Tiopentato de sodio

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Tiopentato de sodio
Nombre (IUPAC) sistemtico
(RS)-sodium 5-ethyl-6-oxo-5-pentan2-yl-2-sulfanyl-pyrimidin-4-olate

General Otros nombres Frmula molecular Nmero CAS DrugBank Densidad Masa molar Punto de ebullicin Acidez (pKa) Solubilidad en agua tiopentato de sodio, pentotal sdico, trapanal n/d Identificadores 76-75-5 APRD00660 Propiedades fsicas n/d 192m13 g/mol K (-273,15 C) Propiedades qumicas 1=3,15; 2=4,77; 3=5,19 n/d

Punto de fusin K (-273,15 C)

Valores en el SI y en condiciones normales (0 C y 1 atm), salvo que se indique lo contrario. Exenciones y referencias

El tiopentato de sodio es una droga derivada del cido barbitrico, ms conocida por el nombre de pentotal sdico, amital sdico o trapanal. Clasificado como barbiturico de accin ultracorta porque el efecto hiponotico en pequeas dosis del farmaco desaparece en pocos minutos.

Contenido
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1 Historia 2 Farmacocintica o 2.1 Vas de administracin (Formas de uso) o 2.2 Absorcin o 2.3 Distribucin o 2.4 Metabolismo o 2.5 Excrecin 3 Farmacodinmica o 3.1 Mecanismo de accin o 3.2 Efectos o 3.3 Interacciones 4 Uso clnico o 4.1 Indicaciones o 4.2 Efectos secundarios o 4.3 Dosis 5 Otros usos 6 Ancdotas 7 Referencias

Historia [editar]
Fue descubierto en los aos de 1930 por dos qumicos que trabajaban en los Laboratorios Abbott, siendo utilizado prcticamente desde entonces de muy diversas formas. Fue el primer barbiturico introducido como agende inductor en ciruga en 1934 dado su rpido efecto como inductor de anestesia, previa a la administracin de otros compuestos. Igualmente, ha sido empleado en la induccin de estados de coma mdicos, para disminuir los requerimientos metablicos cerebrales. Junto con el metohexital es el barbiturico ms empleados en la anestesiologa clnica.

Farmacocintica [editar]
Vas de administracin (Formas de uso) [editar]
Puede administarse por va endovenosa, intramuscular y rectal. En anestesia se administra endovenoso.

Absorcin [editar] Distribucin [editar]

Acostumbra a ser muy liposolubles. La duracin clnica de los efectos viene determinada por la redistribucin salvo en caso de dosis repetidas o perfusin continua que saturen los compartimentos perifricos. Su fijacin a protenas es del 80%. La vida

media de distribucin es de 20 minutos y la semivida media sobre 3-12h Por su carcter lipoflico, posee una accin farmacolgica corta con dosis nicas, ya que el frmaco se redistribuye en un segundo tiempo desde los receptores diana hacia el resto de compartimentos orgnicos.

Metabolismo [editar]
Una vez redistribuido, la fraccin libre se metaboliza por los citocromos del hgado. Metabolitos hidrosolubles inactivos.

Excrecin [editar]
Eliminacin heptica

Farmacodinmica [editar]
Mecanismo de accin [editar]
Es complejo. Incluye diferentes acciones:

Deprime el sistema reticular activador del tallo enceflico. Suprime la transmisin de neurotransmisores excitadores (acetilcolina). Aumenta neurotransmisores inhibidores (GABA- cido gamma amino-butrico) Interfiere la liberacin de neurotransmisores presinpticos e interaccionan de forma estereo-selectiva sobre los receptores postsinpticos. Se usa en interrogatorios importantes para obtener la verdad, ya que provoca acciones involuntarias del cerebro.

Efectos [editar]

Sistema Cardio-vascular: Disminuye la tensin arterial por vasodilatacin perifrica (depresin de los centros vasomotores bulbares) y aumenta la frecuencia cardiaca por efecto vagoltico central. El gasto cardiaco se mantiene igual por el aumento de la frecuencia cardiaca y de la contractilidad debida a reflejos barorreflejos. En ausencia de una respuesta baropresora adecuada (hipovolemia, Insuficiencia cardiaca, bloqueo beta-adrenrgico) disminuyen la tensin arterial y el gasto cardiaco. En la hipertensin arterial no tratada tendremos un mal control e inestabilidad hemodinmica en la induccin. Respiracin: Disminuye la respuesta a la hipercapnia y la hipoxia. La Apnea tras la induccin es habitual. Disminuye el Volumen tidal y la frecuencia respiratoria en el despertar. Puede presentarse adems laringoespasmo, broncoespasmo e hipo, por la no deprecin completa los reflejos de las vas areas. Sistema nervioso central: Disminuye el flujo sangineo cerebral por vasoconstriccin, pero al aumentar la presin de perfusin cerebral, disminuye el consumo de oxigen en el 50%. Dosis altas seguidas de infusin 0,5 mg/Kg./min. producen proteccin cerebral a isquemias focales, pero aumentan la duracin de sus efectos. Otros efectos centrales:

o o

o o

No tiene efecto analgsico. Incluso se sabe que a bajas dosis disminuye el umbral al dolor. Efecto "sedacin desconcertante": En ocasiones a dosis bajas originan desorientacin y excitacin. Presentan tolerancia aguda y dependencia al efecto hipntico y sedante. No es relajante muscular, y a veces dan lugar a contracciones involuntarias de los msculos esquelticos. Poseen un efecto anti-epilptico de gran utilidad clnica.

Interacciones [editar]
Artculo principal: Interaccin farmacolgica

Inductor enzimtico heptico (digital) y producen interferencia del Cit-P450 (ADT). Medios de contraste, sulfamidas y otros frmacos desplazan el tiopental de la albmina y aumentan su fraccin libre potenciando sus efectos. Etanol, opiceos, anti-histamnicos y otros depresores del SNC potencian sus efectos sedantes. Interaccin qumica con cidos dbiles ya que su preparacin para administracin parenteral es alcalina.

Uso clnico [editar]

Indicaciones [editar]

Inductor de la anestesia.

Efectos secundarios [editar]

Artculo principal: Reaccin adversa a frmaco

Al igual que otros agentes hipnticos, el Tiopental puede producir depresin cardiorespiratoria, pudiendo aparecer hipotensin y apnea. Por estos motivos, solo el personal sanitario adecuadamente entrenado y en un escenario equipado para los efectos debera administrarlo. Otros efectos secundarios incluyen cefalea, delirios, nuseas y vmitos, y/o somnolencia prolongada. A nivel heptico puede precipitar una crisis de Porfiria intermitente aguda o variegata. Igualmente, puede ocasionar reacciones de tipo alrgico, ya que el tiopental favorece la liberacion de histamina.

Dosis [editar]
El rango usual de dosis para induccin de la anestesia es de 3 a 7 mg/kg, aunque est influido por muchos factores, como la condicin fsica del paciente. La premedicacin con benzodiazepinas, clonidina, u opiceos reducira los requerimientos.

Otros usos [editar]

En cuanto a las aplicaciones ms inquietantes del pentotal, sin duda la principal es su aplicacin en la inyeccin letal. En Estados Unidos es habitual ejecutar a los condenados a muerte por inyeccin letal, en algunos estados, por medio de una frmula que, adems del pentotal, incluyen cloruro de potasio y bromuro de pancuronio, en dosis tan alta que generan un coma rpido y, posteriormente, la muerte por parada cardio-respiratoria. Este mtodo de ejecucin se defiende como el ms humanitario puesto que se da por supuesto que el ejecutado no sufre, aunque es objeto de polmica. Otro uso controvertido es la eutanasia; en Holanda existe un protocolo para su suministro con este fin.

Ancdotas [editar]
El pentotal ha sido utilizado en psiquiatra porque pareca mejorar la fluidez de respuesta en la relacin con el paciente. Este es el uso que ha dado fama a este frmaco, y por lo que se le conoce como suero de la verdad. Teniendo en cuenta que como agente hipntico, con una dosis controlada, su actuacin en el cerebro humano produce depresin de las funciones corticales superiores, se pens que podra resultar de utilidad en interrogatorios. Se considera que la mentira es una elaboracin compleja, consciente, mucho ms complicada que la verdad, as que, si se deteriora la actividad superior cortical, al sujeto le resultar mucho ms complicado mantener su voluntad y la verdad fluira en su conversacin con mayor facilidad. Eso es, al menos, la teora, puesta en prctica durante decenios por los servicios de espionaje de muchos pases. Hasta cierto punto, la idea es correcta, pero no garantiza, ni mucho menos, que el sujeto vaya a contar lo que se espera, puesto que hay muchos factores que pueden modificar el experimento, desde un entrenamiento especial hasta condiciones ambientales o, simplemente, una asuncin de la mentira como verdad por parte del sujeto

diazepan
Mecanismo de accin: como todos los anestsicos locales, la bupivacana produce un bloqueo de la conduccin nerviosa al reducir la permeabilidad de la membrana al sodio. Esta reduccin de la permeabilidad disminuye la velocidad de despolarizacin de la membrana y aumenta el umbral de la excitabilidad elctrica. El bloqueo producido por la bupivacana afecta todas las fibras nerviosas, pero el efecto es mayor en las fibras autnomas que en las sensoriales y las motoras. Para que se produzca el boqueo es necesario el contacto directo del frmaco con la fibra nerviosa, lo que se consigue mediante la inyeccin subcutnea, intradrmica o submucosa en las proximidades del nervio o ganglio a bloquear. Los efectos de la bupivacana sobre la funcin motora dependen de la concentracin utilizada: en el caso de la bupivacana al 0.25% el bloqueo motor es incompleto, mientras que las concentraciones del 0.5% y 0.75% suelen producir un bloqueo completo. Farmacocintica: la absorcin de la bupivacana desde el lugar de la inyeccin depende de la concentracin, va de administracin, vascularidad del tejido y grado de vasodilatacin de los tejidos en las proximidades del lugar de la inyeccin. Algunas formulaciones de bupivacana contienen un vasoconstrictor para contrarrestar los efectos vasodilatadores del frmaco, prolongando la duracin del efecto al reducir el paso a la circulacin sistmica. Despus de una inyeccin caudal, epidural o por infiltracin en un nervio perifrico, los niveles mximos de bupivacana se consiguen en 1 a 10 minutos. La bupivacana se distribuye a todos los tejidos, observndose altas concentraciones en todos los rganos en los que la perfusin sangunea es elevada (hgado, pulmn, corazn y cerebro). La bupivacana es metabolizada en el hgado y eliminada en la orina. Slo el 5% de la dosis administrada se excreta como bupivacana nativa. La semi-vida de eliminacin es de 3.5 2 horas en los