Universidad Nacional de Ucayali

Facultad de Medicina Humana

Escuela Académica de Medicina Humana.
FARMACOLOGÍA – 2019 (I)

Dr. Tomás Noel Santana Téllez

Doctor en Ciencias Médicas.
Magister en Enfermedades Infecciosas.
Especialista en Medicina Interna
CARACTERÍSTICAS DEL ERITROCITO

7.6 micras de diámetro en promedio

HEMATOPOYESIS
Hemoglobina
Función de la hemoglobina

 Transporte del O2 y del CO2

(Oxihemoglobina y
Carbaminohemoglobina)
 Captación de iones como el H+
 Unión y trasporte de ligando
como glucosa.
 Contribuye a regular el
metabolismo celular
 Concentracion de Hb en Funcion a
Altitud Sobre el Nivel del Mar (g/l)

Organizacion Mundial de la Salud. VMNIS (Sistema de Informacion Nutricional sobre Vitaminas y Minerales.
Concentracion de hemoglobina para diagnosticar la anemia y evaluar su gravedad.2011
ANEMIA

 Disminución de la masa total de glóbulos rojos circulantes.

 El mejor parámetro para evaluarla es, mediante la

determinación de hemoglobina.

 La clínica corresponde a la del síndrome anémico.

 ANEMIA

Premedulares Medulares
o o Postmedulares
carenciales aplásicas

Ferropénicas Megaloblásticas
 FISIOLOGÍA BÁSICA
 Ferropenia es la causa más común de anemia crónica.
 El hierro forma el centro del anillo hem de porfirinas – hierro, que
junto con las cadenas de globulinas; forma la hemoglobina (Hb).
 La Hb se une de manera reversible al oxígeno y provee un
mecanismo crítico para el aporte del gas de los pulmones a otros
tejidos.
 La ferropenia produce anemia microcítica hipocrómica.
Contenido total del hierro del organismo:
Hombre: 50 a 55 mg/kg.
Mujer: 35-40 mg/kg.

Pérdidas diarias y eliminación: 1 mg/día.

Absorción: Ferrosa. 10 % de lo ingerido.

Transporte: Transferrina (en forma férrica).

Capacidad fijadora 33 %.
 FACTORES QUE AUMENTAN LA ABSORCIÓN

 El ayuno.
 El ácido gástrico.
 El ácido ascórbico, que forma complejos solubles con el
hierro (ascorbato de hierro), y reduce el hierro férrico a
ferroso.
 Estados deficitarios de hierro y piridoxina.
 Eritropoyesis acelerada, pues incrementa las demandas de
hierro para la formación de Hb.
 Las carnes en la dieta facilitan la absorción de hierro
 FACTORES QUE DISMINUYEN LA ABSORCIÓN

 Dietas vegetarianas, debido a la presencia de fosfatos y

fitatos presentes en cereales, que forman complejos
relativamente insolubles con el hierro.
 La aclorhidria.
 Medicamentos como la tetraciclina que al administrarse
conjuntamente con las sales de hierro forman complejos
(quelatos) no absorbibles y los antiácidos (hidróxido de
aluminio y el hidróxido de magnesio).
 TRATAMIENTO
DE LA
ANEMIA FERROPÉNICA

 Tratamiento de la causa.
 Corregir el déficit y reponer los depósitos de hierro:
 Sales de hierro vía oral.
 Preparados para la vía parenteral.
FARMACOCINÉTICA
 FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Indicaciones Tratamiento
 INDICACIONES

Tratamiento o prevención de
la anemia por deficiencia de
hierro.
 TRATAMIENTO

Oral Parenteral
EQUIPOTENTES
Necesidades elevadas de hierro
EXCEPTO en nefrópatas crónicos avanzados
 PREPARACION IDEAL DE HIERRO

 Estabilidad ante la presencia de los componentes de los alimentos que actúan

como competidores (fitatos, fosfatos).
 Alto contenido de hierro en un volumen mínimo.
 Buena absorción. No debe producirse pérdida de hierro endógena o exógena
luego de la absorción.
 Debe ser utilizable para la hematopoyesis, formación de enzimas y mioglobina.
 Alta eficiencia terapéutica.
 Baja toxicidad.
 Buena tolerabilidad: sin efectos adversos gastrointestinales.
 Con capacidad de almacenamiento.
TRATAMIENTO CON HIERRO ORAL
 Solo utilizar hierro ferroso.
 Se recomienda Sulfato, Gluconato y Fumarato ferroso.
 Dosis recomendada: 200-400 mg de hierro elemental diario.
 Debe continuarse de 3-6 meses después de la corrección.
Es la vía de elección porque:
Es segura.
Es tan efectiva como la vía parenteral.
Es barata.
PREPARADOS DE HIERRO

 NÚCLEO CENTRAL DE HIERRO ELEMENTAL.

 CUBIERTA GLUCÍDICA
PREPARADOS DE HIERRO
 Peso molecular del complejo
(Reflejo del tamaño del núcleo y su cubierta)

Velocidad de degradación

Dosis a administrar
Ritmo de infusión
 DOSIS DE HIERRO ORAL
(HIERRO ELEMENTAL)

- Adultos.
 Anemia moderada: Dosis entre 100 y 250 mg/día; dosis habitual de
150-200 mg/día (2-3 mg/Kg/día).
 Anemia grave o con hemorragias continuas o abundantes: 300-400
mg/día.
 Ferropenia leve y déficit nutricional: 30-60 mg/día.
- Ancianos. Pueden precisar de dosis mayores, por menor absorción.
- Embarazadas (CDC): 60-120 mg/día. Cuando el Hto y la concentración
de Hb se normalizan, se disminuiría la dosis a 30 mg/día.
- Niños y Adolescentes. En general se administrarán 3-6 mg/Kg/día.
 SULFATO FERROSO
Dosis:

ADULTOS: 100 a 300 mg/día → Mientras se repone Hb.

100 mg/día →Para Reponer Depósitos Fe (3-6 meses)

NIÑOS: 1 a 5 mg/Kg/día

Corrección → 1 semana por gramo Hb por ascender.

Reposición depósitos → Doble semanas de corrección.

ASPECTOS COMUNES A TENER EN CUENTAS

 Administrar una dosis de prueba correspondiente a 25 mg de Fe (½ ml de

solución). Si no hay reacciones adversas después de 60 min, se puede

administrar la dosis restante.

 Se debe vigilar estrechamente a los pacientes por si presentan signos de

hipersensibilidad, como mínimo hasta 30 min después de cada

administración.
 Pacientes con enfermedades como el sprue, en que existe
una mala absorción intestinal de hierro.
 Intolerancia demostrada a los preparados orales o que
estos provoquen efectos adversos sobre enfermedades
inflamatorias intestinales.
 Cuando vaya a ocurrir una gran demanda sobre almacenes
deficientes de hierro, como puede presentarse en la
embarazada anémica próxima al término del embarazo.
 HIERRO SACARATO

 Es un complejo polinuclear de Fe hidróxido sacarato, (20 mg Fe/ml y 300 mg

sacarato/ml)
 Al generar hierro libre lo que puede incrementar el estrés oxidativo y favorecer
mayor susceptibilidad a infecciones.

Presentación: 20 mg Fe/ml (Amp 5ml).

Dosis Adultos: 100 mg de hierro 1 a 3 veces/semana hasta una dosis total de 1000 mg
en 10 dosis.

En infusión la ampolla debe ser diluida exclusivamente en solución salina al 0,9 %

inmediatamente antes de la infusión y administrar en 15 minutos.
 HIERRO DEXTRAN

Solución coloide de oxihidróxido férrico con dextrano

polimerizado. Con alto peso molecular (96 000 Da)

Presentación: 100 mg (amp 2ml).

Dosis:

Intravenosa → Sin diluir a una velocidad gradual lenta no mayor de 50 mg

(1 ml) por minuto. Diariamente se pueden administrar dosis individuales de
2 ml hasta alcanzar resultados
•Intramuscular → Inyección profunda en glúteo, 100 mg (2ml).
CHELTIN:
Suspensión gotas: cada 20 gotas (1ml) contiene: hierro glicinato
quelato 30mg (equivalente a 6mg de hierro elemental); sacarosa
60mg, exc. cs.
Suspensión: cada 100ml contiene: hierro glicinato quilato 3g
(equivalente a 600mg de hierro elemental); sacarosa 6g; exc. cs.
CHELTIN:
Suspensión gotas: cada 20 gotas (1ml) contiene: hierro glicinato
quelato 30mg (equivalente a 6mg de hierro elemental); sacarosa
60mg, exc. cs.
Suspensión: cada 100ml contiene: hierro glicinato quilato 3g
(equivalente a 600mg de hierro elemental); sacarosa 6g; exc. cs.
La fórmula clásica de Ganzoni:
Déficit de hierro (mg) = Peso (kg)x[hemoglobina «diana» (g/dl)–hemoglobina actual (g/dl)]x2,4+500
 CRITERIOS DE VALORACIÓN DE LA RESPUESTA

 Crisis reticulocitaria en el día +7.

 Incremento en 1 g/dl de hemoglobina en el día +14.
 Contenido de hemoglobina en los reticulocitos.
 Receptor soluble de la transferrina.
 Considerar si persisten pérdidas.
TIEMPO DE TRATAMIENTO: 3-6 meses.
OBJETIVO: Restablecer los almacenes normales de hierro.

1) Falta de adherencia al tratamiento.

2) Diagnóstico equivocado, es decir, que la deficiencia de hierro
no sea la causa primaria de la anemia.
3) Que exista una pérdida continua de sangre.
4) La presencia de una enfermedad maligna o inflamación de
base que reduzca la respuesta.
 SALES DE HIERRO
HIERRO POLIMALTOSADO

 Complejo análogo a la ferritina, cuya molécula de carbohidrato reemplaza la

ligadura de apoferritina en el sistema de transporte del hierro a nivel intestinal.
 No produce los efectos colaterales de las sales iónicas. Bajo riesgo de toxicidad
oral.
 Mayor biodisponibilidad. Utilización rápida del hierro administrado en la síntesis
de hemoglobina y de mioglobina, así como en el restablecimiento de los depósitos
de hierro.

Presentación: Jarabe 5 ml/50 mg Hierro elemental, Gotas 1 ml/50 mg Hierro

elemental.
Dosis: Niños: 50 mg día; Adultos: 100 mg día
 ¿DOSIS DIARIA VS DOSIS SEMANAL?

Parece ser útil para obtener ascenso de hemoglobina, pero no para normalizar los
depósitos.
 TOXICIDAD CLÍNICA

AGUDA CRÓNICA
 Gastroenteritis necrosante: Vómitos, dolor
 Hemocromatosis. Se deposita en los órganos,
abdominal y diarrea sanguinolenta.
causando insuficiencia
 Choque – Letargo - Disnea.
 Tratamiento:
 Tratamiento:
 Flebotomía intermitente.
 Irrigación intestinal.
 Deferoxamina menos eficaz pero una opción.
 Deferoxamina o Deferasirox.
 INTERACCIONES
DISMINUYEN LA EFICACIA DE LA FERROTERAPIA

Antiácidos – antiulcerosos: Anti-H2, inhibidores de la bomba de protones.

Procinéticos.

DISMINUCIÓN DE LA EFICACIA DE OTROS AGENTES

Antimicrobianos: Quinolonas - Tetraciclinas.

Levodopa.

Metildopa.

Penicilamina.

Hormonas tiroideas.
 HIERRO
CONTRAINDICACIONES
 FARMACOCINÉTICA
 Dieta promedio: 5 a 30 µg de vitamina B12 al día.
 Absorción: 1 - 5 µg.
 Almacenamiento: Hígado, con un contenido total de
vitamina en reserva de 3 000 a 5 000 µg en el
adulto.
 Necesidades normales: 12 mg diarios.
 Se absorbe en el íleon distal, al unirse previamente
con el factor intrínseco.
 Se transporta a las diversas células del cuerpo unida
a una familia de glucoproteínas especializadas,
transcobalamina I, II y III.
FARMACODINÁMICA
 FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Indicaciones Tratamiento
 INDICACIONES

Tratamiento o prevención de
la anemia por deficiencia de
vitamina B12.
 PREPARADOS DE VITAMINA B 12
CIANOCOBALAMINA
Vía de administración: IM o SC. Nunca EV.
Dosis: 1-100 µg.
HIDROXICOBALAMINA
La restitución de las reservas orgánicas concluye con seis inyecciones de 1 000 µg por
vía intramuscular (IM) de hidroxocobalamina administradas a intervalos de tres a siete
días.
En los pacientes con neuropatía por cobalamina por lo general las dosis se administran
con más frecuencia, pero no se ha demostrado que este método origine una respuesta
mejor.
Tratamiento de mantenimiento: 1 000 µg de hidroxocobalamina IM cada tres meses.
Dada la menor retención de cianocobalamina, por lo general se utilizan dosis más
elevadas y más frecuentes, por ejemplo,1 000 µg IM al mes.
 FUNCIONES
Interviene en la síntesis del ADN a través de sus formas metiladas, principalmente el

metilenTHF, coenzima de la timidilato sintetasa (TMS), la cual transforma la desoxiuridina

monofosfato (dUMP) en desoxitimidina momofosfato (dTMP).

La vit B12 también es necesaria para la síntesis del ADN, pues es requerida en la

reconversión de 5- MTHF a THF, como ya se comentó antes.

 ANEMIA MEGALOBLASTICA

 TRATAMIENTO:

- CIANOCOBALAMINA V.O 50-150 mg/DIA

 PAUTAS:

-VIT B12 1mg IM OD POR 1 SEMANA

- VIT B12 1mg SEMANAL DURANTE UN MES
- VIT B12 1mg MENSUAL DURANTE TODA LA VIDA

- ACIDO FOLICO: 5-10 mg/DIA HASTA

NORMALIZAR
 ERITROPOYETINA (EPO)

Hormona glicoproteica estimula formación
de eritrocitos

Sintetizada en el riñon 90% y en el hígado
10%

Producción es estimulada por la hipoxia
tisular

Niveles plasmáticos 10 mU/ml

Llega a 100 mU/ml cuando Hto desciende a
30%
 USO DE LA EPO


Anemia en pacientes con enfermedad renal crónica

Complemento de diálisis

Después de ciclos de quimioterapia agresivos
 USO DE EPO

Cuando Hb < 11 g/dl y Hto. 33%

Antes del tratamiento con EPO debe corregirse el déficit de hierro

Suplementos de hierro oral 100 – 150 mg/día

Hierro IV en infusión lenta durante toda la hemodiálisis

Mantener ferritina sérica mayor de 100 mg/l

El objetivo de Hb se sitúa entre 12 – 13 g/dl
 USO DE EPO

EPO puede administrarse SC, IV, IM e IP

Dosis de inicio 25 U/Kg tres veces a la
semana

Se puede incrementar en 12.5 U/Kg 3 a 4
semanas después de inicio del Tto
BENEFICIOS DEL TTO CON EPO

Ha disminuido el número de transfusiones, con
efecto beneficioso en el grado de
presensibilización para el trasplante renal

Mejoría en la función sexual, describiéndose un
aumento de testosterona en el varón y de LH y
estradiol en la mujer

Aumento del apetito y menor cansancio

Cuando la tensión arterial está controlada
puede producirse regresión de la hipertrofia
del ventrículo izquierdo.
 EFECTOS
SECUNDARIOS

Hipertensión

Fenómenos trombóticos
 INDICACIONES
Anemias hipoproliferativas.

DOSIFICACIÓN
En los pacientes con insuficiencia renal crónica la dosis habitual de EPO es de 50
a 150 U/kg tres veces a la semana por vía intravenosa (IV).

Si las concentraciones de hierro son adecuadas se suelen alcanzar niveles de

hemoglobina de 10 a 12 g/100 ml en cuatro a seis semanas; 90% de estos
pacientes reaccionan al tratamiento.

La dosis necesaria para corregir la anemia en los cancerosos es mayor y llega a
300 U/kg de peso tres veces por semana y con ella reaccionan sólo 60% de los
pacientes.
 PAUTAS DE SU USO
 Una vez que se ha logrado el objetivo de la hemoglobina se puede disminuir la
dosis de eritropoyetina.

 La caída de la concentración de hemoglobina suele indicar la presencia de una

infección o del agotamiento del hierro.

 La toxicidad del aluminio y el hiperparatiroidismo pueden afectar también a la

respuesta a la eritropoyetina.

 Cuando existe una infección intercurrente es preferible interrumpir el

tratamiento con eritropoyetina y corregir la anemia con transfusiones hasta
que la infección esté adecuadamente tratada.

 La DARBEPOETINA alfa, una EPO con modificación molecular y carbohidratos

adicionales, muestra una semivida en la circulación tres a cuatro veces mayor
que la EPOETINA ALFA y permite administrar el producto cada semana o cada
15 días.
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