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Estrgenos y Progestgenos.
Anticonceptivos orales
ESTROGENOS Y PROGESTAGENOS
ANTICONCEPTIVOS ORALES
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nivel educativo, aunque ocurren en todas las clases sociales. Sus consecuencias no
solo afectan a las mujeres, sino tambin a los hombres y a las familias 2.
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Objetivos
El anticonceptivo ideal debe ser:
Eficaz
Reversible
Tolerado
Aceptado
Practico
De bajo Costo
Tratamiento No farmacolgico
Mtodos naturales:
Control por los das
Control por el moco Cervical
Coitus interruptus
Mtodos de Barrera:
Diafragma
Preservativo
Otros: DIU
Ligadura Tubaria
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ESTROGENOS
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Tomado de: Speroff L., Fritz M. Endocrinologia ginecologica clinica y esterilidad. 7 ed en ingles. 2 ed en
espaol. Wolters Kluwer Health Espaa SA. 2006
PROGESTAGENOS
Incluyen la hormona natural progesterona y diversos compuestos sintticos
utilizados con frecuencia, que tienen actividad progestacional. Estos frmacos
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eliminan por orina. Los progestgenos sintticos tienen vidas medias mucho
ms prolongadas, por ejemplo de unas siete horas para la noretindrona, 12
para el gestodeno, 24 para la medroxiprogesterona 1.
ANTICONCEPTIVOS ORALES
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Parches 0,9
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Van Vliet HAAM, Grimes DA, Lopez LM, Schulz KF, Helmerhorst FM. Anticonceptivos orales
trifsicos versus monofsicos para el control de la natalidad (Cochrane Review). In: La Biblioteca
Cochrane Plus, Issue 3, 2008. Oxford: Update Software.
La ltima modificacin significativa de esta revisin sistemtica se hizo por ltima vez
el 08 Mayo 2006.
Gallo MF, Lopez LM, Grimes DA, Schulz KF, Helmerhorst FM . Anticonceptivos combinados:
efectos sobre el peso (Cochrane Review). In: La Biblioteca Cochrane Plus, Issue 3, 2008. Oxford:
Update Software.
La ltima modificacin significativa de esta revisin sistemtica se hizo por ltima vez
el 10 Noviembre 2005.
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Anticonceptivos orales combinados con 20 mcg versus >20 mcg de estrgeno para la
anticoncepcin
Gallo MF, Nanda K, Grimes DA, Schulz KF . Anticonceptivos orales combinados con 20 mcg
versus >20 mcg de estrgeno para la anticoncepcin (Cochrane Review). In: La Biblioteca
Cochrane Plus, Issue 3, 2008. Oxford: Update Software.
La ltima modificacin significativa de esta revisin sistemtica se hizo por ltima vez
el 11 Agosto 2004.
Antecedentes: Las preocupaciones por los efectos adversos relacionados con los
estrgenos ha provocado la reduccin progresiva de la dosis de estrgeno en los
anticonceptivos orales combinados (AOC). Sin embargo, la reduccin de la cantidad
de estrgeno para mejorar la seguridad tambin podra dar lugar a una disminucin
en la efectividad anticonceptiva y cambios inaceptables en los patrones de
sangrado.
Objetivos: Probar la hiptesis de que los AOC que contienen 20 mcg de etinil estradiol
(EE) tienen un desempeo similar a los que contienen >20 mcg en cuanto a
efectividad anticonceptiva, patrones de sangrado, interrupcin y efectos secundarios.
Criterio de seleccin: Fueron elegibles los informes en idioma ingls de ensayos
controlados aleatorios que compararan un AOC que contena 20 mcg de EE con un
AOC que contena >20 mcg de EE. Se excluyeron los estudios donde las intervenciones
se disearon para ser administradas durante menos de tres ciclos consecutivos o para
utilizarlas principalmente como tratamiento con fines no anticonceptivos. Para incluirlos
en la revisin, los ensayos tenan que informar la efectividad anticonceptiva, los
patrones de sangrado, la interrupcin del ensayo debida a razones relacionadas con
el sangrado u otros efectos secundarios.
Resultados principales: No se encontraron diferencias en cuanto a la efectividad
anticonceptiva para los 11 pares de AOC en los cuales se inform este resultado.
Varios AOC que contenan 20 mcg de EE se asociaron con mayores tasas de
interrupcin temprana del ensayo (general y debida a eventos adversos como
sangrado irregular), as como a un mayor riesgo de trastornos del sangrado
(amenorrea/sangrado poco frecuente y sangrado irregular, prolongado y frecuente o
sangrado episdico o manchado [spotting]) que las tabletas de comparacin con
ms estrgeno.
Conclusiones de los autores: Aunque los AOC que contenan 20 mcg de EE pueden ser
tericamente ms seguros, esta revisin no se centr en los eventos infrecuentes
necesarios para evaluar dicha hiptesis. Los datos de los ensayos controlados
aleatorios no son adecuados para detectar posibles diferencias en la efectividad
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anticonceptiva. Los AOC con dosis bajas de estrgeno dieron lugar a mayores tasas
de trastornos en el patrn de sangrado. Sin embargo, la mayora de los ensayos
compararon AOC que contenan diferentes tipos de progestina y los cambios en los
patrones de sangrado pudieran estar relacionados con el tipo de progestina, as como
la dosis de estrgeno.
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Cardiovascular
1- TEV
2- IAM
REACCIONES ADVERSAS (7) 3- ICTUS
Met Hidratos Carbono
1- Aumenta la RP a la insulina
Hgado
1- Ictericia colestasica
2- Prurito
Otros efectos metablicos
1- Nauseas
2- Malestar mamario
Efectos metablicos:
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Resultados de estudios han mostrado que hay un aumento de riesgo entre usuarias de
anticonceptivos orales que contienen ciproterona comparado con los que tienen
levonorgestrel para tromboembolismo. Hicimos un estudio de casos y controles, en el
cual se comparo el riesgo de tromboembolismo venoso en mujeres que tomaban
anticonceptivos con bajas dosis de estrgenos y ciproterona (n=24401) o
levonorgestrel (n=7500).
Nuestros resultados sugieren que el riesgo de tromboembolismo venoso se aumenta
cuatro veces en mujeres que toman anticonceptivos que contienen ciproterona en
comparacin con las personas expuestas a levonorgestrel.
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Trombosis arterial
Canadian Consensus Guideline on Continuous and Extended Hormonal Contraception, 2007
Hay alguna razn para creer que el uso extendido o continuo de los anticonceptivos
orales combinados incrementan el riesgo de enfermedad cardiovascular?
Infarto de miocardio
Un estudio de cohortes que involucro 17032 usuarias de anticonceptivos orales en el
Reino Unido, revelo que hay un incremento en 4 veces del riesgo de infarto de
miocardio (pero no angina) solo en mujeres que fumaban al momento de ingresar al
estudio.
Debido a que la incidencia de infarto de miocardio en mujeres jvenes que utilizan
anticonceptivos orales combinados es baja, los autores reportaron que esto podra
significar un infarto adicional por cada 1060 grandes fumadoras que eligen utilizar
anticonceptivos.
En no fumadoras parece no haber un incremento del riesgo para infarto de miocardio.
Hay alguna razn para creer que el uso continuo o extendido de anticonceptivos
orales incrementa el riesgo de accidente cerebrovascular?
En un estudio se reporto un incremento de tres veces en el riesgo de accidente
cerebrovascular isqumico entre usuarias de anticonceptivos hormonales
combinados, lo cual, debido a la baja incidencia de ACV en este grupo etario, se
traduce en un evento por cada 5880 usuarias de anticonceptivos. Otros no
encontraron ninguna asociacin.
Los riesgos absolutos para todos los tipos de riesgo cardiovascular en mujeres usuarias
de anticonceptivos hormonales continuos son bajos, especialmente cuando se
comparan con los riesgos del embarazo10, 11.
Oral contraceptives use and the risk of myocardial infarction: a meta-analysis (Uso de
anticonceptivos y el riesgo de infarto de miocardio: un metanlisis)
Khader Y S, Rice J, John L, Abueita O. Oral contraceptives use and the risk of myocardial
infarction: a meta-analysis. Contraception 2003; 68(1): 11-17
(Tomado de Database of Abstracts of Reviews of Effects (DARE))
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Conraindicaciones relativas 7
1- Migranas
2- Hipertension arterial controlada
3- Diabetes Mellitus
4- Ciruga programada
5- Epilepsia
6- Colestasis del embarazo
7- Enfermedades de la vescula biliar
8- Prolapso mitral
9- Lupus eritematoso sistmico
10- Tabaquismo
11- Hepatopata
Interacciones 12
Interacciones que afectan la farmacocintica.
Los medicamentos estn diseados para un comportamiento dentro de un organismo
con caractersticas bioqumicas y fisiolgicas basales, un cambio de estas
caractersticas puede implicar un cambio del comportamiento durante la absorcin,
la distribucin, la biotransformacin o la excrecin con consecuente cambio de su
biodisponibilidad.
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ABSORCION
Interferencia en la absorcin
Modificaciones de la distribucin
Competencia por la unin proteica con
otros esteroides, con digitlicos y con
hormonas tiroideas.
DISTRIBUCION - BIODISPONIBILIDAD
Modificaciones
de la excrecin
Medicamentos que
inhiben la circulacin
BIOTRANSFORMACION enteroheptica como la
colestriramina pueden
aumentar la excrecin
de ACO.
Induccin de enzimas
microsomales
Alcoholes, barbitricos,
EXCRECION
fenitoina , primodona,
carbamazepina ,
antiretrovirales .
Inhibicin de enzimas
microsomales
Antidepresivos triciclicos ,
benzodiacepinas
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Durante los procesos de excrecin renal las hormonas sexuales pueden ser excretadas
ms rpido si la usuaria ha utilizado diurticos de cualquier tipo. Por el contrario la
excrecin renal puede ser menor si se ha utilizado un bloqueador del transporte activo
tubular como el probenecid. Con respecto a la excrecin biliar se debe ser cuidadosa
con el uso de los llamados
secuestradores de cidos biliares (colestiramina, colestipol) y medicamentos con
mecanismos similares como la quitina que pueden aumentar la excrecin de
productos de la bilis, disminuir la reabsorcin intestinal y aumentar la excrecin de los
anticonceptivos hormonales orales e inyectados que tienen elevada circulacin
enteroheptica. Este efecto sobre los anticonceptivos no se ha observado con
ezetimiba ni con orlistat pero falta evidencia al respecto.
Interacciones farmacodinmicas
En este caso las interacciones se refieren a modificaciones en el mecanismo de accin
y en el efecto anticonceptivo de los anticonceptivos por culpa del uso de otros
medicamentos. En este caso las interacciones son menos predecibles e incluso
inexplicables fisiopatolgicamente. Estn basadas en la recoleccin de informacin a
lo largo de aos de uso de estas hormonas sexuales. Analgsicos que contienen
fenacetina y pirazolona6, la clorpromacina, la
dihidroergotamina y las benzodiacepinas han estado asociado con reduccin de la
eficacia anticonceptiva y una mayor frecuencia de sangrado por deprivacin no
esperado.
Los anticonceptivos hormonales antagonizan la eficacia de agentes antihipertensivos,
e hipoglucemiantes. Los requerimientos de agentes hipoglicemiantes orales o de
insulina pueden modificarse como consecuencia de los efectos sobre la tolerancia a
la glucosa causada por las hormonas sexuales. De mucho riesgo terico es la
interaccin que pueden presentar los anticonceptivos hormonales con frmacos con
alguna accin procoagulante como el etamsilato y los inhibidores de la fibrinolisis los
cidos aminocaproico y tranxamico.
Existe la posibilidad terica de que aumente el potasio srico en mujeres que toman
algunos anticonceptivos orales (drospirenona) cuando consumen otros frmacos que
puedan aumentar los niveles de potasio como inhibidores de la ECA (captopril,
enalapril), ciertos AINE (por ej.: indometacina), los diurticos ahorradores de potasio
(traimtereno, amiloride) y los antagonistas de la aldosterona (espironolactona).
Es importante tener en cuenta adems que el uso de anticonceptivos hormonales
puede afectar los resultados de ciertas pruebas de laboratorio, como los parmetros
bioqumicos de funcin heptica, tiroidea, suprarrenal y renal, los niveles plasmticos
de protenas transportadoras y las fracciones de lpidos / lipoprotenas, los parmetros
del metabolismo de los hidratos de carbono y los parmetros de la coagulacin y la
fibrinlisis. Por lo general, los cambios permanecen dentro de los lmites normales del
laboratorio.
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BIBLIOGRAFIA
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12- FFPRHC Guidance (April 2005) Drug interactions with hormonal contraception Journal of
Family Planning and Reproductive Health Care 2005; 31(2): 139151
Elaboracin: Garca Adelaida, Aguirre Jorge, Roitter Claudia, Cecchetto Eugenio, Plaza
Daz Mara de la Cruz , Bernet Jorgelina, Castelari Natalia, Lpez Ana Cristina.
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