PD / FARMACODINAMIA

UNIVERSIDAD SANTIAGO DE CALI

Santiago de Cali
2018

10/14/2020 CB002 - B3037 - 6232 1

 “The Right Dose of
The Right Drug for
The Right Indication for
The Right Patient at
The Right Time”

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 Concentración Concentración
Fármaco en fluidos en
Efecto
Dosis biológicos biofase farmacológico

Variabilidad Variabilidad
Farmacocinética Farmacodinámica

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 Transportadores implicados en el paso
de moléculas a través de las biomembranas

Intestino
FÁRMACO

Riñón

otros Hígado
otros

otros Sangre

otros

otros otros Pulmón

otros

10/14/2020 Plexo coroide Barrera hematoencefálica

CB002 - B3037 - 6232 Tumor 4
 SUSTANCIA QUÍMICA

Cambio en la
función biológica
Hormonas
Xenobióticas
Toxinas

RECEPTOR

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 INTERACCIONES FÁRMACO - ORGANISMO

ACCIONES FARMACO ORGANISMO

ORGANISMO MEDICAMENTO

FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA

Absorción
Distribución
Eliminación
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 Variabilidad en la Respuesta

EFICACIA TOXICIDAD
CONCENTRACIÓN

“La excesiva complejidad de los procesos fisiológicos y de los organismos

en los que son observados impone respeto por el dicho de que no hay dos
pacientes iguales” C. Bernard 1895

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 Corrección de dosis de Docetaxel

60 mg/m2 100 mg/m2

pK/pD poblacional pK/pD poblacional

Datos clínicos

pK/pD
Perfil de eficacia y seguridad
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 FARMACODINAMIA

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 Terminología
Tipos de receptores Receptor: Molécula del organismo en la que el fármaco Mecanismo de acción de los fármacos
• Ionotrópicos ejerce su acción • Modulación de enzimas, Sustratos
• Metabotrópicos (acoplados a Afinidad: Capacidad de interacción entre el fármaco y el o metabolitos en vías metabólicas
Proteína G) receptor • Modificación de otros procesos
Actividad intrínseca: Capacidad para producir la acción fisiológicos: actividad de
• Con acción en el ADN
físico-farmacológica a través de un receptor receptores, canales u otras
• Asociados directamente a tirosina
después de la unión del fármaco proteínas
cinasas • Acción sobre otras moléculas
Eficacia: Magnitud de la respuesta
causada independientemente de la dosis incluyendo ARN / ADN y
Potencia: Concentración / dosis de un fármaco que se ribosomas
Agonistas:
necesita para producir una respuesta sin importar la • Modulación de respuestas
Poseen afinidad y cambian la actividad del inmunes: Anticuerpos
magnitud de esta
receptor. monoclonales
Clasificación:
-Puros: Presentan alta eficacia y producen Farmacodinamia • Otros mecanismos fisicoquímicos
o mecanismo de acción
una respuesta máxima al ocupar
únicamente un pequeño % de los
(PD o FD) desconocido

receptores disponibles Lo que el fármaco le hace al cuerpo

-Parciales: Muestran baja eficacia y son
incapaces de provocar la máxima
respuesta ni siquiera cuando están Curva dosis-efecto
Consulta
ocupando todos los receptores -Base datos nomenclatura receptores:
disponibles www.iuphar.db.org
-Inversos: Estabilizan al receptor en su -Clasificación ATC de fármacos:
conformación inactiva www.whocc.no/atcddd/

Antagonistas:
Poseen afinidad, pero carecen de actividad Postulados de A. J. Clark
intrínseca • La unión fármaco-receptor es un
Margen de seguridad / índice
Clasificación: proceso reversible
terapéutico
-Competitivos: Reversibles • A mayor número de receptores
EC50 efectos adversos ocupados, mayor efecto farmacológico
-No competitivos: Irreversibles
-------------------------------------------- • La respuesta máxima se alcanza
EC50 efectos terapéuticos cuando todos los receptores están
ocupados
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 FARMACODINAMIA

EN ESTE PUNTO ES CUANDO EL

FÁRMACO PASA A LA SANGRE. EN
QUÉ CANTIDAD Y CON QUÉ
RAPIDEZ?
DEPENDE DE LA BIODISPO-
NIBILIDAD QUE ES UNA MEDIDA
MUY IMPORTANTE PARA
DETERMINAR CUÁNTA DOSIS HAY
QUE ADMINISTRAR PARA QUE EL
FÁRMACO EN UNA DETERMINADA
CANTIDAD Y DURANTE QUÉ TIEMPO
PERMANEZCA EN LA SANGRE Y
PRODUZCA SU ACCIÓN.

08/08/2016
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 FARMACODINAMIA
Es lo que el fármaco le hace al cuerpo:

• Interacciones fármaco-receptor
• Dosis-Respuesta
• Transducción de señales
• Selectividad de la acción
• Intermediarios en las acciones farmacológicas.

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 FARMACODINAMIA
• La farmacodinamia comprende el estudio del
mecanismo de acción de las drogas y de los efectos
bioquímicos, fisiológicos o farmacológicos de las drogas.
• La farmacodinamia describe la compleja interrelación
que se establece entre el perfil farmacocinético del
MEDICAMENTO y la actividad fisiologicas

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 FARMACODINAMIA

• Molécula, generalmente
proteica, ubicada en la célula,
estructuralmente específica
para un autacoide o un
fármaco cuya estructura
química sea similar al mismo.
• Uniones químicas
generalmente lábiles y
reversibles

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 ESTUDIOS DE FARMACODINAMIA

• MECANISMO DE ACCIÓN
• EFECTOS BIOQUÍMICOS
• EFECTOS FISIOLÓGICOS
• EFECTO FARMACOLÓGICO

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 MECANISMO DE ACCIÓN DE DROGAS

ESTUDIA COMO UNA MOLÉCULA DE UNA DROGA O SUS METABOLITOS

INTERACTÚAN CON OTRAS MOLÉCULAS ORIGINANDO UNA RESPUESTA

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 RELACIÓN TIEMPO – RESPUESTA
RELACIÓN DOSIS - EFECTO
EFECTO Pico plasmático 100%

Efecto deseado

Vida media plasmática 50%

TL t2 t4 t5
Efecto máximo
T3
10/14/2020 Tiempo de
CB002efectividad
- B3037 - 6232 17
SITIOS DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
• ENZIMAS.
• CANALES IÓNICOS
• TRANSPORTADORES O CARRIES.
• RECEPTORES FISIOLÓGICOS

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 MECANISMOS DE ACCIÓN NO MEDIADOS POR
RECEPTORES
• Efectos sobre enzimas: CHE (Neostigmina,
Fisostigmina, organofosforados.
• Transpeptidasa bacteriana: Penicilina,
Cefalosporina.
• Cicloxigenasa: AINES
• Fosfolipasa A2: Glucocorticoides
• MAO: IMAO, Psicofármacos
• ATPasa Na+K+: Digitálicos

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 DROGAS QUE ACTÚAN POR SUS PROPIEDADES
FISICO-QUÍMICAS

• Manitol: diurético osmótico, expansor

plasmático
• BAL: (dimercaprol) agente quelante se une a
Hg, Pb.

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 NOCIONES GENERALES SOBRE LA TEORÍA DE
LOS RECEPTORES.
Importancia de la teoría de los receptores farmacológicos.

Concepto de receptor farmacológico, droga agonista y antagonista,

afinidad y actividad intrínseca. Tipos de antagonismo. Clasificación de los
receptores, localización y efectos.

Agonista y antagonista de los receptores muscarinicos, adrenergicos y para

la 5-hidroxitriptamina (Serotonina). Agentes que actúan en la unión
neuromuscular y en los ganglios autónomos.

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 Es muy importante conocer que en la vida real ningún fármaco
produce un efecto totalmente específico.

La especificidad de un fármaco es solamente relativa,

dependiendo de muchos factores tales como dosis
administrada, enfermedad que se padece, estado general del
paciente, sensibilidad del paciente al fármaco, entre otros. Ésta
especificidad relativa debe tenerse siempre presente al indicar
un medicamento y observar sus efectos una vez administrado.
En la práctica, todo fármaco produce más de un efecto, por lo
que puede producir efectos adversos paralelamente con su
efecto terapéutico.

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 Importancia de la teoría de los receptores farmacológicos
Los pocos ejemplos analizados dan una visión de la contribución que la teoría
de receptores farmacológicos aporta a la medicina.
Aspectos importantes:
1. Ejercicio de una medicina más racional ya que posibilita establecer una
relación más adecuada entre las alteraciones observadas en la enfermedad y
el efecto del fármaco a administrar.
2. Obtener respuestas terapéuticas más especificas y efectivas, con menos
efectos indeseables.
3. Ha permitido desarrollar una metodología de investigación para la
obtención de mejores fármacos.
Lo expresado justifica la necesidad de que el todo el personal relacionado con
la atención del enfermo conozca la teoría de los receptores farmacológicos, y
de esta manera contribuir, en el marco de su esfera de actividad, a una
terapéutica más eficiente en beneficio del paciente.

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 RECEPTORES

Neurotransmisores Proteínas Autocoides

Reguladoras

HORMONAS
ENZIMAS Proteínas
estructurales
Proteínas de
transferencia

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 ADN

Canales Proteínas
RECEPTORES
iónicos G

Tirosina
cinazas
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 Receptores

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 Receptor de Acetil Colina

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 COMPLEJO FARMACO-RECEPTOR
• Uniones químicas
lábiles.
• Transformacion
configuracional
• Efecto farmacológico
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• Contracción/relajación muscular.
• Aumento/inhibición secreción
glandular.
• Alteración permeabilidad de
membrana.
• Apertura canales iónicos.
• Variaciones del metabolismo celular
• Activación de enzimas/proteínas
intracelulares
• Inhibición de las mismas.
29
 UBICACIÓN DE LOS RECEPTORES

• MEMBRANA CELULAR:inhibición bomba Na+K+,

IP3(act.AMPc), DAG.

• INTRACELULARMENTE: citoplasma, mitocondria,

núcleo.

• RECEPTOR PRESINAPTICO: axón presináptico

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 Receptor de Hormona Lipídica

A: receptor hormonal
B: hormona lipídica
C: proteínas de conjugación
D: núcleo
E: ADN

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FARMACO + RECEPTOR >>>>>>> D-R >>>>>
ESTIMULO

Caracteristicas de los receptores farmacologicos

-Generalmente son de estructura proteica
- Forma tridimensional
- Especificidad Dosis -Respuesta
- Interaccion…. Acoplamiento espacial….cambio conformacional

Organo EFECTOR
DA UNA RESPUESTA

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 Conceptos Básicos

• Receptores Farmacológicos: Son las moléculas

con las que los fármacos son capaces de
interactuar selectivamente, para generar una
modificación constante y especifica de la
función celular.
• Complejo fármaco- receptor : Es la unión del
fármaco con la molécula receptora.

10/14/2020 CB002 - B3037 - 6232 33

Concepto de receptor farmacológico. Sitios moleculares específicos presentes
en diferentes localizaciones celulares, fundamentalmente la membrana celular
pero también en el citoplasma, núcleo y otras estructuras, con los cuales
interactúan los farmacos.

Son sitios de unión e interacción dinámica en la cual se modifica tanto el

fármaco como el receptor. Esta interacción se realiza mediante fuerzas
intermoleculares, atracción iónica, puentes de hidrógeno, fuerzas de Van der
Waals y enlaces covalentes. Como resultado de esta interacción se inducen
cambios conformacionales en el receptor que desencadenan una serie de
eventos que conducen a un efecto.
La mayoría de los receptores son de naturaleza proteica ó glicoproteica,
probablemente porque su estructura polipeptídica proporciona tanto la
diversidad y especificidad de estructura como la carga eléctrica necesaria.

10/14/2020 CB002 - B3037 - 6232 34

 CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES
FARMACOLÓGICOS.

•Receptores para neurotransmisores de respuesta rápida

acoplados a canales iónicos.
•Receptores para neurotransmisores de respuesta lenta
acoplados a una proteina G.
•Receptores con actividad enzimática.
•Receptores que regulan la transcripción de genes.

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Los cambios conformacionales resultantes de la interacción droga-receptor (DR) generan
señales que se traducen en mensajes intracelulares para controlan las funciones de la
célula. La secuencia de eventos moleculares puede ser diversa y muy compleja:

1. La droga se une a un receptor situado en la membrana y activa una enzima en el

citoplasma.
2. Una droga liposoluble atraviesa la membrana, actúa sobre receptores intracelulares y
estimula la transcripción de genes en el núcleo.
3. La droga se fija a un canal iónico y regula directamente la apertura del mismo.
Una droga no crea efectos sino que modula funciones ya existentes en un sistema
biológico.

A pesar de que la interacción con receptores constituye el eslabón principal en la acción

de drogas, esta concepción no es aplicable a ciertos compuestos: antiácidos, expansores
plasmáticos, diuréticos osmóticos, etc. Estos son efectos no mediados por receptores.

10/14/2020 CB002 - B3037 - 6232 36

 Conceptos de droga agonista y droga
antagonista
De acuerdo al comportamiento de las drogas frente a los receptores, se pueden clasificar
en dos grandes grupos:

1. Drogas que se unen a los receptores, interactúan con ellos y

producen cambios conformacionales que generan una cadena
de eventos que conducen a un efecto. Son las drogas
agonistas.

2. Drogas que se unen a los receptores pero no generan la cadena

de eventos necesarios para producir un efecto. Son las drogas
antagonistas, que inhiben las acciones de los agonistas.
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 INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
UN FÁRMACO PUEDE POSEER AFINIDAD PERO CARECER DE ACTIVIDAD ESPECÍFICA

• AFINIDAD • EFICACIA, ACTIVIDAD

INTRÍNSECA
• CAPACIDAD DEL • CAPACIDAD DE
FÁRMACO DE
PRODUCIR LA ACCIÓN
UNIRSE AL
RECEPTOR FISIO-FARMACOLÓGICA

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 Propiedades fundamentales de los receptores

AFINIDAD
AFINIDAD ACTIVIDAD
ACTIVIDADINTRINSECA
INTRINSECA

LOS FÁRMACOS PROVISTOS DE AFINIDAD Y DE ACTIVIDAD INTRÍNSECA SE

DENOMINAN FÁRMACOS AGONISTAS.
LOS FÁRMACOS PROVISTOS DE AFINIDAD Y QUE NO POSEEN UNA ACTIVIDAD
INTRÍNSECA SE DENOMINAN FÁRMACOS ANTAGONISTAS. Las drogas
antagonistas se unen al receptor, lo ocupan e impiden así la acción de las
drogas agonistas.

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 No todas las drogas agonistas producen efectos de igual
magnitud. Estas diferencias pueden estar dadas por
diferencias entre sus actividades intrínsecas. Una droga
agonista con actividad intrínseca baja puede ocupar un
receptor e impedir que otra droga agonista con mayor
actividad lo ocupe. Al agonista con menor actividad
intrínseca se le llama agonista parcial, y puede
comportarse como un antagonista en relación al
agonista con mayor actividad intrínseca, ya que éste
podría producir un efecto mayor si llegara a ocupar en
receptor en cuestión.

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 Respuesta hística

Agonista puro

Agonista parcial

Concentración de Agonista

Comparación dosis – respuesta

Agonista parcial – agonista puro

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10/14/2020 CB002 - B3037 - 6232 42
 Ejemplo 1. El salbutamol es una droga agonista del receptor beta 2 adrenérgico. La
estimulación de este tipo de receptor produce una relajación del músculo liso. La
existencia de receptores beta 2 en el músculo liso bronquial y uterino permite utilizar
al salbutamol (y cualquier otro agonista beta adrenérgico) como antiasmático y en la
amenaza de parto prematuro.

Ejemplo 2. El propranolol es un bloqueador beta adrenérgico no selectivo, así

llamado porque bloquea tanto al receptor beta 1 como al beta 2. Debido al bloqueo de
receptores beta 1 produce hipotensión y bradicardia, pero por bloqueo de receptores
beta 2 puede provocar broncoconstricción, sobre todo en pacientes asmáticos. De esta
forma está absolutamente contraindicado en pacientes hipertensos con antecedentes
de asma bronquial.

Ejemplo 3. El atenolol, teoricamente es un bloqueador beta adrenérgico con

actividad específica sobre el receptor beta 1, por esa razón se le llama selectivo. Al
bloquear el receptor beta 1 es menos probable que pueda producir una reacción
adversa sobre las vías aéreas, y actúa mucho más específicamente sobre el aparato
cardiovascular. Al incrementar la dosis y el tiempo, pierde especificidad, actúa también
sobre los receptores Beta 2, y causa a nivel del tejido pulmonar broncoconstriccion. Esta
actualmente contraindicado.
10/14/2020 CB002 - B3037 - 6232 43
 INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS
• Interacciones a nivel de receptor farmacológico: a nivel de un
receptor pueden actuar dos o más drogas, como agonistas o
antagonistas.

-AGONISTA: droga que posee afinidad y eficacia en su

interacción con el receptor.
  -ANTAGONISTA: droga que posee afinidad pero carece de
eficacia o actividad en su interacción con el receptor. 

-Acetilcolina: agonista del receptor muscarínico

-Atropina: antagonista del mismo receptor 
-Interacciones de efectos farmacológico: dos fármacos
actuando con diferentes mecanismos producen efectos que
pueden sumarse o antagonizarse entre sí.
 
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 ANTAGONISTAS

RECEPTORES CELULARES

Sin inducción de cambios

celulares

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 Diferentes tipos de Antagonismo

ANTAGONISMO
ANTAGONISMO ANTAGONISMO
ANTAGONISMO
QUÍMICO
QUÍMICO FISIOLÓGICO
FISIOLÓGICO

ANTAGONISMO
ANTAGONISMO
FARMACOLÓGICO:
FARMACOLÓGICO:
•• COMPETITIVO.
COMPETITIVO.
•• NO
NOCOMPETITIVO
COMPETITIVO

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10/14/2020 CB002 - B3037 - 6232 47
ANTAGONISMO QUIMICO:
1- Agentes quelantes EDTA (ac etilendiaminotetracetico), dimercaprol,
penicilamina, deferoxamina, etc) que revierten efectos toxicos de metales
pesados como Plomo, mercurio, hierro, cobre, etc..). Forman quelatos, que son
menos toxicos, no se disocian , son solubles y de rapida excrecion.
Hidroxidos de aluminio y magnesio (ANTIACIDOS) sustancias básicas que
neutralizan el HCl en la luz gastrica.--- forman cloruros y agua.
Utiles en el tratamiento de las ulceras pépticas y el reflujo gastro- esofágico)

ANTAGONISMO FISIOLOGICO (ANTAGONISMO FUNCIONAL):

Dos agonistas actúan en un mismo órgano efector a traves de recept diferentes,
produciendo acciones opuestas que se contrarrestan:
Impulsos nerviosos del Sistema simpático y parasimpático.
Ejemplos:
Histamina provoca broncoconstriccion al estimular R H1 del arbol
traqueobronquial. Salbutamol contraresta esta accion al provocar broncodilatacion
por activacion de R beta 2 adrenérgicos bronquiales.

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 ANTAGONISMO FARMACOLOGICO:

Los F. antagonistas disminuyen o anulan, dependiendo de la D, el efecto de un

agonista.
El Agonista puede ser una sustancia fisiologica (Ach, NA) o un Farmaco
administrado al organismo.

El antagonismo puede ser: Antagonismo NO COMPETITIVO

Antagonismo Competitivo.
REVERSIBLE
IRREVERSIBLE
ATROPINA. Antagonista competitivo, no se produce la Respuesta. Al
ser reversibles, las interacciones de los ligandos (Ach y atropina) con
el R cualquiera de los dos puede ser desplazado de su unión con la
molécula receptora, por elevadas dosis del otro.

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 ANTAGONISMO FARMACOLOGICO NO COMPETITIVO:
En este caso el F antagonista no actúa en el R , sino en otro sitio diferente que
forma parte del sistema de transduccion de señales. La unión del antagonista en
este sitio puede ser R o I.

Este tipo de antagonismo no puede ser contrarrestado al aumentar la conc del

Agonista, por tanto se produce una caída progresiva del efecto máximo en la curva
D-R, a|medida que se aumenta la conc del antagonista.

Ej: Inhibidores de la Bomba de Protones en el tratameinto de la ulcera péptica

La via final comun de la secreción gastrica es la enzima H+K+ATPasa (bomba de
protones). Membrana apical de las celulas parietales de la mucosa gástrica.
Farmacos como el OMEPRAZOL, LANSOPRAZOL, reducen la secreción de ácido
gástrico, porque inhiben de frorma específica e irreversible esta enzima, la que a su
vez esta forma parte de la vía de transducción de señales de los agonistas
(endógenos) que incrementan la secreción gástrica ácida Recpet H2 de la histamina

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 REGULACIÓN DE LOS RECEPTORES
• Regulan funciones, se autorregulan.
• Uso continuo de fármacos, modifican el tipo de
unión química, induce a desensibilización (down
regulation). Estm. β2 adrenérgico
• Uso continuo de fármacos antagonistas
competitivos, carencia, ausencia de ligandos
agonistas induce supersensibilidad (up regulation).
Uso prolongado propranolol (hipertensión)

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 INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS
-AINES (no el sulindac) disminuyen el efecto diurético
de la furosemida, antagonizan o declinan al efecto
antihipertensivo de  adrenérgicos, tiazidas.
 -BENZODIACEPINAS: potencian el efecto de otros
depresores de SNC
 -FUROSEMIDA con GENTAMICINA: aumenta la
nefrotoxicidad de ambos.
 -Asociaciones recomendadas: diuréticos tiazídicos + 
bloqueantes.

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 Terminología
Tipos de receptores Receptor: Molécula del organismo en la que el fármaco Mecanismo de acción de los fármacos
• Ionotrópicos ejerce su acción • Modulación de enzimas, Sustratos
• Metabotrópicos (acoplados a Afinidad: Capacidad de interacción entre el fármaco y el o metabolitos en vías metabólicas
Proteína G) receptor • Modificación de otros procesos
Actividad intrínseca: Capacidad para producir la acción fisiológicos: actividad de
• Con acción en el ADN
físico-farmacológica a través de un receptor receptores, canales u otras
• Asociados directamente a tirosina
después de la unión del fármaco proteínas
cinasas • Acción sobre otras moléculas
Eficacia: Magnitud de la respuesta
causada independientemente de la dosis incluyendo ARN / ADN y
Potencia: Concentración / dosis de un fármaco que se ribosomas
Agonistas:
necesita para producir una respuesta sin importar la • Modulación de respuestas
Poseen afinidad y cambian la actividad del inmunes: Anticuerpos
magnitud de esta
receptor. monoclonales
Clasificación:
-Puros: Presentan alta eficacia y producen Farmacodinamia • Otros mecanismos fisicoquímicos
o mecanismo de acción
una respuesta máxima al ocupar
únicamente un pequeño % de los
(PD o FD) desconocido

receptores disponibles Lo que el fármaco le hace al cuerpo

-Parciales: Muestran baja eficacia y son
incapaces de provocar la máxima
respuesta ni siquiera cuando están Curva dosis-efecto
Consulta
ocupando todos los receptores -Base datos nomenclatura receptores:
disponibles www.iuphar.db.org
-Inversos: Estabilizan al receptor en su -Clasificación ATC de fármacos:
conformación inactiva www.whocc.no/atcddd/

Antagonistas:
Poseen afinidad, pero carecen de actividad Postulados de A. J. Clark
intrínseca • La unión fármaco-receptor es un
Margen de seguridad / índice
Clasificación: proceso reversible
terapéutico
-Competitivos: Reversibles • A mayor número de receptores
EC50 efectos adversos ocupados, mayor efecto farmacológico
-No competitivos: Irreversibles
-------------------------------------------- • La respuesta máxima se alcanza
EC50 efectos terapéuticos cuando todos los receptores están
ocupados
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08/08/2016 CB002 - B3037 - 6232
 GRACIAS !!!!!!!

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10/14/2020 CB002 - B3037 - 6232 55