Antihistamnicos

Antihistamnicos
Ao 1944: Pirilamina (antihist. H1) Antihistamnicos H2

Frmacos antagonistas de los receptores Ao 1950: de Histamina Dcada del 80: Segunda Generacin H1 No sedantes
Dora Mondaini

Inhibidores competitivos reversibles

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Histamina

Histamina
Actividades Fisiolgicas
Respuesta Hipersensibilidad Inmediata

Receptores Clulas Cebadas H1 Basfilos H2 H3

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Regulacin de la secrecin de cido gstrico

Neurotransmisor SNC
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Histamina
Actividades Fisiolgicas
Respuesta alrgica a un Antgeno Anticuerpo Ig E (sensibilizacin) Unin a Clulas Cebadas-Basfilos Ag + Ig E Liberacin del contenido de los Grnulos Secretores(histamina, PAF,leucotrienes)
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Histamina
Actividades Fisiolgicas
Otros Estmulos Frmacos: Anfotericina, Medios de contraste, Vancomicina, etc Veneno de avispa Urticaria solar Lesin celular inespecfica
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Histamina
Actividades Fisiolgicas
Clnica de la Respuesta alrgica a un Antgeno

Histamina
Actividades Fisiolgicas
Regulacin de la secrecin cido gstrico (H2) Mediador Fisiolgico Predominante Aumento de la secrecin de cido por las clulas parietales El bloqueo H influye sobre la respuesta a Histamina, Gastrina y Vagal Dora Mondaini

Sensacin ardorosa-pruriginosa manos,cara, cuero cabelludo Piel enrojecida Hipotensin-Taquicardia Cefalea-Nausea-Vmito

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Histamina
Actividades Fisiolgicas
Sistema Nervioso Central (H1)

Histamina Efectos Farmacolgicos(H1-H2)

Msculos lisos

Intensifica el estado de vigilia Glndulas Inhibe el apetito Terminaciones nerviosas Regulacin de: ingesta de lquidos, temperatura,percepcin del dolor Dora Mondaini
Dora Mondaini

Histamina Efectos Farmacolgicos

Msculos lisos Bronquios e intestino(H1)Contraccin

Histamina Efectos Farmacolgicos

Aparato Cardiovascular Vasodilatacin: hiperemia, hipotensin arterial, disminucin resistencia perifrica Aumento de la permeabilidad capilar:edema Cardacos: Aumento de la fuerza contraccin, Frecuencia cardaca y del Automatismo. Lentifican la conduccin AV
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Vasos sanguineos (H1- H2 ) Relajacin

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Histamina Efectos Farmacolgicos

Terminaciones Nerviosas Estimulacin Dolor Prurito
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Antihistamnicos H1
De primera generacin - Sedantes
Carbinoxamina (Omega) Difenhidramina (Benadryl) Dimenhidrinato (Dramamine) Pirilamina ( asoc.Piracalamina crema) Clorfeniramina ( en asoc. Dexalergin ) Hidroxizina (Ataraxone) Prometazina (Fenergan) Ketotifeno (Zaditen)
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4 a 8 mg 25-50 mg 50-100 mg

25-100 mg 25 mg 1- 2 mg

Antihistamnicos
Antihistamnicos H1
De segunda generacin - No Sedantes
Astemizol y Terfenadina retirados del mercado (efectos cardiotxicos) Loratadina (Clarityne ) Loratadina (Clarityne ) Cetirizina (Salvalerg ) Ebastina (Ebastel ) Epinastina (Flurinol ) Fexofenadina (Allegra)
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H1

Acciones Farmacolgicas
Msculos Lisos Glndulas salivales:efecto tipo atropina SNC: estmulo - depresin Efectos Anticolinrgicos Antimuscarnicos
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10 mg 10 mg 5 a 10 mg 10 a 20 mg 20 mg 60 mg

Antihistamnicos H1 Farmacocintica
Se absorben adecuadamente en vas GI
(concentracin mxima en 2 horas aproximadamente)

Antihistamnicos H1 Farmacocintica
Distribucin amplia en todo el organismo. Los de primera generacin incluso al SNC Excrecin renal Duracin de accin: 4 a 6 horas en general (algunos tienen accin ms duradera)
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Se metabolizan en el hgado Los de segunda generacin generan metabolitos activos (enzimas P450)
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Efectos Adversos Antihistamnicos H1

Sedacin: somnolencia, embotamiento estado de alerta (Interaccin alcohol- otros depresores del SNC) Inquietud, nerviosismo,insomnio

Efectos Adversos Antihistamnicos H1

Antimuscarnicos: Xerostoma - Retencin
Urinaria - Disuria - Constipacin

Hipersensibilidad: Dermatitis alrgica

En casos de intoxicacin hasta convulsiones Nauseas- Vmito- Molestias Dora Mondaini epigstricas - Diarrea Fotosensibilizacin - Fiebre medicamentosa

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Alerta! Antihistamnicos H1 E.A Grave!

Taquicardia Ventricular Polimrfica (torsades de pointes) Factores de riesgo Edad avanzada Cardiopata clnicamente manifiesta - Bradicardia Hipopotasemia - Hipomagnesemia Afectacin de la funcin heptica y/o renal Interaccin otros frmacos: Macrlidos- AntifngicosAntiarrtmicos- Antiemticos- AntipsicticosAntidepresivos
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Antihistamnicos H1 Aplicaciones Teraputicas

Alergias: rinitis estacional - conjuntivitis
urticaria

Secundarios o coadyuvantes de la adrenalina: en anafilaxia sistmica - angiodema Prurito: por dermatitis atpicas o por contactopicaduras de insectos
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Antihistamnicos H1 Aplicaciones Teraputicas

Cinetosis - Vrtigo:Dimenhidrinato(Dramamine)

Dudosas: como hipnticos o ansiolticos Carecen de utilidad en el Resfro comn e incluso pueden ser nocivos ( efectos secantes y sedantes)
Dora Mondaini