FÀRMACOS

PARASIMPATICOMI
MÈTICOS
NAYELIS
PEDROZO
CHACÒN
ANDREA
QUINTERO
BORJA
JAFET
OLIVEROS
PEREZ
JOSUE PABÒN
 Generalidades
Parasimpaticomiméticos: colinomiméticos en sistema
parasimpático

agonistas directos inhibidores de la

de los receptores acetilcolinesterasa
muscarínicos
Pocos usos:
➔ Miastenia grave o del glaucoma
➔ Alteraciones de la motilidad gastro intestinal y
de la vejiga urinaria.
 CLASIFICACIÓN

Acción Acción
directa indirecta
Agonistas de los
Inhiben la AChE
receptores muscarínicos

Conocer ambos mecanismos de acción tiene importancia para su empleo clínico.

Fármacos colinomiméticos de acción directa

ésteres de la alcaloides (naturales

colina y sinteticos)

Ácido acético Ácido carbámico

● Muscarina
● Pilocarpina
● ● Arecolina
Acetilcolina ● Carbacol
● ● Oxotremorina
Metacolina ● Betanecol
 Fármacos colinomiméticos de acción directa
Farmacocinética
pilocarpina se absorben mejor en el tubo digestivo (nitrógeno cuaternario)

absorción enteral que permite su utilización por vía oral para facilitar el
betanecol vaciamiento de la vejiga urinaria

metacolina susceptibilidad a las colinesterasas

acetilcolina efectos locales

resistentes a la hidrólisis por colinesterasas 🠲 efectos sistémicos prolongados

carbacol y tras la administración parenteral
betanecol
 MECANISMO DE ACCIÒN FÁRMACOS
COLINOMIMÉTICOS
Actúan como agonistas de los
ACCIÓN DIRECTA
receptores muscarínicos M1, M2,
M3, M3, M4, M5. 

Localizados en:
● uniones neuroefectoras del
sistema nervioso parasimpático
● ganglios del sistema vegetativo
● médula suprarrenal
● SNC
● Glándulas sudoríparas
● Músculo Liso
 EFECTOS FARMACOLÓGICOS
ACETILCOLINA

Aparato Cardiovascular Aparato Respiratorio

● Vasodilatación arteriolar generalizada.  ● Broncoconstricción
● Efectos sobre el corazón y vasos
● Secreción Mucosa
sanguíneos.
● Disminución de la velocidad de (Activación
conducción.  muscarínico M3)
● Disminución de la fuerza de contracción
cardíaca. 
(Activación de M2)
 EFECTOS FARMACOLÓGICOS
ACETILCOLINA

Digestivo y Genitourinario
● incremento de la actividad muscular
lisa de todo el tracto gastrointestinal Glándula exocrinas Ojo
incrementando el tono y la amplitud ● Incrementa la secreción de ● miosis y acomodación
de las contracciones peristálticas las glándulas sudoríparas, para la visión cercana.
● incrementa el peristaltismo ureteral, lagrimales.
● contrae el músculo detrusor y relaja M2 M3
el trígono y el esfínter de la vejiga, (1
(micción voluntaria)

M1,M2,M
3
 Ésteres de la colina y alcaloides
naturales y sintéticos

● Muscarina ● La metacolina
● Metacolina
● El carbacol
● carbacol y el betanecol
● el betanecol
● pilocarpina (M1)
● la pilocarpina

● La cevimelina
 ● La pilocarpina
● pilocarpina
● muscarina
● oxotremorina
● arecolina
● conduce a la aparición de (M 1 y M 2 y una gran variedad
bloqueo por despolarización de receptores nicotínicos)
● bloqueo de la transmisión
posrepolarización
● parálisis fláccida.

● carbacol (contracción muscular.)

Indicaciones Terapéuticas Ésteres de la colina y
alcaloides naturales y sintéticos

● trastornos que cursan con depresión de la

actividad del músculo liso digestivo y urinario
siempre que no exista obstrucción mecánica.
● el íleo paralítico
● la distensión abdominal postoperatoria
● la atonía y la retención gástricas
● el megacolon congénito, en la esfera
gastroenterológica
● la atonía vesical
● la retención urinaria postoperatoria o
postparto
● algunos casos de vejiga hipotónica de origen
miógeno o neurógena en el ámbito de la
urología.
 Indicaciones Terapéuticas Ésteres de la colina y
alcaloides naturales y sintéticos

SEQUEDAD BUCAL 1. Diagnóstico inicial del glaucoma de ángulo cerrado.

❖ La pilocarpina , el betanecol y la 2. glaucoma crónico (de ángulo abierto)
cevimelina 3. algunas formas de glaucoma secundario, así como
para revertir la midriasis producida por atropina
FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA
ACETILCOLINESTERASA

● Farmacocinética
● Mecanismo de
acción
● Efectos
farmacológicos
● Indicaciones
● Contraindicaciones
● RAM
 FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA
ACETILCOLINESTERASA
Todos los fármacos acetil-colinesterásicos se unen a la AChE

Sitio aniónico Edrofonio

Acetilcolinesterasa
(AchE) y AChE
butirilcolinesterasa Sitio esterásico Ecotiopato

Los anticolinesterásicos se clasifican en cuatro grupos de acuerdo con su estructura química

Alcoholes simples con nitrógeno cuaternario (Edrofonio)
Derivados carbámicos (fisostigmina)
Derivados orgánicos del ácido fosfórico (Ecotiopato)
Otros inhibidores con estructuras químicas muy diversas (tacrina)
FARMACOCINÉTICA

• Absorción: pH fisiológico(+) y Difícil paso

Edrofonio, por barreras biológicas
Neostigmina y • Eliminación: Esterasas y Riñón
Piridostigmina: • Grupo: Derivados del AC – Alcoholes
Simples

• Absorción y paso por membranas

biológicas
• Efecto: 2 – 3 H y eliminación por
Fisostigmina: esterasas
• Grupo: Derivado carbámico – N3

• Liposolubles – Favorece la absorción

(SNC)
Organofosforados • Eliminación: Carboxilesterasas y
paraoxonasas
 MECANISMO DE ACCIÓN
Mecanismo de acción
Diana: Enzima – AchE
Función: Hidrólisis de la Ach
Mecanismo: Inhibición
Aumento de la concentración
local de Ach y producción de
efectos colinérgicos

Ejercen efectos en tres

localizaciones:

A)Sinapsis colinérgicas del SNA.

B)La placa motora del músculo
esquelético.
C)En el SNC
 MECANISMO DE ACCIÓN
SINAPSIS COLINÉRGICAS EN SNA

• Incremento de los efectos de

la estimulación parasimpática.
• Similar a los efectos de los
agonistas muscarínicos
• Sistema cardiovascular:
• Bradicardia
• Disminución de la
contracción y gasto
cardiaco
• Vasos sanguíneos: Menos
inervación y efectos, poca
modificación de la presión
arterial
 Efectos Farmacológicos:
Placa motora del músculo
esquelético
Fármacos S
anticolinesterásicos
N
-Aumentan el tiempo
permanencia de la acetilcolina.
de
con
C
Derivados carbámicos,
nitrógeno y
compuestos
organofosforados

se incrementa la
duración del Barrera
potencial de placa hematoencefálica
 Indicaciones terapéuticas
USOS TERAPÉUTICOS DE LA
ANTICOLINESTERÁSICOS
RESTRI
NGIDOS
-Atonía vesical
-Musculatura intestinal
- Miastenia grave
-Reversión del bloqueo
neuromuscular

Enfermedad de Alzheimer y al
tratamiento de la intoxicación por
anticolinérgicos.
 Indicaciones terapéuticas
Aparato digestivo y
urinario
Neostigmina:
Inhibidor reversible de la enzima
colinesterasa

● Parálisis intestinal
● Obstrucción mecánica
vesical
● Peritonitis
 Incapacidad para
Miastenia grave mantener actividad
motora durante
Receptores nicotínicos de la placa motora periodos prolongados

OJO
● Demecario
● Ecotiopato

ANESTESIA
● Neostigmina
● Edrofonio

INTOXICACIÓN POR ANTICOLINÉRGICOS

ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
 REACCIONES ADVERSAS INHIBIDORES
DE aCETIL COLINA
Son frecuentes durante el tratamiento
de la MIastenia grave cuando se
ajustan las dosis para conseguir un
efecto óptimo

exacerbación de sus efectos

farmacológicos:
● fasciculaciones musculares
● sialorrea
● Disnea
● bradicardia,
● vómitos,
● Molestias abdominales
● diarrea.

casos esporádicos resulta necesaria la administración

de atropina y el empleo de medidas de soporte vital
 INTOXICACION POR
Los
ORGANOFOSFORADOS
organofosforados generan efectos
tóxicos a largo plazo, que aparecen días
después de la exposición a ellos.
ocasiona

polineuropatía desmielinizante de fibras

motoras y sensitivas que cursa con debilidad
Muscular y parálisis fláccida .

Absorción
● piel
● inhalación Aparicion de
● ojo sintomas
● mucosas orofaríngeas 1-2hr
 SÍNTOMAS tener en cuenta

primeras sialorrea, broncoconstricción, que se

manifestacione acompaña de sudoración, rniosis, dolor
s ocular y bradicardia. Posteriormente, o
antes si la ingestión es oral, aparecen los
síntomas intestinales (vómitos, cólicos y
diarrea).

Graves ● Debilidad y parálisis muscular que

puede llegar a impedir la ventilación
pulmonar.
● Afectación del SNC incluyen
confusión, ataxia, convulsiones,
depresión respiratoria y co1na
CONTRAINDICACIONES TRATAMIENTO
ante intox. organofosforados

● pralidoxima
● obidoxima
● diacetilmonoxima
● asoxima

Tratamiento (2-4 mg por vía

intravenosa o 0,05 mg/kg en
niños)