ANTIDEPRESIVOS

Presentado por:
Laura Sophia Roncancio Buitrago
PERO ANTES…
¿QUE ES LA
DEPRESION?
¿QUÉ ES LA DEPRESIÓN?
La depresión es una manifestación común de una serie de trastornos del
animo que, con diferentes grados de severidad, cronicidad y recurrencia,
pueden presentarse solos o asociados con otros trastornos mentales,
como psicosis o trastornos de personalidad.

Los episodios depresivos causan un sentimiento de tristeza constante y

una pérdida de interés en realizar diferentes actividades. También
denominada «trastorno depresivo mayor» o «depresión clínica», afecta
los sentimientos, los pensamientos y el comportamiento de una persona,
y puede causar una variedad de problemas físicos y emocionales. Es
posible que tengas dificultades para realizar las actividades cotidianas y
que, a veces, sientas que no vale la pena vivir.
SIGNOS Y SINTOMAS
TIPOS DE DEPRESION
CRITERIOS DIAGNOSTICOS DSM-IV
EFECTOS DE LA DEPRESION SOBRE EL
CEREBRO
HIPOTESIS DE LAS AMINAS PARA
HIPOTESIS NEUROTROFICA
LA DEPRESION MAYOR

ALTERACION DEL NUMERO DE FACTOR NEUROTROFICO

RECEPTORES DE SEROTONINA DERIVADO DEL CEREBRO
(5-HTA1-5-HT2C)

Perdida del apoyo neurotrofico y la

Deficiencia en la cantidad o función conectividad sináptica en zonas
de serotonina (5-HT), corticales como el hipocampo,
noradrenalina (NE) y dopamina. cíngulo anterior y la corteza frontal
Acción oxidativa del MAO orbitaria medial
 ¿QUÉ ES EL
TRANSTORNO
DE ANSIEDAD?
¿QUE ES EL TRANSTORNO DE ANSIEDAD?
El trastornos de ansiedad se caracterizan por una ansiedad y una preocupación persistentes y excesivas por
actividades o eventos, incluso asuntos comunes de rutina. La preocupación es desproporcionada con respecto a la
situación actual, es difícil de controlar y afecta la forma en que el afectado se siente físicamente.
Este tipo de trastornos pueden ser agudos y transitorios o recurrentes y persistentes; sus manifestaciones pueden
incluir síntomas como:

● Cambios en el estado de animo

● Angustia
● Conversiones
● Palpitaciones
● Sensación de asfixia o muerte inminente
● Miedo a perder el control
TIPOS DE TRANSTORNOS DE ANSIEDAD
¿QUE SON LOS
ANTIDEPRESIVOS?
¿QUE SON LOS ANTIDEPRESIVOS?

Son fármacos utilizados como terapéutica básica de la depresión la cual esta asociada a
la existencia de niveles bajos de determinados neurotransmisores a nivel cerebral, como
serotonina, noradrenalina o dopamina.
Los fármacos antidepresivos intentan aumentar alguna de estas sustancias en el cerebro
a través de distintos mecanismos de acción.
CLASIFICACIÓN DE ANTIDEPRESIVOS

Se clasifican en diferentes grupos, con base en su estructura química y sus

acciones sobre neurotransmisores en el SNC, lo que a su vez se refleja, de
manera notoria, en sus reacciones adversas, toxicidad e interacciones.
 CLASIFICACIÓN

Selectivos No selectivos

Inhibidores de la
Inhibidores de la Inhibidores de la Antidepresivos
receptación de
receptación de monoaminooxidasas tricíclicos
serotonina y
serotonina (ISRS) (IMAO)
noradrenalina (IRSN)
ANTIDEPRESIVOS
TRICICLICOS
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
Son fármacos emparentadas químicamente con los antipsicóticos de estructura triciclíca como
las fenotiazinas y los tioxantenos. La mayoría de los agentes tricíclicos inhiben la recaptación de
norepinefrina, serotonina y, en menor medida, dopamina. Estos mecanismos se han postulado
como los responsables de las acciones terapéuticas de los tricíclicos. A su vez, los agentes
tricíclicos bloquean receptores colinérgicos muscarínicos, receptores histamínicos H1 y
receptores alfa 1 adrenérgicos. Estos mecanismos han sido asociados a los diferentes efectos
colaterales de los agentes tricíclicos
ESTRUCTURA QUIMICA
MECANISMO DE ACCIÓN - ADT
Los agentes tricíclicos tienen diversidad de acciones sobre el sistema nervioso central, aumentado en forma
significativa. Clasificaremos las acciones de estos agentes en dos tipos: acciones precoces o tempranas (que
se desarrollan rápidamente luego del uso de estos antidepresivos), y acciones a mediano y/o largo plazo.

ACCIONES TEMPRANAS: ACCIONES A MEDIANO O LARGO PLAZO:

-Bloqueo de la captación neuronal de aminas -Regulación “cuesta abajo” de los adrenoceptores
beta
-Aumento del neurotransmisor a nivel de la biofase
- Subsensibilidad al estimulo beta del sistema de
-Disminución del recambio del neurotransmisor
formación AMPc
-Disminución de la frecuencia de descarga neuronal
- Cambios en los adrenoreceptores alfa y cambios en
los receptores serotoninergicos
FARMACOCINETICA - ADT

ADT son fármacos liposolubles con absorción facilitada por vía oral. El peak
plasmático se suele registrar entre las 6 y 12 horas, con un importante efecto de primer
paso hepático. La unión a proteínas es muy alta y la distribución, universal. Su
metabolismo es esencialmente hepático, mientras que la mitad de una dosis se elimina
a los 2 a 3 días por vía renal. La vida media de la amitriptilina es de 20-30 horas y la
de la Imipramina 10-20 horas.
EFECTOS SECUNDARIOS
RECEPTORES DE HISTAMINA
RECEPTORES MUSCARINICOS COLINERGICOS
RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 1
SOBREDOSIS CANALES DE NA+
INTERACCIONES

1. Inhibidores selectivos de la receptación de serotonina

2. Antiarritmicos tipo 1C (aumentan la concentración de ADT)

NOTA: No usar en conjunto con IMAO (potencian sus efectos sobre las
aminas simpaticomiméticos)
DOSIS - PRESENTACION
 INHIBIDORES
SELECTIVOS DE
LA
RECAPTACION
DE SEROTONINA
 MECANISMO DE
ACCION
Los inhibidores selectivos de la
receptación de serotonina bloquean
la reabsorción (receptación) de la
serotonina en las neuronas. De este
modo, hay más serotonina
disponible para mejorar la
transmisión de mensajes entre las
neuronas. Los inhibidores selectivos
de la receptación de serotonina se
denominan selectivos porque afectan
principalmente a la serotonina, no a
otros neurotransmisores.
latencia de los efectos
antidepresivos
USOS
Se pueden utilizar para tratar afecciones como la depresión, algunos trastornos de personalidad
y trastornos de ansiedad, tal como la fobia social, trastornos de pánico, trastorno obsesivo-
compulsivo (TOC), trastornos de la conducta alimentaria, dolor crónico y ocasionalmente, para
el trastorno por estrés postraumático (TEPT). También son frecuentemente usados para tratar
el trastorno de despersonalización, aunque generalmente con resultados insatisfactorios

ENTRE LOS MEDICAMENTOS

PODEMOS ENCONTRAR:

•Citalopram (Celexa)
•Escitalopram (Lexapro)
•Fluoxetina (Prozac)
•Paroxetina (Paxil, Pexeva)
•Sertralina (Zoloft)
 LA SERTRALINA Y EL
VIDA MEDIA/DOSIS CITALOPRAM: presentan una gran
afinidad por el receptor serotoninérgico
• CITALOPRAM: tiene una vida media de y no inhibirían al sistema enzimático
35 horas y no presenta metabolitos del citocromo P-450.
clínicamente activos. Dadas las características
• LA FLUVOXAMINA: tiene una vida farmacocinéticas de estos fármacos
media de 12 a 15 horas, la que sólo se requiere de una dosificación al
posteriormente puede prolongarse en un día.
50%.
• LA SERTRALINA Y LA • LA FLUOXETINA: presenta una vida
PAROXETINA: tienen una vida media media de 2 a 4 días, y su metabolito,
aproximada de 24 horas. La sertralina • LA NORFLUOXETINA: tiene una
presenta un metabolito clínicamente
activo, la desmetilsertralina, que tiene una vida media de 7 a 15 días
vida media de 62 a 100 horas.
INTERACCION
Algunos antidepresivos pueden interferir en la eficacia de otros medicamentos y
algunos pueden causar reacciones peligrosas cuando se combinan con ciertos
medicamentos o suplementos herbales
Aumentar el riesgo de sangrado, en especial cuando estás tomando otros
medicamentos que aumentan el riesgo de sangrado, como medicamentos
antiinflamatorios no esteroides (AINE):
• aspirina, warfarina (Coumadin, Jantoven) y otros anticoagulantes.
• Agentes antiarrítmicos como la propafenona o flecainida (Tambocor)
Aumentar la toxicidad de los ISRS:
• alcohol y otros depresores del SNC
• colorante azul de metileno
• diuréticos
• IMAO - síndrome serotoninérgico potencialmente mortal
EFECTOS SECUNDARIOS
• Náuseas, vómitos o diarrea
• Dolor de cabeza
• Sopor
• Sequedad de boca
• Insomnio
• Nerviosismo, agitación o desasosiego
• Mareos
• Problemas sexuales, como disminución del deseo sexual, dificultad
para alcanzar el orgasmo o incapacidad para mantener una erección
(disfunción eréctil)
• Repercusión en el apetito, lo que lleva a la pérdida o aumento de
peso
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
Dosis altas de citalopram pueden causar ritmos cardíacos
anómalos peligrosos, por lo que se deben evitar las dosis
mayores de 40 miligramos (mg) al día de acuerdo con
la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, por
sus siglas en inglés) y el fabricante. También recomiendan
una dosis diaria máxima de 20 mg de citalopram para las
personas mayores de 60 años.
DOSIS - PRESENTACION
INHIBIDORES DE
LA RECAPTACION
DE
NORADRENALINA
Aspectos farmacologicos

INTRODUCCION
Actualmente se piensa que una disminucion de la norepinefrina y
serotonina en ciertas areas del cerebro, es lo que produce los sintomas de
depresion. Pese a que no existe aun certeza sobre ello, esta hipotesis y la
evidencia experimental nos demuestra que no esta lejos de lo que sucede
en realidad.

FUNDACION
U N I V E R S I TA R I A S A N
M A RT I N | 2 0 2 0
Aspectos
farmacologicos
CARACTERISTICAS GENERALES

• Alta biodisponibilidad (80-90%)

• Baja toxicidad
• Mecanismo de accion mas selectivo (bloqueo mas potente y
especifico)
• Minima afinidad por receptores de histamina Alfa 1, Beta y
muscarinicos
• Alta liposolubilidad
• Vida media de 9 a 12 horas
• Metabolizadas en higado

FUNDACION
U N I V E R S I TA R I A S A N
M A RT I N | 2 0 2 0
 Aspectos farmacologicos
MECANISMO DE ACCION
• Aumento de la concentracion de norepinefrina y su permanencia en la sinapsis por bloqueo de la recaptacion
presinaptica bloqueando la accion del transportador de noradrenalina (NET)
• Mayor activacion de receptores neuronales de noradrenalina ligados a proteina G, por lo que habra un aumento
de AMPc que conlleva a una alteracion de la Proteinkinasa estimulando el crecimiento y remodelacion
neuronal
• El aumento de AMPc tambien inducira sintesis y liberacion de neurotrofinas las cuales estimulan expresion de
genes que ayudaran a las neuronas a sobrevivir y sus capacidades de defensa frente a daño
R EA CC IO N E S A D V E RS A S

FUNDACION
U N I V E R S I TA R I A S A N
M A RT I N | 2 0 2 0
 Usar con cautela y ajustar
dosis en:
• Daño hepatico o renal
PRECAUCIONES • Enf bipolar
Y • Hipertrofia prostatica
CONTRAINDICACIONES • Glaucoma
• epilepsia
• Enfermedad cardiaca
• Niños y jovenes

FUNDACION UNIVERSITARIA SAN MARTIN | 2020

 INTERACCIONES

MAO,anfetaminas
,cocaina y otras Sindrome serotoninergico

todos los
Inhibicion isoenzimas
antidepresivos
2D6,1A2,3A3,3A4,2C19 
excepto
del citocromo P450
reboxetina
 USOS

DEPRESION ANSIEDAD OTROS NOTA

• Transtorno depresivo • Agorafobia • Sindrome de deficit de La mejoria de los sintomas
mayor • Ataques de panico atencion de depresion y ansiedad
• Fase depresiva del • Fobia social pueden durar entre 2 a 6
transtorno bipolar • Ansiedad generalizada semanas en el 60-70% de los
• Trastornos distimicos • Transtorno obsesivo pacientes debido a la sobre
• Depresion atipica compulsivo estimulacion de receptores
• Depresion con rasgos • Estres postraumatico a2 y 5-HT1a presinapticos
psicoticos
• Estados depresivos de la
esquizofrenia
 INHIBIDORES
SELECTIVOS DE LA
RECAPTACION DE
SEROTONINA Y
NORADRENALINA
MECANISMO DE ACCION
Inhiben selectivamente la receptación de la
serotonina, aumentando la concentración de esta en la
hendidura sináptica
FARMACODINAMIA
APLICACIONES TERAPEUTICAS
EFECTOS SECUNDARIOS
INTERACCIONES
DOSIS - PRESENTACION
ANTIDEPRESIVOS
ATIPICOS
MECANISMO DE ACCIÓN
• Los antidepresivos atípicos alivian la depresión al afectar a los
mensajeros químicos (neurotransmisores) utilizados para comunicarse
entre las células cerebrales. Como la mayoría de los antidepresivos, los
antidepresivos atípicos funcionan en última instancia al efectuar cambios
en la química cerebral y la comunicación en los circuitos de las células
nerviosas cerebrales que se sabe que regulan el estado de ánimo, para
ayudar a aliviar la depresión.

• Los antidepresivos atípicos cambian los niveles de uno o más

neurotransmisores, como la dopamina, la serotonina o la norepinefrina.
ASPECTOS FARMACOLÓGICOS
• La mayoría posee actividad serotoninérgica, en especial en
combinación con otros serotoninérgicos, y el potencial de generar
síndrome serotoninérgico.
• La mayor parte de estos antidepresivos atípicos no inhiben de modo
significativo los conductos iónicos de sodio, calcio o potasio del
corazón, con un riesgo bajo de cardiotoxicidad,
• Estos fármacos no inhiben la actividad de la monoaminooxidasa y
tampoco se vinculan con reacciones de tipo tiramínico
ASPECTOS FARMACOLÓGICOS
• A diferencia de los efectos tóxicos de los inhibidores de
monoaminooxidasa, los simpaticomiméticos de efecto indirecto se
utilizan contra la hipotensión inducida por los antidepresivos atípicos.
• Estos fármacos poseen una afinidad casi nula por receptores de
acetilcolina, dopamina, ácido aminobutírico γ, glutamato
monoaminooxidasa y tampoco se vinculan con reacciones de tipo y β
adrenérgicos
REACCIONES ADVERSAS
• La mayoría de los antidepresivos atípicos indican sequedad de boca,
mareos o vahído
• Pueden causar insomnio.
• Algunos antidepresivos pueden causar estreñimiento, mientras que
otros pueden aumentar el riesgo de diarrea.
• Pueden aumentar el apetito, lo que produce un aumento de peso,
mientras que otros pueden causar náuseas.
• Tienen más probabilidades que otros de causar efectos secundarios
sexuales
PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
• El bupropión no debe ser utilizado por personas que tengan una crisis
epiléptica o un trastorno alimentario como bulimia o anorexia.
• Se debe evitar el uso de mirtazapina en pacientes con niveles altos de
colesterol en la sangre
• La nefazodona se ha relacionado con la insuficiencia hepática en
algunas personas
INTERACCIONES
• En ocasiones se prefiere el uso de los antidepresivos atípicos junto con
los SSRI por su baja toxicidad
Usos
• Síndrome serotoninérgico
• Se usan mas a menudo en los niños para tratar problemas para dormir
que para tratar la depresión
 INHIBIDORES
IRREVERSIBLES
NO SELECTIVOS
DE LA MAO
 INHIBIDORES IRREVERSIBLES
NO SELECTIVOS DE MAO
Estos fármacos inhiben la desanimación oxidativa de las monoaminas.
Existen 2 isoenzimas de la MAO. La MAO-A es la forma más común en
el intestino y desdobla selectivamente la 5- HT (hidroxitriptamina) y la
NA. La MAO-B es más común en el cerebro y sus substratos preferidos
son la feniletilamina y la bencilamina. El resto de las aminas biógenas
son metabolizadas indistintamenhte por las 2 isoenzimas.
• Los primeros utilizados (fenelzina, • La fenelzina y nialamida son
nialamida y posteriormente derivadas de la hidrazina, y como
tranilcipromina) son inhibidores ella son hepatotóxicos. Por eso la
irreversibles de ambos tipos de utilización de estos agentes a
MAO, siendo éste su principal disminuido ampliamente. La
inconveniente, ya que la tranilcipromina es un inhibidor de
reactivación de la actividad MAO, que resulta de la ciclización
enzimática depende prácticamente de la anfetamina.
de nueva síntesis de la misma,
proceso que necesita 2 - 3
semanas para alcanzar la situación
inicial. Durante ese tiempo las
monoaminas se acumulan por falta
de metabolización y pueden causar
importantes efectos adversos.
ACCION FARMACOLOGICA
• Los IMAO no selectivos, del tipo de la tranilcipromina o los hidrazínicos
como la fenelzina, producen frecuentemente hipotensión ortostática,
invocándose varias razones como causa: inhibición de la liberación de NA
por activación de los receptores Alfa 2 presinápticos, formación de
octopamina, inhibición de la tirosinhidroxilasa , todo ello por mayor
disponibilidad neuronal de la NA y DA.
• Entre los fármacos de esta categoría que aún se siguen comercializando
encontramos la tranilcipromina, la isocarboxazida, la fenelzina, la nialamida
y la hidracarbazina. Todos ellos pertenecen al grupo de compuestos
químicos conocidos como hidrazinas, a excepción de la tranilcipromina.
• Se utiliza para la depresión atípica.
 PRECAUCIONES
• Se pueden presentar pensamientos • Estos medicamentos tienen múltiples
suicidas. Esta reacción se ve cuando interacciones con otros
se inicia el tratamiento, se ajusta la medicamentos y con algunos
dosis y son más propensos los alimentos. Se pueden revisar en la
niños, adolescentes y adultos sección de interacciones.
jóvenes. • Usar con precaución en pacientes
• El uso concomitante con epilépticos
antihipertensivos puede generar
episodios de hipotensión.
.
 EFECTOS ADVERSOS
• Hipotensión ortostatica
CARDIOVASCULAR

• Sequedad en la boca
• Trastornos digestivos
GASTROINTESTINAL

• Hepatotoxicidad
HEPATICOS

• Síndrome tiramico
• Vértigo, mareo, cefalea, agitación, fatiga, temblor
• Trastornos del sueño
NEUROLOGICO
• Neuropatía
CONTRAINDICACIONES

Uso
Condiciones
concomitante de Insuficiencia
vasculares
otros hepática
cerebrales
antidepresivos
INTERACCIONES
• La meperidina ,Triptófano, anfetaminas, antidepresivos tricíclicos, sertralina ,
tramadol, duloxetinatrazadona, mirtazapina, fluoxetina, y otros agonistas
opiodes en combinación con IMAO también producen síndrome
serotoninergico
• El consumo de comidas con alto contenido de tiramina (quesos madurados,
vinos, cerveza), en dopamina (habas), aguacate, naranja y cafeína puede
desencadenar una crisis hipertensiva. Se recomienda no consumir estos
alimentos mientras se esté en tratamiento con algún IMAO .
INHIBIDORES
SELECTIVOS
DE LA MAO
INHIBIDORES DE LA MAO
MECANISMO DE ACCION DE LA MAO

Inhiben a la enzima monoaminooxidasa (MAO) impidiendo la degradación oxidativa de

la noradrenalina y serotonina tanto a nivel central como periférico, aumentando su
concentración a nivel neuronal y con ello potenciando su efecto
ASPECTOS FARMACOLOGICOS - MAO
La MAO Cataliza la desaminacion oxidativa de catecolaminas y serotonina
en el SNC y en tejidos periféricos.
MAO-A
Degrada preferentemente la norepinefrina y la
serotonina.
La inhibición de la MAO-A esta mas
relacionada con la efectividad en el
tratamiento de la depresión.
MAO-B
Degrada preferentemente la dopamina en las
neuronas cerebrales.
La inhibición de la MAO-B, por parte de
medicamentos como la selegilina, esta
orientada al tratamiento de Parkinson.
FARMACOCINETICA DE LA MAO

MÁXIMA INHIBICIÓN
DE LA MAO:
- 5 a 10 días
ABSORCIÓN: VIDA PLASMATICA: METABOLISMO:
-Inhibidores irreversibles
Oral y buena Variable 6 a 12 horas Acetilación Hepática
-Actividad enzimática se
recupera por síntesis de
novo en 1 a 2 semanas
 PRECAUCIONES Y
REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACIONES

• Los iMAO especialmente la • La inhibición de la MAO-A en el TGI

tranilcipromina, pueden producir permite la absorción de tiamina
agitación, hipotensión arterial, (amina simpaticomimética de acción
sequedad de la boca, estreñimiento, indirecta, presente en alimentos como
sedación, fatiga, aumento de peso y queso, vinos, etc.).
disfunción sexual. • La sobredosis de iMAO puede
producir agitación, alucinaciones,
hiperreflexia, fiebre y convulsiones.
 INTERACCIONES USOS

• Los iMAOS por inhibir una enzima de • Por su toxicidad y difícil manejo el uso
la cual son sustrato un gran numero inhibidores de monoaminoxidasa
de fármacos, tiene un alto riesgo de (iMAO) a decrecido y debe reservarse
ocasionar interacciones que pueden a pacientes depresivos que no han
producir crisis hipertensivas y respondido a otros antidepresivos,
síndromes serotoninergicos al también se han tenido buenos
combinarse con efedrina, resultados en el tratamientos de
pseudofedrina, anfetaminas, cocaína, desordenes de ansiedad como la fobia
etc. social y estrés postraumático.
PRESENTACIONES Y DOSIS
PRESENTACIONES Y DOSIS
PRESENTACIONES Y DOSIS
PRESENTACIONES Y DOSIS