El tiempo de

La salud

ndice
Presentacin.Pg. 3
Los broncodilatadoresPg. 4
Tipos de medicamentos broncodilatadores..Pg. 5
Otros broncodilatadoresPg. 7
Frmacos.Pg. 8
TeofilinaPg. 11
Historieta de don pepe y su sobredosis.Pg. 16
Fuentes de consultaPg. 23

Presentacin
El estrechamiento de los bronquios, lo que se conoce como broncoconstriccin, es
una de las caractersticas fundamentales del asma bronquial. Uno de los factores
que produce el estrechamiento de los bronquios es la contraccin del msculo de
las paredes bronquiales. El grupo de medicamentos que consiguen que el
msculo contrado se relaje es el de los broncodilatadores, que por su efecto
constituyen el pilar bsico de la teraputica de esta enfermedad. En el momento
actual, este grupo de frmacos se utiliza tanto para el tratamiento agudo de los
sntomas como para conseguir el control a largo plazo y evitar la aparicin de la
sintomatologa bronquial
Las enfermedades respiratorias ms comunes son el asma, la tos, la enfermedad
pulmonar obstructiva crnica (EPOC) y la neumona. Otras patologa menos
recurrentes son la hipo ventilacin (Inspiracin y espiracin excesivas), la apnea
(intervencin temporal de la respiracin que puede ser secundaria a la
hiperventilacin) y la rinitis (inflamacin de la mucosa nasal). Los medicamentos
usados para combatir estos trastornos se administran
habitualmente por
inhalacin (inhaladores con dosis fijas o nebulizadores), tambin por va oral.
La inhalacin es la mejor va porque permite la administracin directa en los
pulmones, evitando as el metabolismo e primer paso que ocurre en el hgado y el
intestino disminuyendo los efectos adversos.

Los Broncodilatadores
Es una sustancia que relaja y dilata la musculatura de
los bronquios y los bronquiolos. Esto logra un
aumento del flujo de aire hacia los pulmones. Dentro
de los broncodilatadores estn los producidos por
nuestra cuerpo o endgenos y los medicamentos
sustancias
creadas
para
imitar
el
efecto
broncodilatador

Cules Son Los Broncodilatadores

Ms Importantes?
Hace aproximadamente sesenta aos, aparecieron
los
primeros
broncodilatadores
denominados agonistas beta- adrenrgicos. Este
grupo de medicamentos es el ms importante a la
hora de dilatar los bronquios estrechos. Su nombre se
debe a que funcionan a travs de un receptor
(receptor beta-adrenrgico).
En nuestro organismo existen tres tipos de receptor
beta-adrenrgico: beta-1, que predomina en el
corazn; beta-2, que se encuentra en mltiples
clulas, y es muy abundante en las clulas del
msculo liso bronquial, y beta-3, que predomina en el
tejido
adiposo.
Cuando
el
medicamento
broncodilatador se une al receptor beta-2 se ponen
en marcha una serie de mecanismos biomoleculares
que, a nivel de los bronquios, producirn la relajacin
del msculo liso bronquial y, por tanto, la
broncodilatacin y mejora clnica.

TIPOS DE MEDICAMENTOS
BRONCODILATADORES
Beta-2 Agonistas
De Corta Duracin

Proporcionan un alivio rpido y temporal. Estos

medicamentos
suelen
tener
efectos
aproximadamente a los 20 minutos o incluso
menos. Su efecto puede durar hasta 6 horas.
Estos medicamentos son los mejores para el
tratamiento de los sntomas del asma repentinos.
Tomados 20 minutos antes pueden prevenir los
sntomas.

Otros betas agonistas como el salbutamol son especficos para los

pulmones, pueden aliviar los broncoespasmos no deseados sin
que tuviera efectos secundarios cardacos.

BETA-2 AGONISTAS DE
LARGA DURACIN
Son medicamentos que se toman a
largo plazo para controlar o prevenir la
bronco constriccin. No estn pensados
para lograr un alivio rpido. Estos
medicamentos tardan ms en actuar, pero
El estrechamiento de los bronquios, lo que se
son capaces de aliviar la constriccin de
conoce como broncoconstriccin, es una de las
las vas respiratorias durante un mximo
caractersticas
fundamentales
del
asma
de 12 horas
bronquial.
Este tipo de medicamentos se suele tomar dos veces al da junto a un
medicamento anti inflamatorio que ayuda a mantener abiertas las vas
respiratorias y previene los sntomas del asma. Sobre todo por las noches
Ejemplo de Beta-2 Agonistas de larga duracin
son: el salmaterol y el formoterol.

ANTICOLINRGICOS

Se usan en el tratamiento del asma y la EPOC. Alivia los sntomas agudos del asma.
No detiene e ataque si este ya ha sido iniciado. Al no tener efectos si el ataque de
asma ha sido iniciado se suele combinar con un B2- agonista de corta duracin

ANTAGONISTAS
MUSCARNICOS
Derivado cuaternario de atropina (atraviesa mal las barreras).
- Bloquea de manera no selectiva a todos los receptores
muscarnicos (M1 a M5).
- Efecto broncodilatador mximo 1-2 hrs. Dura 6 hrs.
- Es un frmaco seguro, con efectos secundarios muy
infrecuentes.
- No modifica las secreciones y no produce los efectos
anticolinrgicos sistmicos como la atropina (sequedad de boca,
visin borrosa, retencin urinaria, etc.)

til en crisis de asma, Es

primera
lnea
del
tratamiento del EPOC

Tb.
derivado
cuaternario
de
la
atropina.
- Afinidad por receptores
muscarnicos superior a
B. Ipratropio.
- Selectividad funcional
por M1 y M3.
- Duracin del efecto
por ms de 24 hrs.

OTROS BRONCODILATADORES.
Una cuarta categora que engloba otras
sustancias que no pertenecen a las tres
categoras anteriores.
La teofilina, un broncodilatador de accin
prolongada que evita episodios de asma,
pertenece a las xantinas metilo como la
cafena. Se prescribe en casos de asma grave
o difcil de controlar. Son necesarios anlisis de
sangre para monitorizar el tratamiento y ajustar
las dosis.

Se suele recomendar de manera general el

empleo de broncodilatadores de accin
prolongada, no solamente para reducir el
nmero de inhalaciones, sino para detener la
reiteracin de los sntomas durante la noche.

Anfetaminas,
cocana
o
metanfetamina, de forma ocasional
frmacos como las anfentaminas que
tienen accin broncodilatadora se
usaban en el tratamiento del asma
aunque su uso ahora es raro. Ha sido
sustituido por otros tratamientos.
Las instrucciones para la correcta
administracin del broncodilatador
deben darse por escrito, en lo que se
conoce como plan de accin.

Frmacos
En raras ocasiones,
puede
provocar
un
broncoespasmo
paradjico
y
el
empeoramiento de la
condicin para la que
usualmente se prescribe.
Albuterol
tiene
la
aprobacin de la FDA
para su uso en los
mayores de 4 aos.

Albuterol

El Albuterol es un frmaco de
accin
corta
comnmente
conocido por los nombres de
marca Ventolin o Proventil.
Comienza a trabajar rpidamente,
pero sus efectos no son muy
duraderos.
Debido
a
estas
propiedades,
a menudo se
lo
llama
un
medicamento
de
"rescate". Los posibles efectos
secundarios incluyen nerviosismo,
temblores, aumento del ritmo
cardaco,
mareos
y
dolor
de cabeza.

Levalbutero
Este medicamento es muy similar al Albuterol
en su composicin qumica y sus acciones. Se
vende como un genrico o por el nombre de
marca Xopenex. Tambin es de accin corta.
Este broncodilatador se inhala y est
disponible en una solucin de nebulizador o
inhalador. Levalbuterol est aprobado para su
uso hasta los 4 aos

Pirbuterol

Este frmaco est relacionado tanto con

albuterol como levalbuterol y tiene propiedades
similares.
Slo est disponible como la marca
Almeterol
Maxair en un "autohaler", que se activa con el
aliento. Maxair no es para ser utilizado por nios

Este
medicamento,
comercializado
con
el
nombre
de
la
marca
Serevent
es
un
broncodilatador de accin
prolongada. Tarda ms en
tener efecto, pero dura ms
tiempo que otros. Por esta
razn, no es para ser
utilizado en situaciones de
"rescate".
Se presenta en un inhalador Diskus solo o en combinacin con otro medicamento.
Aumenta la frecuencia cardiaca, temblores, nerviosismo y dolor de cabeza. Se ha
obtenido la aprobacin para utilizarse hasta los 4 aos de edad.

Formoterol
Este broncodilatador se
vende bajo el nombre de
marca
Foradil
o
Perforomist. Tambin es
un
medicamento
de
accin prolongada. Se
presenta en un inhalador
de polvo seco o en
solucin para uso en un
nebulizador

Debido
a
su
mecanismo de accin,
este
medicamento
puede
causar
temblores,
latidos
acelerados del corazn,
insomnio, mareos o
dolores de cabeza. Su
uso en nios a partir de
los
5
aos
est
aprobado por la FDA.

Considerado como un broncodilatador de accin

prolongada, la teofilina se toma por va oral. Las
posibles reacciones adversas son irritabilidad,
malestar estomacal, palpitaciones Teofilina
del corazn o
convulsiones. Hay muchas interacciones para
Aformoterol
preocuparse. El uso en nios hasta la edad de 6
semanas est aprobado por la FDA.

Un
medicamento
nebulizador disponible
bajo la marca Brovana,
el aformoterol es un
broncodilatador
de
accin
prolongada.
Tiene el mismo perfil
de efectos secundarios
.
descrito anteriormente
para Salmeterol y no
est aprobado para
nios.

Tiotropio
El tiotropio, que se vende
bajo el nombre de marca
Spiriva, es de accin ms
prolongada que el ipratropio.
Se presenta en cpsulas
para su uso en un dispositivo
de Handihaler.

Ipratropium
Un mecanismo diferente de
accin
establece
a
Ipratropium aparte, aunque
todava se considera un
broncodilatador de accin
corta. Est disponible en un
inhalador o solucin para
nebulizacin. Ipratropio se
utiliza con frecuencia en
combinacin con Albuterol.
Los
posibles
efectos
secundarios incluyen tos,
sequedad de boca y visin
borrosa. La aprobacin de la
FDA se reduce a la edad de
12 aos

Las reacciones adversas

ms frecuentes son la tos y
sequedad en la boca, a
pesar
de
que
una
ralentizacin del sistema de
conduccin del corazn es
posible.
Su uso en nios no est
aprobado por la FDA.

Teofilina
La teofilina es una xantina ampliamente
utilizada por va oral e intravenosa en el
tratamiento del asma y de los
broncoespasmos. La teofilina es una
sustancia natural que existe en el t y
que est qumicamente emparentada
con la cafena y la teobromina.

Mecanismo de
accin
A pesar de ser una sustancia conocida
desde hace dcadas, el mecanismo de
accin de la teofilina es todava objeto de
debate.
La teofilina relaja el msculo liso bronquial as como los vasos
pulmonares. En los pacientes asmticos, la teofilina reduce
las respuestas de las va areas a la histamina, metacolina,
adenosina y alrgenos. Sin embargo, la capacidad de la
teofilina para controlar el asma crnica no se puede explicar a
partir de su actividad broncodilatadora que es relativamente
dbil. Las propiedades antiinflamatorias de la teofilina explican
sus efectos en las reacciones tardas del asma. Inicialmente
se pens que los efectos de la teofilina se deban a una
inhibicin de las fosfodiesterasas III o IV responsables de la
degradacin del AMP-cclico en las clulas de msculo liso,
Sin embargo, aunque la teofilina muestra esos efectos, es
poco probable que a las concentraciones a las que est
presente el frmaco en la sangre, la inhibicin de las
fosfodiesterasas sea significativa.
La
teofilina
es
un
relajante del msculo liso
pero es un estimulante
de
las
clulas
musculares esquelticas
y cardacas. La teofilina
es un inotrpico positivo,
aumenta
el
gasto
cardaco y estimula la
Presentaciones
diuresis

Sabas que
Adems de sus
efectos
broncodilatadores,
la teofilina exhibe
tambin
propiedades
inmunomoduladoras
y antiinflamatorias

EUFILINA
VENOSA
Otros efectos extra
pulmonares
amp 200
MG/10 de
ml. la
teofilina son los
estimulantes
sobre
el
NYCOMED
sistema nervioso
central, el comp
aumento
THEOLAIR.
175de
la contractilidad
diafragma
y la
mg del
(accin
sostenida)
inhibicin de TEOLIXIR.
las prostaglandinas.
oral
Adems, el hecho
de
que
la
teofilina
sea
solucin
533
mg,
capaz de reducir
la apnea del sueo en
ANGLOPHARMA
pacientes con insuficiencia
cardiaca.
Bogot,
D.C.,
Colombia
UNIPHYL comp 300 y
600
mg
(accin
sostenida)

La teofilina se puede
administrar por va oral e
intravenosa. Por va oral,
Farmacocintica
se absorbe bastante bien.
Las
formulaciones
"regulares" producen unas
concentraciones
plasmticas mximas a los
60
minutos
aproximadamente.
Las
formulaciones
en
solucin o suspensin se
absorben ms rpidamente

Los metabolitos de la teofilina se eliminan por va renal,

siendo del 10% la cantidad de teofilina que se excreta como
tal. Sin embargo, en los neonatos de menos de 3 meses de
edad, la teofilina urinaria sin alterar puede llegar al 50%
Para la administracin intravenosa
aminofilina, una sal de la teofilina.

suele

utilizarse

Se consideran como
dosis "teraputicas" las
que producen unas
concentraciones
plasmticas entre 10 y
20 g/ml, aunque la
FDA ha reducido este
intervalo teraputico a
10-15 g/ml con objeto
de
minimizar
las
reacciones
adversas.
Las concentraciones de
teofilina no unida a
protenas plasmticas
recomendadas por los
clnicos suelen ser de 6
a 12 g/ml.

la

Nota: no existen
evidencias
que
Dado que 100 mg de aminofilina son equivalentes a 80 mg de
sealen
que
la
teofilina deben ajustarse cuidadosamente las dosis al pasar
teofilina
sea
de una a la otra.
beneficiosa
en
el
Indicaciones Y Posologa
tratamiento
del
broncospasmo. No se
recomienda
la
Tratamiento de los ataques agudos en la EPOC (incluyendo el status asthmaticus)
teofilina
en
el
en pacientes que ni hayan respondido a otros frmacos
broncoespasmo
ya
que no aporta ningn
beneficio sobre los
Administracin
tratamientos
con
intravenosa
agonistas
b2
inhalados y aumenta

. Adultos y nios: la dosis de

5 mg/kg administrada por
infusin en 2030 minutos
ocasiona
unos
niveles
plasmticos pico de teofilina
de 10 g/ml. Si es
necesario
mantener
la
teofilina, utilizar las dosis de
Administracin
mantenimiento.

oral

Adultos y nios: la dosis 5

mg/kg de una teofilina "regular"
ocasiona unas concentraciones
mximas de teofilina de 10
g/ml (entre 515 g/ml). Si es
necesario mantener la teofilina,
utilizar
las
dosis
de
mantenimiento.
Tratamiento crnico de la
EPOC asociada al asma,
enfisema o bronquitis crnica
(profilaxis del broncoespasmo)

La teofilina aumenta la demanda

Contraindicaciones Y Precauciones
de oxgeno y debe prescribirse
La teofilina est contraindicada en pacientescon
que precaucin
haya mostrado
una
a pacientes
con
reaccin de hipersensibilidad a la teofilinaenfermedad
o a cualquiera de loscoronaria,
componentes de cualquiera de las formulaciones
comercialesen los que han
especialmente
experimentado un infarto de
miocardio.

Diagnstico Diferencial
La teofilina tiene un margen teraputico
muy estrecho, lo que quiere decir que las
concentraciones plasmticas teraputicas
estn prximas a las concentraciones que
producen sntomas de toxicidad. Las dosis
de teofilina deben ser individualizas y los
niveles plasmticos monitorizados con
frecuencia

Los pacientes con hipotiroidismo,

edema pulmonar agudo, sepsis
con fallo multiorgnico o shock
muestran
un
aclaramiento
reducido de la teofilina. Por el
contrario, en los pacientes con
hipertiroidismo o fibrosis qustica
la
teofilina
experimenta
un
aclaramiento ms rpido.
En todos estos casos, deben
monitorizarse cuidadosamente los
niveles plasmticos de teofilina.

La teofilina es metabolizada en el hgado: los pacientes con cirrosis, hepatitis aguda,

o colestasis pueden necesitar una dosis ms baja riesgo en el embarazo.
La teofilina se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo. La
teofilina no es teratognica, pero su uso durante el embarazo puede ocasionar
concentraciones plasmticas potencialmente txicas en el neonato. Adems, se ha
observado una reduccin del aclaramiento de la teofilina en el tercer trimestre, lo
que puede acentuar sus efectos txicos.

Interacciones
El propranolol y posiblemente otros beta-bloqueantes pueden reducir el aclaramiento
heptico de la teofilina con el consiguiente riesgo de un aumento de la toxicidad. El
propranolol inhibe la desmetilacin heptica de la teofilina y, aunque el atenolol y el
nadolol no tienen este efecto, sus efectos sobre los msculos lisos bronquiales se
oponen a los de la teofilina
Los antibiticos macrlidos como la eritromicina y troleandomicina pueden inhibir el
aclaramiento de teofilina.
Las reacciones adversas gstricas pueden ser locales, de
La fluvoxamina es un potente inhibidor de la isoenzima CYP1A2, una enzima
tipo irritante, o estar mediadas por un efecto central.
Reacciones
importante en el metabolismo de la teofilina.
Las ms frecuentes son las nuseas/vmitos y el dolor
Adversas
abdominal: este ltimo se desarrolla sobre todo en los
pacientes acostados debido a una esofgicos por reflujo.
Son ms susceptibles a esta reaccin adversa los nios
de menos de 2 aos y los ancianos. Otras reacciones
adversas de tipo digestivo incluyen calambres
abdominales, anorexia y, posiblemente hematemesis.
La irritacin gstrica puede ser minimizada cuando la
teofilina se administra con las comidas o con un vaso de
leche

Entre
las
reacciones
adversas sobre el sistema
nervioso
central
se
encuentran las cefaleas,
ansiedad,
agitacin,
insomnio,
mareos
y
convulsiones.

Historieta de don
pepe y sus sobre
dosis