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 FARMACOLOGÍA

Mg. Lic. Samanez Pérez, Gustavo.

 FARMACOLOGÍA
• La farmacología (del griego, pharmacon
(φάρμακον), fármaco, y logos (λόγος), ciencia)
es la ciencia que estudia el origen, las acciones
y las propiedades que las sustancias químicas
ejercen sobre los organismos vivos.
• La farmacología tiene aplicaciones clínicas
cuando las sustancias son utilizadas en el
diagnóstico, prevención, tratamiento y alivio
de síntomas de una enfermedad.
FARMACOLOGÍA
La farmacología abarca el
conocimiento de la historia, origen,
propiedades físicas y químicas,
asociaciones, efectos bioquímicos y
fisiológicos, mecanismos de absorción,
biotransformación y excreción de los
fármacos para su uso terapéutico o no
RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA
 FARMACOCINÉTICA
Es la rama de la farmacología que estudia el recorrido y
modificaciones que experimentan los medicamentos y sus
metabolitos en el interior del organismo.
(Estudia lo que el organismo le hace al medicamento)

Farmacocinética Descriptiva : Estudia los procesos que

determinan los movimientos del fármaco en el organismo
Farmacocinética Cuantitativa: Estudia y cuantifica las
variables que gobiernan a cada uno de los procesos lo que
permite definir las características individuales de los
medicamentos que resultan en características de uso clínico.
 OBJETIVOS
1. Desarrollar nuevos medicamentos
2. Seleccionar la mejor vía de administración
3. Conocer la capacidad de acceso del medicamento a
órganos y tejidos
4. Establecer las vías de biotransformación.
5. Diseñar los regímenes de dosificación para alcanzar y
mantener la concentración plasmática necesario para
obtener el efecto terapéutico sin producir efectos tóxicos.
6. Establecer relaciones con la respuesta.
7. Optimizar el resultado de los tratamientos farmacológicos
ETAPAS DE LA FARMACOCINÉTICA
Liberación: El fármaco es disuelto y liberado para su
absorción.
Absorción: El fármaco Atraviesa las membranas celulares
para entrar a la sangre
Distribución: Atraviesa desde la sangre a los diferentes
tejidos.
Metabolismo: Interactúa con los sistemas enzimáticos
para generar metabolitos.
Excreción: Fármaco con los metabolitos son
transportados al exterior
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FARMACOCINÉTICA
 LIBERACIÓN
• Es el proceso mediante cual el principio activo
presente en una forma farmacéutica queda
libre para ser absorbido.
• El fármaco debe separarse del vehículo o
del excipiente con el que ha sido fabricado.
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA VELOCIDAD
DE LIBERACIÓN
• Tamaño de la partícula.
• Características de la cápsula.
• Cantidad de excipientes.
• Condiciones de almacenamiento.
• Tiempo de vida del medicamento.
 ABSORCIÓN
Se define como el pasaje del fármaco desde el
sitio de administración hacia el interior del
organismo (circulación)
A toda zona de absorción le corresponde una vía
de administración, en el caso de que un fármaco
se administre por vía intra vascular( EV, intra-
arterial) el proceso de absorción no existe pues
el fármaco se introduce directamente en el
torrente circulatorio.
 Biodisponibilidad:
Expresa el grado de absorción
de un fármaco; se define
como la cantidad y velocidad
con las que el principio activo
inalterado contenido en una
forma farmacéutica alcanza la
circulación sistémica.
Vía Biodisponibilidad
I.V 100 %
I.M 75 – 100%
S.C 75 – 100%
Oral 5 – 100%
Rectal 30 – 100%
Inhalación 5 – 10%
Transdermica 80 – 100%
FACTORES QUE INFLUYEN SU ABSORCIÓN

1.- Por la superficie de absorción: A mayor superficie de

absorción mayor será la velocidad del transporte.(ej. TGI,
alveolo pulmonar)
2.- Irrigación Sanguínea: A mayor irrigación sanguínea
mayor será la velocidad del transporte.(ej. Musculo)
3.- Espesor de las Membrana: A menor espesor de la
membrana mayor será la velocidad del transporte.
4.- Tipo de medicación: Liberación rápida, lenta o sostenida.
5.- Factores fisiológicos: Edad, Factores patológicos.
6.- Alimentos, medicamentos
VÍAS DE ABSORCIÓN
 DISTRIBUCIÓN
• Es el proceso mediante el cual el fármaco se
incorpora desde la circulación sanguínea hacia
los distintos órganos y tejidos corporales,
pasando a través de diversas membranas
biológicas.
 FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
DISTRIBUCIÓN
Propiedades fisicoquímicas del fármaco: Se distribuyen mejor los
medicamentos mas liposolubles, no ionizados y de bajo PM.
Flujo sanguíneo del tejido: Los fármacos alcanzan concentraciones mas
elevadas y con mayor rapidez en los órganos mejor perfundidos (dependiendo
de los 2tipos de compartimientos: central y periférico).
Afinidad del fármaco por el tejido: Por ejemplo los digitalicos tienen afinidad
por el tejido cardiaco y las tetraciclinas por el hueso.
Contenido lipídico del tejido: Existen fármacos muy liposolubles que se
acumulan en la grasa quedando atrapados a ese nivel y son liberados con
lentitud.
Grado de unión a las proteínas plasmáticas: El grado de unión entre el
fármaco y la proteína plasmática depende de: Naturaleza del fármaco, afinidad
del fármaco para la proteína plasmática y la disponibilidad de proteínas
plasmáticas.
 METABOLISMO
• Proceso farmacocinética en el cual el fármaco
se convierte en moléculas mas pequeñas, mas
polares, a través de reacciones bioquímicas
para ser eliminados por el organismo.
 LUGARES DE BIOTRANSFORMACIÓN
HÍGADO: Principal órgano que depura o elimina fármacos debido a su
gran tamaño (1500g) y elevado flujo sanguíneo (1500ml/min).
ESTÓMAGO: La acidez gástrica puede metabolizar ciertos fármacos
que debido a esto no se administran por VO (ej. Penicilina)
INTESTINO: Algunos fármacos se administran por VO (ej.clonazepam)
se metabolizan mas ampliamente en la mucosa del intestino que en el
hígado. Así el intestino puede contribuir al efecto del primer paso.
PULMONES: Aunque los fármacos que se administran por inhalación
evitan el efecto del primer paso hepático, el pulmón también puede
participar en el metabolismo pre sistémico al biotransformar y
excretar a los fármacos que se administran por vía inhalatoria.
 FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
BIOTRANSFORMACIÓN
Sexo: En general las mujeres son mas sensibles a la acción de los fármacos
que los hombres.
-Gestación : la placenta constituye un órgano que participa activamente en
la biotransformacion de fármacos .
-Estrés: Incrementa la biotransformacion del fármaco debido a la mayor
liberación de glucocorticoides que inducen la Biosintesis de enzimas
metabolizadoras.
 Factores ambientales :
- Desnutrición : los mecanismo de transformación están alterados por falta
de sustratos orgánicos indispensables para tal fin
- Cambios hormonales: ej. hidroxilacion de las hormonas esteroideas.
- Exposición a químicos : inducción enzimática por contaminantes indst.
- Drogadicción .
 EXCRECIÓN
Es el proceso mediante el cual el fármaco y sus metabolitos
son expulsados desde la circulación hacia el exterior del
cuerpo.
Excreción: Expulsión del fármaco del organismo
Eliminación: Es la desaparición de la sangre o del cuerpo
de la forma activa del fármaco .puede se eliminado
mediante dos mecanismo:
- biotransformacion a metabolitos inactivos
- excreción
Protorrea: Cantidad total de fármaco eliminado
 IMPORTANCIA DE LA EXCRECIÓN
 Es uno de los mecanismo que permite eliminar a los
fármacos favoreciendo el final de su acción
 Permite localizar el fármaco en su sitio de acción
 Permite modificar la dosis: la enfermedad del orégano
excretor disminuye la excreción de algunos fármacos,
aumentando su vida media y sus concentraciones , que
pueden alcanzar niveles tóxicos
 Permite evitar efectos tóxicos , pues los fármacos por lo
general se acumulan en el órgano de excreción
 VÍAS DE EXCRECIÓN
• Los órganos encargados de la excreción se
denomina emuntorios orgánicos. Los principales
es el riñón(orina), el TGI (bilis, heces, saliva), los
pulmones (aire exhalado) , la piel (sudor,
descamación de epitelios , pelo), las glándulas
mamarias (leche materna) y lacrimales (lagrimas).
• Los fármacos se excretan en orden decreciente de
importancia, por vía urinaria, vía biliar-enterica,
sudor, saliva leche y epitelios descamados.
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FARMACODINAMIA
 FARMACODINAMIA
• La farmacodinamica o farmacodinamia, es el
estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de
los fármacos y de sus mecanismos de acción y la
relación entre la concentración del fármaco y el
efecto de éste sobre un organismo. Dicho de otra
manera: el estudio de lo que le sucede al organismo
por la acción de un fármaco. Desde este punto de
vista es opuesto a lo que implica la farmacocinética:
lo que le sucede al fármaco por la acción del
organismo.
 FÁRMACOS INERTES O PLACEBOS

Carecen de acción farmacológica (NO PROVOCAN EFECTO

FÍSICO)
Pueden producir una respuesta biológica (por sugestión
asociada a su administración)
La incidencia de la respuesta al placebo es muy importante
y se observa en un 20-40% de pacientes que reciben
placebo. Por lo tanto, estadísticamente, para que un
medicamento se catalogue como eficaz, debe provocar
mejoría en mas del 40% de pacientes a quienes se
administra
 TIPOS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA
• ESTIMULACIÓN: Aumentan la velocidad o
intensidad de procesos fisiológicos.
• DEPRESIÓN O INHIBITORIO: Disminuyen la
velocidad o intensidad de procesos fisiológicos.
• IRRITACIÓN: Es una estimulación violenta que
produce una reacción inflamatoria y la exfoliación.
• REEMPLAZO: Se denomina reemplazo a la
sustitución de una hormona o un compuesto que
falta en el organismo
 SITIOS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA
ACCIÓN LOCAL:
Ocurre en el lugar de administración, sin que el fármaco
penetre a la circulación (a nivel de piel y mucosas). Ej.
Cremas y geles antiinflamatorios etc.

ACCIÓN SISTÉMICA:
Acción sistémica o general, ocurre luego que el fármaco
penetro a la circulación y se manifiesta en
determinados órganos, de acuerdo a la afinidad de
éstos por aquellos.Ej. Antibióticos ansiolíticos IV. Etc.
MECANISMO DE ACCION DE LOS FARMACOS

•El fármaco no crea nada nuevo, sólo activa o inhibe

lo que encuentra.
•La acción farmacológica es aquella modificación o
cambio o proceso que se pone en marcha en
presencia de un fármaco. Puede ser un proceso
bioquímico, una reacción enzimática.
•El efecto farmacológico es la manifestación
observable que parece después de una acción
farmacológica. No hay efecto sin acción y cada acción
comporta un efecto.
 SELECTIVIDAD DE LA ACCION
FARMACOLOGICO
• Algunos fármacos son poco selectivos, es decir
que su acción se dirige a muchos tejidos u
órganos. Por ejemplo, la atropina, un fármaco
administrado para relajar los músculos del tracto
gastrointestinal, también relaja los músculos del
ojo y de la tráquea, y disminuye el sudor y la
secreción mucosa de ciertas glándulas. Otros
fármacos son altamente selectivos y afectan
principalmente a un único órgano o sistema.
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 ENSAYOS CLÍNICOS SOBRE UN
MEDICAMENTO

FASE I FASE II FASE III

FASE IV FARMACOVIGILANCIA
 FASE I
• Los estudios de fase I • La mejor forma de
son de pequeñas administrar un nuevo
dimensiones, tratamiento (como
habitualmente inyección o como
participan entre 15 y píldora)
50 personas. En los • La dosis más alta que
estudios de fase I, los puede administrarse
investigadores sin riesgo, sin efectos
intentan descubrir: secundarios graves.
 FASE II
• Los estudios de fase • Reducción de los
II son levemente más niveles patológicos
prolongados que los • Detención de la
de fase I y suelen reproducción de la
contar con la patología
participación a • Aumentar el periodo
• de 100 a 300 de vida
personas • Mejorar la calidad de
vida
 FASE III
• Los estudios de fase III • Al igual que con los
comparan la seguridad y estudios de fase I y fase
eficacia del nuevo II, los participantes de
tratamiento con la del estudios de fase III están
tratamiento de referencia bajo controles estrictos
actual. para observar si surge
• En general, los estudios cualquier efecto
de fase III son de grandes secundario grave.
dimensiones (en algunos • El tratamiento se detiene
participan decenas de si los efectos secundarios
miles de personas) parecen ser peligrosos.
• Pasado la Fase III, se
obtiene el permiso de la
FDA.
 FASE IV
• Los estudios de fase IV • Comúnmente los
habitualmente buscan
descubrir si el
tratamiento ofrece
beneficios adicionales o
produce efectos
secundarios de largo
plazo que no se
estudiaron ni observaron
en los estudios de fase II
o fase III
estudios de fase IV se
realizan después de
que un tratamiento
obtiene la aprobación
de la Administración
de Drogas y
Alimentos de los
EE. UU.
 FARMACOVIGILANCIA
• Ciencia que trata de • Una vez pasado el
recoger, vigilar, investigar y
periodo de prueba, si se
evaluar la información sobre
los efectos de los observa un efecto
medicamentos, productos adverso se le retira del
biológicos, plantas mercado. El periodo de
medicinales y medicinas
prueba dura 1 a 5 años.
tradicionales, con el objetivo
de identificar información
sobre nuevas reacciones
adversas y prevenir los
daños en los pacientes.
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