Nombre del medicamento: CEFOTAXIMA

Categora farmacolgica: antibitico (grupo de las cefalosporinas de 3ra

generacin)
Forma farmacutica: inyeccin iv e im
Nivel de distribucin: para uso exclusivo de hospital
Composicin: cada bulbo contiene 1 g de cefotaxima base en forma de sal
sdica.
Farmacologa: la cefotaxima es un antibitico betalactmico de amplio
espectro, indicado en el tratamiento de un extenso conjunto de infecciones y en
la profilaxis de las infecciones perioperatorias. Mecanismo de accin: Las
cefalosporinas inhiben la sntesis de mucopptidos en la pared de la clula
bacteriana hacindola defectuosa y osmticamente inestable. Las
cefalosporinas son generalmente bactericidas, dependiendo de la
susceptibilidad del microorganismo, de la dosis, de la concentracin tisular y la
velocidad a la que los microorganismos se multiplican. Las bacterias que se
dividen rpidamente son ms sensibles a la accin de las cefalosporinas.
Farmacocintica: absorcin: dado que la cefotaxima no se absorbe por va
oral, se administra por va parenteral. Por va intravenosa se absorbe con
rapidez y prcticamente por completo. Por va parenteral, se obtienen niveles
sricos en cantidad y tiempo adecuados. Vida media: Es de 8 horas despus
de la administracin de 1 gramo y 12 horas despus de la administracin de 2
gramos. Distribucin: las cefalosporinas son ampliamente distribuidas a todos
los tejidos y fluidos, obtenindose las mximas concentraciones en hgado y
rin. Metabolismo: La cefotaxima se metaboliza a compuestos menos activos.
Vida media plasmtica: en el adulto: es del orden de 60 minutos por va iv y de
90 minutos por la va im. En caso de insuficiencia renal, as como en los
ancianos, la vida media plasmtica es aproximadamente dos veces ms
elevada. En el nio: es del orden de 1 hora aproximadamente por va im o iv.
Es aproximadamente dos veces ms elevada en el recin nacido a trmino y
hasta 2 a 5 veces ms elevada en el prematuro. Unin a protenas: Es del
orden del 20 al 50 % y se efecta esencialmente con la albmina. Volumen de
distribucin: el volumen aparente de distribucin es de 0,03 0,04 litros/kg. El
perodo de vida biolgica oscila entre los 70 y 100 minutos. Excrecin: del 60 al
70 se elimina por va renal. Aproximadamente el 20 % de la dosis administrada
se encuentra en la orina en forma de su metabolito desacetilado. Este
metabolito presenta tambin actividad antibacteriana. Altas concentraciones de
cefotaxima y sus metabolitos tambin son obtenidas en la bilis.
Indicaciones: infecciones de las vas respiratorias. Infecciones del tracto
urinario. Gonorrea no complicada incluyendo cepas productoras de
penicilinasa. Infecciones ginecolgicas. Endocarditis. Bacteremia/septicemia.
Infecciones de la piel y tejidos blandos. Infecciones intraabdominales y de vas
biliares. Infecciones de los huesos y de las articulaciones. Meningitis y otras
infecciones del sistema nervioso central. Infecciones neonatales. En la

profilaxis perioperatoria puede reducir la incidencia de ciertas infecciones en

pacientes que sean sometidos a procesos quirrgicos efectivos (ej:
histerectoma abdominal y vaginal, ciruga del tracto gastrointestinal o
genitourinario) que pueden ser clasificados como contaminados o
potencialmente contaminados, sobre todo en pacientes de alto riesgo, como
aquellos con ms de 70 aos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad previa a la cefotaxima o a otros
compuestos del grupo de las cefalosporinas. Pacientes con disfuncin renal
severa y pacientes que estn recibiendo aminoglucsidos y diurticos.
Precauciones: antes de instituir la terapia con cefalosporinas, inquirir acerca
de reacciones previas de hipersensibilidad a cefalosporinas y penicilinas. Si
aparece un cuadro de hipersensibilidad, descontinue el medicamento e
instituya la teraputica apropiada. Sensibilidad cruzada con penicilina.
Administre cefalosporinas cuidadosamente a pacientes sensibles a la
penicilina. Existen evidencias de alergenicidad cruzada parcial entre las
penicilinas y las cefalosporinas; no pueden suponerse que sean una alternativa
absolutamente segura a la penicilina en pacientes alrgicos a sta. Esta
incidencia de sensibilidad cruzada se estima que sea entre un 5 a 16 %. Puede
alterar los resultados de las Pruebas de Coombs y glucosa en orina. La
seguridad del uso de las cefalosporinas durante el embarazo no ha sido
establecida. Las cefalosporinas parecen ser seguras en mujeres embarazadas,
an cuando existen relativamente pocos estudios bien controlados. Usese
solamente cuando los beneficios sobrepasen el potencial dao que puedan
producir sobre el feto. Las cefalosporinas se excretan en la leche en pequeas
cantidades, lo que conlleva algunos problemas en el lactante tales como
modificacin, alteracin de la flora intestinal, efectos farmacolgicos,
interferencia con la interpretacin de los resultados de cultivos si hay fiebre o
infeccin.
Advertencias: no debe mezclarse con otro antibitico en la misma jeringuilla
antes de su administracin.
Interacciones: evite la administracin concomitante de cefalosporinas con
agentes bacteriostticos. Estos agentes pueden interferir con la accin
bactericida de las cefalosporinas, particularmente en las infecciones agudas en
las que los microorganismos proliferan rpidamente. La probenecida
administrada concomitantemente con cefalosporinas aumenta y prolonga los
niveles plasmticos inhibiendo competitivamente la secrecin tubular renal.
Esta interaccin es muy significativa para aquellas cefalosporinas que se
eliminan primariamente por secrecin tubular. El uso concomitante de agentes
nefrotxicos (polimixina, vancomicina,y los aminoglucsidos) con
cefalosporinas aumenta la probabilidad de nefrotoxicidad. Las cefalosporinas
pueden ser administradas con aminoglucsidos; no obstante, no mezcle
soluciones en el mismo recipiente a causa de su incompatibilidad fsica.
Reacciones adversas: ms frecuentes: alteraciones gastrointestinales y
fenmeno de hipersensibilidad. Estos ltimos son ms comunes que ocurran
en individuos que han demostrado hipersensibilidad previamente y en aquellos

con historia de alergia, asma o urticaria. Hipersensibilidad (alergias): pueden

presentarse reacciones cutneas alrgicas, como exantemas urticantes, fiebre
medicamentosa prurito o erupciones morbiliformes. Eosinofilia, rash
maculopapular, dolores articulares, tirantez en el pecho, mialgia, angioedema,
edema y eritema. Las reacciones anafilcticas son raras, pero algunas han
resultado fatales. Reacciones adversas gastrointestinales tales como nuseas,
vmitos, colitis y diarrea aparecen despus de la administracin parenteral de
algunas cefalosporinas. Si apareciera una diarrea intensa y duradera, debe
sospecharse una colitis pseudomembranosa, que puede llegar a poner en
peligro la vida del paciente, por lo que debe interrumpirse inmediatamente la
administracin de cefotaxima e iniciar una terapia adecuada (por ej.
vancomicina oral, 250 mg cuatro veces al da). Estn contraindicados en esta
situacin los medicamentos antiperistlticos. Cuadro hemtico, eosinofilia,
neutropenia transitoria, linfocitosis, leucocitosis, leucopenia, trombocitopenia,
trombocitemia, agranulocitosis, granulocitopenia y anemia hemoltica. Sistema
nervioso central: Cefalea. Funcin heptica: aumentos transitorios de los
niveles enzimticos sricos de SGOT, SGTP, de la DHL y de la fosfatasa
alcalina. Funcin renal: Se han observado elevaciones pasajeras del nitrgeno
ureico. La administracin intramuscular generalmente produce dolor,
induracin, elevacin de la temperatura y necrosis tisular, se han reportado
abcesos estriles seguidos a la administracin subcutnea. La administracin
intravenosa ha producido flebitis y tromboflebitis. Se ha reportado candidiasis
bucal y vaginal como fenmeno de superinfeccin.
Posologa: adultos: administrar por va intravenosa e intramuscular. La dosis y
la va de administracin deben ser determinadas por la susceptibilidad de los
microorganismos causales, la severidad de la infeccin y las condiciones del
paciente. La dosis mxima diaria no deber exceder de 12 g. Gonorrea: 1 g
intramuscular como dosis nica. Infecciones no complicadas, ej: infecciones
urinarias: 1 g cada 12 horas intravenosa o intramuscular. Infecciones
moderadas o severas: 3 a 6 g al da. 1 a 2 g cada 8 horas, intravenosa o
intramuscular. Infecciones que comnmente necesitan antibiticos en altas
dosis; ej: septicemia o meningitis: 6 a 8 g al da. 2 g cada 6 u 8 horas,
intravenosa. Infecciones que ponen en peligro la vida: 2 g cada 4 horas,
intravenosa. Profilaxis perioperatoria: 1 g intravenosa o intramuscular de 30 a
90 minutos antes de la ciruga. Dosis peditrica: los nios mayores de 12 aos
pueden recibir la misma dosis que los adultos. Nios menores de 12 aos: 50 a
180 mg/kg de peso por da, divididos en 4 6 dosis, intramuscular o
intravenosa. Recin nacido, del nacimiento a 1 mes: 50 mg/kg de peso al da,
divididos en 3 dosis, intravenosa. No es necesario diferenciar entre prematuros
y nios de edad gestacional normal. En pacientes con disfuncin renal severa,
se sugiere que la dosis de cefotaxima sea reducida a la mitad en pacientes que
tengan una depuracin de creatinina de menos de 5 mL/min. Administracin: la
va intravenosa es preferible para pacientes con bacteremia, septicemia
bacteriana, peritonitis, meningitis y otras infecciones graves que amenacen la
vida o para pacientes que estn sometidos a alto riesgo por disminucin de su
resistencia como resultado de estados debilitantes como: malnutricin, trauma,
ciruga, diabetis, insuficiencia cardaca, malignidad, particularmente si el shock
est presente o amenazante.

Modo de preparacin de la forma farmacutica: para preparar la dilucin inicial

para uso intramuscular, aadir 2, 3 5 mL de agua para inyeccin al bulbo
conteniendo 500; 1 000 2 000 mg de cefotaxima sdica, respectivamente.
Para preparar la dilucin inicial para uso intravenoso, aadir 10 mL de agua
para inyeccin a cada bulbo de 500; 1 000 2 000 mg de cefotaxima sdica.
Para uso intravenoso directo, la solucin resultante debe administrarse durante
un lapso de 3 a 5 minutos. Despus de reconstituidas las soluciones mantienen
su potencia 24 horas en refrigeracin (entre 2 y 8 C). Las soluciones pueden
variar de color, desde el amarillo claro hasta el mbar, dependiendo de la
concentracin y disolvente usado. Sin embargo, las soluciones tienden a
oscurecerse durante el almacenamiento. Esto no afecta su potencia. Las
mezclas extemporneas de antibacterianos betalactmicos (penicilinas y
cefalosporinas) y aminoglucsidos pueden dar como resultado una sustancial
inactivacin mutua. Si se administran simultneamente debe hacerse en sitios
diferentes. No mezclarlos en el mismo frasco para administracin intravenosa.
Sobredosificacin: As como con otros antibiticos, el uso prolongado de
cefotaxima puede dar por resultado el sobrecrecimiento de organismos no
susceptibles y ocurrir una superinfeccin durante la terapia. Las dosis elevadas
tienden a elevar las posibilidades de reacciones adversas y muy
importantemente la posibilidad de una colitis y alteraciones renales. En cada
caso se debern tomar los cuidados necesarios para evaluar la condicin del
paciente y tratar las complicaciones existentes descontinuando el
medicamento. En caso de sobredosificacin y sobre todo en el paciente con
insuficiencia renal existe un riesgo de encefalopata metablica reversible, o de
acuerdo a la signosintomatologa que se presente se darn tratamiento
sintomtico. Es aconsejable vigilar la funcin renal del paciente, apoyando con
teraputicos fijos, si es necesario.