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INTEGRANTES
Cristian Solorzano Gomez
Jazmin Candelaria Hernandez Contreras
GRUPO: 9 FECHA: 23/11/2022
TREMATOCIDAS
? Se administran contra gusanos planos no segmentados (trematodos), que se alojan
en hígado, pulmón y rumen.
? De las enfermedades causadas por trematodos en los animales domésticos, la
fasciolasis (Fasciola hepatica) es la más común y la de mayor importancia en el
mundo; existen otras, como las causadas por Paramphistomum sp. en bovinos y
ovejas, y por trematodos pulmonares como Paragonimus sp. en perros y gatos y
Dicrocoelium lanceatum en bovinos, ovinos, caprinos y equinos. Los ovinos y
bovinos son los más afectados por trematodos hepáticos y pulmonares. Estos
parásitos existen en casi todas las regiones tropicales y subtropicales del mundo. La
forma de contaminación se inicia cuando los animales se infectan durante el
pastoreo, dado que en el pasto se encuentra la metacercaria enquistada, la cual
rompe su quiste, penetra la pared del intestino delgado del animal y emigra a través
de la cavidad peritoneal hasta ingresar, cuatro días después de la infestación, en la
cápsula hepática.
TETRACLORURO DE CARBONO
? También denominado cloruro de carbono o tetraclorometano
? Se conoce desde el año 1849 y se ha utilizado como anestésico, champú
blanqueador y fasciolicida.
? Su fórmula condensada es CCl4 y tiene un peso molecular de 153.8 Da.
? Es un líquido volátil, incoloro, de sabor fuerte y olor parecido al del
cloroformo.
? Relativamente soluble en agua.
? No es corrosivo ni flamable, pero sí irritante para la piel.
FARMACODINAMIA
? Su efecto es indirecto; por medio de sus metabolitos induce la formación
de metilesteroles hepáticos, capaces de bloquear la síntesis del
colesterol, necesario para el desarrollo del parásito.
FARMACOCINÉTICA
• Se absorbe bien desde el rumen y el estómago; en los no rumiantes
se absorbe desde el intestino de manera lenta pero constante, lo que
permite que llegue a los tejidos una cantidad mínima que normalmente
no es tóxica. Se excreta sobre todo por el aire espirado; otra parte se
elimina con la orina y algunos metabolitos se excretan por la bilis.
INDICACIONES Y DOSIS
Además sirve como fumigante, extinguidor y solvente de aceites, resinas y grasas. La DL50
en ratas, ratones y perros es de 2.92 ml/kg, 12.1-14.4 ml/ kg y 2.3
ml/kg, respectivamente, por vía oral.
EFECTOS ADVERSOS
? No se debe tratar a animales con hepatopatías, seniles o débiles.
? La absorción de grandes cantidades del tetracloruro de carbono puede provocar
desde degeneración grasa, por un bloqueo de la movilización de triglicéridos en
las células hepáticas, hasta colapso vascular y necrosis de las células hepáticas.
? Los ovinos son los más sensibles al fármaco, sobre todo las hembras gestantes y
lactantes.
? Los síntomas de intoxicación aguda se presentan a las 2-5 horas del tratamiento
y son similares a los de una hipocalcemia: incluyen hiperestesia, espasmos
tetánicos, coma y muerte.
? No administrar tetracloruro de carbono en cerdos y gatos, pues son sensibles a
los efectos tóxicos.
TRATAMIENTO DE LOS EFECTOS ADVERSOS
FARMACOCINÉTICA
Si se administra por VO, la absorción es mínima; el alcohol y la
grasa incrementa.
INDICACIONES Y DOSIS
1. El tetracloroetileno, introducido en 1925, reemplazó al tetracloruro de carbono en el
tratamiento de las uncinariasis de seres humanos, perros y gatos.
2. En un tiempo el tetracloruro se empleó en becerros pero se necesita un estimulante
que cierre la canaladura esofágica, por lo que su uso se ha limitado en esta especie.
3. Se ha empleado contra Fasciola sp. con éxito.
4. Aunque es útil para otros nematodos no es un fármaco de primera elección y por su
toxicidad.
5. Antes de administrar el tetracloroetileno se debe de mantener al animal en ayuno de
12-18 horas y 4 horas después.
6. Se utilizan cápsulas de gelatina ya que el tetracloroetileno es irritante para la mucosa
oral.
INDICACIONES Y DOSIS
FARMACOCINÉTICA
EFECTOS ADVERSOS
Debido a que es muy tóxico, su uso h a disminuido. Los signos de intoxicación
incluyen decremento del apetito, irritación de ojos, diarrea ligera, postración, disnea y
ataxia; en casos más graves puede producir la muerte. Es carcinógeno.
TRATAMIENTO DE EFECTOS ADVERSOS
Estos signos se pueden tratar en parte con dextrosa al 5% por vía SC o por VO.
No se debe aplicar en pacientes débiles o con daño hepático (por su obvia
sensibilidad). No es extraño observar colapsos posteriores al tratamiento. Si es
necesario administrarlo en este tipo de animales, las dosis se dividen en dos a
tres días, con lo cual se reduce la toxicidad.
HEXACLOROFENO
Su nombre químico es 2,2'-metilen-bis[3,4,6-triclorofenol]; su fórmula
condensada es C13H6Cl6 02 y tiene peso molecular de 406.9 Da. Es una sustancia
blanca, cristalina, inodora o con un ligero olor fenólico. Es insoluble en agua
pero soluble en alcohol, acetona, éter, cloroformo, propilenglicol, aceite de oliva
y álcalis (con los que forma sales). Se emplea en jabones, detergentes y otros
antisépticos cutáneos.
FARMACOCINÉTICA
Al entrar en la circulación general se une en alto porcentaje a proteínas
plasmáticas; se metaboliza por glucuronización y se elimina en la bilis, lo cual
resulta de utilidad contra los trematodos que se encuentran en los conductos
biliares.
INDICACIONES Y DOSIS
Tiene efecto bactericida y presenta mayor afinidad por gramnegativos. Este compuesto posee
también propiedades antihelmínticas moderadas, y destaca su acción contra Fasciola hepática adulta
en bovinos; es ineficaz contra los estadios inmaduros que se encuentran en el parénquima hepático.
Tiene efecto contra Moniezia sp. y Paramphistomum sp. (sólo adultos), con eficacia variable.
INDICACIONES Y DOSIS
NICLOFOLAN
MENICLOFOLAN
Es un polvo incoloro e inodoro.
INDICACIONES Y DOSIS
BOVINOS: es eficaz para fasciolasis, casi 90% contra formas maduras y
60% contra fases juveniles, en dosis de 4 mg/kg por VO o 2 mg/kg por vía
subcutánea.
TIEMPO DE RETIRO
Puede detectarse en el músculo hasta cinco días después del
tratamiento. Se recomienda un tiempo mínimo de retiro de
siete días para bovinos.
SALICILANILIDAS
CLOSANTEL
Al parecer, algunas especies de fasciolas son
capaces de producir enzimas y resistir la acción
de las salicilanilidas.
El closantel es un antihelmíntico del grupo de
las salicilanilidas, un agente antiparasitario
sintético eficaz contra Fasciola hepatica,
nematodos hematofagos y estados larvarios de
algunos astropodos en ovinos y bovinos.
FARMACODINAMIA
El fármaco daña el tegumento del trematodo, causando erosiones en las fasciolas
adultas. Bloquea las rutas energéticas, en especial la fosforilación oxidativa,
causando graves trastornos en el metabolismo del parásito, que muere en uno o
dos días. En las fasciolas sobrevivientes maduras o inmaduras produce un efecto
a trófico que imposibilita sus funciones de crecimiento y reproducción.
FARMACOCINÉTICA
En ovejas, se absorbe bien cuando se administra por VO. Puede detectarse en
plasma hasta por 90 días.
INDICACIONES Y DOSIS
Con una sola dosis tiene eficacia de 100% contra Fasciola hepatica y F. magna maduras, y de 85%
contra inmaduras; es ineficaz contra Paramphystomum sp.
BOVINOS: 5-15 mg/kg por VO o intrarruminal.
OVINOS: 2.5-7.5 mg/kg por VO o intrarruminal (evita la eliminación de huevos de fasciola hasta por
13 semanas), o bien a razón de 7.5 mg/kg por vía intramuscular.
CABALLOS: 10 mg/kg por vía oral.
CONEJOS: 20 mg/kg por vía oral.
EFECTOS ADVERSOS
Con una dosis cinco veces mayor que la terapéutica se observan signos de toxicosis. No afecta
los parámetros reproductivos.
DIAMFENETIDA
Su nombre químico es N,N'-[oxibis(2,1-etanodiloxi-4,1-fenilen)]bis-acetamida;
su fórmula condensada es C20H24N20 5 y tiene peso molecular de 372 Da. Es
un líquido opaco que se comporta como un gel; tiene la propiedad de fluidificar
cuando se le agita y de coagularse de nuevo al estar en reposo.
FARMACODINAMIA
Para lograr su efecto trematocida, la diamfenetida requiere activarse en el hígado, con lo que
se forma un metabolito aminado que actúa contra trematodos jóvenes del hígado; por tanto,
no es activa in vitro a menos que se incube en presencia de células hepáticas enzimáticamente
funcionales y capaces de producir desacilasas. Una vez activada induce cambios en el
tegumento que hacen susceptible al parásito a la acción de enzimas.
FARMACOCINÉTICA
Se absorbe bien por vía GI y logra una buena distribución; a los tres días de haber sido administrada
logra su concentración máxima en hígado y en vesícula biliar.
Para poder actuar debe ocurrir un proceso de desacilación hepática que hace a la dianfenetida un
metabolito activo.
Luego de siete días de la aplicación, la concentración disminuye a sólo 0.5 ppm en hígado y
vesícula biliar, mientras que en músculo se detectan concentraciones de alrededor de 0.02 ppm.
Las altas concentraciones del metabolito aminado en hígado causan la muerte rápida de los
trematodos inmaduros que se localizan en el parénquima hepático; retarda la migración y el
crecimiento del parásito, reduciendo el número de trematodos adultos, en los que su efecto es menos
evidente, pues el fármaco sólo llega a los conductos biliares en pequeñas cantidades en forma de
metabolito activo.
INDICACIONES Y DOSIS
Posee actividad excepcional contra trematodos jóvenes, lo cual es una característica
que contrasta con la mayoría de los fármacos trematocidas. Su actividad disminuye
conforme maduran los parásitos. La aparición de la dianfenetida ofrece la oportunidad
de desarrollar programas preventivos. Es muy útil en el tratamiento de la fasciolasis
aguda. Para su empleo como profiláctico, se recomiendan tres aplicaciones seguidas,
con un intervalo de seis semanas entre tratamientos, a fin de limpiar de huevos las
pasturas y romper así el ciclo vital de la fasciola.
BOVINOS Y OVINOS: la dosis es de 100 mg/kg por VO, con lo cual tiene eficacia de
hasta 100 por ciento.
EFECTOS ADVERSOS
A un administrando cuatro veces la dosis terapéutica ( 400 mg/kg) no se
producen efectos tóxicos. En ratones se han utilizado dosis de 200-400 mg/kg
por VO sin signos de toxicosis. No se han observado efectos teratógenos.
INTERACCIONES
El requisito fundamental para que se considere a un fármaco un trematocida ideal
es que actúe contra los parásitos en la mayoría de las etapas de su ciclo de vida,
atacando a los parásitos existentes y disminuyendo la cantidad de huevos
expulsados. Una combinación que ofrece estas ventajas es la de rafoxanida y
dianfenetida, con la cual se pueden implementar programas de prevención y
tratamiento de fasciolasis.
TIEMPO DE RETIRO
Margaret Fuller.