Venta bajo receta

Industria Argentina
Comprimidos
COMPOSICION
Cada comprimido contiene:
PROPRANOLOL GADOR

10 mg
Clorhidrato de propranolol......................................................................................................................10,00 mg
Excipientes: Cellactosa, Anhdrido silcico coloidal, Croscaramelosa sdica, Estearato de magnesio...... c.s.
PROPRANOLOL GADOR

40 mg
Clorhidrato de propranolol 40,00 mg
Excipientes: Cellactosa, Anhdrido silcico coloidal, Croscaramelosa sdica, Estearato de magnesio...........c.s.
PROPRANOLOL GADOR

80 mg
Clorhidrato de propranolol......................................................................................................................80,00 mg
Excipientes Cellactosa, Anhdrido silcico coloidal, Croscaramelosa sdica, Estearato de magnesio...c.s.
ACCIONTERAPEUTICA
Beta-bloqueante no selectivo.
INDICACIONES
Antihipertensivo. Antianginoso. Antiarrtmico (arritmias supraventriculares, taquicardias ventriculares, taquiar-
ritmias por intoxicacin digitlica y taquiarritmias debidas a una excesiva accin de catecolaminas durante
la anestesia). Temblor esencial. Tratamiento y profilaxis del IAM. Terapia adyuvante en estenosis subartica
hipertrfica y feocromocitoma. Profilaxis de la migraa.
ACCION FARMACOLOGICA
PROPRANOLOL GADOR

es un bloqueante no selectivo de los receptores beta-adrenrgicos, sin actividad

simpaticomimtica intrnseca. Debido al bloqueo beta, las respuestas inotrpicas, cronotrpicas y vasodi-
latadoras al estmulo simptico, disminuyen en forma proporcional.
Se proponen varios mecanismos para el efecto antihipertensivo del propranolol. Entre stos se encuentran la
reduccin del gasto cardaco, la inhibicin de la secrecin de renina, la disminucin del tono simptico cen-
tral y con el uso crnico, la disminucin de la resistencia perifrica.
El efecto antianginoso se debe a la disminucin de los requerimientos de oxgeno del miocardio mediante el
antagonismo de los efectos de las catecolaminas sobre la presin arterial, la frecuencia y contractilidad
cardaca.
A concentraciones teraputicas, el mecanismo de accin antiarrtmico es consecuencia del bloqueo beta,
pero a concentraciones mayores, predomina el efecto estabilizador de membranas.
El mecanismo mediante el cual el propranolol ejerce sus efectos antimigraoso y antitemblor esencial no han
sido an establecidos.
FARMACOCINETICA
Debido a su liposolubilidad, el propranolol se absorbe en forma completa en el tracto gastrointestinal. Sufre
un efecto inactivador de primer paso heptico. Debido a este efecto, su biodisponibilidad por va oral es del
25%. Existe una importante variacin interindividual en la eliminacin heptica presistmica, motivo por el
cual, las concentraciones plasmticas muestran una gran variabilidad luego de su administracin por va oral
y tambin contribuye al amplio rango de dosis utilizados para alcanzar su efectividad. A medida que la dosis
aumenta, el grado de extraccin heptica se reduce. Su biodisponibilidad aumenta con la administracin
concomitante de alimentos y durante el tratamiento prolongado. Posee un gran volumen de distribucin (4
litros/kg) y una distribucin generalizada. Su unin a protenas plasmticas es del 90%. Se elimina por bio-
transformacin heptica y sus metabolitos son excretados por orina. Uno de sus metabolitos ms importantes
y con cierta actividad antagonista beta-adrenrgica es el 4-hidroxipropranolol. La eliminacin del propranolol
puede modificarse en las enfermedades hepticas, en las modificaciones del flujo sanguneo heptico y con
la administracin de drogas que afecten el metabolismo heptico. No existe una correlacin entre las con-
centraciones plasmticas y la duracin del efecto teraputico. El propranolol no es dializable.
POSOLOGIAY FORMA DE ADMINISTRACION
La dosis debe ser individualizada.
Hipertensin: La dosis inicial usual es de 40 mg, dos veces al da. Esta dosis puede ser incrementada grad-
ualmente hasta que se alcance un adecuado control de las cifras tensionales. La dosis de mantenimiento se
encuentra entre los 120 a 240 mg diarios. Algunos pacientes requieren dosis hasta de 640 mg diarios. El tiem-
po necesario para lograr una respuesta antihipertensiva plena es variable y puede requerir de algunos das
a semanas. El intervalo interdosis propuesto es cada 12 horas. Sin embargo, algunos pacientes, especial-
mente aquellos tratados a dosis bajas, pueden experimentar aumentos tensionales moderados al final del
intervalo interdosis. Este inconveniente puede ser solucionado mediante la evaluacin de las cifras tension-
ales cercana al final del perodo interdosis. Si el control no es adecuado, se sugiere un intervalo interdosis de
8 horas (3 veces por da). PROPRANOLOL GADOR

, de ser necesario, puede ser asociado a un diurtico

tiazdico.
Angina de pecho: La dosis diaria total es de 80 a 320 mg, con un intervalo interdosis de 12, 8 6 horas. El
tratamiento debe ser discontinuado en forma progresiva.
Arritmias: La dosis vara entre los 10 a 30 mg tres o cuatro veces al da, antes de las comidas y a la hora de
acostarse.
PROPRANOLOL GADOR
CLORHIDRATO DE PROPRANOLOL 10 - 40 - 80 mg

Infarto agudo de miocardio: La dosis diaria recomendada es de 180 a 240 mg divididas en dos o tres tomas
diarias. Cuando debe ser administrado a pacientes con otras patologas cardacas concomitantes (angina de
pecho, hipertensin), que tambin requieran tratamiento con propranolol, pueden administrarse dosis ms
altas que las sugeridas.
Migraa: La dosis inicial diaria usual es de 80 mg en tomas divididas. La dosis efectiva se encuentra entre
los 160 a 240 mg diarios. Si no se alcanza una respuesta satisfactoria dentro de las 4 a 6 semanas de
tratamiento y luego de administrar las dosis mximas, el tratamiento debe ser discontinuado en forma grad-
ual.
Temblor esencial: La dosis inicial aconsejada es de 40 mg dos veces al da. La reduccin mxima del tem-
blor se alcanza generalmente con dosis de 120 mg diarios, aunque pueden ser necesarios dosis de hasta
320 mg diarios.
Estenosis hipertrfica concntrica: La dosis aconsejada es de 20 a 40 mg tres o cuatro veces por da, pref-
erentemente antes de la comidas y de acostarse.
Feocromocitoma: Preoperatorio: La dosis aconsejada es de 60 mg diarios, en dosis divididas, tres das antes
de la ciruga, concomitantemente con un agente alfa-bloqueante. Manejo del tumor inoperable: La dosis es
de 30 mg diarios en dosis divididas.
Uso en nios: La dosis oral para el tratamiento de la hipertensin requiere una titulacin individual, comen-
zando con 1 mg/kg/da (0,5 mg/kg cada 12 horas). La dosis peditrica usual es de 2 a 4 mg/kg/da dividido
en dos tomas. No se recomienda el clculo de la dosis de acuerdo a la superficie corporal. Se recomienda
no utilizar dosis mayores a 16 mg/kg/da. Como sucede en los adultos, la discontinuacin del tratamiento
debe realizarse en forma gradual, en un perodo de dos a tres semanas.
CONTRAINDICACIONES
PROPRANOLOL GADOR

se halla contraindicado en el shock cardiognico, bradicardia sinusal, bloqueos

de la conduccin A-V de segundo o tercer grado, asma bronquial e insuficiencia cardaca congestiva, excep-
to que sea secundaria a una taquiarritmia tratable con propranolol. En el IAM, cuando existe hipotensin (pre-
sin sistlica menor a 100 mmHg).
ADVERTENCIAS
La administracin de beta-bloqueantes a pacientes con insuficiencia cardaca puede inhibir la estimulacin
simptica vital para mantener la funcin circulatoria, pudiendo agravar el cuadro. Si bien el propranolol debe
ser evitado en pacientes con insuficiencia cardaca manifiesta, pueden ser administrados con suma precau-
cin en estos pacientes, si se encuentran compensados y se hallan recibiendo diurticos y digitlicos, ya que
el propranolol no anula la accin inotrpica del digital sobre el miocardio. En pacientes que no presentan
antecedentes de insuficiencia cardaca, el tratamiento crnico con propranolol puede desencadenar un
cuadro de insuficiencia. En ese caso, el paciente debe ser digitalizado y/o tratado con diurticos y la dosis
de propranolol debe ser reducida o discontinuada en forma gradual (en caso de ser posible).
Los pacientes con antecedentes de broncoespasmo en general no deben recibir tratamiento con beta-blo-
queantes, ni aquellos que tengan antecedentes de Enfisema, Bronquitis crnica o Enfermedad Pulmonar
Obstructiva Crnica (EPOC). Si es necesaria su administracin, se recomienda un estrecho seguimiento del
paciente.
Se ha reportado en los pacientes que reciben propranolol como antianginoso, la exacerbacin del
cuadro o la aparicin de infarto, luego de la suspensin abrupta del propranolol. En consecuencia, ste
debe ser discontinuado en forma gradual. Los sntomas por rebote son tratables con la readminis-
tracin del propranolol. Debido que la enfermedad coronaria puede ser asintomtica, es prudente
advertir el mtodo de suspensin gradual a los pacientes que son tratados con propranolol por otros
motivos y que pudiesen padecer una enfermedad cardaca oculta.
Los beta-bloqueantes deben ser administrados con precaucin a pacientes diabticos, ya que el bloqueo
beta puede enmascarar los sntomas de la hipoglucemia. Luego de una hipoglucemia inducida por insulina,
el propranolol puede producir un retraso en la recuperacin de la glucemia.
El bloqueo beta puede enmascarar los sntomas del hipertiroidismo. Adems, la discontinuacin abrupta del
propranolol puede ser seguida de una exacerbacin de los sntomas de ste, incluyendo la aparicin de la
tormenta tiroidea.
En los pacientes con el Sndrome de Wolff-Parkinson-White, la taquicardia puede ser reemplazada por bradi-
cardia y en algunos casos, los pacientes requirieron marcapasos.
La necesidad de suspensin de los beta-bloqueantes antes de una ciruga mayor es controvertida. La fun-
cin cardaca alterada para responder a los estmulos adrenrgicos reflejos puede aumentar el riesgo de la
anestesia general y de los procedimientos quirrgicos. El efecto del propranolol puede ser antagonizado en
caso de ser necesario, con la administracin de dobutamina o isoproterenol.
PRECAUCIONES
PROPRANOLOL GADOR

no debe ser utilizado en las emergencias hipertensivas. Administrar con precau-

cin a pacientes con alteraciones de la funcin heptica y/o renal. Se debe advertir al paciente que el pro-
pranolol disminuye la presin intraocular, alterando las pruebas de diagnstico de glaucoma.
Muy raramente se han reportado reacciones alrgicas anafilactoides y anafilcticas.
En pacientes con hipertensin, el uso de propranolol ha sido asociado con niveles elevados de potasio sri-
co, transaminasas sricas y fosfatasa alcalina. En insuficiencia cardaca, el uso de propranolol ha sido aso-
ciado con incrementos en nitrgeno ureico en sangre.
Interacciones con otras drogas
La eliminacin de la teofilina se ve afectada cuando es administrada conjuntamente con propranolol.
El propranolol disminuye la eliminacin de la antipirina y la lidocana cuando son administrados en forma con-
junta.
La coadministracin de propranolol con:
amiodarona o flecainida y otros antiarrtmicos y diltiazem incrementan el riesgo de producir bradicardia y
bloqueo AV
bupivacana incrementa el riesgo de toxicidad de sta ltima.
dobutamina incrementa el efecto hipertensivo.
drogas anti-inflamatorias no esteroides, disminuyen la accin antihipertensiva del propranolol.
haloperidol ha favorecido la aparicin de hipotensin y paro cardaco.
con drogas deplesoras de catecolaminas como la reserpina, se deben controlar los pacientes, ya que los
efectos anti-adrenrgicos de propranolol se sinergizan.
bloqueantes de los canales de calcio (especialmente verapamilo intravenoso), deben ser evitados debido
a la sumatoria del efecto negativo inotrpico y sobre la conduccin auriculo-ventricular, especialmente en
pacientes con una miocardiopata severa, insuficiencia cardaca congestiva e infarto agudo de miocardio.
-bloqueantes pueden aumentar el efecto rebote por supresin de clonidina.
otros antiadrenrgicos y los antagonistas clcicos pueden sumar efectos con propranolol y provocar
hipotensin y/o bradicardia con vrtigo, sncope o hipotensin postural
cimetidina disminuye la biotransformacin del propranolol, retrasando su eliminacin y aumentando sus
concentraciones plasmticas.
clorpromazina, las concentraciones plasmticas de ambas aumentan.
con IMAOs se ven incrementados los efectos hipotensivos.
gel de hidrxido de aluminio reduce la absorcin intestinal del propranolol.
con difenilhidantona, el fenobarbital y la rifampicina aceleran la eliminacin del propranolol.
etanol reduce la velocidad de absorcin del propranolol.
ciclosporina o con warfarina incrementan sus concentraciones plasmticas.
tiroxina puede resultar en una menor concentracin T3 de lo esperado.
Interacciones con pruebas de laboratorio
Puede alterar las pruebas de funcin tiroidea, aumentando la T4 y disminuyendo la T3.
Carcinognesis, Mutagnesis, Tumorognesis
Los estudios a largo plazo en animales no han mostrado efectos txicos, carcinognicos o tumorognicos,
en ninguna de las dosis empleadas.
Embarazo y reproduccin
Los estudios de reproduccin no mostraron alteraciones de la fertilidad atribuibles a la droga. A dosis 10
veces mayores que la dosis mxima recomendada para humanos, el propranolol result embriotxico,
aunque en otros animales estudiados esto no fue evidenciado. Ha sido reportado un retardo en el crecimiento
intrauterino de neonatos cuyas madres fueron tratadas con propranolol. Adems, los recin nacidos pueden
presentar bradicardia, hipoglucemia o depresin respiratoria. El propranolol slo debe administrarse durante
el embarazo cuando los beneficios justifican el riesgo potencial al feto.
Lactancia
El propranolol se excreta por la leche materna. No se aconseja su administracin durante el amaman-
tamiento.
Empleo en pediatra
Ha sido observada en algunos pacientes peditricos con sndrome de Down, la aparicin de altos niveles
plasmticos de propranolol, sugerente de que su biodisponibilidad en esta poblacin est aumentada.
La evaluacin de la eficacia y seguridad del propranolol en nios no ha sido estudiada en forma sistemati-
zada como en la poblacin adulta, aunque las enfermedades cardiovasculares que son frecuentes en adul-
tos y nios son igualmente respondedoras al propranolol. Los efectos adversos tambin son similares.
Empleo en geriatra
Los pacientes ancianos son ms susceptibles a los efectos colaterales del propranolol. Adems, poseen un
riesgo mayor de presentar hipotermia. Es conveniente comenzar con las dosis ms bajas sugeridas.
REACCIONES ADVERSAS
La mayora de los efectos adversos han sido leves y transitorios y raramente han requerido la discontinuacin
del tratamiento:
Psiquitricas. Ocasionales: ansiedad, nerviosismo, depresin. Raras: sndrome confusional, alucinaciones.
Cardiovasculares. Ocasionales: bradicardia, insuficiencia cardaca congestiva, reduccin de la circulacin
perifrica, intensificacin de bloqueo AV. Raras: arritmias, dolor torcico, hipotensin ortosttica, parestesias
de pies y manos, pies y manos fras, Enfermedad de Raynaud.
Digestivas. Ocasionales: constipacin, diarrea, nuseas, vmitos, dispepsia. Raras: colitis isqumicas.
Musculoesquelticas. Frecuentes: cansancio, debilidad. Raras: dolor lumbar, artralgias.
Nerviosas. Frecuentes: trastornos del sueo, somnolencia. Raras: pesadillas, sueos vvidos.
Dermatolgicas. Raras: rash cutneo, erupcin psoriasiforme, urticaria, sndrome de Stevens-Johnson, der-
matitis exfoliativa, necrlisis txica epidrmica, eritrema multiforme.
Respiratorias. Ocasionales: congestin nasal, broncoespasmo, laringoespasmo.
Hematolgicas. Raras: leucopenia, trombocitopenia, prpura trombocitopnica y no trombocitopnica,
agranulocitosis.
Sensoriales. Raras: trastornos en el gusto, ojo seco.
Urogenitales. Frecuentes: disminucin de la libido, impotencia. Raros: enfermedad de Peyronie.
Autoinmunes: lupus eritematoso sistmico.
SOBREDOSIFICACION
Los siguientes sntomas son los ms frecuentes que se presentan en la intoxicacin con beta-bloqueantes:
bradicardia, hipotensin arterial, mareos, sncope, pulso irregular, trastornos respiratorios, coloracin azula-
da de palmas de la mano y crisis convulsivas.
Ante la eventualidad de una sobredosificacin, concurrir al Hospital ms cercano o comunicarse con los cen-
tros de Toxicologa:
HOSPITAL DE PEDIATRIA RICARDO GUTIERREZ: (011) 962-6666/2247.
HOSPITAL ALEJANDRO POSADAS: (011) 654-6648/658-7777.
Luego de la cuidadosa evaluacin clnica del paciente, de la valoracin del tiempo transcurrido desde la
ingesta o administracin, de la cantidad de medicacin ingerida y descartando la contraindicacin de cier-
tos procedimientos, el profesional decidir la realizacin o no del tratamiento general de rescate. El tratamien-
to especfico consiste en la administracin de atropina (para la bradicardia en presencia de una hipotensin
severa), benzodiazepinas (para el tratamiento de las crisis comiciales), agentes inotrpicos (dobutamina,
dopamina, epinefrina, norepinefrina, isoproterenol o glucagn), colocacin de marcapasos, diurticos y/o
digital (para los sntomas de fallo cardaco) y agonistas 2 y/o teofilina (para el tratamiento del broncoes-
pasmo). El propranolol no es dializable.
PRESENTACION
PROPRANOLOL GADOR

10 mg / PROPRANOLOL GADOR

40 mg: envases con 10, 20, 30, 50 y 60 com-

primidos.
PROPRANOLOL GADOR

80 mg: envases con 20, 30, 50, 60 y 100 comprimidos.

CONDICIONES DE CONSERVACIONY ALMACENAMIENTO
Conservar a temperatura ambiente (entre 15 a 30 C), protegido de la luz y la humedad.
MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIOS
GADOR S.A.
Darwin 429 - C1414CUI - Buenos Aires - TE: 4858-9000.
Directora Tcnica: Olga N. Greco - Farmacutica.
Especialidad Medicinal Autorizada por el Ministerio de Salud
Certificado N 33.045
Fecha de ltima revisin: 10/06
12421501-12
Gador
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Gador
Al Cuidado de la Vida