ANTIMICROBIANOS, MECANISMOS E INDICACIONES

Laura Catalina González Morera, Jhoan Sebastián Castellanos García, Jairo Alfonso Montes Domínguez, Juliana Álvarez Arrieta
Estudiantes de medicina- sexto semestre. Semillero de investigación – Resistencia bacteriana. Universidad Nacional de Colombia.
Tutora: Dra. Aura Lucía Leal Castro
Marzo 31 de 2017

El descubrimiento de la penicilina en el año 1929 supuso un completo cambio en el quehacer médico frente al diagnóstico y el tratamiento de la enfermedad infecciosa. Hasta hoy, el
tratamiento farmacológico de las infecciones ha sido la única ruta segura de caminar en el querer manejar y resolver cualquier tipo de infección, de leve a complicada, en el contexto de una
enfermedad infecciosa ya diagnosticada. Sin embargo, casi que desde su inmediato descubrimiento y su aplicación clínica, la historia de las sustancias antibióticas se ha acompañado a la par por
la co-evolución de mecanismos de resistencia antibiótica, que los patógenos han desarrollado (algunos con más cierta facilidad que otros) y que ha conducido a que el aislamiento de ciertas
cepas bacterianas, representen un reto académico e intelectual al profesional en medicina a la hora de elegir un antibiótico u otro, y así, con la mayor de las eficacias, lograr erradicar la
infección sin inducir resistencia ni dañar al organismo con el fármaco elegido.

La mala prescripción de los antibióticos es, precisamente, uno de los factores más importantes en la inducción de mecanismos de resistencia bacteriana a estos patógenos. Es un claro deber del
estudiante en formación médica, tener conocimiento y criterio en tanto las indicaciones y las dosis, como los mecanismos por los cuales un fármaco antibiótico es efectivo en el tratamiento de
una enfermedad u otra, entendiendo que a diferencia de la gran mayoría de fármacos, la prescripción de un antibiótico supone el reto de no solo llegar a una respuesta terapéutica sin hacer
toxicidad, sino además, en hacerlo sin inducir a la resistencia antimicrobiana.

Aunque actualmente es un problema tangible, la información en mecanismos de resistencia antimicrobiana es poca y permanece en constante cambio y aprobación por la comunidad científica.
Las indicaciones de uso internacionales y nacionales de un solo antibiótico cambian de un momento a otro, y esto es, en base a cuidadosos y bien regulados estudios epidemiológicos que hablan
de la incidencia con la que un fármaco puede o no hacer resistencia, o ser o no ser costo beneficioso en una infección u otra. El siguiente, representa un trabajo de recolección y actualización,
de la información teórica con la que hoy en día se cuenta sobre las sustancias antimicrobianas, sus mecanismos de acción y sus indicaciones clínicas. Se hace especial énfasis en las indicaciones
con las que un fármaco es registrado en el FDA (FDA uses) y aquellas indicaciones las cuales, en base a los estudios epidemiológicos ya mencionados, la FDA dejó de etiquetar algunos
antibióticos (NON-FDA uses). Se comparan estas indicaciones con las indicaciones con las cuales el medicamento entra al país (indicaciones INVIMA) con el ánimo de crear un criterio sobre el
cómo se están usando estos medicamentos en nuestro medio y como el antibiograma, a pesar de no dejar de ser un herramienta diagnóstica y terapéutica útil, no puede ser de lo único de lo
que dependa la prescripción de medicamentos antibióticos en nuestra labor diaria.

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 I. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA

- LACTÁMICOS

GRUPO ANTI- MECANISMO DE ACCIÓN INDICACIONES DE USO ESPECTRO DOSIS COMENTARIOS

MICROBIANOS ADICIONALES

Penicilinas Espectro Penicilina G La Penicilina G inhibe la síntesis FDA: Infección actinomicótica Streptococcus, Tratamiento de faringitis Su principal inconveniente son
reducido sódica de la pared celular bacteriana por Enterococcus, Listeria, primaria: 1.200.000 U.I. las reacciones alérgicas que
unión a una o más de las Ántrax, Bacteriemia, Gram- Espiroquetas, Como dosis única . originan, las cuales se producen
Cristalina proteínas de unión a la penicilina negativos, Meningitis bacteriana, Actinomyces, Profilaxis de fiebre entre el 5 % y el 10 % de las
(PBP). La penicilina G inhibe la Infección por Clostridium; Sífilis Pasteurella reumatoídea: 1.200.000 personas, y que van desde una
Penicilina G congénita, Difteria; Tratamiento y
etapa final de transpeptidación U.I. cada 3 o 4 semanas. erupción leve hasta una
procaínica Profilaxis, Infección gonocócica
de la síntesis de peptidoglicano anafilaxia que puede causar la
en las paredes celulares diseminada, Empiema, Sífilis primaria, muerte. No obstante, éstas se
Penicilina B
bacterianas, inhibiendo así la Fusoespiroquetas, Endocarditis secundaria y latente : encuentran entre los
Benzatínica biosíntesis de la pared celular. infecciosa, Neurosífilis, Infección 2.400.000 U.I. como dosis antibióticos más útiles y que
por Pasteurella, Pericarditis, única. con más frecuencia se
Penicilina V Neumonía, Fiebre de la prescriben.
mordedura de la rata, Sífilis terciaria: 2.400.000
Septicemia. U.I. una vez a la semana
durante 3 semanas.

Espectro muy Meticilina Actúan inhibiendo la síntesis de FDA: Infección por Espectro reducido a Dosis: 0.25 a 0.5g por vía oral cada 6 horas, para las
reducido la pared celular bacteriana. Staphylococcus aureus, gram+, especialmente infecciones graves, 0.25 a 1g IV o IM.
(resistentes a Evita la formación de enlaces productor de penicilinasas. Staphylococcus
cruzados entre las cadenas

2
penicilinasas) Oxacilina poliméricas de peptidoglicano Infecciones de piel, tejidos aureus.
lineal, las cuales son parte de la blandos, endocarditis, tracto
pared celular de gram respiratorio, tracto
Dicloxacilina positivas. Actúa mediante la genitourinario, hueso e
unión e inhibición competitiva infecciones intestinales son
de la enzima transpeptidasa tratados con éxito.
usada por la bacteria para
generar los enlaces cruzados
(D-alanil-alanina) usados en la
INVIMA: Gérmenes sensibles.
síntesis del peptidoglicano.

Espectro Piperacilina Inhibe la tercera y última etapa FDA: Amplio espectro a Dosis: 100 a 150mg/kg al En el último cuadro se explica
extendido de la síntesis de la pared celular pseudomonas, día divididas en 3 dosis IM el uso de Piperacilina + el
(Ureidopenicilina) bacteriana, uniéndose a las Infección musculoesquelética enterobacterias y o IV. inhibidor de betalactamasas,
proteínas de unión a penicilinas bacteriana (Grave), Infección bacteroides. Tazobactam.
(PBP específicas) que se genital femenina (grave),
encuentran dentro de la pared Gonorrea, Infección de la piel y/o La asociación de piperacilina
celular bacteriana. tejido subcutáneo (Grave), con tazobactam no ha
Enfermedad infecciosa del La piperacilina es el demostrado ser más eficaz que
La interferencia de la síntesis de abdomen (Grave), Infección de antibiótico de elección la piperacilina sola, pero sí
la pared celular PBP conduce a la las vías respiratorias bajas en combinación con un permite reducir las dosis a
lisis celular. Esta lisis está (Grave), Infección postoperatoria aminoglicósido, se utilizar de antibiótico, por
mediada por autolisinas de la (Profilaxis), Septicemia, recomienda en el ejemplo, en el tratamiento de
pared celu0lar. Enfermedad infecciosa del tracto tratamiento de las infecciones graves por P.
urinario. neumonías graves aeruginosa de 18g/día a
adquiridas en la 12g/día.
comunidad, en

3

Ticarcilina Habilidad de prevenir el
entrecruzamiento de las cadenas
(carboxipenicilina) de peptidoglicano durante la
síntesis de la pared celular
bacteriana, causando la muerte
celular del microorganismo.
Como todas las penicilinas, la
ticarcilina tienen un anillo
betalactámico, por lo tanto
puede ser desnaturalizada por la
enzima betalactamasa,
resultando en la inactivación del
antibiótico.
Primera Cefazolina,
generación Cefalotina.
Cefalosporinas Impiden la síntesis de pared
celular bacteriana, por unión a
transpeptidasas de la pared
celular y su unión.
(la FDA no indica el uso de
Ticarcilina para infección
Gonocócica)
FDA: tratamiento de IVU y de
piel y tejidos blandos, neumonía
neumocócica, colangitis
infecciosa, profilaxis post-
operatoria y sepsis.
Usos NON-FDA: profilaxis de
transmisión de estreptococos del
grupo B madre-hijo durante el
momento del parto. También se
le usa como profiláctico de
endocarditis bacterianas.
INVIMA: Efectivo en todo tipo de
infección donde se aislen
patógenos sensibles a esta
generación.
4
pacientes adultos con
Dosis: IV 25-75 mg/kg La ticarcilina puede también
criterio de ingreso.
cada 3-6 horas. causar hipersensibilidad en
pacientes con alergia a la
penicilina. Por lo general se
acostumbra acompañar a la
ticarcilina con un inhibidor de
las betalactamasas, tal como el
ácido clavulánico
Esta generación por lo Según la cefalosporina, el régimen es de:
general es efectiva en
especies de cocos
Gram + aerobios,
Cefazolina: 1.5 a 6g de 3 a 4 veces por dia.
incluyendo al S. aureus
meticilino sensible y Cefalotina: 500mg a 1g de 4 a 6 veces por dia.
por supuesto otros
estafilococos y
estreptococos.
También se ha visto su
efectividad en el
manejo de algunos
variotipos E. coli.
 Segunda Cefuroxima, FDA: Cefuroxima: fármaco oral e Efectiva en el manejo Cefuroxima: 500mg a 1g 1 Aunque Cefotetan y Cefoxitina
generación Cefoxitina, IV, mejor actividad contra de cocos Gram +, pero a 2 veces por día técnicamente son cefamicinas,
Cefotetan, neumococos y Haemophilus empieza a tener una se agrupan con las
Cefaclor, influenzae. Cefotetan, Cefoxitina: selectividad importante cefalosporinas de segunda
Cefamandol. fármacos de segunda generación por Gram - también. generación por su espectro de
IV, la actividad contra Bacteroides Cefotetan y Cefoxitina acción.
fragilis permite su uso en tienen selectividad por
infecciones abdominales o organismos
pélvicas. anaerobios.

Tercera Cefotaxima, FDA: Ceftriaxona: fármaco IV, Muy efectivo en el Cefotaxima: 2 a 6g cada 2 a 4 veces al dia.
generación Ceftriaxona, buena penetración en el SNC. manejo de infecciones
Ceftazidima, Indicado en muchos usos, como de organismos Gram -. Ceftriaxona: 2 a 4g cada 1 a 2 veces al dia.
Cefixima, neumonía, meningitis, Poca selectividad sobre
Ceftazidima: 3 a 6g cada 2 a 3 veces al dia.
Cefpodoxima. pielonefritis y gonorrea Gram+ (cubre solo
algunos estafilococos). Cefixima: dosis única de 400mg
Ceftazidima: mala actividad
contra Gram +, buena actividad
contra Gram -.

Cuarta Cefepima, FDA: Destaca su importancia en Mismo espectro de la

generación Cefpiroma. el manejo de infecciones de
moderadas a severas, en cuadros
de neumonía, IVU, infección de
piel y tejidos blandos infección de
cavidad abdominal.
tercera generación, con
la salvedad de ser muy Cefepima: 2 a 6g cada 2 a 3veces al dia.
efectivo contra P.
aeruginosa.

INVIMA: Infecciones causadas

por bacterias susceptibles tanto
gram+, como Gram -, incluyendo
pseudomonas resistentes, IVU,
bronquitis, neumonía, ,
infecciones de piel, etc.

5
 Quinta Ceftarolina
generación
Monobactams Aztreonam Se une a la proteína 3 de unión a
la penicilina (PBP-3) de las
bacterias aerobias Gram-,
inhibiendo la síntesis de la pared
celular y causando lisis celular.
Es estable ante una amplia gama
de beta-lactamasas producidas
por gram negativos.
Carbapenems Imipenem Impiden la síntesis de pared
celular bacteriana, por unión a
transpeptidasas de la pared
celular y su unión.
La potente actividad del fármaco
se debe a su resistencia a las
- lactamasas bacterianas, ya
sean plasmídicas o mediadas por
FDA: Por su composición es útil Staphylococcus aureus 600mg vía IV cada 12 No hay betalactámicos con los
en el manejo de NAC e (meticilino sensible y horas durante 5 a 7 días. que se pueda lidiar con una
infecciones de piel y tejidos meticilino resistente), infección de S. aureus
blandos. Efectivo en el manejo de S. pyogenes, meticilino resistente, excepto
S. aureus meticilino resistente. Streptococcus por este grupo de
agalactiae, Escherichia cefalosporina.
coli, Klebsiella
pneumoniae, Klebsiella
oxytoca.
FDA: Fibrosis quística, Bacterias gram- y Fibrosis quística: 75 mg de aztreonam inhalado, 3 veces al
Enfermedad por bacterias Gram- Pseudomonas día, durante 28 días.
negativas, Endometritis, Infección aeruginosa.
genital femenina, Infección de
piel y/o tejido subcutáneo,
Meningitis bacteriana: 6- 8 gr/día, vía intravenosa, cada 6 a 8
Enfermedad infecciosa del
horas
abdomen, Infección de las vías
respiratorias inferiores,
Peritonitis, Septicemia, IVU.
Para los demás usos: 1- 2g, IV o IM, cada 8-12 horas.
INVIMA: agente alternativo en
infecciones del tracto respiratorio
inferior e IVU.
FDA: Sepsis bacteriana, Infección Bacterias aerobias Dosis habitual: 500 mg IV cada 6 horas o 1000 mg IV cada 8
genital femenina, Infección del (gram+ y gram-) y horas
hueso, Trastorno infeccioso de la anaerobias, incluyendo
articulación, Infección de la piel y Pseudomonas
tejido subcutáneo, Enfermedad aeruginosa, Serratia
infecciosa del abdomen, spp, Enterobacter spp,
Endocarditis infecciosa por S. Acinetobacter spp,
aureus, Infección de las vías Enterococci y
respiratorias bajas, IVU. Bacteroides fragilis
6
 cromosomas, y por su alta
afinidad por la PBP -2.

Meropenem FDA: Meningitis bacteriana, Gram-positivas: E. Meningitis: 6 g / día IV, cada 8 horas. Infección de tejido
Infección complicada de la piel faecalis, S. aureus, S. cutáneo/subcutáneo o abdomen: 1 g/8 horas; Infundir
y/o tejido subcutáneo, agalactiae, S. durante 15 a 30 minutos o administrar una inyección de bolo
Enfermedad infecciosa pneumoniae, S. IV (5 a 20 ml) durante 3 a 5 minutos. Infección tejido
complicada del abdomen. pyogenes. cutáneo/subcutáneo por P. aeruginosa: 500 mg/8 horas.
Gram-negativas: E.
INVIMA: antibiótico alternativo coli, H. influenzae, K.
para el tratamiento de pneumoniae, N.
infecciones graves. meningitidis, P.
aeruginosa, Proteus
mirabilis.

Ertapenem FDA: Cirugía colorrectal - Streptococcus spp, Dosis recomendada: 1 g/día, vía IV o IM, durante 7 a 14 días.
Infección del sitio quirúrgico; Staphylococcus spp,
Profilaxis de neumonía adquirida Klebsiella pneumoniae.
en la comunidad, Infección del
pie diabético, Infección
complicada de piel y/o tejido
subcutáneo, Infecciosa
complicada de abdomen,
Infección pélvica aguda, Infección
complicada del tracto urinario.

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 Doripenem FDA: Infección complicada de Gram - : Acinetobacter Dosis recomendada: 500 mg cada 8 horas administradas por
abdomen, Pielonefritis, Infección baumannii, Escherichia infusión IV durante una hora. La duración de la terapia es de
complicada del tracto urinario. coli, Klebsiella 10 a 14 días.
pneumoniae, Proteus
mirabilis, Pseudomonas
aeruginosa
Gram +: Streptococcus
constellatus,
Streptococcus
intermedius
Anaerobios:
Bacteroides sp.

GRUPO ANTI- MECANISMO DE ACCIÓN INDICACIONES DE USO ESPECTRO DOSIS COMENTARIOS

ADICIONALES
MICROBIANOS

Glucopéptidos Vancomicina Impiden la transferencia del FDA: Diarrea por Clostridium Presentan actividad frente a Bacteriemia asociada a Actúan en un paso previo al de
disacárido pentapéptido, unido al difficile, infección de la piel, los microorganismos gram+ línea IV, infecciones de los b-lactámicos.
transportador lipídico de la endocarditis infecciosa, aerobios y anaerobios: la piel, infecciones por
membrana citoplásmica, al infección del tracto respiratorio Staphylococcus spp, SAMR y meningitis Son bactericidas frente a la
aceptor de la pared celular. Esto inferior(ITRI), enterocolitis e Streptococcus spp, bacteriana: mayoría de los microorganismos
se debe a que estos compuestos infecciones estafilocócicas Corynebacterium diphteriae, 15mg/kg/12hrs Gram+, exceptuando los
recubren el extremo D-alanin- D- (SAMR). Listeria monocytogenes, Enterococcus spp.
alanina del disacárido cocos anaerobios, Clostridium Endocarditis infecciosa, (bacteriostáticos).
pentapéptido, evitando así la INVIMA: spp., Eubacterium spp. y ITRI : 2 g / día IV dividido
cada 6 a 12 horas Actúan solamente sobre
acción de las glucosiltransferasas Actynomyces spp.
1. Infecciones serias causadas administrado durante al microorganismos en crecimiento
y transpeptidasas, y en
por bacterias sensibles a la menos 60 minutos activo.
consecuencia evitando la
vancomicina que son resistentes

8
 elongación del peptidoglicano.
Teicoplanina
Bacitracina Bacitracina Inhibe el crecimiento de bacterias
principalmente evitando la
formación de cadenas de
peptidoglicano necesarias para la
síntesis de la pared celular y
alterando la permeabilidad de la
membrana bacteriana.
(insensibles) a otros
antibióticos;
2. Infecciones por patógenos en
pacientes alérgicos sensibles a
penicilina y las cefalosporinas.
FDA: Empiema, Infección ocular
superficial, Neumonía
estafilocócica, Infección
superficial bacteriana de la piel.
INVIMA: Infecciones oculares
externas.
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Cocos G+: Staphylococcus
spp, Streptococcus spp,
Corynebacterium, T. pallidum
y vincenti, Actinomyces
israelí, cocos anaeróbicos,
clostridios, la mayoría de los
gonococos, los
meningococos, Neisseria y
Haemophilus influenzae.
Colitis/Diarrea por Se utiliza también para el
Clostridium difficile: 100 Tratamiento de la neumonía
a 200 mg por vía oral dos adq. en la comunidad (NAC) y
veces al día durante 7 a neumonía nosocomial.
14 días
NAC, peritonitis, ITUs
complicadas y
neumonía nosocomial:
6mg/kg/12hr durante 3-
5 días
Dosis Ruta oftálmica
Capa de pomada oftálmica de bacitracina se puede aplicar a
la conjuntiva cada 3 a 4 horas para infecciones oculares
externas.
Dosis Vía oral
80.000 a 100.000 unidades en cuatro dosis divididas durante
7 a 10 días (para tratar la colitis pseudomembranosa
asociada con antibióticos).
NOTA: La mayoría de las bacterias gram-negativas son
resistentes a la droga
Isoxazolidinonas Cicloserina Interviene la síntesis de la pared
bacteriana en el citoplasma
inhibiendo la L-alanina recemasa
y la D-alanina sintetasa.
Fosfonopéptidos Fosfomicina Inhibe la síntesis de los
peptidoglicanos, inactivando de
forma irreversible la
enolpiruvato-transferasa
ocupando el lugar del
fosfoenolpiruvato.
FDA: Tuberculosis, Enfermedad
infecciosa del tracto urinario.
INVIMA: tuberculosis, tratada
inefectivamente con
estreptomicina, isoniazida,
rifampicina y etambutol.
FDA: Efectivo en IVU en
mujeres.
INVIMA: Indicado en el
tratamiento de infecciones
agudas no complicadas de las
vías urinarias bajas. infecciones
urinarias post-operatorias.
profilaxis y terapia de la cistitis
postcoital. profilaxis de las
infecciones del tracto urinario
en las intervenciones
quirúrgicas y en las maniobras
diagnósticas instrumentales.
10
Es particularmente efectiva
frente al Mycobacterium
tuberculosis.
Actúa sobre: Enterobacter
sp.; E. coli; Sobre varias
especies de Mycobacterium.
Es un antibiótico de amplio
espectro aunque su actividad
es más pronunciada frente a
los gérmenes Gram + y las
bacterias aerobias y
anaerobias.
Dosis usual: 10 a 15 mg/kg/día
Dosis máxima: 1 gr/día dividido en 2 dosis diarias.
3 g/día, por vía oral, La fosfomicina se asemeja
durante 2 o 3 días. estructuralmente al
fosfoenolpiruvato, uno de los
precursores utilizados por las
bacterias para la síntesis de los
peptido- glicanos. El mecanismo
de acción de lo fosfomicina
difiere por tanto de la de los
antibióticos beta- lactámicos que
interfieren la síntesis de la pared
celular bacteriana inhibiendo las
reacciones entrecruzamiento de
los peptidoglicanos. Por este
motivo, la combinación de la
fosfomicina y los antibióticos b-
lactámicos suele ser sinérgica.
 II. ALTERACIÓN DE LA MEMBRANA BACTERIANA

GRUPO ANTI- MECANISMO DE INDICACIONES DE USO ESPECTRO DOSIS COMENTARIOS

ACCIÓN ADICIONALES
MICROBIANOS

Polimixinas Polimixina B Actúa aumentando la FDA: Bacteriemia, Infección Tiene efecto sobre bacilos Dosis recomendada: 15,000 Bacilos gram negativos sobre los
permeabilidad de la bacteriana ocular. Infección por P. gramnegativos, excepto en - 25,000 unidades/kg/day, que tiene efecto: P. aeruginosa, H.
membrana celular bacteriana, aeruginosa. IVU. cepas del grupo Proteus. No Intravenosa, cada 12 horas. influenzae, E. coli y K.
lo que conduce a la muerte es eficaz contra gram- pneumoniae.
celular. INVIMA: Alternativa terapéutica positivas, hongos o cocos
contra infecciones por cepas multi- gram negativos
resistentes.

Colistina (Polimixina E) Se une electrostáticamente a
la membrana (carga negativa),
a través de su porción
hidrofílica (carga positiva). A
la vez, su porción lipofílica se
une por interacción
hidrofóbica a los fosfolípidos
de membrana. Así, penetra y
altera la membrana
bacteriana.
FDA: Infecciones agudas o crónicas
causadas por los bacilos
gramnegativos
INVIMA: usos FDA. Tratamiento de
infección pulmonar causada por
Pseudomonas en pacientes con
fibrosis quística.
Bacilos Gram-negativos:
Pseudomonas aeruginosa,
Enterobacter aerogenes,
Escherichia coli, y Klebsiella
pneumoniae
Dependiendo de la
severidad de la infección. La
dosis habitual: 2.5 - 5
mg/kg/day, intravenoso o
intramuscular, dividido en
2-4 dosis.
En falla renal se usa una dosis
especial, reducida en proporción a
la gravedad de la insuficiencia
renal, debido al aumento de la
acumulación de fármacos y al
deterioro de la función renal.

Lipopéptidos Daptomicina Se une a membrana de Gram
+ de manera irreversible,
ocasionando una rápida
despolarización de la misma,
con alteración del potencial
eléctrico y salida de iones
potasio al exterior. Lo que
conduce a la interrupción de
la síntesis de ADN, ARN y
FDA: Bacteremia asociada a la línea
intravascular. Bacteremia por S.
aureus (endocarditis derecha).
Infecciones cutáneas y/o
subcutáneas complicadas
INVIMA: mismas indicaciones FDA.
Gram +:
Enterococcus faecalis
(susceptible a vancomicina),
Staphylococcus aureus
(incluyendo meticilino-
resistentes), Streptococcus
(agalactiae, dysgalactiae
subspecies equisimilis, y
Bacteremia de línea
intravascular: 6-8 mg/Kg
intravenoso, 1/día.
Bacteremia por S. aureus:
6 mg/kg (Máximo: 8 - 10)
intravenoso, 1/día. De 2 a 6
semanas.
Se ha demostrado eficacia in
vitro, pero no en la clínica, sobre:
Corynebacterium jeikeium, E.
faecalis (Resistente a
vancomicina), E. faecium,
Staphylococcus (epidermidis y
haemolyticus)

11
 proteínas; y la muerte celular.
Ionóforos Gramicidinas Forman canales conductivos
(Formadores de catiónicos en la membrana
celular bacteriana; La muerte
poros)
celular es secundaria a
cambios en el contenido de
cationes celulares (pérdida
de potasio).
III. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS:
GRUPO ANTI- MECANISMO DE
ACCIÓN
MICROBIANOS
Ácido fusídico Ácido fusídico Bloquea del factor de
elongación G (FE-G),
evitando que éste se una a
los ribosomas y a la GTP,
interrumpiendo de esta
forma el aporte energético
para el proceso de síntesis
FDA: infección ocular, externa.
INVIMA: Mismas indicaciones FDA.
Además se usa como
antimicrobiano, antifúngico y terapia
corticosteroide de la piel.
INDICACIONES DE USO
FDA: Infecciones causadas por S. aureus.
Debido a la emergencia de cepas
resistentes debe evitarse su uso en
monoterapia. Tto. a corto plazo de
impétigo, dermatosis impetiginizada y
osteomielitis.
12
pyogenes)
Actúa sobre Gram positivos:
Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes,
Staphylococcus aureus, bacilo
diftérico, y algunos bacilos
anaerobios.
ESPECTRO
Activo contra las bacterias
gram +, en particular los
estafilococos, casi sin
actividad contra los
organismos gramnegativos.
También es activo contra
Streptococcus spp
(incluyendo Neumococo) y
Infecciones oculares: 1 o 2
gotas en el ojo afectado 2 a
4 veces al día.
Infecciones infecciones
cutáneas menores: pomada
de gramicidina + sulfato de
framycetina, 2 a 4 veces/día.
DOSIS
Mayores de 12 años: 250 mg /
2 veces al día.
Niños: 250 mg de fusidato de
sodio, 3-4 veces al día
Para infecciones oculares se usa
Gramicidina + neomicina +
polimixina B.
Se usa para infecciones cutáneas
menores como: quemaduras,
heridas y foliculitis.
COMENTARIOS
ADICIONALES
Antibiótico esteroide,
químicamente relacionado con
la cefalosporina P.

Aminoglucósidos Gentamicina Se unen de manera
irreversible a la subunidad
30S del ribosoma
bacteriano, unión que
interfiere con la
elongación de la cadena
peptídica.
Estreptomicina También causan lecturas
incorrectas del código
genético formándose
proteínas anómalas.
Tobramicina
INVIMA: para el Tx de infecciones
cutáneas de microorganismos sensibles.
FDA: tratamiento de infecciones graves,
incluyendo meningitis bacteriana, sepsis,
peritonitis, endocarditis, infecciones del
tracto respiratorio e IVU causada por
cepas susceptibles.
FDA: Tx de la brucelosis, granuloma
inguinal, infección por H. influenzae, TBC,
endocarditis, plaga, neumonía, sepsis por
Gram -, ITUs.
INVIMA: tuberculostático.
FDA: Meningitis; Fibrosis quística (FQ) -
Infección por Ps. aeruginosa; Infección de
la piel y/o tejido subcutáneo, Enf.
infecciosas del abdomen, infecciones del
tracto respiratorio inferior (ITRI),
osteomielitis.
INVIMA: infecciones externas del ojo y
sus anexos, causadas por
microorganismos sensibles.
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Corynebacterium.
Citrobacter spp, E. coli,
Klebsiella spp, Enterobacter
spp, Serratia, Proteus spp,
Ps. aeruginosa,
Staphylococcus spp.
Su actividad es menor frente
a bacterias grampositivas
como algunas cepas de
Staphylococcus.
No tienen actividad frente a
anaerobios.
Estreptomicina, kanamicina
y amikacina son activas
frente a Mycobacterium
tuberculosis, amikacina
además es activa frente a
micobacterias atípicas.
Dosis usual: 3-5 mg/kg, cada 8
hrs
Brucelosis, granuloma
inguinal, infección por H.
influenzae: 1-2g/día vía IM,
cada 6-12hrs.
TBC: 15mg/kg/día, de 5 a 7
días a la semana
Meningitis: 5mg/kg/día
divididas c/8hr.
FQ: 10mg/kg/ día, vía IV.
IPielyTSC, osteomielitis,
sepsis, ITU e ITRI: 1mg/kg cada
8hr.
Por su bajo costo continúan
siendo de elección en
infecciones intra-hospitalarias
severas causadas por
enterobacterias o Ps.
aeruginosa, en instituciones
donde el nivel de resistencia es
bajo.
Se usa asociada a otros
antibióticos. Se usa frente a
Mycobacterium tuberculosis
(junto con otros ABs).
Es menos nefrotóxica y más
costosa que la gentamicina.
 Amikacina FDA: tratamiento a corto plazo de
infecciones bacterianas graves debidas a
cepas susceptibles de bacterias Gram -,
Meningitis bacteriana, Quemadura
sobreinfectadas, Fibrosis quística -
Infección de las vías respiratorias, IVU
(Grave).
INVIMA: Para agentes sensibles.
Kanamicina FDA: Para profilaxis antibiótica oral
preoperatoria y disminución de los
niveles de amoníaco en sangre y orina.
INVIMA: Para el tratamiento de la
tuberculosis MDR.
Anfenicoles Cloranfenicol, Se une a la fracción 50s FDA: Meningitis, infección por
tiamfenicol. del ribosoma bacteriano. Chlamydophila psittaci, fibrosis quística,
rickettsiosis, infección por Haemophilus
influenzae, linfogranuloma venéreo(LGV),
infección por Salmonella, fiebre tifoidea
(FiebreTf).
INVIMA: Fiebre tifoidea (de tipo
exantemático) e infecciones producidas
por microorganismos sensibles cuyo
tratamiento no es posible con otros ABs.
14
Amplio espectro: Salmonella
typhi, Rickettsias, Chlamydia
psittaci, H. influenzae,
Proteus vulgaris, E. coli,
Klebsiella pneumoniae.
Infecciones graves: 7,5mg/Kg
cada 12 horas ó 5mg/Kg cada 8
horas.
ITUs: 250mg cada 12 hrs.
TBC(amikacina/estreptom):
Dosis usual: 15 mg/kg/día;
>50años: 10mg/kg/día; Dosis
habitual, 750-1000mg/ día, 5-7
veces/ semana.
Otras: 7.5mg/kg/12hr o
15mg/kg/día
Ántrax y meningitis: 50-
100mg/kg/día (divididos cada
6hr)
Meningitis por H. influenzae:
50-100mg/Kg/ día en 4 dosis,
por 10 días.
Chl. psittaci, H. influenzae,
LGV, FiebreTf, Salmonella y
Rickettsiosis: 50mg/kg/día, en
4 dosis.
FQ:15-20mg/ kg c/6hrs.
Es el aminoglucósido de mayor
espectro antibacteriano, tiene
una resistencia a la enzima que
inactiva a este grupo. Se debe
usar con precaución/
restricción.
Usado como Tx de segunda
línea para la TBC-MDR, junto
con amikacina y
estreptomicina.
Bacteriostático, en altas
concentraciones tiene acción
bactericida. De uso limitado a
algunas infecciones muy
específicas. Produce aplasia
medular y Sd. del niño gris.

Estreptograminas Quinupristina / Bloqueo irreversible del
Dalfopristina (QD) ribosoma. Dalfopristina se
une a las partículas 70S y
50S ribosomales que
inhibe la fase temprana de
la síntesis de proteínas; La
quinupristina inhibe la
fase tardía de la síntesis de
proteínas. La unión de
ambos agentes al
ribosoma constriñe el
canal de salida en el
ribosoma a través del cual
los polipéptidos nacientes
son extruidos.
Lincosamidas Clindamicina Se une con preferencia a
la subunidad 50S
ribosomal y afecta al
proceso de iniciación de la
cadena peptídica.
FDA: Infecciones de la piel y/o tejido
subcutáneo.
INVIMA: Infecciones causadas por Gram
+ susceptibles y que requieran terapia
intravenosa.
FDA: Enfermedad infecciosa bacteriana
(grave), infecciones susceptibles por
organismos anaerobios, estafilococos,
estreptococos, neumococos, impétigo,
infección de la piel y / o tejido
subcutáneo (grave), enfermedad
infecciosa del abdomen, infección del
tracto respiratorio inferior (grave),
empiema, absceso, Neumonitis,
enfermedad inflamatoria pélvica, sepsis.
15
Enterococcus faecium (cepas
resistentes a vancomicina y
resistentes a múltiples
fármacos), Staphylococcus
aureus (meticilina
resistentes o sensibles ) y
Streptococcus pyogenes
(estreptococos del grupo A
beta-hemolítico),
Corynebacterium jeikeium,
Staphylococcus epidermidis
(incluyendo cepas
resistentes a la meticilina),
Streptococcus agalactiae y
Streptococcus del grupo B.
Anaerobios: Casi todos los
cocos gram +,
Peptostreptococcus y
Peptococcus niger,
Actinomyces,
Propionibacterium y
Eubacterium, Clostridium,
Bacteroides, Prevotella,
Porphyromonas y
Fusobacterium spp.
Aerobios:
- Cocos gram +:
Streptococcus spp, S. aureus
meticilino sensible y S.
epidermidis.
- Bacilos grampositivos:
Corynebacterium spp.,
Plaga: 25mg/kg c/6hr
Bacteriemia por E. faecium
resistentes a vancomicina y
ampicilina: 7.5 mg / kg IV cada
8 horas.
Infección de la piel y/o tejido
subcutáneo: 7.5 mg / kg IV
cada 12 horas, para un mínimo
de 7 días
Infecciones graves: 150—450
mg cada 6 horas.
Neumonía por Pn. carinii
(+primaquina): 450-600mg
c/6hrs, durante 10 días; luego
300-450mg c/6hrs durante 11
días (+ primaquina 15mg, VO)
Inflamación pélvica aguda:
900mg/8hrs + gentamicina
Vaginosis: 300mg/12hrs por 7
días. VO.
La combinación QD es
bacteriostática contra el
Enterococcus faecium y
bactericida contra cepas de
estafilococos meticilino-
susceptibles y resistentes a la
meticilina. La combinación QD
no tiene actividad frente a
Enterococcus faecalis.
Todos los Enterococcus son
resistentes. Las cepas de
Staphylococcus resistentes a
meticilina suelen serlo también
a clindamicina.
Los bacilos gramnegativos
aerobios son resistentes a la
acción de la clindamicina, a
excepción de Campylobacter
fetus y algunas cepas de
Haemophilus influenzae.
Se han aislado cepas
resistentes de Bacteroides

Lincomicina FDA: Infección por S. aureus, enfermedad
infecciosa neumocócica, enfermedad
infecciosa estreptocócica.
Macrólidos 14 átomos de carbono: Se une a la subunidad 50S FDA: Infecciones respiratorias,
ribosomal, de manera infecciones cutáneas leves o moderadas,
Eritromicina, reversible. otitis media, faringitis, infecciones
claritromicina, gastrointestinales y genitales.
roxitromicina
INVIMA: Es una alternativa para las
infecciones resistentes a la penicilina,
bacitracina y cefalosporinas. Útil en el
tratamiento de infecciones oculares
superficiales como: conjuntivitis,
queratitis, queratoconjuntivitis. Se
emplea en el manejo de algunos casos de
úlceras corneales por pneumococcus o
Streptococcus resistentes a otros
antibióticos.
15 átomos: FDA: Exacerbación aguda infecciosa de la
EPOC, Otitis media aguda, Conjuntivitis
Azitromicina (azálidos) bacteriana, Sinusitis bacteriana aguda,
Neumonía adquirida en la comunidad,
Gonorrea, Uretritis o cervicitis, Infección
16
Nocardia, Actinomyces y
Bacillus anthracis.
Gram + aerobios:
Streptococcus pyogenes,
estreptococos del grupo
viridans, Corynebacterium
diphtheriae
Gram + anaerobios:
Propionibacterium acnes;
Clostridium tetani;
Clostridium perfringens
Poseen actividad elevada
frente a Streptococcus
pyogenes y S. pneumoniae.
También contra M.
catarrhalis, Neisseria spp.,
Bordetella pertussis,
Haemophilus ducrey y
Campylobacter jejuni.
Algunos atípicos: Legionella
pneumophila, Mycoplasma
pneumoniae, Chlamydia
spp., Ureaplasma
urealyticum y algunas
rickettsias.
Es más activo que la
eritromicina frente a
especies de Campylobacter
jejuni, Mycoplasma,
Chlamydia, Moraxella,
Infección por S. aureus, por
neumococo y estreptococos
en general: 600 mg c/24 hr, se
puede incrementar a
600mg/12 hr.
Eritro: 250mg a 1 g c/6 horas.
Claritro: 250 a 500 mg 2 veces
al día, por 7 a 21 días.
Roxitro: 150 mg administrados
2 veces en el día o 300 mg/día.
Dosis recomendada: 500 mg el
primer día seguido de 250 mg
por 4 días más. También
pueden administrarse 500
fragilis.
Se han comprobado
resistencias cruzadas entre la
lincomicina y la clindamicina y,
en algunos casos entre la
lincomicina y la eritromicina.
Eritromicina: es un antibiótico
de alternativa en pacientes
alérgicos a penicilina.
Claritromicina: el macrólido de
mejor absorción digestiva, y a
diferencia de eritromicina y
azitromicina no debe indicarse
a pacientes embarazadas.
Roxitromicina presenta el
doble de actividad en
Legionella.
Es el macrólido más activo
frente a H. influenzae.
Es un fármaco prometedor en

16 átomos:
Espiramicina
Cetólidos: Se une a la Subunidad 50S
ribosomal. Parece tener
telitromicina mayor afinidad por el sitio
de unión al ribosoma que
los macrólidos anteriores.
de Piel y/o tejido subcutáneo, cervicitis y
uretritis no gonocócica, enfermedad
inflamatoria pélvica.
INVIMA: Infecciones
odontoestomatológicas, infecciones de
tracto respiratorio, incluyendo bronquitis
y neumonía, otitis media, sinusitis,
faringitis, amigdalitis, en infecciones
pediátricas y de transmisión sexual
causada por clamidia, afecciones de la
piel y tejidos blandos.
Se usa para la profilaxis de la transmisión
vertical de la toxoplasmosis cuando la
madre adquiere la infección aguda en el
curso del embarazo. No cura al feto
infectado pero reduce el riesgo de
transmisión a 50%.
FDA: Neumonía adquirida en la
comunidad (leve a moderada)
INVIMA: Infecciones causadas por cepas
susceptibles de los patógenos comunes,
incluyendo cepas resistentes de S.
pneumoniae, y patógenos atípicos para
pacientes de 18 y mayores, excepto en
amigdalitis/faringits en las cuales está
indicado para pacientes de 13 años y
mayores.
17
Legionella, Neisseria y
Bordetella. Es menos activo
que eritromicina frente a
gérmenes gram positivos
como especies de
Streptococcus y
Staphylococcus. También es
eficaz contra M. catarrhalis y
algunos patógenos
entéricos: E. coli, Salmonella
spp., Yersinia enterocolitica
y Shigella spp.
Toxoplasma gondii (mayor
que otros macrólidos)
Gram +: Streptococcus
pneumoniae sensibles y
resistentes a penicilina,
Streptococcus pyogenes y
Staphylococcus aureus
sensible a meticilina.
Gram - : Haemophilus
influenzae y Moraxella
catarrhalis.
Patógenos atípicos:
Legionella spp, Chlamydia
mg/d por 3 días.
La uretritis no gonocócica
puede tratarse con 1 g. en
dosis única.
0,5 a 1 gramo cada 8 horas
mediante infusión lenta para el
tratamiento de infecciones
graves.
Neumonía adquirida en la
comunidad (leve a moderada):
800 mg por vía oral una vez al
día durante 7 a 10 días
infecciones menos frecuentes
como angiomatosis bacilar,
toxoplasmosis ( +
pirimetamina),
Cryptosporidium spp.y M.
avium.
Es un antibiótico de alternativa
de otros macrólidos en
infecciones comunitarias del
tracto respiratorias inferior.
Caracterizados por mantener la
actividad contra la mayoría de
las cepas de Streptococcus
pneumoniae y S. pyogenes
resistentes a los macrólidos y
por no ser inductora de
resistencia en las cepas con
resistencia inducible.
Su actividad sobre H.
influenzae y M. catarrhalis es

Mupirocina Mupirocina (ác. Es único en que se une de
pseudomónico) forma reversible y
específica a la isoleucil-
tRNA sintetasa,
resultando en la detención
de la síntesis de proteínas,
e inhibiendo la síntesis de
ARN.
Oxazolidinonas Linezolid Unión selectiva a un sitio
en el ARN ribosómico 23S
de la subunidad 50S,
evitando así la formación
de un complejo de
iniciación con la subunidad
ribosomal 70S.
FDA: impétigo.
INVIMA: infecciones bacterianas de la
piel, producidas por Gram + aerobios:
impétigo, foliculitis y furunculosis.
FDA: Neumonía adquirida en la
comunidad, infección de piel y / o tejido
subcutáneo (complicadas y no
complicadas), neumonía nosocomial,
infección por enterococcus faecium
resistente a vancomicina
INVIMA: Las mismas de la FDA;
infecciones estreptocócicas, infecciones
por staphylococcus aureus resistentes y
sensibles a meticilina, terapia combinada
si está documentado o se sospecha la
presencia de un patógeno gram negativo.
Puede ser utilizado en niños
18
pneumoniae, Chlamydia
trachomatis y Mycoplasma
pneumoniae.
S. aureus, S. epidermidis, S.
saprophyticus y S. pyogenes,
H influenzae, N
gonorrhoeae, N
meningitidis, Bordetella
pertussis, Pasteurella
multocida y B catarrhalis.
Es activo frente a la mayoría
de los aislamientos in vitro e
in vivo de: Enterococcus
faecium (aislamientos
resistentes a la vancomicina
solamente), Staphylococcus
aureus (incluidos los
aislamientos resistentes a la
meticilina); Streptococcus
agalactiae, S pneumoniae y S
pyogenes
Impétigo: aplicar una pomada
al 2% 3 veces por día durante 3
a 5 días.
600mg cada 12hrs. Vía Oral o
IV.
NOTA: el tiempo de duración
del tratamiento depende de la
patología y microorganismo.
similar a la de azitromicina y
superior a la de claritromicina.
Activa contra la mayoría de las
cepas de S. aureus resistentes
a meticilina, tanto in vitro
como en estudios clínicos de la
erradicación de la colonización
nasal.
El linezolid es bacteriostático
contra enterococos y
estafilococos, y bactericida
para la mayoría de los
aislamientos de estreptococos
Tetraciclinas Tetraciclina, Se fijan a las subunidades FDA/INVIMA: Acné, rosácea, brucelosis, Muy amplio espectro: Actinomyces; Bacillus; Bartonella; B. pertussis; Borrelia spp; Brucella sp.;
doxiciclina, ribosomales 30S, con lo los varios tipos de tifus, psitacosis, Burkholderia spp; Calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter fetus; Chlamydia spp;
minociclina. que se bloquea la unión tularemia, infecciones del tracto Clostridium spp; E.histolytica;; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae, H.pylori;
del aminoacil-RNA de respiratorio, uretritis gonocócica o no, Legionella; Leptospira sp.; Leptotrichia buccalis; L. monocytogenes; My. fortuitum; Mycoplasma
transferencia al RNA infecciones producidas por Chlamydia spp, N. meningitidis; Nocardia sp.; Pasteurella; Pl. falciparum; Propionibacterium spp; Rickettsia
mensajero. trachomatis, periodontitis, cólera. spp; Shigella sp; T. pallidum; Ureaplasma; Vibrio spp; Yersinia spp..

Dosis: Adultos: 1 a 2 g cada 24 horas en dosis divididas cada 6 ó 12 horas dependiendo de la

severidad del cuadro. Niños mayores de 8 años: 25-50 mg/kg divididos en 2 ó 4 tomas
dependiendo de cada caso. La duración del tratamiento debe continuarse por 24 a 48 horas
después que los síntomas han desaparecido.

Glicilciclinas Tigeciclina Inhibe la traducción de FDA: Neumonía adquirida en la Bacterias atípicas; cocos >12años: Inicial 1,5mg/kg en Estructuralmente similar a las
proteínas en bacterias por comunidad, Infección de piel, Gram+: cepas de SAMR, dosis única (Dosis max 100mg) tetraciclinas pero con
unión a la subunidad Enfermedad infecciosa del abdomen. Enterococcus resistentes a seguido modificaciones químicas para
ribosomal 30S, impidiendo vancomicina, S.pneumoniae de 1mg/kg cada 12.h (Dosis prevenir los mecanismos de
la incorporación de INVIMA: Infecciones ocasionadas por G+ resistentes a penicilina; máx 50mg/12h) resistencia contra tetraciclinas
residuos de aminoácidos y G-, anaerobios y atípicos, infecciones de Bacilos Gram-: más comunes.
en cadenas peptídicas la piel y tejidos blandos complicadas, Enterobacterias incluyendo
alargadas. incluyendo las causadas por SAMR, aislados de K. pneumoniae y
infecciones intraabdominales <8años: no se recomienda su
E. coli productores de BLEE,
complicadas. - neumonía adquirida en la uso. Se ha demostrado que es
no fermentadores: aislados
comunidad. bactericida contra S.
de Ac. baumannii
pneumoniae y L. pneumophila.
(incluyendo cepas pan-
resistentes) y aislados de St.
maltophilia.

Debe enfatizarse que esta

molécula carece de actividad
sobre Ps. aeruginosa.

19
IV. ALTERACIÓN DEL METABOLISMO O LA ESTRUCTURA DE LOS ÁCIDOS NUCLEICOS:

GRUPO ANTI- MECANISMO DE INDICACIONES DE USO ESPECTRO DOSIS COMENTARIOS

ACCIÓN ADICIONALES
MICROBIANOS

Rifamicinas Rifampicina FDA: Actividad bacteriana contra cepas Tiene actividad bactericida Se prefiere vía de administración A dosis de 600 mg diarios
sensibles y micobacterias. Antibiótico de frente a microorganismos IV. En TBC activa: 10mg/kg es altamente eficaz para
Inhibe a la polimerasa primera línea de TBC pulmonar en sus Gram +, especies (máximo 600mg) diaria o 2 o 3 tratar la lepra
de RNA dependiente de formas activa e inactiva en pacientes Neisseria, Chlamydia y veces a la semana. Duración lepromatosa. Por el
DNA y así obstaculiza la inmunocompetentes y también Mycobacterium. según régimen. posible riesgo de aparición
producción inmunocomprometidos. También es primera de M. leprae resistente a
línea de manejo de la tuberculosis rifampicina, el fármaco se
de RNA.
extrapulmonar, tal como lo recomienda la administra en
ATS. Ocurre resistencia con rapidez cuando combinación con dapsona
se utiliza como fármaco único en el u otro fármaco contra la
tratamiento de una infección activa. lepra.

Rifambutina Su actividad es similar a la de la rifampicina y la resistencia cruzada con este fármaco es casi completa. Tratamiento de los mismos cuadros
clínicos, con el mismo espectro de acción incluyendo complejo MAC.

Rifapentina Análogo de acción prolongada de rifampicina que puede administrarse una vez por semana en la fase de continuación del tratamiento de la
tuberculosis.

20
Quinolonas Primera Acido nalidixico Interfiere con la ADN- FDA: Efectivo en el manejo de IVU causadas Bacilos Gram - susceptibles. 0.66g con 4g de Este antibiótico no se
generación polimerasa bacteriana, solamente por Gram - SENSIBLES. NO se citrato de sodio comercializa mas en los
(Nalixone) considera línea de manejo de cepas Enterobacterias (E. coli, K. cada 8 horas Estados Unidos de América
interfiriendo con la
resistentes. NO se considera línea de manejo pneumoniae) y especies Proteus que durante 3 días. debido a su alta incidencia de
síntesis de ADN. La
de shigelosis ni diarrea del viajero. causan IVU. toxicidad.
resistencia al ácido
nalidíxico se suele
desarrollar con bastante
rapidez. INVIMA: Misma indicación FDA y también
infecciones intestinales por Gram - sensibles
al ácido nalidíxico

Segunda Norfloxacina Inhibe la replicación del FDA: Efectivo en el manejo de IVU E. faecalis, E. coli, K. pneumoniae, P. En IVU: 400 mg dos Se usa en uretritis y cervicitis
generación DNA por unión a la DNA complicadas y no complicadas causadas por mirabilis or vulgaris, P. aeruginosa, S. veces al dia, de 3 a gonocócica NO como primera
girasa. cepas SENSIBLES cuando no hay mas opción epidermidis, saprophyticus or aureus, 21 días. línea de manejo, la primera
terapéutica. La terapia sistémica también C. freundii, E. aerogenes or cloacae, línea contra N. gonorrhoeae
está indicado para el Tto. de infecciones de la S. marcescens o S. agalactiae. es ceftriaxona mas
uretra sin complicaciones y la gonorrea azitromicina.
En uretritis y
cervical causada por Neisseria gonorrhoeae.
cervicitis
Efectiva en el manejo de prostatitis por E.
Neisseria gonorrhoeae. gonocócica: 800 mg
coli. Las soluciones oftálmicas de
por vía oral en una
norfloxacina están indicados para el
sola dosis
tratamiento de la conjuntivitis bacteriana
causada por cepas sensibles

En prostatitis por E.
coli: 400 mg cada
INVIMA: alternativo en el tratamiento de
12 horas durante 28
infecciones gastrointestinales y del tracto
días.
genitourinario producido por gérmenes
sensibles a la norfloxacina.

21
 Tercera Ciprofloxacina FDA: IVU complicada y no complicada, Amplio espectro: Gram - aerobios, En IVU NO Son indicadas en IVU severas
generación además de: IAR de vías aéreas inferiores, incluyendo patógenos entéricos, complicadas: 250- donde se aíslan cepas de:
salmonelosis en paciente VIH, fiebre tifoidea, Pseudomonas y S. marcescens, 500 mg cada 12
diarrea del viajero, entre otras. aunque ya han empezado a aparecer horas durante 7 a Escherichia coli, Proteus
cepas de Pseudomonas y Serratia 14 días. mirabilis, Enterococcus
resistentes. Efectivo frente a faecalis, o staphylococcus
gérmenes Gram +, aunque también saprophyticus
INVIMA: Medicamento alternativo de
se han detectado resistencias en
segunda o tercera línea en pacientes con IVU En IVU complicada:
algunas cepas de S. aureus y
complicadas y pielonefritis en pacientes 500 mg cada 12
neumococos. No es activo frente a
pediátricos de 1 a 17 años de edad. Agente horas durante 7 a
gérmenes anaerobios.
alternativo en el tratamiento de infecciones 14 días.
causadas por bacterias sensibles al
ciprofloxacino y localizadas en vías
respiratorias, aparato genitourinario, tracto
gastrointestinal, vías biliares, tejidos blandos
y además alternativo en infecciones
peritoneales, septicemia y gonorrea.

Levofloxacina FDA: Fluoroquinolona “respiratoria”, con Amplio espectro: Potente frente a 500 mg cada 24 Efectivo en cepas de:
mejor actividad contra los neumococos. Sus gérmenes Gram + y Gram -, horas durante un
usos más importantes: NAC, NACS, incluyendo el bacilo tuberculoso. Las total de 7 a 14 días NAC: S. pneumoniae cuando
Exacerbación de bronquitis crónica, IVU Pseudomonas aeruginosas y los según la gravedad y su CMI a la penicilina es de 2
complicadas y no complicadas cuando estas enterococos faecalis son sólo características de la mcg/mL o mas, también
últimas no responden a otra línea de moderadamente susceptibles, infección. especies Legionella y Bacillus
tratamiento. mientras que la Serratia marcescens anthracis.
es resistente.
NACS: S. aureus meticilino
sensible, P. aeruginosa, S.
marcescens, E. coli, K.
pneumoniae, H. influenzae, S.
pneumoniae

IVU: E. coli, K. pneumoniae o

S. saprophyticus

22
 Cuarta Moxifloxacina FDA: Fluoroquinolona “respiratoria”; Amplio espectro: Gram + y Gram -. A En NAC: 400 mg al Efectivo en cepas:
generación efectiva en manejo de NAC, exacerbaciones diferencia de otras fluoroquinolonas, día durante 10 días.
de EPOC, infecciones subcutaneas tienen una actividad mejorada NAC: S. pneumoniae
complicadas y no complicadas, entre otros. notablemente frente a neumococos (incluyendo cepas
sensibles y resistentes a la penicilina, multidrogoresistentes)
En exacerbación
pero una actividad ligeramente
EPOC: 400 mg al H. influenzae
menor frente a especies de
día durante 5 días.
Pseudomonas y enterobacterias. M. catarrhalis

S. aureus (meticilino sensible)

K. pneumoniae

M. pneumoniae

C. pneumoniae

Gemifloxacina Indicaciones FDA: Fluoroquinolona
“respiratoria”; efectiva en manejo de NAC
leves o moderadas y exacerbaciones de
EPOC.
NAC donde se aislen: 320 mg al día La alta incidencia de
durante 5 días. reacciones cutáneas en las
Streptococcus pneumoniae mujeres jóvenes hacen
multidrogoresistente, Haemophilus preferibles otras quinolonas
influenzae, Moraxella catarrhalis, para estas indicaciones.
Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia
pneumoniae, or Klebsiella
pneumoniae.

Inhibe la replicación del

DNA por unión a la DNA
girasa y la
topoisomerasa IV.

23
Nitroimidazoles Metronidazol Estos antibióticos FDA: tiene propiedades antibacterianas y Antibiótico y antiparasitario: En amebiasis intestinal: 750 mg tres veces al día
penetran fácilmente en antiprotozoarias, se utiliza para tratar las durante 10 días,
el citoplasma por infecciones producidas por especies
difusión pasiva y allı el Entamoeba, en la mayoría de sus
Efectivo en cepas de: Especies de los
grupo NO2 del anillo manifestaciones (colitis amebiana ulcerativa
géneros Bacteroides; Campylobacter, En infecciones anaerobias: Dosis inicial de 15 mg/kg,
imidazólico, que se o abscesos amebianos extraintestinales). Es
Clostridium, Helicobacter, seguida de 7.5 mg/kg cada 6 horas.
comporta como aceptor uno de los fármacos más eficaces frente a las
Mycoplasma.
de electrones, se reduce bacterias anaerobias. También es utilizado
por nitroreductasas para la profilaxis post-operatorios de
bacterianas del procesos quirúrgicos gastrointestinales. En profilaxis de cirugía GI: 15 mg/kg administrados
metabolismo Balantidium coli; Entamoeba por infusión IV a lo largo de 30 a 60 minutos, una
anaerobio, liberándose Usos NON-FDA: tratamiento de protozoosis histolytica; Entamoeba polecki; hora antes de la cirugía.
radicales nitritos que como Giardiasis; terapia conjugada con otros Giardia lamblia; Trichomonas
dañan el ADN por antibióticos para el tratamiento de H. Pylori; vaginalis.
oxidación. profiláctico de otros procesos post-
operatorios distintos a una operación
gastrointestinal.

Indicaciones Invima: Tratamiento de las

infecciones vaginales mixtas, producidas por
bacterias, hongos, levaduras, candida
albicans, trichomona vaginalis, gardnerella
vaginalis.

Ornidazol Invima: giardiasis, tricomoniasis, amebiasis. Antibiótico y antiparasitario: En amebiasis: 500 a 1.000mg y luego 1 ampolla cada
Al igual que el metronidazol, también es 12 horas, durante 3 a 6 días
efectiva en infecciones locales o sistémicas Efectivo en cepas de: Especies de los
por especies de microorganismos géneros Bacteroides; Clostridium,
anaerobios. Helicobacter, Mycoplasma.
En infecciones anaerobias: 500 a 1.000mg (1 a 2
Entamoeba histolytica; Entamoeba ampollas) y luego 1 ampolla cada 12 horas durante 5
polecki; Giardia lamblia; Trichomonas a 10 días.
vaginalis.

24
 Tinidazol FDA: Amebiasis intestinal y abscesos
amebianos hepáticos, giardiasis,
tricomoniasis vaginal. Efectiva en vaginosis
de etiología bacteriana.
Su uso en infección del tracto gastrointestinal
por H. pylori ya sea solo o conjugado con
otros medicamentos, y su uso en uretritis no
gonocócicas, son indicaciones NON-FDA
INVIMA: “Antiamebiano y tricomonicida”,
muy poca especificidad en su indicación.
Nitrofuranos Nitrofurantoína Al igual que los FDA: su uso en humanos está destinado al
nitroimidazoles, estos manejo de IVU no complicadas causadas por
compuestos se reducen cepas sensibles de Escherichia coli,
en el citoplasma Staphylococcus aureus y algunas cepas
bacteriano para generar Klebsiella y Enterobacter. También está
derivados tóxicos que etiquetada en el uso de profilaxis de IVU.
dañan el ADN por un
mecanismo no bien
conocido.
INVIMA: Antiséptico urinario
Furazolidona FDA: Efectivo en el manejo de gastroenteritis
Se trata de antibióticos
de origen bacteriano, así también como en el
usados
manejo de cólera y protozoos como la
prevalentemente en
25
Antibiótico y antiparasitario:
En general, el tinidazol es activo in
vitro frente a la mayoría de las cepas
de los siguientes organismos
asociados con la vaginosis
bacteriana: Bacteroides spp.,
Gardnerella vaginalis, y Prevotella
spp.
El tinidazol no parece tener actividad
frente a la mayoría de las cepas de
lactobacilos vaginales.
Entamoeba histolytica; Entamoeba
polecki; Giardia lamblia; Trichomonas
vaginalis.
Antibiótico de amplio espectro.
Nitrofurano antibacteriano que se
utiliza específicamente para el
tratamiento de las infecciones
urinarias producidas por gérmenes
Gram - y por algunos Gram +.
La furazolidona tiene un amplio
espectro antibacteriano de acción
que cubre la mayoría de los
En vaginosis bacteriana: 2 g por vía oral una vez al
día durante 2 días con la comida o una dosis de 1 g
por vía oral una vez al día durante 5 días con comida
En tricomoniasis vaginal: una dosis única de 2 g por
vía oral administrada con los alimentos
En amebiasis: 2 g al día durante 3 días con la
comida.
IVU no complicada: Se presenta bajo dos
100 mg cuatro veces al formas cristalinas: macro-
día durante 7 días y microcristalina. Esta
última es más eficaz,
empleándose la forma
microcristalina para
En profilaxis de IVU:
aquellos pacientes que no
50-100 mg en una sola
toleran la forma
dosis a la hora de
microcristalina
acostarse.
400 mg al día en cuatro administraciones
(comprimidos de 100 mg) en cualquier tipo de
infección entérica bacteriana o protozoaria
tratamiento de giardiasis. patógenos de las vías (giardiasis) ya indicadas.
patógenos en especies gastrointestinales incluyendo E. coli,
animales mamíferas. estafilococos, Salmonella, Shigella,
NO se pueden usar en Proteus, Aerobacter aerogenes,
Su uso en el manejo de gastritis crónica,
animales destinados a Vibrio cholerae y Giardia lamblia.
infección por H. pylori, diarrea del viajero,
ser carne de consumo
fiebre tifoidea u otras formas de parasitosis,
humano.
son indicaciones NON-FDA

INVIMA: Gastroenteritis bacterianas donde

se aislen cepas sensibles.

26
V. BLOQUEO DE LA SÍNTESIS DE FACTORES METABÓLICOS

ANTI- MECANISMO DE INDICACIONES DE USO ESPECTRO DOSIS

ACCIÓN
GRUPO MICROBIANOS

Sulfonamidas ● Sulfametoxazol Son análogos del ácido FDA: Son de amplio espectro. Los Sulfadiazina:
(asociado a paraaminobenzoico, y por microorganismos susceptibles a las
tanto, compiten por la enzima Sulfisoxazol: Se usa en el tx de Clamidia, sulfonamidas incluyen el S. pyogenes, S. Sulfadiazina de plata al 1% se usa una o dos
trimetoprima)
dihidropteroatosintetasa, otitis media, Nocardiosis, Toxoplasmosis, ITU. pneumoniae, Haemophilus influenzae, veces al día sobre la superficie quemada.
● Sulfisoxazol impidiendo así la formación Haemophilus ducreyi, Nocardia,
Sulfacetamida: Acné vulgaris, conjuntivitis,
de ácido dihidropteroico, Actinomyces, Calymmatobacterium
infección en piel, seborrea y tracoma.
● Sulfadiazina precursor del ácido fólico. granulomatis, y Chlamydia trachomatis. Sulfacetamida:

● Sulfacetamida
INVIMA:
Las infecciones con Nocardia y C. Acné vulgaris: Loción al 10% 2 veces/día
Trimetoprima-Sulfametoxazol: Se usa en trachomatis son blancos para el
infecciones del tracto genitourinario y tratamiento de las sulfonamidas. Infección ocular:
respiratorio.
Dos gotas de solución al 10% cada 2 a 3 hrs
Sulfadiazina: Antimicrobiano útil en el inicialmente, luego ajustar intervalo.
tratamiento de las quemaduras de segundo y
Infección bacteriana de piel:
tercer grado.
crema tópica→ al 10% dos veces al día en el
Sulfacetamida: en solución oftálmica al 10%
área afectada/10 días.
se usa para infecciones oculares.

Diaminopirimidina ● Trimetoprima Compiten por la enzima La Trimetoprima se usa en combinación con El espectro antimicrobiano del trimetoprim es amplio y es prácticamente el mismo que
s dihidrofolato reductasa que Sulfametoxazol. el que se ha descrito para las sulfas, con buena acción contra bacterias gram positivas
● Pirimetamina cataliza la conversión de ácido (Staphylococcus sp, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diptheriae) y ciertas
dihidrofólico en ácido bacterias gram negativas (Haemophilus influenzae; Brucella; Yersinia enterocolitica;
tetrahidrofólico Escherichia coli; Vibrio cholerae; especies de Klebsiella, Salmonella, Shigella y Proteus).

27

Cotrimoxazol Trimetoprima + Combinación de trimetoprima
Sulfametoxazol y sulfametoxazol en
proporción 1:5, y por tanto,
actúa en dos etapas de la
síntesis de ácido folínico,
pudiendo llegar a tener efecto
bactericida por la sinergia
entre sus 2 componentes.
FDA:
-Infección por VIH - Toxoplasmosis
trimetoprim/sulfa:
-Malaria aguda
Neumonía por Pneumocystis jiroveci: Tableta o suspensión de 75-100mg/kg
-Malaria; Profilaxis
sulfametoxazol, 15-20 mg/kg Trimetoprim cada seis horas/14 días.
-Toxoplasmosis
Infección del tracto urinario o exacerbación de bronquitis crónica
2ml suspensión oral /12 horas por 14 días.
INVIMA:
La Pirimetamina se usa en combinación con
Sulfadoxina para el tratamiento de la
Malaria (cloroquino-resistente) y la
Toxoplasmosis.
28
VI. INHIBIDORES DE BETALACTAMASA

GRUPO MECANISMO DE INDICACIONES DE USO ESPECTRO DOSIS

ACCIÓN

Ácido clavulánico FDA: Se ha visto que inhibe betalactamasas Amoxicilina/clavulanato de potasio:

producidas por Staphylococcus y por
Carecen (habitualmente) de Amoxicilina/clavulanato de potasio: organimos gram negativos. También Otitis media e infecciones de piel: leves
acción antibacteriana intrínseca inhiben Betalactamasas producidas por 500mg/12hr
de verdadera importancia Otitis media aguda, neumonía adquirida en la comunidad, impétigo,
especies bacteroides.
clínica, pero se unen Infecciones del tracto respiratorio inferior, sinusitis, ITU. Infecciones severas: 850 mg/12hr
irreversiblemente a algunas b- Dentro de los micro-or están:
lactamasas, protegiendo de su
acción a los antibióticos b- (Haemophilus influenzae, Moraxella
INVIMA: Neumonía adquirida en comunidad:
lactámicos. El sulbactam, (Branhamella) catarrhalis, varias cadenas
además, es activo frente a Infecciones de las vías respiratorias superiores (oídos, nariz y de Staphylococcus aureus, E. coli y 2 tabletas de 2000mg/12hr por 7 días.
A.baumannii. Aunque se garganta) p.ej., amigdalitis recurrente, sinusitis, otitis media. Klebsiella spp.)
conocen sustancias que Infecciones de las vías respiratorias inferiores, p.ej., exacerbación
bloquean in vitro las bombas de aguda de bronquitis crónica, neumonía lobar y bronconeumonía.
Impétigo:
expulsión activando las enzimas Infecciones de las vías genitourinarias, p.ej., cistitis, uretritis,
modificadoras de pielonefritis. Infecciones cutáneas y de las partes blandas, p.ej., 875mg/dos veces al día por siete días.
aminoglucósidos, ninguna de forúnculos, abscesos, celulitis, heridas infectadas. Infecciones de los
ellas ha podido introducirse en huesos y articulaciones, p.ej., osteomielitis. otras infecciones, p.ej.,
terapéutica. sepsis intrabdominal.
Sinusitis:

moderada: 500mg/12 hrs

severa: 875mg /12hr

29
Tazobactam FDA: Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Apendicitis complicada por ruptura:
Enterococcus faecalis, Escherichia coli, 3.375 g IV cada 6 horas por 7 a 10 días.
Piperacilina/Tazobactam Fusobacterium nucleatum, Haemophilus
influenzae (beta-lactamasa negativo);
Apendicitis (moderada a severa)complicada por rotura y absceso,
Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis,
Neumonía adquirida en comunidad y Nosocomial, Enfermedad Neumonía adquirida en comunidad
Morganella morganii, Neisseria spp,
pélvica inflamatoria, endometritis puerperal. (moderada)
Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
Serratia marcescens , Staphylococcus 3.375 g IV cada 6 horas por 7 a 10 días
aureus (MSSA), Staphylococcus
INVIMA: epidermidis, Streptococcus del grupo B y
del grupo A.
Adultos/ adolescentes: neumonía severa incluyendo neumonía Neumonía nosocomial
nosocomial y asociada a ventilación infecciones del tracto urinario
con complicaciones (incluyendo pielonefritis) infecciones 5 g IV/6 hrs en combinación con un
intraabdominales con complicaciones infecciones de la piel y tejidos aminoglucósido por 7 a 14 días
blandos con complicaciones (incluyendo infección por pie diabético) Enfermedad pélvica inflamatoria
tratamiento de pacientes con bacteremia asociada con, o con (moderada a severa)
sospecha de estar asociada con, cualquiera de las infecciones
3.375 g IV/6 hrs por 7 a 10 días.
mencionadas anteriormente. Piperacilina/ tazobactam se puede
usar para el manejo de pacientes neutropénicos con fiebre con
sospecha de origen infeccioso (bacteriano).

30
Sulbactam FDA Sulbactam de sodio es un inhibidor de Enfermedad infecciosa del abdomen,
beta-lactamasa con buena actividad
Ampicilina/Sulbactam contra las beta-lactamasas mediadas por infección de piel y/o subcutánea:
plásmidos clínicamente importantes que
Enfermedad infecciosa de abdomen, infecciones de piel y/o tejido (componente de ampicilina más
son las más frecuentemente responsables
subcutáneo, enfermedad pélvica inflamatoria. sulbactam) 1.5- 3 g/6 horas, IV o IM
de la resistencia a los fármacos
transferidos. Posee poca propiedad
antibacteriana útil y funciona restaurando
INVIMA: la actividad de la ampicilina contra las Enfermedad pélvica inflamatoria
cepas productoras de beta-lactamasas de
Con sulbactam: 1.5- 3 g/6 horas, IV o IM
patógenos microbianos
Infecciones producidas por gérmenes productores de betalactamasa Con doxiciclina 100mg vía oral: 3 g/6
en los cuales la ampicilina es el fármaco de elección. horas, IV.

Puede interrumpir la terapia IV 24 a 48

horas después de que comience la mejoría
clínica; Terminar el tratamiento de 14 días
con doxiciclina 100 mg por vía oral dos
veces al día (dosis recomendada).

31
 GLOSARIO
Absorción: Proceso mediante el cual un fármaco penetra a la
circulación sanguínea desde su lugar de administración.
Amplio espectro: antibiótico que actúa contra una amplia gama de
bacterias patógenas, tanto contra bacterias gram+ como gram-.
Antimicrobiano: Medicamentos que destruyen los microorganismos o
impiden su multiplicación o desarrollo.
ATS: Sociedad torácica americana
Bacteremia, Bacteriemia: presencia de bacterias viables en sangre,
detectada mediante hemocultivo.
Bactericida: Sustancia que causa la muerte a las bacterias.
Bacteriostático: no produce la muerte de las bacterias, pero dificulta su
reproducción. La cepa bacteriana envejece y desaparece.
Beta-Lactamasas: enzima producida por algunas bacterias, responsable
de la resistencia que éstas exhiben ante la acción de antibióticos
betalactámicos como las penicilinas, las cefalosporinas,
monobactámicos y carbapenémicos (carbapenemasas)
FQ: fibrosis quística
INVIMA: Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos, dedicado al
control y vigilancia la calidad y seguridad de los productos
farmacéuticos y alimenticios.
Concentración mínima inhibitoria (CMI): Es la menor concentración ITRI: Infección del tracto respiratorio inferior
de antibiótico capaz de inhibir el crecimiento de 105 bacterias en 1
mL de medio de cultivo, tras 18-24 h de incubación. Se clasifica la ITU: Infección del tracto urinario.
sensibilidad frente a un antibiótico en función de sus respectivas
IVU: Infección de vías urinarias
CMI.
LGV: Linfogranuloma venéreo, infección prolongada (crónica) del sistema
Dosis: Constituye la cantidad total que se administra de una sola vez.
linfático, causada por uno de 3 tipos diferentes (serotipos) de Chlamydia
Puede ser expresada como dosis absoluta (la cantidad de
trachomatis.
medicamento administrada a un paciente) o como dosis relativa. En
este caso, la dosis se expresa en función del peso corporal (mg/kg) o MAC: Complejo Mycobacterium avium.
del área de superficie corporal (mg/m² sc).
Mecanismo de acción: Es la forma en que actúan los medicamentos en el
Espectro: Gama de microorganismos frente a los cuales un organismo para producir una respuesta, no crean funciones o actividades
antimicrobiano es eficaz. nuevas en el organismo sino que actúan sobre las ya existentes.
Espectro reducido: antibiótico que solo es eficaz contra familias NAC: neumonía adquirida en la comunidad
específicas de bacterias.
NACS: neumonía asociada al cuidado de la salud
FDA: Food and Drug Administration, es la responsable de proteger la
salud pública asegurando la seguridad, eficacia y seguridad de los PBP: proteína de unión a penicilinas
medicamentos humanos y veterinarios, productos biológicos y
SAMR:Staphylococcus aureus Meticilino-Resistente
dispositivos médicos; y garantizando la seguridad del suministro de
alimentos, cosméticos y productos de nuestra nación que emiten SAMS: Staphylococcus aureus Meticilino - Sensible.
radiación.
TBC: Tuberculosis
TBC-MDR: Tuberculosis Multirresistente, causada por un organismo
resistente a por lo menos dos medicamentos, la isoniazida y la rifampicina.
32
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