SALBUTAMOL

Jarabe y suspensión en aerosol

Broncodilatador
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial, broncospasmo reversible y otros procesos
asociados a obstrucción reversible de las vías respiratorias como bronquitis y enfisema pulmonar,
bronquiectasia e infecciones pulmonares.
FARMACODINAMIA
Antiasmático, agonista selectivo de los receptores beta-2-adrenérgicos, relaja el músculo liso
bronquial y disminuye la resistencia de las vías aéreas al estimular de forma selectiva los receptores
beta-2-adrenérgicos. Inhibe la liberación de mediadores espasmogénos e inflamatorios de los
mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina D2.. Disminuye la
secreción de acetilcolina en las terminaciones colinérgicas preganglionares, así como la secreción
de moco e incrementa el aclaramiento mucociliar. No inhibe la actividad de los macrófagos y
eosinófilos pulmonares, por lo que no modifican la respuesta inflamatoria tardía ni la
hiperreactividad bronquial.
REACCIONES ADVERSAS:
temblor leve y cefalea. Generalmente desaparecen con la continuación del tratamiento. calambres
musculares transitorios. En pacientes hipersensibles se puede presentar vasodilatación periférica
con taquicardia compensatoria así como reacciones de hipersensibilidad.
FARMACOCINÉTICA
se absorbe en la parte alta del tubo digestivo, su efecto comienza en 5 a 15 minutos después de su
ingestión, su concentración máxima es de 2-3 horas prolongándose su acción de 4-6 horas. Se
metaboliza a nivel hepático formando metabolitos inactivos.
Se excrecta en orina y heces en 75% y después de las 72 horas.

ALUPENT®
Orciprenalina.
Indicaciones terapéuticas: ALUPENT® está indicado como broncodilatador para el asma
bronquial y el broncoespasmo reversible que puede ocurrir en asociación con bronquitis y enfisema
pulmonar, incluyendo broncoespasmo producido por el uso de agentes beta bloqueadores.
Farmacocinética
ésta se absorbe a través del tracto gastrointestinal y se registran concentraciones plasmáticas
máximas entre 0,75-3,0 horas, tiene una vida media de 2,1 horas, se metaboliza en el hígado como
efecto de primer paso. Cerca de un 45% de la dosis administrada alcanza la circulación en forma
inalterada y se excreta por la orina, conjugada con ácido glucurónico. Administrado por vía
intramuscular o intravenosa (1 mg/40 min), se distribuye rápidamente por todo el organismo, para
la vía intravenosa el volumen de distribución en estado estable es de aproximadamente 60 litros y
su aclaración total de 500 ml; es metabolizado a nivel hepático y eliminado en forma de conjugados;
la vida de eliminación terminal es de aproximadamente 2,7 horas. El coeficiente de eliminación renal
para las vías oral/intravenosa es de 0,6, de lo que se puede calcularse una absorción del 60% de
una dosis administrada por vía oral y una eliminación renal de aproximadamente 45%.
Farmacodinamia
ALUPENT® es un broncodilatador agonista beta adrenérgico. Cuando se administra por vía oral o
por inhalación, ALUPENT® disminuye el broncoespasmo reversible. Se ha postulado que los
agonistas beta adrenérgicos producen muchas de los efectos farmacológicos por activación de la
adenilatociclasa, la enzima que cataliza la conversión de ATP a AMPc. Su principal efecto consiste
en la relajación del músculo liso bronquial, vascular periférico, gastrointestinal y uterino. Por ser un
agonista adrenérgico influye en la frecuencia de los movimientos ciliares aumentando la actividad
mucociliar. In vitro la orciprenalina inhibe en seres humanos la liberación de histamina en tejido
pulmonar y en mastocitos.
Reacciones adversas: Se han reportado efectos indeseables con ALUPENT ® como temblor fino
distal, nerviosismo, cefalea, mareos, taquicardia y palpitaciones.
TERBUTALINA
Broncodilatador que se administra por vía oral, por inhalación o por vía parenteral. Se utiliza
En el tratamiento del los broncoespasmos aunque también es eficaz previniendo los partos
prematuros.
Agonista que estimula predominantemente los receptores ß2 -adrenérgicos provocando la relajación del
músculo liso bronquial, inhibe la liberación de espasmógenos endógenos y el edema, aumenta el
aclaramiento mucociliar.
Farmacodinamia
Agonista que estimula predominantemente los receptores ß2 -adrenérgicos provocando la relajación del
músculo liso bronquial, inhibe la liberación de espasmógenos endógenos y el edema, aumenta el
aclaramiento mucociliar.
Reacciones adversas: Taquicardia, palpitaciones, calambres musculares, cefalea, temblor.

Farmacocinética
Tras la administración oral, alrededor de 30-70% es absorbido desde el tracto GI. Los alimentos reducen la
biodisponibilidad en aproximadamente un tercio. La mejoría de la función pulmonar se produce en 1-2 horas
tras la administración oral, en 30-60 minutos tras la inyección subcutánea y en 5-30 minutos después de la
administración en aerosol. La broncodilatación dura de 3-8 horas, dependiendo de la vía de administración.

La terbutalina se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades y atraviesa la placenta. La terbutalina

sistémica se metaboliza parcialmente en el hígado y se excreta en la orina, cerca del 60% como fármaco
inalterado y el resto en forma de metabolitos. Una pequeña cantidad es excretada por la bilis en las heces.
Es posible que se produzca un metabolismo de primer paso o un metabolismo gastrointestinal ya que es
menor el porcentaje de fármaco inalterado excretado tras la administración oral.

BECLOMETASONA
Suspensión en aerosol
Corticosteroide nasal

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El dipropionato de BECLOMETASONA está indicado en la profilaxis y tratamiento de:
– Rinitis alérgica.
– Rinitis estacional y perenne.
– Rinitis vasomotora.
FARMACODINAMIA
La principal acción de BECLOMETASONA en solución nasal es antiinflamatoria y vasoconstrictora.
La sintomatología nasal mejora debido a que BECLOMETASONA inhibe la síntesis de leucotrienos, disminuye el
número de mastocitos, eosinófilos y basófilos (células que intervienen en la inflamación).

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Ocasionalmente se han reportado estornudos, así como sequedad e irritación de la mucosa nasal y garganta. En casos
aislados se han reportado olor y sabor desagradable, epistaxis y casos extremadamente raros de perforación del
tabique.

FARMACOCINÉTICA
Cuando la administración de BECLOMETASONA es nasal, aproximadamente 43% de cada dosis se déposita en la
nasofaringe y sólo 4% se retiene en la cavidad nasal, se cree que aproximadamente 2% de la dosis total tiene absorción
a vía sistémica; esta cantidad mínima llega al hígado y es eliminada por orina y heces.

TEOFILINA

INDICACIONES TERAPEUTICAS: broncoespasmo reversible asociado a la bronquitis crónica o el

enfisema y asma bronquial

FARMACODINAMICA:

Además de sus efectos broncodilatadores, la teofilina exhibe también propiedades

inmunomoduladoras y antiinflamatorias. La teofilina relaja el músculo liso bronquial así como
los vasos pulmonares. En los pacientes asmáticos, la teofilina reduce las respuestas de las vía
aéreas a la histamina, metacolina, adenosina y alergenos.
READCIONES ADVERSAS:

Taquicardia y arritmia, palpitaciones, hipotensión; náuseas, vómitos, diarrea, debilidad del tono muscular
en el esfínter esofágico inferior; hipocalemia, aumento del Ca sérico, hiperglucemia e hiperuricemia,
cambios en electrolitos séricos; dolor de cabeza, agitación, temblor, nerviosismo, insomnio; aumento de
diuresis y de creatinina sérica.

FARMACOCINETICA:
la teofilina se puede administrar por vía oral e intravenosa. Por vía oral, se absorbe bastante
bien. Las formulaciones "regulares" producen unas concentraciones plasmáticas máximas a
los 60 minutos aproximadamente. Las formulaciones en solución o suspensión se absorben
más rápidamente. La presencia de alimentos reduce la velocidad de absorción, pero no la
cantidad que se absorbe.

La teofilina libre se distribuye en los fluidos y tejidos corporales, siendo muy baja su distribución en las
grasas. La teofilina atraviesa la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica y se excreta en la
leche materna.

La teofilina es metaboliza por el sistema enzimático hepático del citocromo P45o, originando varios
metabolitos inactivos. En los neonatos prematuras, una parte significativa es transformada a cafeína,
que puede acumularse al tener una semi-vida relativamente larga. La semi-vida plasmática de la
teofilina varía con la edad, la función hepática, el estado de fumador y la presencia de otros fármacos.
En los adultos no fumadores, la semi-vida plasmática es de 6.5 a 10.5 horas, disminuyendo en
fumadores y niños a 4-5 horas. En presencia de cirrosis, cor pulmonale o edema pulmonar, la semi-
vida puede alargarse hasta las 24 horas.

Los metabolitos de la teofilina se eliminan por vía renal, siendo del 10% la cantidad de teofilina que se
excreta como tal. Sin embargo, en los neonatos de menos de 3 meses de edad, la teofilina urinaria sin
alterar puede llegar al 50%.