ANTIHIPERTENSIVOS

El trmino antihipertensivo designa toda sustancia o procedimiento que reduce la presin arterial. En particular
se conocen como agentes antihipertensivos a un grupo de diversos frmacos utilizados en medicina para
el tratamiento de la hipertensin.
Cabe hacer la distincin que mltiples frmacos tienen la propiedad de disminuir la presin arterial, sin embargo
slo un grupo relativamente selecto es usado en el tratamiento de la hipertensin arterial crnica.
Clasificacin[editar]
Actualmente se clasifican de acuerdo a su mecanismo de accin en: diurticos, bloqueadores adrenrgicos
beta, bloqueadores de los canales del calcio, bloqueadores de la enzima convertidora de la angiotensina,
bloqueadores de los receptores de la angiotensina, e inhibidores adrenrgicos centrales y perifricos.
Diurticos[editar]
Artculo principal: Diurtico
Los diurticos actan esencialmente disminuyendo el volumen sanguneo, lo que disminuye a su vez la tensin
sobre las paredes arteriales. Existen cuatro clases distintas en la actualidad, de las cuales slo los
derivados tiazdicos son recomendados para el tratamiento de la hipertensin. Esto se debe a: la alteracin del
equilibrio hidroelectroltico por la prdida de agua y electrolitos que pueden suceder con su uso, y a la falta de
beneficios demostrables en el tratamiento a largo plazo de la hipertensin.
Bloqueadores adrenrgicos alfa[editar]
Artculo principal: Alfa bloqueante
Los bloqueadores adrenrgicos alfa de accin directa, tal como su nombre indica, son frmacos antagonistas
competitivos que bloquean el receptor alfa () postsinaptico, impidiendo que el neurotransmisor (Noradrenalina)
llegue a dicho receptor y haga su accin vasoconstrictora.
Su mecanismo de accin ofrece beneficios extra para aquellos pacientes que sufren de hipertensin y sufren o
tienen riesgo de sufrir alguna enfermedad de componente vascular o cardiaco (tales como angina de
pecho, infarto agudo de miocardio o insuficiencia cardaca), aunque trae consigo algunos efectos secundarios
como hipotensin ortosttica o sncope.
Bloqueadores de los canales del calcio[editar]
Artculo principal: Bloqueador de canales de calcio
Los bloqueadores de los canales del calcio son frmacos que bloquean la contraccin del msculo liso en la
pared de los vasos sanguneos, controlada por el ion calcio, disminuyendo la resistencia vascular en forma
similar a los bloqueadores adrenrgicos beta.
Se caracterizan por el inicio de accin ms rpido entre todos los antihipertensivos, aunque esto sola
representar ms un problema que un posible beneficio, ya que la rpida reduccin de la presin arterial poda
dar sntomas de hipotensin en personas vulnerables, especialmente ancianos. Por ello actualmente estos
frmacos se prescriben generalmente en presentaciones de liberacin prolongada.
Bloqueadores de la enzima convertidora de la angiotensina[editar]
Artculo principal: IECA
Los bloqueadores de la enzima convertidora de la angiotensina, como su nombre indica, interfieren en la
produccin de angiotensina, una hormona vasoconstrictora, a travs del bloqueo de la enzima que la produce.
Tal efecto no slo reduce la presin arterial, sino que disminuye el dao vascular provocado por la hipertensin,
lo que a su vez disminuye la incidencia de complicaciones o la velocidad a la que stas se desarrollan,
especialmente la insuficiencia renal o la insuficiencia cardaca.
Sus efectos secundarios serios son raros, pero alrededor de la tercera parte de los pacientes que lo usan,
presentan tos persistente y molesta que obliga en ocasiones a suspender el tratamiento.
Antagonista de los receptores de angiotensina II=== Bloqueadores de los receptores de la angiotensina === Los
bloqueadores de los receptores de la angiotensina son frmacos que se desarrollaron ms recientemente, en
gran parte buscando obtener los beneficios que los bloqueadores de la ECA ofrecen, sin sus efectos
secundarios. Logran esto al bloquear la accin de la hormona angiotensina II en receptores de los vasos
sanguneos, llamados receptores AT1.
No han sido tan extensa y largamente estudiados como los otros grupos, pero hasta el momento han
demostrado ofrecer beneficios equivalentes a los dems. frmacos enfocados
Inhibidores adrenrgicos centrales y perifricos[editar]
Los inhibidores adrenrgicos centrales y perifricos, tambin llamados bloqueadores ganglionares, son
actualmente poco utilizados en el tratamiento de la hipertensin debido a su accin sobre los ganglios
del sistema nervioso autnomo, a la gran cantidad de efectos secundarios que provocan y al desarrollo de
alternativas ms efectivas. Slo se indican en casos especiales, como resistencia al tratamiento con otros
frmacos o contraindicacin de stos.

1.vasodilatadores
1.1. hidralazina:
La hidralazina es un relajante del msculo liso de accin directa indicado para el tratamiento de la hipertensin
arterialmoderada o grave, sola o en combinacin con otros antihipertensivos. Acta relajando la musculatura lisa
fundamentalemnte a nivel de las arterias y arteriolas causando vasodilatacin y la consecuente disminucin de
la resistencia vascular perifrica, lo cual produce una disminucin de la presin arterial.
Mecanismo de accin[editar]
El mecanismo de accin de la hidralazina no se conoce del todo bien. Se sabe que interfiere con la accin
del segundo mensajerocelular inositol trifosfato (IP3) limitando la liberacin de calcio del retculo
sarcoplasmtico del msculo liso arterial. El resultado es una relajacin arterial y arteriolar.2 Su mecanismo de
accin parece ir ligado a la liberacin de oxido ntrico en la circulacin el cual probablemente media los efectos
vasodilatadores de la misma, el cual es un potente vasodilatador.3 Tambin se ha sugerido como mecanismo de
accin de la hidralazina la activacin de factores inducidos por hipoxia, como el factor de transcripcin HIF-1. 4
Contraindicaciones[editar]
La hidralazina est contraindicado en sujetos alrgicos al medicamento, as como la administracin durante la
lactancia y en nios menores de 18 aos. En cardiologa, est contraindicada en la diseccin artica,
enfermedad de las arterias coronarias y enfermedad reumtica de la vlvula mitral. Puede producir en algunos
casos un cuadro clnico similar al de lupus Eritematoso Sistmico. En estos pacientes debera discontinuarse la
hidralazina a menos que la relacin riesgo beneficio exija una terapia antihipertensiva continuada con esta
droga.
Hipersensibilidad a la hidralazina: enfermedad de las arterias coronarias y enfermedad reumtica de la vlvula
mitral, puede producir en algunos casos un cuadro clnico similar al de lupus Eritematoso Sistmico. En estos
pacientes debera discontinuarse la hidralazina a menos que la relacin riesgo beneficio exija una terapia
antihipertensiva continuada con esta droga.
Efectos secundarios[editar]
Nuseas, vomito, cefalea y temblores, diarrea o estreimiento. Algunos de los efectos indeseables que se
enumeran ms adelante como taquicardia, palpitaciones, sntomas anginosos, enrojecimiento, cefalea,
desvanecimiento, obstruccin nasal y trastornos gastrointestinales suelen aparecer al inicio del tratamiento
especialmente si la dosis se aumenta con rapidez. No obstante, tales reacciones remiten en general durante el
curso de la teraputica. Aparato cardiovascular: A menudo: taquicardia, palpitaciones. En ocasiones:
enrojecimiento, hipotensin, sntomas anginosos. Raras veces: edema, insuficiencia cardiaca. En casos
aislados: alteraciones de la presin.
Sistema nervioso central y perifrico: A menudo: cefalea. Raras veces: desvanecimientos. En casos aislados:
neuritis perifrica, polineuritis, parestesias (estos efectos secundarios remiten administrando piridoxina), temblor.
1.2. minoxidil:

El minoxidil es un vasodilatador que, en principio, se usaba de forma exclusivamente oral (Loniten) para tratar
a pacientes conpresin sangunea alta. Ha resultado eficaz en sujetos con las formas de hipertensin
arterial ms graves y resistentes a frmacos.
Fruto de la casualidad, se descubri que tena unos efectos secundarios muy interesantes, consistentes en
crecimiento capilar y regresin de la calvicie. En los 80, Upjohn Corporation, una compaa farmacutica con
sede en Michigan, Estados Unidos, comenz a producir una disolucin con minoxidil concentrado al 2% para
tratar la calvicie y la prdida de cabello, bajo el nombre comercial norteamericano de Rogaine. En el resto de
pases extranjeros se llam Regaine. Normalmente, los tratamientos basados en minoxidil tienen como
concentracin un 5% si estn destinados a hombres, y un 2% si en cambio estn destinados a mujeres. Al da
de hoy, se desconoce cmo este frmaco estimula el crecimiento capilar.
Mecanismo de accin[editar]
Se metaboliza in vivo mediante la sulfotransferasa heptica hacia la molcula activa. El sulfato de minoxidil
relaja el msculo lisovascular en sistemas aislados, en los cuales el frmaco original es inactivo.
El sulfato de minoxidil activa los canales de potasio regulados por ATP. Al abrir dichos canales en el msculo
liso y, as, permitir el flujo de salida de ese elemento, ocurre hiperpolarizacin del msculo liso y relajacin del
mismo.

Efecto farmacolgicos[editar]
Produce vasodilatacin arteriolar. Incrementa el flujo sanguneo hacia piel, msculo estriado, tubo digestivo y
corazn. El principal determinante del aumento del gasto cardaco es el efecto del minoxidil sobre la resistencia
vascular perifrica para incrementar la circulacin venosa hacia el corazn.
Tambin es un vasodilatador renal y estimulador potente de la secrecin de renina.
Farmacocintica[editar]
Es bien absorbido a nivel gastrointestinal. Sus concentraciones mximas en el organismo ocurren una hora
despus de haber sido administrado por va oral. Solo el 20% del frmaco se excreta sin cambios en la orina y
su principal va de eliminacin es mediante el metabolismo heptico.
Presenta una vida plasmtica de 3 a 4 horas, pero la duracin de su accin es muchas veces superior a las 24
horas.
Efectos adversos[editar]
Los efectos secundarios comunes de minoxidil incluyen ardor o irritacin del ojo, picazn, enrojecimiento o
irritacin en la zona tratada, as como el crecimiento del vello no deseado en otras partes del cuerpo. Los
usuarios deben interrumpir el tratamiento y buscar atencin mdica de inmediato si experimentan alguno de los
siguientes efectos secundarios graves: reacciones alrgicas graves (erupcin cutnea, urticaria, picazn,
dificultad para respirar, opresin en el pecho, hinchazn de la boca, cara, labios o lengua ), dolor de pecho,
mareos, desmayos, latido cardiaco rpido, aumento repentino de peso inexplicable;. las manos o pies
hinchados.
1.3. diazoxido:
El Diazxido (INN; nombre comercial Proglycem)1 es un activador de los canales de potasio, que causa una
relajacin local elmsculo liso a travs de un incremento de la permeabilidad membranosa hacia los iones de
potasio. Esto cambia los canales inicos voltaje-dependientes de calcio que inhiben la generacin de
un potencial de accin.
Derivado de las benzotiadiazinas cuyo mecanismo de accin se basa en la activacin de los canales de
potasio sensibles al ATP, lo que evita su cierre (efecto opuesto a la sulfonilurea), por lo que en el mbito de
las clulas b produce una inhibicin de la secrecin de insulina (pero no un bloqueo de su sntesis), y al nivel del
receptor de la insulina en los rganos diana, inhibe la utilizacin perifrica de la glucosa. Se ha empleado previo
a la intervencin quirrgica o como tratamiento paliativo en insulinomas metastticos. La dosis es de 3 a 8
mg/kg/da por va oral, con una dosis mxima de 400 a 600 mg.
usos[editar]
Este frmaco es utilizado como un vasodilatador en el tratamiento de la hipertensin aguda o la hipertensin
maligna.2 Adems, inhibe la secrecin de insulina desde el pncreas, por lo que se utiliza para contrarrestar la
hipoglicemia en varios estados de la enfermedad, tales como la insulinoma (un tumor productor de insulina)3 o
el hiperinsulinismo congnito.
b arteriales y nenosos:
nitropusiato de sodio:
El nitroprusiato, al igual que la nitroglicerina, causa relajacin del msculo liso y es
un vasodilatador arteriovenoso ms rpido y potente. Al igual que los nitratos acta como un donador de xido
ntrico, por lo que su accin vasodilatadora est mediada por la activacin de la guanililciclasa y la formacin
de GMP cclico.1
Indicaciones[editar]
En pacientes con congestin pulmonar, sobre todo si el volumen minuto est reducido y existen signos de
hipoperfusin perifrica, aunque la eleccin del frmaco depender en gran medida de la presin arterial. Si sta
es >120-130 mmHg, el nitroprusiato sdico es el frmaco de eleccin.
Modo de accin[editar]
Este agente incrementa el GMP cclico por activacin de la forma soluble de la guanililciclasa y los inhibidores
de la fosfodiesterasa de cGMP amplifican y prolongan estas respuestas. El aumento de GMP cclico activa a la
protena cinasa dependiente de este monofosfato, la cual a su vez fosforila a cierto nmero de protenas del
msculo liso, incluida la cadena ligera de la miosina. Es probable que esta accin cause la relajacin
del msculo liso y la vasodilatacin.2

Efectos farmacolgicos[editar]
Por su potente accin venodilatadora el nitroprusiato disminuye la presin de la aurcula derecha, capilar
pulmonar y telediastlica del ventrculo izquierdo (precarga), mejorando los signos de congestin pulmonar. Por
su potente accin vasodilatadora arteriolar disminuye las resistencias vasculares perifricas (poscarga) y la
presin arterial, y aumenta el volumen minuto y el volumen latido, si bien la frecuencia cardaca apenas se
modifica; como consecuencia, el nitroprusiato reduce la tensin de la pared ventricular y las demandas
miocrdicas de O2. El nitroprusiato tambin dilata las arterias pulmonares reduciendo la postcarga del ventrculo
derecho.3