Ansiolíticos

Internado Psiquiatría 2019

Grupo 9
Introducción:
● Ansiedad → emoción normal → reacción de
supervivencia
● Beneficios:
○ A niveles adecuados favorece adaptación al
medio
○ Su ausencia favorece negativamente en la
evolución
● Su presencia crónica:
○ Prolongado o en exceso → Desadaptación
→ ANSIEDAD PATOLÓGICA
● Múltiples fármacos usados para el manejo de la
ansiedad:
○ Barbitúricos, antihistamínicos, bloqueadores
b2 o fármacos ansiolíticos no sedativos →
Buspirona
○ BZD → 1era línea de manejo en la ansiedad
Introducción:

● Ansiolíticos (1º línea) ● Otros Ansiolíticos:

● BENZODIACEPINAS ● BARBITÚRICOS
● MEPROBAMATO
● BUSPIRONA
BENZODIACEPINAS
Benzodiazepinas:
● Orígenes en los 50’ → búsqueda de fármacos sintéticos sedantes e inductores del sueño y
relajación
○ Bromuros, hidrato de cloral, paraldehído y barbitúricos
● 1954 → Meprobamato: variante química de un relajante muscular débil y de muy corta acción
→ mefenesina.
● 1957 → Nace 1era BDZ: Clordiacepóxido:
○ Propiedades anticonvulsivantes, sedantes y miorrelajantes notables.
● Posteriormente se comenzó a producir masivamente:
○ >2000 fármacos sintetizados
○ Aprox. 30 de ellos en comercio actualmente
● Buenos efectos:
○ Clínica, buena tolerancia, bajo nivel de efectos 2rios
○ Actualmente desplazando a fármacos BDZ iniciales y barbitúricos
Mecanismo de acción:
● Receptores GABA
○ NT inhibitorio del cerebro (aprox.
30% de los receptores)
○ Concentrado en hipotálamo,
sustancia nigra, globo pálido

● Receptor GABA-BDZ
○ Unión a receptores GABA-A
(subunidad α)
○ Aumentan afinidad por GABA
○ Apertura de canales de cloro
○ Reducción de capacidad excitatoria
neuronal
 Farmacocinética:
BIODISPONIBILIDAD METABOLIZACIÓN
ABSORCIÓN Casi completa Hepática
● Buena absorción oral
● IM - Rectal: errática (excepto
lorazepam y midazolam)
● EV: perfusión lenta (<10mg/min). DISTRIBUCIÓN EXCRECIÓN
Uso en urgencia ● Circulación plasmática: ● Renal: 60-80%
85-100% unidas a (metabolitos
● Niveles máximos: 30 min - 8 hrs proteína inactivos)
● Alta liposolubilidad ● Heces: 10%
● Paso leche materna
 Propiedades farmacológicas:
Efectos sobre el sueño:
- Aumento tiempo total
I. Sedantes (todas) - Reducción de latencias
- Disminución despertares
II. Hipnóticas - Fase REM: reducción tiempo,
aumento de frecuencia

III. Anticonvulsivantes (potenciación gabaérgica)

IV. Miorrelajantes (médula espinal)

V. Ansiolíticos (córtex cerebral y sistema límbico)

Indicaciones:
● Trastornos de ansiedad - Ej.: crisis
angustia.
● Insomnio y otras alteraciones del
sueño
● Trastornos afectivos (coadyuvante
antidepresivos)
● EQZ (coadyuvante neurolépticos)
● Urgencia.
 Situaciones especiales:
● Edad avanzada: Mayor riesgo de caídas y fracturas, síndrome confusional y ataxia.
○ Disfunción hepática: Metabolización hepática → Disminución dosis.
○ Patología respiratoria: Depresión de respuesta respiratoria a hipoxia → Contraindicación
absoluta: SAHOS.
○ Embarazo: ¿Efectos teratogénicos?, en RN: hipotonía, depresión respiratoria y sd de
abstinencia → Se recomienda evitar su uso.
○ Lactancia: Evitar uso por eliminación por leche materna
 Efectos secundarios:
● Pocos efectos adversos vs otros fármacos → IMAO, TC, Barbitúricos
● Sedación y somnolencia → más frecuentes. Transitorios y generan tolerancia.
● Acción sobre cerebelo → Ataxia, disartria, incoordinación motora, diplopía,
vértigo.
● Acción en hipocampo → Amnesia anterógrada.
● Disminuye atención y capacidad aprendizaje.
● Riesgo de cuadros confusionales en edad avanzada.
 Efectos secundarios:
● Desinhibición → Conductas agresivas, angustia, agitación.
● Fluctuaciones del ánimo → Depresión o irritabilidad
● Depresión respiratoria.
● Dependencia.
● Esporádicos: hipotensión, discrasias hematológicas, ictericia, reacciones
alérgicas
Interacciones:
Aumento niveles plasmáticos Disminución niveles plasmáticos Otros

● Disminución metabolismo: ● Reducción absorción ● Bloqueo muscular:

Cimetidina, disulfiram gastrointestinal: antiácidos Cuccinilcolina
● Inhibición enzimática:
estrógenos, isoniazida ● Inductores enzimáticos: ● Toxicidad por digoxina
● Competencia metabolismo rifampicina, tabaco. (reduce excreción)
hepático: antidepresivos
tricíclicos ● OH o drogas acción
● Inhibición isoenzimas sedante: potenciación
hepáticas: ISRS (excepto depresión SNC y función
citalopram) respiratoria
Tolerancia y dependencia:
● Tolerancia: OMS: “Disminución de la respuesta a una dosis concreta de
una droga o un medicamento que se produce con el uso continuado.”

● Dependencia: OMS: “estado de necesitar o depender de algo o de

alguien, ya sea como apoyo, para funcionar o para sobrevivir. implica una
necesidad de consumir dosis repetidas de la droga para encontrarse bien
o para no sentirse mal”
○ Psiquica o Fisica.
 Factores relacionados Factores de riesgo

Dosis elevada (2-5 x dosis terapéutica) Trastorno personalidad

Administración prolongada (>4 meses) Abuso OH o drogas
BZD vida media corta Enfermedades crónicas
Rápida suspensión
Síndrome abstinencia:
Clínica

Más frecuentes Menos frecuentes Inusuales

Ansiedad Ná useas Psicosis

Insomnio Coriza Convulsiones
Inquietud Diaforesis Tinnitus
Agitació n Letargia Confusió n
Irritabilidad Hiperacusia Alucinaciones
Tensió n muscular Dolor Ilusiones
Visió n borrosa
Depresió n
Pesadillas
Hiperreflexia
Ataxia
Síndrome de discontinuación
CAUSA CLÍNICA TRATAMIENTO

Largo tiempo
administración
Ansiedad rebote Reducción paulatina de
Cambios metabólicos y dosis
fisiológicos

Reducción brusca dosis

Otros ansiolíticos
Otros ansiolíticos:
Barbitúricos
● 1º fármacos para
tratamiento ansiedad
● Baja potencia ansiolítica
● Generan mucha
dependencia y
abstinencia
● Desplazados actualmente
por BDZ
● Actual uso como
antiepilépticos y anestesia
gral
Buspirona Meprobamato
● Perteneciente al grupo de ● Perteneciente al grupo de
las azapirodecanodionas los propanodioles,
● Farmacológicamente similares a barbitúricos
distinto vs BDZ ● Uso en tratamiento del
● Actúan sobre receptores síndrome de abstinencia
5-HT 1A de OH, ya retirada
● Inicio de acción tardío: 3-4 actualmente
semanas, efecto dosis
dependiente
● No genera dependencia ni
sedación
● Uso en dependencia
drogas/ancianos
Tratamientos coadyuvantes

● Tratamientos coadyuvantes (segunda línea)

● Antihistamínicos sedativos (efecto sedante)
● Beta bloqueadores (ansiedad somática)
● Alfa agonista como la clonidina (control estados hiperadrenérgicos)
Enfrentamiento paciente ansioso…
 c i ón
l ua
E va
ia l → rivar
r e n c D e
D i f e o →
g . ie n t
→ D ta m
i c ar T r a
n tif i a →
Id e m a r
Pri
Trastornos de Ansiedad
Tratamiento
● El tratamiento principal de los trastornos de
ansiedad es la psicoterapia.
● La psicoterapia más efectiva para tratar los
trastornos de ansiedad es la terapia cognitivo
conductual.
● Terapeuta guía → paciente es capaz de
manejar sus estresores.
● Está probado que previene las recaídas mejor
que la farmacoterapia.
Objetivos
Tratamiento
Tratamiento
Bibliografía:

● Fármacos Ansiolíticos, Cardoner N., Servicio de Psiquiatría. Ciudad Sanitaria y Universitaria

de Bellvitge. Hospitalet de Llobregat. Barcelon, Medicine 2003; 8(104):5612-5619.
● Tratamiento de la Ansiedad, Sarrais F., Departamento de Psiquiatría y Psicología Médica.
Clínica Universidad de Navarra. Pamplona. Navarra. España, Medicine. 2011;10(85):5742-9
● Tratamiento Farmacológico de la ansiedad, Iruela. L, Servicio de Psiquiatría. Hospital
Universitario Puerta de Hierro. Madrid, Medicine. 2007;9(84):5421-542.
● Glosario de términos de alcohol y drogas - World Health Organization.
● Canadian clinical practice guidelines for the management of anxiety, posttraumatic stress and
obsessive-compulsive disorders, Katzman et al. BMC Psychiatry 2014, 14(Suppl 1):S1