GLIBENCLAMIDA

Forma Famacéutica y Formulación

Presentación

PRESENTACIONES: Frasco con o sin caja con 15, 30, 50 o 60 tabletas de 5 mg.

Caja con 30, 50 o 60 tabletas de 5 mg.

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Glibenclamida 5.0 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el control de la hiperglucemia en la diabetes mellitus estable, sin
tendencia a la cetosis, la cual no puede ser controlada con un manejo adecuado en la dieta, ejercicio y
pérdida de peso, o cuando el tratamiento con insulina no es apropiado.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Debe ser realizada una determinación individual de la dosis mínima que disminuirá el azúcar en la sangre
adecuadamente. Si la dosis máxima recomendada no funciona adecuadamente en la reducción del azúcar en
la sangre, la glibenclamida debe ser descontinuada. El ajuste de la dosis de glibenclamida debe ser
considerado cuando hay factores de predisposición en el paciente para desarrollar hipo o hiperglucemia
como son el peso o cambios en su estilo de vida. Este ajuste debe ser realizado por el médico.

Diabetes recientemente diagnosticada: La dosis inicial es de 5 mg diariamente (2.5 mg en pacientes con más
de 60 años de edad), y debe ser descontinuada a los 5 o 7 días. Dependiendo de la respuesta, la dosis debe
ser ajustada. La dosis máxima de glibenclamida es de 20 mg (debido a que en dosis más altas, normalmente
no tienen un efecto adicional en el control del estado metabólico). En la mayoría de los casos, pueden ser
controlados con 5 a 10 mg (1 a 2 tabletas) diarios con una sola dosis durante o inmediatamente después del
desayuno. Si los pacientes comen sólo un ligero desayuno, deben diferir la primera dosis del día hasta el
almuerzo. Si más de 10 mg (2 tabletas) es requerida, el exceso debe ser administrado en la cena.
Cambio de otro hipoglucemiante: No hay una relación exacta en la dosis entre la glibenclamida y otros
agentes antidiabéticos orales. Descontinúe el medicamento anterior y comience con glibenclamida 5 mg
diarios (2.5 mg en pacientes con más de 60 años de edad). Esto también aplica en pacientes que cambiaron
de una dosis máxima de otro medicamento hipoglucémico. Determinar el mantenimiento de la dosis como
en la diabetes recientemente diagnosticada.
Cambio de la insulina: Si está contemplado un cambio de insulina a glibenclamida en un paciente con
diabetes moderada y estable, el tratamiento con insulina debe ser descontinuado por un periodo de dos o
tres días para determinar si es necesario la regulación de la dieta y ejercicio. Durante el intervalo libre de
insulina, se debe analizar la orina, al menos tres veces al día para determinar glucosa y cuerpos cetónicos, y
los resultados deben ser evaluados por el médico. La aparición de cetonuria acompañada con glucosuria
dentro de las 12-24 horas después del retiro de la insulina, sugiere que el paciente está propenso a la cetosis
por lo que impide el cambio de insulina a glibenclamida.

TOLBUTAMIDA
Tabletas
Hipoglucemiante

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Tolbutamida................................................................. 500 mg
 
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Debe usarse únicamente en pacientes con diabetes mellitus no insulinodependiente (tipo II) que no pueden
tratarse sólo con dieta.
 
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
TOLBUTAMIDA es una sulfonilurea que actúa estimulando el tejido pancreático para secretar insulina. La
administración de TOLBUTAMIDA aumenta la concentración de insulina en la vena pancreática, causa
desgranulación de las células beta, un fenómeno asociado a la mayor producción de insulina y; por otro
lado, potencia los efectos tisulares de la insulina, incrementando la penetración de la glucosa en el interior
de las células.
Se absorbe fácilmente por el tracto gastrointestinal, se puede detectar en la sangre a los 30 minutos de su
administración oral; las concentraciones máximas se alcanzan de 3 a 5 horas.
La droga está ligada a las proteínas del plasma.
TOLBUTAMIDA se oxida en el organismo a butil-p-carboxifenilsulfonilurea, que es un producto de excreción
importante. Su excreción es por vía renal.
Su vida media es aproximadamente de 6 horas.
TOLBUTAMIDA se metaboliza en el hígado.
 
CONTRAINDICACIONES:
En pacientes con hipersensibilidad a TOLBUTAMIDA, cetoacidosis diabética con o sin coma diabético y en
diabetes tipo I.
Se ha observado que la administración de TOLBUTAMIDA aumenta el riesgo de mortalidad cardiovascular,
por lo que su uso en pacientes con enfermedad cardiovascular ha sido limitado.
 
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No es recomendable durante el embarazo, ya que se ha asociado su administración con la alta incidencia de
malformaciones congénitas.
TOLBUTAMIDA puede pasar a la leche materna, por lo que se debe suspender la lactancia o cambiar de
droga, según el beneficio para el neonato y la madre.
 
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Puede causar hipoglucemia: En pacientes con insuficiencia hepática y/o renal, puede causar elevación de los
niveles en sangre de TOLBUTAMIDA disminuyendo la capacidad gluconeogénesis, aumentando el riesgo de
hipoglucemia severa.
A nivel gastrointestinal: En raras ocasiones, se ha observado colestasis, náusea, dolor epigástrico y ardor.
Reacciones dermatológicas: Reacciones alérgicas, prurito, eritema, urticaria, erupciones maculopapulares.
Reacciones hematológicas: Leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia
aplásica y pancitopenia.
Reacciones metabólicas: Ha sido reportada porfiria hepática.
Reacciones endocrinas: Hiponatremia y secreción inapropiada de hormona antidiurética.
Reacciones diversas: Dolor de cabeza.
 
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
El efecto de TOLBUTAMIDA puede potencializarse cuando se administra en forma conjunta agentes
antiinflamatorios no esteroideos y otras drogas altamente proteicas como son: salicilatos, sulfonamidas,
cloranfenicol, cumarínicos, inhibidores de monoaminooxidasa y agentes bloqueadores beta adrenérgicos.
Ciertas drogas causan hiperglucemia y disminuyen el efecto hipoglucemiante de TOLBUTAMIDA como son:
tiacidas y otros diuréticos, corticosteroides, fenotiacinas, productos tiroideos, estrógenos, anticonceptivos
orales, fenitoína, ácido nicotínico, drogas simpaticomiméticas, agentes bloqueadores de calcio e isoniacida.
 
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
La glucosa en orina y sangre deben ser monitorizadas periódicamente. En algunos pacientes puede
usarse HAEMOGLUKOTEST..
 
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,TERATOGÉNESIS Y
SOBRE LA FERTILIDAD:
Se han realizado pruebas en animales por periodos prolongados y no han demostrado carcinogénesis,
mutagénesis ni que afecten la fertilidad.
En estudios en animales se han visto anormalidades congénitas; y en mujeres su uso durante el embarazo se
ha asociado con un aumento en la incidencia de malformaciones congénitas.
 
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Se debe tomar en cuenta su uso solo o combinado con otro agente hipoglucemiante.
Dosis inicial: 1 a 2 g al día, puede disminuirse o aumentar según la respuesta del paciente, es importante su
administración junto con los alimentos de preferencia antes de cada alimento. No se recomiendan dosis
mayores de 3 g.
 

PRESENTACIONES

Glipizida Glucotrol®, Glucotrol® XL

Minodiab comp. 5 y 10 mg

Metaglip, la glipizida se comercializa asociada a la metformina (2,5 mg de glipizida + 250 mg de metformina,

y 5 mg de glipizida + 500 mg de metformina)

La glipizida también se comercializa asociada a la pioglitazona.

DESCRIPCION
La glipizida es una potente sulfonilurea de segunda generación, activa por vía oral, utilizada como
complemento de la dieta para disminuir la glucosa en sangre en pacientes con diabetes mellitus tipo II. La
glipizida es unas 100 veces más potente que la tolbutamida en base molar. Aunque el mecanismo de acción
es similar, existen diferencias cuantitativas en las propiedades farmacocinéticas que distinguen una
sulfonilurea de otra. In vitro, los fármacos ácidos tales como warfarina y aspirina desplazan a las
sulfonilureas con iónica de unión en un grado mucho mayor que las sulfonilureas con unión no iónico (por
ejemplo, la glipizida). Estas diferencias en la unión son las responsables de que algunos fármacos, como
glipizida, tengan un mejor perfil de interacción que algunas de las otras sulfonilureas.

Tratamiento de la diabetes tipo 2

Al igual que para cualquier agente hipoglucemiante, la dosis se debe adaptar individualmente para cada
caso. En pacientes que usualmente se controlan bien con la dieta, podría ser suficiente la administración de
glipizida a corto plazo durante los períodos de pérdida transitoria del control. En general, la glipizida se debe
administrar aproximadamente 30 minutos antes de una comida, para lograr la mayor disminución de la
glucemia posprandial.

Administracion oral:

 Adultos: se recomienda una dosis inicial 5 mg/24h antes del desayuno. Si no se obtiene un buen
control glucémico puede aumentarse 2,5-5 mg cada semana hasta una dosis habitual de
mantenimiento de 5-20 mg/día, en dosis única antes del desayuno o si son dosis mayores de 15 mg
repartida en 2 tomas antes del desayuno y cena. Dosis máxima 40 mg/día.
 Ancianos: se recomienda una dosis inicial 2.5mg/24h antes del desayuno. Si no se obtiene un buen
control glucémico puede aumentarse 2,5-5 mg cada semana hasta una dosis habitual de
mantenimiento de 5-20 mg/día, en dosis única antes del desayuno o si son dosis mayores de 15 mg
repartida en 2 tomas antes del desayuno y cena. Dosis máxima 30 mg/día.
 Niños: no se ha establecido la seguridad y eficacia en los niños. 

Pacientes con Insuficiencia hepática o renal: la dosis inicial debe limitarse a 2,5 mg/24h.

Uso en combinación: cuando se adicionen otros agentes que disminuyen la glucosa sanguínea a la glipizida
para establecer una terapia de combinación, el agente se debe iniciar en la dosis más baja recomendada y
los pacientes deben mantenerse en observación para detectar hipoglucemia. Para mayor información,
refiérase a la información del producto suministrada con el otro agente oral.

Cuando la glipizida se adicione a otros agentes que disminuyen la glucosa sanguínea, se puede iniciar en 5
mg. Aquellos pacientes que pudiesen ser más sensibles a los fármacos hipoglucemiantes, se pueden iniciar
con una dosis menor. La titulación debe implementarse según los resultados clínicos.

Clorpropamida

Mecanismo de acción

Estimula la liberación de insulina por célula ß-pancreática y potencia los efectos de insulina a nivel de
tejidos. Inhibe gluconeogénesis hepática.

Indicaciones terapéuticas
Diabetes mellitus tipo II del adulto o iniciada en la madurez, de tipo estable, no complicada, benigna o
moderadamente grave, sin cetosis, y que no pueda ser controlada completamente con régimen dietético.

Posología

Oral. Ads.: inicial: 500 mg/día. Ancianos y ads. < 50 kg: inicial: 250 mg/día. Mantenimiento: 250-125 mg/día.
Dosis única con desayuno.

ada TABLETA contiene:

Metformina............................................................. 500 y 850 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Diabetes mellitus no dependiente de insulina (tipo II) leve o moderada;

utilizada en pacientes obesos o con tendencia al sobrepeso.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a METFORMINA.

Diabetes gestacional.

Diabetes mellitus tipo I.

Insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática.

Insuficiencia cardiaca.

Desnutrición severa.

Alcoholismo crónico.

Complicaciones agudas de la diabetes (cetoacidosis).

Deficiencia de vitamina B12, hierro y ácido fólico.

Embarazo y lactancia.

Infecciones graves.

Traumas.

Deshidratación.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo:
Categoría de riesgo B: Existe un estudio que informa de la relativa seguridad de METFORMINA oral durante
el embarazo, se necesitan estudios controlados en humanos.

METFORMINA no está indicada para la diabética embarazada que no pueda ser controlada únicamente por
dieta.

Lactancia: Se ignora si METFORMINA se excreta en la leche materna y si ello pudiera afectar al lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones más características son náuseas, vómitos, anorexia, lo que se traduce en baja de peso,
alteraciones del gusto, disminución de la absorción, incluyendo la vitamina B 12, acidosis láctica (incidencia -
menor que con otras biguanidas).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

METFORMINA potencializa el efecto de los anticoagulantes y de los fibrinolíticos.

Inhibe la absorción de la vitamina B12, en casos aislados.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y

SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios preclínicos para este fin no demostraron evidencias de este tipo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: La dosis diaria y la forma de administración las recomendará el médico tratante, dependiendo del
estado metabólico del paciente. Los esquemas de dosificación usuales consideran como dosis inicial 500 mg
dos veces al día u 850 mg una vez al día, administrados con los alimentos. Cuando se utiliza la tableta de 500
mg, la dosis puede ser ajustada con intervalos de una semana, de acuerdo con el efecto sobre la glucemia.
En los casos en que se usa la tableta de 850 mg, la dosis puede ser ajustada cada dos semanas.

La dosis máxima recomendada de METFORMINA es de 3,000 mg al día.

En pacientes ancianos, la dosis de METFORMINA debe ajustarse basándose en la función renal.

Niños: La dosis inicial recomendada de METFORMINA para niños de 10 a 16 años, es 500 mg dos veces al
día, administrados con los alimentos. La dosis se puede aumentar cada semana en 500 mg. La dosificación
máxima recomendada es de 2,000 mg/día, en 2 a 3 dosis divididas.

Insulina lispro

Análogo de insulina humana obtenida por tecnología de ADN recombinante en E. coli.

Mecanismo de acción

Regula el metabolismo de la glucosa. Es de acción rápida. Funciona de un modo más rápido que la insulina
humana normal.
Indicaciones terapéuticas

Ads. y niños con diabetes mellitus que requieren insulina para el mantenimiento de la homeostasia normal
de la glucosa y estabilización inicial de diabetes mellitus.

Posología

SC: dosis individual según requerimiento. Comienzo de acción rápido, permite administración próxima a las
comidas. Además en insulinas de 100 U/ml (excepto en presentación basal) se podrá administrar en bomba
de perfus. SC continua o por vía IV (sólo en situaciones de emergencia como cetoacidosis, enf. aguda,
proceso quirúrgico y postoperatorio). IM no recomendable para ningún tipo. Puede utilizarse con insulinas
de acción prolongada o con sulfonilureas.

Modo de administración:

Puede administrarse poco antes de las comidas y cuando sea necesario, puede administrarse poco después
de las comidas. En la administración subcutánea, deben alternarse las zonas de inyección de tal forma que
un mismo lugar de inyección no se utilice aproximadamente más de una vez al mes, después de la inyección
no debe masajearse la zona.

Insulina detemir

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Insulina detemir 100 UI (14.2 mg)

Vehículo, cbp 1 ml.

Insulina de origen ADN recombinante.

Una unidad de insulina detemir contiene 0.142 mg de insulina detemir anhidra libre de sal.

Una unidad (U) de insulina detemir corresponde a una UI de insulina humana.

1 cartucho/pluma prellenada contiene 3 ml, equivalente a 300 U.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento de la diabetes mellitus.

En adultos, adolescentes y niños de 2 años de edad en adelante.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: LEVEMIR® es un análogo de insulina basal soluble, con un perfil de acción
plano y predecible, con una duración prolongada del efecto (arriba de 24 horas).
Comparada con otros productos de insulina, la terapia con LEVEMIR® está asociada con un menor aumento
de peso.
Comparado con insulina NPH e insulina glargina, el tratamiento con LEVEMIR ® se asocia con un menor
aumento de peso.
El menor riesgo de hipoglucemia nocturna comparado con insulina NPH permite un ajuste más intensivo
hacia los niveles de glucosa en la sangre deseados para el tratamiento de bolo-basal.

El menor riesgo de hipoglucemia nocturna comparado con insulina NPH permite un ajuste más intensivo
hacia los niveles de glucosa en la sangre deseados para los sujetos con tratamiento combinado de insulina y
OAD.

LEVEMIR® proporciona un mejor control glucémico, medido a través de los niveles de glucosa plasmática en
ayunas, en comparación con el tratamiento con insulina NPH.
LEVEMIR® puede ser utilizado solo como insulina basal o en combinación con insulina de bolo. También
puede ser utilizada en combinación con medicamentos antidiabéticos orales y adicionándolo al tratamiento
con terapia de liraglutide.
Dosis: En combinación con agentes antidiabéticos orales y con liraglutide, se recomienda iniciar el
tratamiento con LEVEMIR® con una administración una vez al día a una dosis de 10 U o de 0.1-0.2 U/kg. La
inyección puede administrarse a cualquier momento del día, pero a la misma hora cada día. La dosis de
LEVEMIR® se debe ajustar con base en las necesidades individuales de los pacientes.
Con base en los resultados de los estudios, se recomienda la siguiente guía para la dosificación:

Promedio de glucosa plasmática Ajuste de dosis de

en ayunas LEVEMIR®
> 10.0 mmol/L (180 mg/dL) +8U

9.1-10.0 mmol/L (163-180 mg/dL) + 6 U

8.1-9.0 mmol/L (145-162 mg/dL) +4U

7.1-8.0 mmol/L (127-144 mg/dL) +2U

6.1-7.0 mmol/L (109-126 mg/dL) +2U

Si hay una medición de glucosa

plasmática en ayunas

3.1-4.0 mmol/L (56-72 mg/dL) -2U

< 3.1 mmol/L (< 56 mg/dL) -4U

Cuando LEVEMIR® se utiliza como parte de un régimen de insulina basal-bolo, LEVEMIR ® se debe administrar
una o dos veces al día, dependiendo de las necesidades del paciente. La dosis de LEVEMIR® se debe ajustar
individualmente.
Para los pacientes que requieren dosificación dos veces al día para optimizar el control de glucosa en sangre,
la dosis de la noche puede administrarse en la noche o a la hora de dormir. Podría necesitarse un ajuste de
la dosificación si el paciente se somete a un aumento en la actividad física, cambia su dieta regular o durante
enfermedades concomitantes.
Poblaciones especiales: Como con todos los productos de insulina, en pacientes de edad avanzada y
pacientes con insuficiencia renal o hepática, debe intensificarse el monitoreo de la glucosa y ajustarse la
dosis de LEVEMIR® de manera individual.
Población pediátrica: La eficacia y seguridad de LEVEMIR ® quedaron demostradas en niños y adolescentes
de 2 años de edad en adelante en estudios de hasta 12 meses (ver la sección de Propiedades
farmacodinámicas).
Cambio desde otras insulinas: El cambio a LEVEMIR® desde otras insulinas de acción intermedia o
prolongada puede requerir un ajuste de la dosis y/o de la hora de administración (ver sección Precauciones
generales).
Al igual que con otras insulinas, se recomienda un estricto control glucémico durante el cambio y las
primeras semanas después del cambio.

El tratamiento antidiabético concomitante podría necesitar un ajuste de dosis y/o horario de los
medicamentos antidiabéticos orales o productos de insulina de acción corta concurrente.

Método de administración: LEVEMIR® se administra únicamente por vía subcutánea. LEVEMIR® no se debe

de administrar intravenosamente, ya que podría resultar en una hipoglucemia grave. También debe evitarse
la administración intramuscular. No debe utilizarse LEVEMIR® en bombas de infusión de insulina.
LEVEMIR® se administra por vía subcutánea mediante inyección en la pared abdominal, en el muslo, parte
superior del brazo, la región del deltoides o la región glútea. Siempre deben cambiarse los sitios de inyección
dentro de la misma área, a fin de reducir el riesgo de lipodistrofia. Como con todos los productos de insulina,
la duración de la acción varía de acuerdo con la dosis, sitio de inyección, flujo sanguíneo, temperatura y nivel
de actividad física.
LEVEMIR® Penfill® está diseñado para ser utilizado con sistemas de administración de Novo Nordisk y con
agujas NovoFine® o NovoTwist®. LEVEMIR® Penfill® viene acompañado con un instructivo de uso.
LEVEMIR® FlexPen® son plumas pre-llenadas diseñadas para utilizarse con agujas NovoFine® o
NovoTwist®agujas desechables de hasta 8 mm de longitud. FlexPen® suministra de 1-60 unidades con
incrementos de 1 unidad. LEVEMIR® FlexPen® tiene un código de color y está acompañado de un instructivo
detallado dentro del empaque que debe seguirse durante su uso.

Insulina glargina

DESCRIPCION

La insulina glargina es un análogo de una insulina humana, de larga duración, obtenida mediante ingeniería
genética. Es producida por una cepa de laboratio de Escherichia coli no patógeno en el que se han insertado
el gen de la insulina humana ligeramente modificado. La insulina glargina difiere de la insulina humana
regular en que se ha sustituído el aminoácido asparagina de la posición A21 por una glicina y se añadido dos
argininas al carboxilo terminal de la cadena B

Mecanismo de acción: la insulina glargina es muy similar a la insulina humana en cuanto a su cinética de la
unión al receptor de la insulina.Por este motivo, su efecto farmacológico es del mismo tipo que el de la
insulina regular. La actividad principal de las insulinas, incluida la insulina glargina, es la regulación del
metabolismo de

la glucosa. La insulina y sus análogos reducen los niveles de glucemia mediante la estimulación de la
captación periférica de glucosa, especialmente por parte del músculo esquelético y del tejido adiposo, y la
inhibición de la producción hepática de glucosa .Además, la insulina inhibe la lipólisis en el adipocito, inhibe
la proteólisis y estimula la síntesis de proteínas.

Farmacocinética: la insulina glargina ha sido diseñada para que tenga baja solubilidad a un pH neutro. Es
completamente soluble al pH ácido de la solución inyectable, pero tras su inyección en el tejido subcutáneo,
la solución ácida es neutralizada, dando lugar a la formación de microprecipitados a partir de los cuales se
liberan continuamente pequeñas cantidades de insulina glargina, proporcionando un suave y predecible
perfil de concentración/tiempo sin pico, con una duración de acción prolongada. La inyección de insulina
glargina una vez al día alcanza niveles de estado estacionario 2-4 días después de la primera dosis. Por vía
intravenosa la semivida de eliminación de la insulina glargina y de la insulina humana son comparables

En el hombre, la insulina glargina se degrada parcialmente en el tejido subcutáneo por el extremo

carboxílico de la cadena Beta con formación de los metabolitos activos 21A-Gly-insulina y 21A-Glydes- 30B-
Thr-insulina. También están presentes en el plasma la insulina glargina sin modificar y productos de
degradación.
La insulina glargina, por su perfil farmacocinético se presta especialmente, cuando se combina con la
insulina lispro, a formar parte de programas matemáticos de simulación por ordenador que tienen en
cuenta los requerimientos de insulina en función del índice glucémico y carga glucémica de las comidas, de
la disponibilidad de la insulina endógena, así como de la resistencia del paciente a la insulina.

Toxicidad: los estudios convencionales sobre toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial
carcinogénico, y toxicidad para la reproducción no han puesto de manifiesto que la insulina glargina posea
algún potencial de riesgo para el hombre.

En ratas y conejos, se han llevado a cabo estudios de carcinogénsis de dos años de duración con dosis de
insulina glñrgina de 0.455 mg/kg, dosis de son aproximadamente equivalentes a 10 veces la dosis humana
inicial y 5 veces la dosis humana, respectivamente. Debida a una excesiva mortalidad en las hembras, los
hallazgos obtenidos no son representativos. En los machos, tanto ratones como ratas, se observaron
histiocitomas que no estuvieron presentes en los grupos de control ni en los tratados con insulina regular. Se
desconoce la relevancia clínica de estos hallazgos.

En los tests de mutagenésis en células bacterianas o de mamífero y en los tests in vivo, la insulina glargina
estuvo desprovista de actividad clastogénica

En los estudios combinados de fertilidad y peri y post-natal en rata con dosis unas 7 veces mayores que las
recomendadas en el hombre, se observó una cierta mortalidad debida a hipoglucemias maternales. Los
mismos efectos se observaron en las ratas tratadas con insulina NPHl
INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de la diabetes mellitus

Administración subcutánea:

Adultos, adolescentes y niños: la insulina glargina está indicada en el tratamiento de diabetes mellitus en
adultos, adolescentes y niños a partir de los 6 años, cuando se precise tratamiento con insulina. Las dosis de
insulina glargina se deben ajustar de manera individual, pero se deben administrar siempre a la misma hora
del día. En pacientes con diabetes tipo 2, también se puede administrar insulina glargina junto con
antidiabéticos orales.

La potencia de este medicamento se establece en unidades. Estas unidades son exclusivas de la insuliba
glargina y no son las mismas que las UI o las unidades utilizadas para expresar la potencia de otros análogos
de insulina.

Cuando un paciente es transferido desde otras insulinas de larga duración (p.ej insulina NPH o insulina
untralenta) a insulina glargina, en general no es necesario cambiar las dosis. Sin embargo, si un paciente es
transferido desde la insulina glargina a otros insulinas, en general se deben aumentar las dosis en un 20%.
No obstante, se recomienda ajustar las dosis para cada paciente cuando se transfiere de unas insulinas a
otras

Insulina humana NPH

Solución y suspensión inyectables

Antidiabético

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

 Cada ml de SOLUCIÓN contiene:

Insulina humana................................................................ 100 UI

(origen ADN recombinante)

Vehículo, c.b.p. 1.0 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

–   Diabetes mellitus tipo 1

–   En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con:

Descompensaciones agudas: síndrome hiperosmolar o en la cetoacidosis

Diabetes mal controlada en pacientes no obesos, a pesar de dieta e hipoglucemiantes durante al menos 3
meses.

Contraindicaciones para la administración de hipoglucemiantes.

Embarazo.

En situaciones de estrés, cirugía mayor, infecciones, uso de corticoides, alteraciones en la vía oral.

Pacientes con complicaciones micro o macroangiopáticas.

Diabetes gestacional.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipoglucemia.

Hipersensibilidad a la insulina humana.

Pacientes con estenosis significativa de las arterias coronarias o de los vasos cerebrales, así como pacientes
con retinopatía proliferativa.

PRECAUCIONES GENERALES: Las sobredosis de insulina en forma crónica puede producir efecto Somogy. El
cambiar el tipo de insulina requiere de modificaciones en las dosis. Ciertas situaciones pueden modificar los
requerimientos de insulina: cambios en la dieta, el ejercicio, las infecciones, los traumatismos y las cirugías,
así como la insuficiencia renal o hepática. Estados hipoglucémicos debidos al tratamiento puede alterar la
capacidad de reacción: cuidado al conducir, manejar maquinarias de precisión o peligrosas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Clasificada según la FDA en la categoría B. La insulina no cruza la barrera placentaria, además está indicado
su uso en las mujeres embarazadas con diabetes mellitus, por lo que se recomienda un estricto control -
antes, durante y después de la gestación. Usualmente durante el primer trimestre las necesidades de
insulina disminuyen.
La insulina no es excretada en la leche materna, por lo que no existe contraindicación de su uso durante esta
etapa.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Hipoglucemia. Lipodistrofia. Angioedema, reacción anafiláctica, urticaria. Formación de anticuerpos anti-

insulina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Ácido acetilsalicílico. Alcohol. Amitriptilina. Anabolizantes. Antagonistas del calcio. Anticonceptivos orales.
Azúcares: fructosa, sacarosa, glucosa, maltosa, betabloqueadores. Ciclofosfamida. Clonidina.
Corticosteroides. Fenfluramina. Fenitoína. Fluoxetina. Gemfibrozilo. Guanetidina. Inhibidores de la ECA.
Isoniazida. Octreótido. Tetraciclinas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y

SOBRE LA FERTILIDAD:

No han sido reportados en estudios clínicos controlados.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La vía de administración más frecuente es la subcutánea (SC) en la región abdominal, muslo, región
deltoidea. También se puede administrar vía intravenosa o intramuscular.

La dosis en los pacientes con diabetes tipo 1 es de 0.5-1 UI/kg, en casos de diabetes tipo 2 la dosis se calcula
a razón de 0.3-0.6 UI/kg/día.

La absorción de la insulina es mucho más rápida cuando se aplica SC en la pared abdominal

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En casos de hipoglucemia severa, se administra glucosa vía oral si el paciente está conciente.

En los pacientes inconscientes, se puede administrar 1mg de glucagón intramuscular o SC o glucosa al 10 o al

50% I.V..

ADVERTENCIAS:

La suspensión brusca de la insulina produce cetoacidosis diabética.

El paciente debe ser entrenado en la preparación exacta de la dosis y en la forma de aplicación; asimismo,
debe estar informado de todos los sitios en los cuales se puede administrar la insulina

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: