Documentos de Académico
Documentos de Profesional
Documentos de Cultura
Penicilina G en Vademecum
Penicilina G en Vademecum
DESCRIPCION
La bencil-penicilina o penicilina G es un antibitico para uso parenteral producido por el Penicillium
chrysogenum y est comercialmente disponible en forma de sales de potasio, sodio, y como penicilinabenzatina, y penicilia-procana. Las sales de potasio de sodio son las formas acuosas y cristalinas del
antibitico y se administran por va intravenosa o intramuscular. Las penicilina benzatina y penicilina
procana son las formas de liberacin sostenida de la penicilina para uso intramuscular, que ocasionan
depsitos en los tejidos a partir de los cuales se absorbe el medicamento durante varias horas (por ejemplo,
penicilina procana) o ms das (por ejemplo, penicilina benzatina).
La penicilina G es un agente de eleccin o para el tratamiento de infecciones por Streptococcus pyogenes, S.
pneumoniae, e enterococo, aunque estn aumentando en todo el mundo las cepas resistentes. A pesar de
ellos, la penicilina G se considera el frmaco de eleccin para el tratamiento de la infeccin treponmica.
Mecanismo de accin: la penicilina G es un antibitico beta-lactmico de accin principalmente bactericida.
Inhibe la tercera y ltima etapa de la sntesis de la pared celular bacteriana mediante la unin a
determinadas protenas de la pared celular. Estas protenas de unin son responsables de varios pasos
diferentes en la sntesis de la pared celular y se encuentran en cantidades de varios cientos a varios miles
de molculas por clula bacteriana. La actividad intrinisica de la penicilina G, as como las otras penicilinas
contra un organismo particular depende de su capacidad para obtener acceso a la pared de la clula y poder
formar estas protenas. Como todos los antibiticos beta-lactmicos, la capacidad de la penicilina G para
interferir con la sntesis de la pared es la que conduce en ltima instancia a la lisis celular, lisis que est
mediada por enzimas autolticos de la pared celular (es decir, autolisinas).
Muchos organismos son susceptibles a la penicilina G. Entre los grmenes aerobios gram positivos se
encuentran la mayora de los estreptococos incluyendo los enterococos, muchas cepas de estafilococo
aureus, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis. Las Listeria monocytogenes y S. epidermidis son
resistentes a a la penicilina G as como las bacterias gram-negativas. La penicilina G tambien es activa
frente a N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Pasteurella multocida, y Streptobacillus moniliformis (causante de
la fiebre por mordedura de rata). Con el tiempo, se ha reducido la sensibilidad de los gonococos a la
penicilina.
La penicilina G es extremadamente activa contra bacterias gram-positivas anaerobias incluyendo el
Clostridium perfringens, C. tetani C, y los gneros Peptococcus y Peptostreptococcus. Los B. fragilis son
generalmente resistentes debido a la accin de la beta-lactamasa. La penicilina G tiene buena actividad
frente a las espiroquetas, especialmente Treponema pallidum, y es el frmaco de eleccin en el tratamiento
de infecciones causadas por cepas sensibles de Treponema pertenue (pian), T. carateum (la pinta), T.
pallidum (bejel, tambin conocido como la sfilis endmica), Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii
(actinomicosis), y Pasteurella multocida. Antes de prescribir penicilina G se recomienda practicar un
antibiograma para determinar la susceptibilidad de las cepas bacterianas de la institucin
circulacin sistmica. Las concentraciones sricas de la droga son menores, pero ms prolongada con la
formulacin de procana que con las penicilinas sdica o potasica. En comparacin con la penicilinabenzatina, sin embargo, la penicilina G procana alcanza una mayor concentracin de suero, pero tiene los
niveles de frmaco menos prolongados. Las concentraciones sricas mximas de penicilina se alcanzan
dentro de las 1-4 horas y se detectan durante un mximo de 5-7 das despus de la administracin de la
penicilina-procana.
La penicilina G benzatina: esta forma se administra solamente por va intramuscular. En el sitio de la
inyeccin IM se forma un depsito a partir del cual se libera lentamente el frmaco activo pasando a la
circulacin sistmica. Las concentraciones sricas de penicilina son menores, pero ms prolongadas con la
forma benzatina que con la penicilina procaina, detectndose niveles sricos de penicilina G hasta un
mximo de 30 das despus de la administracin. Aunque la penicilina G benzatina penetra en las meninges
inflamadas. los niveles en LCR son insuficientes y, por este motivo, la penicilina G-benzatina es inaceptable
para el tratamiento de neurosfilis. La eliminacin de penicilina G despus la administracin forma benzatina
se produce durante un perodo prolongado de tiempo. Se pueden detectar concentraciones de penicilina en
orina hasta 12 semanas despus de una dosis nica IM de 1,2 millones de unidades.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Los siguientes microorganismos son considerados susceptibles a la penicilina G in vitro: Acinetobacter sp,
Actinomyces israelii; Bacillus anthracis; melaninogenica Prevotella, Borrelia burgdorferi, Clostridium sp,
Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Escherichia coli,
Fusobacterium sp, Haemophilus sp;. Leptospira sp, Listeria monocytogenes, Neisseria meningitidis,
Pasteurella multocida, Peptostreptococcus sp;. Proteus mirabilis, Salmonella sp;. Shigella sp;. Spirillum
minus; Streptobacillus moniliformis, Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus
bovis, Streptococcus dysgalactiae , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (estreptococos del
grupo A beta-hemoltico), Treponema carateum, Treponema pallidum, Treponema pallidum ssp. endemicum;
Treponema pallidum ssp. pertenue; y estreptococos viridans.
Para el tratamiento de infecciones graves causadas por microorganismos sensibles como la
pericarditis, la listeriosis, infecciones de las vias respiratorias bajas (por ejemplo, neumona,
empiema), infecciones de piel y estructuras de la piel, gangrena gaseosa, erisipela, ntrax,
bacteriemia o septicemia e infecciones intraabdominales:
Administracin parenteral (penicilina G sdica o potsica):
Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 6-24 millones de unidades /da IM o IV
administrada en dosis divididas cada 4 horas o por infusin intravenosa continua.
nos y bebs: la dosis recomendada es de 100,000-400,000 unidades/kg /da IM o IV administrada en
dosis divididas cada 4-6 horas. La dosis mxima es de 24 millones de unidades al da.
Recin nacidos de 7 das: la dosis recomendada es de 75,000-200,000 unidades/kg/ da IM o IV
administrada en dosis divididas cada 6-8 horas.
Recin nacidos < 7 das con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 75.000 unidades/kg/da IV o
IM en dosis divididas cada 8 horas.
Recin nacidos < 7 das de peso < 2.000 g: la dosis recomendada es de 50.000 unidades/kg/da IV o
IM en dosis divididas cada 12 horas.
Administracin intramuscular (penicilina G procana):
Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 600,000-1.2 millones de unidades IM da
determinado en 1-2 tomas durante 7-10 das.
Nos: La dosis recomendada es de 25,000-50,000 unidades / kg / IM da administrados en 1-2 dosis
divididas durante 7-10 das
Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio producidas por anaerobios (por ejemplo
neumona, absceso pulmonar):
NOTA: La penicilina G no est incluido en las actuales recomendaciones del CDC para el tratamiento de la
gonorrea. Sin embargo, la literatura del fabricante del producto ofrece las siguientes dosis:
NOTA: Los horarios ptimos de tratamiento para neurosfilis no se han establecido. Los regmenes de dosis
recomendados para neurosfilis son ms cortos que el rgimen utilizado para la sfilis tarda en ausencia de
neurosfilis. Por lo tanto, algunos mdicos recomiendan la administracin de 2,4 millones de unidades de
penicilina benzatnica IM en una sola inyeccin despus de la terminacin de estos regmenes de tratamiento
de neurosfilis para proporcionar una duracin similar de la terapia a los regmenes de sfilis tarda.
das
Nos: El CDC recomienda 1,050.000 unidades /kg IV cada 4-6 horas durante 10 das
Administracin intramuscular (penicilina G procana):
Adultos y adolescentes: Como alternativa a la penicilina G por va intravenosa, el CDC recomienda 2,4
millones de unidades IM una vez al da en combinacin con probenecid durante 10-14 das
Tratamiento de la sfilis congnita:
CONTRAINDICACIONES
La bencilpenicilina se debe utilizar con precaucin en pacientes con enfermedad renal o insuficiencia renal
ya que el frmaco se elimina por mecanismos renales. Puede ser necesario reducir las dosis en estos
pacientes.
Las grandes dosis de penicilina administradas a los pacientes con insuficiencia renal se han asociado con
convulsiones. El uso de grandes dosis de penicilina parenteral G potsica o penicilina G sdica con
precaucin en los pacientes con desequilibrio electroltico.
Como resultado de la administracin de grandes dosis de penicilina G sdica o potsica entran en el
organismo cantidades respetables de sodio o de potasio. La sal de potasio de la penicilina G contiene
aproximadamente 1,7 mEq de potasio/milln de unidades y 0,3 mEq de sodio unidades/millon de unidades.
La sal sdica de la penicilina G contiene 2 mEq de sodio/milln de unidades
La penicilina debe usarse con precaucin en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas o
hipersensibilidad los antibiticos tipo imipenem. Debido a su similitud estructural con las cefalosporinas y el
imipenem, estos pacientes son ms susceptibles a reacciones de hipersensibilidad cruzada. La penicilina
puede causar una variedad de reacciones de hipersensibilidad que van desde erupciones cutneas leves
hasta una anafilaxia fatal. Los pacientes que presenten hipersensibilidad a la penicilina no debe volver a ser
tratados. Los pacientes con alergias o condiciones alrgicas como el asma pueden tener un mayor riesgo de
reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas.
Las formulaciones de penicilina G benzatina y penicilina G procana deben ser administrada solamente por
va intramuscular (IM). Nunca se debn administrar por va intravenosa. Se debe evitar la inyeccin
intramuscular de estas suspensiones cerca de los principales nervios o los vasos sanguneos ya que esto
podra causar un dao neurovascular.
Los pacientes alrgicos a la procana o con antecedentes de hipersensibilidad a los anestsicos locales tipo
ester tambin pueden ser alrgico a la penicilina G procana, que es un compuesto equimolar de procana y
la penicilina G. Por lo tanto, penicilina G procana est contraindicado en cualquier paciente con una reaccin
de hipersensibilidad a la procana. A los pos pacientes con antecedentes de sensibilidad a los anestsicos
locales de tipo ster se les puede administrar una dosis de prueba de la procana por va intradrmica (0,1
ml de una solucin de procana 2.1%): el desarrollo de eritema, ronchas, o erupcin indica la sensibilidad a
la procana y no debe ser utilizada la penicilina-procana.
Las penicilinas se debe utilizar con precaucin en pacientes con antecedentes de enfermedad
gastrointestinal, especialmente colitis, debido a que los efectos adversos gastrointestinales asociados con la
terapia con penicilina pueden agravar la situacin. Adems, los pacientes que presenten diarrea mientras
toman o poco despus de tomar penicilinas deben ser considerados para el diagnstico diferencial de la
colitis pseudomembranosa asociada a antibiticos .
INTERACCIONES
El probenecid inhibe la secrecin tubular renal de la penicilina G, causando niveles sricos ms altos y
prolongados del antibiticola droga. En general, esta interaccin farmacocintica no es perjudicial, y el
probenecid a menudo se administra en combinacin con penicilina G para aumentar su actividad.
El uso concomitante de la penicilina G con aminoglucsidos proporciona una actividad sinrgica frente a
enterococos. Sin embargo, estos antibiticos no deben ser mezclados entre s, debido a que son qumica y
fsicamente incompatibles y se desactivan cuando se mezclan. Tambin es posible que la formacin de
complejos in vivo, si se administran grandes dosis de penicilina a pacientes con insuficiencia renal.
El uso concomitante de la penicilina con cido clavulnico, proporciona una actividad sinrgica contra
algunas bacterias productoras de penicilinasa.
La penicilina G en grandes dosis inhibe la secrecin tubular renal de metotrexato, causando niveles sricos
de metotrexato ms altos y prolongados.
REACCIONES ADVERSAS
Como con otras penicilinas, son probables reacciones alrgicas, particularmente en individuos que han
previamente demostrado hipersensibilidad a las penicilinas o en aquellos con antecedentes de alergia,
asma, rinitis alrgicao urticaria.
Los siguientes efectos adversos han sido reportados con penicilina parenteral G:
Generales: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo los siguientes: erupciones de piel (rash
maculopapular a dermatitis exfoliativa), urticaria, edema larngeo, fiebre, eosinofilia; reacciones de
tipo enfermedad del suero (incluyendo escalofros, fiebre, edema, artralgiasy postracin); y
anafilaxis, y muerte.
Nota: la urticaria, las erupciones de la piel y las reacciones de tipo enfermedad del suero pueden
controlarse con antihistamnicos y, si es necesario, con corticosteroides sistmicos. Cuando se
producen esas reacciones, la penicilina g debe suspenderse a menos que, en opinin del mdico, la
condicin de que se trata es mortal y slo responda a la terapia con penicilina G. Las reacciones
anafilcticas graves requieren tratamiento inmediato de emergencia con epinefrina, oxgeno,
esteroides intravenosos y manejo de las vas respiratorias, incluyendo la intubacin.
Gastrointestinales: Colitis seudomembranosa. Los sntomas de colitis seudomembranosa pueden
ocurrir durante o despus del tratamiento antibacterial.
Hematolgicas: Anemia hemoltica, leucopenia, trombocitopenia.
Neurolgica: Neuropata
Urogenital: Nefropata.
Los siguientes eventos adversos han sido temporalmente asociados con las administraciones parenterales de
penicilina G Benzatinica:
Cuerpo como un todo: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo vasculitis alrgica, ilegales, fatiga,
astenia y dolor; agravacin del trastorno existente; dolor de cabeza.
Cardiovascular: Paro cardaco; hipotensin; taquicardia; palpitaciones; la hipertensin pulmonar;
embolismo pulmonar; vasodilatacin; reaccin vasovagal; accidente cerebrovascular; sncope.
Gastrointestinales: nuseas, vmitos; sangre en las heces; necrosis intestinal
Sanguneo y linftico: Linfadenopata.
Sitio de la inyeccin: Reacciones de sitio de inyeccin incluyendo dolor, inflamacin, bulto, absceso,
necrosis, edema, hemorragia, celulitis, hipersensibilidad, atrofia, equimosisy lceras de piel.
Reacciones neurovasculares incluyendo calidez, vasoespasmo, palidez, manchas, gangrena,
adormecimiento de las extremidades, cianosis de las extremidades y neurovasculares daos.
Metablica: Aumentos del nitrgeno ureico (BUN), y de la creatinina
Musculoesqueltico: Trastorno comn, periostitis; exacerbacin de la artritis; myoglobinuria;
rabdomiolisis.
Sistema nervioso: Nerviosismo; temblores; mareos; somnolencia; confusin; ansiedad; euforia;
mielitis transversal; incautaciones; coma. Se ha reportado un sndrome que se manifiesta por una
variedad de CNS sntomas tales como agitacin severa con confusin, alucinaciones visuales y
auditivas y un miedo de muerte inminente (sndrome de Hoigne), despus de la administracin de
procana de penicilina g y, menos frecuentemente, despus de la inyeccin de la combinacin de
penicilina G Benzatinica y procanica de penicilina G. Tambin pueden ocurrir otros sntomas asociados
con este sndrome, como psicosis, convulsiones, mareos, tinnitus, cianosis, palpitaciones, taquicardia
y/o percepcin anormal de sabor.
Respiratoria: Hipoxia; apnea; disnea.
Piel: Diaforesis.
Sentidos especiales: visin borrosa; ceguera.
Urogenital: Vejiga neurgena; hematuria; proteinuria; insuficiencia renal; impotencia; priapismo.
PRESENTACIONES
Penicilina G Sdica Northia, amp. con 1, 2, 3, 5, 24 y 30.000.000 UI. Penicilina Benzatnica por 1.200.000 o
2.400.000 UI
Penicilina G Sdica Richet.
REFERENCIAS
Ribeiro CF, Ferrari GF, Fioretto JR. Antibiotic treatment schemes for very severe community-acquired pneumonia in
children: a randomized clinical study. Rev Panam Salud Publica. 2011 Jun;29(6):444-50
Baltacioglu E, Aslan M, Sara , Saybak A, Yuva P.Analysis of clinical results of systemic antimicrobials combined
with nonsurgical periodontal treatment for generalized aggressive periodontitis: a pilot study. J Can Dent Assoc.
2011;77:b97.
Shaw E.: Transverse myelitis from injection of penicillin. Am. J. Dis. Child., 111:548, 1966.
Knowles, J.: Accidental intra-arterial injection of penicillin. Am. J. Dis. Child., 111:552, 1966.
Darby, C. et al: Ischemia following an intragluteal injection of benzathine-procaine penicillin G mixture in a one-year-old
boy. Clin. Pediatrics, 12:485, 1973.
Brown, L, Nelson A: Postinfectious intravascular thrombosis with gangrene. Arch. Surg., 94:652, 1967.
Schanzer, H. et al: Accidental intra-arterial injection of penicillin G. JAMA, 242:1289, 1979.
Fisher, T.: Medicolegal affairs. Canad. Med. Assoc. J., 112:395, 1975.5.