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Un fármaco muy utilizado en estos días, de venta libre, es el paracetamol o acetaminofeno.

Luego de leer el siguiente párrafo, responder las consignas:

“Se absorbe de forma rápida y casi por completo en el intestino delgado, con una biodisponibilidad entre
el 75 y el 90%; la velocidad de absorción depende, fundamentalmente, de la velocidad de vaciado
gástrico. Se absorbe bien por vía rectal, aunque más lentamente que en el tubo digestivo alto. Se
distribuye de forma casi uniforme por los tejidos y líquidos orgánicos. Es biotransformado hasta el 95%
en el hígado a conjugados con ácido glucurónico (60% ) o sulfato (35% ). Una pequeña fracción (4-5%) se
convierte en la fracción microsómica, utilizando el sistema de oxidasas mixtas y CYP450, en un
metabolito extremadamente reactivo, la N-acetilbenzoquinoneimida, que en condiciones normales es
inactivado por reacción con los grupos sulfhidrilo del glutatión hepático reducido y, posteriormente,
eliminado por la orina como conjugado con cisteína y ácido mercaptúrico. Con dosis de paracetamol muy
elevadas, las vías metabólicas primarias se saturan y la velocidad de formación de este metabolito
excede la de síntesis de glutatión hepático, reaccionando covalentemente con aminoácidos de enzimas y
proteínas hepáticas a las que inactiva, y provoca una necrosis hepática aguda”

1- ¿Cuál/es supone que es/son la/s forma/s de presentación a la que se hace


referencia en el texto? Justifique brevemente.
En el texto se hace referencia a dos vías de absorción: intestinal y rectal. En cuanto a
la primera, la administración es enteral, dentro de ésta el fármaco se puede
presentar como: comprimidos, gotas, capsulas, sobres efervescentes, entre otros. En
la segunda, la administración es rectal, por lo que se puede presentar en
supositorios.
2- Marcar en el texto con los siguientes colores :

a. Absorción
b. Distribución
c. Metabolismo
d. Excreción

3- Especificar las distintas vías que utiliza el paracetamol para metabolizarse,


mencionando las fases y que reacciones hace en cada una.

Las vías de metabolismo del paracetamol:


 Hay una glucuronisacion del 60% (conjugado con ácido glucoronico) en el hígado
 Un 35% es sulfatado (con sulfato) en el hígado.
 4-5% se metaboliza por medio de oxidasas mixtas y CYP430 se convierte en metabolito
toxico N-acetilbenzoquinoneimida que en condiciones normales es inactiva por
grupos sulfhidrilo del glutatión hepático.

B) La siguiente gráfica representa la concentración plasmática del fármaco en función del


tiempo. Identificar cada uno de los ejes y completar que significa a, b, c con su respectiva
definición, explicándolo con algún fármaco.
FÁRMACO: ibuproféno (adultos).
Eje y= concentración plasmática del fármaco.
Eje x= tiempo.
a= dosis máxima tolerada:. 400 mg.
b= dosis mínima efectiva:.200mg.
c= concentración máxima:.15-30 min que varía en base a la concentración que se le
administre al paciente.

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