ANTIDEPRESIVOS NO SELECTIVOS
A principios del siglo XX, se empleaban el hidrato de
cloral, los barbitricos, las anfetaminas e incluso el
ludano en pacientes melanclicos agitados.
Posteriormente, se introdujeron algunos preparados
como el dinitrito succnico, el nitrito malnico o el
cido lctico, aunque con resultados igualmente
negativos.
En la dcada de 1960 se utilizaron las sales litio en el
tratamiento y profilaxis de los trastornos del humor.
Los Inhibidores de la Monoaminaoxidasa (IMAO)
corresponden a la primera generacin de
antidepresivos, descubiertos durante los aos 50. La
Iproniazida, fue el primer IMAO en utilizarse.
HISTORIA
Es en la dcada de 1950 se descubren los
antidepresivos tricclicos (ADT), cuyo principal
mecanismo de accin es la modificacin de los
niveles de monoaminas en la hendidura sinptica
debido a su capacidad para inhibir la recaptacin
neuronal de monoaminas, y los inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO).
En la actualidad, estn los Inhibidores
Selectivos de la Recaptacin de Serotonina
(ISRS). Comienza una nueva era en los
tratamientos psiquitricos y la
Neuropsicofarmacologa es ciencia constituida.
 Tranilcipromina

IMAO Fenelzina

RIMA Moclobemida

Imipramina
ANTIDEPRESIVOS
TRICCLICOS
CLASIFICACIN DE LOS ANTIDEPRESIVOS Amitriptilina
CLASICOS NO SELECTIVOS
Nortriptilina

Clomipramina

HETEROCCLICOS Amoxapina

Mianserina

Trazodona
 ANTIDEPRESIVOS CLSICOS
NO SELECTIVOS
IMAO Constituyen la categora teraputica a la que pertenece cierto grupo de frmacos antidepresivos y
(Inhibidores de la que actan bloqueando la accin de la enzima monoamino oxidasa. El efecto teraputico tarda en
Monoaminoxidasa A-B) aparecer entre 1-3 semanas y la va de administracin es la Va oral.

Aumenta los niveles de las aminas simpaticomimticas (epinefrina, norepinefrina y serotonina) provocando su
liberacin en el sistema nervioso central a partir de sus reservorios. Este aumento es, tericamente, el
responsable de su efecto antidepresivo.
Se administra por va oral, absorbindose rpidamente, aunque se pueden producir variaciones interindividuales.
Se elimina por la orina, principalmente en forma metabolizada.

TRANILCIPROMINA Utilizada para el tratamiento de estados depresivos psicticos como psicosis depresiva maniaca, melancola
evolutiva, depresiones reactivas y depresiones psiconeurticas sola o en combinacin con trifluoroperazina.

Administracin oral: Se sugiere dosis inicial de 10mg dos veces al da (maana y tarde). Si no hay respuesta en 2 a
3 semanas, la dosis debe aumentar a 30 mg al da, 20 mg al levantar y 20 mg en la tarde. Este tratamiento debe
continuar por lo menos una semana.

Contraindicada en los pacientes con trastornos cardiovasculares o cerebrovasculares o un historial de cefaleas

recurrentes o frecuentes.
 FENELZINA

Extensamente Usada en el tratamiento de Administracin oral (54-90mg/d). La

metabolizada, por la
oxidacin a travs de la
monoaminooxidasa. La
semivida de eliminacin
despus de una dosis
nica de 30 mg es de unas
11.6 horas.
la depresin caracterizada dosis inicial habitual es de 15 mg tres
como atpica, no- veces al da. Esta dosis debe
endgena, o neurtica. aumentarse a por lo menos 60mg
Usada para depresin en por da a un ritmo rpido en
pacientes con ansiedad y consonancia con la tolerancia del
fobia o rasgos paciente.
hipocondriacos.

Los efectos adversos ms

frecuentes son
No debe administrarse a
hipotensin ortosttica y
pacientes con enfermedades Administrar con prudencia en
episodios de vrtigo. Otros
hepticas, con trastornos pacientes epilpticos, diabticos y
efectos adversos son
cerebrovasculares, con con hipertiroidismo. Debe controlarse
cefalea, sequedad de
alteraciones sanguneas o estrechamente en los pacientes hasta
boca, estreimiento,
trastornos cardiovasculares y que se observa una mejora de la
trastornos
pacientes agitados. depresin, ya que el suicidio es un
gastrointestinales
(nuseas y vmitos) y riego inherente a los pacientes con
edema. depresin.
 RIMA (Inhibidores Reversibles
de la Recaptacin de la MAO-A) Disminuye el metabolismo de noradrenalina, dopamina y serotonina, conduciendo a un
aumento de concentraciones extracelulares de estos transmisores lo que puede ayudar
a la mejora de la depresin o la fobia social.

Se absorbe completamente del tracto gastrointestinal hacia la circulacin portal.

Cantidades insignificantes son excretadas en la leche materna humana.

Indicada para el tratamiento de los sndromes depresivos (depresin mayor) y de

trastorno de ansiedad social. Alivia los sntomas tales como disforia, fatiga, falta de
iniciativa e incapacidad para la concentracin.
MOCLOBEMIDA
En sndromes depresivos: La dosis inicial recomendada es de 300 mg/da, que puede
aumentarse a 600 mg/da en caso de depresin grave. El tratamiento debe mantenerse
durante 4-6 semanas como mnimo, con el fin de poder valorar correctamente la eficacia
del frmaco.

Produce trastornos del sueo, agitacin, sensacin de ansiedad, irritabilidad, vrtigo,

cefaleas, parestesias, sequedad bucal, trastornos visuales, alteraciones
gastrointestinales y reacciones cutneas (tales como rash, prurito, urticaria y rubor).
 IMPRAMINA

Amina terciaria que inhibe la recaptacin de serotinina a diferencia de las secundarias que
inhiben la norepinefrina.

Se absorbe completamente en el intestino tras la administracin oral, y la concentracin

plasmtica mxima se alcanza en 1-2 horas. Menos del 5% de imipramina inalterada se
elimina en la orina.
Antidepresivos DOSIFICACIN: Adultos: 25 a 50 mg tres a cuatro veces al da; ajustar la dosis de acuerdo
tricclicos con la respuesta y necesidades. La dosis oral inicial de 50 a 100 mg/da en dosis nica o
dividida, con aumentos graduales hasta 250 a 300 mg/da.

CONTRAINDICACIONES: Hipertrofia prosttica, glaucoma de ngulo cerrado. No se debe

emplear este medicamento durante el periodo de recuperacin del infarto miocrdico, en
trastornos de la conduccin cardiaca, hepatopata o nefropata, diabetes y otros trastornos
endocrinos o metablicos severos.

EFECTOS SECUNDARIOS: Los efectos colaterales ms comunes son nuseas, cefalea,

vrtigo, visin borrosa, sudacin, constipacin, hipotensin postural, taquicarda, disuria,
mal sabor de boca, adenitis sublingual, estomatitis, sequedad de la cavidad oral.
 AMITRIPTILINA

MECANISMO DE ACCIN: Inhibe el mecanismo responsable de la recaptacin de la noradrenalina y la serotonina en

las neuronas adrenrgicas y serotoninrgicas, aumentando su concentracin sinptica.
FARMACOCINTICA: Se absorbe muy bien por tracto digestivo. Se distribuye por hgado, pulmones, cerebro y
experimenta importante circulacin entero heptica.
INDICACIONES: Utilizada para tratar los estados depresivos (incluyendo pacientes con esquizofrenia y psicosis
depresiva).

DOSIFICACIN: Administracin oral:

Adultos y adolescentes entre 13 y 65 aos: Iniciar tratamiento con dosis de 25-75mg/d en una sola dosis a la hora de
acostarse.
Adultos mayores de 65 aos: Inicialmente dosis de 10 a 25 mg a la hora de acostarse, aumentando paulatinamente la
misma hasta 150mg/d.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a amitriptilina o a otros antidepresivos tricclicos; estadio agudo del infarto
de miocardio reciente. Estados maniacos.
EFECTOS ADVERSOS: Sequedad bucal, ganancia notable de peso, nuseas, psicosis, efectos anticolinrgicos,
estreimiento, vrtigo.
 NORTRIPTILINA

La nortriptilina es un antidepresivo tricclico. Es el metabolito desmetilado de la amitriptilina.

FARMACODINAMIA:Bloquea la recaptacin de noradrenalina o de serotonina. Inhibe principalmente la
recaptacin de norepinefrina.
FARMACOCINTICA: Se absorben bien por va oral. Sufren metabolismo heptico de primer paso. La
unin a protenas es muy elevada (90% o ms) en plasma y en tejidos. El comienzo de la accin
antidepresiva es a las 2 o 3 semanas.

FORMA DE ADMINISTRACIN: Iniciar la terapia con un nivel de dosis bajo (10-20 mg/da) e incrementar
gradualmente en funcin de la respuesta clnica.
Adultos: 25 mg de nortriptilina tres o cuatro veces al da, ajustando la dosis segn necesidades y
tolerancia.
Ancianos: De 30 a 50 mg al da en varias tomas, ajustando la dosificacin segn necesidades y tolerancia.

CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en caso de infarto reciente de miocardio, arritmias, en la fase

maniaca de la enfermedad bipolar o en caso de enfermedad heptica grave.
REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS: Efectos anticolinrgicos: Sequedad de boca, sedacin,
estreimiento, retencin urinaria, visin borrosa, trastornos de la acomodacin, glaucoma e hipetermia,
etc.
 CLOMIPRAMINA

<esp. inhibir recaptacion

1 aprobado obsesivo- >esp. inhibir recaptacion NORADRENALINA
compulsivo SEROTONINA
(desmetilclomipramina)

TRASTORNO OBS-COM
DEPRESION Absorcin: GI. CPM 2-6h
VO. 50-75mg (elevar dosificacin
hasta 250mg/d) FOBIAS Eliminacion: 36h .
IM. 25-50mg (elevar dosificacin CRISIS DE ANGUSTIAS desmetilclomipramina 4
hasta 100-150mg/d) NARCOLEPSIA CATAPLEJIA 233d
*ENURESIS NOCTURNA

RAM: taquicardia ventricular, palpitaciones, hipertensin, e hipotensin ortosttica, somnolencia.

 AMOXAPINA bloquear en forma no
selectiva la recaptacin
noradrenalina, serotonina

RAM: somnolencia (14%),

sequedad de boca (14%), va oral y se absorbe en el
constipacin (12%) y visin tracto digestivo
borrosa

CONTRAINDICACIONES: Sndromes depresivos,

alcoholismo, asma, enfermedad Depresin Mayor,
maniacodepresiva, alteraciones Distimia, Trastorno Bipolar
cardiovasculares, disfuncin
heptica o renal, esquizofrenia
(maniaco-depresivo).
Depresin reactiva.

200 a 300 mg/da (HASTA

400MG)
* refractariosa una terapia
antidepresiva y sin historia de
convulsiones pueden ser
tratados con dosis de 600 mg
ANTIDEPRESIVOS HETEROCICLICOS
MIANSERINA (LANTANON)
antidepresivo tetracclico con una cierta
actividad antihistamca - Inhibe la recaptacin
de noradrenalina
INDICACION: Sndromes depresivos,
Depresin Mayor, Distimia, Trastorno Bipolar
(maniaco-depresivo). Depresin reactiva.
Insomnio crnico.
DOSIS: inicial de 30 mg al da (HASTA 60-
90mg)
RAM: somnolencia, reacciones de
hipersensibilidad, nusea, mareos, ictericia,
letargia y temblores
TRAZODONA
efectos son parecidos a los de otros
antidepresivos y tambin tiene un cierto
efecto ansioltico
inhibidor de la recaptacin de la serotonina
INDICACIONES: Episodios depresivos mayores.
Estados mixtos de depresin y ansiedad, con
o sin insomnio secundario
DOSIS: 150 mg/da (aumentando 50mg c/3-
4d) dm: 400-600mg/d
RAM: (1-9%) somnolencia, hipotensin
ortosttica, mareos, agitacin, confusin,
insomnio, cefalea, nuseas