* PRESENTACIONES DISPONIBLES

amp. 1 mg/1 ml jeringa 1 mg/1ml

1- INDICACIONES
- Reacciones anafilcticas. - Broncoespasmo reversible. - Edema laringeo. - Glaucoma de ngulo abierto. - Paro cardiaco.

2- POSOLOGIA
En adultos: - Anafilaxis: 0,3-0,5 mg SC (0,3-0,5 mL de solucin acuosa 1:1000), puede repetirse cada 10-15 minutos, hasta un mximo de 1 mg/dosis y 5 mg/da. - Asma: Igual dosis (SC) que para anafilaxis, puede repetirse cada 20 minutos para 3 dosis y luego cada 2-4 horas prn. En forma de suspensin acuosa SC dosis de 0,5-1,5 mg (0,1-0,3 mL de 1:200 o 0,2-0,6 mL de 1:400), puede repetirse con 0,5-1,5 mg, como mximo cada 6 horas. Adrenalina en forma inhalada no se recomienda debido a la baja eficacia y duracin de accin ultra corta; se prefieren los

agonistas -2 selectivos (Ej: terbutalina). En nios: - Anafilaxis o asma: 0,01 mg/Kg/dosis SC, hasta un mximo de 0,5 mg/dosis de una solucin acuosa 1:1000, puede repetirse cada 15 minutos para tres dosis, luego cada 4 horas prn. - Asma: * En nios (1 mes-12 aos): 0,005 mL/Kg/dosis SC (suspensin acuosa 1:200), hasta un mximo de 0,15 mL/dosis para nios de 30 Kg o menos, puede repetirse cada 6 horas. - Edema laringeo: 0,5 mL de solucin acuosa racmica al 2,25 % en 3,5 mL de salino normal cada 1-2 horas prn mediante nebulizador. - Apoyo hemodinmico: 0,05-0,1 g/Kg/minuto IV inicialmente, luego valorar hasta respuesta hemodinmica deseada; deben evitarse dosis superiores a 0,3 g/Kg/minuto si es posible.

3- CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La administracin intra-arterial no se recomienda debido a la notable vasoconstriccin que se produce. No utilizarlo con anestsicos locales en dedos de pies o manos. No debe utilizarse durante la anestesia general con hidrocarburos

halogenados o ciclopropano, en hipotensin inducida por bloqueantes -adrenrgicos (incluyendo fenotiazinas), en arterioesclerosis cerebral, enfermedad cardiaca orgnica, glaucoma de ngulo cerrado y shock. Utilizarlo con precaucin en ancianos y en pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensin, diabetes o hipertiroidismo, y en pacientes psiconeurticos y en los que estn tomando -bloqueantes. Evitar el uso junto a medicamentos que sensibilicen el corazn a las arritmias. La inyeccin IM puede producir necrosis tisular local.

4- EFECTOS ADVERSOS
Las reacciones adversas de adrenalina estn relacionadas con la dosis e incluyen inquietud, anxiedad, temblor, arritmias cardiacas, palpitaciones, hipertensin, debilidad, mareo y dolor de cabeza. Puede ocurrir dolor anginoso cuando existe insuficiencia coronaria. Puede producirse hemorragia cerebral por un incremento agudo en la presin sangunea por sobredosis, y aumento de glucosa en sangre. Por inyecciones repetidas pueden ocurrir necrosis locales y tolerancia con el uso prolongado.

Mecanismo de accin
Vase tambin: Receptor adrenrgico

Como hormona, la epinefrina acta en casi todos los tejidos del cuerpo. Sus acciones varan segn el tipo de tejido y la expresin de los distintos receptores adrenrgicos en cada tejido. Por ejemplo, la epinefrina causa la relajacin del msculo liso en las vas respiratorias pero causa contracciones en el msculo liso de las arteriolas. La epinefrina acta unindose a una variedad de receptores adrenrgicos. La adrenalina es un agonista no selectivo de todos los receptores adrenrgicos, incluyendo los receptores 1,

y 3.16 La unin de la epinefrina a estos receptores origina una serie de cambios metablicos. La unin con los receptores adrenrgicos inhibe la secrecin de insulina en el pncreas; estimula la glucogenolisis en el hgado y el msculo; y estimula la gluclisis en el msculo.21 La unin con los receptores adrenrgicos provoca la secrecin de glucagn en el pncreas, acrecienta la secrecin de la hormona adrenocorticotropa (ACTH) en la glndula pituitaria e incrementa la liplisis en el tejido adiposo. Juntos, estos efectos llevan a un incremento de la glucemia y de la concentracin de cidos grasos en la sangre, proporcionando sustratos para la produccin de energa dentro de las clulas de todo el cuerpo.21 La adrenalina es el activador ms potente de los receptores , es 2 a 10 veces ms activa que la noradrenalina y ms de 100 veces ms potente que el isoproterenol.
2, 1, 2,

Adems de los cambios metablicos, la epinefrina tambin lleva a amplias interacciones a travs de todos los sistemas de rganos.
ADRENALINA - EPINEFRINA
La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIN Es un poderoso estimulante endgeno de los receptores adrenrgicos alfa y beta. Es secretada por el sistema nervioso simptico y la mdula suprarrenal. CLASIFICACIN Pertenece al grupo de las catecolaminas, en el grupo de los agonistas mixtos (alfabeta), dentro del cual constan tres sustancias endgenas: dopamina, noradrenalina y adrenalina o epinefrina y una exgena llamada isoprenalina o isoproterenol.(1) FARMACOCINTICA Solo se la administra por va parenteral y existen presentaciones para administracin oftlmica. Atraviesa la placenta pero no la barrera hematoenceflica.(1) Se metaboliza a nivel intracelular por la MAO y extracelular por la COMT.(1) es conjugada y oxidada por el hgado y el rin elimina sus metabolitos.(1) La absorcin de la adrenalina despus de su administracin intramuscular es lenta por su accin vasoconstrictora local.(2) En los pacientes con insuficiencia renal debe administrarse esta sustancia con cuidado, pues se ha demostrado que las dosis altas de catecolaminas pueden producir insuficiencia renal aguda.(1) FARMACODINAMIA

Es una amina simptico mimtica con un fuerte efecto estimulante de los receptores alfa y beta adrenrgicos, aunque es mayor su accin a nivel de los receptores alfa.(3) Sus efectos corresponden a los del sistema nervioso simptico, excepto en las arterias faciales y glndulas sudorparas.(3) Sus efectos sobre las glndulas sudorparas, pilo ereccin y tamao pupilar dependen del estado fisiolgico del sujeto.(2) La adrenalina es un vasopresor potente, produce vasoconstriccin de muchos lechos vasculares, incluyendo piel, mucosas y rin, pero en pequeas dosis produce vasodilatacin por la alta sensibilidad de los receptores beta. A dosis teraputicas produce vasodilatacin en los msculos.(2) en el aparato cardiovascular producen cronotropismo, batmotropismo e inotropismo positivos, aumentando el trabajo cardaco y su consumo de oxgeno.(2) A dosis teraputicas incrementa el flujo sanguneo cerebral sin cambiar sus resistencias vasculares. Tambin incrementa el flujo sanguneo coronario, an en dosis que no incrementan la presin arterial.(2) Los efectos de la adrenalina en el msculo liso de los diferentes rganos dependen de la distribucin de los diferentes receptores adrenrgicos. Relaja el msculo gastrointestinal, contrae el tero grvido (en el ltimo trimestre lo relaja), contribuye a la retencin urinaria por relajacin del detrusor.(2) En el ojo produce midriasis y un aumento de la produccin acuosa y facilita su drenaje, disminuyendo la presin intraocular en el glaucoma de ngulo abierto.(1) INDICACIONES Las indicaciones ms frecuentes de la epinefrina son: y y y y Distrs respiratorio ocasionado por broncospasmo. Reacciones de hipersensibilidad a drogas u otros alergenos. Para prolongar la accin de los anestsicos empleados en infiltracin. Restauracin del ritmo cardaco cuando se produce paro de varios orgenes, excepto en falla cardaca o en el shock traumtico, hemorrgico o cardiognico. Como agente hemosttico. En el tratamiento de la congestin mucosa, fiebre de heno, rinitis, sinusitis aguda. Para aliviar los paroxismos asmticos bronquiales. Sncope debido a bloqueo cardaco completo o hipersensibilidad del seno carotdeo. Para el tratamiento sintomatolgico de la enfermedad del sueo, urticaria, edema angioneurtico. Resucitacin del paro cardaco ocasionado por accidentes anestsicos. Glaucoma simple de ngulo abierto. En la relajacin de la musculatura uterina y la inhibicin las contracciones uterinas. Para prolongar la accin de anestsicos intraespinales y anestsicos locales.

y y y y y y y y y

SITUACIONES ESPECIALES

Categora C del embarazo.(4) CONTRAINDICACIONES Se contraindica su uso asociado a frmacos con bloqueo no selectivo de los receptores beta adrenrgicos.(2) Tambin est contraindicada en el glaucoma de ngulo estrecho, hipertensin arterial, hipertiroidismo, shock (no anafilactoideo), anestesia general con uso de hidrocarburos halogenados o ciclopropano, insuficiencia coronaria, miocardiopata dilatada y en individuos con dao cerebral orgnico.(4) [] Est contraindicado su uso con anestesia local en las reas que reciben circulacin terminal como son: dedos, pene, orejas, nariz.(4) Tambin est contraindicado durante la labor de parto, cuando existe dilatacin cardiaca y en la insuficiencia coronaria.(4) EFECTOS SECUNDARIOS Efectos locales: las inyecciones repetidas pueden causar necrosis en el sitio de administracin.(1,4) Efectos neurolgicos: cefalea y sensacin de temor, con dosis teraputicas pueden ocurrir nerviosismo o ansiedad. Tambin se reporta somnolencia, debilidad y tremor.(4) Efectos cardiovasculares: puede producir palpitaciones an con dosis teraputicas. Tambin se observa taquicardia. Pueden presentarse arritmias cardacas luego de la administracin de epinefrina(4) Efectos en los rganos de los sentidos: dolor ocular, hiperemia conjuntival, edema macular reversible y reacciones alrgicas del prpado.(4) Otros efectos: nusea y vmito, dificultad para respirar.(4) PRECAUCIONES La epinefrina se destruye rpidamente por alcalinos o por agentes oxidantes (oxgeno, cloro, bromo, yodo, permanganatos, cromatos, nitritos, y sales de metales rpidamente reducibles especialmente el hierro). Algunos individuos pueden presentar un riesgo mayor a desarrollar reacciones adversas luego de la administracin de epinefrina, en este grupo se incluyen: pacientes con hipertiroidismo, pacientes con enfermedad cardiovascular, sujetos con hipertensin o con diabetes, individuos de edad avanzada, mujeres gestantes, etc. (4) La administracin de adrenalina agrava los sntomas de los pacientes

psiconeurticos.(2) La fibrilacin cardaca es ms probable en sujetos con enfermedad cardiaca de base o durante la anestesia con hidrocarburos halogenados. Puede producirse fcilmente dolor anginoso en los pacientes con arteriopata coronaria.(2) Debe administrarse con precaucin a los pacientes con una larga historia de asma bronquial y enfisema que han desarrollado enfermedad cardaca.(4) INTERACCIONES Los efectos de la adrenalina pueden verse potenciados por el uso de antidepresivos tricclicos y antihistamnicos, tales como: difenhidramina, tripelenamina, dclorfeniramina y levotiroxina sdica.(4) Las propiedades arritmognicas de la adrenalina son incrementadas con el uso concomitante de dosis altas de digital, diurticos mercuriales u otras drogas arritmognicas.(4) SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO Se puede presentar hemorragia cerebral, que puede darse por la administracin de grandes dosis de adrenalina o inyeccin intravenosa accidental rpida, en cuyo caso se produce un incremento brusco de la presin arterial.(2) Se han reportado tambin arritmias cardacas. Otra complicacin con la sobredosis constituye el edema pulmonar debido a la constriccin perifrica y estimulacin cardiaca.(4) Estos efectos han ocurrido con dosis tan pequeas como 0,5 mL de solucin de una solucin con una concentracin al 1:1000 por va subcutnea.(2) Los nitritos o nitroprusiato sdico por su accin vasodilatadora rpida pueden servir como tratamiento en estos casos; tambin se pueden usar bloqueadores alfa adrenrgicos.(2) Si ocurre una sobredosis accidental con la aplicacin oftlmica, debe lavarse los ojos con agua o solucin salina isotnica.(4)

Noradrenalina

Mecanismo de accin Catecolamina endgena sintetizada en mdula suprarrenal, precursora de la adrenalina con efecto vasopresor y inotrpico potentes. Neurotransmisor en la mayora de fibras simpticas postganglionares. Acta sobre los receptores alfa produciendo vasoconstriccin de los vasos de resistencia y capacitancia. Por su accin sobre los receptores 1 aumenta el inotropismo y cronotropismo; efecto que predomina a dosis bajas.

El mecanismo de accin celular es a travs del AMPc como segundo mensajero. Hemodinmicamente produce incremento de la tensin arterial sistlica, diastlica y de la presin de pulso. No afecta el gasto cardaco o lo reduce ligeramente, aumenta las resistencias vasculares perifricas. Por mecanismo vagal reflejo produce una disminucin de la frecuencia cardaca con incremento del volumen sistlico. A nivel vascular pulmonar vasoconstriccin con aumento de presin arteria pulmonar, bloqueo de la respuesta vasoconstrictora de la hipoxia, y aumento del shunt. Disminucin del flujo sanguneo en los rganos abdominales, msculo esqueltico y piel con aumento del flujo coronario. Desde el punto de vista metablico incrementa la glucogenolisis y lipolisis e inhibe la secrecin de insulina. Farmacocintica

Uso exclusivo por va EV contnua. Inicio de accin rpido, con duracin corta del efecto al detener la perfusin (1-2 min). Metabolizada por la catecol-o-metil transferasa y monoamino oxidasa (MAO) hepticas y tisulares. Recaptacin a nivel de los terminales sinpticos. Eliminacin renal en forma de metabolitos conjugados. Cruza la barrera placentaria pero no la hemato-enceflica. Indicaciones En situaciones de hipotensin con resistencia perifricas disminudas. Hipotensin arterial. Shock sptico. Shock cardiognico Posologa y va de administracin Utilizar preferentemente va central para evitar el riesgo de extravasacin. Noradrenalina: iniciar perfusin contnua a 2-12 g/min EV., ajustar dosis segn tensin arterial. Dosis usual de mantenimiento 2-4 g/min. Dosis mxima 40 g/min. Retirar de forma gradual. Las soluciones pueden prepararse indistintamente con SF SG 5%. En situacin de shock sptico debera de utilizarse con monitorizacin hemodinmica e idealmente con presiones de llenado y resistencias vasculares perifricas. Efectos secundarios Estimulacin del SNC: agitacin, ansiedad, temor, irritabilidad, insomnio, desorientacin, cefalea, disnea, apnea. Aumento de las resistencias perifricas, bradicardia, hipertensin. Altamente arritmogno: extrasistolia frecuente, arrtmias ventriculares, palpitaciones, atribuidas al efecto 1 Angor, disnea, edema agudo de pulmn, atribuidos predominantemente a su efecto alfa. La extravasacin en tejido subcutneo puede producir necrosis extensa del mismo.

Contraindicaciones. Precauciones Contraindicada de forma relativa en pacientes en los que la causa de la hipotensin sea la hipovolemia, aunque puede utilizarse simultneamente a la infusin de volumen en pacientes con hipoperfusin de organos vitales. En situaciones con intensa vasocontriccin puede acentuarla. En la insuficiencia respiratoria puede aumentar la hipoxemia. Contraindicada en pacientes con trombosis perifrica o mesentrica ya que puede agravar la isquemia. Contraindicacin relativa en anestesia con halotano o ciclopropano ya que se incrementa la posibilidad de arritmias ventriculares. Contraindicacin relativa en enfermos hipertiroideos. Precaucin en situaciones de isquemia miocrdica puede aumentar el consumo de oxgeno. La hipoxia, hipercapmia, acidosis, disminuyen su efectividad y aumentan el riesgo de arrtmias. Los glicsidos digitlicos aumentan el riesgo de arrtmias Interacciones Su uso concomitante con frmacos alfa y -bloqueantes antagoniza su efecto. La asociacin con bretilio, digital anestsicos halogenados (halotano y ciclopropano) incrementan la aparicin de arrtmias. Su asociacin a la guanetidina, oxitocina o antihistamnicos aumenta el efecto vasopresor pudiendo producirse hipertensin arterial. La atropina bloquea la bradicardia refleja y aumenta el efecto vasopresor. Precaucin al asociarse a: IMAOS, antidepresivos tricclicos, ergotamnicos y vasopresina ya que pueden ocasionar hipertensin. Asociada a maprotilina puede producir transtornos hemodinmicos importantes: arrtmias e hipertensin arterial severa con hipertermia. Intoxicacin. Sobredosificacin La hipertensin, el aumento de resistencias perifricas y la taquicardia y arritmias provocadas por sobredosificacin es de corta duracin y cede al cabo de 1-2 min de parar la perfusin. En caso de extravasacin debe de infiltrarse la zona con fentolamina 5-10 mg.