Mejor respuesta - elegida por los votantes Medicamento agonista.

Sustancia qumica extrnseca a las sustancias producidas endgenamente, que acta sobre un receptor y es capaz de producir el efecto mximo que puede alcanzarse estimulando dicho receptor. Un agonista parcial slo es capaz de producir menos del efecto mximo, aunque se administre en concentracin suficiente para fijarse a todos los receptores disponibles. AGONISTA: UNA MOLECULA QUE AUNQUE NO ES LA ORIGINAL PRODUCE EL MISMO EFECTO.

Medicamento antagonista. Sustancia qumica extrnseca a las sustancias producidas endgenamente que ocupa un receptor, no produce efectos fisiolgicos e impide que factores qumicos endgenos y exgenos produzcan algn efecto en dicho receptor

ANTAGONISTA: MOLECULA CON CAPACIDAD DE LIGARSE AL MISMO SITIO DONDE SE LIGA UNA MOLECULA ORIGINAL PERO NO PRODUCE NINGUN EFECTO, AL CONTRARIO LO BLOQUEA Medicamento agonista/antagonista. Sustancia qumica extrnseca a sustancias producidas endgenamente que acta sobre una familia de receptores (como los receptores de los opiceos), de manera que es un agonista o agonista parcial respecto de un tipo de receptor y antagonista respecto de otro. EJEMPLO MOLECULA ORIGINAL: DOPAMINA (SUSTANCIA PRODUCIDA POR NUESTRO CUERPO) Agonistas de Dopamina: son sustancias que realizan una accin similar a la de la dopamina en las neuronas al actuar sobre lo mismos receptores que sta estimula. Ej: primer agonista dopaminrgico disponible desde hace varios aos es la bromocriptina. Otros de ms reciente aparicin son lisuride, pergolida, cabergolina, ropinirole, pramipexole y apomorfina. Actan mediante el bloqueo de los receptores D2 de la dopamina. Ej: Metoclopramida, Domperidona

CAPITULO 7 Farmacodinamia La farmacodinamia es el estudio de la accin de los medicamentos en el organismo. La mayora de los frmacos se incorporan a la sangre una vez administrados por va oral, intravenosa o subcutnea, y circulan a travs del cuerpo, al tiempo que tienen una interaccin con un determinado nmero de dianas (rganos y tejidos). Sin embargo, en funcin de sus propiedades o de la va de administracin, un frmaco puede actuar solamente en un rea especfica del cuerpo (por ejemplo, la accin de los anticidos se da sobre todo en el estmago). La interaccin con la diana generalmente produce el efecto

teraputico deseado, mientras que la interaccin con otras clulas, tejidos u rganos puede causar efectos secundarios (reacciones adversas a los frmacos). Selectividad de la accin farmacolgica Algunos frmacos son poco selectivos, es decir que su accin se dirige a muchos tejidos u rganos. Por ejemplo, la atropina, un frmaco administrado para relajar los msculos del tracto gastrointestinal, tambin relaja los msculos del ojo y de la trquea, y disminuye el sudor y la secrecin mucosa de ciertas glndulas. Otros frmacos son altamente selectivos y afectan principalmente a un nico rgano o sistema. Por ejemplo, la digital, un frmaco que se administra a individuos con insuficiencia cardaca, acta principalmente sobre el corazn para incrementar la eficacia de los latidos. La accin de los somnferos se dirige a ciertas clulas nerviosas del cerebro. Los frmacos antiinflamatorios no esteroideos como la aspirina y el ibuprofeno son relativamente selectivos ya que actan en cualquier punto donde haya una inflamacin. Cmo saben los frmacos dnde tienen que hacer efecto? La respuesta est en su interaccin con las clulas o con sustancias como las enzimas. Receptores Muchos frmacos se adhieren a las clulas por medio de receptores que se encuentran en la superficie de stas. Las clulas en su mayora tienen muchos receptores de superficie que permiten que la actividad celular se vea influida por sustancias qumicas como frmacos u hormonas, que estn localizadas fuera de la clula. La configuracin de un receptor es tan especfica que slo le permite adherirse al frmaco con el cual encaja perfectamente (como la llave encaja en su cerradura). A menudo se puede explicar la selectividad de un frmaco por la selectividad de su adherencia a los receptores. Algunos frmacos se adhieren tan slo a un tipo de receptor y otros son como una llave maestra y se adhieren a varios tipos de receptores en todo el organismo. Seguramente los receptores no fueron creados por la naturaleza para que los frmacos se les pudieran adherir. Sin embargo, los frmacos se aprovechan de la funcin natural (fisiolgica) que tienen los receptores. Por ejemplo, hay sustancias que se adhieren a los mismos receptores en el cerebro; es el caso de la morfina y los analgsicos derivados, y de las endorfinas (sustancias qumicas naturales que alteran la percepcin y las reacciones sensoriales). Los frmacos llamados agonistas activan o estimulan los receptores, provocando una respuesta que incrementa o disminuye la funcin celular. Una correspondencia perfecta Un receptor de la superficie de la clula presenta una configuracin que permite que una sustancia qumica determinada, como un frmaco, una hormona o un neurotransmisor, pueda unirse a l, dado que dicha sustancia qumica presenta una configuracin que se ajusta perfectamente al receptor.

Por ejemplo, el frmaco agonista carbacol se adhiere a los receptores del tracto respiratorio denominados colinrgicos, causando la contraccin de las clulas del msculo liso, lo cual origina broncoconstriccin (estrechamiento de las vas respiratorias). Otro frmaco agonista, el albuterol, se adhiere a otros receptores en el tracto respiratorio denominados receptores adrenrgicos, causando la relajacin de las clulas del msculo liso y produciendo broncodilatacin (ensanchamiento de las vas respiratorias). Los frmacos denominados antagonistas bloquean el acceso o el enlace de los agonistas con sus receptores. Los antagonistas se utilizan para bloquear o disminuir la respuesta de las clulas a los agonistas (por lo general neurotransmisores) que normalmente estn presentes en el organismo. Es el caso del ipratropio, antagonista del receptor colinrgico, que bloquea el efecto broncoconstrictor de la acetilcolina, el transmisor natural de los impulsos a travs de los nervios colinrgicos. El uso de agonistas y el de antagonistas son mtodos diferentes pero complementarios que se utilizan en el tratamiento del asma. El albuterol, agonista del adrenrgico, que relaja el msculo liso bronquial, puede utilizarse junto con el ipratropio, antagonista del receptor colinrgico, el cual bloquea el efecto broncoconstrictor de la acetilcolina. Los betabloqueadores, como el propranolol, son un grupo de antagonistas ampliamente utilizados. Estos antagonistas bloquean o disminuyen la respuesta cardiovascular que promueven las hormonas adrenalina y noradrenalina, tambin denominadas hormonas del estrs. Se utilizan en el tratamiento de la presin arterial alta, la angina de pecho y ciertas irregularidades del ritmo cardaco. Los antagonistas son mucho ms efectivos cuando la concentracin local de un agonista es elevada. Su accin es semejante al corte de trfico en una carretera principal. La retencin de vehculos en hora punta como las 5 de la tarde es mayor que a las 3 de la madrugada. De modo similar, si se administran betabloqueadores en dosis que tengan escaso efecto sobre la funcin cardaca normal, stos pueden proteger el corazn contra los picos mximos y repentinos de las hormonas del estrs. Enzimas Adems de los receptores propios de las clulas, las enzimas son tambin otras dianas importantes para la accin de los frmacos. stas ayudan a transportar sustancias qumicas vitales, regulan la velocidad de las reacciones qumicas o realizan otras funciones estructurales, reguladoras o de transporte. Mientras que los frmacos dirigidos a los receptores se clasifican en agonistas o antagonistas, los frmacos dirigidos a las enzimas se clasifican en inhibidores o activadores (inductores). Por ejemplo, la lovastatina se usa en el tratamiento de los individuos con valores elevados de colesterol en sangre. Este frmaco inhibe la enzima HMG-CoA reductasa, fundamental para producir colesterol en el organismo. La mayora de las interacciones son reversibles, bien sean entre frmacos y receptores o entre frmacos y enzimas. Es decir que el frmaco se desprende al cabo de cierto tiempo y el receptor o la enzima recuperan su funcionamiento normal. Sin embargo, una interaccin puede ser irreversible si persiste el efecto del frmaco hasta que el organismo produzca ms enzimas, como sucede con el omeprazol, un frmaco que inhibe una enzima involucrada en la secrecin del cido del estmago. Afinidad y actividad intrnseca

La afinidad y la actividad intrnseca son dos propiedades importantes para la accin del frmaco. La afinidad es la mutua atraccin o fuerza de enlace entre un frmaco y su objetivo, ya sea un receptor o una enzima. La actividad intrnseca es una medida de la capacidad del frmaco para producir un efecto farmacolgico al unirse a su receptor. Los frmacos que activan los receptores (agonistas) tienen ambas propiedades; deben adherirse con eficacia a sus receptores (tener una afinidad) y el complejo frmaco-receptor debe ser capaz de producir una respuesta en la diana (actividad intrnseca). En cambio, los frmacos que bloquean los receptores (antagonistas) se adhieren a stos eficazmente (afinidad) pero tienen escasa o ninguna actividad intrnseca; su funcin es simplemente impedir la interaccin de las molculas agonistas con sus receptores. Potencia y eficacia La potencia se refiere a la cantidad de frmaco (generalmente expresada en miligramos) que se necesita para producir un efecto, como aliviar el dolor o disminuir la presin arterial. Por ejemplo, si 5 miligramos de frmaco B alivian el dolor con la misma eficacia que 10 miligramos de frmaco A, entonces el frmaco B es dos veces ms potente que el frmaco A. De hecho, un frmaco con mayor potencia no es necesariamente mejor que otro. Cuando los mdicos juzgan las cualidades relativas de los frmacos, consideran muchos factores como el perfil de los efectos secundarios, la toxicidad potencial, la duracin del efecto y, por consiguiente, el nmero de dosis diarias requeridas, y tambin su coste. La eficacia se refiere a la respuesta teraputica potencial mxima que un frmaco puede inducir. Por ejemplo, el diurtico furosemida elimina mucha ms sal y agua a travs de la orina que el diurtico clorotiazida. Por eso la furosemida tiene mayor eficacia, o efecto teraputico, que la clorotiazida. Al igual que la potencia, la eficacia es uno de los factores que los mdicos consideran al seleccionar el frmaco ms apropiado para un determinado paciente. Tolerancia La tolerancia es una disminucin de la respuesta farmacolgica que se debe a la administracin repetida o prolongada de algunos frmacos. La tolerancia ocurre cuando el organismo se adapta a la continua presencia del frmaco. Por lo general, son dos los mecanismos responsables de la tolerancia: 1) el metabolismo del frmaco se acelera (habitualmente porque aumenta la actividad de las enzimas hepticas que metabolizan el frmaco) y 2) disminuye la cantidad de receptores o su afinidad hacia el frmaco. El trmino resistencia se usa para describir la situacin en que una persona deja de responder a un antibitico, a un frmaco antivrico o a la quimioterapia en el tratamiento de cncer. Segn el grado de tolerancia o resistencia desarrollado, el mdico puede aumentar la dosis o seleccionar un frmaco alternativo. Diseo y desarrollo de los frmacos Muchos de los frmacos de uso frecuente fueron descubiertos durante ensayos experimentales y mediante la observacin en animales y seres humanos. Los nuevos avances en el desarrollo de los medicamentos se basan, primero, en determinar los cambios anormales, tanto bioqumicos como celulares, que causan las enfermedades, y, segundo, en el diseo de compuestos que puedan prevenir o corregir estas anormalidades de un modo especfico. Cuando un compuesto nuevo parece prometedor, generalmente se modifica repetidas veces para perfeccionar su selectividad, potencia, afinidad con el receptor y eficacia teraputica. En el desarrollo del frmaco tambin se consideran factores como la posibilidad de absorcin del compuesto a travs de la pared intestinal y el grado de estabilidad en los tejidos y lquidos del organismo.

El frmaco ideal debe ser eficaz administrado por va oral (dada la conveniencia de la autoadministracin), con una buena absorcin a nivel del tracto gastrointestinal y razonablemente estable en los tejidos y lquidos del organismo, de modo que una dosis al da sea suficiente. El frmaco debe ser altamente selectivo respecto a su diana, con escaso o ningn efecto sobre otros sistemas del organismo (con un mnimo o ningn efecto secundario). Por otra parte, el frmaco debe tener una elevada potencia y un alto grado de eficacia teraputica, con el fin de que sea efectivo a dosis bajas, incluso en aquellas enfermedades difciles de tratar. No existe ningn frmaco que sea totalmente eficaz ni completamente seguro. Por esta razn, los mdicos calculan los beneficios y los riesgos potenciales en cada situacin teraputica que requiera tratamiento con frmacos de prescripcin. Sin embargo, a veces algunas enfermedades son tratadas sin la supervisin de un mdico. Por ejemplo, algunas personas toman frmacos de venta sin receta para tratar dolores leves, insomnio, tos y resfriados. En estos casos, se debe leer la informacin adjunta en el prospecto del frmaco y seguir las instrucciones de uso. http://www.msdsalud.es/manual-merckhogar.aspx?u=/publicaciones/mmerck_hogar/seccion_02/seccion_02_007.html http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/Enfermeria/Enf_T4.pdf

FRMACOS AGONISTAS el frmaco carbacol se adhiere a los receptores del tracto respiratoriodenominadoscolinrgicos, causando la contraccin de las clulas del msculo liso, lo cualorigina broncoconstriccin (estrechamiento de las vas respiratorias). el albuterol se adhiere a otros receptores en el tracto r e s p i r a t o r i o denominadosreceptores adrenrgicos, causando la relajacin de las clulas del msculo lisoy produciendo broncodilatacin (ensanchamiento de las vas respiratorias). Los agonistas de la LHRH ordenan a la glndula pituitaria ubicada en elcerebro que dejed e producir la hormona luteinizante, que (en los hombres) estimula a l o s testculos a liberar testosterona y (en las mujeres) estimula a los ovarios aliberar estrgeno. El frmaco no tiene un efecto directo sobre el cncer, slo enl o s testculos y ovarios. La falta de testosteron a (en los hombres) y d e estrgeno (en las mujeres) interfiere en la estimulacin del crecimiento celularen las clulas cancerosas que dependen de la testosterona o del estrgeno. Ejemplos: acetato de goserelina, acetato de leuprolido, pamoato de triptorelina El frmaco fenfluramina agonista serotoninrgico indirecto que estimulala liberacin einhibe la recaptacin de serotonina en la sinapsis. Estimula la saciedad, por loque se ha empleado en el tratamiento de la obesidad. Los agonistas opiceos ms utili zados son la metadona, el LAAM y la Buprenorfina. Estasmolculas al unirse a los receptores endorfnicos s que los activan pero

deforma diferente a la herona, siendo menos txicos y adictivos, y por lo tanto con menos riesgo para el paciente. La fenilefrina o Neo-Sinefrina es un medicamento agonista de l o s receptores adrenrgicos usado principalmente como descongestivo y como un agente para dilatar lapupila e incrementar la presin arterial. La fenilefrina ha sido recientementeu s a d a e n e l m e r c a d o c o m o s u s t i t u t o d e l a seudoefedrina, aunque se hasugerido que la fenilefrina tomada p o r v a o r a l n o e s m s e f i c a z e n s u s acciones como descongestionante que un placebo. Tras su administracin tpica sobre la mucosa nasal, acta directamente sobrer e c e p t o r e s a l f a - 1 , d a n d o l u g a r a u n a v a s o c o n s t r i c c i n d e l a s a r t e r i o l a s , disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazn de la m u c o s a , l o q u e produce un efecto descongestionante de las vas nasales causados por resfro,las alergias y la fiebre de heno. Los agonistas 1 estim ulan la actividad de laf o s f o l i p a s a C y p r o d u c e n v a s o c o n s t r i c c i n y m i d r i a s i s . S o n u s a d o s c o m o descongestionantes y en ciertos exmenes del ojo. La Clonidina es un agonista adrenrgico de accin directa del receptor adrenrgico 2, prescrito historicamente como agente antihipertensivo. Acta estimulando ciertos receptores cerebrales (de tipo alfa-adrenrgico) que a su vez relajan losv a s o s s a n g u n e o s d e o t r a s p a r t e s d e l c u e r p o , h a c i e n d o q u e s e e n s a n c h e n . Tiene especificidad por los receptores presinpticos 2 en el Centro Vasomotordel SNC. Esta unin inhibe la produccin de Norepinefrina, disminuyendo de ese modo la actividad simptica, predominando la actividad parasimptica. Losagonistas 2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activacin del sistema nervioso simptico mediada por el centro vasomotor del a m d u l a e s p i n a l . S o n u s a d o s c o m o a n t i h i p e r t e n s i v o s , s e d a t i v o s y e n e l tratamiento de los sntomas por la abstinencia del licor y opios FRMACOS ANTAGONISTAS el ipratropio antagonista del receptor colinrgico, que bloquea el efectobroncoconstrictorde la acetilcolina, el transmisor natural de los impulsos a travs de los nervioscolinrgicos. propanolol, son un grupo de antagonistas ampliamente utilizados. Estosantagonistasb l o q u e a n o d i s m i n u y e n l a r e s p u e s t a c a r d i o v a s c u l a r q u e p r o m u e v e n l a s hormonas adrenalina y noradrenalina, tambin denominadas hormonas delestrs. Se utilizan en el tratamiento de la presin arterial alta, la angina depecho y ciertas irregularidades del ritmo cardaco. La naltrexona o naltraxona1 es un medicamento antagonista n o selectivo de los opioides,disponible por va oral, muy usado en el tratamiento de la intoxicacin agudapor opiceos (como la codena, morfina y la herona), por medio del bloqueo delos efectos de opioides exgenos y, muy probablemente endgenos tambin. Tambin es utilizada con xito, el primero en muchos pases, en la terapia delsndrome de abstinencia al alcohol, por su efecto anti-craving.2L a n a l t r e x o n a c o m p i t e c o n l a h e r o n a y o t r o s n a r c t i c o s a n i v e l d e l o s receptores opioides y as aminoran los efectos de estos agonistas opioides.3 P o r e l l o , l a n a l t r e x o n a s e i n d i c a p r i n c i p a l m e n t e e n e l m a n t e n i m i e n t o d e programas para el tratamiento de pacientes adictos a opioides para que dejende usar estas sustancias La pirenzepina es un medicamento conocido como a n t a g o n i s t a muscarnico, es decir,compite por el receptor celular del neurotransmisor

acetilcolina en el sistemanervioso parasimptico. En el sistema digestivo, la pirenzepina resulta en unareduccin de los espasmos musculares, un incremento en la motilidad gstricay en la digestin, por lo que es usado en el tratamiento de las lceras ppticas.N o t i e n e e f e c t o s e n e l c e r e b r o n i l a m d u l a e s p i n a l d e b i d o a q u e n o p u e d e cruzar la barrera hematoenceflica. Se ha investigado el uso de la pirenzepinapara el control de la miopa1 con resultados evidenciando efectividad y pocosefectos secundarios. Tropicamida es un medicamento bloqueador del receptor muscarnico dela acetilcolina

usado en oftalmologa para dilatar la pupila del ojo y poder examinar mejor elcristalino, el humor vtreo y la retina. Debido a la relativa corta duracin de susefectos (4-8 horas) se usa con frecuencia durante el examen del ojo o antes deuna operacin del ojo El acebutolol es un frmaco bloqueador de los r e c e p t o r e s 1 cardioselectivo, es decir quesus acciones son especficas en el corazn antes de llegar a ser efectivas en elp u l m n , p o r l o q u e e s t i n d i c a d o e n m e d i c i n a p a r a e l t r a t a m i e n t o d e l a hipertensin, angina, y trastor nos del ritmo cardaco. El acebutolol es un -b l o q u e a n t e s e l e c t i v o c a r d a c o c a r a c t e r iz a do po r t e ne r a c t i v i d a d simpaticomimtico intrnseca. El receptor 1 est localizado principalmente enel corazn y los riones El Metoprolol es un bloqueador del receptor 1 selectivo usado en el tratamiento dee n f e r m e d a d e s s e v e r a s d e l s i s t e m a c a r d i o v a s c u l a r , e s p e c i a l m e n t e d e l a hipertensin y el infarto agudo de miocardio (IAM). BIBLIOGRAFA Abeloff, M. D., Armitage, J. O., Lichter, A. S. y Niederhuber, J. E.(Eds.). (2000). Clinical Oncology (2. ed.). Nueva York: Churchill Livingstone.Ahles, T., Saykin, A., Furstenberg, C. et al. (2002). Neuropsychologic impact of standard-dose systemic chemotherapy in long-term survivors of breast cancerand lymphoma. Journal of Clinical Oncology, 20(2), 485493.http://www.chemocare.com/es/Referencias_ES.asphttp://www.chemocare.com/ES/WHA TIS_ES/terapia_hormonal_ES.asp Fuente: Clinica Universitaria, Universidad de Navarra, EspaaFecha actual: 10/05/2010 20:33:49 - actualizado: Septiembre, 2008http://www.medicoscubanos.com/diccionario_medico.aspx?q=fenfluramina Telfono y Fax: +1-206-350-1187MedicosCubanos.com - Internet del Mdico Cubano e hispanoamericanoltima modificacin: Abril 7, 2009

http://es.scribd.com/doc/32541847/FARMACOS-AGONISTAS

FARMACODINAMIA La farmacodinamia tiene que ver con los efectos del f rmaco en el organismo. Estudia la relacion entre la concentraci n del f rmaco y sus efectos bioqu micos y fisiol gicos y los mecanismos porlos cuales se producen estos efectos. Para la mayor a de losf r m a c o s e s n e c e s a r i o c o n o c e r e l s i t i o y e l m e c a n i s m o d e acci n a nivel del rgano, sistema funcional o tejido. A menudoel mecanismo de acci n puede describirse en t rminosbioqu micos o moleculares. La mayor a de los f rmacos ejercesus efectos en varios rganos o tejidos y tienen efectos tantodeseados como no deseados. Existe una relaci n dosis-r e s p u e s t a p a r a l o s e f e c t o s d e s e a d o s y n o d e s e a d o s . L a farmacodinamia analiza la acci nfarmacol gica en t rminos de interacciones qu micas o f sicas entre el f rmaco y la c lula"blanco". Este an lisis permite sentar las bases para el empleo terap

 utico racional de cadaf rmaco y para el desarrollo de nuevos y mejores agentes terap uticos.E l m e c a n i s m o d e a c c i n de los f rmacos se analiza a nivel molecular y la farmacodinamiacomprende el estudio de como una mol cula de un f rmaco o sus metabolitos interact an conotras mol culas originando una respuesta (acci n farmacol gica).En farmacodinamia es fundamental el concepto de receptor farmacol gico, estructura que ha sidoplenamente identificada para numerosos f rmacos. Sin embargo los receptores no son las nicase s t r u c t u r a s q u e t i e n e n q u e v e r c o n e l m e c a n i s m o d e a c c i n de los f rmacos. Los f rmacospueden tambi n actuar por otros mecanismos, por ej. interacciones con enzimas, o a trav s desus propiedades fisicoqu micas.

RECEPTORES Entendemos por receptor farmacol gico a macromol culas espec ficas de c lulas u organismosque interact an selectivamente con mol culas de f rmacos e inician como consecuencia una cadena de fen menos bioqu micos que se traducen en efectos fisiol gicos.La gran mayor a de los f rmacos cumplen su mecanismo de acci n a trav s de la interacci n conlos receptores de f rmacos. Estas estructuras son mol culas, generalmente proteicas, que se encuentran ubicadas en las c lulas y que son estructuralmente espec ficas para un autacoide ouna droga cuya estructura qu mica sea similar al mismo. Interacci nF rmaco-receptor La mol cula del f rmaco que luego de los procesos de absorci n y distribuci

n llega al espaciointersticial tienen afinidad por estas macromol culas receptoras y por ello se unen formando un complejo f rmaco-receptor. Las uniones qu micas de los f r m a c o s c o n e l r e c e p t o r s o n generalmente l biles y reversibles. Los receptores pueden estar ubicados en la membrana celularo intracelularmente.

En el lenguaje farmacol gico se designa el t rmino afinidad como la capacidad que presenta unas u s t a n c i a o f rmaco a unirse con un receptor (cumpliendo los requisitos de especificidad,selectividad y reversibilidad ) y como actividad intr nseca o eficacia a la capacidad que tiene unf rmaco para estimular a un receptor y desencadenar efectos.Estos t rminos son necesarios para definir 2 conceptos b sicos en el estudio de las interacciones f rmaco-receptor : Agonista . Droga que posee afinidad y actividad intr nseca por un receptor Antagonista . Droga que posee afinidad, pero carece de actividad intr nseca Interacciones farmacol gicas Cuando 2 o m sf rmacos se administran simult neamente pueden ocurrir interacciones entreellos o entre ellos y el receptor y provocar variaciones en sus efectos; por eso se plantea que existen el sinergismo y el antagonismo.se plantea que existen el sinergismo y el antagonismo.

Farmacolog a Cl n i c a Q . F . L i z E . Z e v a l l o s E s c o b a r Sinergismo . Cuando el efecto de 2 o m sf rmacos administrados simult neamente es igual osuperior al de cada uno administrado por separado.Existen varios tipos, sinergismo de suma o adici n. Cuando 2 f rmacos que producen efectos similares, alc o m b i n a r s e p r o d u c e n u n e f e c t o e q u i v a l e n t e a l a s u m a a l g e b r a i c a d e s u s e f e c t o s individuales.E A + EB = E A + B Sinergismo de potenciaci n . Cuando el efecto conjunto de 2 f rmacos es superior a lasuma algebraica de los efectos individuales.E A + B > E A + EBGeneralmente se presenta esta situaci n cuando uno de los f r m a c o s m o d i f i c a l a distribuci n, biotransformaci n o excreci n del otro. Antagonismo. Cuando el efecto combinado de 2 f rmacos es inferior al de cada uno administradopor separado.Los receptores que reciben las se ales de los ligandos end genos est n localizados: a) intracelularmente

y reciben se ales de peque as mol culas lip filas (esteroides, tiroxina,vitamina A y sus derivados); b) en la superficie celular o membrana y reciben se ales tanto de mol culas hidr filas comolip filas (aminas, p ptidos, amino cidos y eicosanoides).

Farmacolog a Cl n i c a Q . F . L i z E . Z e v a l l o s E s c o b a r A su vez, los receptores de membrana se clasifican en varias categor as. a) Receptores asociados a canales i nicos: la fijaci n del ligando altera la conformaci n delreceptor-canal y modifica el flujo de iones que circulan por l ; s o n u t i l i z a d o s p o r a m i n a s y amino cidos. b) Receptores asociados a prote nas G: la fijaci n del ligando activa una prote na G, la cual, a suv e z , a c t i v a o i n h i b e u n s i s t e m a e n z i m tico que regula la s ntesis de segundos mensajeros,catalizados por aminas, amino cidos, p ptidos y eicosanoides.

Farmacolog a Cl n i c a Q E . Z e v a E s c o b a r c) Receptores que poseen actividad enzim tica intr nseca: guanilato-ciclasa, tiros n-cinasa, tiros n-fosfatasa y ser n/treon n-cinasas; son utilizados por p ptidos y factores de crecimiento.

. l

F l

. o

L s

Farmacolog a Cl n i c a Q . F . L i z E . Z e v a l l o s E s c o b a r d) Receptores que carecen de actividad intr nseca catal tica, pero est n asociados a tiros n-cinasas, de forma que, cuando el receptor es activado, interact a c o n e l l a s y r e s u l t a fosforilado; son utilizados por citocinas, interferones y factores de crecimiento.