ANTIBIÓTICOS

Los antibióticos son un grupo de fármacos que se usan generalmente de manera incorrecta a nivel mundial.
Actualmente hay cerca de 400 antibióticos a la venta en el mundo.

Los antibióticos desempeñan una importante función en la prevención y/o tratamiento de diversas
enfermedades así como el alivio de muchos de los síntomas, para ello el empleo óptimo y racional de los
antibióticos es una condición fundamental para el correcto ejercicio de la práctica profesional.

La mayoría de profesionales de la salud con potestad legal para extender recetas (médicos y odontólogos)
no saben usar de forma adecuada los fármacos.

Por lo general, se dejan llevar por la propaganda de casas farmacéuticas y no de información científica
autorizada e imparcial.

Los odontólogos en su mayoría, eligen adecuadamente el antibiótico, pero lo manejan de forma inadecuada
pensando en temores y suposiciones basados en su mayoría en el desconocimiento más que en
farmacologías probadas.

La mayoría prescribe los antibióticos en base a las dosis usual o estándar que es aquella dosis que se supone
que produce el efecto terapéutico en el común de los casos, pero que sufre modificaciones según los factores
individuales de cada paciente.

Se debe dosificar siempre en base al peso del paciente y a la severidad de la infección para evitar la aparición
de futuras cepas bacterianas resistentes.

Al dosificar los antibióticos en base al peso del paciente nos estamos asegurando que al distribuirse el
fármaco llegue a todo el cuerpo alcanzando una concentración adecuada en el foco de infección.

DEFINICIÓN.- Un antibiótico es una sustancia producida por un microorganismo que tiene el poder de inhibir
o destruir las bacterias y otros microorganismos patógenos

Actualmente, este término también se aplica a las sustancias semisintéticas o sintéticas que inhiben la
multiplicación de las bacterias siendo poco tóxicas para el huésped.

Antibióticos, antimicóticos y anti fúngicos.

Las infecciones graves debidas a hongos aumentan en frecuencia, diversidad y gravedad,

Gracias a los nuevos antibióticos disponibles,

La prolongación de la vida de los pacientes con afecciones malignas

La aparición del síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA),

Son factores que aumentan el número de enfermos expuestos a las micosis profundas y sistémicas.

Se entiende por anti fúngico o antimicótico a toda sustancia que tiene la capacidad de evitar el crecimiento
de algunos tipos de hongos o incluso de provocar su muerte.

ESPECTRO DE ACTIVIDAD.- Es el conjunto de bacterias cuyo crecimiento queda inhibido por un antibiótico.

Este espectro puede variar ya que la sensibilidad de los gérmenes se modifica. Para estudiar esta
sensibilidad, el laboratorio debe practicar un antibiograma.
Los antibióticos son bacterioestáticos a baja concentración y bactericidas a concentraciones altas, cuando
los valores bactericidas y bacterioestáticos están próximos el antibiótico se clasifica como bactericida. Si
estos dos valores están alejados, es un bacterioestático.

Los antibióticos bactericidas son: B-lactámicos, los aminoglucósidos, los polipeptídicos y la vancomicina.

Los antibióticos bacterioestáticos incluyen: cloranfenicol, sulfamidas, tetraciclinas, macrólidos, lincomicina,

novobiocina y rifamicina.

ASOCIACIÓN DE ANTIBIÓTICOS.- Los antibióticos bactericidas tienen efectos aditivos y pueden ser
sinérgicos. Los antibióticos bacterioestáticos nunca actúan sinérgicamente y pueden neutralizar el efecto
de los antibióticos bactericidas. La utilización de asociaciones generalmente exige una identificación del
germen mediante el antibiograma.

RESISTENCIA A LOS ANTIBIÓTICOS.- Puede ser natural si la bacteria pertenece al espectro del antibiótico o
puede ser adquirida, pudiendo diferenciar varios casos:

1. Resistencia cromosómica: La mutación cromosómica es espontánea y rara y se transmite

verticalmente a los descendientes de las bacterias mutantes.
El antibiótico actúa como un agente selectivo y favorece la multiplicación del mutante.
2. Resistencia extra cromosómica: Hay una transferencia horizontal de un factor de resistencia, un
plásmido de una bacteria a otra, incluso de diferentes especies.
Este plásmido se intercambia por contacto a través de un virus y luego la transmisión se realiza a las
células hijas.
Esta resistencia adquirida puede aparecer progresivamente o de improviso, ser reversible o
irreversible y afectar varios antibióticos, es lo que se conoce como resistencia cruzada

La resistencia bacteriana a los antibióticos se expresa de varias formas:

1. Producción de enzimas que inactivan al antibiótico. Algunas cepas bacterianas adquieren la facultad
de producir enzimas intracelulares o extracelulares que inactivan el antibiótico.
2. Impermeabilidad de la pared de la bacteria. La difusión pasiva o el transporte activo del antibiótico
a través de la pared disminuye o se altera.
3. Modificación de un receptor específico, la resistencia a los macrólidos posiblemente se debe a la
pérdida de afinidad de su punto de fijación.
4. Adquisición de un estado de tolerancia. La bacteria desarrolla una vía metabólica nueva que la
protege del antibiótico

La OMS hace un llamamiento a todas las partes interesadas, incluidas las instancias normativas y de
planificación, el público y los pacientes, los médicos y prescriptores, los farmacéuticos y dispensadores, así
como a la industria farmacéutica, para que actúen y asuman su responsabilidad en la lucha contra la
resistencia a los antimicrobianos.

RECOMENDACIONES PRÁCTICAS PARA LA PRESCRIPCIÓN DE UN ANTIBIÓTICO.

1. Conocer los incidentes y accidentes relacionados con la administración de un antibiótico.

2. Tener en cuenta el estado fisiológico o patológico del paciente (alergia, edad, insuficiencia renal,
insuficiencia hepática, etc.)
3. Administrar dosis suficientes por la vía más adecuada durante un mínimo de 7 días, la interrupción
del tratamiento debe ser brusca y no gradual.
4. A igual eficacia, se debe elegir el antibiótico más antiguo para preservar la eficacia de los
medicamentos nuevos que a menudo son más caros.
 5. La profilaxis antibiótica para los pacientes con riesgo elevado tiene sus reglas determinadas; hay que
propiciar una interconsulta con el médico encargado del tratamiento.

UTILIZACIÓN DE ANTIBIÓTICOS EN ODONTOLOGÍA

La prescripción de antibióticos para el tratamiento de infecciones odontogénicas y como medida profiláctica

para otras enfermedades de la cavidad bucal, es una actividad relativamente frecuente en la práctica
odontológica general y ha sido objeto de diversos estudios, en los que se ha mostrado la necesidad de que
el profesional de la estomatología esté continuamente actualizado sobre las investigaciones y
recomendaciones que se hacen al nivel internacional con respecto al uso y la utilidad de los antibióticos en
las diversas situaciones clínicas que pueden presentarse en su campo profesional

En cavidad oral se encuentra una flora compuesta de gérmenes no patógenos asociados a gérmenes
patógenos.

Las proporciones cambian según el lugar de la muestra, la higiene bucodental del paciente y la naturaleza
de la infección. Por ejemplo, aumento de los anaerobios en la paradontitis y presencia de espiroquetas en
las lesiones ulceronecróticas de la mucosa.

En conjunto esta flora está dominada por los estreptococos anaerobios facultativos y los anaerobios.

La elección de antibióticos en Odontología implica un razonamiento probabilístico, ya que la situación clínica

permite presuponer el diagnóstico e impone una antibioterapia inmediata debido al riesgo de la evolución.
Como en la mayor parte de las infecciones, el aislamiento del agente bacteriano responsable no siempre es
posible. La elección del antibiótico debe basarse en la noción de mayor frecuencia de aparición de los
gérmenes responsables del cuadro clínico y de su sensibilidad habitual a los diferentes fármacos
antibacterianos. Cuando es posible el aislamiento de la bacteria, la elección del antibiótico es más lógica y
se basa entre otras cosas, en el antibiograma.

En la mayor parte de los casos, una monoterapia con antibióticos de espectro reducido es suficiente: Los
productos más utilizados son la penicilina G y A, los macrólidos. En las infecciones donde predominan los
gérmenes anaerobios, la asociación de uno de estos medicamentos con metronidazol puede ser útil.

Las tetraciclinas debido a sus numerosos efectos indeseables, su amplio espectro y la aparición de resistencia
se prescriben cada vez menos en Odontología. A veces se usan en algunas formas de infección periodontal.

Las asociaciones de varios antibióticos se reservan a las infecciones graves tratadas en medios hospitalarios,
ya que pueden requerir identificación de los gérmenes causales y antibiograma.

1. Amoxicilina + ácido clavulánico

2. Ampicilina
3. Penicilina G sódica
4. Piperacilina + tazobactam
5. Ticarcilina + ácido clavulánico
6. Eritromicina
7. Tetraciclina
8. Clindamicina
9. Metronidazol
10. Gentamicina

AMOXICILINA + ÁCIDO CLAVULÁNICO

Acción terapéutica.

Antibiótico betalactámico asociado a un inhibidor de las betalactamasas.

Propiedades.

La combinación de amoxicilina con clavulanato de potasio (sal del ácido clavulánico) permite el tratamiento
de infecciones por bacterias que resisten a la amoxicilina por producir betalactamasas

La amoxicilina posee acción bactericida y su efecto depende de su capacidad para unirse a las proteínas que
ligan penicilinas localizadas en las membranas citoplasmáticas bacterianas. Inhibe la división celular y el
crecimiento, y produce lisis y elongación de las bacterias sensibles, en particular las que se dividen rápido,
que son sensibles en mayor grado a la acción de las penicilinas.

Se distribuye en la mayoría de los líquidos corporales y los huesos; .Su absorción oral es de 75% a 90% y no
es afectada por los alimentos.

Su unión a las proteínas es baja (20%), se metaboliza en el hígado aunque 50%-70% de fármaco inalterado
se excreta por vía renal en las primeras seis horas (vida media 1,3 horas)

El clavulanato de potasio inhibe en forma irreversible las betalactamasas. No posee actividad antibacteriana
propia y se utiliza una relación clavulanato amoxicilina de 1:4. Se absorbe muy bien en el tracto
gastrointestinal, se une poco a las proteínas (30%) y se excreta en las primeras seis horas 25% a 40% de la
dosis en forma inalterada por el riñón (vida media una hora).

Indicaciones.

Infecciones por cepas bacterianas grampositivas o gramnegativas productoras de betalactamasas, en

especial Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, E. coli, especies de
Klebsiella, especies de Enterobacter, Haemophilus ducreyi.

Dosificación.

La combinación amoxicilina/clavulanato 4:1 se puede ingerir con las comidas o no.

Dosis oral para adultos (basada en el componente amoxicilina), 250mg a 500mg cada 8 horas.

Dosis pediátrica (basada en el componente amoxicilina): 20mg a 40mg/kg/día, en dosis divididas cada 8
horas.

Reacciones adversas.

Cansancio o debilidad no habituales, ras cutáneo, urticaria, prurito

Manifestaciones digestivas: diarrea, vómitos, náuseas, dispepsia y dolor abdominal.

Erupciones cutáneas, manifestaciones alérgicas, urticaria, edema de Quincke, shock anafiláctico. Elevación
de las transaminasas, trombocitopenia y leucopenia. Excepcionalmente, cefaleas y crisis convulsivas.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda precaución en pacientes con antecedentes de anafilaxia frente a las penicilinas. Cualquier
manifestación alérgica impone la inmediata detención del tratamiento.

El uso de penicilinas en niños puede dar lugar a sensibilización, diarrea, candidiasis y rash cutáneo.

Puede producir inflamación en la boca y glositis.

Atraviesa la placenta, la inocuidad durante el embarazo no ha sido establecida; por ello, al no existir pruebas
concluyentes, se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre
supere el riesgo potencial para el feto.

El amamantamiento se suspende.

Interacciones.

El uso simultáneo con alopurinol puede aumentar la incidencia de rash cutáneo, sobre todo en pacientes
hiperuricémicos.

Los siguientes fármacos bacteriostáticos pueden interferir con los efectos bactericidas de las penicilinas:
cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas o tetraciclinas. Puede disminuir el efecto de los anticonceptivos que
contengan estrógenos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los antibióticos betalactámicos. Se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en

pacientes con antecedentes de alergia general (asma, eccema, urticaria), antecedentes de colitis ulcerosa,
mononucleosis infecciosa o disfunción renal.

Sobredosificación.

La amoxicilina y el clavulanato pueden removerse de la circulación por hemodiálisis.

AMPICILINA

Acción terapéutica.

Antibacteriano sistémico.

Propiedades.

Penicilina de acción bactericida. Su acción depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las proteínas
que ligan penicilinas (PBP-1 - PBP-3) localizadas en la membrana citoplasmática bacteriana. Inhibe la división
y el crecimiento celular y con frecuencia produce lisis y elongación en las bacterias sensibles. Las bacterias
que se dividen en forma rápida son las más sensibles a la acción de las penicilinas. Se absorbe por vía oral
35% a 50% y su unión a las proteínas es baja. Se metaboliza en el hígado 12% a 50% y se excreta por vía
renal.

Indicaciones.

Gonorrea, meningitis meningocócica, fiebre paratifoidea, faringitis bacteriana, neumonía por Haemophilus
influenzae, neumonia por Proteus mirabilis, septicemia bacteriana, infecciones de piel y tejidos blandos
producidas por enterococos, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella, Salmonella thiphy y otras especies
de Salmonella, Streptococcus, Staphylococcus, Neumococcus sensibles a la penicilina G.

Dosificación.

Vía oral, dosis para adultos: 250mg a 500mg cada 6 horas; Dosis pediátricas: lactantes y niños de hasta 20kg:
12,5mg a 25mg/kg cada 6 horas; niños con 20kg o más: ver dosis para adultos. Ampollas: dosis para adultos:
IM o IV, 250mg a 500mg cada 6 horas. Septicemia: IM o IV, 1g a 2g cada 3 a 4 horas;
Reacciones adversas.

Cansancio o debilidad no habitual, rash cutáneo, urticaria, prurito o (hipersensibilidad), diarrea leve, náuseas
o vómitos.

Precauciones y advertencias.

Tratar de tomar con el estómago vacío, cumplir el ciclo del tratamiento sobre todo en infecciones por
estreptococos (infecciones dentales).

En los diabéticos pueden producirse reacciones de falso-positivo en las pruebas para determinación de
glucosa en orina. Si bien atraviesa la placenta, no se han descripto problemas en seres humanos.

Puede producir inflamación de la boca y glositis, y oscurecimiento o decoloración de la lengua.

Interacciones.

Es preferible no indicar terapéutica simultánea con fármacos bacteriostáticos (cloranfenicol, eritromicina,

sulfamidas o tetraciclinas), ya que pueden interferir en el efecto de las penicilinas en los casos clínicos donde
se necesite un efecto bactericida rápido.

El uso simultáneo con anticonceptivos orales que contengan estrógenos puede disminuir su eficacia.

Contraindicaciones.

Deberá usarse con precaución en pacientes con antecedentes de alergia general (asma, eccema, urticaria,),
enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada con antibióticos).
Disfunción renal.

PENICILINA G SÓDICA

Acción terapéutica.

Antibiótico.

Propiedades.

Antibiótico betalactámico, bactericida de espectro pequeño. Su mecanismo de acción, al igual que el de otras
penicilinas, es la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana con la consecuente lisis de la bacteria.
Espectro útil: Streptococcus viridans, b-hemolítico y S. pneumoniae, Staphylococcus aureus no productor de
penicilinasa, Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae, Clostridium, Actinomyces israeli, Treponema pallidum
y Leptospira. La vida media es de 15 a 60 minutos; los niveles terapéuticos, en general, persisten de 2 a 4
horas. La penicilina en 90% se elimina por secreción tubular; en insuficiencia renal debe disminuirse la dosis
o aumentar el intervalo entre dosis. Se elimina por diálisis.

Indicaciones.

Infecciones de piel, tracto respiratorio, tejidos blandos; septicemia, endocarditis, meningitis por gérmenes
sensibles.
Dosificación.

Las dosis dependen de la indicación. Por lo general se usan entre 500.000UI cada 6 horas y 3.000.000UI cada
4 horas por vía intramuscular o intravenosa. Niños: 50.000UI/kg/día.

Reacciones adversas.

Reacciones alérgicas de distinto tipo generalizadas (shock anafiláctico, edema angioneurótico) y localizados:
dermopatías, nefritis intersticial. Existe hipersensibilidad cruzada con otros betalactámicos,
granulocitopenia. Anemia hemolítica.

Precauciones y advertencias.

Las dosis masivas de sodio pueden causar hipernatremia. Si la función renal es insuficiente las dosis
elevadas pueden causar irritación meníngea y convulsiones. Deben investigarse antecedentes alérgicos del
paciente antes de indicar la penicilina.

Interacciones.

El probenecid disminuye la excreción renal de penicilina y alarga su vida media.

Contraindicaciones.

Alergia a las penicilinas (salvo desensibilización previa). Pacientes tratados con metotrexato (salvo
monitoreo de los niveles séricos del metotrexato).

PIPERACILINA + TAZOBACTAM

Acción terapéutica.

Antibiótico + inhibidor de las betalactamasas.

Propiedades.

Es una combinación antibacteriana inyectable del antibiótico semisintético piperacilina sódica y el inhibidor
de betalactamasas tazobactam sódico, para administración intramuscular e intravenosa. La piperacilina
sódica deriva de la D(-)-a-aminobencilpenicilina. El tazobactam sódico es un derivado del núcleo de penicilina
y químicamente es una sulfona del ácido triazolilmetilpenicilánico. La piperacilina, una penicilina
semisintética de espectro amplio, activa contra muchas bacterias aerobias y anaerobias grampositivas y
gramnegativas, ejerce actividad bactericida por inhibición de la síntesis de la pared y el tabique celular. El
tazobactam inhibe varias betalactamasas, incluidas las enzimas mediadas por plásmidos y cromosomas que
comúnmente causan resistencia a penicilinas y cefalosporinas. De tal manera, la combinación piperacilina +
tazobactam es altamente efectiva contra microorganismos sensibles a la piperacilina, así como frente a
microorganismos productores de betalactamasas resistentes a piperacilina. La combinación es bien
absorbida cuando se administra por vía intramuscular con biodisponibilidad absoluta del 71% para
piperacilina y 83% para tazobactam. Las concentraciones máximas de piperacilina y tazobactam en plasma
se obtienen inmediatamente al término de una inyección o infusión intravenosa y, en el caso de la inyección
intramuscular, al cabo de 40 a 50 minutos. Cuando se administra piperacilina con tazobactam, las
concentraciones plasmáticas de piperacilina son similares a las que se obtienen cuando se administran dosis
equivalentes de piperacilina sola. En sujetos sanos la vida media de eliminación plasmática de piperacilina
varía desde 0,7 a 1,2 horas, después de administrarse dosis única o múltiple. Estas vidas medias no se afectan
por la dosis o la duración de la infusión. La combinación se fija a las proteínas plasmáticas a concentraciones
de hasta 100 mg/ml, en proporción de 21% y 23%, respectivamente. La combinación se distribuye
ampliamente en tejidos y humores, incluso en la mucosa intestinal, vesícula biliar, pulmones y bilis.La
piperacilina y el tazobactam se eliminan por el riñón, vía filtrado glomerular y secreción activa. La piperacilina
se excreta con rapidez en forma de droga inalterada, con 69% de la dosis presente en la orina, también se
elimina en la bilis. El tazobactam y su metabolito se eliminan principalmente por vía renal, con 80% de la
dosis en forma de droga inalterada y el resto en forma de metabolito.

Indicaciones.

Son aquellas propias de la piperacilina más aquellas asociadas a infecciones por gérmenes productores de
betalactamasas: infecciones de piel y faneras producidas por cepas de Staphylococcus aureus, Escherichia
coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis, Enterobacter y Acinetobacter calcoaceticus resistentes
productoras de betalactamasas; infecciones intraabdominales producidas por Escherichia coli, Klebsiella,
Bacteroides fragilis y Enterobacter resistentes productoras de betalactamasas; infecciones ginecológicas
producidas por Escherichia coli y Bacteroides fragilis resistentes productoras de betalactamasas.

Dosificación.

Puede administrarse por inyección intravenosa lenta, por infusión (20 a 30 minutos) o por inyección
intramuscular.

Adultos y adolescentes mayores de 12 años: 4,5g de la droga administrados cada ocho horas. En infecciones
agudas, el tratamiento se extiende por un período mínimo de cinco días y continúa por cuarenta y ocho
horas después de la resolución de los síntomas clínicos o fiebre. Para uso intravenoso: la solución
reconstituida puede diluirse más hasta el volumen deseado (p. ej., 50ml o 100ml) con uno de los diluyentes
para reconstitución o con dextrosa a 5% en agua, (dextrosa a 5% y cloruro de sodio a 0,9%). Para uso
intramuscular: 2,25g de la combinación se reconstituyen con 4ml de clorhidrato de lidocaína a 0,5% (sin
adrenalina) o con agua estéril para inyección. No exceder la cantidad de 2,25g de piperacilina + tazobactam
por cada sitio de inyección.

Precauciones y advertencias.

Evaluación periódica de las funciones orgánicas, que incluyen el aparato renal y los sistemas hepático y
hematopoyético, durante la terapéutica prolongada. Si ocurriere manifestación hemorrágica debe
suspenderse el antibiótico e instituirse terapéutica apropiada. En pacientes con reservas bajas de potasio
deben efectuarse determinaciones periódicas de electrólitos y debe tenerse en cuenta la posibilidad de
hipopotasemia en pacientes que poseen reserva potencialmente baja de potasio y que están recibiendo
terapéutica citotóxica o diuréticos.

Interacciones.

La administración conjunta de probenecid y piperacilina + tazobactam produce semivida más larga y

eliminación renal más baja tanto para la piperacilina como para el tazobactam. Si se usa piperacilina +
tazobactam juntamente con otro antibiótico, en especial un aminoglucósido, no deben mezclarse las drogas
en soluciones intravenosas o administrarse en forma conjunta debido a incompatibilidad física. Durante la
administración simultánea de altas dosis de heparina, anticoagulantes orales y otras drogas que puedan
afectar el sistema de coagulación sanguínea o la función plaquetaria o ambas, deben determinarse con más
frecuencia los parámetros de coagulación y verificarlos con regularidad.

Contraindicaciones.

Su uso está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a cualquiera de las
penicilinas, cefalosporinas e inhibidores de las betalactamasas.
TICARCILINA + ÁCIDO CLAVULÁNICO

Acción terapéutica.

Antibiótico.

Propiedades.

Es una penicilina semisintética perteneciente a las carboxipenicilinas (carbenicilina) y, como todos estos
antibióticos betalactámicos, desarrolla una actividad bactericida sobre numerosos microorganismos
grampositivos y gramnegativos destruyendo la pared celular bacteriana al interferir en la biosíntesis de los
mucopéptidos parietales. Posee un espectro antimicrobiano preferencial sobre las cepas gramnegativas,
incluidas especialmente Pseudomona aeruginosa y enterobacterias. Su estructura química es ácido-lábil, por
ello no es activa por boca, sino exclusivamente por vía parenteral, IM o IV, a partir de la cual se absorbe
fácilmente y alcanza concentraciones inhibitorias en plasma y tejidos. Su vida media es de 70 minutos, su
ligadura proteica 45% y su potencia antibacteriana es 2 a 4 veces superior a la carbenicilina, de allí que su
dosis sea menor.Se elimina por filtración glomerular y tubular en altas concentraciones. Su perfil
farmacocinético es similar a su predecesora, la carbenicilina. La ticarcilina es sensible a la inactivación por
las beta lactamasas bacterianas, por ello se la asocia con el clavulanato de potasio que es un inhibidor suicida
de estas enzimas hidrolíticas inactivadoras.

Indicaciones.

Sepsis por gérmenes gramnegativos (E. coli, P. aeruginosa, Proteus indol positivo), piocianosis, infecciones
hospitalarias o posoperatorias, sepsis en quemados graves; infecciones broncopulmonares, urinarias,
ginecológicas y obstétricas; septicemias, endocarditis, meningitis.

Dosificación.

La dosis recomendada para sepsis severas es de 200-300mg/kg/día por perfusión intravenosa cada 4-6 horas.
En infecciones urinarias debidas a los elevados niveles alcanzados en orina la dosis es menor: 1 gramo cada
6 horas. De la asociación (ticarcilina/clavulanato) se usan 3,1g (3g de ticarcilina + 100mg de clavulanato) cada
6 horas. En pediatría la dosis media es 200-300mg/kg/día; se destaca que en recién nacidos o prematuros se
usan 50-75mg/kg cada 8 horas.

Siempre se aconseja su empleo combinado con aminoglucósidos. En la perfusión no se deben usar soluciones
con bicarbonato de sodio.

Reacciones adversas.

Se han señalado dolor e inflamación en la zona de aplicación IM o IV. Ocasionalmente cefaleas, artromialgias,
fiebre, hiperirritabilidad neuromuscular, vómitos, náuseas, diarreas, colitis seudomembranosa, leucopenia,
neutropenia, eosinofilia, prolongación del tiempo de protrombina y de sangría. Elevación de las enzimas
hepáticas (TGO, TGP, FA) y de la bilirrubina, de la urea y de la creatinina sérica. Hipernatremia,
hipopotasemia e hipouricemia. Alteraciones del gusto y del olfato. Raramente, como ocurre con otras
penicilinas, hepatitis e ictericia colestática transitoria. La ticarcilina puede ser removida de la sangre por
hemodiálisis.

Precauciones y advertencias.

Los antibióticos carboxipenicilínicos aportan sodio en alto grado (4-5mEq por gramo), de allí que en sujetos
con retención hidrosalina, hipertensos o con insuficiencia cardíaca se deberá realizar un cuidadoso
seguimiento. En presencia de insuficiencia renal se deben reducir las dosis.
Interacciones.

El agregado de probenecid puede elevar los niveles del antibiótico. El agregado de inhibidores de las beta
lactamasas (ácido clavulánico) aumenta su espectro antimicrobiano.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad conocida a los derivados betalactámicos. Insuficiencia renal grave.

ERITROMICINA

Acción terapéutica.

Antibiótico.

Propiedades.

Es un antibiótico macrólido bacteriostático, producido por una cepa de Streptomyces erythreus; sin
embargo, puede ser bactericida a concentraciones elevadas o cuando se utiliza contra organismos altamente
sensibles. Se piensa que penetra en la membrana de la célula bacteriana y se une en forma reversible a la
subunidad 50 S de los ribosomas bacterianos o cerca de "P" o lugar donador, de forma que se bloquea la
unión del tRNA (RNA de transferencia) al lugar donador. Se evita la translocación de péptidos de "A" o lugar
aceptor a "P" o lugar donador, por consiguiente se inhibe la síntesis de proteínas. La eritromicina sólo es
eficaz frente a organismos que se dividen en forma activa.

Administrada por vía oral se absorbe con facilidad y rápidamente se metaboliza en el hígado en forma parcial
a metabolitos inactivos y puede acumularse en pacientes con enfermedad hepática grave. Etilsuccinato de
eritromicina, se hidroliza a fármaco libre en el tracto gastrointestinal y en la sangre. Estolato de eritromicina:
se disocia en el éster propanoato en el tracto gastrointestinal, se absorbe y más tarde se hidroliza
parcialmente a fármaco libre en la sangre.

Estearato de eritromicina: se disocia al fármaco libre en el tracto gastrointestinal. Su unión a las proteínas
es alta, obteniéndose la máxima concentración plasmática en 1 a 4 horas. Se elimina por vía hepática (por la
concentración en el hígado y la excreción en la bilis). Vía renal (por filtración glomerular) de 2% a 5%. Se
excreta inalterado después de la administración oral; de 10% a 15% se excreta inalterado después de la
administración intravenosa.

Indicaciones.

Gonorrea producida por Neisseria gonorrhoeae, neumonía por Mycoplasma pneumoniae, fiebre reumática,
infecciones de piel y tejidos blandos producidas por S. epidermidis y Staphylococcus aureus, uretritis no
gonocócica, difteria producida por Corynebacterium diphteriae, endocarditis bacteriana en pacientes
alérgicos a la penicilina, faringitis bacteriana por Streptococcus epidermidis. Infecciones producidas por
Chlamydia trachomatis: conjuntivitis del recién nacido, neumonía de la infancia, infecciones urogenitales
durante el embarazo.

Dosificación.

Adultos: la dosis usual es de 250mg cada 6 horas, que puede incrementarse hasta 4g o más al día, de acuerdo
con la gravedad de la infección. Dosis usual en pediatría: 15 a 50mg/kg/día en dosis divididas (cada 12 horas);
en infecciones más graves se puede duplicar la dosis. Tanto en adultos como en niños se puede administrar
la mitad de la dosis total diaria cada 12 horas. En infecciones estreptocócicas la dosis usual es de 20 a
50mg/kg/día en dosis fraccionadas. El tratamiento de infecciones por estreptococos betahemolíticos del
grupo A debe realizarse durante 10 días. En la conjuntivitis del recién nacido por C. trachomatis el
tratamiento es con suspensión de eritromicina oral, en dosis de 50mg/kg/día divididos en cuatro tomas
durante al menos dos semanas. Infecciones urogenitales durante el embarazo: dosis sugerida de 500mg por
vía oral, cuatro veces al día durante 7 días por lo menos; de no tolerar este tratamiento se podrá indicar
250mg cuatro veces al día durante 14 días.

Reacciones adversas.

Las reacciones más frecuentes son gastrointestinales: malestar y dolor cólico abdominal. Las náuseas,
vómitos y diarreas se presentan con poca frecuencia con las dosis orales habituales. En tratamientos
prolongados o repetidos puede existir la posibilidad de proliferación excesiva de bacterias y hongos no
sensibles. En este caso la droga debe ser suspendida y establecerse el tratamiento apropiado. Se han
presentado reacciones alérgicas leves como urticarias y rash cutáneo. En algunos casos se informaron
pérdidas reversibles de la audición, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal o en aquellos que recibían
altas dosis de eritromicina.

Precauciones y advertencias.

Debe evitarse la prescripción de eritromicina en pacientes con enfermedad hepática preexistente. En caso
de colitis seudomembranosa, cuya intensidad puede variar de leve a grave, deberá suspenderse de
inmediato el tratamiento.

Pueden aparecer valores anormales de la función hepática, eosinofilia periférica y leucocitosis, en estos
casos también deberá suspenderse el tratamiento.

Interacciones.

En pacientes que están recibiendo altas dosis de teofilina, al administrar eritromicina pueden aumentar los
niveles séricos de teofilina y la posibilidad de que ésta produzca toxicidad. En estos casos debe disminuirse
la dosis de teofilina. Puede haber una inhibición competitiva entre eritromicina, clindamicina, lincomicina y
cloramfenicol ya que compiten por los mismos receptores celulares. Puede aumentar el tiempo de
protrombina al administrarse con anticoagulantes orales. La administración conjunta de eritromicina con
carbamazepina o digoxina produce una elevación de los niveles plasmáticos de estas drogas, lo que en
algunos pacientes ocasiona toxicidad de la carbamazepina o digoxina. En algunos casos se observan
reacciones isquémicas cuando se administra con ergotamina o fármacos que la contengan. Aumenta las
concentraciones séricas de ciclosporina lo que acrecienta el riesgo de nefrotoxicidad.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad conocida al antibiótico. Deberá evaluarse el riesgo-beneficio en pacientes

con disfunción hepática o pérdida de audición.

TETRACICLINA

Acción terapéutica.

Antibacteriano.

Propiedades.

Las tetraciclinas son bacteriostáticos de espectro amplio que actúan por inhibición de la síntesis de proteínas.
La unión reversible se produce en la subunidad ribosómica 30 S de los organismos sensibles. No inhiben la
síntesis de la pared celular bacteriana. Se absorben por vía oral entre 75% y 77% de la dosis. Se distribuyen
con facilidad en la mayoría de los líquidos del organismo, incluidos bilis y líquidos sinovial, ascítico y pleural.

Tienden a localizarse en hueso, hígado, bazo, tumores y dientes.

También atraviesan la placenta. La vida media normal es de 6 a 11 horas y pueden necesitarse de 2 a 3 días
para alcanzar concentraciones terapéuticas de tetraciclinas. Se eliminan en forma inalterada por vía renal,
fecal y también se excretan en la leche materna. Su unión a las proteínas es baja a moderada.

Indicaciones.

faringitis, neumonía, otitis media aguda y sinusitis infecciones de piel y tejidos blandos causadas por S.
aureus, sífilis, uretritis no gonocócica, infecciones del tracto urinario causadas por Klebsiella y Escherichia
coli

. Se lo utiliza durante el tratamiento periodontal (raspado y alisado radicular) del paciente adulto, y también
en la periodontitis juvenil o de rápida destrucción ósea.

Dosificación.

Suspensión oral para adultos: 250mg a 500mg cada 6 horas o 500mg a 1g cada 12 horas. Ampollas: IM:
100mg cada 8 horas, 150mg cada 12 horas o 250mg una vez al día; dosis máxima: hasta 1g/día; niños
mayores de 8 años: 5mg a 8,3mg/kg cada 8 horas o 7,5mg a 12,5mg/kg cada 12 horas. Dosis máxima: hasta
250mg IV: 250mg a 500mg cada 12 horas; dosis máxima: hasta 2g/día; niños mayores de 8 años: 5mg a
10mg/kg cada 12 horas.

Reacciones adversas.

Decoloración permanente de los dientes en lactantes o niños, calambres con gastritis, decoloración u
oscurecimiento de la lengua, diarrea, aumento de la fotosensibilidad cutánea, inflamación de boca o lengua,
náuseas o vómitos.

Precauciones y advertencias.

Las tetraciclinas atraviesan la placenta; y no se recomienda su uso durante la segunda mitad del embarazo,
ya que causan decoloración permanente de los dientes, hipoplasia del esmalte, e inhibición del
crecimiento óseo en el feto.

No se recomienda su uso durante el período de lactancia debido a las reacciones adversas que puede
producir en el lactante por excretarse en la leche materna.

Las tetraciclinas sistémicas también pueden contribuir al desarrollo de candidiasis oral.

Interacciones.

El uso simultáneo con antiácidos puede producir una disminución de la absorción de las tetraciclinas orales.

La asociación con metoxifluorano puede aumentar el potencial de nefrotoxicidad.

No se recomienda el uso combinado con penicilina, ya que los agentes bacteriostáticos pueden interferir con
el efecto bactericida de las penicilinas.
El uso simultáneo con bicarbonato de sodio puede producir una disminución de la absorción de las
tetraciclinas orales.

Contraindicaciones.

Embarazo, lactancia, niños menores de 11 años. La relación riesgo-beneficio deberá evaluarse en presencia
de diabetes insípida, disfunción hepática y disfunción renal.

CLINDAMICINA

Acción terapéutica.

Antibiótico.

Propiedades.

Antibiótico sistémico. Su mecanismo de acción se ejerce mediante la inhibición de la síntesis proteica en

bacterias sensibles; se une a las subunidades 50 S de los ribosomas bacterianos y evita la formación de las
uniones peptídicas.

Por lo general se la considera bacteriostática, pero puede ser bactericida cuando se usa en concentraciones
elevadas o frente a organismos altamente sensibles.

Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal y no se inactiva en el jugo gástrico. Los alimentos no
afectan su absorción.

Se distribuye ampliamente y con rapidez en la mayoría de los líquidos y tejidos, excepto en el líquido
cefalorraquídeo; alcanza concentraciones elevadas en hueso, bilis y orina. Atraviesa con facilidad la placenta.
Su unión a las proteínas es muy elevada.

Se metaboliza en el hígado y algunos metabolitos pueden tener actividad antibacteriana. En los niños
aumenta la velocidad del metabolismo.

Se elimina por vía renal, biliar e intestinal. Se excreta en la leche materna.

Indicaciones.

Tratamiento de infecciones óseas por estafilococos; infecciones genitourinarias, gastrointestinales y

neumonías por anaerobios; septicemias por anaerobios, estafilococos y estreptococos; infecciones de piel y
tejidos blandos por gérmenes susceptibles.

Dosificación.

Tomas de 600mg a 900mg cada 6 a 8 horas.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, colitis seudomembranosa, hipersensibilidad, bloqueo neuromuscular, aumento

reversible de las transaminasas hepáticas, trombocitopenia y granulocitopenia.
Precauciones y advertencias.

Debe administrarse con cuidado en pacientes con enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis
ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada con antibióticos (puede producir colitis seudomembranosa), y
en presencia de disfunción hepática y disfunción renal severa.

Se debe utilizar con precaución en lactantes menores de un mes y en pacientes atópicos con asma y alergia.
Puede existir sensibilidad asociada con otras lincomicinas.

Interacciones.

Se debe controlar con cuidado al paciente cuando se usa simultáneamente clindamicina con anestésicos
hidrocarbonados por inhalación o bloqueantes neuromusculares, ya que se puede potenciar el bloqueo
neuromuscular, ocasionar debilidad del músculo esquelético y depresión o parálisis respiratoria.

La administración junto con antidiarreicos adsorbentes puede disminuir de forma significativa la absorción
de clindamicina por vía oral.

El cloranfenicol y la eritromicina pueden desplazar a la clindamicina de su unión a las subunidades 50 S de

los ribosomas bacterianos o impedir esa unión y antagonizar de esta manera sus efectos. In vitro es
físicamente incompatible con la ampicilina, la fenitoína, los barbitúricos, la aminofilina y el gluconato de
calcio y magnesio.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a las lincosaminas.

METRONIDAZOL

Acción terapéutica.

Antibacteriano, antiparasitario, antihelmíntico.

Propiedades.

De origen sintético, pertenece al grupo de los nitroimidazoles, activo contra la mayoría de las bacterias
anaerobias obligadas y protozoos, mediante la reducción química intracelular que se lleva a cabo por
mecanismos únicos del metabolismo anaerobiótico.

El metronidazol reducido, que es citotóxico pero de vida corta, interactúa con el DNA y produce una pérdida
de la estructura helicoidal, rotura de la cadena e inhibición resultante de la síntesis de ácidos nucleicos y
muerte celular.

Se absorbe bien por vía oral, atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. Su unión a las proteínas es
baja,

Se metaboliza en el hígado por oxidación de la cadena lateral y conjugación con glucurónico del 2-
hidroximetil (también activo) y otros metabolitos. Las concentraciones séricas máximas que siguen a una
dosis oral de 250mg, 500mg y 2g son 6, 12 y 40mg por ml, respectivamente.

Se elimina por vía renal 60 a 80%. De esta cantidad 20% se excreta inalterado por orina; 6 a 15% se elimina
en las heces, encontrándose metabolitos inactivos. También se excreta en la leche materna.
Indicaciones.

Profilaxis de infecciones perioperatorias y tratamiento de infecciones bacterianas por anaerobios.Infección

dental severa asociado a penicilina o amoxicilina.

Amebiasis y tricomoniasis. Vaginitis por Gardnerella vaginalis, giardiasis y algunas infecciones por protozoos,
anaerobios, enfermedad intestinal inflamatoria, helmintiasis.

Dosificación.

Los pacientes con disfunción hepática severa metabolizan el metronidazol lentamente. La forma oral se
puede ingerir con alimentos para disminuir la irritación gastrointestinal.

Dosis máxima: 1g/kg. Vaginitis, colitis seudomembranosa, enfermedad inflamatoria del intestino: 500mg
cada 6 horas. Antiprotozoo: amebiasis 500 a 750mg tres veces al día, durante 5 a 10 días. Giardiasis: 2g, 1
vez al día durante 3 días o 250 a 500mg 3 veces al día durante 5 a 7 días. Tricomoniasis: 2g como dosis única,
1g, 2 veces al día durante un día o 250mg tres veces al día durante siete días.

Dosis máxima adultos: 4g diarios.Dosis pediátricas usuales: como antibacteriano no se ha establecido la

dosificación. Antiprotozoo: amebiasis: 11,6 a 16,7mg/kg, tres veces al día, durante diez días. Giardiasis:
5mg/kg tres veces al día durante 5 a 7 días. Tricomoniasis: 5mg/kg tres veces al día durante 7 días. Forma
inyectable: infecciones por anaerobios: iniciar con 15mg/kg, luego 7,5mg/kg hasta un máximo de 1g cada 6
horas durante 7 días o más. Amebiasis: 500 a 750mg cada 8 horas durante 5 a 10 días. En niños no se ha
establecido la dosificación.

Reacciones adversas.

Son de incidencia más frecuente, entumecimiento, dolor o debilidad en manos y pies, sobre todo con dosis
elevadas o uso prolongado. Rash cutáneo, urticaria, prurito (por hipersensibilidad). Sobre el SNC: torpeza o
inestabilidad, crisis convulsivas (con dosis elevadas). Requerirán atención médica de persistir: diarreas,
mareos, náuseas, vómitos, anorexia.

Precauciones y advertencias.

El metronidazol atraviesa la placenta y penetra rápidamente en la circulación fetal, y aunque se demostró

que no produce defectos en el feto no se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo.

Tampoco se debe usar el ciclo de terapéuticas de un día, ya que produce concentraciones séricas fetales y
maternas más altas. No se recomienda su uso en el período de lactancia porque puede producir efectos
adversos en el lactante.

En caso de ser necesario el tratamiento con metronidazol, la leche materna debe ser extraída y desechada,
reanudando la lactancia 24 a 48 horas después de completar el tratamiento.

La sequedad de boca que produce puede contribuir al desarrollo de caries, candidiasis oral y malestar.

Interacciones.

No se recomienda el uso simultáneo con alcohol, porque puede producir acumulación de acetaldehído por
interferencia con la oxidación del alcohol y dar lugar a calambres abdominales, náuseas, vómitos y cefaleas.

Los anticoagulantes potenciarían su efecto al igual que el metronidazol, debido a la inhibición del
metabolismo enzimático de los anticoagulantes
Contraindicaciones.

Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en enfermedades orgánicas activas del SNC, incluyendo
epilepsia, discrasias sanguíneas, disfunción cardíaca o hepática severa.

GENTAMICINA

Acción terapéutica.

Antibiótico sistémico, tópico y oftálmico.

Propiedades.

Pertenece al grupo de los aminoglucósidos. Estos son transportados en foma activa a través de la pared
bacteriana, se unen irreversiblemente a una o más proteínas receptoras específicas de la subunidad 30 S de
los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo de iniciación entre el RNA mensajero y la subunidad
30 S. El RNA puede leerse en forma errónea, lo que da lugar a la síntesis de proteínas no funcionales, los
polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar proteínas. Los aminoglucósidos son antibióticos
bactericidas. La gentamicina se absorbe totalmente después de su administración por vía intramuscular, en
cambio, por vía oral su absorción es escasa. Por vía local tópica se pueden absorber cantidades significativas
en la superficie corporal. Se distribuye principalmente en el líquido extracelular con acumulación en las
células de la corteza renal. Atraviesa la placenta. Las concentraciones en orina son altas, pueden superar los
100mg/ml. No se metaboliza.

Indicaciones.

Por vía sistémica para el tratamiento de infecciones óseas, infecciones en quemaduras, meningitis, otitis
media aguda, otitis media crónica supurada, neumonía, septicemia, sinusitis, infecciones de piel y tejidos
blandos e infecciones urinarias producidas por Pseudomonas, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella,
Enterobacter, Serratia, Citrobacter y Staphylococcus (coagulasa positivos y negativos), tratamiento de la
endocarditis bacteriana e infecciones dentales administrar simultáneamente con una penicilina.

Dosificación.

Administración parenteral: dosis usual para adultos: (intramuscular o por infusión intravenosa) 1mg a
1,7mg/kg cada 8 horas; dosis pediátricas usuales: nacidos pretérmino y neonatos de hasta 1 semana:
2,5mg/kg cada 12 horas durante 7 a 10 días; neonatos mayores y lactantes: 2,5mg/kg cada 8 horas; niños:
de 2mg a 2,5mg/kg cada 8 horas. En pacientes con insuficiencia renal la dosis debe ser modificada de acuerdo
con los valores del clearance de creatinina.

Reacciones adversas.

Vía parenteral: ototoxicidad (pérdida de audición, sensación de taponamiento en los oídos), ototoxicidad
vestibular (inestabilidad, mareos); nefrotoxicidad (hematuria, aumento o disminución del volumen de
orina); neurotoxicidad; náuseas y vómitos. Vías oftálmica y tópica: prurito, enrojecimiento, edema u otros
signos de irritación.

Precauciones y advertencias.

Atraviesa la placenta y puede ser nefrotóxica para el feto. Debe utilizarse con precaución en prematuros y
neonatos debido a su inmadurez renal. En pacientes con deshidratación o disfunción renal aumenta
significativamente el riesgo de toxicidad debido a las elevadas concentraciones séricas. La gentamicina
puede producir bloqueo neuromuscular, se debe administrar con cuidado en pacientes con miastenia gravis
o parkinsonismo. En general, es aconsejable hacer audiogramas, determinaciones de la función renal y
vestibular durante el tratamiento con este antibiótico.

Interacciones.

El uso simultáneo con amfotericina-B parenteral, bacitracina parenteral, cefalotina, ciclosporina, ácido
etacrínico parenteral, furosemida parenteral, estreptomicina o vancomicina puede aumentar la capacidad
para producir ototoxicidad o nefrotoxicidad. La administración junto con anestésicos por inhalación o
bloqueantes neuromusculares puede potenciar el bloqueo neuromuscular. Se debe evitar el uso simultáneo
o secuencial con metoxifluorano o polimixinas parenterales, ya que puede aumentar el riesgo de
nefrotoxicidad y de bloqueo neuromuscular. No se deben administrar al mismo tiempo dos o más
aminoglucósidos o un aminoglucósido con capreomicina por la mayor posibilidad de producir ototoxicidad y
nefrotoxicidad.

Contraindicaciones.

Insuficiencia renal.