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ORIGEN
En 1932 aparece el Prontosil y otras Diurticos.- Inhibidores de anhidraza carbnica
molculas de origen similar que tienen (acetazdamida).
actividad biolgica son: Hipoglucemiantes.,- Sulfonilureas
Farmacologa Mdica. Nicandro Mendoza Patio. Editorial Mdica Panamericana .2008. pp.85
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ESTRUCTURA Grupo 4-amino
Grupo sulfonamida
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CLASIFICACIN
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FARMACOCINTICA
ELIMINACIN.- Renal.
En orina cida precipitan Cristalarias.
(Sulfixosazol alta solubilidad) 7
Farmacologa Humana 5. Edicin. Jess Flrez. Elsevier Masson pp 1274
Velzquez; Farmacologa Bsica y Clnica. Lorenzo, Moreno, Lizasoain, Leza, Moro, Portols 18. Edicin. Editorial Panamericana. 861.
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
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TRIMETOPRIMA
Es una 2-4 aminopiridina, anlogo estructural de la pteridina del cido
flico.
MECANISMO DE ACCIN
Ya escrito en la figura, participa en la inhibicin del cido flico(FH4).
Por ste mecanismo, la inhibicin del crecimiento bacteriano es ms
rpido que con las sulfamidas.
Diurticos Tiazdicos
Anticoagulantes Indicaciones teraputicas
Ojo con la interaccin en Metotrexate Infeccin de vas urinarias
Fenitoina Otitis media aguda
Ciclosporina Shigelosis
Salmonelosis 13
Toxicidad
Las reacciones graves generalmente se deben al sulfametoxazol
Tres por ciento de los pacientes manifiesta sntomas gastrointestnales como:
nusea y diarrea, cuando se utilizan dosis altas; una proporcin semejante
experimenta erupcin cutnea
Son menos frecuentes: eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson,
necrlisis epidrmica, hematuria, proteinuria, neuritis perifrica y alucinaciones .
Las alteraciones hematolgicas ocurren en 5% de los enfermos, y entre ellas estn:
anemia, trombocitopenia, neurropenia, aplasia medular, eosinofilia y
sulfahemoglobinemia.
Se ha considerado causa de inmunosupresin, aunque an no se comprueba
totalmente.
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Anlogos del cido nalidxico 4
Quinolnicos
Ac. 4-quinolonas-3-carboxlico
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CLASIFICACIN DE LAS QUINOLONAS
Enoxacina
Cinoxacina
Acido nalidxico
Sparfloxacina
Acido oxolnico
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Velzquez; Farmacologa Bsica y Clnica.
Lorenzo, Moreno, Lizasoain, Leza, Moro, Portols
18. Edicin. Editorial Panamericana. 864.
FARMACOCINTICA
ABSORCIN, DISTRIBUCIN, METABOLISMO Y ELIMINACIN
Cuando se administran por va oral se absorben satisfactoriamente y la concentracin mxima
se alcanza en 1 2 h posteriores a la ingestin. No se unen en forma extensa a las protenas;
tienen buena penetracin en tejidos del pulmn, la mucosa bronquial, el rin, la prstata, e!
hueso y las vas urinarias, pero no al sistema nervioso central, donde es escasa. La
trovafloxacina ha demostrado adecuada concentracin en e! lquido cefalorraqudeo cuando se
administra como alatrofloxacina (prodroga). Se metabolizan en e! hgado y 90% se excreta por
filtracin en los tbulos renales. La ciprofloxacina se elimina por va heptica y por la orina.
El cido nalidxico y la pefloxacina se metabolizan en e! hgado y la floxacina se elimina,
primariamente, por la orina; la trovafloxacina slo se elimina por va heptica.
Tienen una vida media de 10 h, con efecto posantibitico contra bacterias gramnegativas,
similar al de los aminoglucsidos.
Efectos sobre:
TGI: Nausea, vmito, diarrea, dispepsia.
Hematolgicos: Leucopenia, eosinofilia,
trombocitopenia
Hepticos: aumento de transaminasas.
Corazn: fluoroquinolonas prolongan QT
Rin: Aumento de creatinina srica,
cristaluria si pH>7
SNC: mareos, cefalea, alucinaciones,
convulciones, ansiedad, insomnio.
Reacc. Alrgicas: prurito, urticaria.
Visin: Ac. Nalidixico; visin borrosa,
fotofobia, diplopia, falla en la acomodacin.
En cartlago: Depsito, tendinitis (Precaucin
al usarse durante el crecimiento).
Pharmacology 4th Ed.
Richard A. Harvey, Pamela C. Champ.
International Edition. Pp. 391
INTERACCIONES
Se han descrito multiplicidad de ellas y se ilustran en la siguiente
tabla: