LERGOSIN-A Tabletas CLORFENAMINA DEXAMETASONA

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada TABLETA contiene: Dexametasona......... 0.25 y 0.50 mg Maleato de clorfenamina 2.00 y 4.00 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. INDICACIONES TERAPUTICAS Antiinflamatorio esteroideo-antihistamnico. Se recomienda para el tratamiento de casos difciles de alergias respiratorias, cutneas y oculares, as como de trastornos oftlmicos inflamatorios cuando est indicada la corticoterapia sistmica. Entre las afecciones representativas para las que se indica son: fiebre del heno (polenosis), rinitis alrgica perenne, dermatitis atpica (eccema), dermatitis de contacto, reacciones medicamentosas y enfermedad del suero. Entre los trastornos inflamatorios oculares que pueden tratarse se incluyen conjuntivitis alrgica, queratitis, iritis agranulomatosa, iridociclitis, coroiditis, coriorretinitis y uvetis. Controla las manifestaciones exudativas e inflamatorias de las afecciones oculares, ayudando a preservar la integridad funcional del ojo a la vez que permite tratar la infeccin especfica o cualquier otra con terapia adecuada. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Combinan los efectos antiinflamatorios y antialrgicos de la dexametasona con la actividad antihistamnica del maleato de clorfenamina. Los esteroides farmacuticos, suelen sintetizarse a partir del cido clico (que se obtiene del ganado) o de sapogeninas esteroides, en particular la diogestina y hecopenina que se encuentran en plantas de las familias Liliaceae y Dioscoreaceae. Los corticosteroides sintticos, en la mayora de los casos se absorben de modo rpido y completo; se transportan y metobolizan de manera similar a los esteroides endgenos, existen diferencias importantes. Las alteraciones en la molcula glucorticoide influyen su afinidad por los receptores para glucocorticoides y mineralocorticoides, as como su avidez fijadora de protenas, estabilidad de la cadena colateral, velocidad de reduccin y productos metablicos. La halogenacin en la posicin 9, la instauracin del enlace en la posicin ( 1-2 del anillo ( y la mutilacin en la posicin 2 16 prolongarn la vida

media en ms de 50%. Los compuestos ( 1 se excretan en forma libre. Las acciones de los esteroides sintticos son similares a las del cortisol. Se fijan a las protenas receptoras intracelulares especficas y originan los mismos efectos, pero tienen diferentes proporciones de potencia glucocorticoide y mineralocorticoide. CONTRAINDICACIONES Est contraindicado en pacientes con infecciones micticas, sistmicas, menores de 12 aos en enfermos que estn recibiendo inhibidores de la oxidasa monoamnica y en aqullos con hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes o a drogas de estructuras qumicas similares, miastenia grave, hipertrofia prosttica, glaucoma de ngulo estrecho, hipertensin arterial, asma bronquial, hipertiroidismo, enfermedad cardiovascular, administracin concomitante con depresores del SNC y bebidas alcohlicas. PRECAUCIONES GENERALES Dexametasona: Pueden requerirse ajustes en la dosis en procesos de remisin o exacerbacin de la enfermedad, dependiendo de la respuesta individual del enfermo al tratamiento y de la sobrecarga a que est expuesto el enfermo, por ejemplo, en infeccin severa, ciruga o herida. Despus de la suspensin de la corticoterapia de larga duracin o de dosis elevadas, se recomienda la observacin estrecha del enfermo hasta por un ao. Pudiera ocurrir, insuficiencia corticosuprarrenal secundaria inducida por el frmaco como resultado de una suspensin demasiado rpida del corticosteroide. Esto puede reducirse al mnimo, disminuyendo gradualmente la dosis. El efecto de los corticosteroides aumenta en pacientes con hipotiroidismo o cirrosis. Los corticosteroides deben utilizarse con cautela en pacientes con herpes simple ocular. La inestabilidad emocional existente puede agravarse con los corticosteroides. Se recomienda tener cuidado en casos de: Colitis inespecfica, si hay probabilidad de perforacin inminente, absceso u otra infeccin pigena; diverticulitis; anastomos intestinal reciente, lcera pptica activa o latente, insuficiencia renal; hipertensin; osteoporosis y miastenia grave. Como las complicaciones de la corticoterapia dependen del tamao de las dosis y duracin del tratamiento, deber contrapesarse en cada caso individual los posibles beneficios de la droga contra riesgos potenciales. Los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infeccin. El uso prolongado de corticosteroides puede producir cataratas posteriores subcapsulares, glaucoma con posible dao del nervio ptico y fomentar el desarrollo de infecciones oculares secundarias debidas a hongos o virus. Con la corticoterapia deben considerarse las restricciones de sal y suplemento de potasio en la dieta. Durante la corticoterapia los pacientes no se deben vacunar contra la viruela. No se deben realizar otros procedimientos de inmunizacin en pacientes que estn

recibiendo corticosteroides, especialmente a dosis elevadas. La corticoterapia en enfermos con tuberculosis activa deber limitarse a aquellos casos de tuberculosis diseminada o fulminante, en los cuales el corticosteroide se utiliza en forma concomitante con un tratamiento antituberculoso adecuado. Si se prescriben corticosteroides a enfermos con tuberculosis latente, estrecha vigilancia se hace necesaria. Durante la corticoterapia prolongada, estos enfermos debern recibir quimioprofilaxis. El crecimiento y desarrollo en adolescentes que reciben corticoterapia prolongada deber ser cuidadosamente observada. La corticoterapia puede alterar la movilidad y nmero de espermatozoides. Clorfenamina: Los antihistamnicos pueden causar mareos, efecto sedante e hipotensin en pacientes mayores de 60 aos. Deben ser usados con precaucin en pacientes con glaucoma de ngulo estrecho, lcera pptica estenosante; obstruccin piloroduodenal, hipertrofia prosttica o estrechez del cuello de la vejiga, enfermedades cardiovasculares, incluyendo la hipotensin, o en aquellos con presin intraocular aumentada o hipertiroidismo. Se debe advertir a los pacientes que no realicen operaciones mecnicas que requieran estar mentalmente alerta, como conducir un automvil u operar maquinarias o instrumentos, debido a la somnolencia que provoca la clorfenamina. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA El empleo en el embarazo, en madres lactando o en mujeres de edad reproductiva requiere que se considere por una parte el riesgo y por otra los posibles beneficios. Los recin nacidos de madres que hayan recibido tratamiento con corticosteroides deben observarse en cuanto a signos de hipoadrenalismo. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Las reacciones adversas han sido iguales a las informadas con otros corticosteroides. No obstante, la pequea cantidad de esteroides presente en la combinacin reduce la probabilidad de efectos colaterales. Las reacciones adversas informadas incluyen: trastornos de lquidos y electrolitos orgnicos; osteomusculares, gastrointestinales, dermatolgicos, neurolgicos, endocrinos, oftlmicos, metablicos y siquitricos. Clorfenamina: Las reacciones adversas son las mismas que han sido informadas con otros antihistamnicos. El efecto secundario observado con mayor frecuencia es la somnolencia de ligera a moderada. Otras reacciones adversas posibles, comnmente relacionadas con los antihistamnicos, incluyen reacciones adversas cardiovasculares, hematolgicas, neurolgicas, gastrointestinales, genitourinarias y respiratorias. Se han informado reacciones adversas generales como erupcin, choque anafilctico, sensibilidad a la luz, sudoracin excesiva, escalofros, sequedad de la boca, nariz y garganta. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO Dexametasona: El uso concomitante con fenobarbital, rifampicina, difenilhidantona o efedrina puede incrementar el metabolismo de los

corticosteroides, disminuyendo su accin teraputica. Los enfermos administrados concomitantemente con un corticosteroide y un estrgeno debern mantenerse bajo observacin, por el posible incremento de los efectos del corticosteroide. La administracin simultnea de corticosteroides con diurticos que causen aumento de la eliminacin de potasio pudiera incrementar la hipocaliemia. El uso concomitante de corticosteroides con glucsidos cardiacos puede aumentar la posibilidad de arritmias o de toxicidad por digital asociada con hipocaliemia. Los corticosteroides pueden incrementar la deplecin de potasio causada por anfotericina B. En todos estos enfermos administrados con cualquiera de estos tratamientos combinados debern realizarse determinaciones de electrlitos en suero, particularmente los niveles de potasio debern vigilarse cuidadosamente. El uso concomitante de corticosteroides con anticoagulantes de tipo de la cumarina pueden acrecentar o disminuir los efectos anticoagulantes, posiblemente requiriendo ajustes de la dosis. Los efectos combinados de drogas antiinflamatorias no corticosteroideas o alcohol con corticosteroides pudiera aumentar la incidencia o incrementar la gravedad de las lceras gastrointestinales. Los corticosteroides pueden reducir las concentraciones de salicilato en sangre. El cido acetilsaliclico deber utilizarse con cuidado conjuntamente con corticosteroides en casos de hipoprotrombinemia. Cuando se administren corticosteroides a diabticos, puede requerirse un ajuste de la droga antidiabtica. El uso concomitante de corticosteroides con somatropina pueden inhibir la respuesta a la somatropina. Clorfenamina: Los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) prolongan e intensifican el efecto de los antihistamnicos, pudiendo ocurrir hipotensin grave. El uso simultneo de antihistamnicos con alcohol, agentes antidepresivos tricclicos, barbitricos u otros depresores del sistema nervioso central puede potenciar el efecto sedante del maleato de clorfenamina. La accin de los anticoagulantes orales puede inhibirse por los antihistamnicos. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO Los corticosteroides pueden alterar los resultados de la prueba del tetrazolionitroazul para infecciones bacterianas y producir falsos resultados negativos. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD No se han reportado. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN Oral. La posologa debe determinarse individualmente y ajustarse de acuerdo con la afeccin tratada y la respuesta obtenida.

La dosis inicial de las tabletas de 0.25/2.0 mg es: Adultos y nios mayores de 12 aos: 2 tabletas cuatro veces al da, despus de las comidas y al acostarse. La dosis no debe exceder de 8 tabletas al da. A medida que se observa mejora, se debe ir reduciendo la dosis a nivel mnimo de mantenimiento y descontinuarse cuando sea necesario. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL Somnolencia de ligera a moderada, erupcin, eccema, choque anafilctico, sensibilidad a la luz excesiva, escalofros, sequedad de la boca, nariz y garganta. Inestabilidad emocional, trastornos de lquidos y electrolticos. PRESENTACIONES Caja con frasco con 15 30 tabletas. Caja con 15 30 tabletas en envase de burbuja. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIN No se deje al alcance de los nios. No se administre durante el embarazo y la lactancia ni en menores de 12 aos. Su venta requiere receta mdica. Literatura exclusiva para mdicos. DEGORTS CHEMICAL, S. A. de C. V. Reg. Nm. 087M2005, SSA IV CEAR-05330020440005/R2005