DEFINICION

Estudia las acciones y efectos de los frmacos sobre los distintos rganos, aparatos y sistemas con su mecanismo de accin bioqumicos y fisiolgicos.

MECANISMO DE ACCIN
Conjunto de procesos que se producen en las clulas debido a las acciones de los frmacos en el organismo.

PARA EXPLICAR EL MECANISMO DE ACCIN SE RECURRE A 3 ESTUDIOS:

A) ESTUDIO DE LOS RECEPTORES B) ESTUDIO DE BIOFASE o LUGAR DE ACCION C) ESTUDIO DE LA CURVA DOSIS RESPUESTA: * GRADUAL : Potencia, Eficacia, Indice Teraputico, Rango Teraputico etc * CUANTAL : DE50%, DT5% y DL50%

ESTUDIO DE LOS RECEPTORES

Los frmacos estn formados por molculas, y sus acciones resultan de su interaccin con ciertas molculas celulares denominados receptores, cuya presencia explica la SELECTIVIDAD DE ACCIN.

RECEPTORES
Estructuras macromolculas como las protenas.
*Situados en: -Membrana -Citosol -Organelas

Los frmacos tambin se pueden unir a sitios no especficos (Tej. Adiposo)

UNION COVALENTE
Se da cuando 2 tomos comparten electrones de su capa de valencia, esta interaccin es muy fuerte, generalmente irreversible a T Corporal en ausencia de catalizadores.

UNION NO COVALENTE
Uniones dbiles, generalmente son reversibles. -Unin Inica. -Unin de hidrgeno. -Unin de Van Der Waals.

UNION IONICA
Se da por la diferencia de cargas; un tomo dona electrones a otro tomo que es ms electronegativo.

UNION DE HIDROGENO
Se da entre un tomo de hidrgeno y una molcula altamente electronegativa (O, N, F).

UNION DE VAN DER WAALS

Fuerza intermolecular atractiva, pero poco intensa, que se ejerce a distancia entre molculas. Son fuerzas de origen elctrico que pueden tener lugar entre dipolos instantneos o inducidos y entre dipolos permanentes.

LUGAR DE ACCIN DE LOS FRMACOS

Receptores Canales inicos Enzimas Molculas transportadoras

ACCIN DE LOS RECEPTORES

Seal qumica Metabolitos Hormonas Neurotransmisores Mediadores Sustancias olorosas Sustancias gustativas Otras molculas Iones inorgnicos

Seal

Receptor
Transmisor

Seales fsicas Luz Impulsos elctricos Estmulos mecnicos

Efector
Mediador

Activador Proteincinasa Canal inico

Respuesta celular

Protena por iones

Protena G del receptor

Respuesta celular

CANALES IONICOS

ENZIMAS

MOLECULAS TRANSPORTADORAS

CARACTERES DE LA ACCION FARMACOLOGICA

1) SELECTIVIDAD: Los frmacos actan slo en los

rganos que le son afines, as slo altera al rgano afectado, sin alterar al resto del organismo.
2) REVERSIBILIDAD : Las clulas recuperar sus funciones habituales al suspenderse o dejar de estar en contacto el frmaco con las clulas. Caracterstica de casi todos los frmacos. 3) IRREVERSIBILIDAD : Cuando las clulas no recuperan sus funciones a pesar que el frmaco deja de estar en contacto con las clulas.

TIPOS DE ACCION FARMACOLOGICA

ESTIMULACION : Aumento de la funcin de las clulas de un rgano, aparato o sistema : Ej. : alcohol, cafena Toda estimulacin intensa provoca agotamiento y puede producir depresin DEPRESION : disminucin de la funcin de las clulas de un rgano, aparato o sistema Ej. : Los anestsicos generales producen depresin del SNC Si es exagerada puede producir parlisis o abolir las funciones o muerte por sobredosis.

IRRITACION : estimulacin violenta que ocasiona lesin celular y puede desencadenar una reaccin inflamatoria. Ej. : Nitrato de Plata : produce irritacin en las protenas superficiales, lo que se conoce como CORROSION REEMPLAZO : accin de sustitucin : INSULINA ANTIINFECCIOSA : los antibiticos tienen estas acciones : atenan (accin bacteriosttica) o destruyen (accin bactericida ) sin alterar las funciones del husped (el paciente)

SITIO DE ACCION FARMACOLOGICA

A) ACCION LOCAL: Ocurre en el lugar de administracin, sin que el frmaco penetre a la circulacin ( ocurre a nivel de piel y mucosas)
B) ACCION SISTEMICA O GENERAL: ocurre luego que el frmaco ingreso a la circulacin general y se manifiesta en determinados rganos, de acuerdo a la afinidad.

C)ACCION INDIRECTA O REMOTA:

se ejerce sobre un rgano que no entra en contacto con el frmaco Ej.: Expectorantes : irritacin gstrica : reflejo vagal : secrecin de moco a nivel bronquial. Rubefaccin cutnea : Reflejo LOEWE :

vasodilatacion cerebral

ESTUDIO DE LA CURVA DOSIS RESPUESTA

El efecto generalmente esta relacionado a la cantidad del frmaco (dosis)

El incremento de la dosis produce aumento paralelo en la intensidad de la respuesta, hasta un determinado lmite que es el efecto mximo.

POTENCIA

EFICACIA

Es la dosis necesaria Es el mximo efecto para producir un posible producido por determinado efecto a un frmaco una determinada intensidad. Nos da la utilidad clnica de un frmaco Actividad del frmaco por unidad de peso. Efecto mximo DE50

 Agonistas: Poseen afinidad y eficacia. Antagonista: Posee afinidad pero no eficacia, contrarresta o bloquea receptor. Agonista parcial: tiene afinidad y poca eficacia. Agonista antagonista: distintas afinidades, uno ocupa primero receptor y antagoniza al otro. Agonista inverso: afinidad y eficacia pero efecto es contrario al del agonista.

INDICE TERAPEUTICO
IT: DT50 DE50

DT50 : dosis mnima letal o toxica para

el 50% de la poblacin

DE50 : dosis mnima efectiva para el

50% de la poblacin MIDE EL NIVEL DE SEGURIDAD DEL MEDICAMENTO DE50 DT50 IT PARACETAMOL 1g 15g 15 MORFINA 5mg 20mg 4 DIAZEPAN 20mg 400mg 20

DOSIS EFECTIVA 50% (DE50%): es la dosis que produce el efecto deseado en el 50% de pacientes DOSIS TOXICA 50% (DT50%) : es la dosis que produce toxicidad en el 50% de animales de experimentacin DOSIS LETAL 50% (DL50%) : es la dosis que produce letalidad en el 50% de animales de experimentacin

GRACIAS