1. Desarrolle Vancomicina. ¿A qué familia pertenece Linezolid?

Desarrolle Linezolid y compare con

vancomicina. ¿Por qué la diarrea? ¿ porque se uso metronidazol y porque sabor metálico? ¿ porque se usó
vancomicina oral, se absorbe, no era alérgico?

PREGUNTA 3:
Desarrolle Vancomicina

● Mecanismo de acción: Bactericida. Inhibe la biosíntesis de la pared celular bacteriana,

interfiere en la síntesis de ARN y daña la membrana celular bacteriana.
● Indicaciones terapéuticas

● Modo de administración: Administrar únicamente como perfusión IV lenta (no más de 10

mg/min durante al menos 60 min) que esté suficientemente diluida (al menos 100 ml para
500 mg o al menos 200 ml para 1.000 mg). En el caso de pacientes que precisen restringir el
volumen de líquido perfundido, se puede administrar una solución de 500 mg/50 ml o 1.000
mg/100 ml.
- Adultos: La dosis inicial se ajustará en función del peso corporal (30-50 mg/kg/día).
La pauta posológica habitual en adultos con función renal normal es de 1 g/12 horas
ó de 500 mg/6 horas.
- Niños: En niños la dosis inicial es de 10 mg/kg/6 horas (dosis total diaria de 40 mg/kg
de peso). En prematuros y niños muy pequeños (de menos de 1 mes) la dosis debe ser
más baja. Se recomienda una dosis inicial de 15 mg/kg seguido de 10 mg/kg cada 12
 horas durante la primera semana y cada 8 horas hasta el mes de edad. Cada dosis
debe administrarse en un período mínimo de 60 minutos. Se recomienda controlar los
niveles plasmáticos en este grupo de pacientes y utilizar vancomicina únicamente para
tratar infecciones graves.
- Ancianos: Habitualmente presentan la función renal disminuida debido a la edad por
lo que se recomienda ajustar las dosis en función del aclaramiento de creatinina.
Puede ser recomendable asimismo un control en la función auditiva.

Administración oral: La forma parenteral de vancomicina puede administrase por vía oral únicamente
para el tratamiento de colitis pseudomembranosa y enterocolitis estafilocócica

● Contraindicaciones: Vancomicina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad

conocida a este antibiótico
● Interacción con otros medicamentos:Vancomicina potencia el efecto nefrotóxico y neurotóxico
de otros medicamentos que pueden producir así mismo efectos neurotóxicos y/o nefrotóxicos
(tales como anfotericina B, aminoglucósidos, bacitracina, polimixina B, colistina, viomicina o
cisplatino). En caso de administración oral ha de tenerse en cuenta que las resinas de
intercambio iónico (colestiramina y colestipol) pueden reducir la actividad antibacteriana de
vancomicina en el intestino.
● Reacciones adversas Descenso de la presión sanguínea; disnea, estridor; exantema e
inflamación de las mucosas, prurito, urticaria; I.R. manifiesta principalmente por aumento de
creatinina sérica; flebitis y rubefacción de la parte superior del cuerpo y cara.
Vancomicina puede producir el llamado “síndrome de cuello rojo” o del “hombre rojo” que cursa
con la aparición durante la administración de hormigueos, prurito intenso y una erupción
maculopapular en la parte superior del cuello, cara y extremidades superiores. En general
estas reacciones cesan en 20 minutos, pero pueden persistir varias horas y se relacionan con
la velocidad de administración y la concentración de la solución.
● Propiedades farmacocinéticas:
- Se absorbe muy poco por vía oral y debe administrarse vía intravenosa.
- La administración intramuscular tampoco es posible ya que por tratarse de un fármaco
muy irritante la inyección es muy dolorosa e incluso puede provocar necrosis tisular.
- Vancomicina es ampliamente distribuida tras la administración intravenosa
alcanzándose concentraciones elevadas en hígado, pulmón, corazón y riñones.
- La concentración plasmática máxima 3 horas después del inicio de la administración
de 15 mg/kg es de 20 a 40 µg/ml.
- Se une poco a proteínas plasmáticas (30 a 60%), eliminándose fundamentalmente por
vía renal, por filtración glomerular pasiva, recogiéndose hasta un 90% de la dosis
inalterada en la orina.
- La semivida de eliminación es de 3 a 9 horas en pacientes con la función renal normal.

¿A qué familia pertenece Linezolid?

El linezolid es un fármaco de la nueva clase de antibióticos sintéticos conocidos como
oxazolidinonas fluoradas. Al ser estructuralemente parecido a la furazolidona, el linezolid
es un inhibidor no selectivo de la monoaminooxidasa (MAO), una propiedad con
implicaciones importantes en las interacciones con otros fármacos.

Desarrolle Linezolid
 ● Mecanismo de acción: Antibacteriano, inhibe la síntesis proteica bacteriana por unión al
ribosoma y bloqueo de la translación.
● Indicaciones terapéuticas: En ads. para el tto. de neumonía nosocomial y adquirida en la
comunidad, infección complicada de piel y tejido blando, causadas por gram+ sensibles,
(deberán tenerse en cuenta los resultados de pruebas microbiológicas o la prevalencia de
resistencias de las bacterias).

● Modo de administración: Los comprimidos pueden tomarse con o sin alimentos. La solución
para perfusión se debe administrar durante un periodo de 30 a 120 minutos.
● Contraindicaciones: Hipersensibilidad; a menos que se disponga de medios para estrecho
control y monitorización: HTA no controlada, feocromocitoma, s. carcinoide, tirotoxicosis,
trastorno bipolar, alteración psicoafectiva, estado confusional agudo; concomitancia con:
IMAO (ni durante las 2 sem siguientes a interrupción), ISRS, antidepresivos tricíclicos,
agonistas 5-HT1 , simpaticomiméticos, vasopresores, dopaminérgicos, petidina, buspirona;
lactancia.
● Reacciones adversas: Candidiasis oral y vaginal, infecciones fúngicas; anemia; insomnio;
cefalea, percepción errónea del sabor (sabor metálico), mareos; hipertensión; diarrea,
náuseas, vómitos, dolor abdominal localizado o generalizado, estreñimiento, dispepsia; PFH
anormales, incremento de AST, ALT y fosfatasa alcalina; prurito, erupción cutánea;
incremento del BUN; fiebre, dolor localizado; aumento de LDH, CK, lipasa, amilasa, glucemia
no basal; disminución de proteínas totales, albúmina, sodio, Ca, Hb, hematocrito, eritrocito,
neutrofilia, eosinofilia; aumento o disminución de plaquetas, leucocitos, potasio, bicarbonato.
● Propiedades farmacocinéticas
- Absorción: se absorbe rápida y ampliamente tras su administración oral. Las
concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en las dos horas siguientes a la
dosis. La biodisponibilidad oral absoluta de linezolid es completa, de
aproximadamente el 100%
- La unión a proteínas plasmáticas se sitúa alrededor de un 31% y no es dependiente
de la concentración.
- Metabolismo o Biotransformación:se metaboliza principalmente por la oxidación del
anillo morfolínico
- se excreta principalmente en orina
- La semivida de eliminación media de linezolid es de 5-7 horas
-

Comparación entre Linezolid y Vancomicina.

FARMACO LINEZOLID
Mecanismo de acción
Antibacteriano, inhibe la
síntesis proteica bacteriana por
unión al ribosoma y bloqueo de
la translación.
Indicaciones
tto. de neumonía nosocomial y
adquirida en la comunidad,
infección complicada de piel y
tejido blando, causadas por
gram+ sensibles,
Reacciones adversas
Candidiasis oral y vaginal,
infecciones fúngicas; anemia;
insomnio; cefalea, percepción
errónea del sabor (sabor
metálico), mareos;
hipertensión; diarrea, náuseas,
vómitos, dolor abdominal
localizado o generalizado,
estreñimiento, dispepsia; PFH
anormales, incremento de
AST, ALT y fosfatasa alcalina;
prurito, erupción cutánea;
incremento del BUN; fiebre,
dolor localizado; aumento de
LDH, CK, lipasa, amilasa,
glucemia no basal; disminución
de proteínas totales, albúmina,
sodio, Ca, Hb, hematocrito,
eritrocito, neutrofilia, eosinofilia;
VANCOMICINA
Bactericida. Inhibe la
biosíntesis de la pared celular
bacteriana, interfiere en la
síntesis de ARN y daña la
membrana celular bacteriana.
Infecciones graves causadas
por bacterias gram+ sensibles
a la vancomicina que no
pueden tratarse, no responden
o son resistentes a otros
antibióticos, como penicilinas o
cefalosporinas: endocarditis,
infecciones óseas
(osteomielitis), neumonía,
infecciones de tejidos blandos;
profilaxis perioperatoria contra
la endocarditis bacteriana en
pacientes con alto riesgo de
desarrollar endocarditis
bacteriana cuando son
sometidos a intervenciones
quirúrgicas mayores (por
ejemplo, intervenciones
cardiacas y vasculares) y no se
les puede administrar un
agente antibacteriano
betalactámico apropiado.
Descenso de la presión
sanguínea; disnea, estridor;
exantema e inflamación de las
mucosas, prurito, urticaria; I.R.
manifiesta principalmente por
aumento de creatinina sérica;
flebitis y rubefacción de la parte
superior del cuerpo y cara.
Vancomicina puede producir el
llamado “síndrome de cuello
rojo” o del “hombre rojo” que
cursa con la aparición durante
la administración de
hormigueos, prurito intenso y
una erupción maculopapular en
la parte superior del cuello, cara
y extremidades superiores. En
general estas reacciones cesan
 aumento o disminución de
plaquetas, leucocitos, potasio,
bicarbonato.
en 20 minutos, pero pueden
persistir varias horas y se
relacionan con la velocidad de
administración y la
concentración de la solución.

Propiedades -Absorción: se absorbe rápida
farmacocineticas y ampliamente tras su
administración oral. Las
concentraciones plasmáticas
máximas se alcanzan en las
dos horas siguientes a la dosis.
La biodisponibilidad oral
absoluta de linezolid es
completa, de aproximadamente
el 100%
-La unión a proteínas
plasmáticas se sitúa alrededor
de un 31% y no es
dependiente de la
concentración.
-Metabolismo o
Biotransformación:se
metaboliza principalmente por
la oxidación del anillo
morfolínico
-se excreta principalmente en
orina
-La semivida de eliminación
media de linezolid es de 5-7
horas
-Se absorbe muy poco por vía
oral y debe administrarse vía
intravenosa.
-La administración
intramuscular tampoco es
posible ya que por tratarse de
un fármaco muy irritante la
inyección es muy dolorosa e
incluso puede provocar
necrosis tisular.
-Vancomicina es ampliamente
distribuida tras la
administración intravenosa
alcanzándose concentraciones
elevadas en hígado, pulmón,
corazón y riñones.
-La concentración plasmática
máxima 3 horas después del
inicio de la administración de 15
mg/kg es de 20 a 40 µg/ml.
-Se une poco a proteínas
plasmáticas (30 a 60%),
eliminándose
fundamentalmente por vía
renal, por filtración glomerular
pasiva, recogiéndose hasta un
90% de la dosis inalterada en la
orina.
-La semivida de eliminación es
de 3 a 9 horas en pacientes con
la función renal normal.

¿Por que la diarrea?

La diarrea es un efecto adverso muy frecuente de la Linezolid. También está asociado a
Clostridium encontrado en el cultivo
Diarrea y colitis asociada a antibacterianos : Con el uso de casi todos los antibióticos, incluido
linezolid, se han notificado casos de diarrea asociada a antibacterianos y de colitis asociada a
antibacterianos, incluida colitis pseudomembranosa y diarrea asociada a Clostridium difficile, cuya
gravedad puede oscilar de diarrea leve a colitis con desenlace mortal. Por tanto, es importante
considerar este diagnóstico en pacientes que desarrollan diarrea grave durante o después del
tratamiento con linezolid. Si se sospecha o se confirma diarrea asociada a antibacterianos o colitis
asociada a antibióticos, se debe suspender el tratamiento con los agentes antibacterianos, incluido
linezolid. En esta situación están contraindicados los medicamentos que inhiben el peristaltismo.
¿Porque se usó metronidazol y porqué sabor metálico?
Metronidazol está indicado en el tratamiento de infecciones graves causadas por bacterias
anaerobias susceptibles. Metronidazol ha demostrado ser efectivo frente a microorganismos: Gram-
positivos anaerobios: Clostridium sp.
El sabor metabólico es uno de las reaccione adversas a nivel gastrointestinal

¿Porque se usó vancomicina oral, se absorbe, no era alérgico?

Administración oral: La forma parenteral de vancomicina puede administrase por vía
oral únicamente para el tratamiento de colitis pseudomembranosa y enterocolitis
estafilocócica
En este caso fue por lacolitis pseudomembranosa que se produce por la bacteria
Clostridium difficile lesiona el órgano mediante su toxina y produce diarrea y aparición en el
interior del colon de unas placas blanquecinas llamadas pseudomembranas.

Casi siempre aparece en personas tratadas previamente con antibióticos, y en personas

debilitadas ingresadas en hospitales o residencias de ancianos. La enfermedad se caracteriza
por una diarrea, a veces de olor fétido, fiebre y dolor abdominal y puede llegar a ser grave y en
algunos casos mortal.