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HIPOGLUCEMIANTES

 Tomas David Acevedo

 Yenny Marcela Barragán
 Luis Alber to Barrera

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Sulfonilureas
•Glipizida
Segunda •Gliclazida
generación: •Glibenclamida

Tercera •Glimepirida
generación:

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Mecanismo de acción
Estimula la excreción de insulina por parte de las células B del páncreas.

Se unen a los receptores de los canales de potasio sensibles al ATP en la superficie

celular de páncreas, reduciendo de esta manera la conductancia de potasio y
provocando la despolarización de la membrana.

La despolarización estimula la afluencia de iones de calcio a través de los canales de

calcio sensibles al voltaje, elevando las concentraciones intracelulares de iones de
calcio, lo que induce la secreción o exocitosis, de la insulina.

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 4

La glipizida no es eficaz en la ausencia de

funcionamiento de las células beta, como
ocurre en la diabetes mellitus de tipo I, o
cuando el número de células beta viables es
baja, como ocurre en los casos graves de la
diabetes mellitus tipo II.

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 5

Se absorben en el tubo digestivo.

Unidas a proteínas (90 a 99%), principalmente albumina.

Semivida de 3 a 5 horas.

Los efectos hipoglucemiantes son evidentes por 12 a 24 h.

El hígado metaboliza todas las sulfonilureas.

Los metabolitos se eliminan en la orina.

Farmacocinética
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Glipizida
PRESENTACIONES: Glipizida Glucotrol®, Glucotrol® XL 10 mg

Minodiab comp. 5 y 10 mg

Metaglip, la glipizida se comercializa asociada a la metformina (2,5

mg de glipizida + 250 mg de metformina, y 5 mg de glipizida + 500
mg de metformina)

La glipizida también se comercializa asociada a la pioglitazona.

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Glipizida
Niños Adultos Ancianos

Dosis inicial 2,5 mg/24h 5 mg/24h antes del 2.5mg/24h antes

desayuno del desayuno.

Dosis de 5-20 mg/día única 5-20 mg/día única

mantenimiento dosis o en 2 tomas dosis o en 2 tomas

Dosis máxima 40 mg/día. 30 mg/día.

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Duración de la acción: 12-18 horas7
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Glipizida
CONTRAINDICACIONES Trauma severo

Hipersensibilidad
Terapia única en pacientes con diabetes
mellitus tipo I La enfermedad hepática puede elevar
Cetoacidosis diabética las concentraciones plasmáticas de
glipizida
Coma diabético
El uso seguro y eficaz de glipizida no se
Cirugía mayor ha establecido en niños.
Infección severa Los ancianos pueden ser más
susceptibles a los efectos
hipoglucemiantes de glipizida
Se clasifica dentro de la categoría C de
I N F O G R A P H I C S | T E M P L AT E riesgo en el embarazo  no se utiliza en 8
mujeres lactantes
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Gliclazida

•Diamicron MR comprimido de
liberación prologada 30 mg
PRESENTACIONE •Diamicron MR comprimido de
S
liberación prologada 60 mg
•Diamicron 80 mg

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Gliclazida
Adultos

Dosis inicial 30 mg al día

Dosis mantenimiento 30 mg al día

Control no adecuado 60, 90 o 120 mg al día

Dosis Máxima 320 mg/día

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Duración de la acción: 10-15 horas 10
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Gliclazida
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad La gliclazida se clasifica
 Se deberá administrar con dentro el grupo C de riesgo
precaución en la diabetes en el embarazo.
juvenil, cetosis grave, acidosis, Dieta apropiada para
coma diabético, insuficiencia correcto control glicémico
renal severa, insuficiencia
hepática grave

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Glibenclamida
Comprimidos de 5 mg
Adultos

Dosis inicial 2.5-5 mg una vez al día

Dosis de mantenimiento 1.25 y 15 mg/día

Dosis máxima 15mg/día

I N F O G R A P H I C S | T E M P L AT E Duración de la acción: 12-24 horas 12

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CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad 
Diabetes mellitus tipo 1
Diabetes mellitus complicada
Insuficiencia hepática o renal
Durante el embarazo y la
lactancia.
Glibenclamida
Usar con precaución en
pacientes con insuficiencia
hipofisaria o adrenal
No se ha establecido la
eficacia y la seguridad en
niños

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 14

Glimepirida
AMARYL comp 1, 2 y 4 mg

Adultos

Dosis inicial 1 mg o 2 mg / día

Dosis máxima 6 mg/día

Duración de la acción: 24 horas

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 15

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad 
Diabetes mellitus tipo 1
Diabetes mellitus complicada
Insuficiencia hepática o renal
Durante el embarazo y la
lactancia.
Glimepirida
Usar con precaución en
pacientes con insuficiencia
hipofisaria o adrenal
No se ha establecido la
eficacia y la seguridad en
niños

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 Reacciones adversas
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Dolor abdominal, náuseas,

Hipoglucemia vómitos, dispepsia, diarrea
Y estreñimiento. 

Reacciones cutáneas y
Alteraciones hepato-
subcutáneas: rash, prurito,
biliares:
urticaria, eritema

Elevación de las enzimas

Alteraciones oculares:
hepáticas 

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 17

Biguanidas - Metformina
Incremeta la actividad de la proteína cinasa dependiente de AMP (AMPK)

AMPK activada por fosforilación  reducción de las reservas de energía celular

AMPK ativada  estimula la oxidación de ácidos grasos, la captación de

glucosa y el metabolismo no oxidativo, reduce la lipognesis y la
gluconeogénesis = incremento en el almacenamiento de glucogeno en el
musculo estriado, menores tasas de producción de glucosa hepática y
aumento de la sensibilidad a la insulina con reducción en la glucemia

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Se absorben en el intestino delgado

NO se une a proteínas plasmáticas.

semivida de 2 horas

las concentraciones máximas se consiguen a las 7 horas.

NO es metabolizada en el hígado

La metformina se elimina por los riñones, en

su mayor parte sin metabolizar.
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Presentación

Dianben, Grag. 850 mg  (ROCHE) 

Glucophage, comp 500, 750 y 1000 mg
Glucophage de liberación sostenida, comp de 500 o 750 mg

Se cuenta con combinaciones de dosis fijas de metformina con

glipizida, glibenclamida, pioglitazona, repaglinida, rosiglitazona y
sitaglipina.

La metformina es el fármaco oral más utilizado para el tratamiento de la

diabetes tipo 2 y tratamiento de primera línea para este trastorno.
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Dosis

Dosis mantenimiento es
de 0.5 a 1.0 g cada 12 h

Dosis máxima de 2550

mg

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Reacciones adversas

Intolerancia digestiva: Alteración en la absorción de

(náuseas, vómitos, diarrea) sales biliares y glucosa

El uso de metformina se
asocia con reducción de 20 a
Acidosis láctica
30% de las concentraciones
sanguíneas de vitamina B12

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Contraindicaciones y precauciones

Insuficiencia cardiaca
congestiva,
Insuficiencia hepática  coronariopatías o
Insuficiencia renal arteriosclerosis
avanzada. 

Deberá ser retirada, si aparece

una sintomatología clínica que
Alcoholismo u predisponga a la hipoxia tisular,
embarazo como infecciones graves
(principalmente urinarias),
hemorragias importantes,
anemia avanzada. 
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Inhibidores Gluconeogénesis.

de la SGLT2 Captación de glucosa proveniente de

circulación.

Riñón y homeostasia Reabsorción de glucosa del filtrado

de la glucosa. glomerular (aprox. 180g glucosa/día).

SGLT2: Cotransportador Independiente de insulina.

sodio-glucosa tipo 2.

90% por SGLT2.

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 24

iSGLT2.
• En la DM2 aumentan los SGLT2.
• Evitar glucosuria.
• Los iSGLT2 inhiben la reabsorción de glucosa .

Tomado de:
Tomado de: Med Int Mex 2013;29:399-403
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Nefrologia
 25

Tomado de: Med Int Mex 2013;29:399-

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 iSGLT2. 26

Indicaciones.
• Tratamiento de segunda o tercera línea para DM2, mono o terapia combinada.
• Puede ser administrado con otros hipoglicemiantes.

Efectividad.
• Disminuye valores de HbA1c (en 0,8%), glicemia basal.
• Reducción de peso y TA.

RAM.
• Mayor prevalencia de infecciones urinarias.
• Proteinuria, poliuria, polidipsia y nicturia.
• Cetoaciosis.

Contraindicaciones.
• Embarazo, lactancia, insuficiencia renal y hepática. Hipersensibilidad al medicamento.

Interacciones.
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• Diuréticos, carbamazepina, digoxina, rifampicina, fenobarbital, fenitoína.
 Fármacos.
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Dapagliflozina. Presentación: Tab. 5 y 10 mg.

Dosis: 5 - 10 mg/día.
Canagliflozina. Presentación: Tab. 100 - 300mg.

Dosis: 100 mg/día. Se puede aumentar a 300mg/día.

Empagliflozina. Presentación: Comp: 10 - 25mg.

Dosis: 10mg/día, máximo 25mg/día.

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iSGLT2.

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