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FARMACOLOGIA VETERINARIA 1

Trematocidas: Tetracloruro de Carbono, Salicilanilidas:


Closantel

PROFESOR:MC. JAIME ISAIAS ROMERO-PAREDES RUBIO

INTEGRANTES
Cristian Solorzano Gomez
Jazmin Candelaria Hernandez Contreras
GRUPO: 9 FECHA: 23/11/2022
TREMATOCIDAS
? Se administran contra gusanos planos no segmentados (trematodos), que se alojan
en hígado, pulmón y rumen.
? De las enfermedades causadas por trematodos en los animales domésticos, la
fasciolasis (Fasciola hepatica) es la más común y la de mayor importancia en el
mundo; existen otras, como las causadas por Paramphistomum sp. en bovinos y
ovejas, y por trematodos pulmonares como Paragonimus sp. en perros y gatos y
Dicrocoelium lanceatum en bovinos, ovinos, caprinos y equinos. Los ovinos y
bovinos son los más afectados por trematodos hepáticos y pulmonares. Estos
parásitos existen en casi todas las regiones tropicales y subtropicales del mundo. La
forma de contaminación se inicia cuando los animales se infectan durante el
pastoreo, dado que en el pasto se encuentra la metacercaria enquistada, la cual
rompe su quiste, penetra la pared del intestino delgado del animal y emigra a través
de la cavidad peritoneal hasta ingresar, cuatro días después de la infestación, en la
cápsula hepática.
TETRACLORURO DE CARBONO 
? También denominado cloruro de carbono o tetraclorometano
? Se conoce desde el año 1849 y se ha utilizado como anestésico, champú
blanqueador y fasciolicida.
? Su fórmula condensada es CCl4 y tiene un peso molecular de 153.8 Da. 
? Es un líquido volátil, incoloro, de sabor fuerte y olor parecido al del
cloroformo.
? Relativamente soluble en agua.
? No es corrosivo ni flamable, pero sí irritante para la piel. 
FARMACODINAMIA
? Su efecto es indirecto; por medio de sus metabolitos induce la formación
de metilesteroles hepáticos, capaces de bloquear la síntesis del
colesterol, necesario para el desarrollo del parásito.

FARMACOCINÉTICA
• Se absorbe bien desde el rumen y el estómago; en los no rumiantes
se absorbe desde el intestino de manera lenta pero constante, lo que
permite que llegue a los tejidos una cantidad mínima que normalmente
no es tóxica. Se excreta sobre todo por el aire espirado; otra parte se
elimina con la orina y algunos metabolitos se excretan por la bilis. 
INDICACIONES Y DOSIS

? El tetracloruro de carbono es muy útil contra Fasciola hepatica en


ganado bovino y ovino, principalmente contra formas adultas, por lo
que se debe considerar el ciclo del parásito y así repetir la dosis única
cada 30 días. Dosificaciones por vía oral. 
? Bovinos 4-5 ml/animal,   ≤1 año de edad 2-3 ml/animal
? Ovejas y cabras adultos 1-2 ml/animal
? Corderos y cabritos 0.5 ml/animal
INDICACIONES Y DOSIS
Por vía parenteral (IM o SC) en solución oleosa de aceite de parafina o de ricino al 25%, se
aplica de la siguiente forma:

BOVINOS >1 AÑO: 30-50 ml/animal.


BOVINOS <1 AÑO: 10-25 ml/ animal.

OVEJAS Y CABRAS: 8-10 ml/ animal; corderos y cabritos:


3-5 ml/animal.

En solución oleosa de aceite de parafina o de ricino al 40%. Se puede administrar en


cápsulas o por sonda gástrica, y se recomiendan dietas bajas en proteína y grasa 10 días
antes del tratamiento.

CABALLOS: 15-35 ml/animal; potros: 10-15 ml/ animal.


PERROS Y GATOS: 0.1-0.3 ml/ kg; cachorros: 0.275 ml/kg.
AVES ADULTAS: 1-2 ml/total.

Además sirve como fumigante, extinguidor y solvente de aceites, resinas y grasas. La DL50
en ratas, ratones y perros es de 2.92 ml/kg, 12.1-14.4 ml/ kg y 2.3
ml/kg, respectivamente, por vía oral.
EFECTOS ADVERSOS
? No se debe tratar a animales con hepatopatías, seniles o débiles.
? La absorción de grandes cantidades del tetracloruro de carbono puede provocar
desde degeneración grasa, por un bloqueo de la movilización de triglicéridos en
las células hepáticas, hasta colapso vascular y necrosis de las células hepáticas.
? Los ovinos son los más sensibles al fármaco, sobre todo las hembras gestantes y
lactantes.
? Los síntomas de intoxicación aguda se presentan a las 2-5 horas del tratamiento
y son similares a los de una hipocalcemia: incluyen hiperestesia, espasmos
tetánicos, coma y muerte.
? No administrar tetracloruro de carbono en cerdos y gatos, pues son sensibles a
los efectos tóxicos.
TRATAMIENTO DE LOS EFECTOS ADVERSOS

Cuando el tetracloruro de carbono se administra por VO,


el tratamiento de la intoxicación en animales no
rumiantes se basa en el lavado gástrico y en el uso de un
catártico para evitar la absorción. De manera conjunta, se
administra una solución de dextrosa >10% por vía IV, y
borogluconato de calcio por vía parenteral.
TETRACLOROETILENO

También conocidos como tetracloroetano o tetracloruro de etileno; su


fórmula condensada es de C2Cl4 y tiene un peso molecular de 165.8
Da.
1. Es un líquido incoloro, no flamable, soluble en agua, alcohol, éter,
cloroformo, y benceno.
2. Es un hidrocarburo insaturado halogenado, volátil y de olor
característico.
3. Se descompone lentamente con la luz y en presencia de varios
metales y humedad.
4. Se debe de guardar en un lugar oscuro y fresco.
FARMACODINAMIA
Produce parálisis y liberación de enzimas lisosómicas en los
trematodos adultos.

FARMACOCINÉTICA
Si se administra por VO, la absorción es mínima; el alcohol y la
grasa incrementa.
INDICACIONES Y DOSIS
1. El tetracloroetileno, introducido en 1925, reemplazó al tetracloruro de carbono en el
tratamiento de las uncinariasis de seres humanos, perros y gatos.
2. En un tiempo el tetracloruro se empleó en becerros pero se necesita un estimulante
que cierre la canaladura esofágica, por lo que su uso se ha limitado en esta especie.
3. Se ha empleado contra Fasciola sp. con éxito.
4. Aunque es útil para otros nematodos no es un fármaco de primera elección y por su
toxicidad.
5. Antes de administrar el tetracloroetileno se debe de mantener al animal en ayuno de
12-18 horas y 4 horas después.
6. Se utilizan cápsulas de gelatina ya que el tetracloroetileno es irritante para la mucosa
oral.
INDICACIONES Y DOSIS

Bovinos adultos 24 a 40 mililitros.


Caballos adultos 15 a 25 mililitros.
Ovinos 2.5 a 5 mililitros
Cerdos 2.5 a 10 mililitros
Perros y Gatos 0.22 ml/kg en cápsula de gelatina.
Aves de corral 0.25 ml/animal
Se utiliza como solvente y como químico intermedio en la
producción de fluoroalcanos.
EFECTOS ADVERSOS
1. Produce toxicosis elevada, determinada por el grado de absorción.
2. La comida con alto contenido de grasa aumenta su absorción y por ende su
toxicidad.
3. Puede producir náuseas, vómito, calambres abdominales, mareo, vértigo, dolor de
cabeza, incoordinación, eritema, y somnolencia.
4. Induce daño hepático e incluso la muerte.
5. No usarse en enfermedades febriles, animales débiles, durante la gestación, ni en
enfermedades hepáticas.
6. Provoca irritación de los ojos y nariz. Se menciona que puede ser carcinógeno.

TRATAMIENTO DE EFECTOS ADVERSOS


Es recomendable equilibrar líquidos y electrolitos.
HEXACLOROETANO

Se le conoce como percloroetileno; su fórmula condensada es C2Cl6 y


tiene peso molecular de 236.7 Da.
Se encuentra en forma de cristal, no tiene sabor y huele a cloroformo; es
insoluble en agua pero soluble en alcohol, benceno, éter, acetona,
propilenglicol, tetracloroetileno y aceites.
Se obtiene por cloración del tetracloruro de etileno, y aun a bajas
temperaturas se volatiliza rápidamente.
FARMACODINAMIA
Es eficaz contra Fasciola hepática adulta, pero es inactivo contra formas
inmaduras (incluso en concentraciones mayores).

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe en estómago e intestino y se concentra en el hígado, donde alcanza los


conductos biliares para ejercer ahí su efecto fasciolicida. Una cantidad mínima de
hexacloroetano se excreta por la orina. Tiene eficacia de lOO% en cabras y <90%
contra Fasciola hepática adulta en bovinos y ovinos.
INDICACIONES Y DOSIS
El hexacloroetano es un fármaco difícil de administrar en cargas rápidas o cápsulas, y se prefiere
suministrar como suspensión acuosa con 5% de bentonita. No se debe administrar junto con
alimento, pues ello facilita su absorción y aumenta su toxicidad. Por lo anterior, se recomienda usarlo
2-3 horas antes de dar la comida.
En suspensión oleosa (en aceite de ricino) por VO:
Bovinos adultos: en dosis de O. 75 a 1 ml/kilogramo.
En polvo, se prepara de la siguiente manera y puede administrarse por VO o por sonda
nasoesofágica:
• 90 partes de hexacloroetano,
• 8.8 partes de alcohol polivinílico y
• 50 partes de sal sódica de alcohol oleico sulfonado.
INDICACIONES Y DOSIS
Bovinos: la dosis es de 30-45 g/animal.
OVINOS Y CAPRINOS: 30 g/animal. (En animales jóvenes se recomienda la
mitad de la dosis.)
Se utiliza en metalurgia para aleaciones de aluminio y como removedor de
impurezas en metales. La DL50 en perros es de 325 mg/kg por vía intravenosa.

EFECTOS ADVERSOS
Debido a que es muy tóxico, su uso h a disminuido. Los signos de intoxicación
incluyen decremento del apetito, irritación de ojos, diarrea ligera, postración, disnea y
ataxia; en casos más graves puede producir la muerte. Es carcinógeno.
TRATAMIENTO DE EFECTOS ADVERSOS

Estos signos se pueden tratar en parte con dextrosa al 5% por vía SC o por VO.
No se debe aplicar en pacientes débiles o con daño hepático (por su obvia
sensibilidad). No es extraño observar colapsos posteriores al tratamiento. Si es
necesario administrarlo en este tipo de animales, las dosis se dividen en dos a
tres días, con lo cual se reduce la toxicidad.
HEXACLOROFENO
Su nombre químico es 2,2'-metilen-bis[3,4,6-triclorofenol]; su fórmula
condensada es C13H6Cl6 02 y tiene peso molecular de 406.9 Da. Es una sustancia
blanca, cristalina, inodora o con un ligero olor fenólico. Es insoluble en agua
pero soluble en alcohol, acetona, éter, cloroformo, propilenglicol, aceite de oliva
y álcalis (con los que forma sales). Se emplea en jabones, detergentes y otros
antisépticos cutáneos.
FARMACOCINÉTICA
Al entrar en la circulación general se une en alto porcentaje a proteínas
plasmáticas; se metaboliza por glucuronización y se elimina en la bilis, lo cual
resulta de utilidad contra los trematodos que se encuentran en los conductos
biliares.

INDICACIONES Y DOSIS
Tiene efecto bactericida y presenta mayor afinidad por gramnegativos. Este compuesto posee
también propiedades antihelmínticas moderadas, y destaca su acción contra Fasciola hepática adulta
en bovinos; es ineficaz contra los estadios inmaduros que se encuentran en el parénquima hepático.
Tiene efecto contra Moniezia sp. y Paramphistomum sp. (sólo adultos), con eficacia variable.
INDICACIONES Y DOSIS

Bovinos y Ovinos: para el tratamiento de fasciolasis en dosis de 10-15 mg/kg


por VO o SC. Es más seguro que el tetracloruro de carbono y que el
hexacloroetano, sobre todo en hembras gestantes. Se recomienda retirar
cuando menos cinco días toda alimentación rica en grasa.
Aves: se utiliza en el tratamiento contra Railletina cesticillus en dosis de 30-
60 mg/ kg por VO; se recomienda mantener a las aves en ayuno antes del
tratamiento.
La DL50 en ratas es de 57-66 mg/ kg por vía oral.
EFECTOS ADVERSOS

1.- La sobredosis causa neurotoxicosis.


2.- Es muy tóxico en el ser humano.
3.- No se deben administrar dosis >50 mg/ kg en corderos, ni >40 mg/ kg en
bovinos adultos.
4.- En animales con daño hepático y desnutridos, se divide la dosis en dos o
tres partes iguales, con lo que se reduce drásticamente la toxicidad sin
disminuir su eficacia.
5.- En cabras es más tóxico, por lo que no se le recomienda.
DERIVADOS DEL HEXACLOROFENO
Niclofolán y meniclofolán son derivados del hexaclorofeno y difieren en su
estructura química, aunque conservan muchas de sus características.

NICLOFOLAN

Su nombre químico es 5,5'-d.icloro-3,3'-dinitro [ 1,1 '-bifenil]-2,2'-diol; 4,4'-dicloro-6,6'-


dinitro-0 ,0 '-bifenol; su fórmula condensada es C12H6Cl2N2O6 y tiene peso molecular de 345
Da. Es un polvo blancoamarillento.
FARMACOCINÉTICA
Después de administrarse por VO se metaboliza en el rumen. Existen
preparados insolubles que se disuelven al llegar al abomaso

BOVINOS, OVINOS Y CERDOS: es muy eficaz contra trematodos adultos


INDICACIONES Y DOSIS en dosis de 3-5 mg/ kg por VO, ya sea en bolos o en el agua de bebida.

Tiene un margen de seguridad muy reducido, y con el doble de la dosis se


EFECTOS puede producir toxicosis.
ADVERSOS
TIEMPO DE RETIRO DEL NICLOFOLAN
Llega a la leche en concentraciones >100 ppb y es posible detectarlo hasta cinco
a ocho días después del tratamiento.

MENICLOFOLAN
Es un polvo incoloro e inodoro.

FARMACODINAMIA Interfiere en el metabolismo energético de las fasciolas inmadura y


madura, lo que se manifiesta por disgregación del glucógeno y el ATP
e inhibición de la fosforilización oxidativa; ello causa la muerte del
parásito por falta de energía.
FARMACOCINÉTICA
Por VO se absorbe rápidamente y se concentra en riñón, intestino e hígado.
Se elimina principalmente por orina y en menor cantidad por heces y leche.

INDICACIONES Y DOSIS
BOVINOS: es eficaz para fasciolasis, casi 90% contra formas maduras y
60% contra fases juveniles, en dosis de 4 mg/kg por VO o 2 mg/kg por vía
subcutánea.

OVINOS: 4 mg/kg por VO o 2 mg/kg/5 días en el alimento.

CERDOS: 3-5 mg/kg por vía oral.

CONEJOS: 4-5 mg/kg por vía oral.


EFECTOS ADVERSOS
En general es bien tolerado, pero en dosis >6 mg/kg puede producir
fiebre, sudoración, taquipnea e incluso la muerte, aun después de haber
suspendido su empleo. Incluso con dosis terapéuticas se inducen cambios
en el tiempo de coagulación y en los valores de calcio, fósforo, grasa
sanguínea, piruvato, lactato y aun en la cuantificación celular. No hay
informes de sus efectos en hembras gestantes, pero se deben tratar con
cuidado. Se informa sobre reducciones no significativas en la producción
de leche.

TIEMPO DE RETIRO
Puede detectarse en el músculo hasta cinco días después del
tratamiento. Se recomienda un tiempo mínimo de retiro de
siete días para bovinos.
SALICILANILIDAS
CLOSANTEL
Al parecer, algunas especies de fasciolas son
capaces de producir enzimas y resistir la acción
de las salicilanilidas.
El closantel es un antihelmíntico del grupo de
las salicilanilidas, un agente antiparasitario
sintético eficaz contra Fasciola hepatica,
nematodos hematofagos y estados larvarios de
algunos astropodos en ovinos y bovinos.
FARMACODINAMIA
El fármaco daña el tegumento del trematodo, causando erosiones en las fasciolas
adultas. Bloquea las rutas energéticas, en especial la fosforilación oxidativa,
causando graves trastornos en el metabolismo del parásito, que muere en uno o
dos días. En las fasciolas sobrevivientes maduras o inmaduras produce un efecto
a trófico que imposibilita sus funciones de crecimiento y reproducción.

FARMACOCINÉTICA
En ovejas, se absorbe bien cuando se administra por VO. Puede detectarse en
plasma hasta por 90 días.
INDICACIONES Y DOSIS
Con una sola dosis tiene eficacia de 100% contra Fasciola hepatica y F. magna maduras, y de 85%
contra inmaduras; es ineficaz contra Paramphystomum sp.
BOVINOS: 5-15 mg/kg por VO o intrarruminal.
OVINOS: 2.5-7.5 mg/kg por VO o intrarruminal (evita la eliminación de huevos de fasciola hasta por
13 semanas), o bien a razón de 7.5 mg/kg por vía intramuscular.
CABALLOS: 10 mg/kg por vía oral.
CONEJOS: 20 mg/kg por vía oral.

EFECTOS ADVERSOS
Con una dosis cinco veces mayor que la terapéutica se observan signos de toxicosis. No afecta
los parámetros reproductivos.
DIAMFENETIDA
Su nombre químico es N,N'-[oxibis(2,1-etanodiloxi-4,1-fenilen)]bis-acetamida;
su fórmula condensada es C20H24N20 5 y tiene peso molecular de 372 Da. Es
un líquido opaco que se comporta como un gel; tiene la propiedad de fluidificar
cuando se le agita y de coagularse de nuevo al estar en reposo.

FARMACODINAMIA

Para lograr su efecto trematocida, la diamfenetida requiere activarse en el hígado, con lo que
se forma un metabolito aminado que actúa contra trematodos jóvenes del hígado; por tanto,
no es activa in vitro a menos que se incube en presencia de células hepáticas enzimáticamente
funcionales y capaces de producir desacilasas. Una vez activada induce cambios en el
tegumento que hacen susceptible al parásito a la acción de enzimas.
FARMACOCINÉTICA
Se absorbe bien por vía GI y logra una buena distribución; a los tres días de haber sido administrada
logra su concentración máxima en hígado y en vesícula biliar.
Para poder actuar debe ocurrir un proceso de desacilación hepática que hace a la dianfenetida un
metabolito activo.
Luego de siete días de la aplicación, la concentración disminuye a sólo 0.5 ppm en hígado y
vesícula biliar, mientras que en músculo se detectan concentraciones de alrededor de 0.02 ppm.
Las altas concentraciones del metabolito aminado en hígado causan la muerte rápida de los
trematodos inmaduros que se localizan en el parénquima hepático; retarda la migración y el
crecimiento del parásito, reduciendo el número de trematodos adultos, en los que su efecto es menos
evidente, pues el fármaco sólo llega a los conductos biliares en pequeñas cantidades en forma de
metabolito activo.
INDICACIONES Y DOSIS
Posee actividad excepcional contra trematodos jóvenes, lo cual es una característica
que contrasta con la mayoría de los fármacos trematocidas. Su actividad disminuye
conforme maduran los parásitos. La aparición de la dianfenetida ofrece la oportunidad
de desarrollar programas preventivos. Es muy útil en el tratamiento de la fasciolasis
aguda. Para su empleo como profiláctico, se recomiendan tres aplicaciones seguidas,
con un intervalo de seis semanas entre tratamientos, a fin de limpiar de huevos las
pasturas y romper así el ciclo vital de la fasciola.
BOVINOS Y OVINOS: la dosis es de 100 mg/kg por VO, con lo cual tiene eficacia de
hasta 100 por ciento.
EFECTOS ADVERSOS
A un administrando cuatro veces la dosis terapéutica ( 400 mg/kg) no se
producen efectos tóxicos. En ratones se han utilizado dosis de 200-400 mg/kg
por VO sin signos de toxicosis. No se han observado efectos teratógenos.

INTERACCIONES
El requisito fundamental para que se considere a un fármaco un trematocida ideal
es que actúe contra los parásitos en la mayoría de las etapas de su ciclo de vida,
atacando a los parásitos existentes y disminuyendo la cantidad de huevos
expulsados. Una combinación que ofrece estas ventajas es la de rafoxanida y
dianfenetida, con la cual se pueden implementar programas de prevención y
tratamiento de fasciolasis.
TIEMPO DE RETIRO

Se recomienda un tiempo de retiro mínimo de siete días, con lo


cual las concentraciones biliares y en músculo disminuyen
hasta 0.02 ppm.
Derivados de las salicilanilidas
Rafoxanida
Farmacodinamia:
Se sabe que interfiere en la formación de compuestos de alta energía, como ATP, ADP y otros, además
de que transporta cationes a través de la membrana e interfiere en la fosforilación oxidativa en la
mitocondria del parásito.
Farmacocinética:
La administración por VO se absorbe eficazmente, alcanza su Cpmax en uno o dos días .
Triclabendazol
Farmacocinética.
Después de que se administra por VO se absorbe bien. La Cpmax se alcanza a las 8 h. Se metaboliza
hasta 95% de la dosis administrada y los principales metabolitos encontrados en plasma son sulfóxido
y el triclabendazol sulfona. Se elimina principalmente de las heces, el resto en orina y leche.
Bovino y ovinos: La dosis es de 10-15 mg/kg por VO, intrarruminal, intraabomasal o subcutánea.
Oxiclozanida
Farmacodinamia:
Actúa inhibiendo la fosforilación oxidativa, bloquea la incorporación de fósforo
inorgánico para la formación de ATP y ADP y disminuye el metabolismo
glucolítico, lo que reduce la cantidad de energía del parásito.
Farmacocinética:
Después de la absorción, la oxiclozanida alcanza una concentración máxima en el
hígado. Riñones e intestino. En ovinos tiene vida media de eliminación de seis
días, ya que se une en gran porcentaje a proteínas plasmática. Se concentra en
bilis hasta cuatro veces más que en el plasma. Se excreta como metabolito activo
en bilis, orina y heces. En hembras lactantes se elimina por la leche.
‘‘Hoy un lector, mañana un líder’’

Margaret Fuller.

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