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Aines 2017
Aines 2017
ANTIINFLAMATORIOS, ANTIPIRETICOS
Y ANALGESICOS
Dra Alejandra
Valecillos Lujan
Anual 2017
ANTIINFLAMATORIOS, ANTIPIRETICOS
Y ANALGESICOS
• Con frecuencia se les conoce por su acrónimo (AINE:
AntiInflamatorios No Esteroideos), para diferenciarlos de los
glucocorticoides con actividad antiinflamatoria.
• NSAID, nonsteroidal antiinflammatory drugs.
• COX-2:
COX-2 inducible, por acción de citocinas,
factores de crecimiento, etc. Fuente
importante de prostanoides durante la
inflamación (reclutamiento de células
inflamatorias, sensibilización de
nociceptores, regulación de la temperatura
corporal a nivel del hipotálamo).
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINEs)
MECANISMO DE ACCION
• Su principal efecto terapéutico deriva de
su capacidad para inhibir la producción
de prostaglandinas (PGs).
• Inhiben la cicloxigenasa (COX) o
prostaglandinas G/H sintasa, primera
enzima en la vía sintética de las
prostaglandinas.
• La mayoría son inhibidores competitivos,
reversibles, del sitio activo de las
enzimas COX. El ácido acetilsalicílico
(AAS), aspirina, acetila las isoenzimas y
las inhibe de forma irreversible.
• No inhiben la vía de la lipooxigenasa
(LOX) del metabolismo de ácido
araquidónico y, por tanto, no suprimen la
formación de leucotrienos.
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINEs)
MECANISMO DE ACCION
• La inhibición de COX-2 media, en gran parte, las acciones antipiréticas,
analgésicas y antiinflamatorias de los AINEs tradicionales, mientras que la
inhibición simultánea de la COX-1 explica en gran medida (no exclusiva),
los efectos secundarios indeseables en el tubo digestivo.
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINEs)
ACCION ANALGESICA
• A nivel periférico: Las PG, liberadas por el traumatismo o la inflamación,
aumentan la sensibilidad de las terminaciones nerviosas libres (nociceptores).
Los AINEs impiden la sensibilización de los nociceptores por las prostaglandinas.
• Metabolismo hepático
(oxidación, hidroxilación,
conjugación).
• Excreción renal.
• Mecanismos implicados:
– Efecto local (reducido con las cubiertas entéricas)
– Efecto sistémico (más importante)
Otros:
• Diflunisal
PARACETAMOL O ACETAMINOFEN
• En sentido estricto no es un AINE ya que carece desde un punto de vista
clínico, de actividad antiinflamatoria. Sin embargo, posee una eficacia
antipirética y analgésica comparable a la del AAS, aunque es menos eficaz
que éste en dolores de origen inflamatorio.
Otros:
• Loxoprofeno
• Flurbiprofeno
• Fenoprofeno
• Oxaprozina
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINEs)
DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO
Otros:
• Sulindaco
• Etodolaco
• Nabumetona
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINEs)
FENAMATOS o ACIDOS ANTRANILICOS
Otros:
• Acido meclofenámico
• Acido flufenámico
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINEs)
ACIDOS ENOLICOS (OXICAMS)
Otros:
• Propifenazona
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINEs)
SELECTIVOS DE COX-2
FARMACO VIA OTRAS ACCIONES EFECTOS ADVERSOS
CELECOXIB VO Util en pacientes con Menos efectos GI
riesgo cardiovascular Riesgo mayor de toxicidad
bajo y riesgo elevado de cardiovascular.
presentar reacciones
Su metabolismo está reducido
adversas GI. en ancianos