II.

MARCO TERICO

Los anestsicos locales forman parte de un grupo de drogas con

propiedades qumicas y farmacolgicas muy similares, su caracterstica
esta, no propia de los anestsicos generales.

SITIO DE MECANISMOS DE ACCIN

Los anestsicos locales previenen la despolarizacin de la membrana del
nervio por inhibicin del flujo de sodio, pero solo una disminucin del 5% de
la conductancia del potasio.
Se han postulado diversos sitios de accin para el bloqueo de la
despolarizacin nerviosa. Las biotoxinas actan sobre la superficie externa
del canal inico, los anestsicos convencionales interactan con un sitio
receptor en la apertura interna del canal inico y la benzocana y las formas
bsicas no ionizadas de los dems anestsicos locales, cambian la
configuracin en el dimetro del canal.
Aunque la accin farmacolgica primaria de los anestsicos locales en la
inhibicin de procesos de excitacin de los nervios perifricos, toda las
membranas excitables en el corazn, el cerebro o la unin neuromuscular,
pueden ser afectadas, si alcanzan una adecuada concentracin.

CLASIFICACION Y USO CLNICO

Los anestsicos locales se pueden dividir en dos categora de acuerdo a su
frmula qumica: los esteres y las amidas. Los anestsicos locales se pueden
usar en diversas tcnicas y formas para lograr un bloqueo nervioso en
diferentes partes y con caractersticas distintas.
Se usa para:
a)
piel.

Infiltracin: Bloqueo de excitacin de las terminales nerviosas de la

1.

Percutnea: Infiltracin del anestsico intradrmico, subcutneo o I.M.

2.
Intravascular: La aplicacin en una vena de una extremidad, a la cual
se ha colocado un torniquete doble que evita su absorcin masiva.
b)
Bloqueo de nervio perifrico: Inhibicin de la conduccin neural de las
fibras nerviosas del sistema nervioso.
1.

Bloque de nervios menores: Cubital, radial, mediano o intercostal.

2.
Bloqueo de nervios mayores o troncoculares: bloqueo de plexos
nerviosos como el branquial a nivel cervical o axilar y el bloqueo citicofemoral.
3.
Bloqueo de los nervios a la salida del sistema nervioso central, como
el paravertebral o radicular e intercostal posterior.

c)
Bloqueo neural central: Inhibicin de la conduccin neural en las
fibras nerviosas que son parte el sistema nervioso central.
1.

Anestesia peridural

2.

Anestesia espinal o subaracnoidea.

COCAINA

La cocana fue el primer anestsico local usado, por su gran capacidad para
bloquear la conduccin nerviosa cuando se aplica tpicamente. Su efecto
general ms sobresaliente, es la estimulacin del sistema nervioso central
por bloqueo de la captacin de las catecolaminas desde la regin
intersinptica hasta la terminal nerviosa, aumentando as el tono
adrenrgico en todo el organismo.

ANESTESICOS LOCALES TIPO ESTER

Aun cuando este tipo de drogas se usa poco actualmente, nos referimos a
ellas por haber contribuido al desarrollo de la anestesiologa moderna y para
conocer su toxicidad.
Procana:
Su accin es moderada y su inicio lento. Puede causar toda una gama de
efectos txicos sobre el sistema nervioso central y cardiovascular, que
pueden ser disminuidos al adicionar un vasoconstrictor.
Clorprocana:
Es un derivado halogenado de la procana, cuyas propiedades comparten
casi por completo. Es dos veces ms potente y menos txica.
Tetracana
Llamada pontocana (R) es 10 veces ms txica y ms activa que la
procana. Se emplea principalmente como anestsico tpico en oftalmologa
y en las vas areas altas. En anestesia espinal una dosis de 10 a 20 mgrs.
Es suficiente para cirugas de una hora o ms.

ANESTESICOS LOCALES TIPO AMIDA

Las reacciones alrgicas a los anestsicos locales tipo ster y la toxicidad
misma de ellos hicieron que los anestsicos tipo amida se popularicen
rpidamente despus de su introduccin. Hoy en nuestro medio los
anestsicos ms usados son la lidocana y bupivacana.

Lidocana: Produce anestesia rpida intensa y duradera. Se puede usar sin

vasoconstrictor o con l y se metaboliza en el hgado por oxidacin

microsmica y algunos de sus metabolitos mantienen su accin anestsica y

txica.
Es irritable a los tejidos y tiene una mayor estabilidad en relacin a otros
anestsicos. Su toxicidad aumenta al elevarse la concentracin y cuando se
usan grandes volmenes sin vasoconstrictor.
Un efecto secundario de esta, en dosis altas de lidocana es la somnolencia
y cuando se sobrepasan la dosis teraputicas y se alcanzan dosis txica,
aparece excitacin, desorientacin y estimulacin general del SNC.
Esta deprime la automaticidad y la velocidad de conduccin de las fibras de
Purkinje, por lo cual es de eleccin en el tratamiento inicial de las arritmias
ventriculares y de las extrasstoles supraventriculares aisladas.

Mepivacana. La mepivacana o carbocana, se usa igual que la lidocana a

concentraciones similares de 0.5% y el 1% para infiltracin. Su comienzo es
rpido y moderado, no tiene efecto cuando se usa tpicamente.

Prolicana. La prolicana, anloga de la lidocana, conocida como citanest, se

us ampliamente para anestesia raqudea de inicio rpido y duracin
prolongada, se retir del mercado por haberse comprobado que poda
inducir metahemoglobinemia aguda.

Bupivacana. Es en anestsico local de mayor duracin de accin de los

usados en prctica clnica. La duracin media es mayor que de la tetracana
y su toxicidad semejante. El tiempo de latencia y su duracin de accin es
mayor que la de lidocana.
Por no atravesar la barrera placentaria es de eleccin para anestesia
obsttrica.
En anestesia raqudea parece existir una mejor estabilidad hemodinmica
con bupivacana que con lidocana pesada, la bupivacana para uso
intrarraqudeo o subaracnoideo, debe estar libre del preservativo metilparaveno, considerado responsable de aranoiditis adhesiva.

Etidocana. El anestsico local de ms reciente introduccin, de accin

prolongada y cuatro veces ms potente que la lidocana y solamente dos
veces ms txico que la misma. No debe usarse en anestesia raqudea.
Dosis mxima 300mgr. Duracin 4 a 6 horas.

Dibucana. La dibucana fue el primer anestsico local de tipo amida

sintetizado en el laboratorio. Es ms potente y el ms txico de todos los
anestsicos locales de accin prolongada. Produce escaras en la piel cuando
se aplica subcutneamente.

TOXICIDAD DE LOS ANESTESICOS LOCALES

Se deben a: sobredosis, inyeccin intravascular inadvertida, aplicacin
accidental de una dosis grande dentro del SNC y raramente
hipersensibilidad o idiosincrasia al frmaco.
Estas complicaciones pueden evitarse aplicando las dosis adecuadas segn
el peso y la edad del paciente, aspirado peridicamente durante la
aplicacin del anestsico, no
usando epinefrina en reas de riego sanguneo comprometido o en
pacientes hipertensos y usando tcnicas apropiadas para la aplicacin de
volmenes grandes de anestsicos locales en los bloqueos nerviosos
centrales.