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35 Antimicoticos
35 Antimicoticos
Antimicticos
Farmacologa- 2004
Mabel Valsecia
Mabel Valsecia
Micosis: Clasificacin
Antimicticos
Localizacin
Tipo de hongo
Patologa
Superficial
Malassezia furfur
Pitiriasis versicolor
Cutnea
Tricophyton, Epidermophyton,
Microsporum,
Candida albicans
Subcutnea
Sporothrix schenkii
Esporotricosis
Profunda
Blastomyces dermatitides,
Coccidiodes inmitis
Hystoplasma capsulatum
Paracoccidiodes brasilensis
Blastomicosis
Coccidiodimicosis
Histoplasmosis
Paracoccidiodomicosis
Profunda
oportunista
Crypotococcus neoformans
Especies de Mucor y Rhisopus
Criptococosis
Cigomicosis
Mabel Valsecia
Mabel Valsecia
Micosis
Micosis profundas
Antimicticos
Afectan la membrana
Antimicticos
Afecta ARN
Afecta
microtubulos
Mabel Valsecia
AMOROLFINA (tpico)
CICLOPIROX (tpico)
CIDO UNDECILNICO
TOLNAFTATO
Mabel Valsecia
Anfotericina B: M. de accin
AZOLES:
a.Imidazoles:
Ketoconazol oral
Econazol tpico
Butoconazol
Oxiconazol
Sulconazol
Bifonasol tpico
b.Triazoles:
Terconazol
Itraconazol
Fluconazol oral,i.v.
Voriconazol
FLUOCITOSINA
GRISEOFULVINA
Mabel Valsecia
Anfotericina B
ANFOTERICINA B
NISTATINA
Acumula escualene
TERBINAFINA
Anfotericina B: espectro
Amplio espectro sobre micosis profundas
por patgenos: Histoplasma, Coccidiodes,
Paracoccidioides braziliensis, Blastomices, Esporotrichum
schenkii
por oportunistas: Cndida albicans y otras cndidas,
Aspergillus, Criptococo y mucormicosis.
actividad limitada contra protozoarios como Leishmania
braziliensis y Naegleria fowleri.
No tiene actividad contra dermatofitos, virus o bacterias.
Anfotericina B: indicaciones
Principales indicaciones:
Anfotericina B: Resistencia
Cepas mutantes s/todo Cndida albicans y Coccidioides
inmitis. Algunas tienen el ergosterol de las membranas,
otras de afinidad del ergosterol por la anfotericina.
FARMACOCINTICA
Va de eleccin goteo i.v. lento. Se absorbe mal por va
G.I y la v.i.m. es irritante.
Va oral: p/ colonizacin intestinal por Cndida.
Va intratecal (en cisterna magna y ventrculos laterales)
en meningitis graves causadas por Coccidioides.
Mabel Valsecia
Mabel Valsecia
Anfotericina B: FARMACOCINTICA
Mabel Valsecia
Anfotericina B: LIPOSOMAL
AnfoB en forma de dispersin coloidal provoca efectos
txicos sobre el husped: fiebre, escalofrios, y
complicaciones ms severas (nefrotoxicidad).
Se idearon otras formulaciones farmacuticas como
emulsiones, micelas, vesculas o liposomas, en las que el
medicamento se encuentra asociado con diferentes lpidos,
con < toxicidad sin prdida de eficacia .
Parece existir cierta relacin entre la composicin de la
cubierta liposomal y la toxicidad, ya que es inocua si los
fosfolpidos constituyentes del liposoma son saturados, en
tanto que resulta tan txico como la coloidal cuando
aquellos son insaturados.
Mabel Valsecia
Nistatina
Mabel Valsecia
Nistatina liposomal
Mabel Valsecia
Mabel Valsecia
Azoles: clasificacin
IMIDAZOLES
*Ketoconazol oral tpico
Econazol tpico
Butoconazol
Isoconazol tpico
Sulconazol
Bifonasol tpico
Miconazol tpico, i.v.
Clotrimazol tpico
Azoles: espectro
TRIAZOLES
*Fluconazol oral,i.v.
Terconazol
Itraconazol oral
Voriconazol
Mabel Valsecia
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Azoles
ketoconazol
M. Accin inhibicin de la enzima microsomal esterol 14-alfadesmetilasa, dificultando la biosntesis de ergosterol ocasionando
membranas osmticamente inestables con acumulacin de 14 a
metilesteroles, stos alteran el empacamiento de las cadenas de acil
fosfolpidos de la membrana con la consiguiente disfuncin de
enzimas como la ATPasa y las del transporte electrnico, inhibiendo la
proliferacin
Otros azoles como clotrimazol directamente la permeabilidad de la
membrana (solo se observa con uso local)
Activo frente a Cndidas (albicans , tropicalis, glabrata), Cryptococcus
neoformans, Histoplasma, Blastomyces y dermatofitos.
Indicaciones- Fluconazol y ketoconazol pueden considerarse
equiparables, aunque el primero presentara un perfil de efectos
adversos ms favorable.
Mabel Valsecia
Itraconazol
Itraconazol
Mabel Valsecia
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Fluconazol
Se puede administrar por v.oral o v.i.v. con espectro mas amplio que
Ketoconazol, Miconazol o Clotrimazol.
Mas resistente al metabolismo de 1er paso, liposolubilidad y unin a
protenas < que Ketoconazol. La absorcin no se afecta por la
ausencia de cido gstrico en estmago.
Absorcin GI casi completa con una biodisponibilidad del 90%. Las ccts
pico se alcanzan 1-2 horas despus de su administracin.
Se distribuye ampliamente en tejidos y fluidos corporales. Las ccts en
saliva, uas y secreciones vaginales son equivalentes a las plasmticas
y en piel y orina son 10 veces mayores.
Se distribuye bien en LCR y en el ojo.
Eliminacin renal. t inversamente proporcional a la depuracin de
creatinina (se prolonga en IR), t en adultos normales 30 hs, no se
afecta por alteraciones hepticas
Mabel Valsecia
Fluconazol: indicaciones
Candidiasis orofarngea, esofgica o vulvovaginal. Otras
candidiasis sistmicas (tracto urinario, peritonitis,
candidemia, candiasis diseminada, meningitis y neumona
por candida).
En el tratamiento de meningitis por Criptococcus neoformans
y en blastomicosis, coccidioidomicosis e histoplasmosis.
Dermatofitosis y onicomicosis. Profilaxis SIDA
Efectos adversos: Diarrea, nauseas y vmito . Elevacin
leve de las transaminasas y bilirrubina. Hepatotoxicidad
(raro). Puede producir hipocalemia, trombocitopenia y
eosinofilia. Al parecer es teratgeno.
Mabel Valsecia
Fluconazol
Fluconazol vs itraconazol
coccidiodomicosis no meningea
ECC (198 p) compara fluconazol (400 mg una
vez al da) e itraconazol (200 mg dos veces al
da) por va oral en coccidioidomicosis no
menngea.
Ninguno de los dos mostr una superioridad
significativa respecto a placebo aunque se
observ una tendencia favorable al itraconazol a
las dosis empleadas.
VORICONAZOL
Mabel Valsecia
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Terbinafina
VORICONAZOL
Mabel Valsecia
Terbinafina
Terbinafina vs clotrimazol
Mabel Valsecia
Mabel Valsecia
Otros antimicticos
Mabel Valsecia
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(Informazioni sui Farmaci. 2000. 24: 59-60; Prescrire 1992: 12, 345-347)
Mabel Valsecia
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