ANESTESICOS

VAS DEL DOLOR:

El dolor se origina a nivel de los tejidos en estructuras perifricas
relativamente especializadas denominadas nociceptores. Cuando estas
estructuras son estimuladas, las mismas transmiten su respuesta a la
mdula espinal (ganglio dorsal) a travs de dos tipos de fibra nerviosa: - -
- fibras A delta (pequeas, mielinizadas) y
- fibras C (grandes, no mielinizadas).
Despus de la sinapsis en el asta dorsal de la mdula espinal (lminas I,
II y V), las seales viajan a travs del tracto espinotalmico hacia el
tlamo y a corteza. El estmulo doloroso finalmente se manifiesta, de
manera somatotpica, en la corteza sensorial y el sistema lmbico

TERAPIA FARMACOLGICA DEL DOLOR:

En general, existen 4 grupos de frmacos para aliviar o suprimir el dolor,
que son los:
Antiinflamatorios no esteroideos (AiNEs),
los narcticos,
los anestsicos locales y
los anestsicos generales.
De estas sustancias, slo las dos primeras tienen como funcin principal
el alivio del dolor.
Los anestsicos deprimen la conduccin nerviosa; dependiendo de la
extensin y la localizacin de la depresin se conocern como locales o
generales.

ANESTSICOS LOCALES

Los anestsicos locales (AL) son frmacos que bloquean de forma transitoria, la
conduccin nerviosa, originando una prdida de las funciones autnoma, sensitiva
y/o motora de una regin del cuerpo y cuando se inyectan en la piel
impiden la generacin y transmisin de los impulsos
sensitivos en forma reversible, con preservacin de la
estructura y funcin de los nervios y la piel.se utiliza en la
ciruga ambulatoria donde se necesita la aplicacin de
tcnicas anestsicas que faciliten la recuperacin y la
deambulacin temprana del paciente.
MECANISMO DE ACCIN DE LOS ANESTSICOS LOCALES
Los AL disminuyen la permeabilidad de los canales de sodio. Depende del tamao
de la fibra, la cantidad de AL y sus caractersticas
Mecanismo de accin de los anestsicos locales

Los anestsicos locales impiden la propagacin del impulso nervioso

disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del
potencial de accin. Para ello los anestsicos locales deben atravesar la
membrana nerviosa, puesto que su accin farmacolgica fundamental la lleva a
cabo unindose al receptor desde el lado citoplasmtico de la misma.

ESTRUCTURA QUMICA DE LOS ANESTSICOS LOCALES

Todos poseen un ncleo aromtico, unin ster o amida, y un grupo amina

AL Tipo ster:
- cocana - benzocana - procana - tetracana

AL Tipo Amida:- lidocana - mepivacana - bupivacana

De todos, la lidocana es el prototipo y prcticamente el nico que se utiliza como

anestsico local en medicina general, el resto tiene indicaciones muy precisas
(anestesia ocular, anestesia raqudea).

FARMACOCINTICA DE LOS ANESTSICOS LOCALES

Absorcin depende de:
 * Lugar: segn su vascularizacin. Se absorbe ms AL cuando ste se
inyecta en zonas muy vascularizadas

*Concentracin y dosis: a mayor dosis, mayor concentracin

rpido inicio y mayor duracin.
*Presencia de vasoconstrictor: habitualmente adrenalina disminuye la
velocidad de absorcin de ciertos anestsicos locales
* Distribucin depende de: La forma unida a las protenas.
Metabolismo Es muy diferente segn el tipo de familia de anestsico local de que
se trate. Generalmente hgado.

Excrecin: renal, la mayora en forma de metabolitos inactivos.

Propiedades Farmacolgicas
1. Permitir su empleo en todas las formas de anestesia regional.
2. Efecto selectivo, es decir, manifestarse en primer lugar en el tejido nervioso.
3. Toxicidad reducida.
4. Accin reversible, es decir, transcurrido cierto tiempo, el nervio debe recobrar
la totalidad de su funcin.
5. No originar ningn dolor local durante su inyeccin o en un plazo inmediato.
6. El plazo debe transcurrir hasta que se manifieste la plenitud de su efecto
(perodo latente), debe ser lo ms breve posible.
7. La duracin de la anestesia debe ser lo suficientemente prolongada, de modo
que permita practicar durante la misma las oportunas intervenciones quirrgicas.
Contraindicaciones y precauciones de los anestsicos locales
Contraindicaciones:
reacciones de hipersensibilidad a alguno de ellos, las cuales se evitan
reemplazndolo por otro de estructura qumica diferente.
emplearse con precaucin, y a dosis menores que las habituales, en
pacientes con dao heptico (cirrosis), dado que los de tipo amida son
metabolizados en el hgado y los esteres requieren para su hidrlisis de la
seudocolinesterasa que se sintetiza en este rgano.
 Deben utilizarse con cuidado cuando existen graves alteraciones
miocrdicas o anemias intensas, por el peligro de hipotensin arterial que
pueden producir estos agentes.
Precauciones y contraindicaciones con el uso de vasoconstrictores:
Adicin de vasoconstrictor : Adrenalina:
Disminuye la absorcin vascular del anestsico local. La
concentracin de adrenalina utilizada suele ser de 1:200.000.
La adrenalina que se adiciona a las soluciones debe emplearse con sumo
cuidado en pacientes con cardiopata isqumica e hipertensin arterial
grave.
Se han demostrado que la inyeccin de 1.8 ml de lidocana al 2% con
epinefrina al 1:100,000 (1 carpule) en los pacientes sanos no afecta de
manera significativa el gasto cardaco o la presin sangunea.
La epinefrina puede usarse con precaucin en pacientes hipertensos
controlados. Una dosis excesiva de estos agentes puede causar arritmia y
elevar la presin sangunea en algunos pacientes.
Los pacientes en estadio 3 de hipertensin no deben recibir ni siquiera una
pequea dosis de anestsico que contenga epinefrina.

OTRAS ACCIONES FARMACOLOGICAS:

APARATO CARDIOVASCULAR: La lidocana tiene acciones antiarrtmicos, de
mucha utilidad clnica.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL:
Los anestsicos locales pueden ejercer, la aparicin de convulsiones tnico-
clnicas, seguidas de paro respiratorio y muerte, como consecuencia de
concentraciones sanguneas elevadas, que se alcanzan por error
-Toxicidad local: puede producir irritacin, edema, inflamacin, abscesos
gangrena, hematoma, lesin muscular o del tejido nervioso.
-Toxicidad cardiovascular: Inicialmente se produce estimulacin simptica con
taquicardia HTA.
-Toxicidad respiratoria: Disminucin del estmulo hipxico. Apnea por depresin
del centro respiratorio.
-Alergias: Grupo de los esteres.
-Reacciones locales: Eritema local.
-Reacciones sistmicas: Eritema generalizado, edema, broncoconstriccin,
vasoconstriccin, taquicardia y shock.
las concentraciones plasmticas mximas de anestsico local se alcanzan a la
1-1.5 horas tras inyeccin normal por lo que es adecuado tener al paciente
vigilado al menos 2 horas tras infusin de anestsico local.
Medidas preventivas:
-Evitar dosis excesivas; los ancianos en general requieren la mitad de la dosis.
-Evitar absorcin intravenosa: Debe aspirarse antes de inyectar.
NOTA PRCTICA: En los envases de anestsico local, las dosis suelen venir
expresadas en tanto por ciento, lo que significa; solucin al 1%=1000 mg/100
cc=10 mg/cc. Solucin al 2% = 20 mg/cc.
INDICACIONES TERAPUTICAS
1- Anestesia superficial o tpica: La droga se aplica sobre las mucosas o piel,
obtenindose una anestesia superficial por bloqueo de las terminaciones
nerviosas de la zona. Ej en la mucosa nasal o uretral, previo a la colocacin de
una sonda nasogstrica o vesical
2- Anestesia infiltrativa: La droga se inyecta debajo de la piel en el tejido
subcutneo de la zona que se desea anestesiar, bloqueando la
conduccin de los filetes nerviosos terminales y pequeos nervios. Por ej: en una
herida cortante superficial, cuyos bordes se infiltran con anestsico local para la
realizar la sutura.
3- Anestesia troncular: La inyeccin del anestsico en la vecindad de los troncos
o plexos nerviosos, puede producir la prdida de la sensibilidad e incluso la
motilidad de toda la zona inervada. ej: la infiltracin del plexo braquial, que
permite la realizacin de importantes procedimientos quirrgicos, en todo el
miembro superior.
4- Anestesia peridural o epidural: La inyeccin del anestsico local en el espacio
peridural, en la regin lumbar, produce la anestesia de toda la zona por debajo de
la misma. En este caso, se bloquean adems la conduccin motora y
neurovegetativa.
Este tipo de bloqueo permite la realizacin de todo tipo de ciruga de abdomen y
miembros inferiores.
5- Anestesia raqudea o espinal: La inyeccin, se realiza en el espacio
subaracnoideo lumbar, por debajo de la terminacin de la mdula espinal.
Tambin aqu se produce un bloqueo motor, sensitivo, y neurovegetativo,
permiten procedimientos quirrgicos similares a la anestesia epidural.
LIDOCANA

CONTRAINDICACIONES
Trastornos hepticos graves.
Epilpticos con tratamiento no controlado.
Antecedentes de Hipertermia maligna.
Antecedentes de alergia a anestsicos locales tipo amidas.
INTERACCIONES
Antiarrtmicos sobre todo tipo I.
Beta- bloqueadores como el propanolol.
Cimetidina.(anticido)
Depresores del sistema nervioso central.
Bloqueantes neuromusculares.
DOSIFICACIN.
Adulto sano normal.
Dosis habitual: 20-100mg.
Dosis mxima: 4.5mg/Kg (2mg/libra). Mximo 300mg.
Nios menores de 10 aos.
Dosis habitual: 18-20mg.
Dosis mxima: pesos del nio (en Kg x 1.33).

ADRENALINA
CONTRAINDICACIONES.
Hipertiroidismo no controlado.
RIESGO SIGNIFICATIVO DE REACCIONES ADVERSAS.
Hipertensin superior a 200/115mm de Hg.
Infarto del miocardio o accidente cerebral vascular en los ltimo 6 meses.
Angina inestable o no tratada.
Arritmias cardiacas no controladas.
Diabetes grave.
Insuficiencia cardaca congestiva no controlada.
INTERACCIONES DESFAVORABLES
Anestsicos generales halogenados.
Bloqueadores beta-adrenrgicos.
IMAO
Antidepresivos tricclicos
Bloqueadores alfa-adrenrgicos(fenotiacenas, butirofenosas)
DOSIFICACIN.
Adulto sano normal. 0.2mg como mximo.
Pacientes con enfermedad
cardiovascular que no altera
0.1mg como mximo.
significativamente las actividades
diarias.
Paciente con importante alteracin
que limita la actividad diaria o
reduce la tolerancia al ejercicio.

MEPIVACANA

CONTRAINDICACIONES.
Antecedentes de alergia a los anestsicos locales tipo amida.
INTERACCIONES.
Depresores del SNC de tipo sedante.
DOSIFICACIN.
Adulto sano normal.
Dosis habitual: 15-60mg.
Dosis mxima: 400mg.
Nios.
Dosis habitual: 15-30mg.
Dosis mxima: peso del nio en libras x 400
150
Conclusiones
La eleccin del anestsico local debe realizarse de manera individual para
cada paciente.
La dosis total del anestsico local y el vasoconstrictor debe ser determinada
para cada paciente y deben conocerse las dosis mximas en cada caso.
Ciertos problemas mdicos tales como alteraciones cardiovasculares o el
hipertiroidismo, pueden influir en la eleccin del anestsico y la cantidad del
vasoconstrictor.
Las interacciones medicamentosas de anestsicos y vasoconstrictores
requieren generalmente un ajuste de las dosis.
La Mepivacana es apropiada cuando est contraindicado el uso de
vasoconstrictores o estos tienen un riesgo significativo de producir
reacciones adversas.
La asociacin de Lidocana con Adrenalina, excepto en las situaciones que
haya para uno o ambos, es til para realizar todas las intervenciones
clsicas incluso las ms delicadas.
NUNCA EMPLEAREMOS ADRENALINA AADIDA AL ANESTSICO
LOCAL EN BLOQUEOS PERIFRICOS DE REAS DISTALES CON
CIRCULACIN COMPROMETIDA O EN BLOQUEO DEL PENE PARA
CIRCUNCISIN, POR EL RIESGO DE NECROSIS ISQUMICA
SECUNDARIA A VASOCONSTRICCIN.
Embarazo: Hay una sensibilidad aumentada al efecto de los anestsicos
locales, tanto en gestantes a trmino como en el primer trimestre. Se sugier
e que es debido a la progesterona, que puede sensibilizar las membranas de
las fibras nerviosas.
 Taquifilaxia Este fenmeno consiste en la disminucin del efecto clnico de un
frmaco con las sucesivas reinyecciones obligando a un aumento de la
dosificacin y al acortamiento del intervalo de administracin. Parece que est
relacionado con cambios a nivel del pH intracelular.

ANESTESICOS GENERALES
Podemos definir a la anestesia general como un estado transitorio, reversible, de
depresin del sistema nervioso central (SNC) inducido por drogas especficas y
caracterizadas por:
prdida de la conciencia,( hipnosis-amnesia)
perdida de la sensibildad, (analgesia,)
perdida de la motilidad (relajacin del musculo estriado).
inhibicin de los reflejos sensoriales y autnomos
La generacin de la anestesia se conoce como Induccin, mientras que la reversin de
ese estado se conoce como Recuperacin.
ETAPAS DE LA ANESTESIA GENERAL
Los anestsicos generales son depresores del SNC, capaces de aumentar
progresivamente la profundidad de la depresin central hasta producir la
parlisis del centro vasomotor y respiratorio del bulbo y con ello la
muerte del paciente.
Con el objeto de cuantificar la intensidad de la depresin del sistema
nervioso central se han establecido 4 etapas, de creciente profundidad
de depresin del SNC.
I Etapa de induccin o analgesia
Esta etapa comienza con la administracin del anestsico general,
termina cuando el
paciente pierde la conciencia. En esta etapa se pierde la sensacin del
dolor existe analgesia y amnesia.

II Etapa de excitacin o delirio

Comienza con la prdida de la conciencia y termina cuando comienza
la respiracin regu-lar.
En esta etapa hay prdida de la conciencia y amnesia pero el paciente
puede presentar excitacin, delirios, forcejeos, la respiracin es
irregular y pueden presentarse nauseas y vmitos. La descarga
simptica aumentada puede provocar arritmias cardacas. posible
conducta agresiva; aumento de la presin arterial
III Etapa de anestesia quirrgica
Comienza con la regularizacin de la respiracin regular relajacin
muscular, cese de los movimientos oculares.
y termina con parlisis bulbar. En esta etapa se han descrito 4 planos
diferentes para caracterizar mejor el nivel de profundidad de depresin
del SNC. En esta etapa se realizan la mayora de las intervenciones
quirrgicas.

IV Etapa de paralisis bulbar

La intensa depresin del centro respiratorio y vasomotor del bulbo
ocasionan el cese com-pleto de la respiracin espontnea y colapso
cardiovascular. Sino se toman medidas para disminuir drsticamente la
dosis anestsica la muerte sobreviene rpidamente.

Clasificacin
Segn su va de administracin, las drogas se dividen en:
- agentes inhalantes y
- agentes intravenosos.
- Principales drogas anestsicas generales.
- AGENTES INHALANTES
- Lquidos Voltiles
Halotano
Enfluorano
Isofluorano
Metoxifluorano
Gases Anestsicos
Oxido Nitroso

- AGENTES INTRAVENOSOS
Barbitricos
- Tiopental sodico
- Benzodiacepinas
- Diazepan
- Midazolan
- Flunitrazepan
- Lorazepan
Opioides
- Morfina
- Fentanilo
- Meperidina
- Nalbufina
- Alfentanil
Neurolpticos
 - Droperidol
Otros
- Ketamina
- Propofol
- Etomidato

ANESTSICOS INHALATORIOS Son sustancias que, administradas por

va inhalatoria, pueden inducir anestesia; estas drogas deben ser
necesariamente gases o lquidos voltiles.
Los lquidos voltiles pueden definirse como sustancias que pueden
pasar fcilmente a la fase gaseosa, a temperatura ambiente y a presin
de una atmsfera permanece lquida, pero que puede pasar fcilmente a
la fase gaseosa con cambios pequeos en su entorno (estos cambios son
generados por las mquinas de anestesia)
El ter, cloroformo y ciclopropano son agentes inhalantes que no se
utilizan en la actualidad por sus efectos indeseables.
1.- Gases: xido nitroso Gas incoloro, no inflamable ni irritante, con olor agradable y de
escasa potencia anestsica. La accin anestsica general se obtiene con concentraciones
altas.

2.-Sustancias Halogenados, halotano, enflurano, isoflurano.

mecanismo de accin actan sobre los canales inicos.
Farmacocintica. La concentracin del anestsico en el tejido cerebral
depende de presiones. Al alcanzar una determinada presin en el
pulmn pasa a sangre, y a otra determinada presin pasa al cerebro.
Se elimina por el pulmn.
Efectos indeseables:
- depresin directa del SNC.
- el halotano es muy hepatotxico, caracterstica comn a muchos
anestsicos generales.
Contraindicaciones:
- embarazadas (aunque se necesita una exposicin prolongada para que
aparezcan malformaciones).
El halotano se emplea como mantenedor de la anestesia, no se usa
solo.
ANESTESICOS INTRAVENOSOS.
Al usar la va endovenosa, se evita el proceso de absorcin, por lo que
la induccin anestsica resulta ms rpida que con los agentes
inhalatorios; sin embargo, correlativamente, la eliminacin tarda ms,
pues no depende de un factor controlable como la ventilacin, sino de
los propios procesos de eliminacin del organismo
Barbitricos; tiopental.
Es un frmaco muy liposoluble con lo que atraviesa fcilmente la barrera
hematoenceflica. Produce prdida de la conciencia. D osis adecuadas de este
agente por va endovenosa producen prdida de la conciencia en 15 a 30
segundos. La rapidez en el comienzo de la accin hacen del tiopental la
droga de eleccin para iniciar la anestesia general equilibrada Lo que hace
es dormir porque no tiene ni accin analgsica ni es relajante muscular.
Efectos indeseables: depresin SNC.

PROPOFOL: produce prdida de la conciencia con la misma velocidad que el

tiopental. La recuperacin tambin es rpida siendo mnimo el estado de sedacin
posterior. La rpida induccin y recuperacin anestsica que se obtiene con el
propofol lo convierten en un agente til para pacientes ambulatorios que son
sometidos a intervenciones quirrgicas de corta duracin.

Benzodiazepinas: midazolam loracepan y diasepam.

Acta a los pocos minutos (aproximadamente igual que el anterior, al
primer o segundo minuto). En general las benzodiacepinas se utilizan
para producir sueo y amnesia.
Es adems un relajante muscular.
ANESTESIA DISOCIATIVA.
ketamina: La ketamina es un frmaco muy atpico poco empleado. Es
el derivado de otro frmaco con muchos efectos indeseables. Produce
una anestesia disociativa que se caracteriza por una prdida de
conciencia y por producir un estado parecido al estado catalptico. La
sensacin de disociacin del medio ambiente que experimentan los
pacientes antes de perder la conciencia La ketamina tiene la
caracterstica de ser el nico anestsico que produce estimulacin del
aparato cardiovascular.

Neuroleptoanalgesia; fentanilo + droperidol.

Es la tcnica ms empleada en anestesia. Neuroleptoanalgesia es asociar un neurolepto con
un analgsico opiceo. Son sustancias para enfermedades psiquitricas como psicosis. Son
tranquilizantes mayores con alta potencia sedante. Tienen una accin antiemtica (impiden
el vmito). Con esto se consigue que el neurolptico potencie la accin del analgsico. Deja
al paciente en caractersticas ptimas para la ciruga. Con la asociacin fentanilo (opiceo
con gran y rpida potencia analgsica) y el droperidol (neurolptico) el paciente no pierde
la concienca, se consigue un bloqueo psicoafectivo. Para perder la conciencia se utiliza el
xido nitroso al 50-70%.

Neurolptico + Analgsico + Anestsico local; NEUROLEPTOANESTESIA.

En la anestesia general tambin se utilizan otras drogas que no son
anestsicos pro-piamente dichos. Nos referimos a los blo-queadores
neuromusculares, los antagoni
s-tas de las benzodiacepinas como el flumaze-nil, los antagonistas
opioides como la nalo-xona y otros agentes que sern sealados en la
descripcin de la anestesia gen
eral equili-brada.

MECANISMO DE ACCION:

1. Canales inicos activados por voltaje. De ellos, los canales de

Na+ y K+ son los que principalmente determinan el grado de
excitabilidad celular y permiten la propagacin de impulsos de clulas
excitables, mientras que los canales de Ca2+ participan en el fenmeno
de exocitosis de neurotransmisores en el sistema nervioso.

2. Canales inicos activados por ligando. Ellos corresponden a

receptores de neurotransmisores del sistema nervioso, tanto excitatorios
como inhibitorios, La utilizacin de tcnicas de biologa molecular ha
permitido determinar que estos receptores presentan semejanza
estructural y gran homologa entre las subunidades que los componen,
lo que ha llevado a incluirlos dentro de una super familia de receptores.
Son miembros de sta los receptores nicotnicos de acetilcolina, el
receptor de serotonina, el receptor GABA-A del cido -amino-butrico
(GABA) y el receptor de glicina. Los dos primeros son selectivos para el
influjo de cationes (Na+ y Ca2+ principalmente) y su activacin conduce
a una depolarizacin, mientras que los otros dos lo son para el influjo de
aniones (Cl- principalmente) y su activacin conduce a hiperpolarizacin
. GABA es un importante neurotransmisor inhibitorio del sistema
nervioso central al igual que glicina.

3. Canales intercelulares. Entre algunas de las funciones de estos

canales est la de constituir las sinapsis elctricas del sistema nervioso
central. Las uniones en hendidura ("gap junctions") son canales
intercelulares que comunican una clula a sus vecinas, estado que se
conoce como el de clulas acopladas. Estos canales no slo permiten el
paso de iones, sino adems el paso de molculas pequeas (< 1,2 kDa),
tales como AMPc, lP3 y varios otros metabolitos
MEDICACIN PREANESTSICA (MPa) podra definirse como toda
administracin farmacolgica previa al acto anestsico. Sin embargo,
esta definicin se debe limitar a las indicaciones decididas en relacin
con el acto anestsico por realizar, por lo que la continuacin de un
tratamiento crnico del paciente no se considerara como parte estricta
de la MPa.

Objetivos:

Sedacin psquica para mitigar la aprensin, amnesia, analgesia,

Disminuir los requerimientos anestsicos,
Disminuir los reflejos indeseables, disminuir secreciones de la va
respiratoria e inhibir nuseas y vmitos.
La condicin del paciente: Si, por ejemplo, el paciente presenta un
cuadro doloroso que amerita Intervencin quirrgica, debe tratarse
con analgsicos, adems de frmacos para disminuir la ansiedad y
aprensin relacionadas con la patologa o la ciruga planeada.

- Entre los agentes que forman parte de la medicacin

preanestsica estn los :

sedantes ,ansiolticos, analgsicos, tranquilizantes,

antimuscarnicos, antihistamnicos, antiemticos y
corticoesteroides.

ANESTESIA GENERAL EQUILIBRADA

La anestesia general requiere de cuatro tipos de bloqueos:
bloqueo mental (prdida de la conciencia),
bloqueo sensitivo (analgesia),
bloqueo motor (relajacin muscular) y
bloqueo neurovegetativo (prdida de los reflejos).
En la anestesia general equilibrada estosobjetivos se alcanzan con la admini
stracin de diferentes drogas. La utilizacin de un solo agente, para conseguir los
cuatro bloqueos, requerira dosis altas capaces de producir depresin severa de los
sistemas circulatorio, respiratorio y nervioso