ANTIMICROBIANOS

FARMACOLOGIA GENERAL
DORIS MARIA CARDENAS R.
Antibióticos
 antibiótico medicamento que mata o impide el
crecimiento de ciertas clases de bacterias.
 normalmente es inofensivo (aunque ocasionalmente
puede producirse una reacción adversa
al medicamento huésped.

 se utiliza para tratar infecciones.
 El término de las formulaciones antibacterianas
derivadas de los organismos vivos, en la actualidad
está siendo usada para referirse a los
antimicrobianos sintéticos como las quinolonas,
sulfamidas y otros.
 En términos estrictos, un antibiótico es una sustancia
secretada por un microorganismo y que tiene la
capacidad de afectar a otros microorganismos como
bacterias y hongos. De ahí que los antibióticos no
sean efectivos en las enfermedades víricas.
Historia
 El primer antibiótico descubierto fue la penicilina.
Alexander Fleming (1881-1955)
 bacteria (Staphylococcus aureus) agar, contaminado
accidentalmente por hongos.
 el cultivo alrededor del moho estaba libre de bacterias.
 las propiedades antibacterianas de la lisozima, y por ello
pudo hacer una interpretación correcta de lo que vió
 inhibía el crecimiento de la bacteria.
 el hongo era del género Penicillium (Penicillium notatum),
denominó al producto penicilina.
 1940 : tratar las infecciones provocadas por heridas
durante la II Guerra Mundial, investigar y purificar la
penicilina, Howard Walter Florey tuvo éxito en producir
grandes cantidades del principio activo puro .
 1943: Los antibióticos se hicieron de uso generalizado.
 El descubrimiento de los antibióticos, la anestesia y la adopción
de prácticas higiénicas por el personal sanitario (el lavado de
manos y utilización de instrumentos estériles) revolucionó la sanidad
y el gran avance en materia de salud desde la adopción de
la desinfección.

antibióticos, "balas mágicas", por hacer blanco en los microorganismos

sin perjudicar al huésped.
Clases
antibióticos y antibacterianos sintéticos de uso común hoy en día. Son:

VETERINARIA HUMANOS
Sulfamidas Estreptograminas
Beta-lactámicos Cefalosporinas
*cefamicinas
*Beta-lactámicos monocíclicos
*monobactámicos Penicilinas
*Carbapenemes

Tetraciclinas Glicopéptidoso glucopéptidos

Aminoglucósidos Vancomicina
Teicoplanina

Fenicoles

Lincosamidas Oxazolidinonas
Macrólidos Polimixinas

Quinolonas
 antibióticos bactericidas que actúan a nivel de ribosomas
en el subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de
síntesis de proteínas.
 A pesar de actuar sobre la síntesis proteica, se tendería a
clasificar como bacteriostáticos, su efecto es tan potente y
de forma irreversible en la subunidad 30S, que son
considerados como bactericidas. siendo más efectivos
contra gramnegativos.
 Su uso debe ser sumamente controlado y monitoreado, por
su gran poder de causar daño irreversible al oído y a los
riñones.
 Incluyen la amikacina, gentamicina, kanamicina,
neomicina, netilmicina, paromomicina, estreptomicina y
tobramicina.

Aminoglucósidos
Amikacina
 antibiótico bactericida
aminoglucósidos

 usada en el tratamiento
infecciones bacterianas.

 Actúa uniéndose a la
subunidad 30S del ribosoma
bacteriano, impidiendo la
lectura del mARN y
conduciendo a la bacteria a
la imposibilidad de sintetizar
proteínas necesarias para su
crecimiento.
Cefalosporina

antibióticos beta-la
ctámicos.
(
w:en:Beta-lactam_
antibiotic
).
Las cefalosporinas trabajan la misma
manera que las penicilinas:
 interfieren con la síntesis de
peptidoglucano de la pared celular
bacteriana, inhibiendo la
transpeptidación final, necesaria para
las reticulaciones.
 Este efecto es bactericida.

Mecanismo de acción
 cefquinome
 Cefalosporinasdel anti-pseudomonal de la
cuartas generación
 cefepime
 cefoselis
 cefozopran
 cefpirome
 Cefluprenam
 Cefetecol
 flomoxef

Cefalosporinas de la cuarta
generación
 Penicilina
 antibiótico del grupo de los
beta-lactámicos cuyo primer
representante fue la penicilina G.

 primer antibiótico y su
descubrimiento ha sido atribuido a
Alexander Fleming en 1928. junto
con los científicos Ernst Boris Chain
y Howard Walter Florey (que
crearon un método para la
producción en masa de la droga),
obtuvo el Premio Nóbel de Medicina
en 1945.
 La penicilina y sus derivados
actúan por mecanismo competitivo,
inhibiendo la formación de
peptidoglucanos de la pared
bacteriana.
 De las varias penicilinas producidas de modo natural es
la bencilpenicilina o penicilina G, la única que se usa
clínicamente. A ella se asociaron la procaína y la
benzatina para prolongar su presencia en el organismo.
 las suspensiones de penicilina G procaína y penicilina G
benzatina, sólo se pueden administrar por vía
intramuscular.
 se modificó la molécula de la penicilina G, para elaborar
penicilinas sintéticas como la penicilina V: vía oral al
resistir la hidrólisis ácida del estómago.
 múltiples derivados sintéticos : como la cloxacilina y la
amoxicilina se administración vía oral , existe abuso de
consumo por la sociedad en general para
autotratamiento de infecciones leves víricas que no
precisan terapia antibiótica. provocando un alto
porcentaje de resistencia bacteriana en algunas
infecciones graves.
 Mecanismo de acción
 acción bactericida por alterar la pared celular bacteriana,
estructura que no existe en las células humanas.

 La pared bacteriana se encuentra por fuera de la

membrana citoplasmática y confiere a las bacterias la resistencia
necesaria para soportar, sin romperse.

 Además la pared bacteriana es indispensable para:

 La división celular bacteriana.
 Los procesos de transporte de sustancias a los que limita por sus
características de permeabilidad.
 Capacidad patógena y antigénica de las bacterias, ya que contienen
endotoxinas bacterianas.
 importantes diferencias en la estructura de la pared
entre las bacterias grampositivas y gramnegativas:

 la mayor complejidad y contenido en lípidos en las

gramnegativas.

La acción de la penicilina general de los

betalactámicos se desarrolla fundamentalmente en
la última fase de la síntesis de peptidoglucano de la
pared celular, en la que se producen una serie de
enlaces cruzados entre las cadenas de péptidos.
La formación de estos enlaces o puentes confiere, la
mayor rigidez a la pared bacteriana.
inhiben la síntesis de peptidoglicano indispensable en
la formación de la pared celular bacteriana.
sin su pared celular, estallan o son más fácilmente
fagocitadas por los granulocitos.

Mecanismo de accion
 efecto adverso más importante: 5%. historias clínicas, se
puede establecer que existe hasta un 50% de los
pacientes:
 inmediata (2-30 minutos),
 acelerada (1-72 horas)
 o tardía (más de 72 horas).
 La gravedad es variable desde simples erupciones
cutáneas pasajeras hasta shock anafiláctico: 0,2% y la
muerte en el 0,001% de los casos.
 Muchos de estos eventos son crisis vasovagales
provocados por el intenso dolor de la inyección
intramuscular.
 Trastornos gastrointestinales: más frecuente es la diarrea,
ya que la penicilina elimina la flora intestinal.
 Aumento reversible de enzimas aminotransferasas, que
suele pasar inadvertida.

Reacciones adversas de la
penicilina
 Trastornos hematológicos: anemia, neutropenia y
trombopenia.
 Hipopotasemia: Poco frecuente.
 Nefritis intersticial.
 Encefalopatía: que cursa con mioclonias:
convulsiones clónicas y tónico-clónicas de
extremidades que pueden acompañarse de
somnolencia, estupor y coma; más frecuente en
pacientes con insuficiencia renal.

Reacciones adversas
 Tetraciclina
 antibióticos de amplio espectro.
 Son derivados de la naftacenocarboxamida policíclica.
 .Las tetraciclinas son antibióticos de amplio espectro.
 Actuan inhibiendo la síntesis proteica al unirse a la
subunidad 30S del Ribosoma y no permitir la union del RNA
de Transferencia (tRNA) a este. Provocan una inhibición de
la síntesis protéica en el ribosoma de la bacteria.
 Quelantes de cationes divalentes (calcio, magnesio, hierro,
etc.)
 Actúan fundamentalmente como bacteriostáticos a las dosis
habituales, aunque resultan bactericidas para algunos
estreptococos.
Tetraciclina
Clorotetraciclina
Doxiciclina
Minociclina
Oxitetraciclina
Demeclociclina
Metaciclina
Rolitetraciclina
Limeciclina

Tetraciclinas
 se utiliza en apicultura bajo la forma de
Clorhidrato.
 El nombre comercial más conocido es el de
Terramicina (Laboratorio Pfizer). en
concentraciones de 5.5 y 6 %. La dosis utilizada
en colmenas es del orden de 1.20 a 1.25 grs. A
esta concentración la actividad del antibiótico
desaparece en 4 semanas. A concentraciones
mayores de 1.40 gramos por colmena puede
resultar tóxico para las abejas. Sus formas de
aplicación son en jarabe, en polvo o en pasta
medicamentosa. En jarabe hay que colocar 1.20
a 1.25 gramos de oxitetraciclina diluida en
jarabe. Hay quienes mojan con jarabe las abejas
para que estas se limpien, o bien colocando en
un alimentador respetando la dosis.

Oxitetraciclina
 Las formas usuales de abuso de los antibióticos
incluyen:
 para una enfermedad no infecciosa o infección no
bacteriana, en particular el uso de antibióticos para las
infecciones víricas, como un catarro o una gripe.
 la administración incompleta del antibiótico,
generalmente debido a que el paciente se siente mejor.
 En algunas ocasiones, los antibióticos son recetados
innecesariamente por los propios médicos, a veces por
presión del paciente y otras veces, incluso, sin que el
paciente lo solicite.
 Existe un debate sobre la conveniencia de incluir los
antibióticos en la dieta de los animales de granja sanos.
conduce a la resistencia a los antibióticos, incluyendo a
las bacterias que infectan a los humanos.
 La práctica continúa , debido a que los antibióticos en la
alimentación del ganado proporciona un aumento de
peso y porque tiene sentido económico para las granjas
o ranchos individuales.

Abuso de los antibióticos

 Uno de los efectos colaterales del mal uso o
abuso de los antibióticos es que la bacteria se
vuelva resistente a los antibióticos.
 En 1984 la mitad de las personas con
tuberculosis activa en los Estados Unidos tenía
una variedad que resistía al menos a un
antibiótico. Entre 1985 y 1991 la tuberculosis
aumentó en un 12% en los Estados Unidos y un
300% en África donde el VIH y la tuberculosis se
suelen encontrar conjuntamente. El
Staphylococcus aureus resistente a meticilina es
un microorganismo particularmente nocivo, que
es muy común en hospitales.

Resistencia a los antibióticos