Está en la página 1de 44

ANTIPARASITARIOS

R. Zavaleta
QUIMIOTERAPIA ANTIPARASITARIA
EXTERNA
• Diferentes formas de aplicación.
• Baños.
• Aspersión.
• Parenteral.
• Pour on (derramar columna).
• Collar.
Carbamatos y procarbamatos.

• Origen sintético ácido carbámico; unión radical bencénico o


hidrógeno o radical metomilo al átomo de nitrógeno, dando
lugar metil y dimetilcarbamatos. Actúan sobre pulgas, piojos,
garrapatas, como Ctenocephalides canis, Ctenocephalides
felis, Riphicephalus sanguineus, Trichodectes canis, Felicola
subrostratus, Linognatus setosus.
• Clasificación, Carbaril, Propoxur, Bendiocarb.
• Mecanismo de acción, inhiben síntesis de colinesterasa del
parásito, por contacto o ingestión parásito.
• Resistencia parasitaria, cada sustancia y cruzada, poco
común este efecto.
• Farmacocinética, forma tópica, superficie piel,
absorción, acciones tóxicas, animal y hombre.
• Reacciones adversas, inhiben dopamina
hidroxilasa, permite < síntesis noradrenalina,
consiguiente estado de shock puede ser
irreversible. Otros efectos SNC y periférico,
fracaso renal.
• Indicaciones clínicas, eliminación parásitos
externos pulgas , piojos y garrapatas.
Organoclorados.
Origen sintético
• Hidrocarburos clorados aromáticos, contienen oxígeno y
azufre algunas del grupo. Actúan: piojos, pulgas, garrapatas.
• Clasificación; DDT (diclorodifeniltricloroetano), Lindano
Hexaclorobenceno), Metoxicloro, Hexaclorociclohexano,
Clordano.
• Mecanismo de acción; sistema nervioso parásito, genera
alteraciones de transmisión impulso nervioso; por
interferencia flujo de iones membranas células nerviosas;
acción inductora enzimática. DDT prolonga apertura canales
de Na. Lindano inhibe flujo cloro regulado por ácido gamma
amino butírico (GABA).
• Resistencia parasitaria; DDT, muchos Países prohibido su uso.
• Farmacocinética; ingreso organismo animal sistema
respiratorio y gastrointestinal, piel mínimamente, depende
compuesto organoclorado. Disueltos grasas animal o vegetal
> absorción, distribuye organismo, sangre satura por filtrado
glomerular, luego reabsorbido por el túbulo renal (debido
membrana liposoluble) este efecto acumulan en tejido graso,
biotransformación hígado lenta por oxidación y conjugación,
excreción por la bilis, heces, orina y leche materna.
• Reacciones adversas; reacciones cutáneas, mareos,
inestabilidad, taquicardia, tremor muscular, irritabilidad,
convulsiones.
• Interacciones medicamentosas; no aplicarse conjuntamente
con cremas, lociones, pomadas o aceites.
• Indicaciones clínicas; parasitismo artrópodos piojos
(pediculosis) pulgas, garrapatas.
Organofosforados.
Comportamiento antiparasitario (plaguicidas) externos, animales,
plantas.
• Formula estructural tres funciones éster, donde el R1 y R2 son
radicales alquilo. Actúan frente a piojos, garrapatas, pulgas y
ácaros.
• Clasificación; Citioato, Coumafos, Diazinon, Diclorvos,
Fenclorfos, Fenitration, Fention, Malation, Propetanfos.
• Mecanismo de acción; sobre enzima acetilcolinesterasa reacción
grupo hidroxilo serina sitio activo de la enzima, (fosforilando
grupo hidroxilo produciendo grupo hidroxilado) inactiva
enzima bloquea degradación neurotransmisor acetilcolina >
concentraciones sinápticas acetilcolina, hiperexcitación del
sistema nervioso.
• Resistencia parasitaria; resistencia cruzada con carbamatos,
animales y plantas.
• Farmacocinética; absorción piel (contenido en
lípidos) , pulmones, gastroentérica buena, SNC
insectos, sinapsis colinérgicas. Excreción sistema renal
conjuntamente con orina.
• Reacciones adversas; animales y hombre agitación,
hiperexcitabilidad, temblores, convulsiones y parálisis.
• Interacciones medicamentosas; no mezclar con
sustancias alcalinas.
• Indicaciones clínicas; eliminación pulgas, piojos,
garrapatas, ácaros (rojo y blanco de las gallinas) otros
insectos como moscas, mosquitos, cucarachas.
Piretroides y Piretrinas.
Sustancias naturales, piretroides origen sintético.
• Piretroides sustancias sintéticas mezcla isómeros cis y trans.
piretrinas origen natural flor del crisantemo, son esteres ceto-
alcohólicos del ácido crisantémico, fuertemente lipofílicos
permiten penetración rápida insectos. Actúan frente
artrópodos: piojos, garrapatas, pulgas, moscas, mosquitos,
cucarachas, gorgojos, tábanos, ácaros.
• Clasificación; Piretrinas: Piretrina. Piretroides: Permetrina,
Tetrametrina, Cifluthrin, Cipermetrina, Deltametrina, Fluvalinato.
•  Mecanismo de acción; Actúan membrana celular nerviosa
parásito, interceptando canales sodio regulador polarización
membrana, retrasando repolarización paralización
artrópodo; también afectan permeabilidad cloruro
receptores tipo A del ácido gammaaminobutírico (GABA).
• Farmacocinética; absorción mamífero tracto gastrointestinal
y respiratorio; artrópodos depende presencia lípidos
cutícula, alcanzan concentraciones sistémicas < 2% dosis
administrada. Biotransformación, hidroxilación y
conjugación, rápida biotransformación pobre absorción
baja toxicidad. Excreción sistema renal conjuntamente orina.
• Reacciones adversas; reacciones prurito, inflamación,
edema, eritema, hipoestesia piel, con piretrinas reacciones
respiratorias rinitis, hiperactividad bronquial, dificultad
respiratoria, temblor, ataxia, sialorrea; piretroides cuadros
incoordinación temblor, rinitis, sialorrea, vómito, diarrea,
hiperexcitabilidad estímulos externos, debilidad general,
hipotensión, bradicardia y neumonitis alérgica.
• Indicaciones clínicas; parasitosis externa por piojos, pulgas,
garrapatas, ácaros, moscas, tábanos, mosquitos.
Fipronil.
• Aantiparasitario externo sintético.
• Sustancia arilheterocíclica, actividad tóxica dirigido parásito
diferenciándose de antecesores.
• Policlorocicloalkanos lipofílicos (dieldrin, eldrin). Pertenece
grupo fenilpirazoles
• Mecanismo de acción; bloquea canales cloro, causando
hiperexcitabilidad aún convulsiones (mamíferos), bloquean
GABA ausencia inhibición sináptica.
• Uso externo aplicación tópica piel, dosis sugerida 50 mg/punto
de aplicación, base cuello entre las escápulas (evita lamido);
dosis puede incrementarse acuerdo peso y tamaño.
• Indicaciones clínicas. prevención y tratamiento de las
parasitosis por pulgas y garrapatas.
Amitraz.
• Compuesto amidina; varias sustancias insecticidas y
acaricidas, Clordimeform, sustancia carcinógena.
• Amitraz actúa al biotransformarse metabolito activo
antiparasitario, toxicidad aguda moderada, para el
mamífero.
• Mecanismo de acción, amitraz artrópodos, causa
hiperexcitabilidad sinapsis octopaminérgicas, temblores,
convulsiones, vuelo continuo insectos adultos. También
causa anorexia, supresión reproductiva parásitos.
• Interacciones medicamentosas; no administrarse con otros
antiparasitarios externos, antihelmínticos, agonistas
receptores α-2-adrenérgicos.
• Indicaciones clínicas; parasitosis externa piojos, ácaros,
garrapatas, animales domésticos y apicultura (abejas).
Ivermectina.

• Sustancia endectocida inyectable.


• Grupo lactonas macrocíclicas, origen natural hongo, Streptomyces avermitilis
• Actividad mamífero, parásitos externos e internos por efectos
hiperexcitabilidad, temblores , pérdida coordinación, ataxia y coma.
• En parásitos externos, internos ataxia y parálisis, poca o sin hiperexcitación.
• Mecanismo de acción; bloquean actividad eléctrica nervios y músculos
invertebrados, por > conductancia membranas a iones cloro, similar ácido
gamma-aminobutírico (GABA), irreversible.
• Otros canales cloro controlados glutamato músculos artrópodos y
nematodos, factor productor parálisis muscular organismos.
• Indicaciones clínicas; endectocida, actúa sobre parásitos externos
garrapatas, moscas, piojos, ácaros, larvas de moscas.
Inhibidores de la síntesis de quitina.
• Antiparasitarios externos sintéticos.
• Pertenecen grupo benzoilfenilúreas poseen sustituyentes
halogenados, sustancias grado tóxico bajo mamíferos.
• Clasificación: diflubenzurón, teflubenzuron y flufenoxuron;
ultima generación.
• Mecanismo de acción no permiten artrópodos conformar
cutícula, inhibir formación quitina (polisacárido de la N-
acetilglucosamina), conformante cutícula.
• Esta inhibición involucra la UDP-N-acetilglucosamina,
cutícula presenta delgada, sin resistencia, quebradiza, no
sostiene artrópodo, o soportar muda;
• Indicaciones clínicas; benzoilfenilúreas, efectivas
aplicaciones, antes muda, piojos, pulgas, garrapatas , ácaros.
Imitadores de la hormona juvenil de
insectos.
• Sustancias estructura química, parecido hormona juvenil
insectos.
• Son sustancias sesquiterpenoides lipofílicos, contienen un
epóxido, grupo metil éster.
• Actividad tóxica mamíferos muy baja.
• Clasificación: metopreno, fenoxicarb.
• Mecanismo de acción; imitan procesos fisiológicos muda,
reproducción artrópodos.
• Exposición insectos momento muda morfologías
combinadas: larva/pupa o larva/adulto.
• Eficacia mejora cuando cantidad hormona juvenil insecto baja,
reproducción alteran fisiología normal.
• Indicaciones clínicas; piojos, pulgas, garrapatas, ácaros, larvas
mosca.
QUIMIOTERAPIA ANTIPARASITARIA INTERNA
ANTIPROTOZOARIOS.

Cualidades del antiprotozoario:


• Amplitud de espectro.
• De administración conjunta con los alimentos.
• Efectivos en los programas profilácticos.
• Con gran efecto sobre los ooquistes.
• De buena palatabilidad en conjunción con los
alimentos.
• Sin efectos tóxicos a concentraciones terapéuticas.
• Costos bajos.
Sulfonamidas antiprotozoarios:
• Sulfadiazina, sulfametoxazol, sulfisoxazol,
sulfaguanidina, sulfaclorperidacina,
sulfaquinoxalina, sulfadimetoxina.
• Actúan sobre Paracoccidiodes brazilensis,
Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum,
Eimeria tenella, E. necatrix, E. brunetti, E.
acerbulina.
Amprolio.
Sustancia sintética antiprotozoario.
• Derivado pirimidinico, actúa sobre Eimeria spp., E. tenella, E. necatrix, E.
brunetti, E. bovis, E. zernii, E. acervulina, E. praecox, E. mitis, E.
meleagromitis, E. meleagridis, E. adenoides, E. gallopavonis.
• Mecanismo de acción; antagoniza vitamina B1 protozoario, impidiendo
diferenciación de merozoitos y esporulación de oocistos, impidiendo
ciclo de división parásitos. Afecta deficiencia tiamina mamífero.
• Resistencia parasitaria, recombinación genética > E. tenella, E. necatrix.
• Farmacocinética; Absorción oral, C.S.M 4 horas; distribución buena
organismo, Biotransformación hidrólisis metab., inactivos; Excreción
renal, f.g., e.t.
• Reacciones adversas; abortos, síntomas neurológicos, diarreas
sanguinolentas.
• Indicaciones clínicas; profilaxis y tratamiento coccidiosis en aves,
vacunos, equinos, suinos.
Diclazuril.
Coccidiostático sintético.
• Es un bencenoacetronitrilo ; actividad anticoccidial; sobre
Eimeria acervulina, E. máxima, E. tenella, E. brunetti, E. mitis, E.
necatrix, E. adenocides, E. gallopavonis, E. dispersa, E.
meleagridis, E. meleagrimitis, E. crandallis, E. ovinoidalis.
• Mecanismo de acción; Intracelular interfiere funciones vitales
desarrollo parásito fase sexual y asexual.
• Resistencia Parasitaria; no altera fases intracelulares
reproducción, estímulo cambios genéticos.
• Farmacocinética; Absorción oral C.S.M. 2 a 3 h. distribución
organismo, Biotransformación no definida metabolitos
inactivos, Excreción renal, digestivo.
• Indicaciones clínicas. Coccidiosis pollos, pavos, conejos,
corderos.
Clopidol.
Anticoccidial animales menores.
• Origen sintético heterociclico relacionado quinolonas; actúa
Eimeria tenella, E. acervulina, E. necatrix, E. brunetti, E. máxima,
E. phasiani, E. colchici, E. duodenalis.
• Mecanismo de acción; Inhibe desarrollo esporozoito alteración
ácido desoxiribonucleico.
• Resistencia parasitaria; rápida varias especies > frecuencia E.
acervulina.
• Farmacocinética; absorción oral mínima, disminuida droga
tejidos, hígado > concentración, biotransformación no bien
definida, Excreción bilis, renal concentraciones mínimas.
• Reacciones adversas; pancreatitis destrucción islotes de
Langerhans.
• Indicaciones clínicas; coccidiosis de aves y conejos.
Nicarbacina.
• Anticoccidico oral.
• Mezcla de dinitrocarbanilida y una dimetilpirimidina, compuesto
sintético, actúa: Eimeria tenella, E. necatrix, E. acervulina, E. brunetti,
E. imbati, E. máxima.
• Mecanismo de acción, inhibe : reducción de nadida ligada a
succinato; la transhidrogenasa energética y acumulación calcio en
presencia de trifosfato de adenosina en estado de esquizonte
reduciendo la producción de oocistos.
• Resistencia parasitaria; largo plazo.
• Farmacocinética; absorción oral, distribución general, aves postura no
recomiendado, biotransformación hígado y otros sitemas enzimáticos
del organismo, metabolitos inactivos, Excreción renal, digestiva.
• Reacciones adversas; sobredosis, desarrollo estrés calórico, mortal
aves.
• Indicaciones clínicas; prevención y control coccidiosis en aves.
Toltrazuril
Anticoccidial sintético.
• Triacinona simétrica estable 70°C (14 días). Actúa: Eimeria acervulina, E.
máxima, E. tenella, E. adenoides, E. meleagrimitis, E. falciformis, E.
flavescens, E. irresidua, E. magna, E. media, E. perforans, E. stiedai, E. felis,
E. rivolta. Así mismo actúa sobre otros tipos de protozoarios como:
Toxoplasma gondii, Sarcocystis ovicanis, Theileria annulata, Hepatozoon sp.
• Mecanismo de acción. Lesiona mitocondrias responsables metabolismo
respiratorio; sobre macrogametocitos formadores pared capa interna
ooquistica; vacuolización dilatación retículo endoplasmático todos los
estadios evolutivos intracelulares, coccidicida.
• Resistencia parasitaria. Fármaco tiempos prolongados, mal manejo dosis
terapéuticas, lenta.
• Farmacocinética, absorción intestinal, subcutáneo experimentalmente,
distribución buena, biotransformación hepática, metabolitos inactivos,
excreción renal concent. bajas orina, heces.
• Indicaciones clínicas. tratamiento, profilaxis coccidiasis aves, mamíferos
porcinos, conejos, gatos.
Robenidina.
Acción coccidicida y coccidióstático
• Sustancia sintética derivado de la guanidina, resistencia
temperaturas altas. Actúa: Eimeria tenella, E. necatrix, E.
acervulina, E. brunetti, E. máxima, E. imbatí, E. necatrix .
• Mecanismo de acción, impide conformación
esquizontes maduros y merozoítos, coccidiostático
(Inhibición primera generación de esquizontes) y
coccidicida (elimina segunda generación de esquizontes
y merozoítos).
• Resistencia parasitaria; recombinación genética del
coccidio, E. necatrix y otras.
• Farmacocinética, absorbe mucosa intestinal, difusión
tejidos y órganos, presencia fármaco hasta 7 días,
biotransformación hepática, metabolitos inactivos;
excreción renal, digestiva.
• Reacciones adversas; sobre dosis discrasia sanguínea >
glóbulos rojos, > β globulinas séricas, tejido muscular
determina un sabor desagradable a la carne y huevos
aves, < ganancia de peso.
• Indicaciones clínicas; profilaxis, tratamiento coccidiosis
aves postura (antes producción de huevos) y carne.
Maduramicina.
Sustancia origen natural.
• Antibiótico orígen actinomiceta el Streptomyces actinamedura
yumaense, antibiótico polieter monoglucósido, perteneciente
grupo antiprotozoarios ionóforos. Actúa sobre Eimeria
acervulina, E. necatrix, E. máxima, E. imbatí, E. brunetti, E.
tenella.
• Mecanismo de acción; membrana celular modificando entrada
potasio y sodio intracelular produciendo desequilibrio iónico
célula invasora, (no célula mamífero); fases esporocito a
trofozoito, primera generación esquizontes; coccidicida.
• Resistencia parasitaria; resistencia cruzada otros anticoccidiales,
modificación comportamiento membrana celular.
• Farmacocinética, absorción mucosa intestinal C.S.
terapéutica óptima, distribución organismo,
biotransformación hepática metabolitos inactivos; excreción
renal, digestiva.
• Reacciones adversas; dosis > anorexia, depresión, debilidad
muscular, ataxia, disnea, diarrea, incremento frecuencia
cardiaca, poliuria, inquietud, sobredosis graves parálisis
muscular, muerte paro respiratorio; dosis terapéuticas
anorexia 48 horas postadministración.
• Indicaciones clínicas; profilaxis y tratamiento de la coccidiosis
en las diferentes especies de animales domésticos.
Monensina.

Sustancia antimicrobiana origen natural, hongos.


• Pertenece grupo ionóforos, produce actinomiceto Streptomyces
cinnamonensis, incrementa eficiencia alimenticia, previene
acidosis ruminal. Actúa sobre Eimeria necatrix, E. tenella, E.
acervulina, E. brunetti, E. meleagrimitis, E. mibati, E. máxima, E.
bovis, E. zuernii.
• Mecanismo de acción; cocidiostático y coccidiocida, inhibe
desarrollo trofozoito primera fase asexual, alterando pasaje
cationes membranas lipídicas celulares, acumulación sodio
dentro parásito. Actua contra bacterias gram -.
• Resistencia parasitaria, resistencia cruzada otros anticcocidicos, E.
meleagrimitis pavos.
• Farmacocinética; absorción gastrointestinal escasa aves,
diferencia mamíferos, biotransformación hígado
produciéndose 6 metabolitos, excreción bilis, orina bajas
concentraciones.
• Reacciones adversas; efectos graves musculatura cardiaca,
degeneración, hidropericardio; degeneración musculatura
esquelética, sobredosis produce heces líquidas, destrucción
mucomuscular intestino; equinos contraindicada efectos
corazón mortal.
• Indicaciones clínicas, coccidiosis en aves, terneros, cerdos,
cabras, ovinos.
Nitazoxanida.
Antiparasitario, sintético actúa protozoarios,helmintos.
• Sustancia sintética derivado nitrotiazol, permite > actividad
espectro y potencia. Actúa frente: Ceyptosporidium parvun ,
Tricomonas vaginalis, giardia lamblia, E. histolytica, asi
como cestodos, trematodos, nematodos; amplio espectro.
• Mecanismo de acción, sobre protozoarios al poseer un
grupo nitro en la posición 5 permite oxidación de la
ferridoxina, afectando la actividad reductora de enzimas
piruvato ferridoxinoxireductasa y menor intensidad de la
hidrogenasa, convirtiendo en radical tóxico en metabolismo
de carbohidratos en organela hidrogenosoma (contiene
hidrogenasa y ferridoxina). Sobre helmintos inhibe
polimerización de la tubulina citoplasmática.
• Farmacocinética, absorción oral buena distribución dosis 500 mg
C.S.M. 1.9 μg/ml tiempo 2 a 6 horas, biotransforma hígado
oxidación, metabolito desacetilado. Excreción sistema renal,
orina metabolito y sustancia no alterada, controlar función renal.
• Reacciones adversas, gastrointestinal nauseas, vómitos, malestar
epigástrico, dolor abdominal (tipo cólico), anorexia, > transitoria
transaminasas.
• Interacciones medicamentosas, prolongación tiempo
protrombina > C.S. anticoagulantes cumarínicos.
• Indicaciones clínicas, infecciones gastrointestinales, vaginales
protozoarios y helmintiasis en animales domésticos, lncluye aves.
Antihelmínticos
• Propiedades del antiparasitario interno.
• La eficacia del fármaco
• Amplitud de espectro
• Inocuo para el organismo animal.
• Grado de toxicidad, hospedero y medio ambiente
• No deben dejan residuos en los diferentes productos de origen
animal.
• Varias vías de administración, que posibiliten entonces su
aplicación de acuerdo a la especie animal.
• Mayor índice terapéutico, que impida aquellos accidentes en la
dosificación.
• Costo del medicamento, este deberá ser lo más económico
posible.
Benzimidazoles.
• Sustancias antiparasitarias sintéticos.
• Compuesto anillo benceno con grupos diaminos en anillo cerrado,
además derivado 1,2 diaminobenceno.
• Anillo benceno sustituye elementos determinan característica
diferentes fármacos.
• Clasificación de los benzimidazoles; Bencimidazoles; Tiabendazol,
Cambendazol. Bencimidazoles carbamatos; Mebendazol, Flubendazol,
Ciclobendazol, Fenbendazol, Oxfendazol, Albendazol, Oxibendazol,
Parbendazol, Luxabendazol, Ricobendazol, Albendazol sulfóxido.
Benzimidazoles halogenados; Triclabendazol. Probencimidazoles;
Tiofanato, Febantel, Netobimina, Clorsulon.
• Mecanismo de acción; actúan nivel tubulina parásito interfiriendo
actividad microtúbulo con tubulina, impidiendo polimerización de
microtúbulos
• Unión droga con tubulina irreversible. Inhibición enzima fumarato
reductasa ; intercepción glucosa medio (intestino) interceptando
energía (ATP).
• Resistencia parasitaria; no unión de bencimidazoles con tubulina, Ostertagia
circuncincta, Haemonchus contortus, Trichostrongylus colubriformis.
• Farmacocinética; absorbción variada tracto gastrointestinal, aquellos baja
concentracion absorción, mayor actividad antihelmíntica, hígado establece
circulación enterohepática algunos medicamentos, contribuye > tiempo
organismo.
• Distribución limitada, biotransformación hepático, metabolitos inactivos,
activos.
• probencimidazoles metabolizan estómago, intestinos, rumen e hígado, por
aril hidroxilación , hidrólisis y reducción, sistemas enzimáticos
microsomiales.
• Incrementa concentraciones enzimas citocromo P450, monoaminooxidasa y
monooxigenasa.
• Excreción secreciones biliares principalmente, sistema renal, la leche.
• Reacciones adversas; anorexia, vómitos, mareos, diarrea, sangre anemia
normocrómica, prurito; efectos teratogénicos ovinos gestantes
(parbendazol, cambendazol y mebendazol).
• Indicacioes clínicas; parasitismo por nematodos gastroentéricos, nematodos
pulmonares, Cestodos, Tremátodos.
Piperazina.
• Sustancia sintética pequeño espectro parásitos internos.
• Sal sintética, dietilendiamina. Uso como citrato. Actúa frente nematodos.
• Mecanismo de acción; acción anticolinergica, bloqueando actividad aceticolina
placa neuromuscular parásitos, parálisis flácida desenganche mucosa
intestinal, vermífugo.
• Farmacocinética; absorción mucosa gastroentérica, rápida monogástricos que
poligástricos, C.S. intervalo tiempo 2 a 6 horas, completa dentro 24 horas;
distribuye organismo porcentajes bajos, permite ingreso terminaciones
neuromusculares mamífero, excreción rápida (inicia a los 30 o 40 minutos) vía
renal, 30 a 40% como tal, metabolitos inactivos, vía gastrointestinal.
• Reacciones adversas; Nauseas, vómitos, anorexia, cólicos, diarreas, temblores,
trastornos visuales, sobredosis animales con neuropatía crónica ataxia.
• Interacciones medicamentosas, no fenotiazinas, imidazoles,
tetrahidropirimidinas y purgantes; acción sinérgica fenbendazol, tiabendazol,
febantel y el triclorfon.
• Indicaciones clínicas; actúa sobre las enfermedades parasitarias con
nemátodos
Tetrahidropirimidinas.
• Sustancias sintéticas, actividad nematodos.
• Morantel como tartrato un ester metílico; el pirantel como tartrato y pamoato
un análogo del morantel, el oxantel análogo del pirantel.
• Clasificación: Morantel, Pirantel, Oxantel.
• Mecanismo de acción; terminaciones nerviosas músculos parásito, parálisis
neuromuscular, bloqueo neuroganglionar, (colinérgica despolarizante)
irreversible mortal.
• Farmacocinética; morantel absorción mínima gastroentérico, actividad directa
sobre los parásitos.
• Pirantel y oxantel buena absorción animales monogástricos, C.S.M. entre 2 a 3
horas postadministración.
• Biotransformación hígado; rumiantes biotransformación rumen rápida,
excreción renal, heces. Morantel no permite actividad larvas emigrantes, pirantel
y oxantel si.
• Reacciones adversas sobredosis trastornos digestivos nauseas, cólicos, diarreas.
• Indicaciones clínicas; Tratamiento y prevención de verminosis nematodos y
dirofiliarosis en las especies animales.
Imidazotiazoles.
• Antihelmínticos metabolismo imidazotiazol.
• Origen y química; imidazotiazoles; tetramisol mezcla racémica
dos isómeros ópticos, (isómero L) antihelmíntico.
• Presentación clorhidrato y ciclamato. Levamisol isómero
levógiro tetramisol utiliza clorhidrato y fosfato. Actúan sobre
nematodos.
• Clasificación: Tetramisol, Levamisol, Butomisol.
• Mecanismo de acción; acción colinergica, contracción muscular
parásito, estimulación ganglios nerviosos, bloqueo enzima
fumarato reductasa, irreversible.
• Acción sobre sistema inmunitario, estimula producción
anticuerpos, potencia la respuesta de las células T, induciendo
activación y proliferación; potencia actividad fagocítica y
quimiotáctica monocitos y macrófagos; incrementa movilidad,
adherencia, quimiotaxis de los neutrófilos.
• Farmacocinética; buena absorción oral y parenteral,
distribuye organismo > nivel pulmonar, eliminación
parasitismo pulmonar.
• Biotransformación hígado, por hidrólisis. Excreción renal,
heces, leche y moco bronquial.
• Reacciones adversas; dosis terapéuticas, depresión, sialorrea,
defecación, disnea, temblores musculares, convulsiones o
ataxia, brococonstricción.
• Equino alta sensibilidad levamisol no recomendable uso.
• Interacciones medicamentosas; no con fenotiazinas,
mepiridina, bloqueadores neuromusculares . Procaína.
Bunamidina son antagonistas.
• Indicaciones clínicas; parasitismo gastrointestinal y pulmonar
nematodos. Pacientes inmunosuprimidos
Salicilanilidas.
• Actividad antiparasitaria interna algunos parásitos externos.
• Origen sintético, estructuras químicas closantel derivado
salicilanilida, y rafoxanida compuesto fenoxisalicilanilínico
derivado del ácido salicílico.
• Actividad antiparasitaria nemátodos hematófagos, trematodos,
algunos parásitos externos.
• Clasificación: Closantel. Clioxanida. Rafoxanida.
• Mecanismo de acción; interfieren fosforilación oxidativa y
bloquean incorporación de fósforo inorgánico para formación
trifosfato y difosfato de adenosina.
• Disminuyen metabolismo glucolítico reducción energía parásito.
• Resistencia parasitaria; closantel susceptible trematodos
mecanismo producción isoenzima, relación glutation transferasa
resistencia.
• Farmacocinética; absorben tracto gastrointestinal, parenteral N. S.
24 hconcentración > hígado que plasmático.
• Rafoxanida mantiene niveles plasmáticos 100 días
postadministración, biotransformación hígado, metabolitos activos
e inactivos.
• Excreción bilis sustancia, metabolitos, renal, leche > hembra este
lactando. Mucosa nasal rafoxanida.
• Reacciones adversas; sobredosis, cardiorrespiratorio, incremento
profundidad respiratoria y frecuencia cardiaca, hidrotórax,
hidropericardio, lesiones retina irreversible, hepatotoxicosis,
miopatías, perdida de peso, diarrea, anorexia, cirrosis, fibrosis
conductos biliares.
• Interacciones medicamentosas; no antiparasitarios organoclorados.
• Indicaciones clínicas; parasitismo nematodos hematófagos como.
Formas adultas, larvas Fasciola hepática, larvas subcutáneas
Hypoderma spp. Larvas Oestrus ovis.
Avermectinas
• Actividad endectocida.
• Lactona macrocíclica origen natural Streptomices avermitilis,
compuestos A1a, A1b; A2a, A2b; B1a, B1b; B2a, B2b.
• Milbemycinas: forma natural Nemadectina Streptomices
cyaneogriseus, Moxydectina sintética. Actúan
nematodos, garrapatas, ácaros, piojos, miasis, gusanos de la
cabeza, mosca de los cuernos.
• Clasificación; Ivermectina. Doramectina. Abamectina.
Moxidectina (sintético ).
• Mecanismo de acción; sobre nervio motor parásito estimulando
liberación presináptica del GABA inhibición estímulos
nerviosos placa neuromuscular, parálisis, muerte del parásito,
incrementa permeabilidad membranas a iones Cl -.
• Resistencia parasitaria; nematodos uso indiscriminado
mecanismos de acostumbramiento parásito droga.
• Farmacocinética; absorción oral parenteral, liposolubilidad, vida
media variable vía administración, especie animal 178 h
rumiantes. Distribución > porcentaje intestino, aún por vía
parenteral, concentración piel tiempo prolongado (10 a 12
semanas); tejido adiposo e hígado, pulmón. concentraciones >
plasma. Biotransformación hígado metabolitos 24-hidroximetil-
H2-B1a, y 3”-O-desmetil, inactivos. Excreción bilis, menos 2%
orina; glándula mamaria vacas lactantes 5% 18 días
postadministración.
• Reacciones adversas; idiosincrasia mortal (perros Collie)
Somnolencia, midriasis, temblores, sialorrea, letargia,
convulsiones, coma, vómitos, hipertermia y muerte (hipoxia,
bradicardia).
• Interacciones medicamentosas; uso con vacunas contra
clostridios, rinotraqueítis infecciosa bovina (IBR), virus
parainfluenza (PI 3).
• Indicaciones clínicas; tratamiento enfermedades parasitarias
gastrointestinales nematodos.
Niclosamida.

• Actúa céstodos animales domésticos.


• Derivado clorosalicilamida con un nitro en cadena lateral
aromática. Actúa sobre diferentes especies de tenias.
• Mecanismo de acción; modifica metabolismo
hidrocarbonado tenia, mediante inhibición fosforilación
oxidativa, bloquea ciclo de krebs, susceptibiliza enzimas
proteolíticas digestivos digerir al helminto.
• Farmacocinética; no absorbe gastrointestinal, actividad
contacto parásitos luz intestinal, biotransformación
desconocida supone metabolitos inactivos, excreción
heces.
• Reacciones adversas; nauseas, vómitos diarrea.
Prazicuantel.
• Eliminar cestodos todas especies animales. Salud pública
Echinococcus granulosus.
• Derivado sintético isoquinolina piracina. Actúa sobre tenias.
• Mecanismo de acción; incrementa permeabilidad membrana
celular parásito a iones calcio, parálisis espástica muscular y
desprendimiento; lisis tegumento parásito ocasiona
desintegración.
• Farmacocinética; absorción oral, parenteral (intramuscular o
subcutánea). Vida media sérica 1 hora aproximadamente,
eliminación terminal 3 a 10 horas; C.S.M. 0.2 a 2 ug/ml;
distribución organismo biodisponibilidad 80% oral, ingreso BHE
neurocistecercosis (14 a 20% concentración sérica).
• Metabolismo hígado, hidroxilación, metabolitos inactivos
monohidrolizados y polihidrolizados, excreción renal metabolitos,
heces concentraciones mínimas.
• Reacciones adversas; nauseas, vómitos, diarreas, cólicos
abdominales, somnolencia, exantema, fiebre y debilidad,
cerebro: irritación, congestión, edema con hipertensión
intracraneana.
• Interacciones medicamentosas; albendazol incrementa
nauseas, vómitos, fatiga, > valores enzimas hepáticas, con
corticosteroides y anticonvulsivos disminuyen
notablemente concentraciones séricas prazicuantel.
administrar conjuntamente alimentos.
• Indicaciones clínicas; tratamiento enfermedades
parasitarias tenias.

También podría gustarte