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Analgsicos opioides
Definicin de Trminos
OPICEOS: alcaloides derivados del opio
Endorfinas
nociceptiva
Tejido reproductivo
RECEPTORES OPIOIDES
(mu)
(kappa)
(delta)
Actividad intrnseca
Agonistas
Antagonista
morfinanos;
intensidad de dolor que pueden suprimir: dbiles, potentes;
tipo de interaccin con el receptor
afinidad por los receptores (, y )
eficacia (agonistas, antagonistas, agonistas parciales, agonistasantagonistas)
duracin de accin: corta, ultracorta, retardada.
Se clasifican como:
Agonistas puros
Agonistas parciales
Agonistas antagonistas
Antagonistas
Agonistas parciales
Agonistas - antagonistas
Opioides atpicos
Antagonistas
Titulacin
Farmacocintica
Absorcin: Oral (la morfina esta
limitada por el amplio efecto del 1er
paso en cambio la codena* se absorbe
muy bien),rectal, IM, IV
Distribucin: Atraviesan BHE y BP
Se localizan en altas concentraciones
en Hgado, Cerebro, Rin,
Pulmn, msculo*, t. graso*.
Farmacocintica
Metabolismo: Heptico
(glucoronidacin)
Morfina
M3G-Neuroexcitador*->Convulsiones
10%M6G-Analgsico potente*
steres (Herona)->se hidrolizan a->morfina
Codena-------------------------------------------Un metabolito desmetilado de la Meperidina (Normeperidina->
Convulsiones)
Excrecin: Renal
Inductores e inhibidores de
metabolismo heptico de opioides
Inductores
Inhibidores
Antirretrovirales
Eritromicina
Carbamazepina
Ketoconzol / Fluconazol
Fenitona
Fluoxetina
Rifampicina
Ranitidina
Quinidina
Ajo/ melatonina/ jugo de toronja
Farmacodinamia
Mecanismo de accin
Provocan analgesia al unirse a receptores
especficos acoplados a protenas G,
ubicados principalmente en regiones de
SNC (Cerebro, Tlamo, Sistema Lmbico y
mdula espinal) implicadas en la
transmisin y modulacin del dolor.
Tipos de receptores*
Mecanismo de Accin
Efectos Farmacolgicos
Efectos en
SNC
Efectos
Perifricos
Sistema Cardiovascular
Hipotensin ortosttica, bradicardia
Tracto Gastrointestinal
Estreimiento, disminucin de la motilidad.
Vas Biliares
Contraccin del msculo biliar, espasmo (Clico biliar)
Aumento de concentraciones plasmticas de amilasa y
lipasa.
Efectos Farmacolgicos
perifricos
Vas renales
- Deprimen funcin renal
- Antidiurtico
- Aumento de tono del esfnter
- Aumento de tono en los urteres y vejiga.
tero
- Prolonga el trabajo de parto, por reducir el tono uterino
Neuroendocrinos
- Inhibe factor liberador de GnRH y CRH por lo tanto disminuyen
niveles de LH, FSH, ACTH.
- Aumenta Hormona del crecimiento, prolactina y somatotropina
Piel
- Rubor y calentamiento de piel por liberacin de Histamina
Efectos Adversos
Efectos Adversos
Tolerancia
Comienza con la primera dosis del opioide.
Se manifiesta clnicamente hasta despus de
2 o 3 semanas de administracin frecuente a
dosis terapetica.
Tolerancia Cruzada
Rotacin de opioide en tratamientos crnicos
para dolor de enfermedades terminales.
Efectos Adversos
Tolerancia
Grados
De
Tolerancia
Alto
Medio
Bajo
Analgesia
Euforia
Disforia
Perturbacin
Sedacin
Depresin
Respiratoria
Antidiuresis
Nuseas y Vmito
Supresin de la tos
Bradicardia
Miosis
Estreimiento
Convulsiones
Manejo de estreimiento
producido por opioides
Medidas bsicas
Nutricin rica en fibra/ suplementos de fibra
Abundante suministro de lquidos
Evitar sedimentarismo, estimular la actividad fsica suficiente
Terapia farmacolgica
Picosultato de sodio
10 20 gotas
Macrogol
1 3 x un frasco
Lactulosa
3 x 1 (15 30 ml)
Sorbitol
Efectos Adversos
Dependencia
Dependencia
Fsica
Dependencia
Psicolgica
Efectos Adversos
Dependencia Fsica
Siempre acompaa a la tolerancia
La falta de administracin del
medicamento origina un sndrome de
abstinencia.
Sndrome de Abstinencia
Signos y sntomas
Rinorrea
Lagrimeo
- Movimientos de masticacin
- Escalofros
La intensidad de este cuadro
- Piloereccin
depende de la dependencia
- Hiperventilacin
fsica desarrollada a los
opioides
- Hipertermia
- Midriasis
- Mialgias
- Vmito
- Diarrea
- Ansiedad
*Metadona*
-
Efectos Adversos
Dependencia psicolgica
La euforia, la indiferencia a los estmulos
y la sedacin causada por estos
analgsicos favorecen su uso compulsivo.
La dependencia psicolgica se refuerza
por el desarrollo de dependencia fsica
Indicaciones Teraputicas
Dolor intenso
- Morfina, oxicodona, fentanil
Tos
- Dextrometorfano y codena
Diarrea
- Difenoxilato (difenoxina), loperamida
Temblor
- Meperidina
Aplicaciones en la anestesia
- Fentanil, morfina
Contraindicaciones
Pacientes con lesiones enceflicas
Embarazo
Funcin Pulmonar alterada
- EPOC
- ASMA
Funcin heptica o renal alterada
Enfermedad endocrina
leo paraltico
Contraindicaciones
Pacientes con lesiones enceflicas
Embarazo
Funcin Pulmonar alterada
- EPOC
- ASMA
Funcin heptica o renal alterada
Enfermedad endocrina
leo paraltico
Morfina
Morfina
enceflico al CO2.
Los opiodes deprimen tambin los centros pontinos y bulbares que
participan en la ritmicidad respiratoria.
Morfina
Dosis:
Analgesia:
IV, 2.5-15 mg (en nios, 0.05-0.2 mg/kg, 15 mg como dosis mxima)
IM/SC, 2.5-20 mg (en nios, 0.05-0.20 mg/kg, 15 mg como dosis
mxima)
VO, 10-30 mg cada 4 horas.
Morfina
Eliminacin:
90% renal; en forma conjugada; como morfina-3-glucurnido.
El 90 % de la dosis aparece en la orina durante las 24 hrs. y la mayor
parte lo hace en las primeras 6 horas.
Metabolismo heptico: citocromo P450 2D6
Principales metabolitos
3-glucurnido
6-glucurnido
3,6-glucurnido.
Si se administran dosis muy altas de morfina, el 3-glucurnido
Morfina
Efectos secundarios:
Fentanil
Clase: Fenilpiperidinas
Farmacologa:
Fentanil
bradicardia vagal,
depresin respiratoria
Fentanil
Fentanil
Interaccin y toxicidad:
Depresin respiratoria y cardiovascular
Se potencia con:
hipntico-sedantes, narcticos, anestsicos voltiles, N2O
anfetaminas, inhbidores de la MAO, fenotiazinas,
antidepresivos tricclicos
Fentanil
Metabolismo heptico.
Por dealquilacin, hidroxilacin, e hidrlisis amida a
Nalbufina
antagonista y agonista
agonista tan potente como la morfina
como antagonista tiene la cuarta parte de la potencia de
nalorfina
analgesia profunda
miosis
sedacin
limitada depresin respiratoria
PIC
reacciones de supresin
nusea
vmito
espasmo del esfnter de Oddi, clico biliar.
Nalbufina
Dosis:
Sedacin/analgesia: IV/IM/SC, 5-10 mg (0.1-0.3 mg/kg).
Induccin: IV, 0.3-3 mg/kg.
Analgesia intravenosa controlada por el paciente: bolo de
1 a 5 mg (0.02-0.1 mg/kg);
Infusin, 1-8 mg/hr (0.02-0.15 mg/kg/h).
Nalbufina
Farmacocintica:
Latencia: IV, 2-3 min, e IM/SC <15 min.
Nalbufina
Interaccin y toxicidad:
Naloxona
Clase: Sinttico (n-alil derivado de
oximorfona)
Farmacologa:
Naloxona
Dosis:
Como tratamiento y profilaxis de los efectos
Naloxona
Eliminacin:
Metabolismo heptico (95%)
Por conjugacin con cido glucurnico; se
producen otros metabolitos en cantidades
muy pequeas.
Naloxona
Farmacocintica:
Latencia: IV, 1-2 min; IM/SC, 2-5 min.
Efecto mximo: IV/IM/SC, 5-15 min.
Duracin: IV/IM/SC, 1-4 hr.
Interaccin y Toxicidad:
reversin de la analgesia producida por opiceos
la actividad del SNS
taquicardia, hipertensin arterial, edema pulmonar y arritmias
cardiacas
produce nusea y vmito relacionados con la rapidez de
adminIstracin y la dosis.
Referencias bibliogrficas
Katzung. Farmacologa bsica y clnica.
11ava. Edicin. Mc Graw Hill. Pags. 531 549.
Angst MS, Clark JD: Opioid induced
hyperalgesia. Anesthesiology, 2006: 104570