D R . G A B R I E L G U E VA R A C O N R A D O M S C .

P H D

ANTIEPILPTICOS

CIDO
VA L P R O I C O
Propiedades qumicas:
Es un acido carboxlico de

cadenas ramificadas

A diferencia de otros
antiepieepticos este frmaco es de
amplio espectro.

 C I D O VA L P R O I C O
E S E L FA R M A C O D E E L E C C I N
EN LA EPILEPSIA GENERALIZADA. SU
M E C A N I S M O D E A C C I N E S M LT I P L E :
P O T E N C I A C I N
D E L
G A B A ,
I N H I B I C I N D E L G L U TA M AT O ,
BLOQUEO DE LOS CANALES DE NA Y
CA.

Presenta buena biodisponibilidad despus de administracin

oral, casi del 100% despus de la administracin oral.
C O N C E N T R A C I N P L A S M T I C A M X I M A D E S P U E S D E 1 a 4
horas
VOLUMEN DE DISTRIBUCIN CORPORAL ES DE 0.2L/kgr de
peso.

 C I D O VA L P R O I C O Y S U

Efecto sobre el metabolismo del GABA

 C I D O VA L P R O I C O
Su union a protenas es de un 90%

Su metabolismo es en un 95% heptico

y un 5% se elimina sin metabolizar

cido 2-propil-2-pentanoico y cido 2propil-4-pentanoico

La semivida del valproato es de unas

15 horas pero disminuye en pacientes
que reciben otros antiepilepticos

 C I D O VA L P R O I C O
Se usa para:
crisis ausenciales
convulsiones tnico-

clnicas

parciales
mioclnicas

Dosis:
15mg/kg diario como dosis
inicial. luego se aumenta de 5
a 10 mg/kg/dia hasta dosis
mxima de 60mg/kg.

Si llega a dosis mayores de

250mg se debe de dividir la
dosis

REACCIONES
ADVERSAS
Anorexias

Erupciones

Nauseas

Alopecia

Vomitos

Aumento de

Sedacin

enzimas
hepaticas

Ataxia
Temblor

Hepatitis

fulminante

BENZODIAZEPINAS

FUNCIONES

Ansilisis
Sedacin
Hipnosis
Efecto anticonvulsivante
Miorrelajacin central

BENZODIAZEPINAS

Se usa sobre todo como frmacos sedantes y contra la

ansiedad

Poseen ademas propiedades antiepilepticas.

La diazepam y lorazepam tienen funciones definidas

en el tratamiento del estado epilptico

MECANISMO DE ACCIN
Al igual que su efecto sedante, su efecto anti convulsivo se

debe a la capacidad de intensificar la inhibicin mediada por

GABA.
El receptor para benzodiazepinas es parte integral para el

receptor de GABA.
Las dosis altas de benzodiazepinas van a aumentar la frecuencia

de apertura de esos conductos pero no la duracin de apertura

de estos mismos.
En cantidades mas altas reducen la activacin neuronal

sostenida

MECANISMO DE ACCIN

FA R M A C O C I N E C I A
Absorcin por via oral
CM 1a4 horas
Liposoluble
Atraviesan la barrera
hematoencefalica
Union a proteinas es
variable
Distribucin
bicompartimental

FA R M A C O C I N E T I C A

Vida media de 1 hora

Union a proteinas desde
99 al 85%
N-desmetildiazepam

esta ultima tiene una

semivida desata 60h
se metalizan a
compuestos inactivos por
reduccin del grupo nitro

M E TA B O L I S M O

REACCIONES ADVERSAS

Sedacin, somnolencia.
Ataxia, disartria.
Incoordinacin motora
Incapacidad de coordinar movimientos finos o
respuesta verbal.
Altera capacidad de conducir vehculos
Amnesia antergrada
Conducta agresiva, hostil.
Por va IV rpida, hipotensin y depresin
respiratoria.
Reacciones drmica, hematolgica y heptica.

Tolerancia y dependencia, 35% de pacientes tratados ms de 4 semanas desarrolla dependencia fsica.

GABAPENTINA Y PREGABALINA

Son una molecular GABA unida en forma covalente a

un anillo lipfilo de ciclohaxano o isobutano.

La Gabapentina se creo como un agonista GABA de

accion central.

Gracias a su gran liposolubilidad puede cruzar con

facilidad la barrera hematoencefalica.

EFECTOS
FA R M A C O L O G I C O S

Se unen con gran afinidad a una protena de las membranas

corticales con una secuencia de aminocidos que es idntica

a la de la subunidad alfa2-1 del conducto de calcio.

MECANISMO DE ACCIN
Gabapentina
Se une a receptores de
canales de calcio en el
neocortex y el hipocampo.
No acta directamente sobre
los receptores de GABA, pero
aumenta la concentracin de
este neurotransmisor. Acta
sobre la enzima glutamato
carboxilasa (GAD) que
transforma el glutamato en
GABA.

FA R M A C O C I N E T I C A

- Farmacocintica segura
- Biodisponibilidad 60%
- Dosis elevadas disminuyen su absorcin
- Concentracin plasmtica mxima 2-4 horas.
- No tiene metabolismo, eliminacin renal.
- vida : 5 9 horas

GABAPENTINA

Indicaciones:
u

Monoterapia o como adyuvante

en crisis epilpticas parciales o
secundariamente generalizadas
en adultos y nios.

Contraindicaciones:
u

Ineficaz en crisis de ausencia y

mioclonias.

Hipersensibilidad al frmaco

Embarazo

Tratamiento del dolor neuropatico.

Se utilizan en algunos trastornos
psiquitricos, temblor esencial y
movimientos peridicos del sueo

DOSIFICACIN

GABAPENTINA

DOSIS DE
INICIO

DIA 1: 400MGR

A D U LT O S

DIA 2 400 MG
(2VECES AL
DIA)
DIA 3: 400MGR
(3 VECES AL
DA)

DOSIS DE
PA U TA D E
MANTENIMIENT
DOSIFICACIN
O

400MGR/DIA

1.800-3.600 MG/
DIA

400MGR/DIA

1.800-3.600 MG/
DIA

400MGR/DIA

1.800-3.600 MG/
DIA

REACCIONES ADVERSAS

Aumento de
peso
Inestabilidad

Sedacin

Mareo
Temblor
Ataxia
Fatiga
Edema

Irritacin
gastrointestinal
Diplopa

LAMOTRIGUINA
Derivado de la feniltriazina que se fabrico en un inicio

como un antifolato.

MECANISMO DE ACCION

Su mecanismo de accion es la inhibicin de la

liberacin sinaptica de glutamato al actuar en los

propios conductos de NA+

Algunos estudios sugieren que la lamotrigina

estabiliza las membranas neuronales actuando sobre

los canales de sodio voltaje-dependientes.

MECANISMO DE ACCION

FA R M A C O C I N E T I C A

Buena absorcin oral

Biodisponibilidad completa

Concentracion mxima 1-3 horas

Glucorunalizacion en el hgado
que lo convierte en un compuesto
inerte.

Este compuesto inerte es

eliminado por va renal.

DOSIFICACIN

REACCIONES ADVERSAS

Reacciones
cutneas
Psicosis

Artralgia
Mareo

Alucinaciones
Irritabilidad
Agresividad

Linfoadenopatia

CID
S. Stevens
Jonhson

Nauseas/ Vmito
Ataxia

Visin
borrosa

ANTIEPILEPTICOS Y EMBARAZO

EPILEPSIA EN
EMBARAZO
We noted the lowest rates of

malformation with less than 300 mg

per day lamotrigine (20% [17
events], 95% CI 119324) and less
than 400 mg per day
carbamazepine (34% [5 events],
95% CI 111771). Compared
with lamotrigine monotherapy at
doses less than 300 mg per day,
risks of malformation were signifi
cantly higher with valproic acid and
phenobarbital at all investigated
doses, and with carbamazepine at
doses greater than 400 mg per day.

Lancet Neuro 2011;10:60917Published OnlineJune 6, 2011