ESCUELA SUPERIOR POLITÉCNICA DE CHIMBORAZO

FACULTAD DE CIENCIAS
ESCUELA DE BIOQÍ MICA Y FARMACIA

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
INTEGRANTES:
ALLAUCA ANGÈLICA (2658)
GUAMÁN DIEGO (2278)
VÉLEZ JÓSE(1929)
YANZA KARINA(2684)

DRA. CECILIA TOAQUIZA

QUIMICA FARMACEÚTICA I
 INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
Son un problema clínico común
Entre 1999-2005 se registraron 100 interacciones.

Suceden cuando la eficacia a la toxicidad de un medicamento cambia.

La interacción de fármacos depende del individuo.

Aumento de las interacciones farmacológicas :

-prescripción de fármacos potentes
-ingesta de productos de venta libre
-productos a base de hierbas
La interacción fármaco-fármaco se Existen fármacos que pueden
puede explicar por la alteración de actuar como potentes inductivos o
la CP 450 (hígado) inhibidores del CP 450

La CP450 desempeña un papel 2 medicamentos van a competir

importante en el metabolismo y para ocupar el sitio activo de la
eliminación enzima

Un fármaco inhibe, activa, induce

la enzima que degrada a un Cp450 posee isomorfas
segundo fármaco
 CYP3:metabolismo de drogas y
esteroides

CYP4: metabolismo del acido

araquidónico

CYP7: Biosíntesis de sales biliares

CYP24: Degradación de la vitamina D

 Respuesta de
un individuo

Mejor las
interacciones
entre
medicamentos
La inhibición del
CYP3A para
seguridad de los
medicamentos
 METABOLISMO

FASE I FASE II

FUNCIONALIZACION CONJUGACION

Aumenta el tamaño
• Reacciones: oxidación, de la molécula con Reacciones:
reducción, hidrolisis, ello en general Glucuronidacion,
descarboxilacion.
• Grupos funcionales: OH, COOH, sulfacion.
Acetilación
SH , NH2 , O.
transferasas

Incrementa su Inactiva el
hidrosolubilidad fármaco
 CITOCROMO P450
METABOLISMO :

XENOBIOTICOS

ENDOBIOTICOS
 XENOBIOTICOS

CONTAMINANTES
TOXICOS
AGENTE BIOACTIVO

Se denomina xenobioticos a
aquellos compuestos
químicos sintetizados por el
hombre que no existían
previamente en la naturaleza
COMO SE BIOTRANSFORMAN LOS XENOBIOTICOS
 ENDOBIOTICOS
ESTEROLES
VITAMINAS
LIPOSOLUBLES
ACIDOS GRASOS Y DERIVADOS
Inhalados
• Endobióticos = químicos producidos por el
cuerpo
Absorbido

Ingeridos
Sintetizado

monooxigenasas
Hígado
Enzimas conjugadoras
transportadores Intestino
FUNCIONES DEL CITOCROMO P450

Sistema enzimatico CYP p450

DESTOXIFICANTEMecanismo
Elimina sustancias
de defensa
del organismo
 FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
BIOTRANSFORMACION

CONTROL GENETICO
SEXO ENFERMEDADES

TEMPERATURA EDAD

FARMACOS
 PORQUE PREOCUPARSE POR
LOS CYP450
El principal efecto bioquímico de las isoenzimas CYP es catalizar la oxidación, que
generalmente aumenta la hidrosolubilidad del sustrato y, por lo tanto, facilita su
excreción renal.

FACTORES QUE AFECTAN EL CYP:

• Factores genéticos
• Interacción medicamentosa
• Interacción de las hierbas con los medicamentos
• Efectos de la alimentación
• Efectos del alcohol
• Efectos del tabaquismo
 Importante
Las enzimas citocromo P450 tienen variados roles en la naturaleza. En organismos son
importantes intermediarios en procesos biológicos, actúan como:

 reguladores hormonales
 Regula el metabolismo de sustancias liposolubles
 Indispensables en la eliminación de contaminantes ambientales
 Eliminación de excesos de vitaminas liposolubles como vitamina A y D
 Jugo de Pomelo
• El mecanismo por el que el zumo de
pomelo produce su efecto es a través de
la inhibición de la actividad enzimática y
una disminución en la expresión intestinal
de CYP3A4.
• La ingesta excesiva de jugo de toronja
puede dar lugar a la inhibición de la
CYP3A4 hepática.
 Los componentes activos que se
encuentran en el jugo de toronja
responsable de sus efectos sobre el CYP3A4
incluyen
• Flavonoides: (naringenina y naringina)
• Furanocumarinas: (bergamotina y 6 ', 7'-
dihidroxibergamotina)
• Echinacea, Ginkgo Biloba, Hierba de san
Juan, Suplementos dietétiocos.
Varias Interacciones medicamentosas
los fármacos y otras sustancias extrañas tiene la capacidad para
estimular (inducción) metabolismo de otros fármacos.

Fenobarbital, por ejemplo, estimula el metabolismo de una

variedad de drogas (por ejemplo, fenitoína y anticoagulantes de
cumarina).

La estimulación del metabolismo bishidroxicumarina puede crear

un problema en los pacientes sometidos a terapia anticoagulante.

Si se detiene la administración de fenobarbital, la tasa de metabolismo del

anticoagulante disminuye resultando en mayores concentraciones plasmáticas de
bishidroxicumarina y aumento de la actividad anticoagulante aumentando la posibilidad
de hemorragia.

Los efectos secundarios graves son el resultado de este tipo de interacción. Estas observaciones indican que la
terapia combinada de un fármaco potente (por ejemplo, bishidroxicumarina) y un inductor de metabolismo de
fármacos (por ejemplo, fenobarbital) puede crear una situación peligrosa si el inductor enzimático se retira y la
terapia con el fármaco potente se continúa sin una disminución correspondiente en la dosis.
Diferencias de género en el metabolismo de fármacos

El papel del género como factor que

contribuye a la variabilidad en el metabolismo
de xenobióticos y exámenes a fondo, que son
más comunes en mujeres que en hombres.

No está claro, pero un número creciente de informes muestran

diferencias en el metabolismo entre hombres y mujeres, el
aumento de la intrigante posibilidad de que las hormonas
sexuales endógenas, hidrocortisona, o sus equivalentes
sintéticos pueden influir en la actividad de CYP3A inducible.

Por ejemplo, N desmetilación de eritromicina fue

significativamente mayor en mujeres que en hombres.
Sin embargo, la desmetilación N fue persistente durante
la edad adulta. Por el contrario, los machos exhiben
valores inalterados N desmetilación.

Otros ejemplos de medicamentos aprobados por el metabolismo

oxidativo de drogas más rápidamente en los hombres que en las
mujeres incluyen clordiazepóxido y lidocaína. Diazepam,
prednisolona, ​la cafeína y acetaminofeno son metabolizados
ligeramente más rápido por las mujeres que por los hombres.