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FASES de la
INTERACCIÓN XBs y
Organismos:
1.- Exposición
2.- Absorción
3.- Distribución
4.- Metabolismo
5.- Eliminación
Farmacología
FARMACOCINÉTICA Curso 2016-II
Dr. Isidro Hinojosa López
Fes-Zaragoza UNAM
Absorción de XBs
XENOBIOTICO-CINÉTICA
Exposiciones Accidentales:
Ambientales
Profesionales
Alimentarias
Medicamentosas
Domésticas, infantiles
Alimento Pescado,
tóxico: vegetales.
Envase: Plomo, plástico
Autorizados
Aditivos Fraudulentos
Accidentales
Mecanismos de transporte a Absorción de XBs
CARACTERISTICAS:
1. A favor de un gradiente de
concentración.
2. Sustancias con elevada
solubilidad en lípidos.
Cadena de ácidos grasos hidrofóbica 3. Sustancias con poco grado de
ionización.
lípidos
4. Sustancias de pequeño tamaño y
pm 100 – 200 (4 amstrong).
Poro acuoso proteínas
Difusión pasiva Absorción de XBs
CARACTERISTICAS
1. Se realiza a favor de un
gradiente de
concentración.
2. Necesita de un “portador”.
3. No necesita de energía.
CARACTERISTICAS:
1. FLUJO DE SUSTANCIAS EN
CONTRA DE GRADIENTE
DE CONCENTRACIÓN.
2. REQUIEREN DE
“CARRIER”
3. SE NECESITA ENERGÍA.
(ATP)
Portador
Portador
Complejo
portador Tóxico
-drogas
Tóxico
Endocitosis Absorción de XBs
CARACTERISTICAS:
1. EXISTEN DOS FORMAS:
LA FAGOCITOSIS Y LA
PINOCITOSIS.
2. SE TRATA DE UN
PROCESO ACTIVO.
Ejs.: vitaminas A,D,E
Absorción de XBs
Absorción
• Es el ingreso del xenobiótico en la sangre,
atravesando las distintas barreras
biológicas. Estudia el paso de los XBs a
través de las membranas biológicas hasta
llegar a la circulación.
Pasivo Endocitocis
Activo Facilitado
Absorción de XBs
FACTORES ESTRUCTURALES
que afectan a la ABSORCIÓN
Kow- (Liposolubilidad)
• Depende del coeficiente de partición
(lípido / agua) Kow=B/A
B= x(mg)/ml= C en cloroformo,octanol
A= x(mg)/ml = C en agua
Fenobarbital 4.8 20
Ciclobarbital 13.9 24
Pentobarbital 28.0 30
Farmacología
Curso 2016-II
Secobarbital 50.7 40 Dr. Isidro Hinojosa López
Fes-Zaragoza UNAM
Absorción de XBs
El coeficiente de reparto (Kow)
afecta a la ABSORCIÓN
La presencia de grupos:
-OH; -COOH; -NH2; -SO2NH2;
y con menor intensidad los grupos:
-COOCH3; -CONH2; -OCH3
Absorción de XBs
tiempo (horas)
absorción Biotransformación
y excreción
Absorción de XBs
ABSORCIÓN DE XENOBIÓTICOS
por difusión pasiva
disponibilidad del
XB en
Circulación
Se expresa en %
t=0 t=∞
de la dosis
tiempo (horas)
Absorción de XBs
Influencia de los valores de K y
de F en el comportamiento tóxico
(terapeútico) de un XB
K : velocidad de absorción
F: extensión de la absorción o biodisponibilidad
Similar K
Similar F
Absorción de XBs
Absorción de XBS (fármacos)
a través de la piel
Representaciones lineales:
Log de la cantidad remanente /
/ frente al tiempo de absorción
Fármaco EN EL ESTADO
ESTACIONARIO
El cálculo de la concentración en estado
estacionario se hace con la siguiente
ecuación:
C* = FD / tTs
Donde:
C*: es la concentración en el estado estacionario;
D: es la dosis;
F: la biodisponibilidad o fracción de la dosis absorbida;
Ts: es el tiempo de residencia en el organismo y
t: es el intervalo entre dosis y momento de estudio.
Absorción de XBs
• Inhalatoria
• Digestiva (v.o.)
• Cutánea (v.per.)
• Placentaria
• Leche materna
• Vía parenteral
(v.m.; v.i.; v.s.,
v.p.)
Absorción de XBs
Absorción cutánea
• Relativamente impermeable a
las soluciones acuosas y a la
mayoría de los iones.
• Larga distancia: 100 micra.
V de absorción • Diferentes velocidades de
Escroto > absorción según región
axila >
espalda>
anatómica.
abdomen
Farmacología
Curso 2016-II
Dr. Isidro Hinojosa López
Fes-Zaragoza UNAM
Absorción de XBs
Absorción cutánea
Organoclorados y Tejido
solventes polares nervioso y adiposo
Mercurio Riñón
EJEMPLOS DE FIJACIÓN de Absorción de XBs