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PRCTICA

Contenido
Manual de Laboratorio de Farmacologa Veterinaria en lnea
http://www.fmvz.unam.mx//manfarma/

Introduccin ....................................................................................................................................... 3
Objetivo General ............................................................................................................................. 14
Objetivos Especficos..................................................................................................................... 14
Material - Proporcionado por el laboratorio (por seccin) ....................................................... 15
Material - Proporcionado por el laboratorio (por equipo) ........................................................ 15
Material que debe traer el equipo ................................................................................................ 16
Soluciones ....................................................................................................................................... 16
Material biolgico por equipo ........................................................................................................ 16
Desarrollo......................................................................................................................................... 17
Cuadro de trabajo ........................................................................................................................... 20
Resultados ....................................................................................................................................... 21
Reactivos para el examen de conocimientos bsicos de la prctica ..................................... 22
Informe ............................................................................................................................................. 29
Bibliografa recomendada ............................................................................................................. 30

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FARMACOCINTICA (DISTRIBUCIN)

Introduccin

La farmacocintica estudia el destino y velocidad de movimiento de los frmacos dentro


del organismo y abarca los procesos de absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin.

La absorcin es el proceso por medio del cual un frmaco pasa de su sitio de


administracin al torrente sanguneo y la distribucin es el paso del frmaco al sitio de
accin, almacenamiento y eliminacin.

El factor comn a vencer por el frmaco en la absorcin y distribucin es el paso a travs


(transcelular) o entre (paracelular) las barreras biolgicas (membranas celulares). Existen
diversos mecanismos por los cuales los frmacos las pueden atravesar como son:

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1. Difusin simple: las molculas atraviesan directamente la membrana, es siempre
a favor de un gradiente de concentracin y depende del tipo de molcula que va a
ser transportada. Las molculas que atraviesan fcilmente por este sistema de
transporte son los gases (CO2, O2), molculas liposolubles y molculas polares
pequeas (H2O).
2. La difusin facilitada: las molculas utilizan canales formados por protenas
transmembranales, los cuales para permitir que ciertas molculas cargadas
difundan libremente hacia afuera y adentro de la clula, dichos canales son
especficos y son utilizados principalmente por iones pequeos tales como K+,
Na+, Cl-. La velocidad y concentracin de transporte se encuentran limitada al
nmero de canales y gradiente de concentracin inico.
3. Transporte activo: requiere de un gasto de energa, transporta molculas en
contra de un gradiente de concentracin, se encuentra limitado al nmero de
transportadores presentes. Existen dos categoras de transporte activo, primario y
secundario. El primario usa energa produciendo un cambio conformacional que
resulta en el transporte de una molcula a travs de la protena. El secundario
utiliza la energa para establecer un gradiente a travs de la membrana celular, y
luego utiliza ese gradiente para transportar una molcula de inters contra su
gradiente de concentracin. Dentro del trasporte activo se encuentra el transporte
acoplado a cotransportadores en el cual la molcula entra sola, gracias a una
molcula que favorece su entrada o salida, en el transporte simport dos
molculas son transportadas conjuntamente con otra molcula, en el antiport la
molcula transportada entra mientras otra es transportada al exterior.
4. Endocitosis: transporte de molculas al interior de la clula a travs de la
membrana. Se ha dividido en tres tipos de endocitosis:

1. Fagocitosis: una clula fagoctica crea proyecciones de la membrana y el


citosol (pseudpodos) que rodean la partcula, los pseudpodos se
fusionan para formar la clula fagoctica (fagosoma).
2. Pinocitosis: la membrana se repliega creando una vescula pinoctica.
3. Endocitosis mediada por receptor: similar a la pinocitosis, la
invaginacin de la membrana slo tiene lugar cuando una determinada
molcula, llamada ligando, se une al receptor existente en la membrana

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formndose un endosoma y dentro de l se produce la separacin del
ligando y del receptor.

As, el fenmeno de distribucin depender de la absorcin directamente. Por ejemplo, si


se tiene un frmaco como la oxitetraciclina y se administra por va oral con el alimento en
aves comerciales, su biodisponibilidad (F), ser del 20%. Esto generar bajas
concentraciones plasmticas y por ende bajas concentraciones tisulares. Si se administra
clorhidrato de oxitetraciclina en el agua y sin acceso a alimento la F ser del doble (40%)
y las concentraciones titulares tambin.

Enseguida se listan algunos factores que modifican la distribucin de los frmacos:

Lliposolubilidad: las sustancias liposolubles atraviesan fcilmente las barreras


endoteliales y otras barreras. En contraste, las sustancias hidrosolubles atraviesan
el endotelio capilar mediante un proceso de filtracin, a una velocidad determinada
por su tamao molecular.
Gradiente de concentracin sanguneo tisular: el movimiento del frmaco de
los capilares hacia el lquido intersticial se contina mientras haya diferencias en
las concentraciones sangunea y tisular. Por ejemplo si se quieren lograr

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concentraciones mximas en un tejido, se debern administrar por va endovenosa
el frmaco (si es posible), aunque posiblemente la eliminacin sea ms rpida.

Unin a protenas plasmticas (upp): puede influir directamente en la vida media


de eliminacin de los frmacos, la proporcin ligada puede actuar como un
depsito o reserva del frmaco que es liberado lentamente como proporcin libre a
fin de mantener el equilibrio, mientras que la parte libre es metabolizada y/o
excretada del cuerpo, la forma libre es la que se distribuye y la que tiene actividad
farmacolgica tanto en el plasma como en los tejidos dado que solo esta fraccin
se distribuye fuera del plasma. No obstante, es un error pensar que la unin a
protenas plasmticas puede tomarse como medida de comparacin con otros
frmacos. En otras palabras, el ceftiofur tendra mejor distribucin a tejidos si
tuviera menos unin a protenas plasmticas (> 92%), como cuando se administra
con flunixina meglumina quien lo desplaza de sus sitios de unin a protenas
plasmticas. Sin embargo. La distribucin de ceftiofur es comparativamente
superior a la de la ampicilina, cuya unin a protenas plasmticas solo flucta entre
40 y 60%. Entonces, la unin a protenas plasmticas debe contemplarse como
una caracterstica nica del frmaco y que solo es til hablar de ella cuando se
hacen especulaciones relativas para s mismo y muy poco con respecto a otros.
En otras palabras, es errneo comparar 2 frmacos en cuanto a su actividad y
distribucin, con base en su tasa de unin a protenas plasmticas. Esto se debe
esencialmente a que la velocidad de disociacin del frmaco de su sitio de
disociacin a protenas plasmticas (albmina) es instantnea y depende de la
fraccin que difundi de plasma a tejidos (ley de accin de masas).

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Por otro lado, la velocidad a la cual la concentracin de un frmaco alcanza el punto de
equilibrio en el lquido intersticial en un sitio determinado, depende tambin del nmero de
capilares que irrigan dicho lugar. Casi todos los lechos capilares, con excepcin de las
barreras especializadas como el SNC, placentaria, etc. son suficientemente permeables
como para permitir el paso de la mayor parte de las molculas de los frmacos no unidas
incluso, en el estado ionizado por filtracin. En general se considera que el orden relativo
de permeabilidad es el siguiente hgado, riones, msculo, placenta y SNC. Como se
mencion, en algunos casos la penetracin de medicamentos est limitada por barreras
biolgicas especializadas como son la barrera hematolgica, placentaria, sinovial, la
cpsula fibrosa un absceso, etc.

En algunos casos se les puede considerar como formas de proteccin que impide
el paso de sustancias ionizadas y aun algunas liposolubles. De hecho existen formas de
transporte activo en muchos tejidos que expulsan a las molculas ya absorbidas al interior
de una barrera, ya sea en forma hidro o liposoluble. Por ejemplo se reconoce que una
aberracin gentica priva a los perros Collie y otros ovejeros (Pastor Australiano,
Shelties, Border Collies y Viejo Pastor Ingls) de la glicoprotena G. Esta protena
expulsa a varias molculas como la ivermectina o la loperamida fuera del SNC en otros

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perros. Por ello estos frmaco son txicos para estas razas, la causa de la sensibilidad a
la ivermectina en collies es una mutacin en el gen MDR 1. El gen MDR1 codifica a la
protena transmembrnica, la glicoprotena G, que es una parte integral de la barrera
hematoencefalica. Esto es, la glicoprotena G funciona como protectora transportadora de
una variedad de sustratos desde el tejido del cerebro hasta los capilares. Otro frmaco
que es sustrato para glicoprotena G es la doxirubicina. Se ha documentado que los
Collies tambin son muy susceptibles a la neurotoxicidad por este agente usado para la
quimioterapia del cncer.

Debido a estos factores el movimiento de las molculas del frmaco, de la


circulacin sangunea a otro sitio del organismo, como son los lugares de accin y
almacenamiento tiende a realizarse en diferente proporcin. No obstante, para poder
determinar el grado de distribucin global de un frmaco, se emplea el concepto de
volumen de distribucin aparente. Este se define como la cantidad de volumen de fluido
extraplasmtico necesario para diluir un medicamento a la misma concentracin que
existe en el plasma. (Para profundizar ms sobre esta informacin revisar Sumano y
Ocampo, 2006).

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El volumen de distribucin es una medida del alcance que pueda tener el frmaco
en el cuerpo. Se representa con la formula:

Un frmaco con volumen de distribucin (Vd) elevado se trata de una sustancia que se
almacena o se secuestra en algn compartimiento del organismo, por lo que tendr un
potencial de toxicidad debido a su acumulacin.

La velocidad y amplitud de distribucin depende sobre todo de las tasas relativas


de perfusin sangunea arterial, de los diferentes rganos y de las caractersticas de
permeabilidad de las membranas celulares para las diferentes molculas del frmaco;
pero existen otros factores como el transporte activo y la afinidad electromagntica y de
otra ndole. Por ejemplo si se inyecta yodo radioactivo para el tratamiento de cncer de
tiroides, el tejido tiroideo puede captar hasta el 99.5% del I13.

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El objetivo de dividir al cuerpo en compartimientos, es para explicar fcilmente el
movimiento de los frmacos en el organismo, ya que resulta casi imposible el considerar
cada uno de los rganos y sistemas como compartimientos para evaluar
cuantitativamente la distribucin de los frmacos en el cuerpo.

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Para estudiar el comportamiento de frmacos que se distribuyen inmediatamente y
que alcanzan rpidamente el equilibrio, se utiliza un modelo abierto de un compartimiento
o monocompartamental, donde el organismo representa un todo sin barreras internas (se
excluyen la luz de las vas gastrointestinales, urinarias, alveolares y de todo aquello que
se comunique con el exterior).

El comportamiento de gran parte de los frmacos de uso en veterinaria se explica


con base en este modelo abierto de un compartimiento. El modelo de 1 compartimiento
abierto es una forma de simplificar el comportamiento de un frmaco y aplica
generalmente a sustancias con elevada capacidad de difusin tisular como el sulfxido
de dimetilo, el cual es tan liposoluble que se le puede encontrar en todo el organismo
unos cuantos segundos despus de su administracin, sin importar la va (IV, IM, SC y
oral).

En el modelo monocompartamental cada unidad de medida del organismo se


reducir proporcionalmente la concentracin de este frmaco al presentarse la excrecin
de la primera fraccin.

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Hay otros modelos similares en los cuales se considera al organismo como un
cuerpo con entidad central (plasma) y una periferia extraplasmtica, incluyendo las clulas
sanguneas. En este caso, la eliminacin de un frmaco se har a partir del
compartimiento central, e inmediatamente se establecer un equilibrio entre los dos
compartimentos por medio de constantes (K12 K10).

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Existen otros modelos ms complejos de ms compartimientos, sin embargo, su
importancia farmacolgica en el rea de farmacologa bsica no es aplicativa.

El desplazamiento o paso de los frmacos a travs de las barreras orgnicas es la


base de la dinmica farmacolgica, el cual obedece a leyes fisicoqumicas y bioqumicas
especficas, el desplazamiento puede llevarse a cabo de dos maneras: a travs de una
cintica de primer orden o a travs de una cintica de orden cero.

La de primer orden implica que el medicamento pasar de un lado a otro de la


membrana, en funcin de la cantidad del frmaco en un compartimiento y por lo tanto, si
hay una concentracin alta del frmaco en el plasma, una cantidad proporcionalmente
elevada pasar a los tejidos, o se eliminar; as se logra una concentracin plasmtica de
un frmaco en forma rpida y se eliminar del organismo de modo igualmente rpido.

La farmacocintica de orden cero implica el uso de transportadores, dado lo cual a


mayor cantidad de frmaco mayor saturacin y por lo mismo se disminuye la distribucin
y/o eliminacin del frmaco.

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Objetivo General
El alumno comprender el proceso de distribucin de frmacos y su importancia en los
procesos farmacocinticos.

Objetivos Especficos

Al trmino de la prctica, el alumno:

Comprender la importancia de la va de administracin en relacin a la


biodisponibilidad del principio activo.
Comprender los procesos y factores involucrados en la distribucin de los frmacos.
Detectar y cuantificar con la ayuda de una tcnica de colorimtrica, las
concentraciones de sulfamonometoxina en algunos rganos de una rata adulta.

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Material - Proporcionado por el laboratorio (por seccin)
Espectrofotmetro.
Tres bsculas digitales.
Una bascula de canasta para ratas.
Sonda de administracin oral para ratas y ratones.
Treinta y seis cubetas para colorimetra.
Gasas.
Arena estril.
Una bolsa amarilla con formato para el manejo adecuado de los cadveres.

Material - Proporcionado por el laboratorio (por equipo)


Cinco morteros.
Cinco pistones para morteros.
Una pipeta de 10 mL.
Nueve pipetas de 5 mL.
Cinco vasos de precipitados de 50 mL.
Once tubos de ensaye de 10 mL.
Una gradilla para colocar los tubos.
Cinco embudos de plstico.
Cinco cuadros de papel filtro.
Seis tapones de plstico para los tubos de 10 mL.
Una pizeta con agua destilada.

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Material que debe traer el equipo
Bata blanca por integrante.
Un par de guantes por integrantes.
Una pinza de diseccin por integrante.
Una tijera del estuche de diseccin por integrante.
Cinco cuadros de papel aluminio de 5 x 5 cm.
Cinta adhesiva (masking tape).
Una franela y papel peridico.

Soluciones.
SOLUCIN CONCENTRACIN CANTIDAD

Sulfamonometoxina 200 mg/mL Producto comercial


Pentobarbital 63 mg/mL Producto comercial
Agua destilada Garrafn
cido tricloractico 15 % 12 mL por equipo
Nitrito de sodio 0.1 % 7 mL por equipo
Sulfamato de amonio 0.5 % 7 mL por equipo
N-naftil etilen diamina 0.1 % 7 mL por equipo

Material biolgico por equipo.


Una rata adulta.

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Desarrollo

ETAPA

1 Media hora, antes del inicio de la prctica el asesor medir el peso corporal de las
ratas, identificar y administrar sulfamonometoxina a una dosis de 75 mg/kg por
alguna va previamente determinada (oral, intramuscular, intraperitoneal y
subcutnea).

2 Al comienzo de la prctica, el asesor informar la va utilizada a los equipos, con


el fin de que llenen el cuadro de trabajo que se encuentra ms adelante.

3 Realizar el sacrificio mediante la cmara de CO2 (se utilizar una rata por
equipo).

4 Identificar el material con etiquetas de cinta adhesiva.

5 Una vez verificada la muerte del animal, inducir las cavidades torcica, abdominal
y craneana, para obtener en el siguiente orden los rganos que se trabajaran:
Msculo esqueltico (de preferencia de una pierna y que no sea la que se utiliz
para administrar el medicamento), el corazn (corte en porciones para retirar todo
el contenido de sangre), hgado, rin y por ltimo el encfalo (no es conveniente
decapitar a la rata).

6 Se debe enjuagar los guantes, las pinzas y tijeras antes de obtener cada rgano.

7 Conforme se van obteniendo las muestras, stas debern lavarse con agua
destilada en los vasos de precipitados de 50 mL, es indispensable ocupar un vaso
por cada rgano y se deber repetir el lavado cuantas veces sea necesario hasta
que el agua producto del escurrimiento no presente trazas de sangre.

8 Despus de lavar, pesar 1 gramo de cada rgano, se deber tarar previamente


un cuadro de papel aluminio.

9 Colocar las muestras ya pesadas en los morteros correspondientes (ya


identificados), se proceder a macerarlas; con la posibilidad de auxiliarse con un
poco de arena estril nicamente en el msculo estriado. Los rganos deben ser
macerados primero en seco, sin agregar agua. Hasta formar una pasta en las
paredes del mortero.

10 Con la pipeta de 10 mL tomar 5 mL de agua destilada y verterla en el tubo que se


identific como testigo.

11 Al trmino del macerado en seco, agregar poco a poco 10 mL de agua destilada


con la pipeta de 10 mL, se debe evitar el contacto de las pipetas con los
contenidos de morteros y tubos, con el fin de no contaminar las muestras.

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12 Una vez maceradas las muestras y adicionados los 10 mL de agua destilada,
agregar 2 mL de cido tricloroactico con la pipeta de 5 mL. Se deber comenzar
por el tubo testigo y posteriormente los morteros. Agitar con los pistones la
mezcla y dejar reposar durante 15 minutos. (Con el fin de degradar la materia
orgnica).

13 Mientras trascurre el tiempo de espera del paso anterior, doblar los cuadros de
papel filtro para formar conos, colocarlos dentro de los embudos y empaparlos
con 5 mL de agua destilada (utilizando la pipeta de 10 mL).

14 Al trmino del tiempo de accin del cido tricloroactico. Verter el contenido de


los morteros sobre el cono de papel filtro, evitar que el macerado se derrame
entre el papel y el embudo. Este procedimiento no se realizar con el contenido
del tubo testigo.

15 Esperar el tiempo necesario hasta obtener aproximadamente 8 mL de filtrado en


cada tubo.

16 Retirar los embudos y tomar 5 mL de cada filtrado con las pipetas de 5 mL (utilizar
una pipeta por tubo); colocar el lquido en los otros tubos de ensaye conforme a la
identificacin previamente realizada.

17 En cada tubo, incluyendo el testigo, realizar la tcnica de Bratton y Mashall, la


cual se describe adelante. Para este fin, utilizar las pipetas de 5 mL y se debe
iniciar en cada paso con el tubo testigo

18 Agregar 0.5 mL de nitrito de sodio. Esperar 3 minutos.

19 Agregar 0.5 mL de Sulfamato de amonio. Esperar 3 minutos.

20 Agregar 0.5 mL de N-naftil-etilendiamina.

21 Cubrir los seis tubos con los tapones de plstico y mezclarlos usando el vortex.

22 El asesor ajustar el espectrofotmetro a 545 nm y se leern los porcentajes de


transmitancia de cada uno de los tubos.

23 Para conocer la cantidad de frmaco en los rganos, se debe utilizar la grfica y


la ecuacin para calcular la concentracin de la sulfonamida por gramo de
muestra.

24 Al trmino de la prctica, cada equipo realizar un manejo adecuado de los


residuos peligrosos, (desechar las agujas en el contenedor de punzocortantes,
las torundas, guantes y jeringas (plsticos) en la bolsa roja, y los cadveres y
tejidos en la bolsa amarilla, los cuales se almacenarn de manera adecuada y
temporalmente en el laboratorio, hasta su transporte al almacn de la FMVZ y su
disposicin final. Dicho proceso ser supervisado por el asesor.

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Cuadro de trabajo.

ACCIN VALOR ENCONTRADO

Peso de la rata en gramos:

Va de administracin:

Dosis en mililitros del producto comercial:

Hora de aplicacin:

Hora de sacrificio:

Tiempo transcurrido entre la aplicacin del frmaco y el


sacrificio, en minutos:

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Resultados.

Los resultados de la lectura se registrarn en el siguiente cuadro, en la columna de


% de transmitancia, se colocar el resultado obtenido con el espectrofotmetro y con la
ayuda de la grfica anexada a su prctica, se obtendr la concentracin del frmaco
absorbido por el rgano utilizado.

MUESTRA % DE CONCENTRACIN AJUSTE DE LA DOSIS


TRANSMITANCA (g/mL)
X 13.5 (g/g de tejido)

HGADO

RIN

MSCULO
ESQUELTICO

CORAZN

CEREBRO

NOTA: Se multiplica por 13.5, porque es la cantidad de mililitros que se agregaron de


soluciones a la muestra

La verificacin de la lectura se basa en que la luz transmitida a la longitud


de onda de 545 nm, es la longitud en la cual las sulfonamidas presentan su mayor
pico de absorcin de luz. Y se mide en transmitancia ya que se ve cuanta luz
atraviesa la fotocelda (cubeta). Y quiere decir que a mayor transmitancia la
concentracin de sulfa es mnima y que a menor transmitancia la concentracin de
sulfa es mayor.

Donde:

Constante de concentracin= Es de 125 g/mL.

% Transmitancia de la muestra= Obtenido de la lectura.

Factor de dilucin= 70

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Reactivos para el examen de conocimientos bsicos de la
prctica.
Lea cuidadosamente cada pregunta, y selecciona, marcando con una X la opcin
correcta.

1. Cul es el medicamento que se utilizar en la presente prctica?

a) Penicilina G sdica
b) Sulfacloropiridazina sdica
c) Sulfamonometoxina
d) Sulfacloropiridazina

2. El objetivo de estudio de la presente prctica es el proceso de

a) Depuracin o excrecin
b) Biotransformacin
c) Distribucin
d) Absorcin

3. Qu cantidad de muestra de cada rgano que se utilizar durante la prctica?

a) 1.5 gramos
b) 1.0 gramo
c) 10.0 gramos
d) 0.5 gramo

4. La unin de frmaco a protenas plasmticas es un factor que se rige por la ley de .

a) Absorcin
b) Accin de masas
c) Fick
d) Flip-flop

5. Es el principal fluido orgnico utilizado para desarrollar los estudios de farmacocintica.

a) Orina
b) Bilis
c) Plasma
d) Leche

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6. Es la cintica en la cual, al aumentar la cantidad de frmaco que se administra, la vida
media de eliminacin es siempre constante:

a) Orden cero
b) Primer orden
c) Flip Flop
d) Segundo orden

7. Es la cintica en la cual depende de la concentracin del frmaco biodisponible, ya que


se requiere un sistema transportador y que se vuelve saturable.

a) Orden cero
b) Primer orden
c) Flip Flop
d) Segundo orden

8. Es el modelo de la farmacocintica. Donde se asume que despus de la administracin


de la dosis de forma intravenosa, el frmaco se distribuye inmediatamente en todo el
organismo como si fuese un material homogneo.

a) Monocompartamental
b) Bicompartamental
c) Flip Flop
d) Tricompartamental

9. Es el modelo de la farmacocintica. En el que se refleja que el frmaco es distribuido


en 2 compartimientos. Cuando se administra el frmaco una parte se distribuye
directamente y de forma rpida, y la otra se distribuye ms lenta.

a) Monocompartamental
b) Bicompartamental
c) Flip Flop
d) Tricompartamental

10. Es el modelo de la farmacocintica. En el que la constante de absorcin es menor a la


constante de eliminacin.

a) Monocompartamental
b) Bicompartamental
c) Flip Flop
d) Tricompartamental

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11. Es la fraccin del frmaco no alterado, que alcanza la circulacin general.

a) Vida media
b) Concentracin
c) Conjugado
d) Biodisponible

12. Es el tiempo necesario para disminuir al 50% la concentracin del frmaco en la


sangre.

a) Intervalo de dosificacin
b) Vida media de eliminacin
c) Dosis efectiva 50%
d) Depuracin

13. Es necesaria para el clculo de la depuracin total y valores de vida media de un


frmaco. Se obtiene al relacionar la concentracin del frmaco en plasma con el tiempo
desde: T = 0 hasta T = despus de la administracin de una dosis nica.

a) Volumen de distribucin
b) Bioequivalencia
c) rea bajo la curva
d) Biodisponibilidad

14. Se produce cuando la cantidad de medicamento que se administra durante un


intervalo es igual al que se elimina, mantenindose constantes los niveles plasmticos del
medicamento.

a) Volumen aparente de distribucin


b) Estado de equilibrio estacionario o estado estable
c) Constante de disociacin del frmaco
d) Constante de depuracin (ke)

15. Los frmacos se desplazan a travs de los compartimentos corporales (atravesando


membranas), por medio de los siguientes mecanismos, excepto:

a) Transporte activo
b) Difusin pasiva
c) Difusin facilitada
d) Pinocitosis
e) Filtracin
f) Modificacin de desmosomas

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16. El ingreso de la mayora de los frmacos al tejido cerebral, no ser en la misma
proporcin que en otros tejidos, la razn es:

a) Arteriolas y vnulas no fenestradas


b) Equilibrio de Starling inverso
c) Formacin de pies o capas de astrocitos en torno de los vasos sanguneos
d) La escasa irrigacin de la zona

17. Para tratar una bacteremia, se requiere usar un antibitico beta lactmico, de los que
a continuacin se listan, escoge cul ser el ms adecuado, basndose en el Vd.

a) Amoxicilina Vd = 0.66 L/kg


b) Cloxacilina Vd = 0.1 L/kg
c) Meticilina Vd = 0.45 L/kg
d) Dicloxacilina Vd = 0.5 L/kg

18. Cul de los siguientes frmacos tendr ms posibilidad de distribuirse al espacio


intracelular?

a) Vd = 0.66 L/kg
b) Vd = 0.10 L/kg
c) Vd = 0.45 L/kg
d) Vd = 0.80 L/kg

19. Un frmaco puede ser distribuido ms fcilmente si se encuentra:

a) Unido a protenas plasmticas


b) Ionizado
c) Liposoluble
d) Hidrosoluble

20- Para comprender la cintica de los frmacos, el organismo se divide en tres


compartimientos principales, el vascular, el intersticial y el intracelular.

En relacin al peso corporal, menciona el porcentaje en que se encuentra el agua en el


compartimiento vascular, el intersticial, y el intracelular?

a) 40%, 30%, 7%
b) 7%, 30%, 40%
c) 40%, 15%, 5%
d) 5%, 15%, 40%

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21- Son factores que modifican o que son clave para la distribucin de los frmacos.

a) La unin a protenas plasmticas


b) La va de administracin del medicamento
c) La presencia de encimas como el citocromo P450
d) La presencia o no de la glicoprotena G
e) La presencia de fiebre
f) La hidratacin del paciente

22- Es el paso del frmaco desde su sitio de aplicacin hasta el plasma.

a) Redistribucin
b) Farmacocintica
c) Absorcin
d) Distribucin

23.- Qu factores pueden modificar la absorcin de un frmaco administrado por va


oral.

a) Encontrarse libre o unido a protenas plasmticas


b) El pH del contenido estomacal
c) El efecto de primer paso
d) Ninguno de los anteriores

24.- De las siguientes vas de administracin oral, subcutnea, intramuscular e


intraperitoneal, cul posee una absorcin ms rpida?

a) Todas son igual en su velocidad de absorcin


b) Subcutnea
c) Intraperitoneal
d) Oral.

25.- De las siguientes vas de administracin oral, subcutnea, intramuscular e


intraperitoneal, cul posee una absorcin ms lenta?

a) Intramuscular
b) Subcutnea
c) Intraperitoneal

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26.- De las siguientes vas de administracin oral, subcutnea, intramuscular e
intraperitoneal, cul obtiene concentraciones sanguneas ms elevadas?

a) Intramuscular
b) Subcutnea
c) Intraperitoneal
d) Oral

27.- De las siguientes vas de administracin, cual recomendara para la aplicacin de


cefotaxima en perros

a) Intramuscular
b) Subcutnea
c) Intraperitoneal
d) Oral

28- Cul es el comportamiento qumico de las sulfonamidas?

a) cido
b) bsico

29.- Cul de los siguientes es el principal factor que disminuye la absorcin de frmacos
bsicos aplicados por va oral?

a) pH cido del contenido estomacal


b) Presencia de alimentos grasos en el estmago
c) No se absorben
d) El pK del frmaco

30. Los frmacos pasan al interior de las clulas por poros o canales acuosos de la
membrana celular, aprovechando el paso de agua.

a) filtracin
b) difusin simple
c) difusin facilitada
d) transporte activo

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31. Es el mecanismo ms comn y el frmaco pasa a travs de los espacios
intermoleculares de la membrana celular.

a) filtracin
b) difusin simple
c) difusin facilitada
d) transporte activo

32. Transfiere molculas poco liposolubles, requiere sustancias transportadoras, es


selectiva y saturable, no requiere energa y est a favor de gradientes de concentracin.

a) filtracin
b) difusin simple
c) difusin facilitada
d) transporte activo

33. Relaciona el trmino con la definicin colocando la letra del trmino en el inciso de la
definicin que sea la correcta. Uno de los trminos sobra, porque no hay definicin.

TERMINO DEFINICIN

a) Excrecin ( ) Paso del frmaco del compartimento sanguneo


al espacio extravascular.
b) Redistribucin
( ) Depuracin del frmaco del organismo.
c) Biotransformacin
( ) Paso del frmaco del sitio de aplicacin al
d) Absorcin compartimiento vascular.
e) Distribucin ( ) Proceso metablico que altera las propiedades
del frmaco.
f) Farmacocintica
( ) Reingreso del frmaco del espacio

extraplasmtico al compartiendo sanguneo.

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Informe
I.- Anotar los resultados de la lectura obtenida en el fotocolormetro, de cada una de las
muestras de cada equipo, y completar el siguiente cuadro.

Concentracin en el X 13.5 (g/g de


Va de administracin. rgano Transmitancia (%)
tubo (g/ml) tejido)

Hgado

Rin

Equipo 1 M. esqueltico

Corazn

Cerebro

Hgado

Rin

Equipo 2 M. esqueltico

Corazn

Cerebro

Hgado

Rin

Equipo 3 M. esqueltico

Corazn

Cerebro

Hgado

Rin

Equipo 4 M. esqueltico

Corazn

Cerebro

Hgado

Rin

Equipo 5 M. esqueltico

Corazn

Cerebro

Nota: Se multiplica por 13.5, porque es la cantidad de mililitros que se agregaron de soluciones a la
muestra.

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II.- Realizar una comparacin de los resultados obtenidos entre cada va de
administracin. Determinando en cuales de ellas existe la mayor y la menor concentracin
de frmaco.

III.- Considerando la velocidad de absorcin que se da en cada va, explicar la razn de


las diferencias en las concentraciones de cada tejido.

IV. Con los resultados de la tabla, elaborar una grfica de barras para cada uno de los
equipos, colocando en el eje de las X los rganos y en el eje de las Y el porcentaje de
transmitancia.

V.- Con base en la farmacocintica del frmaco y de los factores que influyen en su
distribucin, interpretar los resultados de cada uno de los rganos. Si los resultados
obtenidos no concuerdan con los esperados, indicar la razn.

Bibliografa recomendada

Foster R. W.: Farmacologa bsica; Editorial Acribia; Espaa 1991.


Fuentes V.O: Farmacologa y Teraputica Veterinarias, 2. ed. Interamericana,
Mxico. 1992
Goodman & Gilman. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. 10a. Edicin,
McGraw Hill. Mxico. 2003
Katzung, B., Farmacologa Bsica y Clnica., 8. Edicin., Manual Moderno. 2002
Mycek, M., Harvey, R. y Champe, P. Farmacologa, 2a. Edicin, McGraw Hill,
Mxico. 2004
Pradhan S.N., Maickel R.P y Dutta S.N.: Pharmacology in Medicine Principles and
Practice, Press International, E.E.U.U.A., 1987.
Velasco, A., San Romn, L., Serrano, J., Martnez-Sierra, R., y Cadavid, I.,
Farmacologa Fundamental. 1a. Edicin Ed. Mc Graw-Hill. Interamericana. Madrid.
2003
Velzquez. Farmacologa Bsica y Clnica. 17 Edicin. Panamericana. 2004
Sumano H. y Ocampo L.: Farmacologa y Teraputica Veterinaria. 3 ed. McGraw-
Hill, Mxico, 2006.

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