GELES

LABORATORIO TECNOLOGA FARMACUTICA III

SEMESTRE 2009-I

GELES
Se denominan geles a coloides transparentes; sistema de dos componentes, rico en lquido, de naturaleza semislida. La caracterstica comn es la presencia de un tipo de estructura continua que les proporciona las propiedades de los semislidos. Son sistemas coherentes desde el punto de vista estructural. Todo mecanismo que tiende a reducir la hidratacin de las partculas coloidales hidroflicas induce a la coagulacin (fenmeno de inestabilidad).

Mtodos de Coagulacin de un Sol

Enfriamiento Evaporacin Agregado de disolventes Por accin de grandes cantidades de electrolitos (salting-out)

Por distintos mtodos es posible coagular un sol, especialmente un sol lifilo, obteniendo una masa semirrgida gelatinosa que incluye todo el lquido del sol lifilo, este producto obtenido se llama Gel.

Coagulacin de un Sol

Por enfriamiento: es el caso tpico de la gelatina, se obtiene por enfriamiento del sol lifilo. Por evaporacin: al reducirse el canal de hidratacin de las cadenas polimricas se produce la gelificacin. Por agregado de disolventes: el alcohol o acetona eliminan la capa estabilizante de molculas de agua de un coloide hidroflico. El sistema se hace sensible a los electrolitos del medio. La estabilidad de las partculas no hidratadas desnudas depende del potencial Z, los electrolitos pueden efectuar la coagulacin. Por electrolitos: el agregado de grandes cantidades de electrolitos a coloides hidroflicos provoca la coagulacin o precipitacin. Esta coagulacin se debe a la deshidratacin de las cadenas polimricas.

Proceso de formacin de un Gel a partir de un Sol

Las cadenas polimricas de un coloide hidroflico estn protegidas por canales de molculas de agua, que solvatan sus grupos funcionales. Las molculas de agua se unen por puente de hidrgeno a los grupos funcionales del polmero. La cubierta de agua de hidratacin impide que los segmentos de las cadenas polimricas se toquen. Los factores que disminuyen la hidratacin de las molculas reducen el canal de hidratacin que separan las cadenas polimricas.

Proceso de formacin de un Gel a partir de un Sol

Cuando la hidratacin es poca, las cadenas polimricas tienden a atraerse mutuamente por fuerzas de van der Waals. Las cadenas se acortan, se vuelven filamentosas, se entrecruzan, entrelazan, (proceso dinmico), aumenta la viscosidad del sistema. Se llega a un estado semislido, semirrgido gelatinoso. El medio dispersante en su mayor parte es retenido entre los filamentos por capilaridad, y se obtiene de esta forma un Gel a partir de un Sol.

Gelificacin

La gelificacin depende: De la temperatura De la concentracin de la sustancia gelificante Del peso molecular de la sustancia gelificante

Segn FEUM 6ta Edicin 1994

Gel: Preparacin semislida que contiene l o los principios activos y aditivos, slidos en un lquido que puede ser agua, alcohol o aceite de tal manera que se forma una red de partculas atrapadas en la fase lquida.

Geles y Jaleas
GELES: definicin farmacotcnica Los geles son formas farmacuticas de consistencia semirrgida destinados a aplicarse sobre las membranas mucosas y piel. No tienen poder de penetracin, por eso se utilizan para ejercer accin tpica (de superficie). JALEAS: Son una clase de geles cuya matriz coherente estructural mantiene una gran proporcin de lquido, por lo general agua. Las jaleas son geles pero ms fluidos. Usos de las jaleas: se utilizan como lubricantes para guantes quirrgicos, catteres, termmetros rectales, etc.

Diferencia con los muclagos: Los geles y jaleas difieren de los muclagos en su consistencia gelatinosa. Los muclagos son semilquidos y viscosos.

Mecanismo de formacin de un Gel

Los productos gelificantes se pueden agrupar del siguiente modo:

Polmeros que dan lugar a un gel dependiendo del pH del medio. Polmeros que dan lugar a un gel por s mismos.

Polmeros que dan lugar a un gel dependiendo del pH del medio

MECANISMO DE FORMACIN Ej: Carbomer (polmero carboxivinlico- Carbopol ) La dispersin del polmero en agua tiene un pH cido. A valores bajos de pH se disocia una pequea proporcin de grupos carboxlicos del polmero, formado un espiral flexible. La adicin de una base produce la ionizacin de los grupos carboxlicos, creando repulsin electrosttica entre las regiones cargadas, expandindose la molcula, haciendo ms rgido el sistema, gelificndolo. Se pasa de una estructura espiralada a una estructura extendida.

Polmeros que dan lugar a un gel dependiendo del pH del medio

Polmeros que dan lugar a un gel dependiendo del pH del medio

Polmeros que dan lugar a un gel dependiendo del pH del medio

Si se agrega un exceso de base a la estructura gelificada de Carbmero puede producir una prdida de viscosidad al neutralizarse los grupos carboxlicos, con la desaparicin de las cargas electrostticas. El agregado de electrolitos a estos geles, por ej: cloruro de sodio, disminuye la viscosidad. Los grupos carboxlicos cargados se rodean de cationes metlicos, producindose una neutralizacin de cargas que impiden la formacin de una matriz rgida.

Polmeros que dan lugar a un gel por s mismos

No precisan ser neutralizados para la formacin del gel; gelifican por s mismos, forman puentes de hidrgeno entre el disolvente y los grupos funcionales del polmero.

Clasificacin de los Geles

Comportamiento frente al agua Por su Viscosidad Por el nmero de fases Por su estructura Segn su estructura qumica (caractersticas electroqumicas, reolgicas, solubilidad, viscosidad)

Comportamiento frente al agua

1. Geles hidrfilos o hidrogeles 2. Geles hidrfobos (lipogeles u oleogeles) 1. Geles hidrfilos o hidrogeles:

Constituidos por agua, glicerina, propilenglicol u otros lquidos hidroflicos. Gelificados por sustancias de tipo polimricas (goma tragacanto, almidn, derivados de la celulosa, polmero carboxlicos, silicatos de aluminio y magnesio).

Comportamiento frente al agua

2. Geles hidrfobos (lipogeles u oleogeles): Constituidos por parafina lquida adicionada de polietileno o por aceites grasos gelificados por anhdrido silcico coloidal o por jabones de aluminio y zinc.

Los lipogeles son vehculos oleosos oclusivo (dermatosis crnica). Por su inercia qumica tambin se utilizan en preparados oftalmolgicos. Plastibases (N.R.): vehculos de consistencia de gel y reologa plstica. Obtenidos por fusin a elevada temperatura de parafina lquida y polietileno, seguido de un enfriamiento rpido. Presentan caractersticas muy aceptables de extensibilidad y adherencia a la piel.

Por su viscosidad

Geles fluidos Geles semislidos Geles slidos ( formulacin de los sticks desodorantes y colonias slidas)

Por el nmero de fases

Geles monofsicos: el medio lquido formado por una sola fase o lquidos miscibles: agua, alcohol, solucin hidroalcohlica, aceite, etc. Geles bifsicos: dos fases lquidas inmiscibles, formando una estructura transparente con propiedades de semislido.

Por el nmero de fases

Geles bifsicos Se subdividen en dos grupos:

Tow geles: el lpido se incorpora a la micela que forma el emulsificante. Son geles bifsicos micelares o/w que se presentan en forma de cristales lquidos, transparentes y viscosos. Son sonoros o vibrantes a la percusin, tambin se los conoce como ringing gels. A estos geles se les puede incorporar sustancias tanto lipo como hidrosolubles. Tas geles: son geles transparentes basados en emulsiones de siliconas w/s ( agua /siliconas). Se consideran como una crema transparente de agua en siliconas, de gran aplicacin en cosmtica. Modus operandi: Agregar la fase oleosa sobre acuosa y agitar. Se preparan en fro. Se utilizan cuando hay que formular geles hidrorrepelentes.

Por su estructura

Geles elsticos

Geles no elsticos

Por su estructura
Geles elsticos: Gel tpico elstico es la gelatina, obtenida por enfriamiento del sol lifilo que resulta cuando se calienta con agua. Otros sustancias dan geles elsticos siempre que no sean muy diluidas. Ej. Agar, almidn, pectina, etc. Cuando un gel elstico ha tomado mucho lquido, por Ej: de la fase vapor, puede todava absorber cantidades considerables cuando se lo coloca en el lquido. Aumentando notablemente el volumen del gel (fenmeno de imbibicin o hinchamiento). El pasaje de GEL a SOL y de SOL a GEL es gradual para los geles elsticos.

Geles elsticos

Propiedades de los geles elsticos: Imbibicin: es la capacidad de absorber lquido. El solvente penetra en la matriz del gel aumentando su volumen. Sinresis: el lquido intersticial es expulsado, queda en la superficie del gel y el sistema se contrae. No se vuelve a regenerar el gel.

Por su estructura Geles no elsticos:

El gel no elstico ms conocido es el del cido silcico o gel de slice. Se obtiene mezclando soluciones de silicato de sodio con cido clorhdrico en concentraciones apropiadas. Los geles no elsticos no tienen imbibicin o hinchamiento (pueden incorporar lquido sin cambio de volumen).

Elaboracin de Geles

No implica dificultad tcnica. Segn el dispositivo empleado, pueden incorporar aire por agitacin perdiendo una de sus principales caractersticas la transparencia. Los geles preparados en el lab. de farmacia requieren tiempo para la imbibicin del polmero. Si se trabaja con un turbo agitador este tiempo es breve y la incorporacin de aire mnima. En la industria se trabaja en recipientes al vaco o mediante desaireacin posterior.

Formulacin de Geles

Lquido a gelificar Polmero gelificante Base neutralizante o acidificante en el caso de que la gelificacin dependa del pH

Incorporacin del principio activo

Por lo general, se efecta por disolucin del principio activo en el medio lquido, previamente a la incorporacin de la base gelificante.

Si las caractersticas del principio activo no permiten incorporarlo inicialmente, se aade sobre el gel, una vez obtenido, mediante agitacin.

Incorporacin del principio activo

Incorporacin de principios activos insolubles en agua: Por ej. solubles en alcohol Disolver en un medio hidroalcohlico y posteriormente gelificar. Elaborar el gel en agua y aadir el principio activo disuelto en alcohol, considerar el grado alcohlico final para evitar la coagulacin del polmero.

Incorporacin del principio activo

Todas las sustancias que pueden alterarse a pH cido, deben ser incorporadas una vez neutralizado el gel. Las sustancias cidas para ser incorporadas a un gel de carbmero sin que pierda su viscosidad debern ser neutralizadas previamente. Las sustancias cidas pueden ser incorporadas a geles obtenidos con derivados de guar (Jaguar HP8) que gelifican en medio cido.

Incorporacin del principio activo

Incorporacin de principios activos solubles en aceite:

Se solubiliza el principio activo en aceite y se aade al gel. Los geles acuosos, de elevada viscosidad lo admiten a concentraciones moderadas, dispersndose en el gel, dando lugar a emulsiones libres o privadas de emulgente, donde el polmero gelificante acta como coloide protector.

Estabilidad de Geles

Los factores desencadenantes de la inestabilidad de un gel son: Temperatura Cambios de pH Agitacin violenta Electrolitos Los geles con el tiempo pierden su condicin de tal y su estructura puede llegar a romperse. La estabilidad de un gel depende de su correcta formulacin.

.Muchas Gracias!

Sistemas coherentes

Formados por dos fases entremezcladas. Las partculas dispersas se contactan entre s formando una estructura tridimensional en las que ambas fases se interpenetran, dando al sistema propiedades fisicoqumicas y reolgicas especficas. Ej: geles.

Clasificacin de las Dispersiones Coloidales

Si el medio dispersante es un lquido, estos sistemas coloidales se llaman soles.