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PENICILINA G

DESCRIPCION
La bencil-penicilina o penicilina G es un antibitico para uso parenteral producido por el Penicillium
chrysogenum y est comercialmente disponible en forma de sales de potasio, sodio, y como penicilinabenzatina, y penicilia-procana. Las sales de potasio de sodio son las formas acuosas y cristalinas del
antibitico y se administran por va intravenosa o intramuscular. Las penicilina benzatina y penicilina
procana son las formas de liberacin sostenida de la penicilina para uso intramuscular, que ocasionan
depsitos en los tejidos a partir de los cuales se absorbe el medicamento durante varias horas (por ejemplo,
penicilina procana) o ms das (por ejemplo, penicilina benzatina).
La penicilina G es un agente de eleccin o para el tratamiento de infecciones por Streptococcus pyogenes, S.
pneumoniae, e enterococo, aunque estn aumentando en todo el mundo las cepas resistentes. A pesar de
ellos, la penicilina G se considera el frmaco de eleccin para el tratamiento de la infeccin treponmica.
Mecanismo de accin: la penicilina G es un antibitico beta-lactmico de accin principalmente bactericida.
Inhibe la tercera y ltima etapa de la sntesis de la pared celular bacteriana mediante la unin a
determinadas protenas de la pared celular. Estas protenas de unin son responsables de varios pasos
diferentes en la sntesis de la pared celular y se encuentran en cantidades de varios cientos a varios miles
de molculas por clula bacteriana. La actividad intrinisica de la penicilina G, as como las otras penicilinas
contra un organismo particular depende de su capacidad para obtener acceso a la pared de la clula y poder
formar estas protenas. Como todos los antibiticos beta-lactmicos, la capacidad de la penicilina G para
interferir con la sntesis de la pared es la que conduce en ltima instancia a la lisis celular, lisis que est
mediada por enzimas autolticos de la pared celular (es decir, autolisinas).
Muchos organismos son susceptibles a la penicilina G. Entre los grmenes aerobios gram positivos se
encuentran la mayora de los estreptococos incluyendo los enterococos, muchas cepas de estafilococo
aureus, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis. Las Listeria monocytogenes y S. epidermidis son
resistentes a a la penicilina G as como las bacterias gram-negativas. La penicilina G tambien es activa
frente a N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Pasteurella multocida, y Streptobacillus moniliformis (causante de
la fiebre por mordedura de rata). Con el tiempo, se ha reducido la sensibilidad de los gonococos a la
penicilina.
La penicilina G es extremadamente activa contra bacterias gram-positivas anaerobias incluyendo el
Clostridium perfringens, C. tetani C, y los gneros Peptococcus y Peptostreptococcus. Los B. fragilis son
generalmente resistentes debido a la accin de la beta-lactamasa. La penicilina G tiene buena actividad
frente a las espiroquetas, especialmente Treponema pallidum, y es el frmaco de eleccin en el tratamiento
de infecciones causadas por cepas sensibles de Treponema pertenue (pian), T. carateum (la pinta), T.
pallidum (bejel, tambin conocido como la sfilis endmica), Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii
(actinomicosis), y Pasteurella multocida. Antes de prescribir penicilina G se recomienda practicar un
antibiograma para determinar la susceptibilidad de las cepas bacterianas de la institucin

Farmacocintica: La penicilina G sdica o potsica se administra por va intravenosa continua o


intermitente o por inyeccin intramuscular. Las compuestas de procana y de benzatina se administran por
va intramuscular (IM) solamente. La penicilina G potsica es susceptible a la destruccin por el cido
gstrico, y por lo tanto, cuando se requiere un tratamiento oral, se utilizan la penicilina V o la amoxicilina,
que tienen una mayor biodisponibilidad oral.
Penicilina G potsica o sdica: Las farmacocinticas de las penicilina G sdica y penicilina G potsica por va
parenteral son iguales. Las concentraciones mximas se producen a los 15-30 minutos despus de una dosis
intramuscular. La administracin de una dosis nica IM de 600.000 o 1 milln de unidades produce un pico
de concentracin en suero de 6-8 mg/ml o 20 mg/ml, respectivamente. Despes de infusiones intravenosa
intermitentes de 2 millones de unidades cada 2 horas o 3 millones de unidades cada 3 horas, las
concentraciones sricas de penicilina G alcanzan un valor 20 mg/ml.
Aproximadamente el 45-68% del frmaco circulante est unido a protenas del plasma, principalmente a la
albmina. La penicilina G se distribuye en la mayora de los tejidos y fluidos corporales, incluyendo pulmn,
hgado, hueso,, rn muscular, esputo, bilis, orina y lquido peritoneal, pleural y sinovial. Tambin penetra
en las meninges inflamadas y alcanza niveles teraputicos en el LCR.
La penicilina G potsica o sdica penetra en la cavidad peritoneal despus de la instilacin local.
Entre el 15-30% de una dosis IM de penicilina G se metaboliza a derivados inactivos. El frmaco se excreta
en la orina principalmente a travs de la secrecin tubular. Un pequeo porcentaje se excreta en las heces,
bilis, y la leche materna. En pacientes con funcin renal normal, la semi-vida de eliminacin de la penicilina
G es 20-30 minutos, aumentando a medida que disminuye la funcin renal. Las dosis deben ajustarse en
consecuencia. La penicilina G se elimina por hemodilisis.
Penicilina G procana: penicilina G procana se administra solamente por va intramuscular. En el sitio de la
inyeccin IM se forma un depsito a partir del cual se libera lentamente el frmaco activo pasando a la

circulacin sistmica. Las concentraciones sricas de la droga son menores, pero ms prolongada con la
formulacin de procana que con las penicilinas sdica o potasica. En comparacin con la penicilinabenzatina, sin embargo, la penicilina G procana alcanza una mayor concentracin de suero, pero tiene los
niveles de frmaco menos prolongados. Las concentraciones sricas mximas de penicilina se alcanzan
dentro de las 1-4 horas y se detectan durante un mximo de 5-7 das despus de la administracin de la
penicilina-procana.
La penicilina G benzatina: esta forma se administra solamente por va intramuscular. En el sitio de la
inyeccin IM se forma un depsito a partir del cual se libera lentamente el frmaco activo pasando a la
circulacin sistmica. Las concentraciones sricas de penicilina son menores, pero ms prolongadas con la
forma benzatina que con la penicilina procaina, detectndose niveles sricos de penicilina G hasta un
mximo de 30 das despus de la administracin. Aunque la penicilina G benzatina penetra en las meninges
inflamadas. los niveles en LCR son insuficientes y, por este motivo, la penicilina G-benzatina es inaceptable
para el tratamiento de neurosfilis. La eliminacin de penicilina G despus la administracin forma benzatina
se produce durante un perodo prolongado de tiempo. Se pueden detectar concentraciones de penicilina en
orina hasta 12 semanas despus de una dosis nica IM de 1,2 millones de unidades.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Los siguientes microorganismos son considerados susceptibles a la penicilina G in vitro: Acinetobacter sp,
Actinomyces israelii; Bacillus anthracis; melaninogenica Prevotella, Borrelia burgdorferi, Clostridium sp,
Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Escherichia coli,
Fusobacterium sp, Haemophilus sp;. Leptospira sp, Listeria monocytogenes, Neisseria meningitidis,
Pasteurella multocida, Peptostreptococcus sp;. Proteus mirabilis, Salmonella sp;. Shigella sp;. Spirillum
minus; Streptobacillus moniliformis, Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus
bovis, Streptococcus dysgalactiae , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (estreptococos del
grupo A beta-hemoltico), Treponema carateum, Treponema pallidum, Treponema pallidum ssp. endemicum;
Treponema pallidum ssp. pertenue; y estreptococos viridans.
Para el tratamiento de infecciones graves causadas por microorganismos sensibles como la
pericarditis, la listeriosis, infecciones de las vias respiratorias bajas (por ejemplo, neumona,
empiema), infecciones de piel y estructuras de la piel, gangrena gaseosa, erisipela, ntrax,
bacteriemia o septicemia e infecciones intraabdominales:
Administracin parenteral (penicilina G sdica o potsica):
Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 6-24 millones de unidades /da IM o IV
administrada en dosis divididas cada 4 horas o por infusin intravenosa continua.
nos y bebs: la dosis recomendada es de 100,000-400,000 unidades/kg /da IM o IV administrada en
dosis divididas cada 4-6 horas. La dosis mxima es de 24 millones de unidades al da.
Recin nacidos de 7 das: la dosis recomendada es de 75,000-200,000 unidades/kg/ da IM o IV
administrada en dosis divididas cada 6-8 horas.
Recin nacidos < 7 das con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 75.000 unidades/kg/da IV o
IM en dosis divididas cada 8 horas.
Recin nacidos < 7 das de peso < 2.000 g: la dosis recomendada es de 50.000 unidades/kg/da IV o
IM en dosis divididas cada 12 horas.
Administracin intramuscular (penicilina G procana):
Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 600,000-1.2 millones de unidades IM da
determinado en 1-2 tomas durante 7-10 das.
Nos: La dosis recomendada es de 25,000-50,000 unidades / kg / IM da administrados en 1-2 dosis
divididas durante 7-10 das
Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio producidas por anaerobios (por ejemplo
neumona, absceso pulmonar):

Administracin va intravenosa (penicilina sdica o potsica):


Adultos y adolescentes: En general, los mdicos recomiendan dosis de 8-12 millones de unidades /
da, divididos en 6 dosis administradas cada 4 horas.
Tratamiento de la endocarditis por viridans streptococcus y Streptococcus bovis (CIM < 0,1 g/ml
susceptibles a la penicilina

Administracin intravenosa (penicilina G sdica o potsica):


Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 10-20 millones de unidades / da IV, en forma de
infusin continua o en 6 dosis iguales, durante 4 semanas. Por otra parte, se puede administrar un
rgimen de 2-4 semanas, utilizando la misma dosis de penicilina en combinacin con 2 semanas de

estreptomicina intramuscular o IM gentamicina o IV.


Nos y lactantes: La dosis recomendada es de 150.000-200.000 U / kg / da IV (que no exceda de 20
millones de unidades/24 horas), ya sea en forma de infusin continua o en 6 dosis iguales, durante 4
semanas. Por otra parte, se puede administrar un rgimen de 2-4 semanas,utilizando la misma dosis
de penicilina en combinacin con 2 semanas de estreptomicina y la gentamicina.
Administracin intramuscular (penicilina G procana):
Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM cada 6 horas durante
2 semanas en combinacin con estreptomicina y la gentamicina
Los nos y bebs: penicilina G procana. No se recomienda para el tratamiento de la endocarditis en
nos
Tratamiento de la endocarditis por cepas de estreptococos viridans y Streptococcus bovis
relativamente resistentes a la penicilina G (CMI > 0,1 mg / ml y <0,5 mg / ml):

Administracin intravenosa (penicilina G potsica o de sodio):


Adultos y adolescentes: 20 millones de unidades/da iv, o bien en infusin continua o en 6 dosis
iguales, durante 4 semanas en combinacin con estreptomicina, gentamicina IM o IM o IV durante las
primeras 2 semanas de tratamiento.
Nos y bebs. 200.000-300.000 unidades/kg/da iv (no ms de 20 millones de unidades /24 h), ya sea
en forma de infusin continua o en 6 dosis iguales, durante 4 semanas en combinacin con
estreptomicina, gentamicina IM o IM o IV durante las primeras 2 semanas de tratamiento.
Tratamiento de la endocarditis por de estreptococos viridans con una CIM> = 0,5 mg / ml o por
enterococos:

Administracin intravenosa (penicilina G potsica o de sodio):


Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 20-30 millones de unidades / da iv, ya sea en
forma de infusin continua o en 6 dosis iguales, durante 4-6 semanas, en combinacin con
gentamicina IM o IV o estreptomicina IM durante 4-6 semanas
Nos y lactantes: La dosis recomendada es de 200.000-300.000 unidades / kg / da iv (no sobrepasa
los 30 millones units/24 h), ya sea en forma de infusin continua o en 6 dosis iguales, durante 4-6
semanas, en combinacin con gentamicina IM o IV o estreptomicina IM durante 4-6 semanas.
Profilaxis de la endocarditis durante los procedimientos dentales:

Administracin parenteral (penicilina G potsica o de sodio):


Adultos y nos mayores de 27 kg: La dosis recomendada es de 2 millones de unidades IV o IM 30-60
minutos antes del procedimiento y 1 milln de unidades IV o IM 6 horas despus.
Nos < 27 kg: la dosis recomendada es de 50.000 unidades/kg IV o IM 30-60 antes del procedimiento,
seguidas de 25,000-50,000 unidades/kg IV o IM seis horas ms tarde.
Para el tratamiento de la meningitis por Streptococcus pneumoniae sensibles a penicilina,
Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B), o Neisseria meningitidis:

Administracin intravenosa (penicilina G potsica o de sodio):


Adultos, nos y lactantes: La dosis recomendada es de 200.000-300.000 unidades por kg/da IV, en 6
dosis iguales. La dosis mxima es de 4 millones de unidades IV cada 4 horas.
Neonatos > 7 das con peso > 2.000 g: La dosis recomendada es de 200.000 unidades / kg/da IV en
dosis divididas cada 6 horas.
Neonatos > 7 das de una peso de 1200-2000 g: La dosis recomendada es de 225.000 unidades/kg/da
IV en dosis divididas cada 8 horas.
Neonatos > 7 das con peso <1200 g: la dosis recomendada es de 100.000 unidades / kg/da IV en
dosis divididas cada 12 horas.
Los recin nacidos < 7 das con peso> 2.000 g: la dosis recomendada es de 150.000 unidades/kg/da
IV dosis divididas cada 8 horas.
Los neonatos> = 7 das con peso <2000 g: la dosis recomendada es de 100.000 unidades /kg/da IV
en dosis divididas cada 12 horas.

Para el tratamiento de leve a moderada infecciones bacterianas, incluyendo infecciones de las


vas respiratorias (por ejemplo, faringitis) y de la piel y las infecciones de la piel (por ejemplo,
erisipela) causadas por organismos susceptibles:

Administracin parenteral (penicilina G potsica o de sodio):


Adultos, nos y bebs: la dosis recomendada es de 25,000-50,000 unidades/kg/da IV o IM
administrada en dosis divididas cada 6 horas.
Neonatos > 7 das con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 100.000 unidades/kg / da IV o IM
en dosis divididas cada 6 horas.
Neonatos > 7 das con peso 1200-2000 g: la dosis recomendada es de 75.000 unidades / kg / da IV o
IM en dosis divididas cada 8 horas.
Neonatos > 7 das con peso <1200 g: la dosis recomendada es de 50.000 unidades / kg / da IV o IM
en dosis divididas cada 12 horas.
Neonatos < 7 das con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 75.000 unidades / kg / da IV o IM
en dosis divididas cada 8 horas.
Los recin nacidos < 7 das de peso < 2.000 g: la dosis recomendada es de 50.000 unidades / kg / da
IV o IM en dosis divididas cada 12 horas.
Administracin intramuscular (penicilina G procana):
Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 600,000-1.2 millones de unidades IM da en 1-2
tomas durante 7-10 das.
Nos: La dosis recomendada es de 25,000-50,000 unidades / kg / IM da administrados en 1-2 dosis
divididas durante 7-10 das.
Administracin intramuscular (penicilina G benzatina):
Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM en una sola
inyeccin.
Nos > 27 kg: la dosis recomendada es de 900,000-1.2 millones de unidades IM en una sola
inyeccin.
Nos de menos < 27 kg: La dosis recomendada es de 300,000-600,000 unidades IM en una sola
inyeccin.
Neonatos: La dosis recomendada es de 50.000 unidades / kg IM en dosis nica.
Tratamiento de la fiebre reumtica producida por Streptococcus pyogenes (estreptococos del
grupo A beta-hemoltico):

Administracin intramuscular (penicilina G benzatina):


Adultos y nos mayores de 27 kg: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM una sola
dosis.
Nos < 27 kg: La dosis recomendada es de 600.000 unidades en una sola dosis.
Administracin intramusculars (penicilina G procana):
Adultos y nos: La dosis recomendada es de 600.000 unidades IM una vez al da durante 10 das.
Para la profilaxis primaria de la fiebre reumtica en los pacientes con faringitis por Streptococcus
pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemoltico):

Administracin intramuscular (penicilina G benzatina):


Adultos y nos mayores de 27 kg: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM como una
sola dosis.
Nos < 27 kg: La dosis recomendada es de 600.000 unidades de mensajera instantnea en una sola
dosis.
Prevencin de los ataques recurrentes de fiebre reumtica (es decir, secundaria profilaxis)

Administracin intramuscular (penicilina G benzatina):


Adultos y nos: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM una vez cada 3-4 semanas.

Tratamiento de la gonorrea diseminada e infecciones seas y articulares (artritis infecciosa, por


ejemplo) debido a la Neisseria gonorrhoeae, cuando la cepa infectante ha sido probada y encontrado
para ser sensibles a la penicilina:

NOTA: La penicilina G no est incluido en las actuales recomendaciones del CDC para el tratamiento de la
gonorrea. Sin embargo, la literatura del fabricante del producto ofrece las siguientes dosis:

Administracin parenteral (penicilina G potsica o de sodio):


Adultos y nos mayores de 45 kg: La dosis recomendada es de 10 millones de unidades por da va
intramuscular o intravenosa en dosis divididas cada 4 horas durante 3 das o hasta que se produzca
mejora seguido por al menos un curso de 4 das por va oral de ampicilina o amoxicilina.
Tratamiento de la gonorrea diseminada por Neisseria gonorrhoeae, cuando la cepa infectante ha
sido probada y ha demostrado ser susceptibles a la penicilina:

Administracin intramuscular (penicilina G procana):


Adultos: La dosis recomendada es de 4,8 millones de unidades IM en una sola dosis, dividido en al
menos dos dosis y se inyecta en diferentes lugares, dadas con probenecid oral.
Tratamiento de la enfermedad de Lyme debida a Borrelia burgdorferi:

Administracin parenteral (penicilina G potsica o de sodio):


Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 20-24 millones de unidades por da IV o IM en 6
dosis divididas durante 10-21 das.
Nos: La dosis recomendada es de 250.000-400.000 unidades / kg / da IV o IM en 6 dosis divididas
durante 10-21 das.
Para el tratamiento de la leptospirosis debido a Leptospira sp.

Administracin parenteral (penicilina G potsica o sdica):


Adultos: se ha utilizado una dosis de 1,5 millones de unidades IV o IM cada 6 horas
Para el tratamiento de la difteria:

Administracin parenteral (penicilina G potsica o de sodio):


Adultos y nos: La dosis recomendada es de 100.000-150.000 unidades/kg/da IV o IM administrada en
4 dosis divididas. La penicilina G se usa como un complemento de la antitoxina de la difteria.
Para erradicacin de los grmenes en los portadores de difteria:

Administracin parenteral (penicilina G potsica o de sodio):


Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 300.000-400.000 unidades / da IV o IM
administrada en dosis divididas durante 10-12 das.
Para el tratamiento de la fiebre por mordedura de rata, debidoa a Spirillum o Streptobacillus
moniliformis:
Administracin parenteral (penicilina G potsica o de sodio):

Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 12-15 millones de unidades / da IV o IM en 4-6 dosis


divididas por lo menos 3-4 semanas
. Nos: La dosis recomendada es de 150,000-250,000 unidades / kg / da IV o IM en 4-6 dosis divididas
durante al menos 3-4 semanas.

Para el tratamiento de la Actinomicosis: La dosis parenteral (penicilina G potsica o de sodio): Adultos y


adolescentes: Para el tratamiento de la enfermedad torcica o abdominal, el rgimen de dosificacin
recomendado por el fabricante es de 10-20 millones de unidades IV da en dosis divididas durante 4 -6
semanas. Algunos expertos recomiendan 18-24 millones de unidades IV da durante 2-6 semanas, seguido
por 6-12 meses adicionales de tratamiento con penicilina V oral o amoxicilina. Para los casos con afectacin
menos extensa (por ejemplo, oral-cervicofacial regin), las dosis de 1-6 millones de unidades IV da en
dosis divididas puede ser adecuado.

Para el tratamiento de la latencia primaria, secundaria, o temprana (menos de 1 ao de


duracin) la sfilis (Treponema pallidum):

Administracin intramuscular (penicilina G benzatina):


Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 2,4 millones de unidades IM en una sola
inyeccin. En pacientes infectados por VIH, algunos expertos recomiendan tratamientos adicionales
(por ejemplo, tres dosis semanales de penicilina G benzatina) u otros antibiticos suplementarios,
adems de penicilina benzatina, En las mujeres embarazadas, algunos expertos recomiendan una
segunda dosis de penicilina G benzatina de 2,4 millones de unidades IM una semana despus de la
dosis inicial.
Nos: La dosis recomendada es de 50.000 unidade /kg IM, hasta la dosis del adulto de 2.4 millones de
unidades en una sola inyeccin
Para el tratamiento de la la sfilis latente tarda (ms de un ao de duracin)

Administracin intramuscular penicilina G benzatina):


Adultos y adolescentes: 2,4 millones de unidades IM una vez por semana durante 3 semanas
consecutivas.
Nos desde 50.000 unidades/kg IM, hasta la dosis del adulto de 2.4 millones de unidades, una vez por
semana durante 3 semanas consecutivas. Dosis total desde 150.000 unidades / kg hasta una dosis
total de 7.2 millones de unidades

Para el tratamiento de la sfilis terciaria o tarda:

Administracin intramuscular (penicilina G benzatina):


Adultos y adolescentes: 2,4 millones de unidades IM una vez por semana durante 3 semanas
consecutivas.
Tratamiento de la neurosfilis o sfilis de los ojos (por ejemplo, uvetis, neuritis ptica o
neurorretinitis):

NOTA: Los horarios ptimos de tratamiento para neurosfilis no se han establecido. Los regmenes de dosis
recomendados para neurosfilis son ms cortos que el rgimen utilizado para la sfilis tarda en ausencia de
neurosfilis. Por lo tanto, algunos mdicos recomiendan la administracin de 2,4 millones de unidades de
penicilina benzatnica IM en una sola inyeccin despus de la terminacin de estos regmenes de tratamiento
de neurosfilis para proporcionar una duracin similar de la terapia a los regmenes de sfilis tarda.

Administracin intravenosa (penicilina G potsica o de sodio):


Adultos y adolescentes: El CDC recomienda 3-4 millones de unidades IV cada 4 horas durante 10-14

das
Nos: El CDC recomienda 1,050.000 unidades /kg IV cada 4-6 horas durante 10 das
Administracin intramuscular (penicilina G procana):
Adultos y adolescentes: Como alternativa a la penicilina G por va intravenosa, el CDC recomienda 2,4
millones de unidades IM una vez al da en combinacin con probenecid durante 10-14 das
Tratamiento de la sfilis congnita:

Administracin intravenosa (penicilina G potsica o de sodio):


Nos: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg iv cada 4-6 horas durante 10 das.
Neonatos: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg IV cada 12 horas durante los primeros 7 das
de la vida, de 50.000 unidades / kg iv cada 8 horas para un total de 10 das
Administracin intramuscular (penicilina G procana).
Neonatos: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg IM una vez al da en una inyeccin nica de 10
das. [1632]
Para el tratamiento de la frambesia (Treponema pallidum pertenue ssp.), la pinta (Treponema
carateum), y bejel (Treponema pallidum ssp endemicum.):

Administracin intramuscular (penicilina G benzatina):


Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 1,2 2,4 millones de unidades IM en una sola
inyeccin.
Nios: La dosis recomendada es de 900.000 unidades de mensajera instantnea en una sola
inyeccin.
Nios y bebs de un peso menor de 27 kg: La dosis recomendada es de 300,000-600,000 unidades IM
en una sola inyeccin.
Administracin intramuscular (penicilina G procana):
Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 600.000 unidades por da IM en una sola
inyeccin de 8-15 das.
Nios: La dosis recomendada es de 10.000 unidades/kg IM por da en una sola inyeccin de 8-15 das.
Para el tratamiento de la gingivitis ulcerativa necrotizante causada por Fusobacterium sp.
Administracin intravenosa (penicilina o de potasio de sodio):
Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 5-10 millones de unidades / da iv divididos en 6
dosis administradas cada 4 horas.
Para el tratamiento de enterococos resistentes a vancomicina (VRE):
Administracin intravenosa (penicilina o de potasio de sodio):
Adultos: La mayora de ERV siguen siendo susceptibles a la ampicilina o la penicilina.
El tratamiento antibitico ptimo depende de la cepa en cuestin y de su patrn de sensibilidad a los
antibiticos asociados. Cuando se sospecha de endocarditis o de meningitis, en general, se
recomienda un tratamiento de antibitico combinado.
La penicilina debe ser utilizada en dosis altas (por ejemplo, 20-30 millones de unidades por da) y puede
administrarse mediante infusin continua.
Pacientes con insuficiencia renal:
aclaramiento de creatinina> 50 ml / min: no se necesita ajuste de dosis.
aclaramiento de creatinina 10-50 ml / min: ampliar el intervalo de dosificacin de cada 8-12 horas o
reducir la dosis recomendada en un 50% se administra cada 4-5 horas.
aclaramiento de creatinina <10 ml / min: ampliar el intervalo de dosificacin de cada 12-18 horas o
reducir la dosis recomendada en un 50% se administra cada 8-12 horas

CONTRAINDICACIONES
La bencilpenicilina se debe utilizar con precaucin en pacientes con enfermedad renal o insuficiencia renal
ya que el frmaco se elimina por mecanismos renales. Puede ser necesario reducir las dosis en estos
pacientes.
Las grandes dosis de penicilina administradas a los pacientes con insuficiencia renal se han asociado con
convulsiones. El uso de grandes dosis de penicilina parenteral G potsica o penicilina G sdica con
precaucin en los pacientes con desequilibrio electroltico.
Como resultado de la administracin de grandes dosis de penicilina G sdica o potsica entran en el
organismo cantidades respetables de sodio o de potasio. La sal de potasio de la penicilina G contiene
aproximadamente 1,7 mEq de potasio/milln de unidades y 0,3 mEq de sodio unidades/millon de unidades.
La sal sdica de la penicilina G contiene 2 mEq de sodio/milln de unidades
La penicilina debe usarse con precaucin en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas o
hipersensibilidad los antibiticos tipo imipenem. Debido a su similitud estructural con las cefalosporinas y el
imipenem, estos pacientes son ms susceptibles a reacciones de hipersensibilidad cruzada. La penicilina
puede causar una variedad de reacciones de hipersensibilidad que van desde erupciones cutneas leves
hasta una anafilaxia fatal. Los pacientes que presenten hipersensibilidad a la penicilina no debe volver a ser
tratados. Los pacientes con alergias o condiciones alrgicas como el asma pueden tener un mayor riesgo de
reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas.
Las formulaciones de penicilina G benzatina y penicilina G procana deben ser administrada solamente por
va intramuscular (IM). Nunca se debn administrar por va intravenosa. Se debe evitar la inyeccin
intramuscular de estas suspensiones cerca de los principales nervios o los vasos sanguneos ya que esto
podra causar un dao neurovascular.
Los pacientes alrgicos a la procana o con antecedentes de hipersensibilidad a los anestsicos locales tipo
ester tambin pueden ser alrgico a la penicilina G procana, que es un compuesto equimolar de procana y
la penicilina G. Por lo tanto, penicilina G procana est contraindicado en cualquier paciente con una reaccin
de hipersensibilidad a la procana. A los pos pacientes con antecedentes de sensibilidad a los anestsicos
locales de tipo ster se les puede administrar una dosis de prueba de la procana por va intradrmica (0,1
ml de una solucin de procana 2.1%): el desarrollo de eritema, ronchas, o erupcin indica la sensibilidad a
la procana y no debe ser utilizada la penicilina-procana.
Las penicilinas se debe utilizar con precaucin en pacientes con antecedentes de enfermedad
gastrointestinal, especialmente colitis, debido a que los efectos adversos gastrointestinales asociados con la
terapia con penicilina pueden agravar la situacin. Adems, los pacientes que presenten diarrea mientras
toman o poco despus de tomar penicilinas deben ser considerados para el diagnstico diferencial de la
colitis pseudomembranosa asociada a antibiticos .

La penicilina G se clasifica dentro de la categora B de riesgo en el embarazo. Los estudios de reproduccin


realizados en ratones, ratas y conejos no han revelado evidencia de alteracin de la fertilidad o dao fetal
debido a la penicilina G. La experiencia humana con las penicilinas durante el embarazo no ha mostrado
ninguna evidencia positiva de efectos adversos en el feto. Hay, sin embargo, no hay estudios adecuados y
bien controlados en mujeres embarazadas que muestran de manera concluyente que los efectos nocivos de
estas drogas sobre el feto puede ser excluido. Dado que los estudios de reproduccin animal no siempre son
predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe utilizarse durante el embarazo slo si es
claramente necesario.
Las penicilinas se excretan en la leche materna. Las penicilinas pueden causar diarrea, candidiasis y
erupcin en la piel de los lactantes. El riesgo potencial para el beb, incluyendo el riesgo de interrupcin de
la lactancia materna, debe ser considerada en comparacin con el beneficio potencial de la madre.

INTERACCIONES
El probenecid inhibe la secrecin tubular renal de la penicilina G, causando niveles sricos ms altos y
prolongados del antibiticola droga. En general, esta interaccin farmacocintica no es perjudicial, y el
probenecid a menudo se administra en combinacin con penicilina G para aumentar su actividad.
El uso concomitante de la penicilina G con aminoglucsidos proporciona una actividad sinrgica frente a
enterococos. Sin embargo, estos antibiticos no deben ser mezclados entre s, debido a que son qumica y
fsicamente incompatibles y se desactivan cuando se mezclan. Tambin es posible que la formacin de
complejos in vivo, si se administran grandes dosis de penicilina a pacientes con insuficiencia renal.
El uso concomitante de la penicilina con cido clavulnico, proporciona una actividad sinrgica contra
algunas bacterias productoras de penicilinasa.
La penicilina G en grandes dosis inhibe la secrecin tubular renal de metotrexato, causando niveles sricos
de metotrexato ms altos y prolongados.

El uso concomitante de penicilina parenteral G potsica con diurticos ahorradores de potasio,


medicamentos que contengan potasio, o sales de potasio puede provocar hiperpotasemia.

REACCIONES ADVERSAS
Como con otras penicilinas, son probables reacciones alrgicas, particularmente en individuos que han
previamente demostrado hipersensibilidad a las penicilinas o en aquellos con antecedentes de alergia,
asma, rinitis alrgicao urticaria.
Los siguientes efectos adversos han sido reportados con penicilina parenteral G:
Generales: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo los siguientes: erupciones de piel (rash
maculopapular a dermatitis exfoliativa), urticaria, edema larngeo, fiebre, eosinofilia; reacciones de
tipo enfermedad del suero (incluyendo escalofros, fiebre, edema, artralgiasy postracin); y
anafilaxis, y muerte.
Nota: la urticaria, las erupciones de la piel y las reacciones de tipo enfermedad del suero pueden
controlarse con antihistamnicos y, si es necesario, con corticosteroides sistmicos. Cuando se
producen esas reacciones, la penicilina g debe suspenderse a menos que, en opinin del mdico, la
condicin de que se trata es mortal y slo responda a la terapia con penicilina G. Las reacciones
anafilcticas graves requieren tratamiento inmediato de emergencia con epinefrina, oxgeno,
esteroides intravenosos y manejo de las vas respiratorias, incluyendo la intubacin.
Gastrointestinales: Colitis seudomembranosa. Los sntomas de colitis seudomembranosa pueden
ocurrir durante o despus del tratamiento antibacterial.
Hematolgicas: Anemia hemoltica, leucopenia, trombocitopenia.
Neurolgica: Neuropata
Urogenital: Nefropata.
Los siguientes eventos adversos han sido temporalmente asociados con las administraciones parenterales de
penicilina G Benzatinica:
Cuerpo como un todo: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo vasculitis alrgica, ilegales, fatiga,
astenia y dolor; agravacin del trastorno existente; dolor de cabeza.
Cardiovascular: Paro cardaco; hipotensin; taquicardia; palpitaciones; la hipertensin pulmonar;
embolismo pulmonar; vasodilatacin; reaccin vasovagal; accidente cerebrovascular; sncope.
Gastrointestinales: nuseas, vmitos; sangre en las heces; necrosis intestinal
Sanguneo y linftico: Linfadenopata.
Sitio de la inyeccin: Reacciones de sitio de inyeccin incluyendo dolor, inflamacin, bulto, absceso,
necrosis, edema, hemorragia, celulitis, hipersensibilidad, atrofia, equimosisy lceras de piel.
Reacciones neurovasculares incluyendo calidez, vasoespasmo, palidez, manchas, gangrena,
adormecimiento de las extremidades, cianosis de las extremidades y neurovasculares daos.
Metablica: Aumentos del nitrgeno ureico (BUN), y de la creatinina
Musculoesqueltico: Trastorno comn, periostitis; exacerbacin de la artritis; myoglobinuria;
rabdomiolisis.
Sistema nervioso: Nerviosismo; temblores; mareos; somnolencia; confusin; ansiedad; euforia;
mielitis transversal; incautaciones; coma. Se ha reportado un sndrome que se manifiesta por una
variedad de CNS sntomas tales como agitacin severa con confusin, alucinaciones visuales y
auditivas y un miedo de muerte inminente (sndrome de Hoigne), despus de la administracin de
procana de penicilina g y, menos frecuentemente, despus de la inyeccin de la combinacin de
penicilina G Benzatinica y procanica de penicilina G. Tambin pueden ocurrir otros sntomas asociados
con este sndrome, como psicosis, convulsiones, mareos, tinnitus, cianosis, palpitaciones, taquicardia
y/o percepcin anormal de sabor.
Respiratoria: Hipoxia; apnea; disnea.
Piel: Diaforesis.
Sentidos especiales: visin borrosa; ceguera.
Urogenital: Vejiga neurgena; hematuria; proteinuria; insuficiencia renal; impotencia; priapismo.

PRESENTACIONES
Penicilina G Sdica Northia, amp. con 1, 2, 3, 5, 24 y 30.000.000 UI. Penicilina Benzatnica por 1.200.000 o
2.400.000 UI
Penicilina G Sdica Richet.

REFERENCIAS
Ribeiro CF, Ferrari GF, Fioretto JR. Antibiotic treatment schemes for very severe community-acquired pneumonia in
children: a randomized clinical study. Rev Panam Salud Publica. 2011 Jun;29(6):444-50
Baltacioglu E, Aslan M, Sara , Saybak A, Yuva P.Analysis of clinical results of systemic antimicrobials combined
with nonsurgical periodontal treatment for generalized aggressive periodontitis: a pilot study. J Can Dent Assoc.
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Shaw E.: Transverse myelitis from injection of penicillin. Am. J. Dis. Child., 111:548, 1966.
Knowles, J.: Accidental intra-arterial injection of penicillin. Am. J. Dis. Child., 111:552, 1966.
Darby, C. et al: Ischemia following an intragluteal injection of benzathine-procaine penicillin G mixture in a one-year-old
boy. Clin. Pediatrics, 12:485, 1973.
Brown, L, Nelson A: Postinfectious intravascular thrombosis with gangrene. Arch. Surg., 94:652, 1967.
Schanzer, H. et al: Accidental intra-arterial injection of penicillin G. JAMA, 242:1289, 1979.
Fisher, T.: Medicolegal affairs. Canad. Med. Assoc. J., 112:395, 1975.5.

Monografa revisada el 15 de Febrero de 2012. Equipo de redaccin de IQB

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