Marca: Vitamina A (Retinol)

Marca
VITAMINA A (RETINOL)
Forma Famacutica y Formulacin
Presentacin
PRESENTACIN O PRESENTACIONES:
Laboratorio
Forma Farmacutica Presentacin
ALPHARMA
Cpsulas 50,000 UI Caja con 40 cpsulas
FARMACIA GUADALAJARA Cpsulas 50 mg
Caja con 40 cpsulas
Rubros de la IPPA
INDICACIONES TERAPUTICAS
INDICACIONES TERAPUTICAS:
En presentacin oral est indicada en caso de deficiencia de Vitamina A,
debida a una nutricin inadecuada o a una malabsorcin intestinal, que
conlleve a xerosis, queratomalacia, xeroftalma, nictalopa y prdida
potencial de la visin. Vitamina A no debe utilizarse como suplemento
alimenticio.
En presentacin crema mejora gradualmente los daos de la piel, como finas
lneas de expresin, arrugas, hiperpigmentaciones ocasionadas por el crono
y fotoenvejecimiento, as como agresiones del medio ambiente; se puede
emplear para retardar el fotodao.
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES:
Hipervitaminosis A, alcoholismo crnico, cirrosis, dao heptico, hepatitis
viral, falla renal.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Se han reportado anormalidades fetales en nios cuyas madres tomaron
cantidades excesivas de Vitamina A durante el embarazo y se sabe que la
Vitamina A se distribuye en la leche materna, por lo que no debe ser utilizada
en estas condiciones.
REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La ingesta de grandes dosis de Vitamina A o su uso prolongado pueden
ocasionar toxicidad severa e incluso la muerte. Algunos signos de toxicidad,
debidos a sobredosis aguda son: sangrado de las encas o excoriaciones en
la boca, confusin o excitacin, diarrea, vrtigo, somnolencia, visin doble,
cefalea, irritabilidad severa, vmito, escamacin de la piel especialmente en
los labios y palmas de las manos; y algunos signos de sobredosis crnica:
dolor en huesos y articulaciones, labios resecos o partidos, sequedad de la
boca, fiebre, sensacin de debilidad o malestar general, dolor de cabeza,
sensibilidad de la piel a la luz incrementada, incremento en la frecuencia
urinaria especialmente de noche o en la cantidad de orina, irritabilidad,
prdida del apetito, prdida de pelo, dolor estomacal, cansancio, manchas
amarillo-naranja en las plantas de los pies, palmas de las manos o en la piel
alrededor de la nariz o los labios, hepatotoxicidad, papiledema, hipertensin
intercraneal, hipomenorrea, hipertensin porta, hemlisis y anemia, cambios
en los huesos y en nios prematuros cierre de la epfisis.
Los sntomas son lentamente reversibles despus de la suspensin de la
ingesta de Vitamina A y puede persistir por varias semanas.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRECAUCIONES GENERALES:
La presentacin en crema es slo para uso externo, evite el contacto con los
ojos, en caso de irritacin descontine su uso y consulte a su dermatlogo.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Oral.
Adolescentes y adultos: 100,000 U.I. por tres das, seguidos de 25,000 a 50,000
U.I. diarias durante 14 das. En caso de xeroftalma 25,000 a 50,000 U.I.
durante 10 das.
Tpica.
Aplicar por las noches 15 minutos despus del aseo facial, el tiempo que lo
indique el dermatlogo.
Marca
A.F. VALDECASAS
Presentacin
PRESENTACIONES:
Frasco con 20 y 50 tabletas con 1.0 mg de cido flico cada una.

Frasco con 90 tabletas con 4.0 mg de cido flico cada una.
Frasco con 20, 50, 92 y 375 tabletas con 5.0 mg de cido flico cada una.
Rubros de la IPPA
COMPOSICIN
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada TABLETA contiene:

cido flico 1.0 mg
cido flico 4.0 mg
cido flico 5.0 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
a) La ms conocida es la administracin en mujeres en edad reproductiva

para prevenir en el producto alteraciones en la formacin y cierre del tubo
neural a diferentes niveles (espina bfida, encefalocele, mielomeningocele,
anencefalia, labio y paladar hendido). Como la mayor parte de los embarazos
no son planeados, se recomienda administrarlo previamente a toda mujer en
edad frtil.
b) Deficiencias de folatos debido a diversas causas:
1) Aporte alimentario deficiente y/o alcoholismo.
2) Aumento en los requerimientos: como en el embarazo, lactancia y la
primera infancia.
3) Defectos de absorcin intestinal: sprue, corto circuito o sndrome de asa
ciega.
4) Uso de
prolongados.
anticonvulsivantes
anticonceptivos
durante
periodos
5) Pacientes sometidos a nutricin parenteral total.

6) Pacientes con un estado patolgico caracterizado por niveles elevados
de renovacin celular.
7) Psoriasis.
8) Cuando se presenta un aumento en la concentracin de la homocistena
en sangre. Para varios autores, esta hiperhomocisteinemia es el origen de
varios de los padecimientos citados ms arriba.
c) En los tratamientos con cido flico y principalmente en la anemia

megaloblstica, se debe estar consciente, que aunque raro, es posible que
se enmascare una carencia de vit. B12.
PROPIEDADES FARMACUTICAS
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los componentes de la frmula. No

se emplee en anemia perniciosa o megaloblstica producida por deficiencia
de vitamina B12
CONTRAINDICACIONES:
REACCIONES ADVERSAS
Principalmente a dosis superiores a las

indicadas (por ejemplo, 20 mg al da) puede producir: a) alteraciones del
sueo, excitabilidad, irritabilidad; las cuales normalmente desaparecen al
interrumpir el tratamiento. b) efectos gastrointestinales: nusea, distensin
abdominal, mal sabor de boca. c) reacciones de tipo alrgico: eritema,
prurito, urticaria. d) disminucin del efecto del zinc.
Antagonistas del cido flico: Metotrexato, pirimetamina, triamtereno,
compuestos de diamicina, trimetoprim, anticonvulsivantes (con posible
aumento de convulsiones) cortisona y cloranfenicol.
PRECAUCIONES
EN
RELACIN
CON
EFECTOS
DE
CARCINOGNESIS,
MUTAGNESIS,
No se han reportado datos comprobados

de los efectos sobre ninguno de los puntos anteriores ni sobre la funcin
sexual.
TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
El cido flico puede enmascarar deficiencias de

vitamina B12 en estos casos, aunque raramente puede ocurrir, remisin
hematolgica mientras el padecimiento neurolgico sigue progresando.
En una persona con buenas reservas, si la vitamina B12 se dejara de absorber
de repente (por ej, gastrectoma total) se necesitaran de 2 a 4 aos para
que se manifestara la deficiencia.
El cido flico se destruye a un pH inferior a 4 y por ebullicin y enlatado.
Oral.
Se debe tomar con los alimentos (para evitar una posible irritacin gstrica).
Se recomienda tomarlo todos los das en hora similar, no doblar la dosis en
caso de olvido de una toma.
Se debe administrar tres meses antes del embarazo y seguir hasta terminar
el embarazo y de ser posible la lactancia.
Segn la dosis diaria administrada, se disminuye la probabilidad de
presentarse alteraciones del cierre del tubo neural a diferentes niveles en el
producto.
La dosis usual diaria es de 0.4 mg al da, a toda mujer en edad reproductiva
para prevenir en el producto alteraciones en la formacin del tubo neural.
La dosis de 4 mg al da, en mujeres que tengan antecedentes de haber
presentado embarazos previos con alteraciones en la formacin del tubo
neural.
Importante: No se debe interrumpir el tratamiento como mnimo tres meses
antes y tres meses despus de quedar embarazada.
Acta regulando la concentracin de homocistena en el sistema circulatorio,
mejorando la circulacin y disminuyendo las posibilidades de un shock
cardiaco. As mismo, mantiene despejada la red vascular del cerebro,
disminuyendo el riesgo de distintas enfermedades (arteriosclerosis,
Parkinson).
El tratamiento debe ser tan especfico como sea posible. Es aconsejable
evitar los preparados multivitamnicos a menos que existan buenas razones
para sospechar la deficiencia de varias vitaminas. Se debe comprobar una
posible deficiencia de vitamina B12 (fundamentalmente en anemia
megaloblstica) y vitamina C.
Como dosis preventiva y auxiliar se recomiendan las siguientes dosis segn
el padecimiento.
Adultos:
Hiperhomocisteinemia: 0.5 mg a 5.0 mg diarios de cido flico.
Deficiencia de folato debido a anticonceptivos orales: 2.0 mg diarios.
Deficiencia de folato inducida por anticonvulsivos: 15.0 mg diarios.
Nios:
Hiperhomocisteinemia: 0.5 mg a 5.0 mg diarios.
Deficiencia de folato inducida por medicamentos anticonvulsivos: 5.0 mg

diarios.
Deficiencia de cido flico: 1.0 mg diarios.
Marca
A.S. COR
Presentacin
PRESENTACIN:
A.S. COR Solucin gotas: Frasco con gotero con 24 ml.
Rubros de la IPPA
Hipotensin arterial.
Hipotensin del embarazo.
Hipotensin ortosttica.
Distonas neurocirculatorias de tipo hipotnico.
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES: Hipertensin arterial, glaucoma, hipersensibilidad al

principio activo.
REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede presentarse bradicardia

extrema, que es sensible a la administracin de atropina.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS,

MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha informado
de efectos sobre estos parmetros relacionados con el uso del medicamento.
PRECAUCIONES GENERALES: Aquellos pacientes que no toleran otros

simpaticomimticos, pueden no tolerar la norfenefrina. En caso de existir hipovolemia,
es importante corregirla antes de iniciar tratamiento con norfenefrina. En pacientes que
presentan taquicardia o trastornos del ritmo, as como alteraciones cardiacas y
vasculares orgnicas graves, el tratamiento con A.S. COR debe ser objeto de especial
atencin por parte del mdico y debe llevarse un control estricto de la frecuencia y del
ritmo cardiaco, as como la presin arterial.
Va de administracin: Oral.
Se recomienda la administracin de 30 gotas antes de cada alimento. 30 gotas = 1 ml
= 10 mg.
Duracin del tratamiento: A juicio del mdico.
Marca
A.F. VALDECASAS
Presentacin
PRESENTACIONES:
Frasco con 120 y 240 ml de solucin oral. Con 20 mg de cido flico por 100 ml y
vaso dosificador.
Frasco con 120 y 240 ml de solucin oral. Con 40 mg de cido flico por 100 ml y
vaso dosificador.
Rubros de la IPPA

para prevenir alteraciones en la formacin y cierre del tubo neural a
diferentes niveles (espina bfida, encefalocele, mielomeningocele,
no son planeados, se recomienda administrarlo preventivamente a toda
mujer en edad frtil.
b) Deficiencia de folatos debido a diversas causas:
1) Aporte alimentario deficiente y/o alcoholismo.
2) Aumento en los requerimientos como en el embarazo, lactancia, la
primera infancia.
ciega.
4) Uso de
prolongados.
anticonvulsivantes
anticonceptivos
durante
periodos

7) Psoriasis.

en sangre, mejorando la circulacin y disminuyendo las posibilidades de un
shock cardiaco. As mismo, mantiene despejada la red vascular del cerebro,
Parkinson). Para varios autores, esta hiperhomocisteinemia es el origen de
c) Estudios clnicos prospectivos han demostrado que la teraputica con
calcio (3 g diarios) y folato disminuyen de manera moderada, pero
importante el riesgo relativo de una neoplasia colon-rectal.
d) En los tratamientos con cido flico y principalmente en la anemia
megaloblstica, se debe estar consciente, que aunque raro, es posible que
se enmascare una carencia de vit. B12.
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la frmula.
REACCIONES ADVERSAS

indicadas (por ejemplo, 20 mg al da) puede producir: a) alteraciones del
sueo, excitabilidad, irritabilidad, las cuales normalmente desaparecen al
interrumpir el tratamiento. b) efectos gastrointestinales: nusea, distensin
abdominal, mal sabor de boca. c) reacciones de tipo alrgico: eritema,
prurito, urticaria. d) disminucin del efecto del zinc.
aumento de convulsiones), cortisona y cloranfenicol.
PRECAUCIONES
EN
RELACIN
CON
EFECTOS
DE
CARCINOGNESIS,
MUTAGNESIS,

sexual.

vitamina B12. En estos casos, aunque raramente, puede ocurrir remisin

El cido flico se destruye a un pH inferior a 4, por ebullicin o enlatado.
Oral.
Adultos y nios: 2.5 a 5 mg al da. Se debe tomar con los alimentos (para
evitar una posible irritacin gstrica). Como profilctico en caso de alguna
pequea carencia en la alimentacin se recomiendan 400 mg (0.4 mg)
diarios. Se recomienda tomarlo todos los das en hora similar y no doblar la
dosis en caso de olvido de una toma.
Cada 10 ml de solucin contienen 2.0 mg o 4.0 mg de cido flico (medida
del vaso dosificador).

para sospechar la deficiencia de varias vitaminas, aunque se debe comprobar
una posible deficiencia de vitamina B12 (fundamentalmente en la anemia
Es conveniente administrar cido flico de forma profilctica en las siguientes
situaciones:
a) Nios prematuros (50 mg/da).
b) Mielofibrosis crnica (5 mg en das alternos).
c) Estados hemolticos crnicos (5 mg/da).
d) Dilisis por insuficiencia renal (de 1-5 mg despus de cada dilisis).
Marca
A.F. VALDECASAS
Presentacin
PRESENTACIONES:
Frascos con 30, 90 o 375 tabletas con 0.4 mg de cido flico.
Rubros de la IPPA
COMPOSICIN

cido flico 0.4 mg

para prevenir en el producto alteraciones en la formacin y cierre del tubo
neural a diferentes niveles (espina bfida, encefalocele, mielomeningocele,
no son planeados, se recomienda administrarlo preventivamente a toda
mujer en edad frtil.
b) Deficiencias de folato ms frecuentes:
1) Aporte alimentario deficiente frecuente en alcohlicos, adolescentes y
algunos nios.
2) Aumento en los requerimientos como en el embarazo, lactancia, la
primera infancia y neoplasias malignas.
ciega.
4) Uso de
prolongados.
anticonvulsivantes
anticonceptivos
durante
periodos

7) Psoriasis.
en sangre, mejora la circulacin y disminuye las posibilidades de un shock
cardiaco, as mismo mantiene despejada la red vascular del cerebro,
Parkinson). Para varios autores, esta hiperhomocisteinemia es el origen de
c) En los tratamientos con cido flico y principalmente en la anemia
megaloblstica se debe estar consciente, que aunque raro, es posible que se
enmascare una carencia de vitamina B12.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los componentes de la frmula. No

se emplee en anemias perniciosas o megaloblsticas producidas por
deficiencia de vitamina B12.
CONTRAINDICACIONES:
REACCIONES ADVERSAS

indicadas (por ejemplo 20 mg al da) puede producir: a) alteraciones del
sueo, excitabilidad e irritabilidad, los cuales normalmente desaparecen al
interrumpir el tratamiento, b) efectos gastrointestinales: nusea, distensin
abdominal, mal sabor de boca, c) reacciones de tipo alrgico (eritema,
prurito, urticaria), d) disminucin del efecto del zinc.
aumento de convulsiones) cortisona y cloranfenicol.
PRECAUCIONES
EN
RELACIN
CON
EFECTOS
DE
CARCINOGNESIS,
MUTAGNESIS,

sexual.

vitamina B12, en estos casos, aunque raramente, puede ocurrir remisin
El cido flico se destruye a un pH inferior a 4.
Oral.
Se debe tomar con los alimentos (para evitar una posible irritacin gstrica).
Se recomienda tomarlo todos los das en hora similar no doblar la dosis en
caso de olvido de una toma.
Una tableta de 0.4 mg (400 mg) diaria en caso de no presentar ningn riesgo
de tener un producto con alteraciones del tubo neural o defectos
craneofaciales. En caso de presentar cualquier sospecha de riesgo de lo
anterior o de antecedentes de productos con los defectos ya mencionados,
se recomienda pasar a dosis mayores. Segn algunos estudios hechos en
Mxico con poblacin mexicana (vase A.F. Valdecasas 1, 4 y 5 mg). Lo ms
recomendable es la dosis de 5.0 mg diarios, cuando exista la sospecha de
riesgo en el paciente.
Administrar tres meses antes del embarazo y seguir hasta terminar el
embarazo y de ser posible la lactancia.
Segn la dosis diaria administrada se disminuye la probabilidad de la
presentacin de alteraciones del cierre del tubo neural a diferentes niveles.
Los trabajos ms modernos indican la siguiente proporcin aproximada.
Incremento de 0.4 mg diarios disminuye el riesgo en un 30%.
Importante: No se debe interrumpir el tratamiento como mnimo tres meses
antes y tres meses despus del embarazo.
Acta disminuyendo las alteraciones del cierre del tubo neural en el producto
del embarazo.
para sospechar la deficiencia de varias vitaminas. Se debe comprobar una

Como dosis preventiva y auxiliar el PDR (27a. ed.-2006) recomienda las
siguientes dosis segn el padecimiento, a criterio del mdico:
Adultos:
Hiperhomocisteinemia: 0.5 a 5.0 mg diarios de cido flico.
Toxicidad por metotrexato: 5.0 mg a la semana.
Padecimiento periodontal: 2.0 mg dos veces al da o administracin tpica y
enjuagado; 5.0 ml de solucin dos veces al da.
Prevencin de cncer cervical: 0.8 a 1.0 mg diario.
Prevencin de cncer colorrectal: 1.0 a 5.0 mg diarios.
Colitis ulcerativa: 15.0 mg diarios.
Vitligo: 2.0 a 10.0 mg diarios.
Nios:
Hiperplasia gingival: 5.0 mg diarios.
Hiperhomocisteinemia: 0.5 a 5.0 mg diarios.
Deficiencia de folato inducida por medicamentos anticonvulsivos: 5.0 mg
diarios.
Deficiencia de cido flico: 1.0 mg diarios.
Marca
CIDO FLICO
Presentacin
Rubros de la IPPA
cido Flico, tambin llamado cido pteroilglutmico, es un agente nutritivo
de la vitamina B que es til en los casos donde se presenta deficiencia de
ste, debida a diversas causas, como son:
a) Aporte alimentario deficiente y/o alcoholismo.
b) Aumento en los requerimientos como el embarazo, la lactancia, la primera infancia y
neoplasias malignas.
c) Defectos de la absorcin intestinal: esprue, corto circuito o sndrome de asa ciega.
d) Uso de anticonvulsivantes o anticonceptivos durante periodos prolongados.
e) Pacientes sometidos a nutricion parenteral total.
f) Pacientes con un estado patolgico caracterizado por incremento en el catabolismo
con un recambio celular elevado.
g) Psoriasis.
h) Alteraciones neuropsiquitricas, depresin, neuropata, alteraciones motoras
(arreflexia, ataxia)
i) Cuando se presenta un aumento en la concentracin de la homocistena en sangre,
mejora la circulacin y disminuye las posibilidades de un choque cardiaco.
Asimismo, mantiene despejada la red vascular del cerebro, disminuyendo el riesgo de
distintas enfermedades (arteriosclerosis, Parkinson). Para varios autores, esta
hiperhomocisteinemia es el origen de varios de los padecimientos citados en esta
informacin.
En los tratamientos con cido Flico y principalmente en la anemia
megaloblstica, debe estarse consciente, que aunque raro, es posible que se
enmascare una carencia de Vitamina B12.
La administracin de cido Flico se recomienda a toda mujer en edad

reproductiva para prevenir alteraciones en la formacin del tubo neural
(espina bfida, anencefalia, encefalocele), as como preventivo de los
defectos craneofaciales (labio y paladar hendido).
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la frmula. No se emplee en anemias
perniciosas o megaloblsticas producidas por deficiencia de vitamina B12.
REACCIONES ADVERSAS

Reacciones de hipersensibilidad. Se ha reportado anafilaxis despus de la
administracin intravenosa de cido Flico. Tambin se ha observado la
presencia de angioedema facial.
Efectos en el sistema nerviosos central:
Se ha observado que en pocos casos, la administracin de cido Flico a
dosis de 5 mg tres veces al da produjo alteraciones del sueo, en los
patrones del sueo, irritabilidad y malestar generalizado, excitabilidad e
hiperactividad, los cuales generalmente desaparecen o mejoran rpidamente
al suspender el medicamento. En raras ocasiones puede requerir hasta tres
semanas para obtener la total recuperacin. Se ha reportado,
espordicamente, empeoramiento de cuadros psicticos o convulsiones.
Efectos gastrointestinales: Despus de la administracin de 15 mg/da se ha
presentado nusea, distension abdominal, flatulencia, mal sabor de boca o
sabor amargo.
Efectos dermatolgicos: Se ha observado exantema como resultado de
reacciones de tipo alrgico y se manifiesta por la presencia de eritema,
prurito y/o urticaria. Los sntomas ceden en pocos das al suspender el
tratamiento.
Otros: En voluntarios sanos que recibieron entre 400 y 500 mcg/da de cido
Flico, se observ deplecin de zinc probablemente por interferencia con su
absorcin. Con grandes dosis, coloracin amarillenta de la orina.
Dentro de los principales antagonistas de cido Flico se encuentran: Metotrexato,
pirimetamina, triamtereno, compuestos de diamicina, trimetoprima,
anticonvulsivantes (con posible aumento de convulsiones) cortisona y
cloranfenicol.

MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No existen hasta la fecha reportes de carcinognesis, mutagnesis,
teratognesis o alteraciones de la fertilidad. Este medicamento est
clasificado por el Comit Australiano de Evaluacin de Frmacos como
Categora A, es decir, frmacos que han sido usados ampliamente por
mujeres embarazadas sin presentar malformaciones o un incremento en la
frecuencia de estas mismas, o bien que no producen efectos directos dainos
sobre el feto.
cido Flico puede enmascarar deficiencias de Vitamina B12 en estos casos,
aunque raramente puede ocurrir remisin hematolgica mientras el
padecimiento neurolgico sigue progresando.
de repente (por ejemplo, gastrectoma total) se necesitaran de dos a cuatro
aos para que se manifestara la deficiencia.
cido Flico se destruye a un pH inferior a cuatro.
Oral. Debe tomarse con los alimentos (para evitar una posible irritacin
gstrica). Se recomienda tomarlo todos los das en hora similar, no duplicar
la dosis en caso de olvido de una toma.
Una tableta de 0.4 mg (400 mcg) diaria en caso de no presentar ningn
riesgo de recin nacido con alteraciones del tubo neural o defectos
crneofaciales. En caso de presentar cualquier sospecha de riesgo o de
antecedentes de recin nacidos con los defectos ya mencionados, se
recomienda pasar a dosis mayores. Segn algunos estudios efectuados en
Mxico con poblacin mexicana (vase A.F. Valdecasas 1, 4 y 5 mg) lo ms
recomendable es la dosis de 5.0 mg diarios, cuando exista la sospecha de
riesgo en el paciente. Administrar tres meses antes del embarazo y seguir
hasta terminar el embarazo y de ser posible la lactancia. Segn la dosis diaria
administrada, se disminuye la probabilidad de la presentacin de alteraciones
del cierre del tubo neural a diferentes niveles. Los trabajos ms modernos
indican la siguiente proporcin aproximada.
Incremento de 0.4 mg diarios disminuye el riesgo en 30%. Incremento de

1.0 mg diarios disminuye el riesgo en 57%. Incremento de 5.0 mg diarios
disminuye el riesgo en 85%.
Importante: No debe interrumpirse el tratamiento como mnimo tres meses
antes y tres meses despus del embarazo. Acta disminuyendo las
alteraciones del cierre del tubo neural en el producto del embarazo. Acta
regulando la concentracin de homocistena en el sistema circulatorio,
mejorando la circulacin y disminuyendo las posibilidades de un choque
cardiaco. Asimismo, mantiene despejada la red vascular del cerebro,
Parkinson).
para sospechar la deficiencia de varias vitaminas. Debe comprobarse una
megaloblstica) y vitamina C. Como dosis preventiva y auxiliar se
recomiendan las siguientes dosis segn el padecimiento, a criterio del
mdico:
Adultos:
Hiperhomocisteinemia: 0.5 mg a 5.0 mg diarios de cido Flico.
Toxicidad por metotrexato: 5.0 mg a la semana.
Padecimiento periodontal: 2.0 mg dos veces al da o administracin tpica y
enjuagado; 5.0 mL de solucin dos veces al da.
Prevencin de cncer cervical: 0.8 mg a 1.0 mg diario.
Prevencin de cncer colorrectal: 1.0 mg a 5.0 mg diarios.
Colitis ulcerativa: 15.0 mg diarios.
Vitiligo: 2.0 mg a 10.0 mg diarios.
Dosificacin durante la dilisis: Actualmente se considera que la cantidad de
cido Flico que se pierde durante la hemodilisis es solamente un poco
mayor de que se elimina por la orina. Y los sitios de almacenamiento de folato
no se alteran mayormente, por lo que no se requiere ajustes o suplementos
extra de cido Flico.
Nios:
Hiperplasia gingival: 5.0 mg diarios.
Hiperhomocisteinemia: 0.5 mg a 5.0 mg diarios.
Deficiencia de folato inducido por medicamentos anticonvulsivos: 5.0 mg diarios.
Deficiencia de cido Flico: 1.0 mg diario.
Marca
ABBATIN
Presentacin
PRESENTACIONES:
Caja con 14 tabletas recubiertas de 10 mg.

Rubros de la IPPA
COMPOSICIN
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:

Montelukast
sdico
equivalente
de montelukast
10
mg

ABBATIN est indicado en pacientes adultos y

nios de 6 aos y mayores para la profilaxis y el tratamiento crnico del
asma, incluyendo la prevencin de los sntomas diurnos y nocturnos, el
tratamiento de pacientes asmticos sensibles al cido acetilsaliclico, y la
prevencin de la broncoconstriccin inducida por el esfuerzo fsico.
ABBATIN est indicado para el alivio de los sntomas diurnos y nocturnos de
la rinitis alrgica (rinitis alrgica estacional en adultos y nios de 2 aos o
mayores, y rinitis alrgica perenne en adultos y nios de 6 aos o mayores).
ABBATIN (montelukast sdico) es un antagonista selectivo de los receptores

de leucotrienos, activo por va oral, que inhibe especficamente los receptores
de cisteinil-leucotrieno (CysLT1).
CONTRAINDICACIONES
ABBATIN est contraindicado en pacientes con

hipersensibilidad al frmaco o a alguno de los componentes de la
formulacin.
CONTRAINDICACIONES:
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos ms frecuentes son:

astenia o somnolencia, fiebre, dolor abdominal, dispepsia, gastritis, dolor
dental, erupcin cutnea mareos, cefaleas, congestin nasal, sedacin,
irritabilidad, insomnio, diarrea, sed, tos y rash maculopapular.
La naturaleza de las reacciones adversas es idntica en adultos y nios.
PRECAUCIONES
EN
RELACIN
CON
EFECTOS
DE
CARCINOGNESIS,
MUTAGNESIS,
No se han reportado estos efectos con el

uso de montelukast en publicaciones cientficas recientes.
ABBATIN no es efectivo en el tratamiento de los

ataques agudos de asma, incluyendo el broncoespasmo o status asthmaticus,
y tampoco se debe utilizar como medicacin de emergencia en el caso de
broncoespasmos inducidos por el ejercicio. Sin embargo, su administracin
no se debe interrumpir cuando se producen estos episodios o ataques. Se
deber advertir a los pacientes bajo tratamiento con ABBATIN que debern
siempre tener a la mano una medicacin de emergencia para el caso de que
se presente una crisis asmtica.
Aunque no se ha establecido una relacin causal con el antagonismo de
receptores de leucotrienos, se recomienda cautela y la adecuada supervisin
clnica cuando se considere la reduccin de corticosteroides sistmicos en
pacientes que estn recibiendo ABBATIN.
Aunque no es necesario reducir las dosis de ABBATIN en los pacientes con

insuficiencia heptica se debern tomar precauciones en pacientes con
cirrosis heptica moderada, ictericia o hepatitis.
Si un paciente tratado con ABBATIN recibe al mismo tiempo corticosteroides,
se debern tomar precauciones si la dosis de estos ltimos es reducida o si
los corticosteroides son discontinuados: se han descrito casos de sndrome
de Churg-Strauss cuando se han discontinuado los corticoides en pacientes
asmticos tratados con antagonistas de los leucotrienos.
Oral.
Adultos de 15 aos o mayores: 10 mg al da.
Nios de 6 a 14 aos: 5 mg al da.
Marca
CUBRAXIS
Presentacin
PRESENTACIONES:
Rubros de la IPPA
COMPOSICIN
FORMA
FARMACUTICA
Y FORMULACIN:
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:

Montelukast sdico equivalente a 10 mg de Montelukast
Montelukast est indicado en nios de 15 aos de

edad y mayores para la profilaxis y el tratamiento crnico del asma,
incluyendo la prevencin de los sntomas diurnos y nocturnos, el tratamiento
de pacientes asmticos sensibles al cido acetilsaliclico, y la prevencin de
la broncoconstriccin inducida por el esfuerzo fsico.
Montelukast est indicado para el alivio de los sntomas diurnos y nocturnos
de la rinitis alrgica (rinitis alrgica estacional en nios de 15 aos de edad
o mayores, y rinitis alrgica perenne en nios de 15 aos de edad o
mayores).
Montelukast sdico, es un antagonista selectivo de los receptores de

leucotrienos, activo por va oral, que inhibe especficamente los receptores
de cisteinil-leucotrieno (CysLT1).
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la

frmula, embarazo y lactancia.
CONTRAINDICACIONES:
REACCIONES ADVERSAS
Montelukast ha sido generalmente bien

tolerado. En general, los efectos colaterales, que usualmente fueron leves,
no hicieron necesario suspender el tratamiento. La incidencia total de efectos

colaterales reportada con montelukast fue similar a la observada con un
placebo.
Adultos de 15 aos de edad o mayores con asma: En los estudios clnicos
montelukast ha sido evaluado en aproximadamente 2,600 pacientes adultos
de 15 aos de edad o mayores. En dos estudios clnicos de diseo similar, de
12 semanas de duracin y controlados con placebo, las nicas experiencias
adversas reportadas como efectos relacionados con el medicamento en 1%
o ms de los pacientes tratados con montelukast y con una incidencia mayor
que con el placebo fueron dolor abdominal y cefalea. La diferencia entre las
incidencias de esos efectos en los dos grupos de tratamiento no fue
estadsticamente significativa.
En conjunto, en los estudios clnicos fueron tratados con montelukast 544
pacientes durante 6 meses por lo menos, 253 durante un ao, y 21 durante
2 aos. Durante el tratamiento prolongado no cambi el perfil de reacciones
adversas.
En un estudio clnico de ocho semanas controlado con placebo, la nica
experiencia adversa reportada como relacionada con el medicamento en 1%
o ms de los pacientes tratados con montelukast y con una incidencia mayor
que con el placebo fue cefalea. La diferencia entre las incidencias de cefalea
en los dos grupos de tratamiento no fue estadsticamente significativa.
El perfil de seguridad fue consistente con el perfil de seguridad previamente
descrito para montelukast en un estudio de 56 semanas controlado con
medicamento activo (Montelukast Study of Asthma In Children; MOSAIC).
En estudios que evaluaron la tasa de crecimiento, el perfil de seguridad en
nios fue consistente con el perfil de seguridad previamente descrito con
montelukast.
El perfil de seguridad fue consistente con el perfil de seguridad previamente
descrito para montelukast en un estudio de 12 meses, controlado con
placebo (Prevention of Viral Induced Asthma; PREVIA).
La incidencia de estas experiencias adversas no fue significativamente
diferente en los dos grupos de tratamiento.
Adultos de 15 aos de edad o mayores con rinitis alrgica estacional: En los
estudios clnicos montelukast ha sido evaluado en 2,199 pacientes adultos
de 15 aos de edad o mayores para el tratamiento de la rinitis alrgica
estacional. Montelukast, administrado una vez al da por la maana o por la
tarde, fue generalmente bien tolerado con un perfil de seguridad similar al

placebo.
En estudios clnicos controlados con placebo, no se reportaron experiencias
adversas relacionadas con el medicamento en 1% de los pacientes tratados
con montelukast ni con una incidencia mayor a la observada en los pacientes
tratados con placebo. En un estudio clnico controlado con placebo y con una
duracin de 4 semanas, se observ que el perfil de seguridad fue consistente
con lo observado en los estudios clnicos de 2 semanas. La incidencia de
somnolencia fue similar a placebo en todos los estudios clnicos.
Montelukast, administrado una vez al da a la hora de acostarse, fue
generalmente bien tolerado con un perfil de seguridad similar al placebo. En
ese estudio, no se reportaron experiencias adversas relacionadas con el
medicamento en 1% de los pacientes tratados con montelukast ni con una
incidencia mayor a la observada en los pacientes tratados con placebo.
Adultos de 15 aos de edad o mayores con asma y rinitis alrgica estacional: Las
tabletas recubiertas de montelukast 10 mg han sido evaluados en
aproximadamente 400 pacientes asmticos de 15 aos de edad o mayores
con rinitis alrgica estacional. El perfil de seguridad en los pacientes
asmticos con rinitis alrgica estacional fue consistente con el observado en
pacientes con asma.
Adultos de 15 aos o mayores con rinitis alrgica perenne: En dos estudios
clnicos de 6 semanas, controlados con placebo, montelukast fue evaluado
en 3,235 pacientes adultos y adolescentes de 15 aos de edad o mayores
con rinitis alrgica perenne.
Montelukast se administr una vez al da y fue generalmente bien tolerado,
con un perfil de seguridad consistente con el observado en pacientes con
rinitis alrgica estacional y similar al del placebo. En estos dos estudios, se
observ que no se reportaron eventos adversos relacionados con el
medicamento en 1% de los pacientes tratados con montelukast y con una
incidencia mayor que en los pacientes tratados con placebo. La incidencia de
somnolencia fue similar a la del placebo.
Experiencia despus de la comercializacin: Los siguientes efectos colaterales
se han reportado despus de la comercializacin. Debido a que estas
reacciones son reportadas por una poblacin de tamao desconocido, no
siempre es posible un estimado confiable de la frecuencia o establecer una
relacin causal al medicamento expuesto:
Desrdenes del sistema sanguneo y linftico: Aumento en la incidencia de
sangrado.
Desrdenes del sistema inmune: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo

anafilaxis, muy raramente infiltracin eosinoflica heptica.
Desrdenes psiquitricos: Agitacin incluyendo comportamiento agresivo,
ansiedad, trastornos del sueo y alucinaciones, depresin, insomnio,
irritabilidad, inquietud, pensamientos y acciones suicidas (suicidalidad),
temblores.
Desrdenes
del
sistema
nervioso:
Vrtigo,
somnolencia,
parestesia/hipoestesia, muy raramente convulsiones.
Desrdenes cardiacos: Palpitaciones.
Desrdenes respiratorios, torcicos y del mediastino: Epistaxis.
Desrdenes gastrointestinales: Diarrea, dispepsia, nuseas, vmito.
Desrdenes hepatobiliares: ALAT y ASAT incrementadas, muy raramente
hepatitis colesttica.
Desrdenes de la piel y tejidos subcutneos: Angioedema, contusin, eritema
nodoso, prurito, erupcin cutnea, urticaria.
Desrdenes musculoesquelticos y del tejido conjuntivo: Artralgia, mialgia
incluyendo calambres musculares.
Desrdenes generales y del sitio de administracin: Edema, hipertermia.
PRECAUCIONES
EN
RELACIN
CON
EFECTOS
DE
CARCINOGNESIS,
MUTAGNESIS,
Toxicologa animal:
Toxicidad aguda: No ocurri ninguna muerte tras la administracin oral a
ratones y ratas de dosis nicas de montelukast sdico de hasta 5,000 mg/kg
(15,000 mg/m en los ratones y 29,500 mg/m en las ratas), que fue la
mayor dosis ensayada (DL50 por va oral, > 5,000 mg/kg).
Esas dosis son 25,000 veces mayores que la dosis diaria recomendada en
humanos adultos (basndose en un peso corporal de 50 kg).
Toxicidad crnica: Se evalu el potencial txico del montelukast sdico en
una serie de estudios de toxicidad con dosis repetidas durante hasta 53
semanas en monos y ratas y hasta 14 semanas en cras de monos y en
ratones.
El montelukast sdico fue bien tolerado a dosis que ofrecen un amplio
margen de seguridad basndose en la dosis total administrada. En todas las
especies ensayadas el nivel de dosis sin ningn efecto sobre todos los
parmetros toxicolgicos fue por lo menos 125 veces mayor que la dosis
recomendada en los humanos (basndose en un paciente adulto de 50 kg de
peso). No se encontr ningn dato que impidiera la administracin a las dosis

teraputicas tanto a pacientes adultos como a nios.
Carcinogenicidad: El montelukast sdico no fue carcinognico cuando se
administr a dosis orales de hasta 200 mg/kg/da a ratas durante 106
semanas o de hasta 100 mg/kg/da a ratones durante 92 semanas. Esas
dosis son, respectivamente, 1,000 y 500 veces mayores que la recomendada
en humanos adultos (basndose en un peso corporal de 50 kg).
Mutagnesis: Se encontr que el montelukast sdico no es genotxico ni
mutagnico. Result negativo en el ensayo de mutagnesis microbiana in
vitro y en el ensayo de mutagnesis en clulas de mamfero V-79, con y sin
activacin metablica. No hubo ningn indicio de genotoxicidad en el
ensayo in vitro de elucin alcalina en hepatocitos de rata ni en los ensayos in
vitro de aberracin cromosmica en clulas de ovario de hmster chino, con
y sin activacin enzimtica microsmica.
Tampoco indujo aberraciones cromosmicas en clulas de mdula sea de
ratones machos o hembras tras la administracin de dosis orales de hasta
1,200 mg/kg (3,600 mg/m) (6,000 veces ms que la dosis diaria
recomendada en humanos adultos basndose en un peso corporal de 50 kg).
Reproduccin: El montelukast sdico no afect la fertilidad ni la conducta
reproductora en ratas machos que recibieron dosis orales de hasta 800
mg/kg/da y en ratas hembras que recibieron dosis de hasta 100 mg/kg/da.
Esas dosis son respectivamente 4,000 y 500 veces mayores que la
recomendada en los humanos adultos (basndose en un peso corporal de 50
kg).
Desarrollo: En los estudios de toxicidad sobre el desarrollo no hubo efectos
adversos relacionados con el tratamiento a dosis de hasta 400 mg/kg/da en
ratas y de hasta 100 mg/kg/da en conejos.
En las ratas y en los conejos s ocurre exposicin fetal al montelukast sdico,
y se encontraron concentraciones significativas del medicamento en la leche
de las ratas lactantes.
INFORMACIN COMPLEMENTARIA:
Estudios clnicos-asma:
Adultos de 15 aos de edad o mayores: Se demostr la eficacia de montelukast
en el tratamiento crnico del asma en adultos de 15 aos o mayores en dos
estudios (estadounidense y multinacional) de diseo similar, de 12 semanas
de duracin, por el mtodo doble-ciego y controlados con placebo en 1,325

pacientes (795 tratados con montelukast y 530 tratados con el placebo).
Los pacientes tenan sntomas y estaban haciendo aproximadamente cinco
inhalaciones de un -agonista al da, segn fuera necesario.
El promedio inicial de porcentaje del volumen espiratorio forzado en un
segundo (VEF1) previsto era de 66% (rango aproximado, 40 a 90%). Se
midieron los sntomas del asma, los resultados finales relacionados con el
asma, la funcin respiratoria y el uso del -agonista segn fuera necesario.
Se analizaron los puntos finales en cada estudio y en un anlisis combinado
siguiendo un plan predeterminado de anlisis de los datos, y se obtuvieron
los resultados clnicos siguientes:
Sntomas del asma y resultados finales relacionados con el asma: En
comparacin con el placebo, el tratamiento con 10 mg de montelukast una
vez al da por la tarde, mejor significativamente los sntomas diurnos y el
nmero de interrupciones del sueo durante las noches reportados por los
pacientes en cada estudio y en el anlisis combinado.
En los pacientes con interrupciones del sueo por lo menos dos noches por
semana, en el anlisis combinado montelukast disminuy 34% el nmero
inicial de esas interrupciones, significativamente mejor que la disminucin de
14% obtenida en el grupo del placebo.
En comparacin con el placebo, montelukast mejor significativamente los
parmetros relacionados con el asma. Comparado con placebo en el anlisis
combinado, montelukast disminuy los ataques asmticos en 37%, la
necesidad de tratamiento auxiliar con corticosteroides en 39%, la suspensin
del tratamiento por empeoramiento del asma en 65%, las exacerbaciones
del asma en 38% y los das sin asma aumentaron en 42%.
Las evaluaciones globales del asma y las evaluaciones de la calidad de vida
especficas respecto al asma (en todos los aspectos, incluyendo las
actividades cotidianas normales y los sntomas del asma) por los mdicos y
por los pacientes tambin fueron significativamente mejores con
montelukast que con el placebo en cada estudio y en el anlisis combinado.
Funcin respiratoria: En comparacin con el placebo, montelukast caus
mejoras significativas en los parmetros de la funcin respiratoria (VEF1 y
flujo espiratorio mximo, FEM), tanto en cada estudio como en el anlisis
combinado:
Efecto de 10 mg diarios de montelukast sobre los parmetros de la funcin

respiratoria en adultos de 15 aos de edad o mayores (anlisis combinado)
Montelukast
795
VEF1 matutino (% de cambio del valor inicial)
= Placebo
n = 530
10.4*
2.7
FEM matutino (cambio del valor inicial en L/min) 24.5*
3.3
FEM vespertino (cambio del valor inicial en

17.9*
L/min)
2.0
* Significativamente mejor que con el placebo (p 0. 001).

Uso del -agonista: Montelukast disminuy significativamente 26.1% el uso
anterior del -agonista segn fuera necesario, en comparacin con la
disminucin de 4.6% con el placebo en el anlisis combinado. La disminucin
tambin fue significativa en cada uno de los estudios (p 0.001).
Inicio de la accin y mantenimiento de los beneficios: En cada estudio y en el
anlisis combinado, el efecto teraputico de montelukast (medido por los
parmetros de la tarjeta-diario de cada paciente, que incluan la puntuacin
de los sntomas, el uso del -agonista segn fuera necesario y las mediciones
del FEM) se inici despus de la primera dosis y se mantuvo durante todo el
intervalo entre las dosis (24 horas).
Adems, el efecto teraputico se mantuvo constante durante la
administracin diaria continua en las extensiones de los estudios de hasta un
ao de duracin.
La suspensin de la administracin de montelukast a los pacientes asmticos
despus de 12 semanas de uso continuo no caus un empeoramiento de
rebote del asma (vase Efectos sobre la broncoconstriccin inducida por el
esfuerzo fsico).
Efectos relativos a los corticosteroides inhalados: En uno de los dos estudios
de 12 semanas por el mtodo doble-ciego en adultos (el multinacional) se
compar el montelukast con la inhalacin de beclometasona (200 g dos
veces al da con un aparato espaciador).
Montelukast produjo una respuesta inicial ms rpida aunque en la duracin
total del estudio el promedio de efecto teraputico fue mayor con la
beclometasona.
Sin embargo, un gran porcentaje de los pacientes tratados con montelukast
tuvieron respuestas clnicas similares a las obtenidas con la beclometasona
inhalada. En comparacin con el placebo, montelukast una tableta masticable

de 5 mg al da por la tarde, disminuy significativamente el porcentaje de
das en que ocurrieron exacerbaciones del asma.
Las evaluaciones globales del asma por los padres y las evaluaciones de la
calidad de vida especficas respecto al asma (en todos los aspectos,
incluyendo las actividades cotidianas normales y los sntomas del asma) por
los nios fueron significativamente mejores con montelukast que con el
placebo. En comparacin con el placebo, hubo una mejora significativa del
VEF1 (aumento del valor inicial de 8.7% con montelukast y de 4.2% con el
placebo,p < 0. 001) y una disminucin significativa del uso total del agonista segn fuera necesario (disminucin de 11.7% del uso inicial con
montelukast, en comparacin con un aumento de 8.2% en el grupo del
placebo, p 0.050).
A semejanza de lo que ocurri en los estudios en adultos, en los ensayos
clnicos el efecto del tratamiento se inici despus de la primera dosis y
permaneci constante durante la administracin continua una vez al da
hasta por seis meses.
Ambos, montelukast y fluticasona tambin mejoraron el control del asma en
los puntos finales secundarios: incremento en el VEF1 (cambio desde el inicio
de 0.27 y 0.30 L, respectivamente; p = 0.232 entre los grupos) y
disminuyeron los das de uso con -agonista (cambio desde el inicio de -22.7
y -25.4%, respectivamente; p = 0.003 entre los grupos).
Comparado con placebo, montelukast fue significativamente mejor en los
siguientes puntos finales de eficacia diaria evaluados por la persona a cargo
de la atencin: Das con sntomas diurnos de asma, puntaje de sntomas
diurnos de asma (incluyendo tos, jadeo, dificultad para respirar y actividades
del nio), uso de -agonista, corticosteroide de rescate, das sin asma y
sntomas nocturnos de asma (p < 0.05).
Adicionalmente, hubo una tendencia favorable en el efecto del tratamiento
en el punto final de eficacia, ataque de asma (p = 0.107).
La evaluacin global del mdico y el promedio de las evaluaciones globales
del asma de la persona a cargo de la atencin y del mdico fueron
significativamente mejor con montelukast comparado con placebo (p = 0.007
y 0.015, respectivamente). El efecto del tratamiento se alcanz despus de
la primera dosis. Adems, las cuentas de eosinfilos totales en sangre
disminuyeron significativamente (p = 0.034).
La eficacia de montelukast en pacientes de 6 meses a 2 aos de edad es

apoyada por la extrapolacin de la eficacia demostrada en pacientes de 2
aos de edad y mayores con asma, y con base en datos farmacocinticos
similares, as como en la suposicin de que el curso de la enfermedad,
fisiopatologa y efectos del frmaco son sustancialmente similares entre estas
poblaciones.
Efectos en pacientes bajo tratamiento concomitante con corticosteroides
inhalados: Otros estudios en pacientes adultos demostraron la propiedad de
montelukast de sumar su accin al efecto clnico de los corticosteroides
inhalados y de hacer posible reducir gradualmente la dosis de stos durante
su uso concomitante.
Tres estudios extensos demostraron que montelukast tiene beneficios
adicionales en los pacientes que inhalan corticosteroides.
En un estudio de grupos paralelos, con distribucin al azar y controlado con
placebo (n = 226), los pacientes asmticos estables con dosis iniciales de
corticosteroides inhalados de aproximadamente 1,600 g diarios
disminuyeron alrededor de 37% su uso de los corticosteroides durante un
periodo inicial con placebo. Durante el periodo de tratamiento activo de 12
semanas, montelukast hizo posible una disminucin adicional de 47% en la
dosis de los corticosteroides inhalados, en comparacin con 30% con el
placebo (p 0. 050).
En otro estudio de grupos paralelos, con distribucin al azar y controlado con
placebo (n = 642) en un grupo similar de pacientes tratados pero no
suficientemente controlados con un corticosteroide inhalado (400 g diarios
de beclometasona), montelukast proporcion un beneficio clnico adicional
en comparacin con el placebo.
Al suspender bruscamente por completo la beclometasona en los pacientes
que reciban ambos medicamentos hubo un deterioro clnico en algunos de
ellos, lo cual sugiere que es preferible reducir gradualmente la dosificacin
de los corticosteroides inhalados, de acuerdo con la tolerancia del paciente.
En pacientes asmticos sensibles al cido acetilsaliclico, casi todos los cuales
estaban bajo tratamiento concomitante con corticosteroides inhalados y/o
por va oral, un estudio de grupos paralelos de cuatro semanas con
distribucin al azar (n = 80) demostr que, en comparacin con un placebo,
montelukast mejor significativamente los parmetros de control del asma.
Efectos sobre la broncoconstriccin inducida por el esfuerzo fsico: En un
estudio de grupos paralelos de 12 semanas en 110 pacientes adultos de 15
aos de edad o mayores, el tratamiento con 10 mg diarios de montelukast

previno la broncoconstriccin inducida por el esfuerzo fsico, como demostr
la inhibicin significativa de los parmetros siguientes en comparacin con el
placebo:
El grado y la duracin de la disminucin del VEF1 en el transcurso de 60
minutos despus del esfuerzo (medidos por el porcentaje de disminucin del
rea bajo la curva de VEF1 despus del esfuerzo).
El porcentaje mximo de disminucin del VEF1 despus del esfuerzo.
El tiempo transcurrido hasta la recuperacin del VEF1 hasta un margen
de 5% respecto a su valor anterior al esfuerzo.
Esa proteccin se mantuvo durante todo el periodo de tratamiento de 12
semanas, lo cual indica que no se desarroll tolerancia.
En un estudio cruzado distinto se observ la proteccin despus de la
segunda toma de una dosis al da.
Efectos sobre la inflamacin asmtica: Varios estudios han mostrado que
montelukast inhibe los parmetros de la inflamacin asmtica. En un estudio
cruzado controlado con placebo (n = 12), montelukast inhibi 75% la
broncoconstriccin temprana y 57% la broncoconstriccin tarda provocadas
por la administracin de antgeno. En un estudio de grupos paralelos en
adultos (n = 40), con distribucin al azar y de cuatro semanas de duracin,
montelukast disminuy significativamente 48% el nmero inicial de
eosinfilos en las vas respiratorias (contados en el esputo), en comparacin
con un aumento de 23% con el placebo.
En ese estudio, el tratamiento con montelukast tambin disminuy
significativamente los eosinfilos de la sangre perifrica y mejor los puntos
finales clnicos del asma.
Rinitis alrgica: La eficacia de montelukast para el tratamiento de la rinitis
alrgica estacional fue investigada en estudios de diseo similar, con
distribucin al azar, doble-ciego, de dos semanas y controlados con placebo
en 4,924 pacientes (1,751 tratados con montelukast).
Los pacientes, al inicio del estudio, tenan 15 aos de edad o ms,
antecedentes de rinitis alrgica estacional, prueba cutnea positiva de al
menos un alergeno estacional relevante y sntomas activos de rinitis alrgica
estacional.
En un anlisis combinado de los tres estudios fundamentales, montelukast
10 mg, en tabletas recubiertas administradas a 1,189 pacientes una vez al
da a la hora de acostarse, produjo una mejora estadsticamente significativa

respecto a placebo en el punto final primario, en la puntuacin de sntomas
nasales diurnos y en sus componentes individuales (congestin nasal,
rinorrea, prurito nasal y estornudos), en la puntuacin de sntomas nocturnos
y en sus componentes individuales (despertares por congestin nasal,
dificultad para volver a dormir y despertares nocturnos), en la puntuacin de
sntomas oculares diurnos y en sus componentes individuales (lagrimeo,
prurito, enrojecimiento e hinchazn de los ojos), en las evaluaciones globales
de la rinitis alrgica por el paciente y el investigador y en la puntuacin de
sntomas compuestos (conformada por las puntuaciones de sntomas diarios
y nocturnos).
En un estudio clnico realizado por separado con duracin de 4 semanas en
el cual se administr montelukast una vez al da por la maana, la eficacia
durante las 2 semanas iniciales fue significativamente diferente a la de
placebo y consistente con los efectos observados en los estudios clnicos que
utilizaron una dosis por la tarde. Adems, los efectos durante las 4 semanas
fueron consistentes con los resultados a 2 semanas.
En los dos periodos de tratamiento doble-ciego, respecto a placebo, se
observ en los pacientes de 15 aos de edad o mayores con rinitis alrgica
estacional que recibieron montelukast la disminucin de una media de 13%
en la cuenta de eosinfilos en sangre perifrica.
La eficacia de montelukast para el tratamiento de rinitis alrgica perenne se
investig en dos estudios de diseo similar con distribucin al azar, de 6
semanas, doble-ciego, comparados con placebo que incluyeron a 3,235
pacientes (1,632 pacientes fueron tratados con montelukast). Los pacientes
tenan entre 15 a 85 aos de edad con historia de rinitis alrgica perenne,
pruebas cutneas positivas a alergenos perennes relevantes (incluyendo
caros del polvo, caspa de animales y esporas de hongos), y sntomas activos
de rinitis alrgica perenne al inicio del estudio.
Efectos en pacientes con asma y rinitis alrgica estacional: En un estudio clnico
en pacientes asmticos adultos de 15 aos de edad o mayores con rinitis
alrgica estacional concomitante, las tabletas de montelukast 10 mg
administradas una vez al da demostraron mejora estadsticamente
significativa en la variable primaria, puntuacin de sntomas diarios de rinitis
(promedio de la puntuacin de los sntomas nasales diurnos [media de la
congestin nasal, rinorrea, estornudos, prurito nasal] y de la puntuacin de
los sntomas nocturnos [media de la congestin nasal al despertar, dificultad
para ir a dormir y puntuacin de despertares nocturnos]), comparado con

placebo.
Las evaluaciones globales de la rinitis alrgica por los pacientes y los mdicos
y las evaluaciones globales de asma por los pacientes y los mdicos, tambin
mejoraron significativamente, comparadas con placebo.
No se ha determinado la eficacia de montelukast por

va oral para tratar los ataques asmticos agudos, por lo que montelukast
oral no se debe usar para tratar dichos ataques. Se debe aconsejar a los
pacientes que tengan siempre disponible la medicacin de urgencia
apropiada. Aunque se puede disminuir gradualmente bajo supervisin
mdica la dosis del corticosteroide inhalado concomitante, no se deben
sustituir bruscamente con montelukast los corticosteroides inhalados o por
va oral.
La reduccin de la dosis de corticosteroides sistmicos en pacientes que
reciben agentes antiasmticos incluyendo a los antagonistas de receptores
de leucotrienos ha sido seguida en raros casos por la ocurrencia de uno o
ms de lo siguiente: eosinofilia, erupcin cutnea vascultica,
empeoramiento de los sntomas pulmonares, complicaciones cardiacas, y/o
neuropata diagnosticada algunas veces como sndrome de Churg-Strauss,
una vasculitis eosinoflica sistmica.
Aunque no se ha establecido una relacin causal con el antagonismo de

receptores de leucotrienos, se recomienda cautela y la adecuada supervisin
clnica cuando se considere la reduccin de corticosteroides sistmicos en
pacientes que estn recibiendo montelukast. No se han estudiado su
seguridad y su eficacia en pacientes menores de seis meses de edad. Los
estudios han demostrado que montelukast no afecta la tasa de crecimiento
en nios.
Empleo en pacientes de edad avanzada: En los estudios clnicos no hubo
ninguna diferencia relacionada con la edad de los pacientes en los perfiles de
eficacia y seguridad de montelukast.
Oral.
Montelukast se debe tomar una vez al da. En el tratamiento del asma, la
dosis se debe tomar en la tarde. En el tratamiento de la rinitis alrgica, el
tiempo de administracin puede ser ajustado a las necesidades del paciente.
Los pacientes con asma y rinitis alrgica slo deben tomar una tableta al da
en la tarde.
Adultos de 15 aos o mayores con asma y/o rinitis alrgica: La dosificacin para
adultos de 15 aos de edad o mayores es de una tableta de 10 mg al da.
Recomendaciones generales: Montelukast produce su efecto teraputico sobre
los parmetros de control del asma en el transcurso de un da. Montelukast
se puede tomar con o sin alimentos. Se debe recomendar a los pacientes que
sigan tomando montelukast mientras su asma est controlada durante los
periodos de empeoramiento del asma.
No es necesario hacer ningn ajuste de la dosificacin en los pacientes
peditricos, de edad avanzada, con insuficiencia renal o con deterioro
heptico leve a moderado ni segn el sexo del paciente.
Tratamiento con montelukast en relacin con otros tratamientos del asma: Se
puede aadir montelukast al tratamiento antiasmtico actual de un paciente.
Reduccin del tratamiento concomitante:
Tratamientos broncodilatadores: Se puede aadir montelukast al tratamiento
de los pacientes en los que un broncodilatador solo no controla
suficientemente el asma. Cuando se aprecia una respuesta clnica
(usualmente despus de la primera dosis) se puede disminuir el tratamiento
broncodilatador de acuerdo con la tolerancia del paciente.
Corticosteroides inhalados: El tratamiento con montelukast proporciona un
beneficio clnico adicional a los pacientes tratados con corticosteroides
inhalados. Se puede disminuir la dosis del corticosteroide de acuerdo con la
tolerancia del paciente.
Esa disminucin de la dosis se debe hacer gradualmente y bajo supervisin
mdica. En algunos casos es posible ir disminuyendo la dosis del
corticosteroide inhalado hasta suspenderlo por completo.
No se deben sustituir bruscamente los corticosteroides inhalados con
montelukast.
Marca
DRIMON
Presentacin
PRESENTACIN:
Caja con 30 comprimidos de 5 mg en envase de burbuja
aluminio/aluminio e instructivo anexo.
Rubros de la IPPA
COMPOSICIN
Cada COMPRIMIDO contiene:

Montelukast
sdico
de montelukast
Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
equivalente
mg
El montelukast sdico est indicado en el

tratamiento de asma como terapia adicional en pacientes con asma de leve
a moderada persistente que son controlados inadecuadamente con
corticosteroides inhalados y en aquellos que lo necesitan cuando los agonistas de corta duracin dan un control inadecuado del asma.
El montelukast sdico tambin puede ser un tratamiento alternativo para los
pacientes con asma persistente leve que son tratados con corticosteroides
inhalados a dosis bajas y que no tienen una historia reciente de ataques
serios de asma que requieren el uso de corticosteroides, y que han
demostrado que no son capaces de utilizar corticosteroides inhalados.
El montelukast sdico est tambin indicado en la profilaxis de asma en

donde el componente predominante es la broncoconstriccin inducida por
ejercicio.
PROPIEDADES FARMACUTICAS
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Propiedades farmacodinmicas:
Grupo farmacoteraputico: Antiasmtico para uso sistmico, antagonista del
receptor de leucotrienos.
Los cistenil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son eicosanoides inflamatorios

potentes de varias clulas incluyendo mastocitos y eosinfilos. Estos
mediadores proasmticos importantes se unen a receptores de cistenil
leucotrienos (CysLT) encontrados en las vas areas del humano, y causan
acciones de las vas areas, incluyendo broncoconstriccin, secrecin de
moco, permeabilidad vascular, y reclutamiento eosinoflico.
El montelukast es un compuesto oralmente activo que se une con alta
afinidad y selectivamente al receptor CysLT1. En estudios clnicos el
montelukast inhibe la broncoconstriccin por inhalacin de LTD4 en dosis tan
bajas como de 5 mg. La broncodilatacin se observ en dos horas de la
administracin oral. El efecto de broncodilatacin causado por -agonistas
fue aditivo que el causado por montelukast. El tratamiento con montelukast
inhibi tanto la broncoconstriccin temprana y tarda por reto de antgeno.
El montelukast comparado al placebo, disminuy eosinfilos en sangre
perifrica en adultos y pacientes peditricos. En un estudio separado, el
tratamiento con montelukast disminuy significativamente los eosinfilos, en
tanto que el montelukast comparado con placebo disminuy los eosinfilos
en sangre perifrica y as mejor el control del asma.
En estudios en adultos, el montelukast 10 mg una vez al da, comparado con
placebo, demostr una mejora significativa en el FEV1 (10.4 vs. 2.7% de
cambio obtenido desde la lnea base), la tasa pico de expiracin (PEFR) (24.5
L/min vs. 3.3 L/min de cambio en la basal) y una disminucin significativa en
el uso de -agonistas (-26.1 vs. 4.6% de cambio de la medida base). Una
mejora en el asma tanto de da como de noche fue significativamente mejor
que con el placebo.
Estudios en adultos demostraron la habilidad del montelukast para aadir al
efecto clnico de corticosteroides inhalados (% de cambio de la basal para
beclometasona
inhalada
ms
montelukast
vs.
beclometasona,
respectivamente para FEV1; 5.4 vs. 1.04%; -agonistas: -8.70 vs. 2.64%).
Comparado con beclometasona inhalada (200 m dos veces al da con un
aparato) el montelukast demostr una respuesta inicial ms rpida inicial,
pero en el estudio de 12 semanas, la beclometasona dio una mejor respuesta
de efecto de tratamiento (% de cambio de la basal para
montelukast
vs.
beclometasona,
respectivamente
para
FEV1:
7.49 vs. 13.3%; los -agonistas: -28.28 vs. -43.89%). Sin embargo,
comparado con beclometasona, un alto porcentaje de pacientes tratados con
montelukast alcanzaron una respuesta clnica similar (50% de pacientes
tratados con beclometasona alcanzaron una mejora en FEV1 de
aproximadamente 11% o ms sobre la basal mientras aproximadamente

42% de pacientes tratados con montelukast alcanzaron la misma respuesta).
En un estudio de 12 semanas, controlado con placebo en pacientes
peditricos de 2-5 aos de edad, montelukast de 4 mg una vez al da mejor
los parmetros de control de asma comparada con placebo, sin importar la
terapia concomitante de control (inhalador, corticosteroides nebulizados o
cromoglicato sdico inhalado/nebulizado). Sesenta por ciento de los
pacientes no estaban en otra terapia controladora. La mejora de
montelukast mejor los sntomas de da (incluyendo tos, dificultad
respiratoria y limitacin de actividad) y tambin los sntomas de noche
comparado con placebo. El montelukast tambin disminuy cuando se
necesitaba el uso de -agonistas y corticosteroides de rescate para el
empeoramiento de asma comparado con placebo. Los pacientes que reciben
montelukast tuvieron ms das sin asma que aquellos recibiendo placebo. Un
efecto de tratamiento se alcanz despus de la primera dosis.
En un estudio de 12 meses, controlado con placebo en pacientes peditricos
de 2 a 5 aos de edad con asma leve y exacerbaciones episdicas, el
montelukast de 4 mg una vez al da redujo significativamente (p < 0.001) la
tasa de exacerbacin de asma comparado con placebo (1.60 EE vs. 2.34 EE,
respectivamente), [EE definido como > 3 das consecutivos con los sntomas
de da que requieren -agonistas o corticosteroides (oral o inhalados), u
hospitalizacin por asma]. El porcentaje de reduccin en la tasa anual de EE
fue de 31.9% con una Cl 95% de 16.9, 44.1.
En un estudio de 8 semanas en pacientes peditricos de 6-14 aos de edad,
el montelukast 5 mg una vez al da, comparado con placebo, mejor la
funcin respiratoria significativamente (FEV1 8.71 vs. 4.16% de cambio en la
basal; AM PEFR 27.9% L/min vs. 17.8 L/min de cambio en la basal) y
disminuy cuando se necesitaba el uso de -agonistas (-11.7 vs. + 8.2% de
cambio en la basal).
En un estudio de 12 semanas comparado con la eficacia de montelukast
afluticonasona inhalada en el control de asma en pacientes peditricos de 614 aos de edad con asma leve persistente, montelukast fue no inferior a
fluticonasona en aumentar el porcentaje de das libres de rescate del asma
(RFDs). En promedio, durante el tratamiento de 12 semanas, el porcentaje
de RFDs aument de 61.6 a 84.0 en el grupo de montelukast y de 60.9 a
86.7 en el grupo de fluticonasona. En el grupo intermedio, la diferencia en
un aumento de la media de LS en el porcentaje de asma RFDs fue 2.8 con
95% CI de -4.7, -0.9. Montelukast y fluticonasona tambin mejoraron el
control del asma en variables secundarias evaluadas durante el tratamiento

de 12 meses:
FEV1 aument de 1.83 a 2.09 L en el grupo de montelukast y de 1.85 a
2.14 L en el grupo de fluticonasona. El grupo intermedio de diferencia de LS
con aumento en FEV1 fue -0.02 L con 95% CI de 0.06, 0.02. El aumento de
la media de la basal en % predicho FEV1 fue 0.6% en el grupo de tratamiento
con montelukast, y 2.7% en el grupo de tratamiento de fluticonasona. La
diferencia en las medias de LS para el cambio de la basal en % predicho de
FEV1 fue -2.2% con 95% CI de -3.6, -0.7.
El porcentaje de das con el uso de -agonistas disminuy de 38.0 a 15.4
en el grupo de montelukast, y de 38.5 a 12.8 en el grupo de fluticonasona.
El grupo intermedio de diferencia en la media de LS para el porcentaje de
das con el uso de -agonistas fue de 2.7 con 95% CI de 0.9,4.5.
El porcentaje de pacientes con un ataque de asma (un ataque de asma
definido como un periodo de asma que empeora y que requiere tratamiento
con esteroides orales, una visita sin programar a consulta con el doctor, una
visita a la sala de urgencias, u hospitalizacin) fue de 32.2 en el grupo de
montelukast y 25.6 en el grupo de fluticonasona; (95% CI) siendo igual para
1.38 (1.04, 1.84).
El porcentaje de pacientes con uso de corticosteroides sistmicos
(principalmente orales) durante el periodo de estudio fue de 17.8% en el
grupo de montelukast y 10.5% en el grupo de fluticonasona. La diferencia
del grupo intermedio en LS fue 7.3 con 95% CI de 2.9; 11.7
Una reduccin significativa de broncoconstriccin inducida por ejercicio (EIB)
fue demostrada en un estudio de 12 semanas en adultos (cada mayor de
FEV1 22.33% para montelukast vs. 32.40% para placebo; tiempo a
recuperacin en 5% de la basal FEV1 44.22 vs. 60.64 min). Este efecto fue
consistente durante el estudio de 12 semanas. Una reduccin de EIB tambin
se demostr en un estudio de corto plazo en pacientes peditricos de 6-14
aos de edad (cada mxima de FEV1 17.76 vs. 27.98 min). El efecto en
ambos estudios fue demostrado al final del rgimen de dosis de una vez al
da.
En pacientes asmticos sensibles al cido acetilsaliclico, que estaban siendo
tratados con corticosteroides inhalados y/u orales, el tratamiento con
montelukast comparado con placebo result en una mejora significante en
el control de asma (FEV1 8.55 vs. -1.74% de cambio en la basal y disminucin
del uso total de -agonistas -27.78 vs. 2.09% de cambio en la basal).
Propiedades farmacocinticas:
Absorcin: El montelukast se absorbe rpidamente despus de la
administracin oral. Para el comprimido de 10 mg recubierto, la media de
pico de concentraciones plasmticas (Cmx.) se alcanz tres horas (Tmx.)
despus de la administracin en adultos en estado de ayuno. La
biodisponibilidad oral media es de 64%. La biodisponibilidad oral y Cmx. no
estn influenciadas por los alimentos. La seguridad y eficacia fueron
demostradas en estudios clnicos donde el comprimido de 10 mg recubierto
fue administrado sin importar la ingesta de medicamentos.
Para el comprimido de 5 mg masticable, la Cmx. se alcanza en dos horas
despus de la administracin oral en adultos en ayuno. La biodisponibilidad
oral media es de 73% y disminuye a 63% por la alimentacin.
Despus de la administracin de 4 mg del comprimido masticable a pacientes
peditricos de 2-5 aos de edad en ayuno, el Cmx. se alcanza 2 horas
despus de la administracin. La media Cmx. es 66% mayor mientras la
media Cmx. es menor que en adultos recibiendo el comprimido de 10 mg.
Distribucin: El montelukast se une en ms de 99% a protenas plasmticas.
El volumen de distribucin de montelukast en condiciones estables promedia
en 8-11 litros. Los estudios en ratas con montelukast marcado
radiactivamente indican distribucin mnima a travs de la barrera
hematoenceflica. Adems, las concentraciones de material radiomarcado en
24 horas posdosis fue mnimo en los otros tejidos.
Biotransformacin: El montelukast se metaboliza extensivamente. En
estudios con dosis teraputicas, las concentraciones plasmticas de
metabolitos de montelukast son indetectables en estado estable en adultos
y nios.
Estudios in vitro utilizando microsomas de hgado humano indican que los
citocromos P-450 3A4, 2A6, y 2C9 estn involucrados en el metabolismo de
montelukast. Basado en ms estudios in vitro resultaron en microsomas de
hgado humano, las concentraciones plasmticas teraputicas de
montelukast no inhiben el citocromo P-450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 o 2D6.
La contribucin de metabolitos al efecto teraputico de montelukast es
mnima.
Eliminacin: La depuracin plasmtica de montelukast promedio es de 45
ml/min en adultos sanos. Despus de la administracin oral de montelukast
radiomarcado, 86% de la radiactividad fue recuperada en 5 das de coleccin
de heces y <0.2% fue recuperado en orina. Aunado con estimados de
montelukast la biodisponibilidad de montelukast y biodisponibilidad oral, esto
indica que el montelukast y sus metabolitos se excretan casi exclusivamente

va biliar.
Caractersticas en pacientes: No se necesita un ajuste de dosis para pacientes
ancianos o insuficiencia heptica de leve a moderada. Estudios en pacientes
con disfuncin renal no se han hecho. Ya que el montelukast y sus
metabolitos se eliminan por la va biliar, no se necesita un ajuste de dosis.
No hay datos de farmacocintica de montelukast en pacientes con
insuficiencia heptica severa.
Con dosis altas de montelukast (20-60 veces la dosis de adultos
recomendada), una disminucin de teofilina plasmtica fue observada. Este
efecto no se vio en la dosis recomendada de 10 mg una vez al da.
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de
sus excipientes.
REACCIONES ADVERSAS
El montelukast se ha evaluado en
estudios clnicos de la siguiente manera:
Comprimidos de 10 mg recubiertos en aproximadamente 4,000 pacientes
adultos de 15 aos o mayores.
Comprimidos de 5 mg masticables en aproximadamente 1,750 pacientes

peditricos de 6-14 aos de edad.
Comprimidos de 4 mg masticables en aproximadamente 851 pacientes
Los siguientes eventos adversos relacionados al medicamento en estudios
clnicos fueron reportados comnmente (> 1/100, < 1/10) en pacientes
tratados con montelukast y en una incidencia mayor que en pacientes
tratados con placebo.
Pacientes adultos
Clasificacin mayores de 15
de
sistema aos de edad (dos
rgano
estudios de 12
semanas; n = 795)
Pacientes peditricos
6 a 14 aos de edad
(un estudio de 8
semanas; n = 201)
(dos estudios de 56
semanas n = 615)
Pacientes peditricos
2 a 5 aos de edad
(un estudio de 12
semanas; n = 461) (un
estudio
de
48
semanas; n = 278)
Cuerpo
general
en
Dolor abdominal
Dolor abdominal
Desrdenes
del
sistema
digestivo
Sistema
nervioso,
psiquitrico
Sed
Dolor de cabeza
Dolor de cabeza
Con el tratamiento prolongado en estudios clnicos con un nmero limitado

de pacientes hasta 2 aos para adultos, y hasta 12 meses para pacientes
peditricos de 6-14 aos de edad, el perfil de seguridad no cambi.
De forma acumulativa, 502 pacientes peditricos de 2-5 aos de edad fueron
tratados con montelukast por lo menos durante 3 meses, 338 durante 6
meses o ms, y 534 durante 12 meses o ms. Con el tratamiento prolongado,
el perfil de seguridad no cambi para estos pacientes tampoco.
Los siguientes eventos adversos se han reportado en la poscomercializacin
de forma muy rara:
Cuerpo en general: Astenia/fatiga, malestar general, edema, reacciones de
hipersensibilidad incluyendo anafilaxis, angioedema, urticaria, prurito, rash
y un reporte aislado de infiltracin eosinoflica heptica.
Sistema nervioso/psiquitrico: Mareo, anormalidades en los sueos incluyendo
pesadillas, alucinaciones, somnolencia, insomnio, parestesia/hipoestesia,
irritabilidad, agitacin incluyendo comportamiento agresivo, inquietud y
convulsiones.
Desrdenes musculoesquelticos: Artralgia, mialgia, incluyendo calambres
musculares.
Desrdenes del sistema digestivo: Diarrea, boca seca, dispepsia, nuseas,
vmito.
Desrdenes hepatobiliares: Aumento en los niveles de transaminasas sricas
(ALAT, ASAT), hepatitis colestsica.
Desrdenes cardiovasculares: Aumento en la tendencia al sangrado,
hematomas, palpitaciones.
Casos muy raros de sndrome de Churg Strauss se han reportado durante el
tratamiento de montelukast para pacientes asmticos.
PRECAUCIONES
EN
RELACIN
CON
EFECTOS
DE
CARCINOGNESIS,
MUTAGNESIS,
En un estudio de toxicidad animal,

alteraciones mnimas bioqumicas en ALAT, glucosa, fsforo, y triglicridos
fueron observadas pero transitorias en naturaleza. Los signos de toxicidad
en animales aumentaron en las excreciones de saliva, sntomas
gastrointestinales, diarrea e imbalances de iones. Esto ocurri en dosis que
dieron > 17 veces la exposicin sistmica vista en dosis clnicas. En monos,
los eventos adversos aparecieron en dosis de 150 mg/kg/da (> 232 veces
de la exposicin sistmica visto en dosis clnicas). En estudios en animales,
el montelukast no afect la fertilidad o desempeo reproductivo en
exposicin sistmica, excediendo dicha exposicin > 24 veces. Una
disminucin leve en el peso de recin nacidos se not en la fertilidad de
femeninos en ratas en 200 mg/kg/da (> 69 veces la exposicin clnica
sistmica). En estudios en conejos, una incidencia mayor de osificacin
incompleta, comparada con animales, se vio en exposicin sistmica > 24
veces la exposicin sistmica que se vio en dosis clnicas. Ninguna anomala
se vio en ratas. Se ha visto que montelukast cruza la barrera placentaria y
se excreta en leche materna de animales.
No ha ocurrido ninguna muerte despus de una administracin nica oral de
montelukast en dosis de hasta 5,000 mg/kg en ratones y ratas (15,000 y
30,000 mg/m2 en ratones y ratas, respectivamente) en la dosis mayor
evaluada. Esta dosis equivale a 25,000 veces la dosis recomendada en
adultos humanos (basado en peso del paciente de 50 kg).
El montelukast no fue determinado para ser fototxico en ratones para UVA,
UVB o espectro de luz visible hasta 500 mg/kg/da (aproximadamente > 200
veces basado en exposicin sistmica).
El montelukast no fue mutagnico in vitro e in vivo ni tumorignico en especies

de roedores.
Se deber advertir a los pacientes de nunca utilizar

montelukast oral para tratar ataques de asma agudo y que tengan su
medicamento de rescate adecuado para este propsito. Si ocurre un ataque
agudo de asma, un -agonista inhalado de corta duracin debe utilizarse.
Los pacientes deben buscar el consejo de su mdico lo antes posible si
necesitan ms inhalaciones de -agonistas adicionales.
El montelukast no debe sustituirse abruptamente por corticosteroides

inhalados u orales.
No hay datos que demuestren que los corticosteroides orales pueden
reducirse cuando el montelukast se administra concomitantemente.
En casos raros, los pacientes con terapia con agentes antiasmticos,
incluyendo montelukast, pueden llegar a presentar eosinofilia sistmica,
presentndose a veces con formas clnicas de vasculitis compatible con
sndrome de Churg Strauss, una condicin que normalmente se trata con
terapia a base de corticosteroides sistmicos. Estos casos usualmente, pero
no siempre, se han asociado con la reduccin o eliminacin de terapia de
corticosteroides orales. La posibilidad de que los antagonistas del receptor
de leucotrienos puedan asociarse con la emergencia de sndrome de Churg
Strauss no puede excluirse ni tampoco establecerse. Los mdicos deben
estar alertas de las siguientes manifestaciones en sus pacientes:
eosinofilia, rash vascultico, empeoramiento de los sntomas pulmonares,
complicaciones cardiacas y/o neuropata. Los pacientes que desarrollan estos
sntomas deben ser valorados nuevamente as como sus tratamientos.
Comprimidos de 5 mg masticables: El montelukast sdico contiene aspartame,
que contiene fenilalanina. Los pacientes con fenilcetonuria deben tomar en
cuenta que cada comprimido masticable de 5 mg contiene fenilalanina en
una cantidad equivalente a 0.842 mg de fenilalanina por dosis.
No se espera que montelukast afecte la habilidad del paciente de conducir
un automvil u operar maquinaria. Sin embargo, en casos muy raros, los
individuos han reportado somnolencia.
Oral.
Comprimidos masticables de 5 mg: La dosis para los pacientes peditricos de
6-14 aos de edad es de un comprimido masticable de 5 mg diario, que debe
tomarse en la noche. Si se toma con comida, el montelukast sdico debe
tomarse 1 hora antes o 2 horas despus de la comida. No se necesita un
ajuste de dosis en este grupo de edad.
Recomendaciones generales: El efecto teraputico de montelukast sdico en
parmetros de control de asma ocurre en un da. Se les debe advertir a los
pacientes que continen tomando montelukast sdico aun cuando su asma
est bajo control, tambin durante periodos del empeoramiento del asma.
No se necesita ajuste de dosis para pacientes con insuficiencia renal o con
disfuncin heptica de leve a moderado. No hay datos en pacientes con
disfuncin heptica severa. La dosis es la misma para ambos pacientes

masculinos y femeninos.
Montelukast sdico como tratamiento alternativo en corticosteroides de baja
dosis para asma persistente leve: El montelukast no se recomienda como
monoterapia en pacientes con asma de moderada y persistente. El uso de
montelukast como opcin de tratamiento alternativo a dosis de
corticosteroides de bajo peso inhalados para nios con asma persistente leve
slo debe considerarse para pacientes que no han tenido historia reciente de
asma severa que requieren el uso de corticosteroides orales y que han
demostrado que no son capaces de utilizar corticosteroides inhalados. El
asma leve a persistente se define como sntomas de asma que persisten ms
de una vez a la semana pero menos de una vez al da, sntomas nocturnos
ms de dos veces al mes pero menos de una vez a la semana, la funcin
pulmonar es normal entre episodios. Si no se alcanza un control satisfactorio
del asma en el seguimiento (usualmente dentro de un mes), la necesidad
para una terapia adicional o antiinflamatorio basado en el sistema de pasos
para terapia de asma debe de ser evaluado. Los pacientes deben ser
evaluados peridicamente para su control de asma.
Terapia con montelukast sdico en relacin a otros tratamientos para
asma: Cuando el tratamiento con montelukast sdico se utiliza como terapia
adicional a corticosteroides inhalados, el montelukast sdico no debe
sustituirse abruptamente para corticosteroides inhalados.
Comprimidos de 5 mg masticables estn disponibles para pacientes
Marca
ANTREDAMIN
Presentacin
PRESENTACIONES:
Caja con 20 tabletas con 10 mg.
Caja con 10 y 30 tabletas con 15 mg.
Caja con 20 tabletas con 30 mg.
Rubros de la IPPA
COMPOSICIN

Aripiprazol
10 mg
15 mg
30 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta 1 tableta 1 tableta

ANTREDAMIN contiene aripiprazol, que es un antipsictico atpico estabilizador de la
dopamina, indicado en el tratamiento agudo y de mantenimiento de la esquizofrenia en
adultos y nios (13-17 aos). Reduciendo los sntomas negativos y positivos.
ANTREDAMIN est indicado en el tratamiento de episodios de mana aguda asociados
con desorden bipolar 1 en adultos y nios (10-17 aos), as como para el mantenimiento
de la estabilidad o evitar la recurrencia en pacientes con desorden bipolar 1 con reciente
episodio maniaco o mixto.
ANTREDAMIN est indicado tanto en monoterapia o en terapia combinada con litio o
valproato, para el tratamiento agudo y de mantenimiento de la mana o episodios mixtos
asociados (con o sin caractersticas psicticas) al trastorno bipolar con o sin sntomas
psicticos, tanto en nios (10-17 aos) como en adultos.
ANTREDAMIN se usa como coadyuvante en la terapia antidepresiva para el trastorno
depresivo mayor en adultos.
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES: Est contraindicado en caso de hipersensibilidad al

aripiprazol y/o componentes de la frmula.
Aripiprazol no est indicado en pacientes con psicosis relacionada con demencia.
REACCIONES ADVERSAS

Efectos cardiovasculares:
Frecuentes: bradiarritmia, hipotensin ortosttica, hipertensin, sncope, palpitaciones,
taquicardia supraventricular paroxstica, prolongacin del intervalo QT.
Efectos dermatolgicos:
Raros: erupcin acneiforme, reacciones alrgicas, rash e hiperhidrosis.
Efectos metablicos/endocrinos: Cetoacidosis diabtica, hiperglucemia, aumento de la
prolactina, lpidos anormales, aumento de peso, diabetes mellitus, coma diabtico
hiperosmolar.
Raros: hiponatremia, anorexia.
Efectos gastrointestinales: Constipacin, diarrea, estreimiento, dismotilidad esofgica
y neumona por aspiracin, sequedad de boca, hipersalivacin, aumento del apetito,
malestar estomacal, nuseas, vmito, xerostoma, pancreatitis y disfagia.
Efectos hematolgicos: Agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia,
efectos inmunolgicos.
Raros: Reaccin inmune de hipersensibilidad.
Efectos musculoesquelticos:
Frecuentes: artralgia.
Raros: rabdomilisis, mialgia y rigidez musculoesqueltica.
Efectos neurolgicos: Acatisia, agitacin, alteracin del habla, convulsiones,
enfermedad vascular cerebral, mareo, distona, enfermedad extrapiramidal, cefalea,
insomnio, sedacin, convulsiones, somnolencia, letargo, deterioro de la memoria,
alteracin de la atencin, alteracin del habla, discinesia tarda, ataque isqumico
temporal, temblores y trastorno extrapiramidal.
Efectos oftalmolgicos: Visin borrosa, fotofobia.
Efectos psiquitricos: Agitacin, ansiedad, nerviosismo, intranquilidad, conducta suicida
y cambios no usuales de comportamiento, insomnio, inquietud, anorgasmia.
Efectos respiratorios: Hipo e infeccin respiratoria superior.
Raros: neumona por aspiracin.
Efectos hepatobiliares:
Raros: hepatitis e ictericia.
Otros efectos: Fatiga, astenia, aumento de temperatura corporal, nerviosismo, edema

perifrico y dolor torcico.
Raros: priapismo, sndrome neurolptico maligno.

MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta la fecha no
existen reportes acerca de carcinogenicidad, mutagenicidad, teratognesis y sobre la
fertilidad con aripiprazol.
PRECAUCIONES GENERALES: Durante el tratamiento antipsictico, la mejora en las

condiciones clnicas del paciente puede tomar algunos das o semanas. Los pacientes
deben monitorizarse estrechamente durante este periodo.
Se debe vigilar estrechamente a: Pacientes deprimidos, a los que han presentado
intentos de suicidio y en aquellos en los que se han observado cambios inusuales en el
comportamiento, que estn recibiendo aripiprazol, debido a una posible exacerbacin
de los sntomas, especialmente al inicio de la terapia o durante los periodos de ajuste
de la dosis.
La posibilidad de un intento de suicidio es inherente a las enfermedades psiquitricas,
al trastorno bipolar y al trastorno depresivo mayor, por lo que la vigilancia cercana de
los pacientes de alto riesgo debe acompaar al tratamiento farmacolgico. La
prescripcin de aripiprazol deber hacerse por la dosis mnima efectiva que permita un
buen manejo del paciente, con el propsito de disminuir el riesgo de una sobredosis.
Aripiprazol antagoniza a los receptores a1-adrenrgicos por lo que puede causar
hipotensin ortosttica, se debe vigilar la tensin arterial. Se debe administrar con
precaucin en pacientes con enfermedad cardiovascular conocida, enfermedad
vascular cerebral en condiciones que propicien la hipotensin (deshidratacin,
hipovolemia, etc) o con historia familiar de prolongacin del intervalo QT.
Tambin debe ser usado con precaucin en pacientes con trastorno convulsivo o en
condiciones en las que se pueda disminuir el umbral convulsivo.
Como los antipsicticos afectan varios neurotransmisores que son responsables de la
regulacin de la temperatura en el hipotlamo, los pacientes que reciben aripiprazol
deben evitar la exposicin a temperaturas extremas de fro, para prevenir hipotermia, y
evitar condiciones que pueden contribuir a una elevacin de la temperatura corporal
central (p. e.,ejercicio extenuante, exposicin al calor extremo, ingestin de medicacin
concomitante con actividad anticolinrgica o alguna condicin que pueda conducir a la
deshidratacin).
El riesgo de discinesia tarda se incrementa con el tratamiento a largo plazo por lo que
se debe vigilar la aparicin de signos y sntomas; en caso de que aparezcan, se debe
reducir la dosis de aripiprazol. Dichos sntomas pueden sufrir un deterioro temporal o
incluso empeorar, despus de haber suspendido el tratamiento.
Se debe vigilar la aparicin de sndrome neurolptico maligno, el cual se caracteriza por
rigidez muscular, hipertermia, hiperpirexia, inestabilidad autonmica, alteracin de la
conciencia y niveles de CPK elevados. Otros signos que tambin se pueden presentar
son la elevacin de la creatinina-fosfocinasa, mioglobinuria (rabdomilisis) e
insuficiencia renal aguda. En caso de que se presenten estos sntomas, se deber
discontinuar el tratamiento.
Trastornos de la motilidad del esfago y aspiracin, han sido asociados al consumo de
antipsicticos, por lo que aripiprazol debe administrarse con precaucin en pacientes
que tienen riesgo de neumona por aspiracin.
Tambin se recomienda monitorear y controlar a los pacientes con diabetes mellitus
preexistente.
Los pacientes de edad avanzada con psicosis asociada con demencia tratados con
antipsicticos atpicos, incluyendo aripiprazol, presentan un riesgo mayor de muerte.
Aripiprazol debe administrarse con precaucin en los pacientes con enfermedad
cardiovascular conocida (antecedentes de infarto del miocardio o de cardiopata
isqumica, insuficiencia cardiaca o trastornos de la conduccin), enfermedad vascular
cerebral o en condiciones que puedan predisponer a los pacientes a la hipotensin
(deshidratacin, hipovolemia y el tratamiento con medicamentos antihipertensivos).
La seguridad y eficacia de aripiprazol en pacientes menores de 18 aos con trastorno
depresivo mayor o agitacin asociada con esquizofrenia o mana bipolar no han sido
establecidas. La seguridad y eficacia en pacientes peditricos (de 13 a 17 aos) con
esquizofrenia y pacientes peditricos (de 10 a 17 aos) con mana bipolar se
establecieron en las pruebas clnicas.
Uso geritrico: Con una dosis nica de 15 mg de aripiprazol no hubo efectos
farmacocinticos diferenciales con la edad.
Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que
no deber conducir vehculos automotores ni maquinaria pesada durante su uso.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral.

Tratamiento de la esquizofrenia:
Adultos: La dosis recomendada de inicio de aripiprazol es de 10 o 15 mg/da con una

dosis de mantenimiento 15 mg/da administrada como una nica dosis diaria
independientemente de las comidas. Es eficaz en un intervalo de dosis de 10 a 30
mg/da. No se ha demostrado un aumento en su eficacia con dosis mayores a la dosis
diaria de 15 mg, aunque algunos pacientes podran necesitar dosis mayores. La dosis
mxima diaria no deber exceder 30 mg/da.
Cuando se administra conjuntamente aripiprazol con potentes inhibidores de CYP3A4
debe reducirse la dosis del frmaco, aumentndola una vez discontinuada la
administracin de dichos inhibidores CYP3A4 o CYP2D6. Por el contrario, cuando ste
se administra conjuntamente con potentes inductores de CYP3A4, la dosis debe
aumentarse. Cuando se deje el tratamiento combinado con inductores de CYP3A4 la
dosis de aripiprazol debe entonces reducirse a la dosis recomendada.
Nios (13-17 aos): La dosis recomendada es de 10 mg/da administrados una vez al
da con o sin alimentos. Se recomienda iniciar el tratamiento con 2 mg, el cual debe ser
ajustado a 5 mg despus de 2 das y a la dosis objetivo de 10 mg despus de 2 das
adicionales. Los aumentos subsecuentes de la dosis debern tener lugar en
incrementos de 5 mg.
La eficacia de aripiprazol como tratamiento de mantenimiento para la esquizofrenia en
la poblacin peditrica no ha sido evaluada. Se recomienda que los pacientes que
respondan al tratamiento continen con el mismo ms all de la respuesta aguda, pero
utilizando la dosis ms baja necesaria para mantener la remisin. Los pacientes
debern ser reevaluados peridicamente para determinar la necesidad del tratamiento
de mantenimiento.
Tratamiento de mana o episodios mixtos de trastorno bipolar:
Adultos: Iniciar con 15 mg una vez al da y aumentar a 30 mg de acuerdo a la respuesta
clnica. Los ajustes a la dosis debern tener lugar a intervalos de no menos de 24 horas.
Los estudios clnicos han demostrado la eficacia antimaniaca (3-12 semanas) de dosis
de 15 o 30 mg/da. La seguridad de las dosis por encima de 30 mg/da no ha sido
evaluada en estudios clnicos.
Nios 10-17 aos: La dosis objetivo recomendada es de 10 mg/da administrados una
vez al da con o sin alimento. Se recomienda iniciar con 2 mg, incrementar a 5 mg/da
despus de 2 das, posteriormente aumentar a 10 mg (los reajustes de las dosis deben
ser cada dos das).
Terapia adjunta con litio o valproato-adultos: Se deber administrar una vez al da con
o sin alimentos. La dosis inicial y objetivo recomendada como terapia adjunta al litio o
al valproato es de 15 mg administrados una vez al da. La dosis puede ser incrementada
a 30 mg/da con base en la respuesta clnica.
Terapia adjunta con litio o valproato-nios (10-17 aos): La dosis objetivo recomendada
es de 10 mg/da administrados una vez al da con o sin alimentos. La dosis diaria inicial
recomendada es de 2 mg, la cual debe ser ajustada a 5 mg despus de 2 das y a la
dosis objetivo de 10 mg despus de 2 das adicionales. Los aumentos subsecuentes de
la dosis debern tener lugar en incrementos de 5 mg.
Como adyuvante en el tratamiento de depresin:
Adultos: La dosis inicial recomendada es de 2-5 mg como adyuvante de la terapia
antidepresiva. Los ajustes de la dosis son hasta de 5 mg en intervalos no menores de
1 semana cada uno. El rango de dosis efectiva es de 2-15 mg.
La dosis diaria mxima de aripiprazol es de 30 mg.
Ajuste de dosis en poblaciones especiales:
Insuficiencia heptica, insuficiencia renal, pacientes geritricos y por gnero (masculino
o femenino): No se requiere ajuste de dosis en este tipo de pacientes.
Pacientes que toman medicamentos que se metabolizan en el sistema CYP2D6 o
3A4: Cuando ocurre la administracin concomitante de aripiprazol con potentes
inhibidores CYP3A4 o CYP2D6, la dosis de aripiprazol debe reducirse a la mitad de la
dosis usual. Debe aumentarse la dosis de aripiprazol cuando se suspende de la terapia
combinada el inhibidor CYP3A4 o CYP2D6.
Pacientes que toman aripiprazol concomitantemente con un potente inductor
CYP3A4: Cuando a la terapia de aripiprazol se agrega un potente inductor CYP3A4, la
dosis de aripiprazol debe duplicarse. El aumento de la dosis adicional del aripiprazol
debe basarse en una evaluacin clnica. Debe reducirse la dosis de aripiprazol cuando
se suspende de la terapia combinada el inductor CYP3A4.
Se debe tomar en consideracin la posibilidad de reducir la dosis diaria de aripiprazol
en pacientes que toman mltiples medicamentos concomitantes que inhiben las
enzimas CYP3A4 y CYP2D6.
Marca
ATFREN
Presentacin
PRESENTACIONES:
Caja con 10 tabletas de 10, 15 y 30 mg.
Caja con 20 tabletas de 15 mg.
Rubros de la IPPA
COMPOSICIN

Aripiprazol
10,
15
30
mg
Esquizofrenia: Aripiprazol est indicado para el tratamiento de los episodios agudos de
esquizofrenia en adultos y para el mantenimiento de la mejora clnica con una terapia
continua.
Aripiprazol est indicado para el tratamiento de los episodios agudos de esquizofrenia
en pacientes peditricos (13 a 17 aos) y para el mantenimiento de la mejora clnica
durante la terapia continuada.
Trastorno bipolar: Aripiprazol est indicado en el tratamiento de episodios de mana
aguda asociado con desorden bipolar 1 en adultos y para el mantenimiento de la
estabilidad o evitar la recurrencia en pacientes con desorden bipolar 1 con reciente
episodio maniaco o mixto.
Aripiprazol est indicado para el tratamiento de los episodios maniacos agudos
asociados con el trastorno bipolar 1 en pacientes peditricos (10 a 17 aos) y para
mantener la estabilidad en los pacientes con trastorno bipolar 1 que han padecido un
episodio maniaco o mixto reciente. En pacientes de 10 aos administrar slo bajo
control y supervisin mdica.
Aripiprazol est indicado en adultos como terapia adjunta al litio o al valproato como
tratamiento agudo para los episodios maniacos o mixtos con o sin caractersticas
psicticas.
Aripiprazol est indicado en pacientes peditricos (10 a 17 aos) como terapia adjunta
al litio o al valproato como tratamiento agudo para los episodios maniacos o mixtos con
o sin caractersticas psicticas. En pacientes de 10 aos administrar slo bajo control y
supervisin mdica.
Tratamiento adjunto para el trastorno depresivo mayor: Aripiprazol est indicado en
adultos como tratamiento adjunto al rgimen con antidepresivos para el tratamiento del
trastorno depresivo mayor.
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES: Aripiprazol est contraindicado en los pacientes con

hipersensibilidad al aripiprazol o a cualquier componente de su formulacin. No se use
durante el embarazo y lactancia ni en menores de 13 aos.
Para informacin especfica acerca de las contraindicaciones de los estabilizadores del
nimo o de los antidepresivos; vase Contraindicaciones de la informacin para
prescripcin de dichos productos en los casos en que est indicada una terapia adjunta.
REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas que han sido

categorizadas de acuerdo con los siguientes criterios, muy comunes: = 1/10;
comunes: = 1/100 a < 1/10, poco comunes: = 1/1,000 a < 1/100. Raras: =1/10,000 a <
1/1,000; Muy raras: < 1/10,000 que se muestran las siguientes tablas:
Tabla 1. Eventos adversos que se han reportado despus de la administracin oral de
Aripiprazol
Trastornos psiquitricos
Muy comn: (= 10%): Insomnio
Comn: (= 1% y < 10%): Agitacin
Trastornos del sistema nervioso
Muy comn: (= 10%): Cefalea
Trastornos oculares
Comn (= 1% y < 10): Visin borrosa
Trastornos cardiovasculares
Comn (= 1% y < 10%): Taquicardia
Trastornos vasculares
Comn (= 1% y < 10%): Hipotensin ortosttica

Trastornos gastrointestinales
Comn: (= 1% y < 10%): Nusea, vmito, estreimiento, dispepsia
Trastornos generales y condiciones en el sitio de administracin
Comn (= 1% y < 10%): Astenia/fatiga
Tabla
2.
Eventos
adversos
que
se
han
reportado
en pacientes con mana bipolar despus de la administracin oral de Aripiprazol
Comn: (= 1% y < 10%): Agitacin
Muy comn: (= 10%): Acatisia
Trastornos oculares
Comn (= 1% y < 10): Visin borrosa
Trastornos cardiovasculares
No comn (= 0.1% y < 1%): Taquicardia
No comn (= 0.1% y < 1%): Hipotensin ortosttica
Muy comn: (= 10%): Nusea
Comn: (= 1% y < 10%): Estreimiento, vmito, hipersecrecin salival,
dispepsia, malestar abdominal, malestar estomacal
Comn (= 1% y < 10%): Edema perifrico
Otros hallazgos: Los eventos adversos que se conocen, se asocian a la terapia con
antipsicticos, tambin se han reportado en asociacin con aripiprazol, incluyendo raros
reportes de sndrome neurolptico maligno, y la presencia inusual de discinesia tarda
o convulsiones.
En los estudios controlados con placebo, la incidencia de eventos adversos
relacionados a sntomas extrapiramidales en el grupo de aripiprazol fue
sustancialmente menor a la incidencia en el grupo con haloperidol, en un estudio
controlado con haloperidol que tuvo una duracin de 52 semanas.
Experiencia en seguridad post comercializacin: Los eventos de la tabla 3 son
considerados eventos adversos relacionados al medicamento, los cuales se derivan de
la revisin de informacin de los estudios clnicos post comercializacin, as como, de

reportes espontneos.
El estimado de frecuencia en la tabla 3, se basan en el nmero total de pacientes
expuestos a aripiprazol desde su introduccin al mercado y el nmero acumulado de
eventos adversos reportados en cada categora:
Tabla
3.
eventos
adversos
relacionados al tratamiento con aripiprazol
post
comercializacin
Trastornos del sistema sanguneo y linftico

Muy raros (= 0.01%): Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia
Trastornos endocrinos
Muy raros (= 0.01%): Hiperglucemia, diabetes mellitus, cetoacidosis
diabtica (DKA) coma diabtico hiperosmolar
Muy raros (= 0.01%): Agitacin
Muy raros (= 0.01%): Alteracin del habla, convulsiones
Muy raros (= 0.01%): Sncope, hipertensin
Muy raros (= 0.01%): Pancreatitis, disfagia
Muy raros (= 0.01%): Desorden en la regulacin de la temperatura corporal
(por ejemplo, hipotermia, pirexia), dolor torcico
Trastornos del tejido cutneo y subcutneo
Muy raros (= 0.01%): Reacciones alrgicas (por ejemplo, reaccin
anafilctica, angioedema, prurito, o urticaria, rash, laringospasmo
Investigaciones
Muy raros (= 0.01%): Incremento de la glucosa en sangre, fluctuacin de
la glucosa en sangre, incremento de la hemo-globina glucosilada,
incremento en el peso, incremento en la creatina fosfocinasa, incremento
de alanino aminotransferasa [o incremento de la ALT o de SGPT],
incremento de aspartato aminotransferasa [o incremento de la AST o
SGOT], incremento de gamma-glutamiltranspeptidasa
Trastornos del tejido musculoesqueltico y conectivo

Muy raros (= 0.01%): Rabdomilisis, mialgia, rigidez musculoesqueltica
Trastornos del sistema reproductivo y de mama
Muy raros (= 0.01%): Priapismo
Trastornos renales y urinarios
Muy raros (= 0.01%): Retencin urinaria, incontinencia urinaria
Trastornos respiratorios, torcicos y mediastnicos
Muy raros (= 0.01%): Neumona por aspiracin
Trastornos hepatobiliares
Muy raros (= .01%): Hepatitis, ictericia
Otros hallazgos: Se han reportado en la etapa de post comercializacin casos de intento
de suicidio, ideacin de suicidio y suicidio completado, aunque no se ha establecido
una relacin causal.

MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los datos preclnicos
de seguridad no revelaron riesgos especiales para los humanos, basndose en los
estudios convencionales de seguridad farmacolgica, toxicidad de dosis repetidas,
genotoxicidad, carcinogenicidad o de toxicidad durante la reproduccin. Efectos
toxicolgicamente significativos fueron observados slo con dosis que excedieron
suficientemente la dosis mxima en humanos, lo que indic que su relevancia en el uso
clnico es limitada.
Los efectos observados incluyeron: toxicidad adrenocortical dosis-dependiente
(acumulacin del pigmento de Iipofucsina y/o la prdida de clulas del parnquima) en
ratas, despus de 104 semanas con dosis de 20 a 60 mg/kg/da (3-10 veces el promedio
del estado estable del ABC en la dosis mxima recomendada en humanos o 6.5 a 19
veces la dosis mxima recomendada en humanos sobre un clculo de mg/m) y un
incremento en los carcinomas adrenocorticales y de la combinacin de
carcinomas/adenomas adrenocorticales en ratas hembras con dosis de 60 mg/kg/da
(10 veces el promedio del estado estable del ABC en la dosis mxima recomendada en
humanos o 19.5 veces la dosis mxima recomendada en humanos, sobre un clculo de
mg/m).
Adems, se observaron colelitos (concreciones y clculos biliares) formados en la bilis
de monos, como consecuencia de la precipitacin de conjugados de sulfato de los
hidroximetabolitos de aripiprazol, despus de dosis orales repetidas de 25 a 125
mg/kg/da (1 a 3 veces el promedio del estado estable del ABC en la dosis recomendada
o 16 a 81 veces la dosis mxima recomendada en humanos, sobre un clculo de
mg/m). Dado que ocurre un metabolismo presistmico considerablemente menor en
humanos que en monos, las concentraciones de conjugados de sulfato de
hidroxiaripiprazol en la bilis humana a dosis clnicas de 30 mg por da, fueron no ms
de 6% de las concentraciones en la bilis que se encontraron en los monos y estuvieron
muy por debajo de sus lmites de solubilidad in vitro.
Aripiprazol no posee riesgo genotxico en humanos basndose en el peso de la
evidencia de todo un rango de pruebas genotxicas estndar que evalan el dao y
reparacin del DNA, mutaciones de genes y dao en los cromosomas.
Aripiprazol no afect la fertilidad en los estudios animales de toxicidad durante la
reproduccin. El desarrollo de la toxicidad incluyendo posibles efectos teratognicos,
fueron observados en ratas expuestas a dosis teraputicas o subterapeticas (basados
en el rea bajo la curva), y en conejos en dosis 3 -11 veces el estado estable del rea
bajo la curva de la dosis mxima recomendada. La toxicidad maternal ocurri a dosis
similares a aquellas evocadas del desarrollo de la toxicidad. En estudios de dosis
repetida en ratas juveniles y en perros, el perfil de toxicidad de aripiprazol fue
comparable al observado en animales adultos y no hubo evidencia de neurotoxicidad o
efectos adversos en el desarrollo.
PRECAUCIONES GENERALES: Para informacin especfica acerca de las

advertencias y precauciones de los estabilizadores del nimo o de los antidepresivos,
vase Precauciones generales de la informacin para prescripcin de dichos productos
en los casos en que est indicada una terapia adjunta.
Durante el tratamiento antipsictico, la mejora en las condiciones clnicas del paciente
puede tomar algunos das o semanas. Los pacientes deben monitorizarse
estrechamente durante este periodo.
Suicidio: La posibilidad de un intento de suicidio es inherente a las enfermedades
psiquitricas, al trastorno bipolar y al trastorno depresivo mayor, por lo que la vigilancia
cercana de los pacientes de alto riesgo debe acompaar al tratamiento farmacolgico.
La prescripcin de Aripiprazol deber hacerse por la dosis mnima efectiva que permita
un buen manejo del paciente, con el propsito de disminuir el riesgo de una sobredosis.
Discinesia tarda: Ya que el riesgo de discinesia tarda se incrementa con la exposicin
a largo plazo en el tratamiento antipsictico, si aparecen signos y sntomas de discinesia
tarda en un paciente con Aripiprazol se debe considerar la reduccin de la dosis o la
suspensin del tratamiento. Estos sntomas pueden sufrir un deterioro temporal o
incluso un empeoramiento, despus de la suspensin del tratamiento.
Sndrome neurolptico maligno: Se ha reportado un complejo de sntomas

potencialmente fatales al cual se le ha denominado Sndrome neurolptico maligno
(SNM), que se asocia con la administracin de los frmacos antipsicticos, entre los
cuales se incluye el aripiprazol. Las manifestaciones clnicas del SNM son: hiperpirexia,
rigidez muscular, alteracin del estado mental y evidencia de inestabilidad autnoma
(pulso o presin arterial irregular, taquicardia, diaforesis y arritmia cardiaca).
Otros signos que tambin se pueden presentar son la elevacin de la creatininafosfocinasa, mioglobinuria (rabdomilisis) e insuficiencia renal aguda. Si un paciente
desarrolla signos o sntomas indicativos de SNM, o se presenta con fiebre inexplicable
sin manifestaciones clnicas adicionales de SNM, todos los medicamentos
antipsicticos, incluyendo a Aripiprazol deben ser suspendidos.
Convulsiones: Al igual que con otros frmacos antipsicticos, aripiprazol se debe
administrar con cautela en los pacientes con antecedentes de crisis convulsivas o con
condiciones asociados a stas.
Pacientes de edad avanzada con psicosis asociada con demencia:
Incremento en la mortalidad: Los pacientes de edad avanzada con psicosis asociada
con demencia tratados con antipsicticos atpicos, incluyendo aripiprazol, presentan un
riesgo mayor de muerte. ATFREN (aripiprazol) no est aprobado para el tratamiento de
pacientes con psicosis relacionada con demencia.
Reacciones adversas cerebrovasculares, incluyendo infarto: Se han reportado
reacciones adversas cerebrovasculares (por ejemplo, infarto, ataque isqumico
transitorio), incluyendo muertes en pacientes (edad promedio: 84 aos; rango: 78-88
aos). Aripiprazol no est aprobado para el tratamiento de demencia relacionada con
psicosis.
Hiperglucemia y diabetes mellitus: Se ha reportado hiperglucemia, en algunos casos
extremos y asociados con cetoacidosis, coma hiperosmolar o muerte, en pacientes
tratados con medicamentos atpicos antipsicticos, incluyendo aripiprazol. Los
pacientes tratados con cualquier medicamento antipsictico, incluyendo Aripiprazol,
debern ser observados por si existen signos y sntomas de hiperglucemia (como
polidipsia, poliuria, polifagia y debilidad) y los pacientes con diabetes mellitus o con
factores de riesgo para diabetes mellitus debern ser supervisados con regularidad por
si empeora el control de glucosa.
Eventos adversos cardiovasculares: Debido a su potencial antagonismo a los
receptores a1-adrenrgicos, el aripiprazol puede asociarse con hipotensin ortosttica.
Aripiprazol debe administrarse con cautela en los pacientes con enfermedad
cardiovascular conocida (antecedentes de infarto del miocardio o de cardiopata
isqumica, insuficiencia cardiaca o trastornos de la conduccin), enfermedad vascular
cerebral o en condiciones que puedan predisponer a los pacientes a la hipotensin

(deshidratacin, hipovolemia y el tratamiento con medicamentos antihipertensivos).
Regulacin de la temperatura corporal: Se ha atribuido a los agentes antipsicticos,
incluyendo aripiprazol, la disrupcin de la capacidad del cuerpo para incrementar o
reducir la temperatura central. Se aconseja tener cuidado cuando se prescribe
aripiprazol a los pacientes que experimentan algunas condiciones que pueden
contribuir a una elevacin de la temperatura corporal central, por ejemplo, el ejercicio
extenuante, la exposicin al calor extremo, la ingestin de medicacin concomitante
con actividad anticolinrgica o alguna condicin que pueda conducir a la deshidratacin.
Disfagia: Los trastornos de la motilidad del esfago y la aspiracin han sido asociados
al consumo de los frmacos antipsicticos. El aripiprazol y otros frmacos antipsicticos
deben administrarse con precaucin en los pacientes que tienen riesgo de neumona
por aspiracin.
Uso peditrico: No se ha establecido la seguridad y eficacia de Aripiprazol en pacientes
menores a 18 aos.
La seguridad y eficacia de Aripiprazol en pacientes menores de 18 aos con trastorno
depresivo mayor o agitacin asociada con esquizofrenia o mana bipolar no han sido
establecidas. La seguridad y eficacia en pacientes peditricos (de 13 a 17 aos) con
esquizofrenia y pacientes peditricos (de 10 a 17 aos) con mana bipolar se han
establecido en la pruebas clnicas.
Uso geritrico: Con una dosis nica de 15 mg de aripiprazol no hubo efectos
farmacocinticos diferenciales con la edad.
El aripiprazol no est aprobado para el tratamiento de pacientes con psicosis asociada
con demencia tipo Alzheimer. Al igual que con otros medicamentos del SNC, la gran
sensibilidad de algunos pacientes ancianos no puede ser evaluada.
Efecto sobre la capacidad para conducir automviles y operar maquinaria: Al igual que
con otros antipsicticos, se debe tener precaucin cuando se maneje maquinaria
riesgosa, incluyendo a los vehculos de motor, hasta que exista una certeza razonable
de que aripiprazol no tiene ningn efecto sobre sta.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral

Esquizofrenia:
Adultos: La dosis inicial recomendada con Aripiprazol es de 10 o 15 mg/da,
administrada una vez al da sin tomar en consideracin las comidas. La dosis de
mantenimiento de Aripiprazol es de 15 mg/da. En los estudios clnicos se ha
establecido, que dosis de 10-30 mg al da, son efectivas.
Pacientes peditricos (13-17 aos): La dosis objetivo recomendada de Aripiprazol es

de 10 mg/da administrados una vez al da con o sin alimentos. La dosis diaria inicial
recomendada es de 2 mg, la cual debe ser ajustada a 5 mg despus de 2 das y a la
dosis objetivo de 10 mg despus de 2 das adicionales. Los aumentos subsecuentes de
la dosis debern tener lugar en incrementos de 5 mg.
La eficacia de Aripiprazol como tratamiento de mantenimiento para la esquizofrenia en
la poblacin peditrica no ha sido evaluada. La eficacia como terapia de mantenimiento
puede ser extrapolada a partir de los datos obtenidos en adultos y de las comparaciones
entre los parmetros farmacocinticos observados para el aripiprazol en los adultos y
en los pacientes peditricos. Se recomienda que los pacientes que respondan al
tratamiento continen con el mismo ms all de la respuesta aguda, pero utilizando la
dosis ms baja necesaria para mantener la remisin. Los pacientes debern ser
reevaluados peridicamente para determinar la necesidad del tratamiento de
mantenimiento.
Mana bipolar:
Monoterapia-adultos: La dosis inicial y objetivo y recomendada de Aripiprazol es de 15
mg administrados una vez al da con o sin alimentos. La dosis puede ser incrementada
a 30 mg/da con base en la respuesta clnica. De estar indicados, los ajustes a la dosis
debern tener lugar a intervalos de no menos de 24 horas. Los estudios clnicos han
demostrado la eficacia antimaniaca (3-12 semanas) de dosis de 15 o 30 mg/da. La
seguridad de las dosis por encima de 30 mg/da no ha sido evaluada en estudios
clnicos.
La evaluacin sistemtica de los pacientes con desorden bipolar I que experimentaban
un episodio maniaco o mixto, que estaban sintomticamente estables con Aripiprazol
(15 mg/da o 30 mg/da con dosis inicial de 30 mg/da), por 6 semanas consecutivas,
despus fueron distribuidos al azar a Aripiprazol (15 mg/da o 30 mg/da) o placebo y
fueron evaluados por lo menos 6 meses y hasta 17 meses adicionales a la observacin
de recada, Aripiprazol demostr beneficio con el tratamiento de mantenimiento. Los
pacientes deben ser valorados peridicamente para determinar la necesidad del
tratamiento del mantenimiento.
Monoterapia-pacientes peditricos (10-17 aos): La dosis objetivo recomendada de
Aripiprazol es de 10 mg/da administrados una vez al da con o sin alimentos. La dosis
diaria inicial recomendada es de 2 mg, la cual debe ser ajustada a 5 mg despus de 2
das y a la dosis objetivo de 10 mg despus de 2 das adicionales. Los aumentos
subsecuentes de la dosis debern tener lugar en incrementos de 5 mg.
La eficacia de Aripiprazol como tratamiento de mantenimiento para el trastorno bipolar
I en la poblacin peditrica no ha sido evaluada. La eficacia como terapia de
mantenimiento puede ser extrapolada a partir de los datos obtenidos en adultos y de
las comparaciones entre los parmetros farmacocinticos observados para el

aripiprazol en los adultos y en los pacientes peditricos. Se recomienda que los
pacientes que respondan al tratamiento continen con el mismo ms all de la
respuesta aguda, pero utilizando la dosis ms baja necesaria para mantener la
remisin. Los pacientes debern ser reevaluados peridicamente para determinar la
necesidad del tratamiento de mantenimiento.
Terapia adjunta-adultos: Aripiprazol deber ser administrado una vez al da con o sin
alimentos. La dosis inicial y objetivo recomendada de Aripiprazol como terapia adjunta
al litio o al valproato es de 15 mg administrados una vez al da con o sin alimentos. La
dosis puede ser incrementada a 30 mg/da con base en la respuesta clnica.
Terapia adjunta-pacientes peditricos (10-17 aos): La dosis objetivo recomendada de
Aripiprazol es de 10 mg/da administrados una vez al da con o sin alimentos. La dosis
diaria inicial recomendada es de 2 mg, la cual debe ser ajustada a 5 mg despus de 2
das y a la dosis objetivo de 10 mg despus de 2 das adicionales. Los aumentos
subsecuentes de la dosis debern tener lugar en incrementos de 5 mg.
La eficacia de Aripiprazol como terapia adjunta en forma concomitante con litio o con
valproato en el tratamiento de los episodios maniacos o mixtos en pacientes peditricos
no ha sido evaluada. Sin embargo, dicha eficacia y la ausencia de interaccin
farmacocintica entre el aripiprazol y el litio o el valproato pueden ser extrapoladas a
partir de los datos obtenidos en adultos y de las comparaciones entre los parmetros
farmacocinticos observados para el aripiprazol en los adultos y en los pacientes
peditricos:
Terapia adjunta para la depresin mayor-adultos: La dosis inicial recomendada de
Aripiprazol como tratamiento adjunto a la terapia con antidepresivos es de 2 mg/da a 5
mg/da. La eficacia antidepresiva de Aripiprazol dentro de un rango de dosificacin de
2 a 15 mg/da ha sido establecida en estudios clnicos. Los ajustes a la dosis de hasta
5 mg/da deben hacerse en forma gradual, a intervalos de no menos de 1 semana.
La dosis diaria mxima de aripiprazol es de 30 mg.
Poblaciones especiales:
Dao renal: No se requiere ajuste de dosis en este tipo de pacientes.
Dao heptico: No se requiere ajuste de dosis en este tipo de pacientes (Child-Pugh
Clase A, B o C).
Pacientes peditricos: La seguridad y la eficacia de Aripiprazol en pacientes menores
de 18 aos con trastorno depresivo mayor o agitacin asociada con esquizofrenia o con
mana bipolar no han sido establecidas. Adminstrese Aripiprazol a pacientes
peditricos (13 a 17 aos) con esquizofrenia o pacientes peditricos (10 a 17 aos) con
mana bipolar vase Dosis y va de administracin.
Pacientes de edad avanzada: No se requiere ajuste de dosis en sujetos mayores a 65

aos, aunque la experiencia en esta poblacin es limitada.
Gnero: No se requiere ajuste en dosis para pacientes femeninos en relacin con
pacientes masculinos o en pacientes fumadores en relacin con pacientes no
fumadores.
Pacientes que toman medicamentos que se metabolizan en el sistema CYP2D6 o 3A4:
Ajuste de dosis para los pacientes que toman aripiprazol concomitantemente con
potentes inhibidores CYP3A4 o CYP2D6: Cuando ocurre la administracin
concomitante de aripiprazol con potentes inhibidores CYP3A4 CYP2D6, la dosis de
aripiprazol debe reducirse a la mitad de la dosis usual. Debe aumentarse la dosis de
aripiprazol cuando se suspende de la terapia combinada el inhibidor CYP3A4 o
CYP2D6.
Cuando Aripiprazol se administre como terapia adjunta a pacientes con trastorno
depresivo mayor, Aripiprazol debe administrarse sin hacer ajustes a la dosis. Vase
Dosis y va de administracin.
Ajuste de dosis para los pacientes que toman aripiprazol concomitantemente con un
potente inductor CYP3A4: Cuando a la terapia de aripiprazol se agrega un potente
inductor CYP3A4, la dosis de aripiprazol debe duplicarse. El aumento de la dosis
adicional del aripiprazol debe basarse en una evaluacin clnica. Debe reducirse la
dosis de aripiprazol cuando se suspende de la terapia combinada el inductor CYP3A4.
Se debe tomar en consideracin la posibilidad de reducir la dosis diaria de Aripiprazol
en pacientes que toman mltiples medicamentos concomitantes que inhiben las
enzimas CYP3A4 y CYP2D6.
Marca
MOTRUXIA
Presentacin
PRESENTACIONES: Envase con 10 o 20 tabletas de 15 mg.
Rubros de la IPPA
COMPOSICIN

Aripiprazol 15 mg
INDICACIONES TERAPUTICAS: Antipsictico.

Aripiprazol es un antipsictico atpico agonista parcial de los receptores de la serotonina
5-HT1A, antagonista de los receptores 5-HT2A y agonista parcial de los receptores de la
dopamina D2. Se utiliza en el tratamiento de la esquizofrenia y del trastorno bipolar.
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES: Aripiprazol est contraindicada en pacientes con

hipersensibilidad al aripiprazol o a cualquier componente de su formulacin, embarazo,
lactancia y en menores de 18 aos.
REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos comunes del

aripiprazol son el estreimiento, dispepsias, nuseas, vmito, aumento de la salivacin,
dificultad para el habla, dolor muscular, dolor torcico, rigidez muscular, ansiedad,
astenia, cefalea, visin borrosa, temblor, agitacin, insomnio, aturdimiento,
somnolencia. La incidencia de sntomas extrapiramidales con aripiprazol es baja y la
acatisia es el sntoma ms frecuentemente descrito. Rara vez se ha descrito discinesia
tarda y se han observado algunos casos de sndrome neurolptico maligno. El
tratamiento con aripiprazol puede provocar taquicardia, hipotensin ortosttica, y por
consiguiente debe utilizarse con precaucin en pacientes con enfermedad
cardiovascular, cerebrovascular, o con patologas que predisponen a sufrir hipotensin.
Las crisis epilpticas son raras con aripiprazol pero debe utilizarse con precaucin en
los pacientes con antecedentes de epilepsia. Tambin se ha descrito aumento de peso

corporal.

MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los datos preclnicos
de seguridad no revelaron riesgos especiales para los humanos, basndose en los
estudios convencionales de seguridad farmacolgica, toxicidad de dosis repetidas,
genotoxicidad, carcinogenicidad o de toxicidad durante la reproduccin.
Efectos toxicolgicamente significativos fueron observados slo con dosis que
excedieron suficientemente la mxima dosis en humanos, lo que indic que su
relevancia en el uso clnico es limitada.
PRECAUCIONES GENERALES: Durante el tratamiento antipsictico, la mejora en las

condiciones clnicas del paciente puede requerir algunos das o semanas. Los
pacientes debern monitorearse cuidadosamente durante este periodo de tiempo.
Suicidio: La probabilidad de un intento de suicidio es inherente a las enfermedades
psiquitricas, por lo que la vigilancia estrecha de los pacientes de alto riesgo debe
acompaar al tratamiento farmacolgico.
Discinesia tarda: El riesgo de discinesia tarda se incrementa con el tratamiento
antipsictico a largo plazo; si aparecen manifestaciones clnicas de discinesia tarda
durante el tratamiento con aripiprazol se deber considerar la reduccin de la dosis o
la suspensin del tratamiento. Despus de la suspensin del tratamiento los sntomas
pueden sufrir un deterioro temporal o incluso un empeoramiento.
Sndrome neurolptico maligno: Se ha reportado un complejo de sntomas
potencialmente fatales, denominado Sndrome Neurolptico Maligno (SNM) asociado a
la administracin de frmacos antipsicticos, entre los cuales se incluye el aripiprazol.
Las manifestaciones clnicas del sndrome neurolptico maligno son: hiperpirexia,
rigidez muscular, alteraciones del estado mental y evidencia de inestabilidad autnoma
(pulso o presin arterial irregular, taquicardia, diaforesis y arritmia cardiaca). Otros
signos que tambin se pueden presentar son la elevacin de la creatinina-fosfocinasa,
mioglobinuria (rabdomilisis) e insuficiencia renal aguda. Si un paciente desarrolla
signos o sntomas indicativos de SNM, o se presenta con fiebre inexplicable sin
manifestaciones clnicas adicionales de SNM, todos los medicamentos antipsicticos,
incluyendo aripiprazol, debern ser suspendidos.
Convulsiones: Al igual que con otros frmacos antipsicticos, aripiprazol deber ser
administrado con precaucin en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas o con
condiciones asociadas a stas.
Pacientes de edad avanzada con psicosis asociada con demencia: Los pacientes de
edad avanzada con psicosis asociada con demencia, tratados con antipsicticos
atpicos, incluyendo aripiprazol, presentan un riesgo mayor de muerte. Aunque las
causas de muerte fueron diversas, la mayora de las muertes parecieron ser de
naturaleza cardiovascular, cerebrovascular o infecciosa. Aripiprazol no est aprobada
para el tratamiento de pacientes con psicosis relacionada con demencia.
Hiperglucemia y diabetes mellitus: Se ha reportado hiperglucemia asociada con
cetoacidosis, coma hiperosmolar o muerte; en pacientes tratados con medicamentos
atpicos antipsicticos. Los pacientes tratados con cualquier medicamento antipsictico,
incluyendo aripiprazol, debern ser observados por si existen signos y sntomas de
hiperglucemia (poliuria, polidipsia, polifagia), y los pacientes con diabetes mellitus o con
factores de riesgo debern ser supervisados con regularidad por si empeora el control
de la glucosa.
Hipotensin ortosttica: Debido a su potencial antagonismo a los
receptores a1 adrenrgicos, el aripiprazol puede asociarse con hipotensin ortosttica.
Aripiprazol debe administrarse con precaucin en pacientes con enfermedad
cardiovascular conocida (antecedentes de infarto al miocardio, cardiopata isqumica,
insuficiencia cardiaca, trastornos de conduccin cardiaca), enfermedad vascular
cerebral, o en condiciones que puedan predisponer a los pacientes a la hipotensin
(deshidratacin, hipovolemia, tratamiento con antihipertensivos).
Regulacin de la temperatura corporal: Se ha atribuido a los frmacos antipsicticos la
disrupcin de la capacidad del cuerpo para reducir la temperatura central. Se
recomienda tener cuidado cuando se prescriba aripiprazol a pacientes bajo condiciones
que puedan contribuir a la elevacin de la temperatura corporal central (ejercicio
extremo, exposicin a calor extremo, medicacin concomitante con anticolinrgicos).
Disfagia: Trastornos de motilidad esofgica han sido asociados al consumo de frmacos
antipsicticos. El aripiprazol y otros frmacos antipsicticos deben administrarse con
precaucin en los pacientes que tienen riesgo de neumona por aspiracin.
Efecto sobre la capacidad para conducir automviles y operar maquinaria: Al igual que
con otros antipsicticos, se debe tener precaucin cuando se maneje maquinaria
riesgosa, incluyendo los vehculos de motor.
Uso peditrico: No se ha establecido la seguridad y eficacia de aripiprazol en pacientes
menores de 18 aos de edad.
Esquizofrenia: La dosis inicial y de mantenimiento recomendada de aripiprazol es de 10
a 15 mg una vez al da. La dosis puede ajustarse a intervalos mnimos de dos semanas
hasta un mximo de 30 mg por da.
Mana bipolar: La dosis inicial y de mantenimiento recomendada de aripiprazol es de 15

a 30 mg una vez al da. Si se requieren ajustes de las dosis, debern efectuarse en
intervalos no menores de 24 horas. La seguridad de dosis superiores a 30 mg/da no
ha sido evaluada.
Poblaciones especiales: No se requiere ajuste de dosis en pacientes con dao renal o
heptico. No se ha establecido la eficacia y seguridad en pacientes menores de 18
aos. No se requiere ajuste de dosis en sujetos 65 aos, aunque la experiencia en
esta poblacin es limitada.
Marca
ABRETIA
Presentacin
PRESENTACIONES:
Caja con 7 cpsulas de 30 mg.
Rubros de la IPPA
COMPOSICIN

Cada CPSULA contiene:
Clorhidrato
de
duloxetina
equivalente
de duloxetina
Excipiente, c.b.p. 1 cpsula.
30
mg
60
mg
o
Clorhidrato
de
duloxetina
de duloxetina
equivalente

INDICACIONES TERAPUTICAS: Antidepresivo.

La duloxetina est indicada para el tratamiento de la depresin. La duloxetina es
efectiva para mantener la mejora clnica durante el tratamiento continuo hasta por 6
meses en pacientes que mostraron una respuesta inicial al tratamiento.
La duloxetina est indicada para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada.
La duloxetina est indicada para el tratamiento de estados de dolor crnico asociados
con:
Neuropata diabtica perifrica.
Fibromialgia.
Lumbalgia.
Osteoartritis.
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad: La duloxetina est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad
conocida a los componentes de la frmula .
lnhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): La duloxetina no debe usarse en
combinacin con un inhibidor de la monoaminooxidasa ni dentro de los 14 das
siguientes a la suspensin del tratamiento con un IMAO. Con base en la vida media de
duloxetina, se deber esperar cuando menos 5 das despus de suspender la
duloxetina para poder iniciar tratamiento con un IMAO.
REACCIONES ADVERSAS

Trastornos endocrinos: Sndrome de secrecin inapropiada de hormona antidiurtica.
Trastornos cardiacos: Arritmia supraventricular.
Trastornos del odo y laberinto: Tinnitus despus de la discontinuacin del tratamiento.
Trastornos oculares: Glaucoma.
Trastornos hepatobiliares: Hepatitis, ictericia.
Trastornos del sistema inmune: Reaccin anafilctica, hipersensibilidad.
Trastornos del metabolismo y nutricin: Hiponatremia, hiperglucemia (reportada
principalmente en pacientes diabticos).
Trastornos musculoesquelticos y del tejido conjuntivo: Trismo, espasmo muscular.
Trastornos del sistema nervioso: Trastorno extrapiramidal, parestesia (incluye
sensacin tipo choque elctrico) despus de la discontinuacin del tratamiento,
sndrome de las piernas inquietas, sndrome serotoninrgico, convulsiones,
convulsiones despus de la discontinuacin del tratamiento.
Trastornos psiquitricos: Mana, agresin y enojo (principalmente al inicio del
tratamiento o despus de la discontinuacin).
Trastornos del sistema reproductor y de las mamas: Sangrado ginecolgico, galactorrea
, hiperprolactinemia.
Trastornos de la piel y tejido subcutneo: Edema angioneurtico, contusin, equimosis,
sndrome de Stevens-Johnson, urticaria.
Trastornos vasculares: Hipotensin ortosttica y sncope (especialmente al inicio del
tratamiento), crisis hipertensiva.
La FDA ha emitido un comunicado de seguridad acerca de la administracin de

triptanos (medicamentos utilizados para tratar la migraa), junto con ciertos tipos de
medicamentos antidepresivos como los inhibidores selectivos de la recaptacin de
serotonina (ISRS) e inhibidores selectivos de la recaptacin de la
serotonina/norepinefrina (IRSN). Podra ocurrir una condicin que potencialmente
amenace la vida llamada sndrome de serotonina cuando se administren
concomitantemente triptanos y un ISRS o un IRSN. El sndrome serotoninrgico se
produce cuando el cuerpo tiene un exceso de serotonina, una sustancia qumica que
se encuentra en el sistema nervioso. Los sntomas del sndrome serotoninrgico
pueden incluir agitacin, alucinaciones, prdida de coordinacin, latido cardiaco rpido,
cambios rpidos en la presin arterial, aumento de la temperatura corporal, reflejos
hiperactivos, nuseas, vmito y diarrea. El sndrome serotoninrgico puede ocurrir de
forma ms probable cuando se inicia o aumenta la dosis de un triptano, ISRS o IRSN.
La FDA ha determinado que el sndrome de serotonina se produce con el uso
combinado de los triptanos y un ISRS o IRSN. Cada uno de estos tipos de medicamento
aumenta los niveles de serotonina por su cuenta.
Los pacientes que toman algn triptano junto con un ISRS o IRSN deben hablar con su
mdico antes de suspender su tratamiento.

MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En un estudio
realizado se administr duloxetina en la dieta de ratas y ratones por 2 aos. En ratas,
duloxetina no produjo ningn incremento en la incidencia de neoplasmas esperados o
inusuales ni disminucin en la latencia de cualquier tipo de tumor. En ratones hembra
que recibieron duloxetina hubo un incremento en la incidencia de adenoma
hepatocelular y de carcinoma slo en el grupo de dosis altas (144 mg/kg/da), pero esto
se consider como secundario a la induccin de enzimas hepticas con hipertrofia
centrolobulillar asociada y vacuolizacin.
La importancia para el humano de estos datos en ratones no se conoce.
Mutagnesis: Duloxetina demostr no tener potencial mutagnico en una batera de
pruebas de genotoxicidad tanto in vitro como in vivo.
Alteraciones de la fertilidad: El desempeo reproductor no se afect en ratas macho
que recibieron duloxetina (45 mg/kg/da).
En ratas hembra que recibieron duloxetina (45 mg/kg/da), la toxicidad reproductora se
demostr por una disminucin en el consumo materno de alimento y de peso corporal,
disrupcin del ciclo estral, depresin en los ndices de nacidos vivos y en la sobrevida
de la progenie y retardo en el crecimiento de la progenie.
El nivel de efecto no observado (NOEL) de toxicidad materna, toxicidad reproductora y

toxicidad del desarrollo en el estudio de fertilidad femenina fue de 10 mg/kg/da.
Activacin de mana/hipomana: Como sucede con otros medicamentos activos sobre
el sistema nervioso central, la duloxetina debe utilizarse con precaucin en pacientes
con antecedentes de mana.
Convulsiones: Como sucede con otros medicamentos activos sobre el sistema nervioso
central, la duloxetina debe utilizarse con precaucin en pacientes con antecedentes de
convulsiones.
Midriasis: Se ha reportado midriasis en asociacin con duloxetina; por lo tanto, cuando
se prescriba duloxetina en pacientes con incremento de la presin intraocular o en
pacientes con riesgo de glaucoma agudo de ngulo estrecho se deber hacer con
precaucin.
Insuficiencia renal o heptica: En pacientes con insuficiencia renal severa (depuracin
de creatinina < 30 mL/min) o insuficiencia heptica severa, se observa un incremento
en las concentraciones plasmticas de duloxetina. Se debe utilizar una dosis inicial
menor en dichos pacientes si es clnicamente importante (vase Dosis y va de
administracin).
Aumento de la presin arterial: Duloxetina se asocia con un incremento de la presin
arterial en algunos pacientes. En pacientes con hipertensin arterial conocida y/u otra
enfermedad cardiaca, se recomienda la vigilancia de la presin arterial conforme el
mdico lo considere apropiado.
Suicidio: La posibilidad de suicidio es inherente a la depresin y a otras enfermedades
psiquitricas y puede persistir hasta que ocurra una remisin significativa. La
supervisin cercana de los pacientes de alto riesgo debe acompaar el tratamiento con
medicamentos. Al igual que con otros medicamentos con accin farmacolgica similar
(inhibidores de la recaptura de serotonina [ISRS] o inhibidores de la recaptura de
serotonina y norepinefrina [IRSN], se han reportado casos de ideacin suicida y
comportamiento suicida en los primeros meses de tratamiento durante la terapia con
duloxetina, en forma temprana despus de la suspensin del tratamiento o como
resultado del cambio de dosis. El clorhidrato de duloxetina no ha sido estudiado en
pacientes menores de 18 aos y no est indicado para utilizarse en este grupo de edad.
Aunque no se ha establecido un papel causal de la duloxetina en la induccin de dichos
eventos, algunos anlisis de datos agrupados de antidepresivos en trastornos
psiquitricos indicaron un incremento en el riesgo de ideacin suicida y/o
comportamientos suicidas en pacientes peditricos y adultos jvenes (< 25 aos) en
comparacin con placebo. Los mdicos deben recomendar a sus pacientes de todas
edades que reporten cualquier pensamiento o sentimiento inquietante en cualquier

momento.
Efectos sobre la capacidad para conducir y manejar maquinaria: Duloxetina puede
asociarse con eventos indeseados de sedacin y mareo. Por lo tanto, se debe aconsejar
a los pacientes que extremen las medidas de precaucin al manejar maquinaria ,
incluyendo vehculos de motor, mientras estn en tratamiento con duloxetina .

Depresin: Duloxetina debe iniciarse a una dosis de 60 mg una vez al da con o sin
alimentos.
Trastorno de ansiedad generalizada: Duloxetina debe iniciarse a una dosis de 60 mg
una vez al da con o sin alimentos.
Estados de dolor crnico asociados con neuropata diabtica perifrica, fibromialgia,
lumbalgia y osteoartritis: Duloxetina debe iniciarse a una dosis de 60 mg una vez al da
con o sin alimentos .
En todas las indicaciones, algunos pacientes pueden beneficiarse de dosis por arriba
de la dosis recomendada de 60 mg diarios, hasta una dosis mxima de 120 mg por da
dividida en dos dosis diarias. Las dosis por arriba de 120 mg diarios no se han evaluado
en forma sistemtica.
En aquellos pacientes en los que la tolerabilidad puede ser motivo de preocupacin se
puede considerar una dosis de inicio menor.
En dichos pacientes, puede ser deseable iniciar con una dosis de 30 mg una vez al da
por una semana, para permitir que el paciente se adapte al medicamento antes de
incrementar a la dosis recomendada de 60 mg.
Pacientes con insuficiencia renal: La dosis inicial debe ser de 30 mg una vez al da en
pacientes con enfermedad renal terminal (depuracin de creatinina < 30 mL/min).
Pacientes con insuficiencia heptica: La dosis inicial debe ser menor o menos frecuente
en pacientes con cirrosis.
Edad: No se recomienda un ajuste de dosis nicamente con base en la edad. Duloxetina
no se ha estudiado, en menores de 18 aos.
Marca
ARQUERA
Presentacin
PRESENTACIONES:
Caja con 7, 14 o 28 cpsulas con 30 mg.
Caja con 14 o 28 cpsulas con 60 mg.
Rubros de la IPPA
COMPOSICIN

Clorhidrato de duloxetina equivalente a de duloxetina 30 mg
Excipiente, c.b.p.
60 mg
1 cpsula 1 cpsula
INDICACIONES TERAPUTICAS: ARQUERA contiene duloxetina, un antidepresivo

dual de los denominados inhibidores selectivos de la recaptura de serotoninanorepinefrina (ISRSN), indicado para el tratamiento a corto y largo plazo de la depresin
en adultos. Su eficacia se mantiene por periodos de hasta 26 semanas.
ARQUERA tambin est indicado para el tratamiento del trastorno de ansiedad
generalizada.
Se indica tambin en el tratamiento de ciertos tipos de dolor crnico asociados a:
neuropata perifrica diabtica, la fibromialgia, lumbalgia y osteoartritis.
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES: ARQUERA est contraindicado en caso de hipersensibilidad

a duloxetina y/o componentes de la frmula.
ARQUERA no debe administrarse concomitantemente con inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO).
ARQUERA no debe ser administrado dentro del lapso de los 14 das despus de haber
discontinuado la terapia farmacolgica con un inhibidor de la MAO. De misma forma,
se debe dejar pasar al menos 5 das despus de la discontinuacin de duloxetina antes
de iniciar la terapia con un inhibidor de la MAO debido al riesgo de presentar sndrome

de serotonina.
No se use en menores de 18 aos.
REACCIONES ADVERSAS

Trastornos cardiacos:
Frecuente: palpitaciones.
Poco frecuente: taquicardia.
Trastornos del odo y del laberinto:
Poco frecuente: vrtigo, dolor de odo, tinnitus.
Trastornos endocrinos:
Rara: hipotiroidismo.
Trastornos oculares:
Frecuente: visin borrosa.
Poco frecuente: midriasis, alteraciones visuales, resequedad de ojos.
Trastornos gastrointestinales:
Muy frecuente: boca seca, nuseas.
Frecuente: constipacin, diarrea, vmito, dispepsia, dolor abdominal, flatulencias.
Poco frecuente: eructos, gastroenteritis, halitosis, gastritis, hemorragia intestinal,
disfagia.
Rara: estomatitis.
Trastornos generales:
Frecuente: fatiga.
Poco frecuente: cadas, sentimiento anormal, sensacin de fro, sensacin de calor,
debilidad, sed, escalofros.
Raro: trastornos de la marcha.
Infecciones e infestaciones:
Poco frecuente: laringitis.
Mediciones:
Frecuente: disminucin de peso, incremento de la presin arterial.
Poco frecuente: hallazgos relacionados a pruebas de laboratorio de la funcin heptica,

aumento de peso.
Raro: incremento en los niveles sricos de colesterol.
Trastornos metablicos y de nutricin:
Frecuente: disminucin del apetito.
Poco frecuente: deshidratacin.
Trastornos musculoesquelticos y del tejido conectivo:
Frecuente: dolor musculoesqueltico, espasmo muscular.
Poco frecuente: rigidez muscular, contractura muscular.
SNC:
Muy frecuente: cefalea.
Frecuente: mareo, letargo, somnolencia, temblor, disgeusia, parestesia.
Poco frecuente: trastornos de la atencin, discinesia, sueo de mala calidad.
Raro: mioclono.
Psiquitricos:
Frecuente: insomnio, disminucin de la libido, orgasmo anormal, ansiedad, trastornos
del sueo, agitacin, sueos anormales.
Poco frecuente: bruxismo, desorientacin, apata.
Renales y urinarios:
Frecuente: frecuencia urinaria (polaquiuria).
Poco frecuente: nicturia, dificultad urinaria, retencin urinaria, disuria, disminucin del
flujo urinario, poliuria.
Raro: olor de orina anormal.
Sistema reproductor y de las glndulas mamarias:
Frecuente: trastornos de la eyaculacin, disfuncin erctil, retardo en la eyaculacin.
Poco frecuente: dolor testicular, disfuncin sexual, sntomas menopusicos.
Raro: trastorno menstrual.
Trastornos respiratorios, torcicos, mediastinales:
Frecuente: dolor orofarngeo, bostezos.
Poco frecuente: sensacin de opresin en la garganta.
Piel y tejido subcutneo:

Frecuente: hiperhidrosis, prurito.
Poco frecuente: sudoracin nocturna, reaccin de fotosensibilidad, sudor fro, dermatitis
de contacto, incremento de la tendencia de hematomas.
Trastornos vasculares:
Frecuente: rubefaccin.
Poco frecuente: fro perifrico, hipotensin ortosttica.
Se han reportado frecuentemente los siguientes sntomas despus de la suspensin
abrupta o de la discontinuacin gradual de duloxetina en los estudios clnicos: Mareo,
nusea, cefalea, parestesias, fatiga, vmito, irritabilidad, pesadillas, insomnio, diarrea,
ansiedad, hiperhidrosis, vrtigo, somnolencia y mialgia.
Eventos adversos para todas las indicaciones: Se han registrado los siguientes efectos
no deseados (eventos adversos), reportes espontneos, posteriores al inicio de la
comercializacin.
Los siguientes eventos se presentaron muy rara vez (< 0.01%).
Trastornos endocrinos: Sndrome de secrecin inapropiada de hormona antidiurtica.
Trastornos del odo y laberinto: Tinnitus despus de la discontinuacin del tratamiento.
Trastornos de metabolismo y nutricin: Hiponatremia, hiperglucemia (reportada
principalmente en pacientes diabticos).
Trastornos musculoesquelticos y del tejido conectivo: Trismo.
Trastornos del sistema nervioso: Trastorno extrapiramidal, parestesia (incluye
sensacin tipo choque elctrico) despus de la discontinuacin del tratamiento,
sndrome de las piernas inquietas, sndrome serotoninrgico, convulsiones,
convulsiones despus de la discontinuacin del tratamiento.
Trastornos del sistema reproductor y de las mamas: Sangrado ginecolgico,
galactorrea, hiperprolactinemia.
Trastornos de la piel y tejido subcutneo: Edema angioneurtico, contusin, equimosis,
sndrome de Stevens-Johnson, urticaria.
Trastornos vasculares: Hipotensin ortosttica y sncope (especialmente al inicio del
tratamiento), crisis hipertensiva.

Carcinognesis: En estudios en animales (ratas y ratones) en los que se administr
duloxetina durante 2 aos no se observ un incremento de la incidencia de neoplasmas
esperadas o inusuales ni una disminucin en la incidencia de adenomas
hepatocelulares y de carcinoma excepto en el grupo tratado a dosis altas (144 mg/ kg/
da, 11 veces la dosis mxima recomendada para humanos); sin embargo, esto fue
considerado secundario a la induccin de enzimas hepticas con hipertrofia
centrolobular asociada y vacuolacin. El impacto de estos datos en el humano se
desconoce.
Teratognesis: No hay evidencia de teratogenicidad cuando duloxetina se ha
administrado oralmente en ratas y conejos hembra preadas durante el periodo de
organognesis a dosis de hasta 45 mg/kg/da (4 y 7 veces la dosis mxima
recomendada para humanos de 120 mg/da en una base de mg/m2, respectivamente).
Aunque el peso fetal se vio disminuido.
Mutagnesis: No se observ un potencial mutagnico en una batera de pruebas de
genotoxicidad tanto in vitro como in vivo.
Fertilidad: En ratas macho no se observ afectacin en capacidad reproductora a dosis
de hasta 45 mg/kg/da. Sin embargo, se observ toxicidad reproductora en ratas
hembras a la misma dosis y se report una disminucin en el consumo materno de
alimento y de peso corporal, disrupcin del ciclo estral, depresin en los ndices de
nacidos vivos y en la sobrevida de la progenie, y retardo en el crecimiento de la
progenie.
A dosis de 10 mg/kg/da no se observaron efectos de toxicidad materna, toxicidad
reproductora y toxicidad del desarrollo en el estudio de fertilidad.
Activacin de mana/hipomana: Como sucede con otros frmacos que actan a nivel
del sistema nervioso central, duloxetina debe utilizarse con precaucin en caso de
antecedentes de mana.
Convulsiones: Al igual que con otros frmacos que se sabe ejercen efectos en el
sistema nervioso central, duloxetina debe utilizarse con precaucin en pacientes con
antecedentes de crisis convulsivas.
Midriasis: Con el uso de duloxetina se ha reportado midriasis; por lo que su prescripcin
en pacientes con incremento de la presin intraocular o en pacientes con riesgo de
glaucoma agudo de ngulo estrecho se deber realizar con precaucin.
Insuficiencia renal o heptica: En casos de insuficiencia renal severa (depuracin de

creatinina < 30 mL/min) o insuficiencia heptica severa, se ha registrado un incremento
en las concentraciones plasmticas de duloxetina por lo que se deben utilizar dosis
iniciales menores en estos casos si es clnicamente importante.
Aumento de la presin arterial: Duloxetina ha sido asociada con un incremento de la
presin arterial en algunos pacientes. En pacientes con hipertensin arterial conocida
y/u otra enfermedad cardiaca, se recomienda la vigilancia de la presin arterial
conforme el mdico lo considere apropiado.
Suicidio: La posibilidad de suicidio es inherente a la depresin y a otras enfermedades
psiquitricas y puede persistir hasta que ocurra una remisin significativa. La
supervisin cercana de los pacientes de alto riesgo debe realizarse durante el
tratamiento. Al igual que con otros frmacos con accin similar (inhibidores de la
recaptura de serotonina [ISRS] o inhibidores de la recaptura de serotonina y
norepinefrina [IRSN]), casos aislados de ideacin y comportamiento suicida han sido
reportados durante la terapia con duloxetina o en forma temprana despus de la
suspensin del tratamiento. Duloxetina no est indicada en pacientes menores de 18
aos de edad. Aunque no se ha establecido un papel causal de duloxetina en la
induccin de dichos eventos, algunos anlisis de datos agrupados de antidepresivos en
trastornos psiquitricos indicaron un incremento en el riesgo de ideacin y/o
comportamientos suicidas en pacientes peditricos y adultos jvenes (< 25 aos de
edad). Se debe recomendar a los pacientes, de todas edades, bajo tratamiento con
duloxetina, reportar cualquier pensamiento o sentimiento de inquietud durante la
terapia.
Hiponatremia: Muy rara vez se han reportado casos de hiponatremia (algunos con
niveles sricos de sodio menores a 110 mmol/L). La mayora de ellos se registraron en
pacientes ancianos, especialmente relacionados con antecedentes cercanos de
alteraciones en el balance de lquidos o condiciones que predisponan a alteraciones
del balance de lquidos. La hiponatremia puede presentarse sin signos o sntomas
especficos (como mareo, debilidad, nuseas, vmito, confusin, somnolencia y
letargo). Los signos y sntomas asociados con casos ms severos incluyeron episodios
de sncope, cadas y convulsiones.
Sangrado anormal: ISRSs e IRNSs, incluyendo duloxetina, pueden incrementar el
riesgo de eventos de sangrado incluyendo hemorragia gastrointestinal. Por lo tanto, se
recomienda tener precaucin cuando se administren de manera concomitante
duloxetina con anticoagulantes y/o medicamentos que afecten la funcin plaquetaria
(por ejemplo, AINEs, cido acetilsaliclico) y en pacientes con tendencias a sangrado
conocidas.
Efectos sobre la capacidad para conducir y manejar maquinaria: Duloxetina puede
asociarse con eventos indeseados de sedacin y mareo. Por lo tanto, se debe aconsejar
a los pacientes que extremen las medidas de precaucin al manejar maquinaria,

incluyendo vehculos de motor, mientras estn en tratamiento con duloxetina.

ARQUERA puede administrase con o sin los alimentos.
Depresin: Duloxetina debe iniciarse a una dosis de 60 mg una vez al da.
Trastorno de ansiedad generalizada: Duloxetina debe iniciarse a una dosis de 60 mg
una vez al da.
Estados de dolor crnico asociados con neuropata diabtica perifrica, fibromialgia,
lumbalgia y osteoartritis: Duloxetina debe iniciarse a una dosis de 60 mg una vez al da.
En todas las indicaciones algunos pacientes pueden beneficiarse de dosis por arriba de
la dosis recomendada de 60 mg diarios, hasta una dosis mxima de 120 mg por da
dividida en dos dosis diarias. Las dosis por arriba de 120 mg diarios no se han evaluado
en forma sistemtica.
En aquellos pacientes en los que la tolerabilidad puede ser motivo de preocupacin se
puede considerar una dosis de inicio menor. En dichos pacientes, puede ser deseable
iniciar con una dosis de 30 mg una vez al da por 1 semana, para permitir que el paciente
se adapte al medicamento antes de incrementar la dosis recomendada de 60 mg.
Pacientes con insuficiencia renal: La dosis inicial debe ser de 30 mg una vez al da en
pacientes con enfermedad renal terminal (depuracin de creatinina < 30 mL/min).
Pacientes con insuficiencia heptica: La dosis inicial debe ser menor o menos frecuente
en pacientes con cirrosis.
Edad: No se recomienda un ajuste de dosis nicamente con base en la edad. El uso de
duloxetina en menores de 18 aos no est recomendado.
Marca
CYMBALTA
Presentacin
PRESENTACIONES:
Caja con 7 cpsulas de 30 mg y cajas con 14 y 28cpsulas de 60
mg de duloxetina.
Rubros de la IPPA
COMPOSICIN

Clorhidrato
de
duloxetina
de duloxetina
equivalente
30
60
mg
Duloxetina es un antidepresivo que inhibe en forma selectiva la recaptura de

serotonina y norepinefrina.
Duloxetina est disponible en cpsulas para administracin por va oral.
Cada cpsula contiene esferas de clorhidrato de duloxetina con capa entrica,
equivalentes a 30 60 mg de duloxetina que estn diseadas para prevenir
la degradacin del medicamento en el ambiente cido del estmago.
Depresin: El clorhidrato de duloxetina est indicado para el tratamiento de

la depresin. La duloxetina es efectiva para mantener la mejora clnica
durante el tratamiento continuo hasta por 6 meses en pacientes que
mostraron una respuesta inicial al tratamiento.
Ansiedad generalizada: La duloxetina est indicada para el tratamiento del
trastorno de ansiedad generalizada.
El clorhidrato de duloxetina est indicado para el tratamiento de estados de
dolor crnico asociados con:
Neuropata diabtica perifrica.
Fibromialgia.
Lumbalgia.
Osteoartritis.
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad: La duloxetina est contraindicada en pacientes que se sabe

son hipersensibles al medicamento.
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): La duloxetina no debe usarse en
combinacin con un inhibidor de la monoaminooxidasa ni dentro de los 14
das siguientes a la suspensin del tratamiento con un IMAO. Con base en la
vida media de duloxetina, se deber esperar cuando menos 5 das despus
de suspender la duloxetina para poder iniciar tratamiento con un IMAO.
REACCIONES ADVERSAS
Datos de los estudios clnicos de todas las indicaciones
Evento
Frecuencia
de
aparicin
*** = 10%, ** = 1% y < 10%, * = 0.1% y < 1%, < = < 0.1%, 0 =
no hubo reportes
Trmino
preferido
por
MedDRA/clasific
acin
por
sistema
orgnico
Todo
s1
n =
10,09
2
Depresi
n
mayor
n
=
2,489
Trastorn
o
de
ansiedad
generaliz
ada
n = 910
Estados de dolor crnico

Neurop
ata
Fibromia Lumbalgia/osteoa
diabtic lgia
rtritis2
a
n = 876 n = 513
n = 800
Trastornos cardiacos
Palpitaciones
**
**
**
**
**
Taquicardia
Trastornos del odo y del laberinto

Vrtigo
**
**
Dolor de oido
Tinnitus
**
**
Trastornos endocrinos
Hipotiroidismo
<
<
Trastornos oculares
Visin borrosa
**
**
**
**
**
**
Midriasis
**
Alteraciones
visuales
Constipacin
***
**
**
**
***
**
Boca seca
***
***
***
**
***
**
Nuseas
***
***
***
***
***
***
Diarrea
**
***
**
**
***
**
Vmito
**
**
**
**
**
**
Dispepsia
**
**
**
**
**
**
Eructos
Gastroenteritis *
Estomatitis
Halitosis
<
Gastritis
Flatulencia
**
**
**
Trastornos generales y del sitio de administracin

Fatiga4
***
**
***
***
***
**
Sentimiento
anormal
Sensacin
fro
de
Sensacin
calor
de
Debilidad
Sed
**
Escalofros
**
**
**
Dolor
abdominal5
**
**
**
**
**
**
<
Disminucin de
**
peso
**
**
**
Incremento de
la
presin *
arterial6
Hallazgos
relacionados
con pruebas de *
laboratorio de
funcin
heptica7
**
**
Aumento
peso
**
Incremento en <
los
niveles
Trastorno de la
<
marcha
Infecciones e infestaciones
Laringitis
Mediciones
de
sricos
colesterol
de
Trastornos metablicos y de nutricin

Disminucin
del apetito8
**
Deshidratacin *
**
**
**
***
**
<
Trastornos musculosquelticos y del tejido conjuntivo

Rigidez
muscular9
**
**
Contractura
muscular
**
**
**
**
**
**
Dolor
musculosquelt **
ico10
Trastornos del sistema nervioso central

Trastorno de la
*
atencin
**
Mareo
**
**
***
***
***
**
Cefalea11
***
***
***
***
***
**
Evento
Frecuencia
de
aparicin
*** = 10%, ** = 1% y < 10%, * = 0.1% y < 1%, < = < 0.1%, 0 =
no hubo reportes
Trmino
preferido
por
MedDRA/clasific
acin
por
sistema
orgnico
Todo
s1
n =
10,09
2
Depresi
n
mayor
n
=
2,489
Trastorn
o
de
ansiedad
generaliz
ada
n = 910
Estados de dolor crnico
Letargo
**
**
**
Somnolencia12
**
**
***
***
***
**
Neurop
ata
Fibromia Lumbalgia/osteoa
diabtic lgia
rtritis2
a
n = 876 n = 513
n = 800
Temblor
**
**
**
**
**
Disgeusia
**
**
**
**
Mioclonus
<
Discinecia
<
Parestesia13
**
**
**
**
**
**
Sueo de mala
*
calidad
Insomnio14
**
***
**
**
***
**
Orgasmo
anormal15
**
**
**
**
Disminucin de **
la libido16
**
**
**
**
Ansiedad
**
**
**
**
**
**
**
Trastornos del
**
sueo
Agitacin17
**
**
**
**
**
Bruxismo
**
**
Desorientacin1 *
Apatia
Sueos
anormales19
**
**
**
**
Trastornos renales y urinarios

Nocturia
<
**
Dificultad
urinaria
**
**
Olor de orina
<
anormal
Retencin
urinaria
**
Disuria
**
**
Poliuria
<
Disminucin
del
flujo *
urinario
<
Trastornos del sistema reproductor y de las glndulas mamarias

Trastorno de la *
eyaculacin20
Disfuncin
erctil
**
**
**
**
Sntomas
menopusicos
<
Retardo en la
*
eyaculacin
**
Disfuncin
sexual
Trastornos respiratorios, torcicos y mediastinales

Bostezos
**
Sensacin
de
opresin en la *
garganta
**
**
**
**
**
Trastornos de la piel y del tejido subcutneo

Hiperhidrosis
**
**
**
**
Sudacin
nocturna
**
**
Reaccin
de
*
fotosensibilidad
Sudor fro
Dermatitis
contacto
de
Rubicundez21
**
**
**
**
**
**
Fro perifrico
Hipotensin
ortosttica
Esta categora contiene los datos agrupados de los estudios

controlados con placebo cerrados hasta el 12 de marzo de 2008.
Incluye los estudios de las indicaciones aprobadas y de otras
condiciones que han sido estudiadas.
2 Incluye dos estudios de dolor crnico por lumbalgia y un estudio de
dolor crnico por osteoartritis.
3 Incluye malestar abdominal.
4 Tambin incluye astenia.
5
Incluye dolor de abdomen superior, inferior, hiperestesia
abdominal, malestar abdominal y dolor gastrointestinal.
6 Incluye incremento de la presin arterial sistlica e incremento de
la presin arterial diastlica.
7 Incluye incremento de la aminotransferasa de alanina, incremento
de enzimas hepticas, incremento de la aminotransferasa de
aspartato, pruebas de funcin heptica anormales, incremento de
la g-glutamiltransferasa, incremento de la fosfatasa alcalina srica,
incremento de la bilirrubina srica.
8
Incluye anorexia, previamente anotada como anorexia y
disminucin del apetito o anorexia y prdida del apetito.
9 Incluye inflamacin musculosqueltica.
10 Incluye mialgia y dolor de cuello.
1
La tasa con placebo fue mayor que con duloxetina (slo en

depresin mayor).
12 Tambin incluye hiperinsomnio y sedacin.
13 Incluye hipoestesia, hipoestesia facial y parestesia oral.
14 Tambin incluye insomnio medio, despertar temprano e insomnio
inicial.
15 Tambin incluye anorgasmia.
16 Tambin incluye prdida de la libido.
17
Tambin
incluye
sensacin
de
nerviosismo,
agitacin,
intranquilidad, tensin y agitacin psicomotora.
18 Incluye estado confusional.
19 Incluye pesadillas.
20
Tambin incluye falla de la eyaculacin y disfuncin de la
eyaculacin.
21 Tambin incluye bochornos.
Se han reportado sntomas de discontinuacin cuando se suspende la
duloxetina.
11
Los sntomas ms frecuentemente reportados despus de la suspensin

abrupta o de la discontinuacin gradual de duloxetina en los estudios clnicos
incluyeron mareo, nuseas, cefalea, parestesias, fatiga, vmito, irritabilidad,
pesadillas, insomnio, diarrea, ansiedad, hiperhidrosis y vrtigo.
Datos espontneos:
Eventos adversos para todas las indicaciones: La siguiente lista de efectos no
deseados (eventos adversos) se basa en reportes espontneos posteriores al
inicio de la comercializacin y se proporcionan con tasas de reporte.
Los siguientes eventos se presentaron muy rara vez (< 0.01%).
Trastornos endocrinos: Sndrome de secrecin inapropiada de hormona
antidiurtica.
Trastornos del odo y laberinto: Tinnitus despus de la discontinuacin del
tratamiento.
Trastornos del metabolismo y nutricin: Hiponatremia, hiperglucemia
(reportada principalmente en pacientes diabticos).
Trastornos musculosquelticos y del tejido conjuntivo: Trismo, espasmo
muscular.
Trastornos del sistema nervioso: Trastorno extrapiramidal, sndrome de las

piernas inquietas, sndrome serotoninrgico, convulsiones, convulsiones
despus de la discontinuacin del tratamiento.
Trastornos del sistema reproductor y de las mamas: Sangrado ginecolgico.
Trastornos de la piel y tejido subcutneo: Edema angioneurtico, contusin,
equimosis, sndrome de Stevens-Johnson, urticaria.
Trastornos vasculares: Hipotensin ortosttica y sncope (especialmente al
inicio del tratamiento), crisis hipertensiva.
Los siguientes eventos se presentaron rara vez (? 0.01% - < 0.1%): erupcin
cutnea, alucinaciones, retencin urinaria.
PRECAUCIONES
EN
RELACIN
CON
EFECTOS
DE
CARCINOGNESIS,
MUTAGNESIS,
Carcinognesis: Se administr duloxetina en la dieta de ratas y ratones por 2

aos. En ratas, duloxetina no produjo ningn incremento en la incidencia de
neoplasmas esperadas o inusuales ni disminucin en la latencia de cualquier
tipo de tumor.
En ratones hembra que recibieron duloxetina hubo un incremento en la
incidencia de adenoma hepatocelular y de carcinoma slo en el grupo de
dosis altas (144 mg/kg/da), pero esto se consider como secundario a la
induccin de enzimas hepticas con hipertrofia centrolobular asociada y
vacuolacin.
La importancia para el humano de estos datos en ratones no se conoce.
Mutagnesis: Duloxetina demostr no tener potencial mutagnico en una
batera de pruebas de genotoxicidad tanto in vitro como in vivo.
Alteraciones de la fertilidad: El desempeo reproductor no se afect en ratas
macho que recibieron duloxetina (45 mg/kg/da).
En ratas hembra que recibieron duloxetina (45 mg/kg/da), la toxicidad
reproductora se demostr por una disminucin en el consumo materno de
alimento y de peso corporal, disrupcin del ciclo estral, depresin en los
ndices de nacidos vivos y en la sobrevida de la progenie, y retardo en el
crecimiento de la progenie.
El nivel de efecto no observado (NOEL) de toxicidad materna, toxicidad
reproductora, y toxicidad del desarrollo en el estudio de fertilidad femenina
fue de 10 mg/kg/da.
Activacin de mana/hipomana: Como sucede con otros medicamentos activos

sobre el sistema nervioso central, la duloxetina debe utilizarse con
precaucin en pacientes con antecedentes de mana.
Convulsiones: Como sucede con otros medicamentos activos sobre el sistema
nervioso central, la duloxetina debe utilizarse con precaucin en pacientes
con antecedentes de convulsiones.
Midriasis: Se ha reportado midriasis en asociacin con duloxetina; por lo
tanto, cuando se prescriba duloxetina en pacientes con incremento de la
presin intraocular o en pacientes con riesgo de glaucoma agudo de ngulo
estrecho se deber hacer con precaucin.
Insuficiencia renal o heptica: En pacientes con insuficiencia renal severa
(depuracin de creatinina < 30 ml/min) o insuficiencia heptica severa, se
observa un incremento en las concentraciones plasmticas de duloxetina. Se
debe utilizar una dosis inicial menor en dichos pacientes si es clnicamente
importante (vase Dosis y va de administracin).
Aumento de la presin arterial: Duloxetina se asocia con un incremento de la
presin arterial en algunos pacientes. En pacientes con hipertensin arterial
conocida y/u otra enfermedad cardiaca, se recomienda la vigilancia de la
presin arterial conforme el mdico lo considere apropiado.
Suicidio: La posibilidad de suicidio es inherente a la depresin y a otras
enfermedades psiquitricas y puede persistir hasta que ocurra una remisin
significativa. La supervisin cercana de los pacientes de alto riesgo debe
acompaar el tratamiento con medicamentos. Al igual que con otros
medicamentos con accin farmacolgica similar (inhibidores de la recaptura
de serotonina [ISRS] o inhibidores de la recaptura de serotonina y
norepinefrina [IRSN], casos aislados de ideacin suicida y comportamiento
suicida se han reportado durante la terapia con duloxetina o en forma
temprana despus de la suspensin del tratamiento. El clorhidrato de
duloxetina no ha sido estudiado en pacientes menores de 18 aos y no est
indicado para utilizarse en este grupo de edad. Aunque no se ha establecido
un papel causal de la duloxetina en la induccin de dichos eventos, algunos
anlisis de datos agrupados de antidepresivos en trastornos psiquitricos
indicaron un incremento en el riesgo de ideacin suicida y/o
comportamientos suicidas en pacientes peditricos y adultos jvenes (< 25
aos) en comparacin con placebo.
Los mdicos deben recomendar a sus pacientes de todas edades que

reporten cualquier pensamiento o sentimiento inquietante en cualquier
momento.
Efectos sobre la capacidad para conducir y manejar maquinaria: Duloxetina
puede asociarse con eventos indeseados de sedacin y mareo. Por lo tanto,
se debe aconsejar a los pacientes que extremen las medidas de precaucin
al manejar maquinaria, incluyendo vehculos de motor, mientras estn en
tratamiento con duloxetina.
Oral.
Depresin: Duloxetina debe iniciarse a una dosis de 60 mg una vez al da con
o sin alimentos.
Trastorno de ansiedad generalizada: Duloxetina debe iniciarse a una dosis de
60 mg una vez al da con o sin alimentos.
Estados de dolor crnico asociados con neuropata diabtica perifrica,
fibromialgia, lumbalgia y osteoartritis:Duloxetina debe iniciarse a una dosis de
60 mg una vez al da con o sin alimentos.
En todas las indicaciones, algunos pacientes pueden beneficiarse de dosis
por arriba de la dosis recomendada de 60 mg diarios, hasta una dosis
mxima de 120 mg por da dividida en dos dosis diarias. Las dosis por arriba
de 120 mg diarios no se han evaluado en forma sistemtica.
En aquellos pacientes en los que la tolerabilidad puede ser motivo de

preocupacin se puede considerar una dosis de inicio menor.
En dichos pacientes, puede ser deseable iniciar con una dosis de 30 mg una
vez al da por una semana, para permitir que el paciente se adapte al
medicamento antes de incrementar a la dosis recomendada de 60 mg.
Pacientes con insuficiencia renal: La dosis inicial debe ser de 30 mg una vez
al da en pacientes con enfermedad renal terminal (depuracin de creatinina
< 30 ml/min).
Pacientes con insuficiencia heptica: La dosis inicial debe ser menor o menos
frecuente en pacientes con cirrosis.
Edad: No se recomienda un ajuste de dosis nicamente con base en la edad.
Duloxetina no se ha estudiado en menores de 18 aos.
Marca
ACC
Presentacin
PRESENTACIONES:
Caja con tubo con 20 tabletas efervescentes de 200 o 600 mg.
Caja con 10 tabletas de 200 o 600 mg en sobres.
Rubros de la IPPA
COMPOSICIN

Cada TABLETA EFERVESCENTE contiene:
Acetilcistena 200 y 600 mg
INDICACIONES TERAPUTICAS: Expectorante para el alivio de la tos con flemas.

til en casos de irritaciones menores de la garganta y los bronquios que cursen con
aumento en la produccin de flemas.
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la acetilcistena o a alguno de los excipientes (para todas las
formulaciones orales slidas de ms de 100 mg de acetilcistena).
Para los nios menores de 2 aos de edad.
Las tabletas de ACC de 600 mg no deben utilizarse en nios menores de 14 aos
de edad.
REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La evaluacin de las reacciones

adversas se basa en la frecuencia de la informacin de acuerdo a lo siguiente:
Muy frecuentes: ( 1/10).
Frecuentes: ( 1/100 hasta < 1/10).
Poco frecuentes: ( 1/1,000 a < 1/100).
Raros: ( 1/10,000 hasta < 1/1,000).
Muy raras: (<1/10,000).

Frecuencia no conocida: (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Trastornos del sistema inmunolgico:
Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad.
Muy raros: choque anafilctico, reacciones anafilcticas/anafilactoides.
Trastornos del sistema nervioso:
Poco frecuentes: cefalea.
Trastornos del odo y del laberinto:
Poco frecuentes: tinnitus.
Trastornos cardiacos:
Poco frecuentes: taquicardia.
Trastornos vasculares:
Poco frecuentes: hipotensin.
Muy raras: hemorragia.
Trastornos respiratorios, torcicos y mediastnicos:
Raras: disnea, broncoespasmo.
Trastornos gastrointestinales:
Poco frecuentes: nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal.
Raras: dispepsia.
Trastornos de la piel y del tejido subcutneo
Poco frecuentes: urticaria, rash, angioedema, prurito, exantema.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administracin:
Poco frecuentes: fiebre.
Frecuencia no conocida: edema facial.
Se ha confirmado por estudios diferentes una disminucin de la agregacin plaquetaria
en presencia de acetilcistena. Hasta la fecha an no se ha aclarado la relevancia
clnica.

Toxicidad: Con respecto a la toxicidad crnica, los estudios en varias especies de

animales (rata, perro) con una duracin de hasta un ao no mostraron alteraciones
fisiopatolgicas.
Carcinognesis y mutagnesis: No se esperan efectos mutagnicos de la acetilcistena.
Una prueba in vitro fue negativa. No se han realizado estudios de potencial
carcinognico con acetilcistena.
Toxicidad reproductiva: Los estudios de embriotoxicidad se realizaron en conejas y
ratas con dosis orales de acetilcistena durante el periodo de organognesis. La dosis
fueron 250, 500 y 700 mg/kg en conejos y de 500-1,000 y 2,000 mg/kg en ratas. No se
observaron fetos con deformidades en ninguno de los estudios experimentales.
Los estudios sobre fertilidad perinatal y posnatal se realizaron con la administracin oral
de acetilcistena en ratas. Los resultados de estos estudios mostraron que la
acetilcistena no altera la funcin gonadal, la tasa de fertilidad, el parto, la lactancia o el
desarrollo de las cras.
PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener precaucin durante su uso en

pacientes con asma bronquial y en los pacientes con antecedentes de lceras
gastrointestinales.
El uso de acetilcistena, especialmente en el tratamiento temprano puede conducir a la
licuefaccin y por lo tanto a un aumento en el volumen de secreciones bronquiales. Si
el paciente es incapaz de expectorar (expectoracin suficiente), se deben realizar las
medidas adecuadas (tales como drenado y aspiracin).
Se ha reportado en muy raras ocasiones la aparicin de reacciones cutneas graves,
como el sndrome de Stevens-Johnson y sndrome de Lyell en relacin con el uso
temporal de acetilcistena. Si se producen nuevos cambios cutneos y de las mucosas,
se debe solicitar una consulta mdica sin tardanza y se debe suspender el uso de
acetilcistena.
Se requiere precaucin en pacientes con intolerancia a la histamina. Se debe evitar la
terapia a largo plazo en estos pacientes ya que la acetilcistena afecta el metabolismo
de la histamina y pueden presentarse sntomas de intolerancia (cefalea, rinitis
vasomotora, prurito).
Intolerancia a la galactosa, lactasa o glucosa: Los pacientes con raros problemas
hereditarios de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorcin de
galactosa o glucosa, no deben tomar tabletas de ACC. Los pacientes que no toleran
el sorbitol o la fructosa (intolerancia al sorbitol o a la fructosa), por ejemplo deficiencia
de 1,6-difosfatasa (trastorno metablico congnito) no deben tomar ACC. Esta
posibilidad debe considerarse en infantes aunque no estn diagnosticados.
Las tabletas de ACC contienen sodio, las tabletas de ACC de 200 mg pueden
contener 4.3 mmol (98.8 mg) de sodio y las tabletas de 600 mg pueden contener 6.03
mmol (138.8 mg) de sodio.
Debe usarse con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica o renal debido al
manejo de sustancias nitrogenadas en estos pacientes.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar mquinas: Ninguno conocido.
Tabletas efervescentes. Disulvase previamente en agua.
ACC 200 mg:
Adultos
y
adolescentes
desde
14
aos
de
edad:
1 tableta efervescente 3 veces al da (equivalente a 600 mg acetilcistena al da).
Nios
de
6-14
aos
de
edad:
1
tableta
efervescente
2 veces al da (equivalente a 400 mg de acetilcistena al da).
ACC 200 mg en mucoviscidosis (fibrosis qustica):
Nios mayores de 6 aos de edad: 1 tableta efervescente 3 veces al da (equivalente
a 600 mg de acetilcistena al da).
ACC 600 mg:
Adultos y adolescentes desde 14 aos de edad: 1 tableta efervescente al da
(equivalente a 600 mg de acetilcistena al da).
Mtodo de administracin: Las tabletas efervescentes son divisibles.
Se recomienda disolver las tabletas de ACC en un vaso de agua y tomarlo despus de
algn alimento.
Nota: el efecto secretoltico de ACC se apoya en el suplemento de lquido.
Duracin de la administracin: La duracin del tratamiento depende del tipo y la
severidad de la enfermedad y debe decidirla el mdico tratante. La bronquitis crnica y
la mucoviscidosis se deben tratar por un periodo ms prolongado para obtener la
profilaxis de la infeccin.
Marca
LYSOMUCIL
Presentacin
PRESENTACIONES: Caja con 30 sobres de 100 y 200 mg.
Rubros de la IPPA
COMPOSICIN

Cada sobre contiene:
Acetilcistena 100 y 200 mg
Excipiente c.b.p. 1 sobre.
INDICACIONES TERAPUTICAS: LYSOMUCIL est indicado en todos los procesos

donde existan secreciones mucosas y mucopurulentas (incremento de la secrecin de
moco y dificultad para su expectoracin): bronquitis aguda y crnica, enfisema,
bronconeumonas y neumonas, abscesos pulmonares, bronquiectasias, atelectasias,
bronquiolitis, muscoviscidosis, sinusitis, rinofaringitis, laringotraquetis. Profilaxis y
tratamiento de las complicaciones obstructivas e infecciosas por traqueostoma,
preparacin para broncoscopias, broncografas y broncoaspiraciones.
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a la acetilcistena, o a los

componentes de la frmula, lcera gastroduodenal, embarazo y lactancia,
fenilcetonricos. No se administre a nios menores de 2 aos.
REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente se han descrito

efectos aislados, de carcter leve y transitorio, siendo los ms frecuentes
gastrointestinales (nuseas, vmito y diarrea). Raramente se presentan reacciones de
hipersensibilidad, acompaadas de urticaria y broncoespasmos, por lo que se
recomienda interrumpir el tratamiento, pero la mayora de los pacientes con
broncoespasmo se alivian rpidamente usando un broncodilatador, administrado por
nebulizacin.

MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Un estudio sobre la
toxicidad en la reproduccin realizado con dosis de hasta 1,000 mg/kg (5.2 veces la
dosis humana) slo mostr una ligera reduccin de la fertilidad con las dosis ms altas
(500 y 1,000 mg/kg/da). En un estudio de teratognesis en el conejo, se administraron
dosis de hasta 500 mg/kg/da desde el da 6 al 16 de la gestacin. La N-acetilcistena
no es teratognica. Tambin se han realizado estudios de toxicidad peri- y post-natal
con N-acetilcistena combinada con isoproterenol (esta combinacin se utiliza en pases
anglosajones en aerosol) sin que se observaran efectos negativos sobre los embriones
y los recin nacidos. Otros estudios en conejos con dosis 2.6 veces la dosis humana
tampoco han mostrado efectos negativos sobre los fetos.
PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes que sufren de asma bronquial deben

ser controlados estrictamente durante el tratamiento, por la posibilidad de
broncospasmo, en tal caso el tratamiento deber ser suspendido.
Cuidado especial est indicado en casos de pacientes asmticos, pacientes ancianos
o debilitados con insuficiencia respiratoria grave.

Nota: El uso de este producto est reservado para adultos y nios mayores a 2 aos.
Modo de preparacin: Diluir el contenido del sobre en agua. No exceda la dosis
sealada.
Nios de 2 a 5 aos: Un sobre de 100 mg 2 a 3 veces al da.
Nios de 6 a 14 aos: Un sobre de 100 mg 3 a 4 veces al da o un sobre de 200 mg 2
veces al da.
Adultos: Un sobre de 200 mg 3 veces al da.
La duracin del tratamiento deber ser de 5 a 10 das en estados agudos y en estados
crnicos puede continuarse por varios meses de acuerdo con la evolucin.
Marca
SENSEMOC
Presentacin
PRESENTACIN:
Caja con tubo con 5, 10 o 20 tabletas efervescentes de 200 mg.
Caja con tubo con 5, 10 o 20 tabletas efervescentes de 600 mg.
Rubros de la IPPA
COMPOSICIN

Acetilcistena 200 mg
Acetilcistena 600 mg
Expectorante para el alivio de la tos con flemas.
SENSEMOC es un mucoltico auxiliar en el tratamiento de las enfermedades de las
vas respiratorias altas y bajas, como: rinofaringitis, sinusitis, otitis, traquetis, asma
bronquial, bronquitis agudas y crnicas, y bronconeumona.
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES: SENSEMOC est contraindicado en pacientes con

hipersensibilidad a la acetilcistena o a cualquier componente de la frmula.
SENSEMOC tambin est contraindicado en la lcera gastroduodenal, embarazo,
lactancia, diabetes mellitus, insuficiencia heptica y renal.
REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La evaluacin de los efectos

secundarios se basa en la siguiente informacin:
Alteraciones generales:
Poco comn: reacciones alrgicas (prurito, urticaria, exantema, rash,

broncoespasticidad, angioedema, taquicardia y cada de la presin arterial), cefalea,
fiebre.
Muy rara: reacciones anafilcticas hasta choque.
Alteraciones respiratorias:
Rara: disnea, broncoespasmo, predominantemente en pacientes con sistema bronquial
hiperreactivo en el caso de asma bronquial.
Alteraciones gastrointestinales:
Poco comn: estomatitis, dolor abdominal, nuseas, vmito y diarrea.
En adicin, la ocurrencia de hemorragias en asociacin con la administracin de
acetilcistena se han reportado muy raramente, parcialmente dentro de las reacciones
de hipersensibilidad. Una disminucin de la agregacin plaquetaria de la sangre en la
presencia de acetilcistena se ha confirmado en varios estudios. La relevancia clnica
no ha sido aclarada.

Toxicidad: La toxicidad aguda en experimentos en animales es poca. Con respecto a la
toxicidad crnica, los estudios en varias especies de animales (rata, perro) con una
duracin de hasta un ao no mostraron alteraciones fisiopatolgicas.
Carcinognesis y mutagnesis: No se esperan efectos mutagnicos de la acetilcistena.
Una prueba in vitro fue negativa. No se han realizado estudios de potencial
carcinognico con acetilcistena.
Toxicidad reproductiva: En estudios de embriotoxicidad en conejos y ratas, no se
detectaron malformaciones. Estudios de fertilidad y toxicidad perinatal o posnatal fueron
negativos.
La acetilcistena atraviesa la placenta en ratas y fue identificada en el lquido amnitico.
Las concentraciones del metabolito L-cistena en la placenta y en el feto estn por arriba
de las concentraciones plasmticas maternas por hasta 8 horas despus de la
administracin oral.
Asma: Los pacientes asmticos tratados con acetilcistena debern ser vigilados
estrechamente. Si el broncoespasmo progresa, deber suspenderse inmediatamente
el medicamento. Deber usarse con cautela en pacientes asmticos, pacientes
ancianos o debilitados con insuficiencia respiratoria.
Insuficiencia heptica y renal: Las tabletas efervescentes de acetilcistena no debe

usarse en pacientes con insuficiencia heptica o renal para evitar an ms suplementos
de sustancias nitrogenadas.
lcera pptica: La acetilcistena debe ser prescrita con precaucin en enfermos con
antecedentes de lcera pptica.
Hipersensibilidad: La ocurrencia de reacciones de la piel severas como el sndrome de
Stevens-Johnson y el sndrome de Lyell se han reportado muy raramente en conexin
temporal con el uso de acetilcistena.
Si ocurren nuevas alteraciones cutneas o de la mucosa, se debe solicitar consulta
mdica sin tardanza y el uso de la acetilcistena se debe suspender.
Tabletas efervescentes. Disuelva en agua antes de tomar.
Rango de edad
Tabletas de 200 mg
Tabletas
de 600 mg
1 tableta 2 veces al da
Nios de 6 a 14 aos
(equivalentes a 40 mg de
de edad
acetilcistena por da)
Adultos
y 1 tableta 3 veces al da 1
tableta
al
da
adolescentes a partir (equivalentes a 600 mg de (equivalentes a 600 mg
de 14 aos de edad acetilcistena por da)
de acetilcistena por da).
En mucovisidosis (fibrosis qustica)
1 tableta 3 veces al da
Nios de 6 a 14 aos
(equivalentes a 600 mg de
de edad
acetilcistena por da)
Adultos
y
adolescentes a partir
de 14 aos de edad
1
tableta
al
da
(equivalentes a 600 mg
de acetilcistena por da).
Marca
ACOEXCEL
Presentacin
PRESENTACIONES:
Caja con 1 frasco mpula con 30 mg/5 ml con o sin equipo para administracin.
Caja con 1 frasco mpula con 100 mg/16.7 ml con o sin equipo para administracin.
Caja con 1 frasco mpula con 300 mg/50 ml con o sin equipo para administracin.
Rubros de la IPPA
COMPOSICIN

El frasco mpula contiene:
Paclitaxel
30 mg 100 mg 300 mg
Excipiente, c.b.p. 5 ml
16.7 ml 50 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS: Paclitaxel est indicado en el tratamiento de

carcinoma mamario y ovrico avanzados recurrentes o resistentes al tratamiento con
otros frmacos citotxicos. Tambin est indicado para el tratamiento del carcinoma
pulmonar de clulas no pequeas.
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES: No se debe administrar este medicamento en pacientes con

historia de reacciones de hipersensibilidad al paclitaxel o a otros frmacos elaborados
con aceite de ricino polioxietilado. Paclitaxel no deber usarse en pacientes con
tumores slidos con un recuento de neutrfilos inferior a 1,500 clulas/mm3 o en
pacientes con sarcoma de Kaposi relacionado al SIDA con un recuento de neutrfilos
inferior a 1,000 clulas/mm3.
REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La frecuencia y severidad de los

eventos adversos, generalmente fueron similares entre los pacientes que recibieron
tratamiento con paclitaxel por cncer de ovario, cncer de mama, cncer de clulas no
pequeas del pulmn; sin embargo, los pacientes con sarcoma de Kaposi asociado a
SIDA pueden tener ms severa y frecuentemente toxicidad hematolgica, infecciones
y neutropenia febril. Estos pacientes requieren de menor intensidad de dosis y de
tratamiento de soporte.
Hematolgico: La supresin de la mdula sea fue la toxicidad limitante de la dosis de
paclitaxel ms importante. La neutropenia, la toxicidad hematolgica ms importante,
fue dependiente de la dosis y del esquema utilizado y generalmente fue rpidamente
reversible. Entre los pacientes tratados en el estudio fase III de segunda lnea en ovario
con 3 horas de infusin, la cuenta de neutrfilos disminuy por abajo de 500
clulas/mm3 en 14% de los pacientes tratados con una dosis de 135 mg/m2 comparado
con 27% de los pacientes tratados con una dosis de 175 mg/m2 (p = 0.05). En el mismo
estudio, la neutropenia severa (< 500 clulas/mm3) fue ms frecuente en la infusin de
24 horas que en la de 3 horas; la duracin de la infusin tuvo un mayor impacto que la
dosis. La neutropenia no pareci incrementarse con la exposicin acumulativa y no
pareci ser ms frecuente o severa en aquellos pacientes tratados previamente con
radioterapia.
La fiebre fue frecuente (12% de todos los cursos de tratamiento). Los episodios
infecciosos ocurrieron en 30% de todos los pacientes y en 9% de todos los cursos de
tratamiento; estos episodios fueron fatales en 1% de todos los pacientes e incluyeron
sepsis, neumona y peritonitis. Las infecciones del tracto urinario y respiratorio superior
fueron las complicaciones infecciosas ms frecuentemente reportadas. Se report por
lo menos una infeccin oportunista en 61% de la poblacin inmunosuprimida de
pacientes con enfermedad de VIH avanzada y sarcoma de Kaposi relacionado a SIDA
de bajo riesgo. En los pacientes que presentan neutropenia severa se recomienda
tratamiento de soporte, incluyendo factor estimulante de colonias de granulocitos.
Infecciones: En 5% de las administraciones ocurri neutropenia febril y 30% de todas
las administraciones fueron asociados con un episodio de infeccin. Las infecciones
ms comunes involucran el sistema respiratorio superior, el sistema urinario y
sanguneo (sepsis).
Neurolgico: La neuropata perifrica depende de la dosis, y por lo general se manifiesta
como ligera parestesia, ha sido reportado que 60% de los pacientes experimentaron el
grado I de la toxicidad, 10% el grado II y 2% el grado III en las dosis recomendadas. En
dosis altas se report neuropata en 87% de los pacientes. La incidencia de los
sntomas severos (grado III) aumentaron de 4 a 10% de los pacientes, cuando se les
administraron dosis altas. Slo ocasionalmente son experimentados sntomas severos
neurolgicos, en general, en los pacientes que han recibido dosis altas de paclitaxel.
Por lo general, los sntomas empeoran cuando el paciente es expuesto al paclitaxel. La
suspensin de la terapia de paclitaxel fue requerida en 2% de los pacientes debido a la

neurotoxicidad perifrica. Los sntomas sensoriales, por lo general, aumentan o se
solucionan en un periodo de algunos meses despus de la suspensin del paclitaxel.
El efecto de la terapia de paclitaxel en las neuropatas ya existentes resulta de las
terapias previas que no fueron determinadas. Existe un reporte de convulsiones en los
pacientes que han recibido paclitaxel y que el ataque ocurri despus del tratamiento.
Existe un segundo reporte de pacientes con importante dao heptico durante la
infusin de paclitaxel. Otros reportes describen la neuropata motora con resultados,
debilidad distal menor y neuropata autonmica resultando en leo paraltico e
hipotensin ortosttica.
Cardiovascular: La hipotensin y la bradicardia asociadas con la infusin de paclitaxel
han sido reportadas en 25 y 12% de los pacientes respectivamente, a menudo durante
la administracin actual del medicamento. Sin embargo, no han ocurrido ambos durante
el mismo esquema de la terapia. La mayora de los sucesos cardiacos fueron
asintomticos y manejados sin tratamiento alguno. Sin embargo, reacciones severas
de hipotensibilidad han sido asociadas con las reacciones severas de hipersensibilidad
y han requerido de intervencin. Se ha reportado que incluyen arritmias, taquicardia
ventricular asintomtica, bigemina, y episodios sincopales y bloqueo atrioventricular.
Heptico: Han sido reportadas ms comnmente elevacin en las enzimas del hgado
(bilirrubina 18% de los pacientes) fosfatasa alcalina (23%), aspartato transaminasa
(ASAT [SGOTI]); (15%) y alanin transaminasa (ALAT [SGPT]; 53%) en los pacientes
con funcin heptica renal basal, los cuales han sido tratados con paclitaxel. Todos los
aumentos, excepto el de ALAT, dependen de la dosis. La necrosis heptica y la
encefalopata heptica que dan como resultado la muerte, han sido reportados raras
veces.
Artralgia-mialgia: La artralgia o mialgia se observaron en 55% de los pacientes y stas
por lo general se manifestaron como un dolor ligero en las articulaciones de los brazos
y piernas. Los sntomas por lo general son de corta duracin y aparecen 2 o 3 das
despus del tratamiento y se desaparecen en un plazo de pocos das. Estos efectos
dependen claramente de la dosis y parece ser que las incidencias ms altas son en los
pacientes que han sido tratados concurrentemente con filgrastim (factor de estimulacin
de colonias granuloctica, G-GSP).
Gastrointestinal: Los ms comunes son nuseas-vmito (53% de los pacientes), diarrea
(26%) y mucositis (26%). Se ha reportado perforacin intestinal en varios pacientes que
han recibido paclitaxel. La perforacin intestinal debe ser excluida en los pacientes que
han recibido paclitaxel y que presentan dolor abdominal.

MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No han sido
revisados los estudios del potencial de carcinogenicidad con el paclitaxel; sin embargo,
medicamentos parecidos al paclitaxel son carcinognicos. Estudios in
vitro (anormalidades de los cromosomas en los linfocitos humanos) e in vivo (pruebas
micronucleares realizadas en ratones) pruebas en mamferos han demostrado que el
paclitaxel es mutagnico. Cuando se probaron las pruebas de AMEs para el paclitaxel,
stas no produjeron mutagenicidad. Seguida del tratamiento con paclitaxel por va
intravenosa en una dosis de 1 mg/kg (6 mg/m2), las ratas mostraron disminucin en la
fertilidad y toxicidad en los fetos. Administrado el paclitaxel por va intravenosa a los
ratones durante la organognesis en dosis de 3 mg/kg (33 mg/m2), ste fue txico en
ambos, en las madres y fetos.
PRECAUCIONES GENERALES: La administracin de paclitaxel debe ser bajo la

supervisin de personal especializado en el manejo de agentes quimioteraputicos y
en la manipulacin como en la eliminacin de los antineoplsicos, se han sugerido
algunas precauciones que a continuacin se indican: utilizar una zona de seguridad
biolgica como una vitrina durante la reconstitucin y dilucin del medicamento, para
uso parenteral, colocarse guantes y si es posible mascarilla desechable. Eliminar
cuidadosa y correctamente las agujas, jeringas, viales, ampolletas y el medicamento no
utilizado. Adems, se debe contar con lo necesario para el manejo de posibles
reacciones anafilcticas, como es epinefrina, lquidos intravenosos, difenhidramina y
corticosteroides para tratar las reacciones de hipersensibilidad graves.
Paclitaxel debe ser administrado como una solucin diluida. No es recomendable el
contacto de paclitaxel sin diluir con los equipos o dispositivos que contienen PVC
(cloruro de polivinilo) y que sern utilizados en la preparacin de las infusiones.
A todos los pacientes se les administrar previamente un corticosteroide difenhidramina
y un antagonista de los receptores H2 para prevenir las reacciones de hipersensibilidad.
Quienes presentan reacciones de hipersensibilidad graves al paclitaxel no deben recibir
de nuevo el medicamento.
Se ha informado sobre efectos txicos en el sistema nervioso central en pacientes
peditricos que reciben dosis altas de paclitaxel en venoclisis durante tres horas. Es
posible que ocurra supresin grave de mdula sea (principalmente neutropenia) con
la infeccin consiguiente. En general, los tratamientos con paclitaxel no deben
administrarse ni ser repetidos en enfermos con cuentas de neutrfilos de menos de
1,500 clulas/mm3 y el recuento de plaquetas sea al menos de 100,000 clulas/mm3.
Se utilizar paclitaxel con cautela en pacientes con insuficiencia heptica moderada o
grave y se tendr cuidado de ajustar la dosis de paclitaxel en enfermos con insuficiencia
heptica, neutropenia grave o neuropata perifrica.
Se recomienda el uso de guantes. Si la solucin con paclitaxel tiene contacto con la

piel, lvese la zona de contacto de inmediato con abundante agua y jabn. Si paclitaxel
entra en contacto con mucosas, stas debern ser enjuagadas abundantemente con
agua. Despus de la exposicin tpica, se ha observado picazn, urencia y eritema.
Al inhalarse, se ha reportado disnea, dolor torcico, urencia ocular, dolor de garganta y
nuseas. En vista de que existe la posibilidad de extravasacin, es aconsejable
monitorear cuidadosamente el sitio de la infusin por posibles infiltraciones durante la
administracin del medicamento.
No es recomendable el contacto de paclitaxel sin diluir con los equipos o dispositivos
que contienen PVC (cloruro de polivinilo) y que sern utilizados en la preparacin de
las infusiones.
Para minimizar la exposicin del paciente al PVC plastificado con DEHP [di-(2-etilhexil)
ftalato] que puede ser extrado de las bolsas o equipos para infusin, las diluciones con
paclitaxel debern ser preparadas y almacenadas en frascos (vidrio, polietileno o
polipropileno) o bolsas de plstico (polietileno, polipropileno) y administradas a travs
de un equipo para venoclisis de polietileno.
Paclitaxel debe ser administrado a travs de un filtro en lnea de membrana porosa no
mayor de 0.22 micras, con el cual, no se not prdida significativa de la potencia
despus de su administracin.
La utilizacin de equipos con filtros que incorporan tubera de entrada y salida corta,
recubierta de PVC, no ha resultado en una extraccin significativa del plastificante
DEHP.
Va de administracin: Infusin intravenosa.
Paclitaxel debe diluirse para obtener una concentracin final de 0.3 a 1.2 mg/ml antes
de su infusin por venoclisis. Dilyase a 125 ml con alguno de los siguientes diluyentes:
solucin cloruro de sodio 0.9% inyectable, solucin dextrosa 5% inyectable o solucin
Lactato Ringer. Al estar preparada, la solucin se puede mostrar opalescente, condicin
atribuida a la formulacin del vehculo. Una vez hecha la mezcla, administrar
inmediatamente.
En raras ocasiones, se ha reportado precipitacin con infusiones de mayor duracin a
las de 3 horas recomendadas. La vibracin, el sacudir o la agitacin excesiva pueden
inducir precipitacin, por lo que debern evitarse. El equipo de venoclisis deber
purgarse con una solucin compatible antes de utilizarse.
Para reducir el riesgo de severas reacciones de hipersensibilidad, todos los pacientes

deben ser premedicados antes de administrarles este medicamento. Dicha
premedicacin puede consistir en 20 mg de dexametasona por va oral (o su
equivalente) aproximadamente 12 y 6 horas antes, difenhidramina (50 mg) o
clorfenamina (10 mg) I.V., 30 a 60 minutos antes de cimetidina (300 mg) o ranitidina (50
mg) I.V., 30 a 60 minutos antes de administrar el medicamento.
Limpie la superficie expuesta de los tapones de hule del frasco mpula, con un
antisptico como alcohol. No deje antisptico excesivo en los tapones.
Extraiga con una aguja y jeringa esterilizada el contenido del frasco mpula.
Verifique, observando a contra luz, la solucin a fin de descartar la presencia de

partculas, turbidez o precipitacin. Adminstrese de inmediato de acuerdo con las
indicaciones del mdico.
Este medicamento deber ser administrado por mdicos especialistas en oncologa con
experiencia en quimioterapia y personal de salud capacitado.
Instrucciones de uso del equipo para administracin de soluciones: Usar solamente una
vez. No reesterilizar. No se garantiza la esterilidad de este producto en caso de que el
empaque primario tenga seales de haber sufrido ruptura previa. No se use si los
protectores no estn en su lugar. No coloque en campo estril. No permita que el aire
quede atrapado en el equipo. La puncin de los componentes del equipo puede causar
embolia gaseosa. No regule el flujo con la carretilla reguladora. Coloque el filtro en
posicin vertical para ventilar el aire. No bloquee la ventilacin durante el uso. La
presin interna no deber exceder 45 psi. Este producto contiene goma natural. La
superficie de la tubera en contacto con el fluido no contiene DEHP. La superficie
exterior de la tubera contiene DEHP. No usarse para infusin por gravedad. Agregue
medicamento al envase antes de perforar. La posicin del filtro debe estar al nivel o por
abajo del nivel del corazn. Cierre la carretilla reguladora por abajo del filtro cuando el
equipo no se est usando. La sangre, emulsiones o medicamentos que no sean
totalmente solubles en la solucin, no pueden ser administrados a travs del filtro.
Cuando se administre inyeccin de bolo antes del filtro, ocluya la tubera entre el filtro y
el punto de inyeccin. Reemplace el equipo cada 24 horas.
Marca
ASOTAX
Presentacin
PRESENTACIONES:
Envase con 1, 5 y 10 frascos mpula con 30 mg.

Envase con 1 frasco mpula con 150 mg.
Envase con 1 frasco mpula con 300 mg.
Rubros de la IPPA
COMPOSICIN
Cada frasco mpula contiene:

Paclitaxel
30 mg 150 mg 300 mg
Vehculo, c.b.p. 5 ml
25 ml
50 ml
Para el tratamiento de neoplasias en estadio

avanzado quimiosensibles al paclitaxel.
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al principio activo.

Hipersensibilidad al (Cremophor EL) aceite de ricino polioxietilado.
Paclitaxel no deber usarse en pacientes con neutropenia.
REACCIONES ADVERSAS
La toxicidad de paclitaxel se manifiesta

en diferentes rganos, aparatos y sistemas, siendo las ms importantes la
mielosupresin y la neurolgica.
Toxicidad hematolgica: La neutropenia severa (< 1,500 neutrfilos/mm3) se
observ en 92% de los casos evaluados, la leucopenia con menos de 1,000
leucocitos/mm3 tuvo una incidencia de 6%, la trombocitopenia <
50,000/mm3 fue vista en 1% de los casos. La anemia (< 11 g/dl) se evidenci

en 80% de los pacientes.
Neurotoxicidad: La neuropata perifrica es dependiente de la dosis y se
presenta en 60% de los enfermos tratados. La sintomatologa puede
aparecer desde el primer ciclo de tratamiento, su frecuencia puede aumentar
durante la terapia.
La neurotoxicidad se mejora o desaparece despus de varios meses de haber
terminado el tratamiento con paclitaxel.
Se han reportado, aunque con muy poca frecuencia, convulsiones y
encefalopata.
19% de los ciclos de paclitaxel se asociaron a una reaccin de
hipersensibilidad, pero slo 2% de los pacientes desarroll un cuadro severo
que requiri tratamiento y/o suspensin de la infusin de paclitaxel.
Diarrea, hipotensin y dolor torcico fueron los sntomas ms frecuentes.
39% de los pacientes experiment manifestaciones menores compatibles con
hipersensibilidad a la medicacin.
Ninguna de las reacciones menores requirieron la interrupcin de la infusin
de paclitaxel.
Cardiotoxicidad: En dos pacientes se han documentado anormalidades graves
de la conduccin del impulso elctrico cardiaco.
La mayora de los episodios de bradicardia e hipotensin fueron
asintomticos y no requirieron de tratamiento.
19% de los pacientes que tenan ECG normal previo al estudio desarrollaron
un trazado anormal, comparado con 57% en el subgrupo con lnea de base
anormal.
Las modificaciones ms frecuentes fueron anormalidades especficas en la
repolarizacin, taquicardia sinusal y latidos prematuros.
Debido a que no hubo grupo control, la relacin entre paclitaxel y las
alteraciones del ECG no son claras, y en caso de ser necesario se debe indicar
a requerimiento de un marcapaso transitorio o definitivo.
La neuropata perifrica se observ en 62% de los pacientes, manifestndose
frecuentemente como parestesia leve.
La severidad de los sntomas aumenta con el incremento de la dosis. La

neuropata perifrica resultante de terapia previa no es una contraindicacin
para paclitaxel.
En 55% de los pacientes se observ artralgia/mialgias leves que consistan
en dolor en las grandes articulaciones, brazos y piernas. Los sntomas
aparecen 2-3 das despus de la administracin de paclitaxel y se resuelven
en pocos das. La incidencia y severidad de la artralgia y de la mialgia fue
claramente dosis-dependiente y ms frecuente en pacientes que recibieron
G-CSF.
En pacientes con funcin heptica normal, la administracin de paclitaxel
indujo un aumento de 87% en la bilirrubina, 23% en la fosfatasa alcalina y
16% en las transaminasas (TGO) y (TGP).
No existe evidencia que la toxicidad de paclitaxel aumente en pacientes con
enzimas hepticas elevadas, pero no hay informacin disponible en pacientes
con colestasis severa previa.
Debido a que en el hgado se lleva a cabo el metabolismo de paclitaxel, debe
tenerse precaucin cuando se administra a pacientes con dao heptico
severo.
A las dosis recomendadas se ha observado en grado de leve a moderado
alopecia y efectos colaterales gastrointestinales como: nusea, vmito,
diarrea y mucositis.
Los sntomas menores como enrojecimiento facial, reacciones cutneas,
disnea, hipotensin o taquicardia no requieren la interrupcin del
tratamiento. Sin embargo, las reacciones severas como hipotensin que
requiere tratamiento, disnea que requiere broncodilatadores, angioedema o
urticaria generalizada requieren descontinuar inmediatamente paclitaxel y un
tratamiento sintomtico agresivo.
Si bien la aparicin de neuropata perifrica es frecuente, el desarrollo de
sintomatologa severa es muy poco frecuente y requiere una reduccin de
20% de la dosis en todos los ciclos subsecuentes de paclitaxel.
PRECAUCIONES
EN
RELACIN
CON
EFECTOS
DE
CARCINOGNESIS,
MUTAGNESIS,
El potencial carcinognico de paclitaxel

no ha sido estudiado. La investigacin experimental mostr que paclitaxel es
mutagnico en mamferos. Su potencial carcinognico no ha sido estudiado

completamente.
En ratas preadas con paclitaxel disminuy la fertilidad y redujo el nmero
de impulsos y fetos vivos. Tambin, en conejos se demostr su
embriotoxicidad.
ASOTAX debe ser administrado nicamente por

mdicos especialistas en oncologa y con experiencia en quimioterapia
antineoplsica.
Es muy importante que los pacientes sean premedicados con corticosteroides
(como dexametasona), difenhidramina y antagonistas H2 (como cimetidina o
ranitidina) antes de recibir paclitaxel.
Las reacciones de hipersensibilidad severas caracterizadas por disnea e
hipotensin requieren tratamiento especfico; ha ocurrido angioedema y
urticaria generalizada en 2% de los pacientes que recibieron paclitaxel. Estas
reacciones son, probablemente, mediadas por la histamina.
Aquellos pacientes que experimentaron reacciones de hipersensibilidad

severa no deben ser expuestos al frmaco nuevamente.
La mielosupresin es dependiente de la dosis y es dosis-limitante. La
disminucin de los neutrfilos llega a su punto ms bajo a los 11 das en
promedio. Se debe realizar monitoreo peridico del recuento globular
durante el tratamiento con paclitaxel. Los pacientes no deben recibir un
nuevo ciclo con paclitaxel hasta que los parmetros hematolgicos se
normalicen.
Deber evitarse el contacto de la solucin concentrada sin diluir con equipos
plsticos de PVC utilizados para preparar soluciones.
Con objeto de minimizar la exposicin del paciente al plastificador DEHP (di[2-etilhexil]), que puede desprenderse de la bolsa de infusin de PVC, la
solucin diluida de paclitaxel deber almacenarse en frascos de vidrio o
polipropileno y administrarse a travs de una lnea de polietileno.
Paclitaxel deber administrarse nicamente a travs de un filtro en la lnea
con una membrana microporosa no mayor de 0.22 micras.
Pacientes con historia de hipersensibilidad a productos que contienen
Cremophor EL (por ejemplo, concentrado de ciclosporina para inyeccin) no
deben recibir paclitaxel.
Sin excepcin, los pacientes deben

premedicarse para prevenir reacciones de hipersensibilidad severa. Dicha
premedicacin puede consistir en dexametasona 20 mg va oral administrado
12 y 6 horas antes de paclitaxel; difenhidramina (o equivalente) 50 mg I.V.
30 a 60 minutos antes de ASOTAX, y cimetidina (300 mg) o ranitidina (50
mg) I.V. 30 a 60 minutos antes de ASOTAX. Estudios clnicos de dosisrespuesta no se han completado an.
ASOTAX a dosis entre 130 y 225 mg/m2 administrado en infusin de 3 horas
cada 21 das I.V. ha demostrado ser efectivo en las neoplasias malignas
susceptibles de tratamiento con paclitaxel.
Preparacin y administracin:
Atencin: ASOTAX es una droga antineoplsica citotxica y, como con otros
compuestos potencialmente txicos, debe guardarse precaucin en su
manejo. Se recomienda observar las reglas bsicas de seguridad para
aplicacin de quimioterapia antineoplsica. Si la solucin de paclitaxel
contacta la piel, lavar con agua y jabn. Si paclitaxel tiene contacto con las
mucosas, enjuagar con jabn y agua abundante.
La solucin concentrada de ASOTAX paclitaxel en el frasco mpula, debe
diluirse antes de la infusin, de las siguientes formas:
1. Solucin de cloruro de sodio a 0.9%.
DOSIS
VA
DE
ADMINISTRACIN:
2. Solucin dextrosa a 5%.

El rango de dilucin recomendado es de 0.3 a 1.2 mg/ml, mismo que se
obtiene agregando 95 ml de cualesquiera de las soluciones sugeridas para
una concentracin de 0.3 mg/ml, o bien, diluir en 25 ml de alguna de las
soluciones para una concentracin final de 1 mg/ml.
Los productos de aplicacin parenteral deben inspeccionarse visualmente
buscando partculas o decoloracin antes de su administracin, siempre que
la solucin y el recipiente lo permitan.
Despus de la preparacin, la solucin puede presentar turbiedad atribuible
al vehculo de formulacin.
Deber evitarse el contacto de la solucin concentrada sin diluir con equipos
plsticos de PVC utilizados para preparar soluciones.
Con objeto de minimizar la exposicin del paciente al plastificador DEHP (di[2-etilhexil]), que puede desprenderse de la bolsa de infusin de PVC, la
solucin diluida de paclitaxel deber almacenarse en frascos de vidrio o

polipropileno y administrarse a travs de una lnea de polietileno.
Paclitaxel deber administrarse nicamente a travs de un filtro en la lnea
con una membrana microporosa no mayor de 0.22 micras.
Marca
CRYOXET
Presentacin
PRESENTACIONES:
CRYOXET Solucin inyectable:

Caja con 1 frasco mpula con 30 mg en 5 ml.
Caja con 10 frascos mpula con 30 mg en 5 ml.
Caja con 1 frasco mpula con 100 mg en 16.7 ml.
Caja con 3 frascos mpula con 100 mg en 16.7 ml.
Caja con 1 frasco mpula con 150 mg en 25 ml.
Caja con 1 frasco mpula multidosis con 300 mg en 50 ml.
Rubros de la IPPA
COMPOSICIN
Cada ml de CRYOXET SOLUCIN INYECTABLE contiene:

Paclitaxel 6 mg
Vehculo, c.b.p. 1 ml.
CRYOXET (paclitaxel) est indicado en el

tratamiento de carcinoma mamario y ovrico avanzados, recurrentes o
resistentes al tratamiento con otros frmacos citotxicos convencionales.
INDICACIONES
TERAPUTICAS:
CONTRAINDICACIONES
El uso de CRYOXET est contraindicado en pacientes

que han presentado reacciones de hipersensibilidad al paclitaxel o a algn
componente de la frmula o al aceite de ricino polioxietilado.
CONTRAINDICACIONES:
Tampoco se utilizar el paclitaxel en pacientes que presenten neutropenia

preexistente y cuyos valores sean menores a 1,500 clulas/mm o en todo
caso se ajustar cuidadosamente la dosis.
REACCIONES ADVERSAS
El principal efecto secundario que se

presenta con la administracin de paclitaxel es una intensa depresin de la
mdula sea relacionada con la dosis y el periodo de infusin y que da como
resultado neutropenia. Esta mielosupresin ha sido el factor limitante de la
dosis en pacientes tratados con paclitaxel.
Otros efectos adversos incluyen reacciones de hipersensibilidad, toxicidad
cardiaca, alopecia, artralgia y mialgia, neurotoxicidad, disturbios
gastrointestinales y elevacin de los valores de enzimas hepticas.
Se comunic una frecuencia de neutropenia absoluta (< 500 clulas/mm)

de 67% en un total de 402 pacientes en 8 estudios de cncer ovrico y de
mama. Otras formas de mielosupresin menos comunes han sido
trombocitopenia (< 50,000 clulas/mm) y anemia (hemoglobina < 8 g/dl).
Debido a que muchos de los enfermos tratados con paclitaxel han sido
tratados previamente con cisplatino, ha sido difcil establecer una relacin
causal de la anemia con el tratamiento mediante paclitaxel.
La neutropenia es un efecto previsible a altas dosis del medicamento, pero
no empeora con dosis repetidas, y es reversible; las cuentas mnimas de
neutrfilos generalmente ocurren de 8 a 13 das despus de la infusin I.V.
de paclitaxel durante un periodo de 24-120 horas.
La normalizacin de las cuentas ocurre rpidamente hacia el da 15 a 21. Un
estudio preliminar del paclitaxel administrado a dosis de 135 o 175 mg/m2 en
infusin I.V. durante periodos de 3 a 24 horas sugiere que la neutropenia
puede estar relacionada con el periodo de infusin en ambas dosis. La
neutropenia febril solamente se observ despus de la infusin de 24 horas.
Se han comunicado trastornos cardiovasculares luego de la administracin
de paclitaxel; por ejemplo, bradicardia, hipotensin, taquicardia ventricular
e infarto al miocardio.
La bradicardia es el principal efecto cardiaco, es transitoria y asintomtica y
su frecuencia notificada es de 30 a 60%. Los efectos cardiacos han tenido
gravedad variable, desde completamente asintomticos hasta tres casos de
muerte sbita notificados en relacin con el tratamiento.
Un caso de infarto miocrdico mortal ocurri en una paciente con

arteriosclerosis. No se ha esclarecido el mecanismo responsable de la
toxicidad cardiaca.
Otros agentes antimicrotubulares tambin han desencadenado infarto al
miocardio pero no arritmias. Se han comunicado reacciones de
hipersensibilidad limitantes de las dosis en vinculacin con el tratamiento
mediante paclitaxel. Estas reacciones se caracterizan por exantemas que
algunas veces avanzan a disnea con o sin broncospasmos, hipotensin,
angioedema y en casos raros, muerte.
La frecuencia y gravedad de las reacciones de hipersensibilidad pueden
reducirse utilizando premedicacin con dexametasona, cimetidina o
ranitidina y difenhidramina.
No obstante que 40% de los pacientes han presentado alguna de estas
reacciones, solamente 2% manifestaron reacciones graves.
La premedicacin permitir a algunos pacientes que han experimentado
alguna de estas reacciones recibir dosis subsiguientes de paclitaxel sin
recurrencia de las mismas. Hasta el momento no se conoce el mecanismo de
estas reacciones de hipersensibilidad.
Se han comunicado casos de toxicidad neuronal tras la administracin de
paclitaxel a todas las dosis y periodos de infusin. La frecuencia de
neuropata perifrica es alrededor de 62% y probablemente es limitante de
la dosis (> 270 mg/m2).
Dosis menores a 200 mg/m2 y una infusin ms rpida aparentemente
reducen la presentacin de neuropata.
Este efecto parece ser acumulativo y se agrava con las dosis sucesivas, aun
a dosis de 135 mg/m2. Los sntomas suelen desarrollarse a las 24 a 72 horas
despus del tratamiento y gradualmente desaparecen con una resolucin
completa despus de los tres a seis meses subsiguientes a la suspensin del
tratamiento. El paclitaxel induce a la agregacin de los microtbulos en
neuronas, axones y clulas de Schwann.
Estudios de biopsias han mostrado una prdida considerable de fibras
nerviosas, atrofia axonal y desmielinizacin secundaria. Rara vez se han
comunicado convulsiones como consecuencia de la administracin de
paclitaxel.
En un paciente con antecedentes de epilepsia, se presentaron convulsiones
tnico-clnicas generalizadas durante la infusin. En otro individuo sin
antecedentes epilpticos ocurrieron convulsiones durante la primera y

segunda infusin con paclitaxel. Se ha notificado mucositis limitante de la
dosis en estudios clnicos de paclitaxel a dosis de ms de 390 mg/m2 en
pacientes con leucemia. Este problema parece empeorar con dosis repetidas
de paclitaxel, sobre todo si se administra durante los 15 das posteriores al
primer tratamiento. La mucositis consiste en ulceraciones difusas de la
cavidad oral y la faringe que se acompaan de disfagia y dolor intenso. El
examen postmortem del tubo digestivo revel ulceraciones en orofaringe,
esfago e intestino.
Los sntomas de la mucositis comenzaron de 3 a 7 das despus de la
administracin de paclitaxel y se resolvieron de 5 a 7 das despus. En
general, la mucositis es leve o infrecuente cuando la dosis de paclitaxel es
menor de 265 mg/m2; sin embargo, las infusiones de ms de 24 horas se
han relacionado con una mucositis ms grave aun cuando la dosis total ha
sido de solamente 150 a 180 mg/m2. El tratamiento combinado a base de
paclitaxel y doxorrubicina ha aumentado la gravedad de la mucositis que
acompaa al tratamiento con paclitaxel; la asociacin de paclitaxel con otros
frmacos no parece ser tan txica para el tubo digestivo como lo es con
doxorrubicina. Dos regmenes de paclitaxel con cisplatino, con o sin
filgastrim, produjeron casos raros de mucositis.
La mucositis, despus de todo, raras veces se presenta durante el
tratamiento con paclitaxel y, cuando ocurre, generalmente se resuelve
dentro de los ocho das posteriores a la administracin del medicamento. La
toxicidad gastrointestinal puede ser problemtica cuando el paclitaxel se
administra por va I.P. En un estudio, el paclitaxel a dosis de 175 mg/m2 por
va I.P., produjo dolor abdominal intenso, limitante de la dosis, el cual
comenz 8-24 horas despus de la instilacin. Se ha comunicado nuseas y
vmito en ms de 59% de pacientes tratados con paclitaxel, pero estos
efectos han sido generalmente leves o moderados. No se ha estudiado el uso
de los antiemticos usuales en este tratamiento.
Se ha presentado alopecia frecuentemente despus de la administracin de
paclitaxel. Esto ocurre entre el da 14 y 21 despus del inicio de la terapia.
Por lo general, se pierde en un solo da todo el pelo del cuerpo: axilas, pbico,
cejas y pestaas, y vello de las extremidades. La alopecia inducida por
paclitaxel suele ser del todo reversible seis a ocho semanas despus del
tratamiento.
En estudios de fase I se comunicaron casos raros pero graves de mialgia y
artralgia dos a tres das despus de la administracin de paclitaxel.
Estudios mas recientes han indicado que estos efectos guardan relacin con
la dosis y son ms comunes cuando se administra el medicamento en
combinacin con filgastrim. La mialgia generalmente ocurre en los hombros
y en los msculos paraspinales, en tanto que la artralgia afecta las grandes
articulaciones de los brazos y las piernas.
Suele ser eficaz el tratamiento con analgsicos leves, como los
antiinflamatorios no esteroides, y el dolor remite cuatro a siete das despus
su inicio. Se ha comunicado un caso mortal de embolia pulmonar lipdica en
un paciente con enfermedad pulmonar preexistente que recibi paclitaxel.
El vehculo en que se formula el paclitaxel y la premedicacin con
corticosteroides estuvieron implicados en esta complicacin. Sin embargo,
debido a estos factores confundieron el problema, no se sabe si es que el
paclitaxel pueda ser un factor desencadenante de la embolia pulmonar. La
extravasacin del paclitaxel puede lesionar los tejidos en el sitio de la
inyeccin, ocasionando edema, dolor, eritema e induracin; tambin se
puede presentar celulitis pero no necrosis.
PRECAUCIONES
EN
RELACIN
CON
EFECTOS
DE
CARCINOGNESIS,
MUTAGNESIS,
Se ha demostrado que el paclitaxel es

embriotxico y fetotxico en ratas y en conejos adems de que en estos
animales produjo decremento en la fertilidad; sin embargo, hasta el
momento no se han realizado estudios en mujeres embarazadas, por lo que
no se recomienda el uso de CRYOXET durante el embarazo.
A todos los pacientes se les administrar

previamente un corticosteroide, difenhidramina y un antagonista de los
receptores H2 para prevenir las reacciones de hipersensibilidad.
Quienes presentan reacciones de hipersensibilidad graves al paclitaxel no
deben recibir de nuevo el medicamento.
PRECAUCIONES
GENERALES:
Es necesario estar preparado con epinefrina, lquidos intravenosos,

difenhidramina y un corticosteroide para tratar las reacciones de
hipersensibilidad graves.
Se ha informado sobre efectos txicos en el sistema nervioso central en
pacientes peditricos que reciben dosis altas de paclitaxel en venoclisis
durante tres horas. Es posible que ocurra supresin grave de mdula sea
(principalmente neutropenia) con la infeccin consiguiente. En general, no

debe administrarse paclitaxel a enfermos con cuentas de neutrfilos de
menos de 1,500/mm.
Se utilizar paclitaxel con cautela en pacientes con insuficiencia heptica
moderada o grave y se tendr cuidado de ajustar la dosis de paclitaxel en
enfermos con insuficiencia heptica, neutropenia grave o neuropata
perifrica.
Infusin intravenosa. En todos los pacientes

antes de administrar CRYOXET es necesaria la premedicacin para prevenir
reacciones de hipersensibilidad graves.
Tal premedicacin puede consistir en 20 mg de dexametasona por V.O.
aproximadamente 12 y 6 horas antes, difenhidramina a dosis de 50 mg por
va I.V. 30 a 60 minutos antes y cimetidina o ranitidina, a dosis a 300 o 50
mg, respectivamente, por va I.V., 30 a 60 minutos antes de la
administracin de CRYOXET.
La dosis recomendada de CRYOXET es de 175 mg/m2 por va I.V. en infusin
durante tres horas, cada tres semanas. La dosis debe reducirse en 20% si el
paciente presenta neutrogenia grave (< 500 clulas/mm) o neuropata
perifrica en los cursos de tratamiento subsecuentes.
No debe administrarse CRYOXET a pacientes cuya cuenta de neutrfilos sea
menor de 1,500 clulas/mm y la cuenta plaquetaria de menos 10,000
clulas/mm. Asimismo, no debe continuarse la administracin de
CRYOXET en pacientes tratados, hasta que la cuenta plaquetaria y de
neutrfilos est por lo menos en los valores antes mencionados.
CRYOXET debe diluirse antes de su infusin por venoclisis. Para su dilucin,
se utilizar solucin de cloruro de sodio a 0.9%, solucin de dextrosa a 5%,
solucin de cloruro de sodio a 0.9% y solucin de dextrosa a 5% o solucin
de dextrosa a 5% en solucin de Ringer, para obtener una concentracin
final de 0.3 a 1.2 mg/ml de paclitaxel. Las soluciones diluidas de
CRYOXET deben almacenarse en recipientes de vidrio, polipropileno o
poliolefina.
Se utilizarn equipos de venoclisis que no contengan PVC y que tengan
incorporado un filtro en lnea de 0.22 micras. Debido al vehculo en que est
formulado CRYOXET, las soluciones diluidas preparadas para infusin
pueden adoptar un aspecto opalescente.
Tras la dilucin con las soluciones para infusin recomendadas, el producto

se mantiene fsicamente estable durante al menos 27 horas a temperatura
ambiente y con iluminacin artificial. Al igual que con otros agentes
citotxicos, se recomienda el uso de guantes durante el manejo de
CRYOXET debido al potencial citotxico del paclitaxel.
En caso de contacto con la piel o las mucosas, debe lavarse abundantemente
con agua y jabn la zona afectada. Se debe evitar el contacto de las
soluciones de CRYOXET con equipo que contenga PVC.
Marca
ACOFLUT
Presentacin
PRESENTACIONES:
Para la presentacin venta al pblico y genrico intercambiable.
Cajas con 5 frascos mpula con 250 mg/5 ml.
Cajas con 10 frascos mpula con 250 mg/5 ml.
Rubros de la IPPA
COMPOSICIN

Cada frasco mpula de SOLUCIN INYECTABLE contiene:
Fluorouracilo 250 mg
Vehculo, c.b.p. 5 ml.
INDICACIONES TERAPUTICAS: ACOFLUT est indicado para el tratamiento de

carcinomas de colon, de recto, gstrico y de pncreas en cncer de mama en pacientes
clasificados como incurables por medios quirrgicos o con otras formas de tratamiento.
Tambin se utiliza en el tratamiento de carcinomas de vejiga, prstata, esfago, ovario,
cervical, endometrial y pulmn. As tambin se utiliza por va intraarterial en tumores de
cabeza, cuello y de hgado y por va intracavitaria en derrames malignos pericardios,
pleurales y peritoneales.
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES: Este medicamento no debe administrarse al paciente

cuando se presenten los siguientes problemas:
Varicela existente o reciente.
Ciruga reciente.
Disfuncin heptica o renal.
No se debe administrar en pacientes con estado nutricional pobre, con depresin de

la mdula sea o con infecciones potencialmente graves.
Hipersensibilidad al frmaco.
REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos del fluorouracilo

pueden ser severos y en algunos casos fatales e involucran principalmente a la mdula
sea y al tracto gastrointestinal.
Se puede presentar con el uso de fluorouracilo diarrea severa, esofagofaringitis,
sangrado de tubo digestivo, estomatitis. La leucopenia y trombocitopenia se presentan
con frecuencia durante el tratamiento inicial, pero disminuyen durante la terapia de
mantenimiento. En variados casos se ha observado alopecia, la cual es generalmente
reversible. Tambin puede existir dermatitis que se caracteriza por un rash
maculopapular de tipo pruriginoso que se presenta generalmente en las extremidades
y con menos frecuencia en el tronco, siendo la mayora de los casos reversible.
El nadir del recuento de leucocitos ocurre dentro de 9 a 14 das despus del primer da
del curso de tratamiento y generalmente la recuperacin ocurre en 30 das.
Adems se han reportado nuseas, vmitos, diarrea, anemia, neurotoxicidad central
manifestada principalmente por ataxia cerebelar, isquemia del miocardio, erupcin
cutnea, prurito, alopecia y el sndrome de eritrodistesia palmar-plantar.
Aunque algunos de estas reacciones pueden remitir al interrumpir el tratamiento, la
mayora de ellas son inevitables y sirven como parmetro para titular las dosis
subsecuentes del medicamento.

Se recomienda una cuidadosa manipulacin tanto en la preparacin como en el manejo
de los antineoplsicos: Usar vitrina de seguridad biolgica durante la reconstitucin y
dilucin del medicamento, colocar guantes y mascarillas desechables. Emplear la
tcnica adecuada para evitar contaminacin del medicamento, de la zona de trabajo y
del operario. La disposicin apropiada y cautelosa de jeringas, agujas, frascos mpulas
y del medicamento no utilizado.
Los agentes antimetabolitos han demostrado ser carcinognicos en animales aunque
en menor medida que los agentes alquilantes. Sin embargo, no se han realizado
estudios adecuados y controlados en humanos en relacin con el riesgo de desarrollar
neoplasias.
No se han realizado estudios bien controlados en humanos acerca de la

carcinogenicidad del fluorouracilo. Sin embargo, estudios en animales han demostrado
que los antimetabolitos pueden ser carcinognicos y se han asociado con un riesgo
aumentado de malignidad secundaria. La informacin disponible indica que el riesgo
carcinognico es mayor con los agentes alquilantes. El fluorouracilo ha demostrado ser
teratognico en animales y puede causar dao fetal. En humanos puede causar
anomalas congnitas, sobre todo cuando se utiliza durante el primer trimestre. Se
puede presentar supresin gonadal en los pacientes que reciben agentes
antineoplsicos, provocando anovulacin y azoospermia que puede interferir con la
fertilidad en ambos sexos.
PRECAUCIONES GENERALES: La administracin de ACOFLUT (fluorouracilo) debe

ser bajo la supervisin de personal especializado y con experiencia en el uso de
agentes quimioteraputicos para el tratamiento del cncer y hospitalizados cuando
menos durante el primer curso de tratamiento, el cual debe ser individual para cada
paciente de acuerdo a su respuesta clnica.
Eliminar cuidadosa y correctamente las agujas, jeringas, viales ampolletas y el
medicamento no utilizado.
El fluorouracilo no debe administrarse por va intratecal por el riesgo de neurotoxicidad.
Slo la va intravenosa es recomendada. La administracin de fluorouracilo por infusin
intravenosa lenta en un periodo de 2 a 24 horas parece reducir el riesgo de toxicidad,
pero la inyeccin intravenosa rpida en un periodo de 1 a 2 minutos puede ser ms
efectiva en cuanto a su actividad teraputica.
Cuando se administre el fluorouracilo por va intraarterial se recomienda utilizar bombas
de infusin adecuadas que permitan asegurar una velocidad de infusin uniforme y
completa.
El fluorouracilo es un agente extremadamente txico. Se debe interrumpir el tratamiento
oportunamente a los primeros signos y sntomas de toxicidad manifestada por diarrea
grave, esofagofaringitis, sangrado del tracto gastrointestinal, estomatitis, leucopenia y
trombocitopenia de rpido progreso, hemorragia de cualquier sitio y vmitos
incontrolables. El tratamiento se puede reiniciar a dosis bajas cuando estos efectos
adversos hayan desaparecido.
Poner especial cuidado en los pacientes que desarrollen trombocitopenia como
resultado del tratamiento con fluorouracilo y se deber evitar toda clase de
procedimientos invasivos cuando esto sea posible. El uso de catteres implantables
como Port-A-Cath son recomendables para disminuir la frecuencia de las
venopunciones. Se debe de examinar frecuentemente los sitios de venopuncin, piel,
mucosas, evaluacin de heces y orina en bsqueda de sangre oculta. Adems, se debe

evitar la administracin de antiinflamatorios no esteroideos y alcohol por el riesgo de
ocasionar hemorragia gastrointestinal.
Las personas que desarrollen leucopenia durante el tratamiento deben ser observadas
cuidadosamente para descartar oportunamente cualquier signo de infeccin. En
aquellos pacientes neutropnicos que presenten fiebre, se recomienda iniciar
tratamiento emprico con antibiticos de amplio espectro hasta que se obtengan los
resultados de los cultivos.
Va de administracin: Infusin intravenosa.
Si se observa precipitado dentro del frasco mpula, introdzcalo en un bao de agua
caliente hasta disolucin total y djelo enfriar a temperatura ambiente antes de
administrar la solucin. Si persiste la presencia de precipitado o si la solucin no es
transparente o contiene partculas en suspensin, deschese el producto.
La dosis debe ser calculada en mg/kg de peso corporal; si el paciente es obeso o de
peso excesivo debido a: edema, ascitis o cualquier otra forma de retencin de lquidos
deber tenerse en cuenta el peso ideal o calcular la dosis sobre la base de la superficie
corporal. La dosis de fluorouracilo en mg/kg de peso corporal o en m2 de superficie
corporal variar de acuerdo con las neoplasias a tratar y el esquema de combinacin
de drogas. No debern sobrepasar 800 mg de 5-fluorouracilo como dosis diaria.
Inyeccin: Se administrarn 12 mg/kg 6.480 mg/m2 al da durante 3 das consecutivos.
En caso de que no se presenten sntomas de toxicidad (estomatitis, diarrea, leucopenia
o trombocitopenia) se administrarn 6 mg/kg 6.240 mg/m2 al quinto, sptimo y noveno
das y si an no se han presentado efectos adversos se continuar con la dosificacin
de mantenimiento. En los casos en los que s se hayan presentado reacciones
indeseables, deber esperarse a la desaparicin de las mismas para la aplicacin de
las dosis subsecuentes. Es muy importante que la inyeccin se aplique muy lentamente.
Infusin: Administrar 12 mg/kg y 6.480 mg/m2 al da divididos en 300 a 500 ml de
solucin glucosada a 5% a pasar en 4 horas. Esta dosificacin se repetir diariamente
hasta que aparezcan los primeros efectos indeseables (estomatitis, diarrea, leucopenia
o trombocitopenia), en este momento se suspender el tratamiento para reanudarlo
cuando los efectos gastrointestinales hayan desaparecido y la cuenta de leucocitos
haya aumentado a 3,000 a 4,000/m3 y la de plaquetas a 80,000 a 100,000/mm3. La
dosificacin a seguir en esta etapa ser la de mantenimiento.
Marca
BRIXIL
Presentacin
PRESENTACIN: Caja con tubo con 20 g.
Rubros de la IPPA
COMPOSICIN

Cada 100 g contienen:
Fluorouracilo 5.0 g
Excipiente, c.b.p. 100.0 g.
Dermatolgicas: Auxiliar en el tratamiento de la queratosis actnica, enfermedad de
Bowen, epiteliomas basocelulares superficiales simples o mltiples, verrugas vulgares.
Estados precancerosos consecutivos a una radiodermitis crnica. Particularmente
conveniente para tratar lesiones cuya localizacin o tamao dificulten el manejo
quirrgico. Por lo general BRIXIL no acta sobre epiteliomas espinocelulares.
Ginecolgicas:
Lesiones causadas por el virus del papiloma humano: Condilomas y/o papilomas.
Crvix: Lesin escamosa intraepitelial de bajo grado (displasia leve NIC-1).
Vagina: Neoplasia intraepitelial vaginal (displasia leve NIVA-I, displasia moderada
NIVA-II, displasia severa NIVA-III). Condilomatosis vaginal y vulvar, as como verrugas
genitales (vulva, zona perianal, pene y meato urinario).
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la frmula,

embarazo. No debe aplicarse en mucosas ni en los ojos.
BRIXIL no debe ser utilizado en pacientes con deficiencia de dihidropirimidina
deshidrogenasa, la cual cataboliza al fluorouracilo, ya que puede ocasionar una
intoxicacin severa.
REACCIONES ADVERSAS
La frecuencia se define como: muy frecuente ( 1/10), frecuente ( 1/100, < 1/10), poco
frecuente ( 1/1,000, < 1/100), raro ( 1/10,000, < 1/1,000), muy raro (< 1/10,000).
Por lo general es bien tolerado, con una baja incidencia de efectos colaterales, puede
enrojecer la parte sana que rodea la lesin tratada y esta reaccin cesa despus de
interrumpir el tratamiento.
La mayora de las reacciones son locales, dependen del rea de extensin y duracin
del tratamiento y son irritacin, eritema, prurito, dolor, fotosensibilidad y ulceracin.
Ginecolgicas: Eritema, ulceracin y escurrimiento genital.

MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios en animales
de laboratorio no han demostrado efectos de carcinognesis, mutagnesis o sobre
fertilidad.
A dosis mxima se ha observado un posible efecto teratognico en animales.
PRECAUCIONES GENERALES: Cuando se aplica BRIXIL en grandes extensiones de

piel ulcerada puede estimular los efectos citotxicos (por ejemplo, depresin de la
mdula sea). Debido a que el tratamiento incrementa la sensibilidad a la luz, debe
evitarse la exposicin de cualquier fuente de rayos UV, sobre todo el sol; se recomienda
el uso de protector solar.
Se recomienda utilizar condn o abstinencia de la actividad sexual 48 horas despus
del uso de la crema para disminuir toda irritacin potencial para la pareja.
BRIXIL debe usarse bajo supervisin mdica.
Va de administracin: Tpica.
Dosis en queratosis actnica:
Adultos y nios: Aplicar 1 o 2 veces al da en cantidad suficiente para cubrir la lesin
hasta la fase de ulceracin.
En verrugas, aplicar 2 a 3 veces por semana durante la noche y cubrir con parche
oclusivo; al da siguiente lavar por la maana y repetir al da siguiente, por un periodo
de 2 a 3 semanas.
En las lesiones de crvix y vagina, la administracin de BRIXIL deber ser aplicada
por un mdico. Aplicar 1 vez por semana durante 8 semanas. Es conveniente, despus
de la aplicacin, colocar un tampn vaginal (el cual se retirar al da siguiente) y xido

de zinc en la vulva, para proteger el rea y evitar irritacin de la piel sana.
En las lesiones de vulva y pene, aplicar una capa delgada sobre la lesin, previo aseo,
aplicacin diaria nocturna o 3 veces por semana durante 4 a 6 semanas. Se aconseja
aplicar xido de zinc en el resto del rea para protegerla.
Marca
CAREBIN
Presentacin
PRESENTACIONES: Caja con 1 o 10 frascos mpula de 10 ml de 250 mg/10 ml y de 500 mg/10
ml.
Rubros de la IPPA
COMPOSICIN

Cada frasco mpula contiene:
Fluorouracilo
250 mg 500 mg
Vehculo, c.b.p. 10 ml
10 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS: CAREBIN est indicado para el tratamiento

paliativo de carcinomas de colon, de recto, de estmago, de pncreas y en cncer de
mama en pacientes clasificados como incurables por medios quirrgicos o con otras
formas de tratamiento.
CAREBIN se utiliza tambin en el tratamiento de carcinomas de vejiga, de prstata, de
ovario, cervical, endometrial y de pulmn. Adems, CAREBIN es til por va
intraarterial en tumores de cabeza, cuello y de hgado y por va intracavitaria en
derrames malignos pericrdicos, pleurales y peritoneales.
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a fluorouracilo.

CAREBIN est contraindicado tambin durante el embarazo y lactancia.
REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos de fluorouracilo

pueden ser severos y en algunos casos fatales, e involucran principalmente a la mdula
sea y al tracto gastrointestinal. La infusin intravenosa lenta puede reducir la toxicidad
hematolgica pero no as la toxicidad gastrointestinal.
Se puede presentar con el uso de fluorouracilo diarrea severa, esofagofaringitis,
sangrado de tubo digestivo, estomatitis, leucopenia, trombocitopenia, hemorragia en
otros sitios y vmito incontrolable siendo necesaria la interrupcin del medicamento. El

nadir del recuento de leucocitos ocurre dentro de 9 a 14 das despus del primer da
del curso de tratamiento y generalmente la recuperacin ocurre en 30 das.
Adems se han reportado nuseas, vmito, anemia, neurotoxicidad central manifestada
principalmente por ataxia cerebelar, isquemia del miocardio, erupcin cutnea, prurito,
alopecia y el sndrome de eritrodistesia palmar-plantar.
Aunque algunas de estas manifestaciones pueden remitir al interrumpir el tratamiento,
la mayora de ellas son inevitables y sirven como parmetro para titular las dosis
subsecuentes del medicamento.

MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado
estudios bien controlados en humanos acerca de la carcinogenicidad de fluorouracilo.
Sin embargo, estudios en animales han demostrado que los antimetabolitos pueden ser
carcinognicos y se han asociado con un riesgo aumentado de malignidad secundaria.
La informacin disponible indica que el riesgo carcinognico es mayor con los agentes
alquilantes.
Estudios in vitro e in vivo han demostrado que fluorouracilo puede ser mutagnico y que
puede causar dao cromosomal por la ruptura en su estructura.
Fluorouracilo ha demostrado ser teratognico en animales y puede causar dao fetal.
En humanos puede causar anomalas congnitas, sobre todo cuando se utiliza durante
el primer trimestre.
Se puede presentar supresin gonadal en los pacientes que reciben agentes
antineoplsicos, provocando anovulacin y azoospermia que puede interferir con la
fertilidad en ambos sexos.
PRECAUCIONES GENERALES: Fluorouracilo debe ser administrado bajo la

supervisin de personal especializado en el uso de quimioterapia antineoplsica y los
pacientes deben ser hospitalizados cuando menos durante el primer curso de
tratamiento.
Las dosis deben ser siempre individualizadas para cada paciente de acuerdo a la
respuesta clnica y/o a la presencia de toxicidad.
Fluorouracilo no debe administrarse por va intratecal por el riesgo de neurotoxicidad.
Solo la va intravenosa es recomendada.
La administracin de fluorouracilo por infusin intravenosa lenta en un periodo de 2 a

24 horas parece reducir el riesgo de toxicidad, pero la inyeccin intravenosa rpida en
un periodo de 1 a 2 minutos puede ser mas efectiva en cuanto a su actividad
teraputica.
Cuando se administre fluorouracilo por va intraarterial se recomienda utilizar bombas
de infusin adecuadas que permitan asegurar una velocidad de infusin uniforme y
completa.
Fluorouracilo es un agente extremadamente txico. Se debe interrumpir el tratamiento
oportunamente a los primeros signos y sntomas de toxicidad manifestada por diarrea,
esofagofaringitis, sangrado del tracto gastrointestinal, estomatitis, leucopenia y
trombocitopenia de rpido progreso, hemorragia de cualquier sitio y vmito
incontrolable. El tratamiento se puede reiniciar a dosis bajas cuando estos efectos
adversos hayan desaparecido.
Se debe poner especial cuidado en los pacientes que desarrollen trombocitopenia como
resultado del tratamiento con fluorouracilo y se deber evitar toda clase de
procedimientos invasivos cuando esto sea posible. El uso de catteres implantables
como Port-A-Cath son recomendables para disminuir la frecuencia de las
venopunciones. Se debe de examinar frecuentemente los sitios de venopuncin, piel,
mucosas, evaluacin de heces y orina en bsqueda de sangre oculta. Adems, se debe
evitar la administracin de antiinflamatorios no esteroideos y alcohol por el riesgo de
ocasionar hemorragia gastrointestinal.
Las personas que desarrollen leucopenia durante el tratamiento deben ser observadas
cuidadosamente para descartar oportunamente cualquier signo de infeccin. En
aquellos pacientes neutropnicos que presenten fiebre, se recomienda iniciar
tratamiento emprico con antibiticos de amplio espectro hasta que se obtengan los
resultados de los cultivos.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: La administracin de CAREBIN es por va

intravenosa. Tambin puede ser mezclada con solucin glucosada a 5% o solucin de
cloruro de sodio a 0.9% para administracin por infusin.
Si se observa precipitado dentro del frasco mpula, introdzcalo en un bao de agua
caliente hasta disolucin total y djelo enfriar a temperatura ambiente antes de
administrar la solucin. Si persiste la presencia de precipitado o si la solucin no es
transparente o contiene partculas en suspensin, deschese el producto.
Dosis recomendada en adultos:
Induccin: 7 a 12 mg por kg de peso al da por va intravenosa por 4 das; si no se

presenta toxicidad en los tres das siguientes, se puede administrar de 7 a 10 mg por
kg de peso cada tres a cuatro das para un curso total de 2 semanas, o 12 mg por kg
de peso al da por va intravenosa por 4 das; si no se presenta toxicidad despus de
un da, se pueden administrar 6 mg por kg de peso cada tercer da por cuatro o cinco
dosis para un curso total de 12 das.
Mantenimiento: 7 a 12 mg por kg de peso por va intravenosa cada 7 a 10 das o 300 a
500 mg por m2 de superficie corporal por va intravenosa por da por cuatro o cinco das,
repetida mensualmente.
CAREBIN tambin se puede administrar a dosis de 15 mg por kg de peso por va
intravenosa o 500 mg por m2 de superficie corporal a la semana sin dosis de induccin.
Nios: Las dosis peditricas son similares a las dosis en adultos.
Dosis mximas recomendadas: Hasta 800 mg por da.
Las siguientes precauciones son recomendables para la preparacin de las soluciones:
Uso de guantes y mascarillas desechables. Utilizar una cabina de contencin biolgica
durante la reconstitucin y dilucin de los medicamentos antineoplsicos.
Uso de un rea adecuada, utilizar una tcnica correcta con personal capacitado en el
manejo y preparacin de quimioterapia antineoplsica durante la transferencia del
contenido de los frascos para evitar la contaminacin del medicamento.
La disposicin correcta y cautelosa de jeringas, agujas, frascos, frascos mpula y del
medicamento no utilizado en contenedores para residuos peligrosos.

Marca: Vitamina A (Retinol)

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Forma Farmacutica Presentacin

Cpsulas 50,000 UI Caja con 40 cpsulas

FARMACIA GUADALAJARA Cpsulas 50 mg

Caja con 40 cpsulas

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Frasco con 20 y 50 tabletas con 1.0 mg de cido flico cada una.

Cada TABLETA contiene:

a) La ms conocida es la administracin en mujeres en edad reproductiva

5) Pacientes sometidos a nutricin parenteral total.

c) En los tratamientos con cido flico y principalmente en la anemia

Hipersensibilidad a los componentes de la frmula. No

Principalmente a dosis superiores a las

No se han reportado datos comprobados

El cido flico puede enmascarar deficiencias de

Deficiencia de folato inducida por medicamentos anticonvulsivos: 5.0 mg

CONTRAINDICACIONES: Hipertensin arterial, glaucoma, hipersensibilidad al

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede presentarse bradicardia

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS,

PRECAUCIONES GENERALES: Aquellos pacientes que no toleran otros

a) La ms conocida es la administracin en mujeres en edad reproductiva

5) Pacientes sometidos a nutricin parenteral total.

8) Cuando se presenta un aumento en la concentracin de la homocistena

Hipersensibilidad a los componentes de la frmula.

Principalmente a dosis superiores a las

No se han reportado datos comprobados

El cido flico puede enmascarar deficiencias de

En una persona con buenas reservas, si la vitamina B12 se dejara de absorber

El tratamiento debe ser tan especfico como sea posible. Es aconsejable

Frascos con 30, 90 o 375 tabletas con 0.4 mg de cido flico.

Cada TABLETA contiene:

a) La ms conocida es la administracin en mujeres en edad reproductiva

5) Pacientes sometidos a nutricin parenteral total.

6) Pacientes con un estado patolgico caracterizado por niveles elevados

Hipersensibilidad a los componentes de la frmula. No

Principalmente a dosis superiores a las

No se han reportado datos comprobados

El cido flico puede enmascarar deficiencias de

posible deficiencia de vitamina B12 (fundamentalmente en anemia

La administracin de cido Flico se recomienda a toda mujer en edad

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS,

Incremento de 0.4 mg diarios disminuye el riesgo en 30%. Incremento de

Deficiencia de cido Flico: 1.0 mg diario.

Caja con 14 tabletas recubiertas de 10 mg.

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

ABBATIN est indicado en pacientes adultos y

ABBATIN (montelukast sdico) es un antagonista selectivo de los receptores

ABBATIN est contraindicado en pacientes con

Los efectos adversos ms frecuentes son:

No se han reportado estos efectos con el

ABBATIN no es efectivo en el tratamiento de los

Aunque no es necesario reducir las dosis de ABBATIN en los pacientes con

Caja con 20 tabletas recubiertas de 10 mg.

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:

Montelukast est indicado en nios de 15 aos de

Montelukast sdico, es un antagonista selectivo de los receptores de

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la

Montelukast ha sido generalmente bien

no hicieron necesario suspender el tratamiento. La incidencia total de efectos

tarde, fue generalmente bien tolerado con un perfil de seguridad similar al