FARMACOLOGÍA I M.Sc. Q.F.

Nicolás Maldonado Acosta

Docente Depto. de Ciencias Biológicas y Químicas.
DBIO 1040 Estudiante de Doctorado en Ciencias, UACH
Coordinador DBIO 1041
_____________________________________
Email: nicolas.maldonado@uss.cl
Sede Patagonia, Puerto Montt.
UNIDAD III
 METODOLOGÍA DE ESTUDIO
• Antihipertensivos: Metildopa, Clonidina,
Propranolol, Atenolol
• Enalapril, Captopril, Losartan, Valsartan,
Nifedipino, Amlodipino
• Diuréticos: Furosemida,
Hidroclorotiazida, Espironolactona
• Grupo terapéutico
• Indicaciones
• Mecanismo de acción
• Características Generales
• Precauciones en su uso
• Reacciones adversas de
importancia en odontología
 ABP CASO 1

Se encuentra Ud. en un servicio de salud pública atendiendo

urgencias odontológicas. Llega una paciente de 48 años con
antecedentes de hipertensión. Al examen clínico intraoral se
observa un aumento de volumen generalizado de las encías sin
características inflamatorias cubriendo el tercio cervical y medio
de las coronas. Discuta:
•¿Qué medicamento puede estar tomando la paciente para
controlar su hipertensión?
•¿Existirá alguna relación entre el tratamiento farmacológico y las
manifestaciones clínicas orales?
 HIPERTENSION ARTERIAL
• Hipertensión esencial:
• Causa que genera la hipertensión no es identificada.

• herencia genética, stress, factores ambientales y

dietéticos

• Hipertensión de causa específica:

• Constricción de la arteria renal.

• Feocromocitoma,

• Hiperaldosteronismo.

• Otros.
 Clasificación de antihipertensivos
• Bloqueantes de la síntesis y acción de angiotensina: reducen la resistencia vascular periférica y
el volumen sanguíneo.
• INHIBIDORES DE LA ECA
• ANTAGONISTAS DE RECEPTORES AT1

• Diuréticos: producen la eliminación de Na+ y agua, por lo que disminuyen el volumen sanguíneo.
• ALTA EFICACIA / EFICACIA INTERMEDIA/ BAJA EFICACIA

• Fármacos Simpaticoliticos: disminuyen la resistencia vascular periférica e inhiben la función

cardiaca.
• BETA-BLOQUEADORES
• ALFA-BLOQUEADORES
• Vasodilatadores: relajan la musculatura lisa vascular disminuyendo la resistencia periférica.
• BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO
 ANTIHIPERTENSIVOS: IECAS
• Fármacos que afectan el sistema renina –
angiotensina al inhibir la conversión de
Angiotensina I en Angiotensina II
• Antagonistas competitivos de la ECA.

• Efectos Farmacológicos:
• Disminución de la resistencia periférica
• Disminución de la retención de sodio
• Escasa variación de la frecuencia cardiaca y del gasto
cardiaco
• A largo plazo: Efectos cardioprotectores a disminuir la
hipertrofia y remodelación cardiaca
IECAS PROFARMACOS:
• Enalapril
• Fosinopril
• Ramipril
• Quinapril
• Perindopril

FARMACOS ACTIVOS
• Captopril
• Lisinopril

INDICACIONES:
• Hipertensión arterial primaria y
secundaria
• Insuficiencia cardiaca y disfunción renal
• Pacientes diabéticos para frenar cuadros
de nefropatías diabéticas
 Antihipertensivos: iECAs
EFECTOS PRINCIPALES
• IECA à bloquean formación de ATII.
• Disminuyen PA à vasodilatación periférica sin
producir cambios significativos en gasto cardiaco,
frecuencia, filtración glomerular
• Mejoran función endotelial, disminuyen
hipertrofia ventricular izquierda
• Mejoran sensibilidad insulina.
• Podrían generar hiperkalemia à pacientes con
falla renal más susceptibles.
• Efecto adverso à tos.
USOS TERAPEUTICOS
• IECA à terapia recomendada para todas las
indicaciones de pacientes complicados à ya sea
como primera línea o como fármaco asociado
la • De elección en pacientes que no pueden recibir otros
tratamientos debido a intolerancia o efectos adversos
(asma, gota).
• Diabetes
• Insuficiencia renal crónica
 INHIBIDORES DE LA ECA
• Captopril

• Tratamiento HTA à Util en la emergencia o urgencia hipertensiva

• Biodisponibilidad del 75% à administrar en ayunas porque alimento disminuye la BD

• Rápido comienzo de acción SLà 15 minutos

• 50% de la dosis se elimina vía renal de forma inalterada, el resto en forma de

metabolitos

• Contraindicado en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad algún IECA o

con hiperpotasemia

Hipertensión arterial: 50-100 mg

• RAM à angioedema, hipotensión, tos, disgeusia 2 veces al día.
PRESENTACIÓN SUB-LINGUAL
 INHIBIDORES DE LA ECA
• Enalapril

• Profármaco à enalaprilato

• Tratamiento HTA e insuficiencia cardiaca

• Biodisponibilidad del 60% sin efecto de los alimentos

• Eliminación renal de forma inalterada

Dosis de Inicio 2.5 a 5 mg 1 vez al día
• RAM à cefalea, fatiga, hipotensión, tos, angioedema hasta 10-40 mg 1 vez al día o
repartida en 2 dosis diarias.

La dosis máxima diaria es de 40 mg.

 RAMs

• TOS seca no productiva (más intensa en la noche) 7 – 15%

• Frecuente con Enalapril
• Mareos acompañados de cefaleas
• Diarreas y molestias gástricas
• Calambres musculares
• Angioedema (< frecuencia): Puede ser Grave
• Agranulocitosis
• Transtorno del gusto: Disgeusia

EFECTO PRIMERA DOSIS:

Es posible observar hipotensión al inicio del tratamiento, se
puede recomendar administrar el fármaco antes de ir a dormir

OJO!!! Poseen Toxicidad fetal (Riesgo teratogénico):

Hipotensión fetal, RCIU
INCONVENIENTE DE IECAS
 Antihipertensivos
• Interacciones IECA

• Antiinflamatorios comunes (diclofenaco, ibuprofeno) à

contrarrestan su efecto antihipertensivo

• Su biodisponibilidad aumenta con alcohol y disminuye

con antiácidos

• Hipoglicemiantes à Puede aumentar el riesgo de

hipoglicemia
 INHIBIDORES DE LA ECA
INDICACIONES
• HTA:
• VENTAJAS
• No provocan hipotensión postural ni efectos sobre SNC.
• Seguros en asmáticos y diabéticos.
• Revierten la hipertrofia ventricular izquierda.
• No se observa hipertensión de rebote.
• ICC (insuficiencia cardíaca congestiva).
• IM (infarto al miocardio).
• Profilaxis en personas con alto riesgo cardiovascular
 ARA-II
• Antagonista de receptores tipo 1 de angiotensina II (AT1)
• MECANISMO DE ACCIÓN
• Son antagonistas selectivos de los receptores AT1 de la
angiotensina II.
• Bloquean los efectos vasoconstrictores y de secreción de
aldosterona que posee la angiotensina II.

• Carecen de acción sobre la ECA y sobre el metabolismo

de la bradiquinina.

• Su mecanismo de acción sugiere superioridad frente a

IECA en el control de complicaciones asociadas a
hipertensión.
 Antihipertensivos

• Losartán

• Tratamiento HTA

• Menos efectos adversos que IECAs

• Biodisponibilidad del 35% à efecto de primer paso

• Eliminación renal (40%) y hepática (60%) La dosis en adultos es de 50 mg

• RAM à hiperkalemia, hipotensión, diarrea, dispepsia
1 vez al día.
La dosis de mantención : 25 a
100 mg al día, administrados en
1 toma única diaria o dividida
en 2 tomas.
 Antihipertensivos
• Valsartán

• Tratamiento HTA e insuficiencia cardiaca

• No posee metabolitos activos como losartán

• Biodisponibilidad del 25% à alimentos disminuyen su

absorción

• Eliminación principalmente biliar

• RAM à hiperkalemia, hipotensión, cefaleas, mareos,

Vía oral en dosis de 80 a 160 mg, 1
fatiga vez al día.
La dosis máxima es de 320 mg al día.
 Antihipertensivos

• Irbesartán

• Tratamiento HTA y nefropatías

• Menos efectos adversos que IECAs

• Vida media más larga que losartán o valsartán

• Biodisponibilidad del 60 a 80%

• Eliminación renal (20%) y hepática (80%)

• RAM à hiperkalemia, hipotensión, diarrea, dispepsia, fatiga La dosis inicial 150 mg 1 vez al
día, es posible incrementar la
dosis a 300 mg diarios.
 Antihipertensivos
• ARA-II

• Efectos adversos à Poco frecuentes o raros

• Hipertrigliceridemia, hiperuricemia

• Menor riesgo de hipoglicemia, angioedema y tos

• Interacciones

• AINEs à reduce efecto antihipertensivo

• No se debe combinar en un paciente un IECA + ARA à hiperkalemia

 FÁRMACOS QUE ACTÚAN SOBRE EL
SISTEMA R-A-A
Consideraciones especiales en odontología:
• Pueden causar neutropenia o agranulocitosis.
• Puede ocurrir edema angioneurótico en rostro,
lengua y glotis.
• Raras ocasiones se puede producir alteraciones
del gusto à DISGEUSIA
• Si se produce sangrado gingival puede
considerarse efecto adverso de la medicación.

Recomendaciones de la American Dental Association,

2009.
 BLOQUEADORES DE CANALES DE
CALCIO
• BCC à disminuyen entrada de Ca2+ al músculo liso,
causan vasodilatación coronaria y periférica. Bloqueadores
canales de Ca++

• Los BCC son muy efectivos en la disminución de la

Ca++

PA à en pacientes refractarios a otros tratamientos

Ca++
como pacientes de raza negra o ancianos son muy
Relajación, dilatación
buena opción.
EXISTEN 2 TIPOS DE BLOQUEADORES DE
CANALES DE CALCIO
 BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO

• DIHIDROPIRIDINAS à potentes vasodilatadores de

arterias coronarias y periféricas.
• Disminución de la resistencia periferica

• Disminución de la presión arterial

• Acción Prolongada:
• Nifedipino Retard
• No bloquean nodo AV, no poseen efecto sobre la • Nitrendipino
conducción Cardiacaà pero pueden producir taquicardia • Amlodipino
• Felodipino
refleja a la vasodilatación.
 Bloqueadores de los canales de calcio

Nifedipino
• Tratamiento HTA y angina de pecho

• No afecta la contracción auriculoventricular à vasodilatación

• Induce taquicardia refleja

• Biodisponibilidad del 86%

• Metabolismo hepático y eliminación renal

• RAM à hipotensión, edema periférico, palpitaciones,

taquicardia refleja, cefaleas
 Bloqueadores de los canales de calcio

Amlodipino
• Tratamiento HTA y angina de pecho

• Principal efecto à vasodilatación arteriolar

• Biodisponibilidad del 60 a 80%

• Metabolismo hepático y eliminación renal

• RAM à palpitaciones, hipotensión, edema periférico,

taquicardia refleja, jaqueca
 Bloqueadores de los canales de calcio

Diltiazem
• Tratamiento HTA, angina de pecho y arritmias supreventriculares

• Reduce la frecuencia cardiaca e inhibe la conducción a través del nodo AV y SA

• Vasodilatador menos potente que DHP

• Inhibidor competitivo del CYP450 à puede interactuar con otros farmacos que
consuma el paciente: p.e Atorvastatina (para reducir el colesterol)

• RAM à edema periférico, rash cutáneo, jaqueca, bloqueo AV, hipotensión,

disfunción sexual
 Bloqueadores de los canales de calcio

Verapamilo
• Tratamiento HTA, angina de pecho y taquicardia supraventricular

• Reduce la frecuencia cardiaca e inhibe la conducción a través del nodo

AV y SA

• Metabolismo hepático y eliminación renal y biliar

• Inhibidor competitivo del CYP450

• RAM à edema periférico, bloqueo AV, bradicardia, taquicardia refleja,

disfunción sexual, constipación (severa)
 BLOQUEADORES DE LOS
CANALES DE CALCIO
PRECAUCIONES
• El uso de estos fármacos puede producir agrandamiento
gingival.
• Debe revisar la posibilidad de cambiar la medicación por
otra clase de antihipertensivo.
• Algunos pueden causar trombocitopenia.
• Concentraciones elevadas de epinefrina y AINEs pueden
antagonizar los efectos antihipertensivos.
• Precaución en el uso de Anestesicos locales con vasocontrictor

Diabetes à recomendado su uso, disminuyen eventos CV

En el manejo de hipertensión en diabéticos à terapia adicional luego de ARAII, IECA o TZD.
 ABP CASO 1

Se encuentra Ud. en un servicio de salud pública atendiendo

urgencias odontológicas. Llega una paciente de 48 años con
antecedentes de hipertensión. Al examen clínico intraoral se
observa un aumento de volumen generalizado de las encías sin
características inflamatorias cubriendo el tercio cervical y medio
de las coronas. Discuta:
•¿Qué medicamento puede estar tomando la paciente para
controlar su hipertensión?
•¿Existirá alguna relación entre el tratamiento farmacológico y las
manifestaciones clínicas orales?