Antiprotozoarios

DRA. RAISA RODRÍGUEZ DUQUE

 Protozoos
 Entamoeba histolytica
 Giardia lamblia
 Leishmania sp.
 Plasmodium sp.
 Pneumocystis carinii
 Crytosporidium sp.
 Toxoplasma gondii
 Trichomonas vaginalis
 Trypanosomas
Medicamentos antiprotozoarios.

 Diloxanida
 Emetina
 Metronidazol
 Ornidazol
 Quinacrina
 Secnidazol
 Tinidazol.
Amebiasis.
 Amebiasis intestinal es la
enfermedad producida por
la Entamoeba histolytica.

 Puede ser aguda o crónica.

 Los síntomas van desde

diarrea hasta disentería
fulminante, también puede
ser asintomática.
 Ciclo de vida de la Entamoeba
histolytica
 Ingestión de la forma quística
acidorresistente.

 Formación de trofozoitos.

 Penetración de la pared intestinal.

 Multiplicación de trofozoitos en la
pared del colon.

 Invasión sistémica.

 Eliminación de los quistes por las

heces fecales.
Amebiasis

 Amebiasis intestinal: Invade y

ulcera la mucosa del intestino
delgado o del colon.

 Amebiasis luminal: Colonización

no invasiva.

 Amebiasis sistémica: Hepática,

pulmonar, cerebral y cutánea.
Clasificación de las drogas amebicidas

Amebicida luminal Amebicida sistémico o

(activo solo contra la hístico
forma intestinal) (activo contra formas
1. Yodoquinol invasoras, pared
2. Clioquinol
intestinal, hígado, etc)
1. Cloroquina
3. Furoato de Diloxanida
2. Dihidroemetina
4. Teclozán
3. Emetina
5. Etofamida
6. Quinfamida
7. Paramomicina (de
Amebicida mixto
elección en la (activo contra la forma
embarazada) intestinal y sistémica)
1. Metronidazol, tinidazol,
ornidazol, secnidazol
Amebicida mixto (Metronidazol)
 Droga de elección en el
tratamiento de la infección por
ameba (afecta los trofozoitos) y
se debe administrar con un
amebicida luminar
 Es un 5-nitroimidazol
(metronidazol, tinidazol,
ornidazol, nimorazol y secnidazol)
 Estos últimos son absorbibles por
v.o., tienen vida media
plasmática más prolongada, lo
que permite esquemas de menor
duración, en algunos casos dosis
única y menos efectos colaterales
 Es un profármaco que
necesita activación
metabólica por parte de
microorganismos sensibles.
 El metronidazol actúa como
un aspirador de electrones y
priva a la célula de los
equivalentes reductores que
requiere.
 La interacción del
metronidazol en su forma
reducida con el ADN produce
una pérdida de la estructura
helicoidal, rotura de la
cadena e inhibición de la
síntesis de ácidos nucleicos y
muerte celular.
 Penetra adecuadamente a los
líquidos y tejidos corporales,
secreciones vaginales, líquido
seminal, saliva, leche materna y LCR.
 Puede tener la orina color pardo
rojizo por la presencia de pigmentos
 Pueden provocar cefaleas, náuseas,
xerostomía, sabor metálico, vómitos,
diarreas, molestias abdominales,
lengua saburral, glositis, estomatitis,
intensificación repentina de
moniliasis.
 Neurotoxicidad, urticaria, hiperemia
facial, prurito, disuria, cistitis,
sensación de presión pélvica, efecto
disulfiram
 Se debe disminuir la dosis
en sujetos con
hepatopatía obstructiva
grave, cirrosis alcohólica
o disfunción renal
profunda.
 No se recomienda su
consumo en el primer
trimestre del embarazo y
durante la lactancia.
Interacciones del metronidazol:
 Al consumir alcohol: reacción tipo disulfiram
 Anticoagulantes: aumenta el riesgo de
hemorragia.
 Azatioprina: riesgo de neutropenia reversible.
 Barbitúricos: inducen el metabolismo del
metronidazol.
 Bloqueantes neuromusculares: prolongación del
bloqueo neuromuscular.
 Cimetidina: reduce el metabolismo del
metronidazol.
 Ceftazidima, clindamicina y espiramicina: tienen
efecto sinérgico con el metronidazol para
Bacteroides y Clostridium.
 Disulfiram: riesgo de psicosis aguda y confusión.
 Fluorouracilo: Efecto aditivo, aumenta el riesgo
de neutropenia.
  Protozoos. Es amebicida frente a
Entamoeba histolytica tanto intestinal
como extraintestinal; pero, como se
absorbe con rapidez en el intestino,
en caso de amebiasis tisular debe
C. DIFFICILE
emplearse otro amebicida de la luz
intestinal para conseguir la
TRICHOMONIASIS erradicación completa.
 Es también fármaco de elección
frente a Trichomonas vaginalis, tanto
en mujeres como en hombres, ya que
resulta activo en el semen, la orina y
en otros focos, como próstata,
vesículas seminales, epidídimo y
vagina.
GIARDIASIS
AMEBIASIS
 Es útil también frente a Giardia
lamblia, sustituyendo en muchos
casos a la quinacrina.
 Bacterias. Destaca su
actividad frente a anaerobios:
especies Bacteroides,
Fusobacterium,
Clostridium(incluido C.
difficile),Peptococcus y
Peptostreptococcus y
Helicobacter (H. pylori);es
parcialmente activo frente a
Actinomyces y activo frente a
Campylobacter fetus y
Gardnerella vaginalis.
 Aplicaciones terapeúticas
 a) Protozoos:
 Amebiasis: la dosis de adulto es de 500-
750 mg por vía oral, tres veces al día
durante 5-10 días; en los niños, 30-40
mg/kg/día en tres tomas .
 Giardiasis: en adultos, 500 mg por vía
oral, tres veces al día durante 5-7 días,
o 2 g/día en una sola dosis durante 3
días; en niños, 15 mg/kg/día en tres
tomas.
 Tricomoniasis: la dosis ha de ser
individualizada para asegurar un buen
cumplimiento y minimizar la reinfección.
Tanto en mujeres como en varones puede
hacerse tratamiento de un día : 2g en una
sola dosis (si es tolerada) por vía oral o en
dos dosis de 1 g; pueden preferirse
tratamientos de 7 días: 250 mg, tres veces
al día.
 Balantidiasis: 750 mg, tres veces al día,
durante 5-10 días en adultos, y 35-50
mg/kg/día en niños.
b)Bacterias: las infecciones bacterianas
por anaerobios que mejor responden al
metronidazol son las abdominales y pélvicas,
abscesos cerebrales, osteomielitis, artritis
sépticas y endocarditis; en cambio, es
menos eficaz en las infecciones anaerobias
del sistema respiratorio inferior (absceso
pulmonar y neumonía por aspiración)
 En las infecciones bacterianas por
anaerobios se recomienda inicialmente la
vía intravenosa si su gravedad lo justifica;
la infusión ha de ser lenta.
En los adultos se administra una dosis de
15 mg/kg inyectada en 1 h seguida de
dosis de mantenimiento de 7,5 mg/kg
inyectada en 1 h, cada 6-8h (máximo, 4
g/día).
La duración completa del tratamiento suele
ser de 7-14 días, aunque, en casos de
infección ósea, articular o endocárdica,
puede ser superior.
Por vía oral, la dosis en las infecciones
por anaerobios es de 500mg c/8 hs por 7 días.
 Vaginosis bacterianas: 500 mg por vía oral,
dos veces al día durante 7 días.
 Colitis pseudomembranosa por C. diffícile:

500 mg por vía oral, tres veces al día durante

7-15 días, o 250 mg cuatro veces al día
durante 10 días, pero es preferible la
vancomicina
 Otros nitroimidazoles

 Tinidazol. Para adultos, 2 g al día en una

sola toma posprandial durante 2-3 días;
para los niños, 50-60 mg/kg/día durante 2
a 3 días.
 Ornidazol. 500 mg en los adultos dos
veces al día; entre 7 y 12 años, 3/4 de
pastilla dos veces al día, entre 1 y 6 años,
½ pastilla dos veces al día, y en menores
de 1 año, ¼ de pastilla dos veces al día.
 En todos los casos la duración del
tratamiento es de 5-10 días. En ampollas
para uso intravenoso, la concentración es de
1.000 mg por 6mL
 Secnidazol. Es dos veces más activo que
el metronidazol. Se administra una dosis
total de 2 g en los adultos y 30 mg/kg para
los niños en dosis única.
 Además de la buena acción tisular, es
efectivo en el 56% de portadores de quistes,
lo cual indica que también tiene acción
luminal.
 Nitazoxanida.
Acción contra ameba, giardia lamblia e
infección intestinal por Taenia saginata.
Tab: 500 mg Dosis 1 tab /12 hs por 3
días
Niños: 20 mg/kg cada 12 hs por 3 días.
 Amebicida luminal
(yodoquinol, furoato de diloxanida y paramomicina)
 Después del tratamiento de la
amebiasis intestinal invasiva o
extraintestinal se debe
administrar un amebicida
luminal, también en el estado de
colonización asintomático.
 El furoato de diloxanida es
tolerado adecuadamente. Sus
efectos colaterales son leves, el
más común es la flatulencia. A
veces vómito, prurito y urticaria.
 La dosis en adultos es de 500
mg, tres veces al día durante 10
días, y en niños, 20 mg/kg/día.
Tripanosomiasis americana
Enfermedad de Chagas
Causada por Trypanosoma cruzi.
Miocardiopatía crónica, defecto de
conducción, disfunción del
esófago y el colon.
Tiene tres etapas: aguda,
intermitente y crónica.
Se trasmite como una zoonosis por
animales que chupan sangre
(chincha triatomen infectans),
carnes crudas, vía digestiva, etc.
El principal hospedero es el perro.
Tratamiento
Benznidazol
Nifurtimox (muy tóxico)
 Los efectos adversos más
Benznidazol

frecuentemente asociados
la administración de
benznidazol son el rash y
trastornos
gastrointestinales como
náusea. A veces,
neuropatía periférica
después de tratamiento
prolongado.
 Dosis de 5-7 mg/kg/día,
en dos tomas, durante 60
días. Tab 100 mg
 Contraindicado durante el
embarazo.
Nifurtimox
Los efectos adversos son frecuentes:

hipersensibilidad, fiebre, ictericia, infiltrados
pulmonares, anafilaxia, náuseas, vómitos,
mialgias y debilidad.
 Son menos frecuentes cefalea, perturbaciones
psiquiátricas, parestesias, polineuritis,
excitabilidad del SNC y convulsiones.
 Se han señalado casos de leucopenia y
disminución en el número de espermatozoides.
 No debe administrarse a las embarazadas ni a las
personas con insuficiencia renal o hepática.
 Dosis de 8-10 mg/kg/día en 3 tomas durante
90 días. Niños 15-20 mg/kg/día en 3 tomas.
Tab de 30, 120 y 250 mg.
 Leismaniasis
 Hay tres tipos de Leismaniasis:
cutanea, mucocutanea y visceral
(hígado y bazo)
 Es transmitida por la picadura de la
mosca de arena del genero Lutzomyia
y flebotomus.
 En su forma húmeda. Tienen
manifestaciones en las mucosas, son
dolorosas y producen grandes
deformaciones con erosión del tabique
nasal, el edema, la destrucción tisular y
la infección bacteriana secundaria para
producir mutilaciones importantes en la
cara.
 Tratamiento
1. Estibogluconato de sodio (droga de
elección para la forma visceral)
2. Anfotericin B (muy tóxica) es usado
después del estibogluconato de sodio
3. Pentamidina (muy tóxica)
 Antimoniato de  Solinyectable 1,5
meglumina gr/5 ml
 20mg/kg/día
dosis única
diaria por 20
días IM ,IV.
 Miltefosina  Cápsulas 10 y 50
 1,5- mg.
2,5mg/kg/día
cada 8 hs por
28 días
Toxoplasmosis
Causada por Toxoplasma gondii.


 Trasmitida por las carnes mal

cocinadas, exposición a las heces de
gatos contaminados, etc.
 Se puede manifestar como
toxoplasmosis ganglionar, ocular,
congénita o generalizada.
 Tiene dos etapas: aguda y crónica.
choroidoretinitis
 Las drogas controlan la fase aguda de
la enfermedad pero no suprimen la
infección. De elección son los
antifolatos.
1. Sulfadoxina y pirimetamina.
2. Trimetoprim y sulfametoxazol.
3. Pirimetamina.