FARMACOS ANTI-

OBESIAD
RELACIONADOS CON
LOS RECEPTORES
ADRENÉRGICOS Y
SEROTONINÉRGICOS

• AGUIÑAGA ROSALES BRANDO ASAHIN

• JIMENEZ MEDINA JUAN GERARDO
• MARTIN MEDINA DANIEL
LA OBESIDAD
La obesidad se define como una 2 acumulación
excesiva de tejido adiposo que puede afectar la salud
de un individuo y se clasifica según el índice de masa
corporal (IMC).
Enfermedades asociadas a la obesidad:
• Diabetes mellitus tipo 2
• Hipertensión arterial sistémica
• Dislipidemia
• Cardiopatía isquémica
• Osteoartritis
USO DE TRATAMIENTO
FARMACOLÓGICO PARA
EL CONTROL DE PESO

Ante la creciente prevalencia

de obesidad y sobrepeso
observada a nivel mundial, la
necesidad de tratamientos
farmacológicos efectivos y
seguros se ha hecho imperiosa.
FÁRMACOS AUTORIZADOS POR LA FDA
PARA EL TRATAMIENTO DE LA
OBESIDAD

• ORLISTAT
• LORCASERINA
• NALTREXONA-BUPROPION
• FENTERMINA-TOPIRAMATO
• LIRAGLUTIDA
LORCASERINA

Es un agonista de los
receptores 2C de serotonina
(5-HT2C) que se expresan en el
SNC.
Su mecanismo de acción es
incrementar la actividad de las
neuronas secretoras de POMC
EFECTOS ADVERSOS
los efectos adversos más observados
en pacientes tratados con lorcaserina
son:
• Cefalea
• Infecciones respiratorias superiores
• Nasofaringitis
• Nausea y mareo
ORLISTAT
Fármaco utilizado en el
tratamiento de la obesidad. Su
función principal es prevenir la
absorción de grasas de la dieta
humana, reduciendo así la
ingesta calórica. Orlistat actúa
inhibiendo la lipasa pancreática,
una enzima que descompone los
triglicéridos en el intestino.
MECANISMO DE
ACCIÓN
Orlistat es un inhibidor reversible de las lipasas. Ejerce su actividad terapéutica en
la luz del estómago y el intestino delgado formando un enlace covalente con el sitio
del residuo de serina activo de las lipasas gástricas y pancreáticas. Por tanto, las
enzimas inactivadas no están disponibles para hidrolizar la grasa de la dieta en
forma de triglicéridos en ácidos grasos libres absorbibles y monoglicéridos. Como
los triglicéridos no digeridos no se absorben, el déficit calórico resultante puede
tener un efecto positivo en el control del peso.
LIRAGLUTID
A
Es un análogo sintético del péptido 1 similar al
glucagón humano (GLP-1) y actúa como
agonista del receptor de GLP-1. La liraglutida es
97% homóloga al GLP-1 humano nativo al
sustituir la lisina por arginina en la posición 34.
La liraglutida se produce uniendo un ácido graso
C-16 (ácido palmítico) con un espaciador de
ácido glutámico en el residuo de lisina restante
en la posición 26 de la precursor de péptido.
 La liraglutida es un análogo del
péptido 1 sintético similar al
glucagón acilado. La liraglutida es un
agonista del receptor del péptido 1
similar al glucagón que está
MECANISM acoplado a la adenilato ciclasa. El
O DE aumento de AMP cíclico estimula la
liberación de insulina dependiente de
ACCIÓN la glucosa, inhibe la liberación de
glucagón dependiente de la glucosa
y ralentiza el vaciamiento gástrico
para aumentar el control del azúcar
en sangre.
NALTREXONA

Derivado de noroximorfona que es el

congénere N-ciclopropilmetilo de la
naloxona. Es un antagonista
narcótico eficaz por vía oral, más
duradero y más potente que la
naloxona, y se ha propuesto para el
tratamiento de la adicción a la
heroína.
MECANISMO DE
ACCIÓN
La naltrexona es un antagonista opiáceo puro y tiene poca o ninguna actividad agonista. No
se comprende el mecanismo de acción de la naltrexona en el alcoholismo; sin embargo, los
datos preclínicos sugieren la participación del sistema opioide endógeno. Se cree que la
naltrexona actúa como un antagonista competitivo en los receptores mc, κ y δ en el SNC, con
la mayor afinidad por el receptor μ. La naltrexona se une competitivamente a dichos
receptores y puede bloquear los efectos de los opioides endógenos. Esto conduce a la
antagonización de la mayoría de los efectos subjetivos y objetivos de los opiáceos, incluida la
depresión respiratoria, la miosis, la euforia y el ansia de drogas. El principal metabolito de la
naltrexona, el 6-β-naltrexol, también es un antagonista opiáceo y puede contribuir a la
actividad antagonista del fármaco.
La naltrexona se une competitivamente a dichos receptores y puede bloquear los
efectos de los opioides endógenos. Esto conduce a la antagonización de la mayoría
de los efectos subjetivos y objetivos de los opiáceos, incluida la depresión
respiratoria, la miosis, la euforia y el ansia de drogas. El principal metabolito de la
naltrexona, el 6-β-naltrexol, también es un antagonista opiáceo y puede contribuir a
la actividad antagonista del fármaco.
BRUPOPION

El bupropión (también conocido como

el producto de marca Wellbutrin®) es
un inhibidor de la recaptación de
norepinefrina / dopamina (NDRI) que
se usa con mayor frecuencia para el
tratamiento del trastorno depresivo
mayor (TDM), el trastorno afectivo
estacional (SAD) y como ayuda para
fumar cesación.
MECANISMO
DE ACCIÓN
El bupropión ejerce sus efectos
farmacológicos inhibiendo débilmente las
enzimas implicadas en la captación de los
neurotransmisores noradrenalina y
dopamina de la hendidura sináptica,
prolongando así su duración de acción
dentro de la sinapsis neuronal y los efectos
posteriores de estos neurotransmisores.
Más específicamente, el bupropión se une
al transportador de noradrenalina (NET) y
al transportador de dopamina (DAT) .
RELACIÓN
Los estudios han demostrado que la
actividad combinada del bupropión y la
naltrexona aumenta la tasa de
activación de las neuronas
hipotalámicas proopiomelanocortina
(POMC). y bloqueo de la autoinhibición
de POMC mediada por receptores
opioides, que se asocian con una
reducción en la ingesta de alimentos y
un aumento del gasto energético.
FENTERMINA

La fentermina es un agente
anorexígeno amina
simpaticomimético y se
introdujo en 1959 como parte
de una combinación de
medicamentos contra la
obesidad.
MECANISMO DE
ACCIÓN
La fentermina es un agente simpaticomimético de acción indirecta que actúa liberando
noradrenalina de las vesículas presinápticas en el hipotálamo lateral. Este aumento de la
concentración de noradrenalina en la hendidura sináptica da como resultado la estimulación
de los receptores beta2-adrenérgicos. La fentermina se clasifica como simpaticomimética
indirecta debido al aumento en el nivel de noradrenalina, dopamina y su efecto indirecto
sobre la serotonina y que la fentermina inhibe el neuropéptido Y, que es una vía de
señalización principal para la inducción del hambre. Este efecto combinado produce una
respuesta continua de huida o lucha en el cuerpo que reduce la señal de hambre ya que este
estado se encuentra en la necesidad inmediata de energía.
TOPIRAMATO
El topiramato es un fármaco
antiepiléptico que se utiliza para
controlar las convulsiones y prevenir
las migrañas. La formulación ha sido
aprobada en combinación con
fentermina para el tratamiento
crónico de control de peso en
adultos.
MECANISMO DE ACCIÓN

Se ha observado que el topiramato ejerce acciones

sobre los canales de sodio dependientes del
voltaje, los receptores GABA y los receptores de
glutamato.
El topiramato estimula la actividad del receptor
GABA-A en los sitios de los receptores cerebrales
no benzodiazepínicos y reduce la actividad del
glutamato tanto en los receptores AMPA como en
los de kainato. Normalmente, los receptores GABA-
A son inhibidores y los receptores glutaminérgicos
estimulan la actividad neuronal.
Al aumentar la actividad GABA e inhibir la
actividad del glutamato, el topiramato
bloquea la excitabilidad neuronal,
previniendo convulsiones y migrañas.
Además, bloquea la actividad dependiente
del voltaje. canales de sodio, bloqueando
aún más la actividad convulsiva. Se ha
demostrado que el topiramato inhibe varias
isoenzimas de la anhidrasa carbónica, pero
se desconoce la importancia clínica de
esto en este momento.
 RELACIÓN
FENTERMINA- TOPIRAMATO
Las cápsulas de liberación prolongada (acción prolongada) de fentermina y topiramato se
utilizan para ayudar a los adultos que padecen de obesidad o que tienen sobrepeso y tienen
problemas médicos relacionados con el peso para perder peso y a evitar a que recuperen
ese peso de nuevo. Las cápsulas de liberación prolongada de fentermina y topiramato se
deben usar junto con una dieta baja en calorías y un plan de ejercicios. La fentermina se
encuentra en una clase de medicamentos llamados anorexígenos. Funciona disminuyendo el
apetito. El topiramato se encuentra en una clase de medicamentos llamados anticonvulsivos.
Funciona disminuyendo el apetito y ocasiona una sensación de llenura que dura más tiempo
después de comer.
CONCLUSIÓN
COMO CONSLUSION, ES IMPORTANTE HACER ENFASIS EN
ESTE TIPO DE ENFERMEDADES, YA QUE COMO AVANZA EL
TIEMPO SE INCREMENTA EL NUMERO DE PERSONAS QUE
PADECEN OBESIDAD, POR LO TANTO ES IMPORTANTE
DARLE SOLUCION Y UNA ALTERNATIVA SON LOS FARMACOS
BIBLIOGRAFÍA
• Barquera S, Campos-Nonato I, Hernandez-Barrera L, Pedroza A, Rivera-
Dommarco JA. [Prevalence of obesity in Mexican adults 2000-2012].
Salud Publica Mex. 2013;55(Suppl 2):S151- 60. 5.
• Barrera-Cruz A, Rodriguez-Gonzalez A, Molina-Ayala MA. The current state
of obesity in Mexico. Rev Med Inst Mex Seguro Soc. 2013;51(3):292-9.
• Hernandez-Alcantara G, Jiménez-Cruz A, Bacardi-Gascón M. [Effect of Low
Carbohydrate Diets on Weight Loss and Glycosilated Hemoglobin in
People with Type 2 Diabetes: Systematic Review]. Nutr Hosp.
2015;32(5):1960-6.