FÁRMACOS

COLINÉRGI
COS

Dr. Quispe Díaz, Ivan Miguel

Docente Cátedra Farmacología – Farmacoterapéutica
Universidad Nacional de Trujillo
 Subtipos de receptores muscarínico

Subtipo M1 M3 M5 M2 M4

SNC SNC SNC SNC SNC

Ubicación Ganglios Hipocampo Sust. negra Hipocampo Hipocampo

celular y tisular
Glándulas M. liso- Gland VTA M. liso Corteza

Nervios Corazón Corazón Estriado

Activa la vía Gq Actúa la vía Gi

Respuesta
Activa PLD2, PLA2, AA Canales de Ca++
celular
Hiperpolarización
Activa sEPSP2
Canales de K+
Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 13ª Edición. Mc Graw Hill Interamericana Editores, S.A. México, 2019. Pp. 131-132 .
 Contracción
Vasodilatación directa
Tracto urinario
Contracción
Cronotrópico - Sistema Cardiovascular
indirecta
Dromotrópico -

Inotrópico -

Broncoconstricción Tono
Sistema Respiratorio Sistema Gastro. Int
Secreción Acciones Fisiológicas de Amplitud
ACETILCOLINA
Quimiorreceptor Secreción

Miosis Ocular
Excitación
Acomodamiento
Cognición

Apetito
Lagrimales
Secretores SNC
Control motor
Salivales
Nocicepción
Sudoríparas Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 13ª Edición. Mc Graw Hill Interamericana Editores, S.A. México, 2019. Pp. 150-151 .
Acetilcolina
Carbacol Esteres de
colina Fisostigmina
Metacolina
Betanecol Neostigmina

Acción directa Fármacos agonistas Anticolinesterásicos Piridostigmina

colinérgicos Rivastigmina

Galantamina
Pilocarpina
Alcaloides Donepezilo
Cevimelina

Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 13ª Edición. Mc Graw Hill Interamericana Editores, S.A. México, 2019. Pp. 152,

166 .
 R.U. postoperatoria

Neuropatía aut.diab IIb/B

Clínicamente
Interacción significativa, NO tiene
Vejiga hipotónica Indicaciones FDA
Farmacológica

Vejiga neu-mio

Sialorrea

Flushing, miosis I. acción. 5-90 min

RAM Farmacocinética
Transpiración BETANECOL 1,2 D. acción. 1-2 h

Dolor abdominal F: Baja

Diarrea, cefalea
V.O. 10-50mg/6-8h
Dosis

VSC. 1mL/6-8h
SGI
Contraindicación
SNC Vía Gq
Mecanismo de acción
Endocrino DAG

IP3
1. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 13ª Edición. Mc Graw Hill Interamericana Editores, S.A. México, 2019. Pp. 152 .
2. Micromedex. IBM. 2020. Bethanechol.
 Glaucoma

Xerostomía-radiación IIa/B
Clínicamente
Interacción significativa, NO tiene
Miosis, inducción Indicaciones FDA
Farmacológica

Xerostomía, Sjögren

I. acción. 15-30 min

D. acción. 12-24 h
Cefalea RAM Farmacocinética
Dist: Ninguna
PILOCARPINA 1,2
Transpiración
Exc: Renal

1 gta., hasta 3v/30 min

Dosis

5 mg., 3-4 v/d

Iritis aguda Contraindicación

Vía Gq
Hipersensibilidad Mecanismo de acción
DAG

IP3
1. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 13ª Edición. Mc Graw Hill Interamericana Editores, S.A. México, 2019. Pp. 152 .
2. Micromedex. IBM. 2020. Pilocarpina.
 Toxicidad
anticolinérgica

Bupropión. Mayor,
Interacción débil, convulsión
Indicaciones FDA
Farmacológica

Glaucoma

Diaforesis
Defecación Tmax. 45 min,
anormal F: Baja
RAM Farmacocinética UPP: Baja ,
Sialorrea FISOSTIGMINA 1,2 M: Hidrólisis

Náuseas E: Renal bajo

Vómitos
T.A : 2mg VEV
Dosis

G : 1 gota/6h
Asma, DM,
Contraindicación
Enf. Cardiovascular Vía Gq
Obs. Mecánica Mecanismo de acción
DAG
intestinal y TU
IP3
1. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 13ª Edición. Mc Graw Hill Interamericana Editores, S.A. México, 2019. Pp. 152 .
2. Micromedex. IBM. 2020. Fisostigmina.
 IIa/B
Fcos, reducen umbral
BNM, revertir Interacción de convulsión,
Indicaciones FDA
Farmacológica severidad MAYOR

F: Baja

Hipotensión UPP : 15-25 %

RAM Farmacocinética
Náuseas NEOSTIGMINA 1,2 M: Hepático extenso

Vómitos E: Renal, 50-80 %

Dosis VEV : 0.03 to 0.07 mg/kg

Hipersensibilidad
Contraindicación
Obs. Mecánica. GI-GU Achasa
Mecanismo de acción
Peritonitis Ach

BNM
1. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 13ª Edición. Mc Graw Hill Interamericana Editores, S.A. México, 2019. Pp. 152 .
2. Micromedex. IBM. 2020. Neostigmine.
 Alzheimer
BB: Bradicardia
Parkinson, demencia Indicaciones FDA
Interacción aditiva, severidad
Farmacológica MAYOR

A: Tmax 8-16 h.

Náuseas, vómitos UPP : 40 %

RAM Farmacocinética
Dism. apetito RIVASTIGMINA 1,2 M: Colinesterasas

Diarrea E: Renal, alta

ITU
Parch. 4.6 mg/d (I)
Dosis

Parch. 9.5 mg/d (M)

Hipersensibilidad Contraindicación

Alergia, derm. Mecanismo de acción Achasa

Ach

1. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 13ª Edición. Mc Graw Hill Interamericana Editores, S.A. México, 2019. Pp. 165 .
2. Micromedex. IBM. 2020. Rivastigmina.
Miastenia gravis (Mg) IIa/B
Clínicamente
Interacción significativa, NO tiene
BNM, revertir Indicaciones FDA
Farmacológica

Sialorrea

Diaforesis, diarrea RAM

F: 10-20%, Tmax. 1-2h
Farmacocinética
Astenia, miosis PIRIDOSTIGMINA 1,2 D: Baja

Sec. bronquial E: Renal 50-75 %

V.O. 60-360mg/d (Mg)

Dosis
VEV. 0.1-0.25mg/d
(BNM)
Hipersensibilidad
Contraindicación
Obs. Int. Mec Achasa
Mecanismo de acción
Obs. Urinaria Ach

1. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 13ª Edición. Mc Graw Hill Interamericana Editores, S.A. México, 2019. Pp. 165 . BNM
2. Micromedex. IBM. 2020. Piridostigmina.
 IIa/B
Alzheimer demencia Claritromicina,
Leve-moderada Interacción clozapina, fluconazol,
Indicaciones FDA
Farmacológica fluoxetina:
Prolongación QT,
severidad MAYOR

Dism. apetito F: 90-100%

Diarrea, náuseas
D: Baja
RAM Farmacocinética
Vómitos GALANTAMINA 1,2 M: Hepático
Mareos, cefalea
E: Renal, fecal
Sincope
Dosis
V.O. 5-10 mg/día

Contraindicación
Hipersensibilidad
Mecanismo de acción
Achasa
Ach
1. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 13ª Edición. Mc Graw Hill Interamericana Editores, S.A. México, 2019. Pp. 165 .
2. Micromedex. IBM. 2020. Galantamina.
Alzheimer demencia
IIa/B
Leve-moderada
Alzheimer demencia Interacción
Indicaciones FDA Fcos. Inh. CYP 3 A 4, :
Moderada-severa Farmacológica
Prolongación QT,
severidad MAYOR

HTA, sincope F: 100%

Inc.peso, diarrea
UPP: Alta
Farmacocinética
Nausea, vómito RAM
DONEPEZILO 1,2 M: Hepático
Equimosis, Inc. CPK
E: Renal, fecal
Cefalea, insomnio
V.O. 10-50mg/6-8h
Dosis
Depresión, ITU
VSC. 1mL/6-8h

Contraindicación
Hipersensibilidad
Mecanismo de acción
Achasa

IP3
1. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 13ª Edición. Mc Graw Hill Interamericana Editores, S.A. México, 2019. Pp. 165 .
2. Micromedex. IBM. 2020. Donepezilo.