ANHISTAMINICOS (H1)

Son fármacos que se usan para contrarrestar o bloquear los efectos causados en el organismo por la liberación de
histamina.

La histamina es una molécula muy activa, es como una alerta en el organismo para un fenómeno especifico.

Imagen de la molecula hidrófila compuesta por:

Se encuentra almacenada principalmente en los mastocitos del tejido conjuntivo de las células basófilas de la sangre.

Generalmente se liberan por un fenómeno de tipo alérgico, pero no siempre.

Receptores histamínicos: H1, H2, H3 y H4. Nos interesan en farmacología los H1 y H2.

Imagen de receptores H1 y H2 cuadro

Clasificacion de acuerdo a su aparición, capacidad de pasar la barrera hematoencefálica:

Imagen primera y segunda generación

Primera generación: son los más viejitos, son potentes, se tienen por via oral y parenteral, son clásicos. (vida mas corta,
debe tomarse varias veces al dia)

Segunda generación: solo los tenemos por vía oral, son derivados. Vida mas larga (se utiliza solo una vez al día)

PRIMERA GENERACION (sedantes)

Tienden a inducir sueno

SEGUNDA GENERACION

No sedantes, mas potentes y con mayor vida media  no pasan la barrera hematoencefálica y produce muy pocos
efectos sobre el SNC.

EFECTOS DE LOS ANTIHISTAMINICOS

1. Kdsbfu
2. DIMENHIDRINATO – Mareol
Efectos sobre el SNC.
Depresor – somnolencia
Algunos son eficaces para prevenir mareos (pero no son muy útiles si el mareo ya está presente).
Periodo de latencia entre 30 y 45 minutos
3. DIFENHIDRAMINA
La acción antiemética de muchos antihistaminicos se deben en gran parte a sus propiedades sedantes y
anticolinérgicos.
También tiene efecto anestésico local. Pueden producir anestesia local; debido a que bloquean los canales de Na+
en la célula.
4. KETOTIFENO Y CETIRIZINA
Primera generación y segunda generación, produce hambre, reduce la atracción de las células inflamatorias
(quimiotaxia).

Se usan vía oral o parenteral (intramuscular) Primera generación

Metabolismo: CYP3A4

Excreción 94% a través de la orina, 6% orina a través de las heces.

Toxicidad: alucinaciones, ataxia y convulsiones.

RAM: Comunes a casi todos los agentes de primera generación son:

- Sedación
- Somnolencia
- Dificultad para concentrarse y ejecutar trabajos por alteración de las facultades psicomotrices o de la percepción.

APLICACIONES TERAPEUTICAS (INDICACIONES): Rinitis, alergia, urticaria, cinetosis, conjuntivitis alérgica, asociado a
antigripales.

CASO CLINICO: Mujer de 41 anos que asiste a control medico dado cuadro de rinorrea hialina de predominio matutino,
prurito nasal persistente, que se incrementa en espacios cerrados, No tiene antecedentes de relevancia. Admite además
cuadro reciente de cefalea. La valoración física no mostro lesiones de relevancia o cambios importantes en los signos
vitales.

Se diagnostica Rinitis alérgica

Formulación:

- CLORFENIRAMINA Tab 4 mg. 1 tab cada 12 horas por 1 mes

- OXIMETAZOLINA Gotas nasales 0,05%, 4 gotas cada 12 horas por 20 dias.

10 dias después la paciente consulta por:

- Diminución importante de la salivación, dificultad para orinar, estreñimiento y palpitaciones.

- Se queja además que el cuadro de rinorrea ha empeorado.

¿Por qué? ¿Como debería irse formulada esta paciente?  traerla en una formula y por detrás explicar por que

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