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Qu es?

Los
Antimalricos
en Reumatologa
30 Qu es? Los Antimalricos
en Reumatologa

Son un grupo de medicamentos (tambin llamados antipaldicos) que se han usado clsicamente para tratar el paludismo o malaria, enfermedad parasita-
ria que afecta a ms de 500 millones de personas en el tercer mundo. Algunos antimalricos (cloroquina e hidroxicloroquina) se han mostrado tiles en el
tratamiento de algunas enfermedades reumticas (artritis reumatoide, lupus eritematoso sistmico, reumatismo palindrmico, Sindrome de Sjgren, artritis
psorisica, sarcoidosis, osteoartrosis erosiva,...).

QU ANTIMALRICOS SE USAN EN LAS ENFERMEDADES REUMTICAS?

Se utiliza la cloroquina (Resochin) a dosis de 250 mg/da (3,5 mg/kg de peso) y la hidroxicloroquina (Dolquine) que se administra a dosis de 400 mg/da (com-
primidos de 200 mg), no debiendo superarse la dosis de 6 mg/kg al da.

CUL ES EL MECANISMO DE ACCIN DE LOS ANTIMALRICOS?

Estos medicamentos tienen mltiples mecanismos de accin, algunos no bien entendidos. Tienen efecto antiinfeccioso (base del tratamiento del paludismo),
antiiinflamatorio y sobre la funcin inmune inhibiendo la activacin de linfocitos, monocitos y la produccin de factores mediadores de la inflamacin. Otros
efectos conocidos son su capacidad de disminuir los niveles de lpidos y de inhibir la agregacin de plaquetas, ayudando a prevenir fenmenos trombticos.

CMO SE ADMINISTRAN, ABSORBEN, DISTRIBUYEN Y ELIMINAN LOS ANTIMALRICOS?

Los antimalricos se administran por va oral, su absorcin es rpida y completa. Son metabolizados en el hgado, si bien hasta el 60% son eliminados por el
rin sin metabolizar. Se depositan extensamente y de forma prolongada en los tejidos. El tabaco puede acelerar el metabolismo heptico de los antimalricos
y hacer perder su eficacia.

EN QU ENFERMEDADES REUMTICAS SE USAN LOS ANTIMALRICOS?

Las dos indicaciones fundamentales son la artritis reumatoide y el lupus eritematoso sistmico. Sin embargo, se han usado tambin ocasionalmente en otras
enfermedades reumticas: artritis crnica juvenil, espondiloartropatias (espondilitis anquilosante y artritis psorisica), reumatismo palindrmico, fascitis eosino-
flica, dermatomiositis infantil, sndrome de Sjgren, artrosis erosiva de manos y enfermedad por depsito de pirofosfato clcico.

CMO SE USAN LOS ANTIMALRICOS EN LA ARTRITIS REUMATOIDE?

La artritis reumatoide es una enfermedad frecuente (0,5-1% de la poblacin), caracterizada por inflamacin crnica y simtrica de mltiples articulaciones. Pue-
de ocasionar destruccin articular y gran incapacidad. Existe evidencia sobre la eficacia de los antimalricos en la artritis reumatoide y experiencia de ms de 25
aos en su uso. Se administra cloroquina 250 mg una vez al da e hidroxicloroquina 200 mg dos veces al da. La respuesta al medicamento es lenta y progresiva,
debiendo esperar hasta 6 meses en ocasiones para obtener resultados.
En general su uso como monoterapia se recomienda para pacientes con artritis reumatoide (AR) leve o en pacientes con poliartritis de inicio sin un diagnstico
definido, habindose demostrado su eficacia frente a placebo. No obstante, los antipaldicos son de los frmacos ms utilizados de forma combinada -con
metotrexato y salazopirina- en pacientes con AR. La Gua de Prctica Clnica para el manejo de la AR-GUIPCAR- propone a los antipaldicos como alternativa
teraputica inicial para pacientes con AR no erosiva y con menos de 6 articulaciones afectadas.
La respuesta es una mejora en la inflamacin articular: menos dolor, menos rigidez, menos hinchazn articular, mejor capacidad para hacer tareas. Habitual-
mente, al suspender el medicamento el dolor y la inflamacin reaparecen de forma paulatina.

CMO SE UTILIZAN LOS ANTIMALRICOS EN EL LUPUS ERITEMATOSO SISTMICO?

El lupus eritematoso sistmico es una enfermedad rara, que puede afectar a mltiples rganos o sistemas (piel, rin, pulmn, articulaciones y otras). En ocasio-
nes es una enfermedad grave. Los antimalricos se utilizan fundamentalmente para el tratamiento de las lesiones de piel y tambin para disminuir la actividad
del lupus. Los pacientes experimentan mejora en el dolor articular, artritis, fiebre y lesiones cutneas. Con frecuencia los antimalricos se utilizan con glucocor-
ticoides y antiinflamatorios no esteroideos. Los antimalricos no son medicamentos para tratar la afectacin grave del lupus (renal, cerebral, hematolgica), en
la que se utilizan otros frmacos.
CULES SON LOS EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS ANTIMALRICOS?
Los antimalricos son medicamentos bien tolerados y ms seguros que otros (D-penicilamina, metotrexato, azatioprina) utilizados en la artritis reumatoide o el
lupus. La Tabla 1 muestra los efectos secundarios ms frecuentes, si bien todos son raros y menos del 10% de los pacientes tienen que suspender el tratamien-
to por los efectos adversos. La causa ms frecuente de abandono del tratamiento es la erupcin cutnea. Los efectos adversos menos raros son los digestivos y
de la piel. El efecto adverso ms grave es la toxicidad en la retina (1-2% de pacientes que han utilizado cloroquina durante dos aos), que est relacionada con
la dosis diaria de antimalrico. Es un efecto adverso tpico de los antimalricos, si bien es muy raro, siempre que no se pase de la dosis recomendada. La lesin
de la retina es ms rara con la hidroxicloroquina. Es recomendable realizar un estudio oftalmolgico antes de comenzar el tratamiento y un control posterior
cada 6-12 meses. No se necesitan anlisis peridicos para el control de otros efectos secundarios.

QU PRECAUCIONES Y CONTROLES SON NECESARIOS PARA EL USO DE LOS ANTIMALRICOS?

A pesar de ser un medicamento relativamente seguro, son recomendables algunas precauciones para su uso (Tabla 2). Por otra parte, al igual que con cualquier
otro medicamento, la aparicin de un problema mdico nuevo o inesperado debe hacer al paciente consultar con un reumatlogo, al objeto de valorar su posi-
ble relacin con la administracin del antimalrico.

Tabla 1
Efectos secundarios de los antimalricos
Gastrointestinales
calambres abdominales, dolor clico y diarrea
nuseas y vmitos
Dermatolgicos
erupciones
empeoramiento de las lesiones de psoriasis
prdida de la pigmentacin de la piel
cada del cabello
Neuromusculares
cefalea
insomnio
debilidad muscular
polineuropata (inflamacin de nervios)
Oftalmolgicos
defectos en la acomodacin
depsitos en la crnea
lesin de la retina
Otros efectos secundarios
afectacin de la mdula con disminucin de glbulos blancos y/o rojos
enfermedad cardiolgica
Todos estos efectos secundarios son raros. Los ms frecuentes son los gastrointestinales y la erupcin
cutnea.Los ms importantes (aunque raros) son los oftalmolgicos.

Tabla 2
Precauciones y controles ms importantes en el uso de antimalricos
No usar durante el embarazo.
Cuidado especial en nios (la sobredosis puede ser muy peligrosa).
Los antimalricos pueden provocar empeoramiento de las lesiones cutneas del psoriasis
(pero se pueden utilizar en la artritis psorisica).
Previamente a comenzar con el tratamiento debe realizarse estudio
oftalmolgico y anlisis (hemograma, bioqumica heptica y renal, orina).
No pasar de la dosis mxima diaria recomendada.
Control oftalmolgico cada 6-12 meses despus de iniciar la administracin
de los antimalricos.
 Tabla 3
Qu recordar sobre el tratamiento con antimalricos en Reumatologa
Se utiliza la cloroquina 250 mg/da y la hidroxicloroquina 400 mg/da.
Administracin oral.
Indicado fundamentalmente en el tratamiento de la artritis reumatoide
y el lupus eritematoso sistmico.
Es una medicacin bastante segura (poca toxicidad). Los efectos secundarios
ms frecuentes (pero no graves) son los gastrointestinales y de la piel.
La toxicidad ms grave es la oftalmolgica (retina), si bien es muy rara si no se pasa
de la dosis indicada. Se debe realizar control oftalmolgico.

QU RECORDAR DEL TRATAMIENTO CON ANTIMALRICOS EN REUMATOLOGA?

Los antimalricos, a dosis de 250 mg/da la cloroquina y 400 mg/da la hidroxicloroquina se utilizan en la artritis reumatoide y el lupus eritematoso sistmico
desde hace ms de 25 aos. Su forma de administracin es oral, su efecto lento (puede tardar meses) y su tolerancia buena. Se utiliza menos en los ltimos
aos, debido a la aparicin de otros medicamentos ms eficaces. La toxicidad oftalmolgica (retina) es muy rara si se mantiene la dosis recomendada. Son con-
venientes controles oftalmolgicos previos a la administracin del medicamento y posteriormente cada 6-12 meses.