EXCIPIENTES

Es la sustancia generalmente slida, que a las concentraciones presentes

en una forma farmacutica carece de actividad farmacolgica. Ello no excluye
la posibilidad de que determinados excipientes puedan causar reacciones
alrgicas o efectos indeseables. Frecuentemente se emplean como excipientes:
glucosa, sacarosa, almidn, goma de tragacanto, etc.
Los excipientes se emplean a fin de dotar la forma farmacutica de
caractersticas que aseguren la estabilidad, biodisponibilidad, aceptabilidad y
facilidad de administracin de uno o ms principios activos. En la medida que
los excipientes afectan la liberacin del principio activo, ellos pueden modificar
la magnitud y el perfil temporal de la actividad farmacolgica del producto
medicamentoso, a travs de cambios en su biodisponibilidad.
Los excipientes sirven adems para dar una forma o consistencia
adecuada a una presentacin farmacutica. En algunas farmacopeas, se
prohbe el uso de excipientes que puedan interferir con las pruebas y
valoraciones farmacopeicas descritas en ellas, tal como sucede con la
Farmacopea Britnica.
Los trminos
ingrediente inactivo o
sustancia agregada son
generalmente empleados en las farmacopeas, en tanto que los otros sinnimos
se emplean con preferencia en la terminologa de la tecnologa farmacutica.
Al existir la posibilidad de que ciertos excipientes sean capaces de producir, en
determinados pacientes, reacciones de hipersensibilidad o alergia o puedan
estar contraindicados en ciertas patologas, por ejemplo, glucosa en pacientes
diabticos, las bunas prcticas de fabricacin requieren que la naturaleza y
cantidad del excipiente sean identificadas en la rotulacin del producto.
Dicha informacin debe incluirse para poder establecer su presencia o
confirmar su ausencia, los excipientes deben enumerarse en orden alfabtico y
en forma separada de los principios activos.

Caractersticas de los excipientes

-

No ser peligrosos en las cantidades en que se emplea

No exceder de la cantidad mnima para lograr su misin
No interferir en la biodisponibilidad del frmaco, en su eficacia o
seguridad.
No interferir en las pruebas o ensayos que se realizan para su control de
calidad.

Tipos de excipientes

Atadores (binders): mantienen los ingredientes de una tableta unidos;

Comnmente se utilizan Almidones, azcares y celulosas como

Hidroxipropil celulosa o lactosa. Tambin se utilizan azcares alcohlicas

como Xilitol, sorbitol o maltitol.

Rellenos (Fillers): rellenan el contenido de una pastilla o cpsula para

lograr una presentacin conveniente para el consumo. La celulosa
vegetal es un relleno cuyo uso es bastante extendido en tabletas o
cpsulas de gelatina dura. El fosfato de calcio dibsico es tambin un
relleno popular para tabletas. Para cpsulas de gelatina blanda suele
utilizarse flor de crtamo (de la cual Mxico es el principal productor
mundial).

Desintegradores (disintegrants): estos se expanden y disuelven cuando se

les moja, as causando que la tableta se rompa en el tracto digestivo y
libere los nutrientes para su absorcin.

Lubricantes (lubricants): previenen que los ingredientes se agrupen en

terrones o que se peguen en alguna de las mquinas industriales con los
que se fabrican. Los minerales comunes como talco o silica, y grasas
esteroides son los lubricantes ms frecuentes en tabletas o cpsulas de
gelatina dura.

Recubridores (coatings): protegen los ingredientes de la tableta de los

efectos del aire, de la humedad y ayudan a que las tabletas de sabor
poco placentero sean ms fciles de tragar. La mayora de las tabletas
recubiertas utilizan una capa de celulosa (fibra vegetal) que est libre de
sustancias alergnicas. Otros materiales utilizados son polmeros
sintticos u otros polisacridos. Segn la velocidad de disolucin de un
recubrimiento se puede determinar en qu lugar del tracto digestivo se
liberen las protenas, o el periodo de accin de estas.

Endulzadores: sirven para hacer las pastillas ms deglutibles,

otorgndoles sabor ms agradable.

Saborizantes y colorizantes: son para mejorar la presentacin pblica de

un medicamento.

Ejemplos de excipientes
Se utilizan como excipientes glucosa, sacarosa, almidn, goma de tragacanto,
estearato de magnesio, hidroquinona.

VEHICULOS
Regularmente los vehculos son sustancias inertes de naturaleza acuosa
u oleosa, El vehculo generalmente es una sustancia lquida, utilizada para
disolver a la sustancia activa.

Funciones primordiales de los vehculos

Facilitar la incorporacin de los elementos restantes.

Permitir una mejor dosificacin y administracin.

Dar consistencia y forma a la preparacin farmacutica.

Ejemplos de Vehculos
Agua destilada estril (vehculo acuoso)
Aceite vegetal como el aceite de algodn, cacahuate, almendra o de
ssamo (vehculo oleoso).
Tambin puede utilizarse etanol o propilenglicol.