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Azitromicina
-3,5,6,8,10,12,14-heptametil-1-oxa-6-azaciclopentadecan-15-ona
Identificadores
PubChem 55185
DrugBank APRD00397
ChemSpider 10482163
UNII J2KLZ20U1M
KEGG D07486
ChEBI 2955
Datos qumicos
Frmula C38H72N2O12
SMILES[mostrar]
InChI[mostrar]
Farmacocintica
Vida media 68 h
Datos clnicos
Aviso mdico
Azitromicina es un antibitico de amplio espectro del grupo de los macrlidos que acta
contra varias bacterias grampositivas y gramnegativas. Tambin es efectiva
contra Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Chlamydia y Mycobacterium avium
complex.1
ndice
[ocultar]
1Farmacocintica
2Uso clnico
o 2.1Espectro de accin
o 2.2Indicaciones
2.2.1Dosificacin
2.2.1.1Dosificacin peditrica
o 2.3Efectos adversos
o 2.4Riesgo cardiovascular
o 2.5Presentaciones
3Vase tambin
4Referencias
Farmacocintica[editar]
La azitromicina tiende a ser ms estable que la eritromicina al pH gstrico.2
La azitromicina se absorbe rpidamente desde el tracto gastrointestinal alcanzando el pico
de concentracin srica a las dos horas desde su ingesta por va oral.2
La biodisponibilidad de la azitromicina vara entre un 35 y un 42%, siendo
significativamente disminuida (hasta en un 50%) por la presencia de alimentos en el tracto
digestivo.12
La azitromicina penetra rpida y extensamente en los
tejidos: piel, pulmones, amgdalas, cuello uterino y prstata.12
Permanece en los leucocitos polimorfonucleados in vitro por varias horas an despus de
que la sustancia extracelular ha sido eliminada y su liberacin puede ser estimulada
por fagocitosis. La absorcin de la azitromicina puede verse afectada por la presencia de
comida.
Los niveles en los macrfagos y PMN pulmonares, tejido de las amgdalas,
tejidos genitales o plvicos permanecen elevados por perodos largos con una vida media
tisular de 2 a 4 das. Esta caracterstica permite la administracin de una nica dosis para
el tratamiento de enfermedades de transmisin sexual y de regmenes de tratamiento de 3
a 5 das para infecciones de la piel, tejidos blandos y algunas infecciones respiratorias. La
Azitromicina tiene metabolismo heptico por desmetilacin (25%).[cita requerida]
Uso clnico[editar]
Espectro de accin[editar]
La azitromicina es activa frente a infecciones causadas por las siguientes bacterias:
En general, 10 mg/kg/da, en una sola toma diaria, con un mximo de 500 mg, y
durante 3 das. Una alternativa es: 10 mg/kg el primer da, seguido de 5 mg/kg/da los
siguientes 4 das. En faringitis estreptoccica (en casos de alergia anafilctica a
antibiticos betalactmicos) la dosis es de 20 mg/kg/da, durante 2 das (tambin,
dosis diaria mxima de 500 mg).5
Tambin se usa en el tratamiento de la infeccin crnica por Pseudomonas en nios
con fibrosis qustica.
Efectos adversos[editar]
Es bien tolerado, al igual que los dems macrlidos, mostrando escasos efectos
secundarios a dosis teraputicas. Los ms frecuentes son malestar gastrointestinal
(nuseas, dolor abdominal, vmitos, diarrea, flatulencias) y elevacin de enzimas
hepticas aminotransferasa sin trascendencia clnica. La droga, azitromicina, se vende
bajo el nombre comercial Zithromax o Zmax. El aviso de agencia gubernamental se
produce luego de la publicacin de un estudio sobre el medicamento en la revista mdica
New England Journal of Medicine y de una investigacin de un fabricante del antibitico.
La advertencia, sin embargo, no es el resultado de denuncias relacionadas con el uso de
azitromicina, seal una portavoz del organismo. Posibilidad de aparicin
de miodesopsias o incluso de desprendimiento de retina, especialmente en caso de existir
infeccin previa en el ojo.
Riesgo cardiovascular[editar]
Investigadores de la Universidad Vanderbilt observaron los registros de miles de pacientes
de salud pblica Medicaid en Tennessee durante 14 aos.6 Encontraron un riesgo 2,5
veces mayor de muerte por ataque cardaco en los primeros cinco das de uso de
azitromicina comparado con el consumo de otros antibiticos (amoxicilina) o de ningn
medicamento.
Los hallazgos de WA. Ray y cols. han llevado a las agencias reguladoras a advertir del
riesgo cardiovascular asociado al uso de este frmaco. Segn la FDA7 los pacientes con
mayor riesgo son: ancianos, pacientes con prolongacin conocida del intervalo QT,
pacientes que toman regularmente frmacos antiarrtmicos, pacientes con niveles bajos de
potasio o magnesio, o bradicardia. No obstante, tambin recuerdan la necesidad de
contextualizar los hallazgos citados y usar en todo caso con prudencia el frmaco (que en
pases como Espaa, solo se puede adquirir con prescripcin mdica).
Svanstrm y colaboradores no encontraron ninguna asociacin entre el consumo de
Azitromicina y el riesgo cardiovascular.8