ANTIHISTAMNICOS

DEFINICIN:
LOS ANTIHISTAMNICOS SON FRMACOS QUE SE USAN PARA CONTRARRESTAR O
BLOQUEAR LOS EFECTOS CAUSADOS EN EL ORGANISMO POR LA LIBERACIN DE
HISTAMINA.
LA HISTAMINA ES UNA AMINA PRIMARIA DERIVADA DEL IMIDAZOL. ES UNA AMINA
BIGENA QUE SE ENCUENTRA AMPLIAMENTE DISTRIBUIDA EN LAS MUCOSAS DEL TRACTO
GASTROINTESTINAL Y RESPIRATORIO, AS COMO EN LA PIEL. LA MAYOR FUENTE DE
HISTAMINA EN EL CUERPO HUMANO SON LOS MASTOCITOS TISULARES, ESTA SE
ALMACENA EN FORMA INACTIVA DENTRO DE LOS GRNULOS BASFILOS DE LOS
MASTOCITOS TISULARES Y LEUCOCITOS CIRCULANTES. EN RESPUESTA A CIERTOS
ESTMULOS, TALES COMO UN DAO EPITELIAL PRODUCIDO POR VENENOS O TOXINAS,
ESTAS CLULAS LIBERAN HISTAMINA, QUE INMEDIATAMENTE PRODUCE LA DILATACIN
DE LOS VASOS SANGUNEOS, ES DECIR, UNA REACCIN INFLAMATORIA.
LOS EFECTOS DE LA HISTAMINA DENTRO DEL ORGANISMO, NO SOLO SE REDUCEN CON LOS
VERDADEROS ANTIHISTAMNICOS (FRMACOS COMPETITIVOS POR LOS RECEPTORES DE LA
MEMBRANA), SINO QUE OTRAS SUSTANCIAS TAMBIN PUEDEN SER TILES, COMO POR
EJEMPLO LOS ANTAGONISTAS FISIOLGICOS: EJEMPLO ADRENALINA, EFEDRINA. EMPLEO
DE INHIBIDORES DE SU LIBERACIN: EJEMPLO LA SUSTANCIA LLAMADA CROMOLIN.

EN FORMA ARBITRARIA LOS "ANTIHISTAMNICOS" HAN SIDO CLASIFICADOS

CLNICAMENTE DE ACUERDO A LA CAPACIDAD DEPRESORA DEL SNC EN:
A) ANTIHISTAMNICOS CLSICOS O DE PRIMERA GENERACIN.
B) ANTIHISTAMNICOS NO SEDANTES O DE SEGUNDA GENERACIN.
MECANISMO DE ACCIN: TANTO LOS ANTIHISTAMNICOS H1, COMO LOS
ANTIHISTAMNICOS H2 ACTAN COMO ANTAGONISTAS COMPETITIVOS DE LOS
RECEPTORES DE LA HISTAMINA LLAMADOS H1 ( UBICADOS DE MANERA ABUNDANTE EN
MSCULO LISO DE BRONQUIOS E INTESTINO) LA ESTIMULACIN DE ESTOS RECEPTORES
CAUSA MANIFESTACIONES DE ALERGIA. LA DILATACIN DE LOS VASOS SANGUNEOS
PERIFRICOS SE DEBE A EFECTOS DE LA HISTAMINA EN LOS RECEPTORES TANTO H1, COMO
H2. LOS RECEPTORES DE LA HISTAMINA TIPO H2 SE LOCALIZAN A NIVEL DEL ESTMAGO
(MUCOSA), SON LOS RESPONSABLES DE ESTIMULAR LAS SECRECIONES DE CIDO
CLORHDRICO.

EXISTEN AL MENOS TRES TIPOS DISTINTOS DE RECEPTORES PARA LA HISTAMINA (H1 H2

H3). TAMBIN LA HISTAMINA FUNCIONA COMO UN NEUROTRANSMISOR EN EL SISTEMA
NERVIOSO CENTRAL YA QUE SE ENCUENTRA ALTAS CONCENTRACIONES DE RECEPTORES
H1 EN EL TLAMO, HIPOTLAMO Y CIERTAS REGIONES DEL CEREBELO Y CEREBRO
ANTERIOR. LAS NEURONAS QUE CONTIENEN HISTAMINA PARTICIPARAN EN LA
REGULACIN DE LA SED, LA TEMPERATURA CORPORAL Y LA SECRECIN DE HORMONA
ANTIDIURTICA, AS COMO EN EL CONTROL DE LA PRESIN SANGUNEA Y LA PERCEPCIN
DEL DOLOR.
LOS RECEPTORES H1 ESTN RELACIONADAS CON LA RESPUESTA ALRGICA INMEDIATA
COMO: FIEBRE DEL HENO, SECRECIN NASAL, ESTORNUDOS, EL PICOR DE NARIZ Y
GARGANTA, Y EN MENOR GRADO, LAS MOLESTIAS DE LA CONJUNTIVITIS Y DE LA
DIFICULTAD RESPIRATORIA. TAMBIN PUEDEN DISMINUIR EL PICOR Y LA ERUPCIN DE
LAS ALERGIAS ALIMENTICIAS.

LOS RECEPTORES H2 SE ENCUENTRAN INVOLUCRADOS EN LA REGULACIN DE LA

SECRECIN DEL JUGO GSTRICO Y CIDO CLORHDRICO ESTOMACAL, DE MODO QUE LOS
ANTAGONISTAS H2 SON AMPLIAMENTE UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA LCERA
PPTICA.
LOS RECEPTORES H3 PARECEN ESTAR PRESENTES EN LAS TERMINACIONES NERVIOSAS
HISTAMINRGICAS, DONDE EJERCEN UNA REGULACIN DEL TIPO
FEEDBACK(REALIMENTACION)

CUANDO ES LIBERADA EN LOS TEJIDOS GENERA UNA RESPUESTA CARACTERIZADA

POR:
* SECRECIN DE SEROSAS Y MUCOSAS.
* ESTIMULACIN DE TERMINACIONES NERVIOSAS QUE PROVOCAN PRURITO (O DOLOR).
* DILATACIN VASCULAR PERIFRICA Y AUMENTO DE LA PERMEABILIDAD CAPILAR
* TAMBIN CONTRAE A LA MUSCULATURA LISA (COMO LOS MSCULOS LISOS
BRONQUIALES) Y A LAS GLNDULAS.
A ESTOS FENMENOS EN CONJUNTO SE CONOCEN COMO "INFLAMACIN ALRGICA".
ANTIHISTAMNICOS CLSICOS O DE PRIMERA GENERACIN.
GENERALMENTE, SE CONOCE COMO "ANTIHISTAMNICOS" SOLAMENTE A LOS
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1, ESPECIALMENTE AQUELLOS UTILIZADOS EN EL
TRATAMIENTO DE LAS RINITIS Y DERMATITIS ALRGICA. TODOS LOS ANTIHISTAMNICOS
SE UNEN A LOS RECEPTORES DE LA HISTAMINA SIN ESTIMULARLOS, MEDIANTE UN
MECANISMO CONOCIDO COMO "ANTAGONISMO COMPETITIVO", POR LO TANTO SU EFECTO
TERAPUTICO ES MS EFECTIVO CUANDO HA SIDO ADMINISTRADOS EN FORMA
PROFILCTICA; PUESTO QUE IMPIDEN, PERO NO REVIERTEN LAS REACCIONES INICIADAS
POR LA HISTAMINA.
ENTRE ESTOS TENEMOS: AZELASTINA, BROMFENIRAMINA, CIPROHEPTADINA,
CLORFENAMINA, DIFENHIDRAMINA, DIMENHIDRINATO, DIMETINDENO, DOXILAMINA,
FENOXIFENADINA, ISOTIPENDILO, PROMETAZINA.
EFECTOS ADVERSOS:
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TODOS LOS ANTIHISTAMNICOS DE PRIMERA GENERACIN PRODUCEN SUEO, EN

ALREDEDOR DEL 25% DE LOS PACIENTES, EN DOSIS TERAPUTICAS. SE OBSERVA TAMBIN
UN RETARDO DEL TIEMPO DE REACCIN, CONFUSIN, DISCOORDINACIN MOTORA Y UNA
DISMINUCIN EN LA CAPACIDAD DE CONDUCIR VEHCULOS. EN EL ADULTO SE SUELE
OBSERVAR ESTADOS DE ANSIEDAD, ANGUSTIA Y DEPRESIN. SIN EMBARGO, EN ALGUNOS
PACIENTES GENERAN INQUIETUD, HIPERACTIVIDAD E INSOMNIO.
LOS NIOS SON MUY SENSIBLES A SU ACCIN TXICA Y PESE A METABOLIZARLOS MS
RPIDAMENTE QUE EL ADULTO, FCILMENTE PUEDEN PRESENTAR ALUCINACIONES,
CONVULSIONES Y COMA. TODOS ESTOS EFECTOS SOBRE EL SNC DEPENDEN DE SU UNIN A
RECEPTORES H1 LOCALIZADOS EN EL CEREBRO Y PARA LO CUAL NO EXISTE ANTDOTO
CONOCIDO. SON LIPOSOLUBLES, POR LO TANTO ATRAVIESAN LA BARRERA
HEMATOENCEFLICA.
LA CLORFENAMINA ES LA NICA QUE CUENTA CON UNA PRESENTACIN INYECTABLE,
MUY TIL EN PROCESOS AGUDOS GRAVES (SHOCK ANAFILCTICO) QUE REQUIERE DE
ADMINISTRACIN PARENTERAL.
ALGUNOS DE ESTOS, TIENEN ACCIN A OTRO NIVEL, OTROS MECANISMOS DE ACCIN, EN
OTROS RGANOS Y POR ELLO TIENEN TAMBIN OTRAS INDICACIONES.
INTERACCIONES:
COMO LAS INTERACCIONES CON ALCOHOL, BARBITRICOS, ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS,
INHIBIDORES DE LA MAO, ATROPINA, AMANTADINA, FCNOTIACINAS Y OTROS DEPRESORES
DEL SNC SON FRECUENTES, SUI INDICACIN DEBE SER BAJO SUPERVISIN MDICA.
ANTIHISTAMNICOS NO SEDANTES O DE SEGUNDA GENERACIN
LOS ANTIHISTAMNICOS DE SEGUNDA GENERACIN MUESTRAN UN PERFIL DE SEGURIDAD
MEJOR QUE SUS ANTECESORES DE PRIMERA GENERACIN, PUES OFRECEN AL PACIENTE
BUEN ESTADO DE ALERTA Y CONCENTRACIN EN SUS TAREAS COTIDIANAS.
ACTAN MEDIANTE UN ANTAGONISMO COMPETITIVO REVERSIBLE DE LOS RECEPTORES H1
A ESTE GRUPO DE ANTAGONISTAS H1 MS MODERNOS, PERTENECEN TERFENADINA,
ASTEMIZOL, LORATADINA, CETIRIZINA, EBASTATINA Y EPINASTINA.
TODOS LOS ANTIHISTAMNICOS DE SEGUNDA GENERACIN SON DE ADMINISTRACIN
ORAL, NO CONTNDOSE POR EL MOMENTO CON PRESCNTACINES PARENTERALES.
SON MS LIPOFBICOS, PRESENTAN CADENAS LATERALES CARGADAS Y SE ENCUENTRAN
UNIDOS A LAS PROTENAS PLASMTICAS, HECHOS QUE LES IMPIDEN ATRAVESAR LA
BARRERA HMATOENCEFLICA. TAMBIN MUESTRAN UNA MAYOR AFINIDAD POR LOS
RECEPTORES H1 PERIFRICOS QUE LOS CENTRALES. SE USAN EN LA PREVENCIN Y ALIVIO
DE LOS ESTORNUDOS, PRURITO Y RINORREA EN PACIENTES CON RINOCONJUNTIVITIS
ALRGICA, AS COMO EN EL TRATAMIENTO DEL PRURITO EN PACIENTES CON URTICARIA.
EN LOS EFECTOS ADVERSOS, TENER LA MISMA PRECAUCIN EN GENERAL PARA LOS
ANTIHISTAMNICOS.
ANTIHISTAMNICOS TIPO H1.
EFECTOS DE LOS ANTIHISTAMCOS TIPO H1.
1.ACCION ANTIHISTAMNICA.INHIBEN LOS EFECTOS DE LA HISTAMINA, PUES COMPITEN
POR LOS RECEPTORES CELULARES PARA ESTA SUSTANCIA. ES DECIR A NIVEL DE TUBO
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DIGESTIVO INHIBEN LA CONTRACCIN MUSCULAR, A NIVEL DE BRONQUIOS ANTAGONIZAN

EL EFECTO BRONCOCONSTRICTOR CAUSADO POR LA HISTAMINA. DISMINUYEN LA
PERMEABILIDAD CAPILAR REDUCIENDO LA FORMACIN DE EDEMA. ANTAGONIZAN LOS
EFECTOS DE VASODILATACIN PERIFRICA
2.EFECTOS SOBRE EL SNC..CON FRECUENCIA LO DEPRIMEN, LO CUAL SE MANIFIESTA
COMO ATAXIA O LAXITUD, OCASIONALMENTE PRODUCEN EXCITACIN. ALGUNOS SON
EFICACES PARA PREVENIR MAREOS (PERO NO SON TILES SI EL MAREO YA ESTA
PRESENTE).
3.ACCIN ANTICOLINRGICA.ALGUNOS ANTIHISTAMNICOS EN ESPECIAL LOS
DERIVADOS DE ETANOLAMINA Y ETILENDIAMINA PUEDEN ANTAGONIZAR A LA
ACETILCOLINA LIBERADA EN LOS NERVIOS PERIFRICOS, ES DECIR PRODUCEN EFECTOS
SEMEJANTES A LOS DE LA ATROPINA.

4.ACCIN ANTIADRENRGICA.LOS ANTIHISTAMNICOS DERIVADOS DE LA

FENOTIACINA EJERCEN LIGERO EFECTO DE BLOQUEO DE LOS RECEPTORES ALFA
ADRENRGICOS.

5.ACCIN ANESTSICA LOCAL.LA DIFENHIDRAMINA Y LA PROMETACINA

PRINCIPALMENTE, PERO EN REALIDAD LA MAYORA DE LOS ANTIHISTAMNICOS PUEDEN
PRODUCIR ANESTESIA LOCAL DEBIDO A QUE BLOQQUEAN LOS CANALES DEL NA EN LA
CLULA.

6.ACCIN ANTISEROTONINRGICA.ALGUNOS ANTIHISTAMNICOS, POR EJEMPLO

LA CIPROHEPTIDINA PUEDEN BLOQUEAR A LOS RECEPTORES PARA LA SEROTONINA.
PRINCIPALES EFECTOS TXICOS DE LOS ANTIHISTAMNICOS
SEDACIN, ATAXIA, SI SE ADMINISTRAN VA ORAL PUEDEN OCASIONAR ANOREXIA,
NUSEA, VMITO, CONSTIPACIN Y DIARREA. LOS ANTIHISTAMNICOS DERIVADOS DE LA
PIPERACINA (CICLINA, MECLICINA, CLOROCICLINA) PUEDEN TENER EFECTOS
TERATOGNICOS, DEBEN USARSE CON PRECAUCIN EN ANIMALES GESTANTES. ALGUNOS
ANTIHISTAMNICOS APLICADOS TPICAMENTE PUDIERAN PRODUCIR DERMATITIS
ALRGICA

ALGUNOS NOMBRES DE ANTIHISTAMNICOS H1 .

DIFENHIDRAMINA, DOXILAMINA, CLEMASTINA, TRIPOLIDINA, BROMFENIRAMINA,
CLORFENIRAMINA, PIRILAMINA, HIDROXINA, CIPROHEPTIDINA, PROMETACINA,
FENIDAMINA. CETRICINA, TRIPOLIDINA, ACRIVASTINA, AZATADINA, TERFENADINA,
ASTEMIZOL.
TODOS LOS PRODUCTOS MENCIONADOS SON DE LNEA DE MEDICAMENTOS HUMANOS,
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EXCEPTO LA DIFENHIDRAMINA QUE ES EL ANTIHISTAMNICO DISPONIBLE EN

MEDICAMENTOS DE USO VETERINARIO EJEMPLOS: ANTISTAMIN (LAB.TORNELL) HISTAFIN
(LAB.PARFARM), QUIZ SEA EL MS USUAL POR SU COSTO.

LOS ANTIHISTAMNCOS H1 SE USAN EN CASOS DE :

ENVENENAMIENTO POR PLANTAS, QUEMADURAS GRAVES, DERMATOSIS NO ESPECFICAS,
FIEBRE DE EMBARQUE, TIMPANISMO, ASMA, EDEMA, PICADURA DE INSECTOS Y
MORDEDURAS DE VBORAS, OBSTRUCCIN GASTROINTESTINAL, INDIGESTIN, MASTITIS,
NEUMONA, METRIRIS, EN LOS BOVINOS CON TIMPANISMO (ADEMS DE CORREGIR LA
CAUSA PRIMARIA). PRURITO, FOTOSENSIBILIZACIN, REACCIONES ALRGICAS. CHOQUE
ANAFILCTICO.

ANTIHISTAMNICOS TIPO H2.

BURIMAMIDA, METIAMIDA, CIMETIDINA, RANITIDINA, FAMOTIDINA.

MECANISMO DE ACCIN: SE LES USA COMO ANTAGONISTAS COMPETITIVOS DE LOS

RECEPTORES DE HISTAMINA LLAMADOS H2.
SE USAN EN EL HOMBRE EN CASOS DE LCERA GSTRICA DEBIDO A QUE BLOQUEAN LA
SECRECIN GSTRICA DEL HCL. SON PRODUCTOS DE LNEA DE MEDICINA HUMANA, NO
EXISTEN ACTUALMENTE EN EL PAS ANTIHISTAMNICOS DE ESTE TIPO DE LNEA
VETERINARIA (SON POR LO GENERAL MS CAROS QUE LOS ANTIHISTAMNICOS DEL TIPO
H1), EN CASO DE REQUERIR SUMINISTRAR ANTIHISTAMNICOS H2 A UNA MASCOTA, PUEDE
USARSE ALGUNO DE LOS SEALADOS (LA RANITIDINA Y LA CIMETIDINA SON DE LOS MS
EMPLEADOS EN EL HOMBRE Y SE DAN EN OCASIONES A PERROS Y GATOS).

LOS RIESGOS DE LOS ANTIHISTAMINICOS

LOS ANTIHISTAMNICOS SON MEDICAMENTOS QUE PUEDEN ALIVIAR LOS SNTOMAS DE
REACCIONES ALRGICAS CASI NUNCA GRAVES PERO SI MOLESTAS COMO ESTORNUDOS EN
CADENA, OJOS IRRITADOS, NARZ QUE GOTEA, URTICARIA, HINCHAZONES, ETC. SEGN EL
PLM (DICCIONARIO DE ESPECIALIDADES FARMACUTICAS) HAY EN EL MERCADO 34
MARCAS CON CASI 50 PRESENTACIONES. SE TRATA DE MEDICAMENTOS QUE EN EL PAPEL
REQUIEREN DE RECETA MDICA PARA SU VENTA, PERO QUE SE ENCUENTRAN EN VENTA
LIBRE COMO OTC (OVER THE COUNTER), POR LO QUE LOS CONSUMIDORES DEBEN TOMAR
EN CUENTA LOS RIESGOS POR SOBREDOSIS, (MUY FRECUENTES ENTRE LOS CONSUMIDORES
COMPULSIVOS DE ANTIHISTAMNICOS) Y SUS INTERACCIONES CON OTROS
MEDICAMENTOS. ADEMS DEBE DE TOMARSE EN CONSIDERACIN QUE MUCHAS DE LAS
PEQUEAS REACCIONES ALRGICAS SON AUTOLIMITADAS POR LO QUE SE ALIVIAN SIN
MEDICAMENTOS. LOS ANTIHISTAMNICOS DEBEN SUS PROPIEDADES AL PAPEL QUE
DESEMPEAN EN EL BLOQUEO DE LOS EFECTOS DE UNA SUSTANCIA LLAMADA
HISTAMINA. AUNQUE NO SE CONOCEN PERFECTAMENTE LAS FUNCIONES DE LA
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HISTAMINA, SE SABE QUE INTERVIENE EN MUCHAS FUNCIONES Y QUE PUEDE ORIGINAR

SNTOMAS DE ALERGIA Y QUE GRANDES CANTIDADES PUEDEN LLEVAR AL ORGANISMO
HASTA A UN CHOQUE ANAFILCTICO, AUNQUE GENERALMENTE LA HISTAMINA SE LIBERA
EN DOSIS PEQUEAS QUE AUMENTAN, EN CIERTAS PERSONAS, CON LA PRESENCIA DE
SUSTANCIAS ALERGENAS (SUSTANCIAS QUE PROVOCAN ALERGIAS) COMO EL POLEN, EL
POLVO, LA PRESENCIA DE ALGUNOS ANIMALES, ALIMENTOS LCTEOS, ALGUNAS FRUTAS,
ETC. POR ELLO, LO MEJOR ES QUE LAS PERSONAS SENSIBLES EVITEN EL CONTACTO CON
DICHAS SUSTANCIAS.
LOS ANTIHISTAMNICOS TRADICIONALES (CETIRIZINA, MECLOZINA, ETC.) PROVOCAN CON
MS FRECUENCIA REACCIONES SECUNDARIAS PASAJERAS COMO SOMNOLENCIA Y
PRDIDA DE ATENCIN, SEQUEDAD EN LA BOCA, PRDIDA DE LA CAPACIDAD PARA
MANEJAR O MANIOBRAR MAQUINARIA, TRASTORNOS DE LA VISIN, IMPOTENCIA,
INCAPACIDAD PARA ORINAR, REACCIONES CUTNEAS, DIARREA Y ESTIMULACIN DEL
APETITO. ESTN CONTRAINDICADOS PARA MUJERES EMBARAZADAS Y LACTANTES O
MENORES DE 2 AOS. HASTA LOS 12 AOS SLO DEBERAN CONSUMIRSE BAJO
SUPERVISIN MDICA, IGUALMENTE EN CASOS DE PERSONAS QUE PADECEN GLAUCOMA,
DIFICULTADES PARA ORINAR O HIPERTROFIA DE LA PRSTATA. NO ES CONVENIENTE
MEZCLARLOS CON EL ALCOHOL, LAS BENZODIACEPINAS Y ANALGSICOS DERIVADOS DE
LA MORFINA O LOS SOMNFEROS, LA ATROPINA Y ALGUNOS ANTIDEPRESIVOS. POR SU
PARTE LOS ANTIHISTAMNICOS DE LA NUEVA GENERACIN (BLOQUEADORES
ANTIHISTAMNICOS DE RECEPTORES H1) POR LO GENERAL NO PROVOCAN ESTAS
REACCIONES SECUNDARIAS, AUNQUE PUEDEN IMPLICAR GRAVES PROBLEMAS Y HASTA LA
MUERTE CUANDO SE TOMAN EN DOSIS ELEVADAS.
ENTRE LOS ANTIHISTAMNCOS DE LA NUEVA GENERACIN ESTN LA TERFENADINA Y EL
AZTEMIZOL QUE PUEDEN PROVOCAR TRASTORNOS DEL RITMO CARDIACO EN CASO DE
SOBREDOSIS O DE TOMA CONJUNTA CON ANTIBITICOS COMO LA ERITROMICINA,
AZITROMICINA, CLARITROMICINA Y ROXITROMICINA, AS COMO LOS MEDICAMENTOS
PARA COMBATIR HONGOS, COMO EL KETOCONAZOL. LA COMISIN EUROPEA HA
ORDENADO EL RETIRO DEL MERCADO DE LOS PRODUCTOS QUE CONTENGAN
TERFENADINA EN DOSIS DE 120 MG, COMO EL TELDANE DE 120 MG, PARA PREVENIR EL
RIESGO PARA EL CORAZN DEBIDO A UNA SOBREDOSIS ACCIDENTAL. EN GENERAL LAS
PERSONAS CON PROBLEMAS CARDIACOS, PROBLEMAS DEL HGADO O DEL RIN
DEBERAN PEDIR CONSEJO MDICO ANTES DE TOMAR CUALQUIER ANTIHISTAMNICO.